Артикаин с адреналином бинергия инструкция по применению взрослым

Артикаин-Бинергия с адреналином — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004013

Торговое наименование препарата

Артикаин-Бинергия с адреналином

Международное непатентованное наименование

Артикаин + Эпинефрин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата с дозировкой (10 мг + 0,005 мг)/мл содержит:

действующие вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) — 10 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100% вещество) — 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 7,0 мг, динатрия эдетат — 0,25 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,0, вода для инъекций до 1 мл.

1 мл препарата с дозировкой (20 мг + 0,005 мг)/мл содержит:

действующие вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) — 20 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100% вещество) — 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 5,2 мг, динатрия эдетат — 0,25 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик

Код АТХ

N01BB58

Фармакодинамика:

Артикаин-Бинергия с адреналином является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

При всех способах введения артикаин оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 11 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии для растворов с добавлением эпинефрина составляет от 120 до 420 минут. Для поверхностной анестезии артикаин обладает очень небольшим анестезирующим эффектом.

Фармакокинетика:

Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10% дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.

После внутримышечного введения максимальная концентрация артикаина в крови достигается через 20-40 минут, период полувыведения составляет 39,8 ± 3,1 минут.

Показания:

Артикаин-Бинергия с адреналином применяется для местной и регионарной блокады нервных окончаний.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

— Повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа;

— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени);

— острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острое нарушение функционального состояния сердца);

— тяжелая артериальная гипотензия, шок.

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

— Анестезия концевых фаланг пальцев рук и ног (риск ишемии);

— пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

— недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда;

— недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование;

— одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

— закрытоугольная глаукома;

— гипертиреоз;

— феохромоцитома;

— тяжелая артериальная гипертензия;

— одновременный прием трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), так как эти активные вещества могут усиливать действие эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это касается периода времени до 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО.

Внутривенные инъекции противопоказаны.

С осторожностью:

— У пациентов с нарушениями свертываемости крови;

— у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек;

— при одновременном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— у пациентов с эпилепсией в анамнезе;

— у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

— у пациентов с атеросклерозом;

— у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

— у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

— у пациентов с сахарным диабетом;

— у пациентов с тяжелыми формами тревожного невроза.

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт применения артикаина беременными женщинами отсутствует, за исключением его применения во время родов.

В ходе экспериментальных исследований на животных каких-либо признаков прямого или косвенного негативного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что эпинефрин обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции у животных в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Решение о применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином может быть принято врачом только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Негативного влияния артикаина на новорожденных при использовании родовспомогательной анестезии не выявлено.

Период грудного вскармливания

В связи с коротким периодом полувыведения эпинефрина, а также с очень быстрым падением уровня в сыворотке крови и быстрым выведением из организма артикаина, в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина. Поэтому при краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью.

Фертильность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрин 0,01 мг/мл на животных (что в несколько раз больше, чем в препарате Артикаин-Бинергия с адреналином) не показали воздействия на фертильность. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует.

Способ применения и дозы:

Артикаин-Бинергия с адреналином применяется для эпидуральной и направленной локальной анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, с помощью которой достигается желаемая достаточная анестезия.

Дозировку следует осуществлять индивидуально в соответствии с особенностями каждого конкретного случая.

Для детей и пациентов пожилого возраста необходим подбор дозы.

Рекомендуемая максимальная доза для взрослых: 5-6 мг/кг массы тела (не более 600 мг). Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо корректировать в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.

Вид анестезии	Количество, мл
Для дозировки 10 мг/мл	Для дозировки 20 мг/мл
Блокада плечевого нервного сплетения	10-30	10-15
Перибульбарная или ретробульбарная анестезия	2-5	2-5
Перидуральная (эпидуральная) анестезия	10-30	10-15
Инфильтрационная анестезия	10-40	10-30

Во избежание случайной интраваскулярной инъекции, перед введением препарата и в ходе введения основной дозы, всегда следует проводить аспирационную пробу. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (особенно при введении слишком большой дозы или при случайной интраваскулярной инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто

Тахикардия.

Частота неизвестна

Ощущение сердцебиения, аритмия, признаки стенокардии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).

В процессе родовспомогательной анестезии, в частности, при парацервикальной блокаде, у плода может появиться брадикардия. Рекомендуется тщательно контролировать тоны сердца плода.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Аллергические или аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности/припухлости и/или воспаления. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отечность лица (ангионевротический отек).

Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, и/или щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания вплоть до анафилактического шока.

Прочие

Из-за наличия в составе препарата натрия дисульфита (натрия метабисульфита), очень редко могут возникать аллергические реакции в виде рвоты, диареи, тяжелого дыхания, острого приступа астмы, расстройства сознания или шока, в частности у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Угнетение сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Экстренная помощь и противодействующие средства

При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение, помрачение сознания или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).

Рекомендуется освободить доступ к венам (даже при симптомах, которые не кажутся серьезными) для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, в случае необходимости — искусственное дыхание, а при определенных обстоятельствах — эндотрахеальная интубация и контролируемая искусственная вентиляция легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующего спазмолитического средства (например, суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого происхождения введение препарата должно быть прекращено. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и освободить дыхательные пути (инсуффляция кислорода). Должны проводиться внутривенное введение сбалансированных растворов электролитов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно плазмозаменители, например, альбумин человека).

При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное введение сначала 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя пульс и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!). Не превышать разовую внутривенную дозу 1 мл (0,1 мг эпинефрина). При необходимости введения доз, превышающих разовую внутривенную дозу эпинефрина 0,1 мг, эпинефрин следует вводить с инфузионным раствором, отрегулировав капельную скорость введения в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением.

Сильную тахикардию и тахиаритмию можно снимать антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходимы подача кислорода и контроль кровообращения.

Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, при необходимости, купируется с помощью периферических сосудорасширяющих средств.

Взаимодействие:

Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему.

Противопоказанные комбинации

С неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом

Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы

Возможно усиление гипертензивного действия эпинефрина (в период до 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы).

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С гипогликемическими средствами для приема внутрь

Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином.

С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие серьезных кровотечений при непреднамеренной перфорации сосуда, так как у таких пациентов склонность к кровотечениям выше.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Внутривенные инъекции противопоказаны!

Нельзя вводить препарат Артикаин-Бинергия с адреналином в воспаленные (инфицированные) участки ткани (усиление поглощения артикаина при уменьшении эффективности).

Для того, чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо соблюдать следующие условия:

— у пациентов группы риска и при применении более высоких доз (более 25% максимальной однократной дозы) следует освободить доступ к венам, чтобы при необходимости иметь возможность немедленно сделать внутривенную инъекцию;

— применять минимальные эффективные дозы препарата;

— до введения препарата провести двухэтапную аспирационную пробу в двух плоскостях (во избежание случайной интраваскулярной инъекции);

— регулярно контролировать жизненные показатели (контроль сердечно-сосудистой системы и сознания).

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусным гепатитом) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул и флаконов всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые ампулы нельзя использовать повторно.

Лекарственный препарат не следует применять, если раствор изменил свой цвет или стал мутным.

Препарат Артикаин-Бинергия с адреналином содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел «Противопоказания»).

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (10 мг + 0,005 мг)/мл содержится 0,127 ммоль (2,9 мг) натрия.

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (20 мг + 0,005 мг)/мл содержится 0,096 ммоль (2,2 мг) натрия.

Эти данные следует учитывать при применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином у пациентов, контролирующих потребление натрия (диета с малым содержанием поваренной соли).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Решение о том, когда пациент сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Невроз ожидания и послеоперационный стресс могут привести к изменению способности к управлению транспортными средствами или другими видами деятельности, несмотря на то, что местная анестезия артикаином по результатам соответствующих тестов не показала определяемых отклонений от обычной способности управлять транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 10 мг/мл+0.005 мг/мл, 20 мг/мл+0.005 мг/мл.

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Бинергия»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

Действующие вещества: артикаина гидрохлорид — 20 мг и эпинефрина гидротартрат — 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 5,2 мг, динатрия эдетат — 0,25 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 5,0, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакокинетика

Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10% дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.

После внутримышечного введения максимальная концентрация артикаина в крови достигается через 20-40 минут, период полувыведения составляет 39,8 ± 3,1 минут.

Показания к применению

Артикаин-Бинергия с адреналином применяется для местной и регионарной блокады нервных окончаний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

• Повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа;

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени);

• острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острое нарушение функционального состояния сердца);

• тяжелая артериальная гипотензия, шок;

• детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

• Анестезия концевых фаланг пальцев рук и ног (риск ишемии);

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

• недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда;

• недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование;

• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

• закрытоугольная глаукома;

• гипертиреоз;

• феохромоцитома;

• тяжелая артериальная гипертензия;

• одновременный прием трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), так как эти активные вещества могут усиливать действие эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это касается периода времени до 14 дней после окончания лечения ингибиторами МАО.

Внутривенные инъекции противопоказаны.

С осторожностью:

• У пациентов с нарушениями свертываемости крови;

• у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек;

• при одновременном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• у пациентов с эпилепсией в анамнезе;

• у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;

• у пациентов с атеросклерозом;

• у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;

• у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;

• у пациентов с сахарным диабетом;

•  у пациентов с тяжелыми формами тревожного невроза.

Способ применения и дозы

Артикаин-Бинергия с адреналином применяется для эпидуральной и направленной локальной анестезии.

Следует вводить минимальную дозу, с помощью которой достигается желаемая достаточная анестезия.

Дозировку следует осуществлять индивидуально в соответствии с особенностями каждого конкретного случая.

Для детей и пациентов пожилого возраста необходим подбор дозы.

Рекомендуемая максимальная доза для взрослых: 5-6 мг/кг массы тела (не более 600 мг). Ниже представлены ориентировочные дозы, которые необходимо корректировать в зависимости от глубины анестезии и состояния пациента.

Во избежание случайной интраваскулярной инъекции, перед введением препарата и в ходе введения основной дозы, всегда следует проводить аспирационную пробу. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Внутривенные инъекции противопоказаны!

Нельзя вводить препарат Артикаин-Бинергия с адреналином в воспаленные (инфицированные) участки ткани (усиление поглощения артикаина при уменьшении эффективности).

Для того, чтобы избежать риска развития побочных реакций, необходимо соблюдать следующие условия:

• у пациентов группы риска и при применении более высоких доз (более 25% максимальной однократной дозы) следует освободить доступ к венам, чтобы при необходимости иметь возможность немедленно сделать внутривенную инъекцию;

• применять минимальные эффективные дозы препарата;

• до введения препарата провести двухэтапную аспирационную пробу в двух плоскостях (во избежание случайной интраваскулярной инъекции);

• регулярно контролировать жизненные показатели (контроль сердечно-сосудистой системы и сознания).

Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусным гепатитом) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул и флаконов всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые ампулы нельзя использовать повторно.

Лекарственный препарат не следует применять, если раствор изменил свой цвет или стал мутным.

Препарат Артикаин-Бинергия с адреналином содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел «Противопоказания»).

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (10 мг + 0,005 мг)/мл содержится 0,127 ммоль (2,9 мг) натрия.

В 1 мл препарата Артикаин-Бинергия с адреналином раствор для инъекций (20 мг + 0,005 мг)/мл содержится 0,096 ммоль (2,2 мг) натрия.

Эти данные следует учитывать при применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином у пациентов, контролирующих потребление натрия (диета с малым содержанием поваренной соли).

Описание

Местноанестезирующее средство + α-, β-адреномиметик.

Фармакодинамика

Артикаин-Бинергия с адреналином является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

При всех способах введения артикаин оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 11 минут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии для растворов с добавлением эпинефрина составляет от 120 до 420 минут. Для поверхностной анестезии артикаин обладает очень небольшим анестезирующим эффектом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).

Нечасто

Головокружение.

Частота неизвестна

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (особенно при введении слишком большой дозы или при случайной интраваскулярной инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто

Тахикардия.

Частота неизвестна

Ощущение сердцебиения, аритмия, признаки стенокардии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).

В процессе родовспомогательной анестезии, в частности, при парацервикальной блокаде, у плода может появиться брадикардия. Рекомендуется тщательно контролировать тоны сердца плода.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Аллергические или аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности/припухлости и/или воспаления. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отечность лица (ангионевротический отек).

Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, и/или щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания вплоть до анафилактического шока.

Прочие

Из-за наличия в составе препарата натрия дисульфита (натрия метабисульфита), очень редко могут возникать аллергические реакции в виде рвоты, диареи, тяжелого дыхания, острого приступа астмы, расстройства сознания или шока, в частности у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения артикаина беременными женщинами отсутствует, за исключением его применения во время родов.

В ходе экспериментальных исследований на животных каких-либо признаков прямого или косвенного негативного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что эпинефрин обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции у животных в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Решение о применении препарата Артикаин-Бинергия с адреналином может быть принято врачом только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Негативного влияния артикаина на новорожденных при использовании родовспомогательной анестезии не выявлено.

Период грудного вскармливания

В связи с коротким периодом полувыведения эпинефрина, а также с очень быстрым падением уровня в сыворотке крови и быстрым выведением из организма артикаина, в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина. Поэтому при краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью.

Взаимодействие

Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему.

Противопоказанные комбинации


С неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом

Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы

Возможно усиление гипертензивного действия эпинефрина (в период до 14 дней после прекращения лечения ингибиторами моноаминоксидазы).

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание


С гипогликемическими средствами для приема внутрь

Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином.

С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин-Бинергия с адреналином пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие серьезных кровотечений при непреднамеренной перфорации сосуда, так как у таких пациентов склонность к кровотечениям выше.

Передозировка

Симптомы передозировкиСо стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Угнетение сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Экстренная помощь и противодействующие средства

При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение, помрачение сознания или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).

Рекомендуется освободить доступ к венам (даже при симптомах, которые не кажутся серьезными) для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, в случае необходимости — искусственное дыхание, а при определенных обстоятельствах — эндотрахеальная интубация и контролируемая искусственная вентиляция легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующего спазмолитического средства (например, суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого происхождения введение препарата должно быть прекращено. Необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и освободить дыхательные пути (инсуффляция кислорода). Должны проводиться внутривенное введение сбалансированных растворов электролитов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно плазмозаменители, например, альбумин человека).

При развитии циркуляторного коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное введение сначала 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя пульс и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!). Не превышать разовую внутривенную дозу 1 мл (0,1 мг эпинефрина). При необходимости введения доз, превышающих разовую внутривенную дозу эпинефрина 0,1 мг, эпинефрин следует вводить с инфузионным раствором, отрегулировав капельную скорость введения в соответствии с частотой пульса и артериальным давлением.

Сильную тахикардию и тахиаритмию можно снимать антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходимы подача кислорода и контроль кровообращения.

Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, при необходимости, купируется с помощью периферических сосудорасширяющих средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Решение о том, когда пациент сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Невроз ожидания и послеоперационный стресс могут привести к изменению способности к управлению транспортными средствами или другими видами деятельности, несмотря на то, что местная анестезия артикаином по результатам соответствующих тестов не показала определяемых отклонений от обычной способности управлять транспортными средствами.

Артикаин с адреналином форте 1:100000– комбинированное местноанестезирующее средство (артикаин 4% с эпинефрином 1:100 000). Популярный стоматологический анестетик, обладающий длительным действием. По эффективности Артикаин превосходит новокаин в 3-4 раза. Входящий в состав вазоконстриктор эпинефрин (адреналин) уменьшает токсичность анестетика и пролонгирует его действие, что повышает эффективность артикаина. Высокая концентрация эпинефрина позволяет использовать Артикаин с адреналином форте 1:100000 при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах. Препарат Артикаин с адреналином форте 1:100000 начинает действовать уже через 1-3 минуты. Обезболивающий эффект длится не менее 75 минут. При этом, средство хорошо переносится большинством пациентов. Артикаин с адреналином форте – быстрое действие, надежное обезболивание, длительный эффект. Максимальная эффективность при минимальной дозировке.

---

• Показания
• Преимущества
• Инструкция по применению
• Хранение

Показания

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

• стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
• операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
• удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
• продолжительные хирургические вмешательства;
• чрескожный остеосинтез;
• эксцизия кист;
• вмешательства на слизистой оболочке десны;
• резекция верхушки корня зуба.

Преимущества.

• Быстрое действие. Анестезирующий эффект достигается уже через 1-3 минуты при инфильтрационной анестезии, и через 2-5 минут при проводниковой.
• Низкая системная токсичность (в сравнении с другими анестетиками). Более низкая жирорастворимость артикаина по сравнению с другими анестетиками (лидокаин, мепивакаин, бупивакаин) снижает всасываемость препарата. Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
• Подходит для выполнения стоматологических вмешательств большого объема, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
• Может использоваться у пациентов с печеночной недостаточностью (с осторожностью). Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматический клиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.

Инструкция по применению

• Форма выпуска
• Состав препарата
• Химическая структура
• Фармакокинетика и фармакодинамика
• Особенности действия
• Применение у пациентов группы риска
• Способ применения и дозы
• Противопоказания
• Побочные действия

Форма выпуска

АРТИКАИН с адреналином форте (международное непатентованное название – артикаин + эпинефрин) выпускается в стеклянных ампулах

В ампуле содержится 1,7 мл 4% раствора артикаина с содержанием эпинефрина гидротартрата 1:100 000.

Состав препарата

Основные действующие компоненты: 

• артикаина гидрохлорида – в 1 мл – 40 мг;
• эпинефрина гидротартрат – в 1 мл – 0,01 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор вазоконстриктора), натрия гидроксид, вода для инъекций

Химическая структура артикаина

Метиловый эфир 4-метил-3-[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика 

Артикаин, как и другие местные анестетики амидной группы, является основным соединением. В таком виде вещество не подходит для клинического использования. Для инъекционного введения используют артикаина гидрохлорид – хорошо растворимую в воде соль, которая легко проходит через ткани. В тканях происходит активный гидролиз соли с освобождением жирорастворимого анестетик-основания. Анестетик-основание легко проникает через фосфолипидную мембрану нервных клеток. Так как внутри клетки PH ниже чем в тканях, проникающий внутрь анестетик переходит в катионную форму. Катионы взаимодействуют с рецепторами мембраны внутри клетки, что нарушает ее проницаемость для ионов Na.

Чем ближе значение pH анестетика и pH тканей, тем активнее идет его гидролиз и тем выше его эффективность. Слабая щелочная среда интактных тканей способствует активному гидролизу, что обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата. Анестизирующий эффект артикаина наступает при инфильтрационной анестезии через 1-3 минуты, а при проводниковой – через 2-5 минут.

Благодаря сниженной липофильности, артикаин является менее токсичным, чем лидокаин, мепивакаин и бупивакаин. Это позволяет использовать его в виде 4% раствора.

Связывание артикаина с белками – 95%. Это достаточно высокий показатель. Активное связывание пролонгирует обезболивающий эффект, при этом снижая способность препарата распространятся в другие органы и ткани тем самым снижая его системную токсичность.

По сравнению с другими амидными анестетиками Артикаин имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий период полувыведения (25,3 минуты).

Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.

Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.

Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.

Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором

Как и все анестетики амидной группы артикаин обладает сосудорасширяющим эффектом. Это снижает эффективность анестезии. Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.

Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию. Продолжительность анестезирующего эффекта артикаина зависит от содержания в местноанестезирующем растворе вазоконстриктора и от вида проводимых вмешательств. При содержании в местноанестезирующем растворе эпинефрина в концентрации 1:100 000 – от 60 минут до 3–4 часов и более. Препараты артикаина с концентрацией эпинефрина 1:100 000 используются при длительных и травматичных стоматологических вмешательствах, требующих пролонгированного обезболивания и активного гемостаза для уменьшения кровоточивости при их проведении.

Применение артикаина у пациентов из группы риска 

У пациентов группы риска (пожилые пациенты, дети, лица с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии .Препарат Артикаин с адреналином форте можно использовать для проведения местной анестезии у детей с 4-х лет.

Способ применения и дозировка

Для анестезии при неосложненном удалении зубов при отсутствии воспаления обычно достаточно 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл.

Максимально допустимая доза при инъекционном введении:

• для детей с 4 до 12 лет – 7 мг/кг,
• для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.

В амбулаторных условиях рекомендуется использовать не более 50% от максимальной дозы.

Противопоказания

• Повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам препарата.
• Пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях.
• Декомпенсированной сердечной недостаточности.
• Закрытоугольной форме глаукомы.
• Бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам.
• В12-дефицитной анемии.
• Дефиците холинэстеразы крови.
• Заболеваниях ЦНС, миастении.
• Тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии)
• Тяжелой форме гипертиреоза.
• Раннем детском возрасте (до 4 лет).

Предостережения

• Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
• Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
• Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
• Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
• Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!

Побочные действия

При использовании в рекомендуемых дозах препараты артикаина хорошо переносятся большинством пациентов. В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• аллергическая реакция
• отек и воспаление тканей в месте введения
• со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма.
• со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
• со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
• крайне редко – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Характеристики 

• Торговое название: Артикаин с адреналином форте.
• Международное непатентованное название (МНН): артикаин + эпинефрин
• Тип препарата: местноанестезирующее средство + сосудосуживающее средство 
• Содержание основных компонентов: артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг) эпинефрина гидротартрат – 0,018 мг (в 1 мл – 0,01 мг)
• Форма выпуска: 4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000 по 1,7мл в ампулах, в упаковке 50 ампул.
• Условия отпуска: Список Б. Отпускается по рецепту врача.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.

---

В интернет-магазине Ника-Дент можно купить анестетики по самым выгодным ценам. Чтобы увидеть всё предложение перейдите в каталог продукции.

Ника Дент — ваш надежный поставщик стоматологических материалов с быстрой доставкой и качественным сервисом