Арител кор инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Арител® Кор (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2016 году

Дата согласования: 15.01.2016

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Арител® Кор: табл. п.п.о. 2.5 мг, №60 - 20 шт. - уп. контурн. яч.  (3)  - пач. картон.

15.01.2016

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Арител®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
бисопролола фумарат 5 мг
  10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24/36 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8/2,7 мг; магния стеарат — 0,6/0,9 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,1/91,7 мг; повидон — 4,5/6,7 мг; МКЦ — 21/32 мг  
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 3,3/4,95 мг, макрогол 400 — полиэтиленгликоль 400 — 0,54/0,81 мг, макрогол 6000 — полиэтиленгликоль 6000 — 0,84/1,26 мг, титана диоксид — 1,278/1,917 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,042/0,063 мг) — 6/9 мг  

Арител® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
бисопролола фумарат 2,5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг; крахмал картофельный — 18 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 54 мг; повидон — 3 мг; МКЦ — 20 мг; магния стеарат — 1 мг  
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,8 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 400 — 0,33 мг, макрогол — полиэтиленгликоль 6000 — 0,45 мг, титана диоксид — 0,39 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,03 мг) — 3 мг  

Описание лекарственной формы

Арител®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.

Арител® Кор

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой — почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

бета-адреноблокирующее, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

хроническая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ и другим β-адреноблокаторам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

кардиогенный шок;

коллапс;

острая сердечная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синоатриальная блокада;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;

выраженное снижение АД (сАД менее 90 мм рт. ст.);

выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

период лактации;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дополнительно для препарата Арител®

одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты Арител® и Арител® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препаратов Арител® и Арител® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Арител®

Арител® Кор

Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

ХСН

Начало лечения ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратами Арител® и Арител® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратами Арител® и Арител® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут (1/2 табл. по 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75 (1,5 табл. по 2,5 мг), 5; 7,5 (1 табл. по 5 мг и 1 табл. по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее  20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител® и Арител® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочные действия

Общие для препаратов Арител® и Арител® Кор

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; нечасто — повышенная утомляемость; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.

Дополнительно для препарата Арител®

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Взаимодействие

Общее для препаратов Арител® и Арител® Кор

Нерекомендуемые комбинации

При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к взаимному снижению эффекта препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Дополнительно для препарата Арител®

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Пациентам не следует прерывать лечение препаратом резко и изменять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль больных, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы, например тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препаратов Арител® и Арител® Кор.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналин) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Арител® или Арител® Кор.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Арител®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 28 или 30 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Арител® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 20 или 30 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 шт., или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия, Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нерекомендуемые комбинации

При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.


1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,5 мг, крахмал картофельный 18 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 54 мг, повидон 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, магния стеарат 1 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,45 мг, титана диоксид 0,39 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы с риской на обеих сторонах. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX

[С07АВ07]

Фармакодинамика


Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика


Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3 А4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10 — 12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.


Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение во время беременности и в период кормления грудью


Во время беременности препарат Арител® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител® Кор в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозировка


Таблетки препарата Арител® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Арител® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Арител® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. Необходимо наблюдение за индивидуальной адаптацией пациента к назначенной дозе. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно увеличивать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно проводиться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Арител® Кор 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг бисопролола 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при всех показаниях


Лечение препаратом Арител® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов


Нарушение функции почек или печени:
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.


Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто ?1/10;
-часто ?1/100, <1/10;
-нечасто ?1/1000, <1/100;
-редко ?1/10 000, <1/1000;
-очень редко <1/10 ООО, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко: потеря сознания.

Общие нарушения
Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органа слуха
Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT)).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.


Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение
При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение альфа- и бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Не рекомендуемые комбинации

— при лечении хронической сердечной недостаточности:
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

— при лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.


Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител® Кор.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Арител® Кор. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.


2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии


ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

Регистрационный номер

Торговое наименование

Арител® Кор

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,5 мг, крахмал картофельный 18 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 54 мг, повидон 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, магния стеарат 1 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02140 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,45 мг, титана диоксид 0,39 мг, краситель солнечный закат желтый 0,03 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы с риской на обеих сторонах. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: [С07АВ07]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3 А4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10 — 12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Во время беременности препарат Арител® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Арител® Кор в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Арител® Кор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.
Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Арител® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Арител® Кор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Арител® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. Необходимо наблюдение за индивидуальной адаптацией пациента к назначенной дозе. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно увеличивать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно проводиться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Арител® Кор 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг бисопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг бисопролола 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Арител® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.
  • При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
  • Пожилые пациенты:

    Коррекции дозы не требуется.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

    Побочное действие

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
    -очень часто ≥1/10;
    -часто ≥1/100, <1/10;
    -нечасто ≥1/1000, <1/100;
    -редко ≥1/10 000, <1/1000;
    -очень редко <1/10 ООО, включая отдельные сообщения.

    Со стороны центральной нервной системы
    Часто: головокружение*, головная боль*.
    Редко: потеря сознания.

    Общие нарушения
    Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
    Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Психические нарушения
    Нечасто: депрессия, бессонница.
    Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения
    Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
    Очень редко: конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха
    Редко: нарушения слуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
    Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.
    Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы
    Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
    Редко: аллергический ринит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
    Редко: гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы
    Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожных покровов
    Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
    Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Со стороны репродуктивной системы
    Редко: нарушение потенции.

    Лабораторные показатели
    Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT)).
    * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

    Передозировка

    Симптомы
    Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
    Лечение
    При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

    При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение альфа- и бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Не рекомендуемые комбинации
    — при лечении хронической сердечной недостаточности:
    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

    — при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности
    — при лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    — при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:
    БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Особые указания

    Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

    При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Арител® Кор.

    Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Арител® Кор. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у пациентов нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

    Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
    По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Производитель/организация принимающая претензии

    ЗАО «Канонфарма продакшн»
    Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.

    Арител Кор таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.


    Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

    Инструкция по применению

    Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 89

    Клинико-фармакологическая группа

    Арител Кор относится селективным бета — адреноблокаторам нового поколения. Сегодняшнюю медицину сложно представить без данного вида препаратов, которые используются вот уже как 50 лет подряд. Благодаря группе блокаторов, перед кардиологией открылись совершенно новые возможности воздействия на страшные заболевания.
    Согласно инструкции по применению Арител Кор способен справиться с заболеваниями, сопровождающиеся некорректной работой органов и тканей как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Помимо этого, за достаточно демократичную цену, Арител Кор действует непосредственно на сердце, при этом снижая риск возникновения побочных эффектов. Именно селективные лекарственные препараты нашли широкое применение в кардиологии, за счет некоторых важных преимуществ.
    Препараты значительно снижают бронхоспастические явления. Адренорецепторы первого типа расположены по большей степени в легких и их блокада в значительной мере вызывает усиление тонуса бронхов. Назначаются для больных, страдающих нарушением периферического кровообращения. Медикамент нового поколения способен оказывать непосредственное влияние на сосудистое сопротивление, что и дает в результате положительную динамику.
    Помимо этого, медикамент первого типа снижает артериальное давление у пациента. Причем продолжительность эффекта не краткосрочная, а достаточно продолжительная. Гипотензивное влияние адреноблокатора связано со значительным уменьшением объема крови в минуту, снижением активности ренин- ангиотензиновой системы, а также с уменьшением чувствительности барорецепторов дуги аорты. К концу третей недели прохождения курса лечения, лекарственный препарат достигает своего максимума во влиянии на центральную нервную систему.
    У препаратов существует уникальная способность не только лечить болезни в тяжелой и хронической формах, но и предупреждать возникновение заболевания.

    Фармакологическое действие

    Арител Кор представляет собой антигипертензивный препарат. Главный действующий компонент может похвастаться идентичностью и сродством с адренорецепторами первого типа, которые при этом практически не оказывают влияния на рецепторы, относящиеся ко второму типу. Регулярное применение лекарственного средства по правильно разработанной схеме способно в значительной мере снижать активность симпатоадреналовой системы. Уже после первого приема медикамента у больных наблюдается новые показатели со сниженной частотой сердечных сокращений и уменьшением фракции выброса и потребности сердечной мышцы в живительном кислороде.
    После приема средства в организме наблюдается снижение концентрации ренина. Этот компонент относится к ренин-ангиотензиновой системе, а значит способен корректировать показатели кровяное давления.
    Отличается превосходной всасываемостью в желудочно-кишечный тракт практически сразу же после приема.
    Биодоступность препарата составляет до 90%, если речь идет о пероральном приеме. Употребление пищи совершенно не влияют на эти показатели, поэтому больной может пить таблетки в независимости от того, когда был прием еды.
    Практически половина главного компонента экскретируется почками и выводится мочой. Именно поэтому, медикамент с особой осторожностью следует принимать людям, страдающим на почечную недостаточность.
    Период полувыведения приравнивается к двенадцати часам. Метаболизируется по окислительному пути, представляющему собой совокупность биохимических процессов. Основной путь катаболизма включает также дыхательную цепь. Подобный обмен веществ происходит без последующего процесса точного и тесного сближения гомологичных хромосом. Большая часть метаболитов выводится благодаря работе почек, оставшаяся же находится в плазме крови и в моче, не проявляя даже малейшей фармакологической активности.

    Показания

    Арител Кор назначается только по рекомендации лечащего врача пациентам с наличием следующих заболеваний:
    • болезни, при которых сердце не способно перекачивать кровь в достаточном количестве;
    • повышенное артериальное давление;
    • нарушение кровоснабжения миокарда, причиной которого является поражение коронарных артерий.
    Возникновение хронической сердечной недостаточности не происходит случайно. Львиная доля зафиксированных случаев в медицине происходит по причине халатного отношения к лечению на начальной стадии. Практически все заболевания сердца оканчиваются подобным недугом. За счет того, что сердце не в состоянии перекачать необходимое количество крови, жизненно-важные органы и ткани не получают в достаточном объеме кислород и различные питательные вещества. Хроническая недостаточность развивается в течении длительного времени и нарастает постепенно.
    Гипертония или повышенное давление встречается практически у каждого третьего жителя планеты. Заболевания не имеет возрастных ограничений, поэтому недугом страдают не только люди в возрасте, но и, к сожалению, молодое поколение. Игнорирование данной проблемы приводит к приступам инфаркта и инсульта. Легкая форма лишает человека на некоторое время возможности вести привычной образ жизни. Тяжелая форма приводит к инвалидности, а в некоторых случаях даже к летальному исходу. Коварность болезни заключается в ее достаточно длинном бессимптомном периоде.
    Наличие ишемической болезни сердца, протекающей в хронической форме, не дает возможности пропускать через коронарные артерии достаточное количество крови. Причиной подобного недуга может стать сужение сосудов. Плохая проходимость возникает по большей степени из-за засоренности, спазмов, повышенной вязкости крови, а также предрасположенности к образованию тромбов.
    Помимо этого, лекарство нашло широкое применение как профилактическое средство, значительное уменьшающее стабильные приступы стенокардии или «грудной жабы». Болезнь сопровождается сдавливающими болевыми ощущениями в области груди.

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Основным компонентом Арител Кор выступает бисопролол фумарат. Главное вещество способствует увеличению притока крови к сердцу, а также снижает его потребность в потреблении слишком большого количества кислорода. Помимо этого, элемент обладает гипотензивным и антиаритмическим действиями. Дополнительными компонентами в составе выступают кремния диоксид коллоидный, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, а также микрокристаллическая целлюлоза.
    Лекарственный препарат выпускается на фармацевтический рынок в таблетированной форме. Каждая таблетка покрыта специальной пленочной оболочкой, которая окрашена в светло-оранжевый оттенок.
    Внешняя оболочка содержит в своем составе гидроксипропилметилцеллюлозу, макрогол, полиэтиленгликоль, диоксид титана, а также желтый краситель при помощи которого таблетка получает в результате подобный окрас.
    Таблетка выпускается в двояковыпуклой форме, с двух сторон имеются разделительные риски для удобного разламывания. В разрезе можно увидеть нижний мягкий белый слой и верхний, окрашенный в желтый.
    Каждая единица, дозировкой в 2,5 мг, упакована в индивидуальную контурную ячейковую упаковку. Блистер изготовлен из поливинилхлоридной пленки или из алюминиевой печатной фольги. В одном блистере находится 10, 20 или 30 штук.
    В упаковке из плотного картона помещено от одной до пяти контурных ячеек.

    Противопоказания

    На ряду с положительной динамикой, Арител Кор, как и любой другой медикамент, имеет ряд своих особенностей.
    Настоятельно не рекомендуется расписывать дозировку и длительность лечения самостоятельно. Лечащий врач после полноценного обследования, а также согласно результатам анализов, назначает лечение с максимальной эффективностью для пациента.
    Медицинский препарат имеет ряд следующих запрещающих показаний, которым необходимо неукоснительно следовать:
    • Индивидуальная непереносимость к компонентам состава.
    • Повышенная чувствительность не только к главному элементу, но и к другим бета-адреноблокаторам.
    • Наличие разрушительных процессов какой-либо структуры, происходящих под влиянием системного кризиса. В медицине подобная болезнь носит название коллапс. Болезненное состояние сопровождается стремительным палением артериального давления.
    • Различные осложнения после инфарктов миокарда, в том числе и кардиогенный шок. Тяжелое состояние наступает у больного в виде ярко выраженной гипоксии, активно развивающееся из-за резкого уменьшения сердечного выброса в кровь.
    • Заболевания недостаточности сердца, протекающие в острой и хронической формах. Также это касается и того случая, когда у пациента нарушено нормальное функционирование органа.
    • Нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки или атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
    • Некорректная работа образования или силы импульса в синусовом узле.
    • Пониженное артериальное давление в том случае, когда показатели снижаются до систолических 90 мм ртутного столба.
    • Вазоспастическое заболевание, представляющее собой преимущественное поражение мелких концевых артерий и артериол. Эпизодическое нарушение циркуляции зачастую поражает только верхние конечности.
    • Бронхиальная астма в тяжелой форме, а также обструктивные болезни бронхов.
    • Слишком сильная кислотная нагрузка, в разы превышающая дыхательные возможности человека. Подобный недуг связан с накоплением кислот вследствие их повышенного образования или потребления.
    • Секретирующая катехоламины опухоль.
    При наличии подобных заболеваний и особенностей медицина рекомендует воспользоваться аналогами Арител Кор.

    Дозировка

    Перед тем, как начать курс лечения, следует тщательно изучить инструкцию самостоятельно или обратиться за консультацией к лечащему доктору. Таблетки необходимо проглатывать не разжевывая. Для улучшенного эффекта следует запивать большим количеством очищенной воды.
    Так как прием еды не влияет на биодоступность главного компонента, лекарственное средство употребляется как до, так и после употребления пищи. Арител Кор выпивается раз в сутки по одной таблетке желательно в первой половине дня.
    Пациентам, страдающим на сердечную хроническую недостаточность следует удостовериться в отсутствии признаков обострения. Только после этого лечащий врач дает разрешение на прохождения терапии. Больному следует помнить, что данное средство назначается строго индивидуально, где дозировка может поддаваться коррекции.
    Безопасней начинать с дозы в 1,25 мг, что соответствует половине таблетки. Если больной превосходно переносит препарат, дозировка увеличивается до 2,5 мг. Через некоторое время доктор увеличивает дозу добавляя по половине таблетки. Максимальная порция в сутки составляет 10 мг.
    В период лечения следует регулярно мониторить показатели артериального давления и частоту сердечных сокращений. При наступлении негативной динамики, врач обязан снизить дозировку.
    В случае больных с АД лекарство назначают в дозировке 5 мг. Медицинский работник увеличивают дозу только в том случае, если компоненты переносятся хорошо и не вызывают осложнений. При лечении повышенного давления и стенокардии, дозировка в день не должна превышать 20 мг.
    Больные не должны рассчитывать на быстрый эффект, так как действия бисопролола не относятся к стремительным. Длительность лечения назначает только лечащий врач. При наступлении определенных обстоятельств продолжительность терапии поддается корректировке.
    Доктор берет во внимание не только запущенность болезни и результаты анализов, но и возрастную категорию.

    Побочные действия

    Согласно многочисленным клиническим исследованиям и врачебным отзывам, Арител Кор переносится достаточно легко. Однако несмотря на это, ряд людей могут столкнуться со следующими осложнениями:
    • Центральная нервная система дает сбои в виде нарушения сна и беспокойного депрессивного состояния. Также наблюдаются головные боли, появляющиеся абсолютно внезапно. В исключительных случаях — головокружение и потеря сознания.
    • У органов зрения резко снижается слезотечение и появляется воспалительные процессы слизистой оболочки глаза, зачастую вызванные аллергической реакцией, вирусной или бактериальной.
    • Нарушение слуха, сопровождающаяся значительной его потерей.
    • Слишком редкий сердечный ритм, при котором показатели достигают 40 ударов в минуту. Помимо этого, пациенты страдают на онемение холодных конечностей и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
    • Воспаление слизистой оболочки носа, вызванное присутствием аллергической реакции, а также сужение бронхов. Диагноз бронхоспазм представляет собой значительное сокращение мышц на некоторый ряд определенных факторов.
    • Со стороны желудочно-кишечного тракта человек почувствует нарушение частоты стула, сопровождающиеся тошнотой и рвотой.
    • В исключительных случаях есть возможность получить воспалительные заболевания печени, зачастую вызываемые вирусной инфекцией.
    • Периодические мышечные судороги, бессилие и слабость, характеризующееся слишком быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц.
    • Наблюдается повышение содержания триглицеридов в плазме крови.
    • Значительное повышение подвижности эндогенного фермента аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы.
    В случае наступления подозрительной симптоматики пациенту следует незамедлительно обратиться в медицинское учреждение для получения новых рекомендаций по лечению. При условии возникновения серьезных осложнений доктор предложит на менее достойные аналоги, например, Конкор.

    Передозировка

    Если клиент принимает препарат согласно заранее разработанной схеме от врача, случаи с передозировками просто невозможны. Повышение концентрации действующего компонента в организме человека способно вызвать симптоматику, схожую с побочными явлениями. Проявляется в виде снижения сердечного ритма до 40 ударов в минуту, нарушением проведения электрического импульса из предсердий в желудочки. Последнее зачастую приводит к некорректной работе сердца.
    Значительное увеличение дозировки приводит к еще большему снижению артериального давления и хронической недостаточности.
    В подобных случаях следует незамедлительно отменить прием Арител Кор и вызвать карету скорой помощи.
    При развитии ярко выраженной брадикардии больной получит атропин, который вводится внутривенно. Растительный алкалоид блокирует холинорецепторы, делая их абсолютно нечувствительными к ацетилхолину. Если после восстанавливающих мероприятий больной не получил должного эффекта, доктор принимает решение о назначении лекарственных средств с положительным хронотропным эффектом.
    Слишком сильное снижение артериального давления требует внутривенного введения различных плазмозамещающих медикаментов. Помимо этого, назначаются вазопрессорные средства, которые способны не только восстановить прежнее состояние пациента, но и избавить его от циркуляторного шока.
    На атриовентрикулярную блокаду превосходным способом влияет альфа- и бета-адреномиметики. Данная группа биологически активных веществ, полученных природным или синтетическим путем, стимулируют адренергические рецепторы в организме человека вызывая разнообразные метаболические изменения.
    Хроническая форма сердечной недостаточности требует назначения вазодилататоров и препаратов с положительным инотропным действием.
    При подтвержденном диагнозе гипогликемии пациент получает внутривенное введение дополнительной порцией глюкозы.

    Лекарственное взаимодействие

    Прежде чем купить медикамент, следует тщательно изучить возможные соединения с ним. Ведь зачастую главный компонент состава способен вступать в конфликтные действия с другими препаратами.
    Настоятельно не рекомендуется самостоятельно принимать решение о комплексной терапии. Только лечащий врач имеет право дать разрешение на подобный вид лечения.
    Арител Кор запрещается принимать одновременно с рядом следующих препаратов:
    • различные антиаритмические средства первого класса, применяющиеся при нарушениях сердечного ритма. Совмещение двух лекарств способно еще больше снизить давление и общую сократительную сердечную способность.
    • Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Подобный тандем приводит к снижению сократительной способности миокарда и время, за которое электрический импульс достигает рабочего миокарда желудочков. Введение на протяжении короткого времени двух лекарств способно привести к ярко выраженной гипотензии и блокаде.
    • Средства от повышенного давления центрального действия приводят к снижению количества частоты сердечных сокращений и снижению выброса сердца. Следует помнить, что препарат ни в коем случае нельзя резко прекращать принимать. Подобные действия приводят к риску развития синдрома отмены, что повлечет за собой ряд неприятных осложнений.
    Помимо данных лекарственных средств существуют и другие, которые не требуют отмены, но принимаются крайне осторожно.
    В случае невозможности отмены антиаритмических лекарств, лечение следует осуществлять только под тщательным контролем врача. Доктор регулярно обязан мониторить жизненно-важные показатели и при подозрительной динамике назначить аналоги.
    Блокаторы кальциевых каналов в значительной мере увеличивают риск развития пониженного давления.
    Определенные парасимпатомиметики усиливают нарушение атриовентрикулярной проводимости.

    Особые указания

    Прием терапевтического курса ни в коем случае нельзя резко обрывать. Подобные действия могут привести к удручающим последствиям, сопровождающимся значительном ухудшением работы сердца. Лечащий доктор разрабатывает правильную схему лечения, согласно индивидуальным особенностям, которой и должен придерживаться пациент от начала и до конца. Как только у больного наступили видимые улучшения с устойчивой положительной динамикой, суточная дозировка постепенно снижается до полного прекращения курса.
    Больные, только что начавшие курс лечения медикаментом, требуют регулярного мониторинга. В начале снимать показания следует каждый день. Если больной легко переносит препарат, а негативная симптоматика отсутствует, медицинский работник проверяет жизненно-важные показатели один раз в четыре месяца. Что касается уровня глюкозы — раз в пять месяцев. Это же касается и людей в возрасте более 65 лет, страдающих на некорректную работу почек.
    Следует помнить, что существует небольшой процент больных со стенокардией, которым бета-адреноблокаторы не приносят значительного облегчения. В этом случае следует обратиться к доктору для замены препаратов. Курильщики со стажем сталкиваются с менее эффективным лечением, растягивающимся на более длительный срок.
    Наблюдается значительное ухудшение выработки слезной жидкости. Подобную особенность следует учитывать тем людям, которые пользуются контактными линзами.
    Главный компонент способен в некоторых случаях успешно маскировать болезни, связанные со щитовидной железой. В данном случае препарат надлежит постепенно «убрать» из лечения. Быстрая отмена приведет к ухудшению клинической картины.
    Совместный прием с адреналином способен дать значительное усиление повышенной чувствительности.
    При запланированном хирургическом вмешательстве последний прием медикамента следует осуществить не позже, чем за 48 часов до операции.

    Беременность и лактация

    Лекарственное средство снижает кровоток в плаценте, что может привести к замедлению естественного развития плода в утробе матери. Поэтому медикамент дозволено назначать только в том случае, когда жизнь и здоровье матери стоит в приоритете.
    Клинических исследований в должном объеме в период лактации проведено не было. Поэтому во время лечения женщинам безопасней перейти на искусственное питание.

    Применение в детском возрасте

    Не назначается детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетия. При установленных диагнозах пациенту подбираются аналогичные по действию средства, но отличные по составу компонентов.

    При нарушениях функции почек

    Арител Кор не отменяется при наличии подобных диагнозов. Специальная корректировка также не требуется. Однако пациент обязан находиться во время курса лечения под тщательным присмотром медицинского работника, который в случае необходимости уменьшит суточную дозу.

    При нарушениях функции печени

    Пациентам, страдающим на печеночную недостаточность и другие болезни, прием препарата Арител Кор не запрещается. Максимальная доза в сутки не должна превышать 10 мг. Увеличивать дозу можно, но делать это следует крайне осторожно. При тревожной симптоматике лекарство лучше отменить.

    Применение в пожилом возрасте

    На сегодняшний момент достаточных исследований на людях в возрасте произведено не было. Поэтому дозировка Арител Кор для пациентов, чей возраст превышает 65 лет, остается без изменений. В случае неэффективности препарата доктор корректирует лечение.

    Условия и сроки хранения

    Арител Кор следует сохранять в темном месте, где температура воздуха не превышает более 25 градусов выше ноля. По истечении двух лет лекарство принимать запрещается.
    Отпускается на руки только по предъявлению рецепта.

    Отзывы

    Мнения пациентов и врачей схожи. Медикамент хорошо переносится и в большинстве случаев показывает положительную устойчивую динамику.
    Приобрести Арител Кор в Москве можно в нашей онлайн аптеке по приемлемой стоимости. Работает услуга доставки.

    Цены на Арител Кор в Москве

    Заберите заказ в в аптеке
    WER (г. Москва)

    Цена: от 89 руб.

    Сертификаты и лицензии

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по переезду в америку
  • Вертолет helicopter инструкция на русском языке
  • Инструкция к хлебопечке панасоник sd 2502
  • Опк 17 инструкция по применению отзывы
  • Функциональное руководство группой по тейлору