Артикаин с адреналином (Articaine with epinephrine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Артикаин с адреналином
💊 Состав препарата Артикаин с адреналином
✅ Применение препарата Артикаин с адреналином
📅 Условия хранения Артикаин с адреналином
⏳ Срок годности Артикаин с адреналином
Описание лекарственного препарата
Артикаин с адреналином
(Articaine with epinephrine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БИНЕРГИЯ АО
(Россия)
Код ATX:
N01BB58
(Артикаин в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
| Артикаин с адреналином |
Р-р д/инъекц. 40 мг+0.005 мг/1 мл: амп. 2 мл 10 шт.; картриджи 1.7 мл или 1.8 мл 50 шт., рег. №: ЛП-001943 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артикаин с адреналином
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0.5 мг, натрия хлорид — 1 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи бесцветного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные×.
1.8 мл — картриджи бесцветного стекла (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные×.
× на пачку наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
Фармакологическое действие
Артикаин с адреналином,применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгирования анестезии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность эффективной анестезии составляет не менее 45 мин.
Дети
Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3.5 до 16 лет применение препарата в дозе 5 мг артикаина на кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение метаболизм
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90%). До 10% артикаина метаболизируются в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако Cmax артикаина в плазме крови достигается быстрее.
Выведение
При подслизистом введении в полость рта T1/2 артикаина составляет 25.3±3.3 мин. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
Показания препарата
Артикаин с адреналином
Для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии:
- плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание зубов перед протезированием.
Режим дозирования
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90° и 180°.
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0.1-0.2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 сек, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Для предотвращения инфицирования (в т.ч. вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)!
Нельзя использовать поврежденные картриджи.
Лекарственный препарат не следует применять, если раствор изменил свой цвет или стал мутным.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1.7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1.7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Для пациентов детского возраста следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0.175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней губы и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
Со стороны нервной системы: часто — парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина); нечасто — головокружение; частота неизвестна — дозозависимые реакции со стороны ЦНС (включая реакции при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции), в т.ч. чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог. При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва, возможно снижение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — нарушения сердечного ритма, повышение АД, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — в отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей (см. раздел «Режим дозирования»).
Дети
В опубликованных работах профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет аналогичен профилю безопасности у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей ротовой полости чаще наблюдаются у детей (до 16% детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет (в связи с более продолжительным обезболиванием мягких тканей). Имеются данные о ретроспективном исследовании детей в возрасте от 1 года до 4 лет, в процессе которого стоматологические вмешательства проводились с применением препаратов, содержащих артикаин 40 мг/мл + эпинефрин 0.005 мг/мл в дозе до 4.2 мл. По результатам этого исследования о существовании побочных эффектов не сообщалось.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
- повышенная чувствительность к эпинефрину;
- повышенная чувствительность к сульфитам (в частности, у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, т.к. возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и к любым другим вспомогательным компонентам препарата.
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV блокада II или III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая артериальная гипотензия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома;
- недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда;
- недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование;
- одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- закрытоугольная глаукома;
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью
- у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ИБС, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;
- у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;
- у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
- у пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);
- у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
- у пациентов с нарушениями свертываемости крови;
- у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
- у пациентов с выраженным возбуждением;
- у пациентов с эпилепсией в анамнезе;
- при совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0.005 мг/мл.
При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Фертильность
Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0.01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует.
Применение при нарушениях функции печени
У всех пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Применение при нарушениях функции почек
У всех пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Применение у детей
Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Особые указания
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Только при наличии строгих показаний препарат можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определенных обстоятельствах, усиление его действия.
С особой осторожностью Артикаин с адреналином следует применять у пациентов с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функций почек или печени, при совместном применении с галогенированными ингаляционными наркотическими средствами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»), эпилепсией в анамнезе.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия), атеросклерозом, мозговой сосудистой недостаточностью, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, тяжелыми формами тревожного невроза целесообразно применять препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0.005 мг/мл.
Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.
Перед применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать вербальный контакт с пациентом и, в случае риска аллергии, ввести тестовую дозу в объеме 5 или 10% от предполагаемой.
Во избежание побочных явлений необходимо соблюдать следующие условия:
- выбирать минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии;
- перед инъекцией необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях (во избежание случайного внутрисосудистого введения).
Не рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из-за наличия в составе препарате эпинефрина).
Использование в педиатрии
Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата Артикаин с адреналином не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Передозировка
Симптомы
Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС — чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение АД с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги;
угнетение ЦНС — головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение АД, цианоз, остановка сердца.
Лечение
При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением быстродействующего препарата, снимающего мышечный спазм (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение ИВЛ (подача кислорода).
Резкое снижение АД, брадикардию или тахикардию часто можно устранить простым переводом пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, в/в введение электролитных растворов, ГКС (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, альбумин человека).
При развитии коллапса и усилении брадикардии в/в немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0.1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0.01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное в/в введение 0.25-1 мл (0.025-0.1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и АД (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).
Не превышать разовую дозу для в/в введения 1 мл (0.1 мг эпинефрина).
При последующей необходимости введения доз, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Сильную тахикардию и тахиаритмию можно лечить антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходима подача кислорода и контроль системы кровообращения. Увеличение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости снимается с помощью периферических сосудорасширяющих средств.
Лекарственное взаимодействие
Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.
Противопоказанные комбинации
С неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом
Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО
Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих АД, например, эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином значительно ниже — 1:200000, тем не менее, следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.
С лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови
При проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С гипогликемическими средствами для приема внутрь
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
С некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (галотан)
Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с адреналином.
С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Условия хранения препарата Артикаин с адреналином
Препарат в ампулах следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания.
Срок годности препарата Артикаин с адреналином
Срок годности — 3 года.
Препарат в картриджах следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С, не допускать замораживания. Срок годности — 2.5 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
БИНЕРГИЯ АО
(Россия)
|
|
143910 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артикаин ДФ
(ХИРАТРЕЙД СП, Россия)
Артикаин Инибса
(LABORATORIOS INIBSA, Испания)
Артикаин с адреналин…
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Артикаин-Эген с адре…
(ФК ЭГЕН, Россия)
Артифрин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Артифрин Форте
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Брилокаин-адреналин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Брилокаин-Адреналин …
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Ораблок
(PIERREL FARMACEUTICI, Италия)
Примакаин с адренали…
(PRODUITS DENTAIRES PIERRE ROLLAND, Франция)
Все аналоги
Артикаин с адреналином — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001943
Торговое наименование препарата
Артикаин с адреналином
Международное непатентованное наименование
Артикаин + Эпинефрин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид — 40 мг и эпинефрина гидротартрат — 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);
вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство + α- и β — адреномиметик
Код АТХ
N01BB58
Фармакодинамика:
Артикаин с адреналином, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность эффективной анестезии составляет не менее 45 мин.
Дети
Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 5 мг артикаина на кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.
Фармакокинетика:
Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3±3,3 мин.
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90%). До 10% артикаина метаболизируются в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.
Показания:
Лекарственный препарат Артикаин с адреналином показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии.
Плановые вмешательства, такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей, обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина
— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);
— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
— тяжелая форма артериальной гипотензии.
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина
— закрытоугольная глаукома;
— гиперфункция щитовидной железы;
— пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
— недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);
— недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);
— прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);
— феохромоцитома;
— тяжелая форма артериальной гипертензии.
С осторожностью:
— У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензий;
— у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;
— у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
— у пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);
— у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
— у пациентов с нарушениями свертываемости крови;
— у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
— у пациентов с выраженным возбуждением;
— у пациентов с эпилепсией в анамнезе;
— при совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Беременность
Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.
При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Фертильность
Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует.
Способ применения и дозы:
Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.
Препарат не допускается вводить внутривенно!
Препарат предназначен для применения в ротовой полости.
Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°.
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)!
Нельзя использовать поврежденные картриджи.
Лекарственный препарат не следует применять, если раствор изменил свой цвет или стал мутным.
Режим дозирования
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Артикаин с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Дети
Для пациентов детского возраста следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
Со стороны центральной нервной системы
Часто
Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).
Нечасто
Головокружение.
Частота неизвестна
— дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания, вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания, вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц, вплоть до генерализованных судорог;
— при нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва. Возможно снижение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Нечасто
Тахикардия.
Частота неизвестна
Нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Тошнота, рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна
В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Дети
В опубликованных работах профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет аналогичен профилю безопасности у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей ротовой полости чаще наблюдаются у детей (до 16% детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет (в связи с более продолжительным обезболиванием мягких тканей). Имеются данные о ретроспективном исследовании детей в возрасте от 1 года до 4 лет, в процессе которого стоматологические вмешательства проводились с применением препаратов, содержащих артикаин 40 мг/мл + эпинефрин 0,005 мг/мл в дозе до 4,2 мл. По результатам этого исследования о существовании побочных эффектов не сообщалось.
Передозировка:
Симптомы передозировки
Со стороны центральной нервной системы
Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.
Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Лечение
При первых признаках проявления интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующего препарата, снимающего мышечный спазм (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).
Резкое снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно устранить простым переведением пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (например, 250 — 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, альбумин человека).
При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).
Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (0,1 мг эпинефрина).
При последующей необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Сильную тахикардию и тахиаритмию можно лечить антиаритмическими средствами, исключая неселективные бета-адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В таких случаях необходима подача кислорода и контроль системы кровообращения. Увеличение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости снимается с помощью периферических сосудорасширяющих средств.
Взаимодействие:
Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно — сосудистую систему и центральную нервную систему.
Противопоказанные комбинации
С неселективными бета—адреноблокаторами, например, пропранололом
Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином значительно ниже (1:200000), тем не менее, следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови
При проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином пациентам, получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С гипогликемическими средствами для приема внутрь
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
С некоторыми средствами для ингаляционной анестезин (галотан)
Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с адреналином.
С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Особые указания:
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Только при наличии строгих показаний препарат можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определенных обстоятельствах, усиление его действия.
С особой осторожностью Артикаин с адреналином следует применять у пациентов с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функций почек или печени, при совместном применении с галогенированными ингаляционными наркотическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), эпилепсией в анамнезе.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия), атеросклерозом, мозговой сосудистой недостаточностью, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, тяжелыми формами тревожного невроза целесообразно применять препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.
Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.
Перед применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать вербальный контакт с пациентом и, в случае риска аллергии, ввести тестовую дозу в объеме 5 или 10% от предполагаемой.
Во избежание побочных явлений необходимо соблюдать следующие условия:
— выбирать минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии;
— перед инъекцией необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях (во избежание случайного внутрисосудистого введения).
Не рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из-за наличия в составе препарате эпинефрина).
Дети
Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата Артикаин с адреналином не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций (40 мг + 0,005 мг)/мл.
Упаковка:
По 1,7 мл или 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1 или 2 гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка. По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или во вкладыше для фиксации картриджей из картона. 1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).
По 1мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1 или 2 гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3. По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне). По 1,2 контурных пластиковых упаковок
(поддонов) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
По 20, 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения:
Ампулы. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать замораживания.
Картриджи. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Картриджи — 2,5 года.
Ампулы — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Бинергия»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачная бесцветная или с зеленоватым оттенком жидкость.
Одна ампула (2 мл) содержит: действующих веществ – артикаина гидрохлорида – 80 мг, адреналина – 0,012 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, раствор хлористоводородной кислоты 1 М, воду для инъекций.
Средства для местной анестезии. Амиды.
Код ATX – N01BB58.
Фармакодинамика
Артикаин с эпинефрином – комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро – через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство (ЛС) обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания адреналина в лекарственном средстве его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления (АД) и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Период полувыведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.
Педиатрические пациенты
В ходе клинических исследований, включавших до 210 пациентов, было показано, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет лекарственное средство в дозах до 5 мг/кг артикаина в виде нижнечелюстной инфильтрации или верхнечелюстной нервной блокады обеспечивает успешную местную анестезию. Продолжительность анестезии была схожа с продолжительностью для всех возрастных групп и зависела от введённого объёма.
Для проводниковой и инфильтрационной анестезии при стандартных стоматологических операциях, таких как неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и подготовка зубов к протезированию.
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к адреналину или к любому другому компоненту лекарственного средства.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, атриовентикулярная блокада 2-3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в лекарственном средстве содержится адреналин, он противопоказан в следующих случаях:
— при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
— при приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
— больным с гипертиреозом;
— больным с феохромоцитомой;
— больным, недавно перенесшим (3-6 месяцев) инфаркт миокарда;
— больным, недавно перенесшим (3 месяца) операцию по аортокоронарному шунтированию;
— при сопутствующей терапии трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), поскольку эти активные субстанции могут усиливать сердечнососудистые эффекты адреналина. Это может происходить вплоть до 14 дней после окончания терапии МАО;
— больным с тяжелой артериальной гипертензией;
— при анестезии конечных нервных ответвлений.
Не следует применять при анемии (в том числе В12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.
Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.
Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в под слизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах ЛС Артикаин с эпинефрином, в зависимости от тяжести и длительности вмешательства, дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Дети
У детей доза лекарственного средства подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Использование лекарственного средства у детей до одного года не изучалось.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжелым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Лекарственное средство Артикаин с эпинефрином предназначено для использования в ротовой полости.
Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию. Аспирацию следует проводить в две стадии, т.е. с поворотом иглы на 90 градусов, а лучше – на 180 градусов. Избежать случайного внутрисосудистого введения и сопутствующих ему значительных системных реакций можно за счёт техники введения – провести аспирацию, затем медленно ввести 0,1-0,2 мл лекарственного средства и по истечении не менее 20-30 секунд медленно ввести оставшуюся часть дозы. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1 000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: парестезия, головная боль, по-видимому, вследствие наличия адреналина (эпинефрина) в составе лекарственного средства; нечасто: головокружение; частота неизвестна:
— дозозависимое (особенно при слишком высоких дозах или ненамеренном внутрисосудистом введении) – могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: возбуждение, нервозность, ступор (иногда вплоть до потери сознания), кома, нарушения дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подёргивания мышц, вплоть до генерализованных судорог;
— повреждение нервов теоретически возможно в случае любого стоматологического вмешательства из-за неправильной техники введения или вследствие анатомических характеристик места введения. В этих случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: нарушения зрения (нечёткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в области головы.
Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия; брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: снижение артериального давления.
Другие побочные действия, обусловленные – нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления – при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1,0 мг/100 мл).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: аллергические реакции могут проявляться в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.
Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения: частота неизвестна: случайная внутрисосудистая инъекция может привести к появлению зон ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции (см. также «Меры предосторожности»).
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», rceth.by.
В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Пациентам с дефицитом холинэстеразы ЛС Артикаин с эпинефрином должно назначаться только в случае особой необходимости, поскольку действие препарата, скорее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.
Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью при:
— нарушениях свертывания крови;
— тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
— сопутствующем лечении галогенизированными анестетиками;
— эпилепсии.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, атеросклерозом, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, перенесших инсульт, целесообразнее применять лекарственные средства с наименьшим содержанием адреналина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
— нужно выбирать лучшую дозу;
— перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избежания внутрисосудистого введения лекарственного средства);
— рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.
Дети
Опекунов маленьких детей следует проинформировать о риске случайного повреждения мягких тканей ротовой полости из-за самоукусов вследствие длительного онемения.
При применении лекарственного средства у детей количество введенного лекарственного средства необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия лекарственным средством не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении лекарственного средства врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование данного лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему (ЦНС).
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, адреналина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).
Адреналин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые ингаляционные наркотические лекарственные средства, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.
Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС – беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тоникоклоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.
При тяжелых нарушениях кровеобращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
— перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
— начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
— внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
— восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»), В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем (№10).
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Артикаин с адреналином форте
(Articaine with adrenaline forte)
0.002 ‰
Артикаин с адреналином форте (раствор для инъекций, (40 мг+0.01 мг)/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-008523/10
Дата последнего изменения: 30.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующие вещества:
Артикаина
гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) — 40 мг и эпинефрина
гидротартрат (в пересчете на 100% вещество) — 0,018 мг (в пересчете на
эпинефрин — 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе
1:100000);
Вспомогательные вещества:
Натрия
дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 1,00 мг, вода для инъекций до
1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакокинетика
Связь
артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. При
подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет
25,3 ± 3,3 мин.
Артикаин
быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза
неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90%). До 10% артикаина
метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина —
артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной
токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин
выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У
детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны
сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация
артикаина в плазме крови достигается быстрее.
Фармакодинамика
Артикаин
с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии
в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит
артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин
(сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для
пролонгации анестезии.
Артикаин
оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых
натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому
угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере
чувствительности.
Артикаин
с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и
сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость.
Продолжительность эффективной анестезии, в т. ч. внутрипульпарной,
составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей —
от 120 до 240 минут.
Дети
Опубликованные
исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение
препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало
достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной
инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность
анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого
объема препарата.
Показания
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам
амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих
бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как
возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока,
такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов
препарата.
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата
артикаина
—
Тяжелые
нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например,
выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);
—
острая
декомпенсированная сердечная недостаточность;
—
тяжелая форма
артериальной гипотензии;
—
детский возраст
до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата
эпинефрина
—
Закрытоугольная
глаукома;
—
гиперфункция
щитовидной железы;
—
пароксизмальная
тахикардия, тахиаритмия;
—
недавно
перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);
—
недавно
перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);
—
прием
неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск
гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);
—
феохромоцитома;
—
тяжелая форма
артериальной гипертензии.
С осторожностью
—
У пациентов с
хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца,
стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма
сердца, артериальной гипертензией;
—
у пациентов с
цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;
—
у пациентов с
хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
—
у пациентов с
сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);
—
у пациентов с
недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней
необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия
препарата);
—
у пациентов с
нарушениями свертываемости крови;
—
у пациентов с
тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
—
у пациентов с
выраженным возбуждением;
—
у пациентов с
эпилепсией в анамнезе;
—
при совместном
применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной
анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Артикаин
и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
Концентрация
артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери)
составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови
матери.
Ввиду
недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом
стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза
от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При
необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять
лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина
0,005 мг/мл.
При
случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение
матки.
Период грудного вскармливания
При
краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как
правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не
обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Фертильность
Экспериментальные
исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина
0,01 мг/мл
на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и
женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие
препарата на фертильность человека отсутствует.
Способ применения и дозы
Препарат
может вводиться только в невоспаленные ткани.
Препарат
не допускается вводить внутривенно!
Препарат
предназначен для применения в ротовой полости.
Для
того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед
его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с
поворотом иглы на 90º и 180º.
Основных
системных реакций, которые могут развиться в результате случайного
внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику
инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1–0,2 мл
препарата, затем, не ранее чем через 20–30 секунд,
медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно
соответствовать чувствительности тканей.
Для
предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить
за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые
стерильные шприцы и иглы.
Открытые
картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность
заражения гепатитом)!
Нельзя
использовать поврежденные картриджи.
Лекарственный
препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным.
Режим дозирования
Для
анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии
воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином
форте в области переходной складки путем его введения в подслизистую с
вестибулярной стороны (по 1,7 мл
препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может
потребоваться дополнительное введение от 1 мл
до 1,7 мл.
В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.
Для
анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного
депо необходимо около 0,1 мл
препарата на инъекцию.
При
удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно
удается ограничить.
В
случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как
правило, достаточно введения 1,7 мл
препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта,
следует выполнить дополнительную инъекцию 1–1,7 мл
анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с
вестибулярной стороны.
Если
же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести
проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При
хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности,
препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.
При
выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг
артикаина на 1 кг
массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг
(соответствует 12,5 мл
препарата).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и
печеночной недостаточностью
У
пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной
недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций
артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые
для достижения достаточной глубины анестезии.
Дети
Для
пациентов детского возраста (старше 4 лет)
следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной
анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в
зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг
артикаина на 1 кг
массы тела (0,175 мл/кг).
Применение препарата у детей младше 1 года
не изучалось.
Побочные действия
Частота
развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией,
рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по
имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и
(или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места
инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита,
ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека
гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и
затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: парестезия,
гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).
Нечасто: головокружение.
Частота неизвестна:
—
дозозависимые
реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно
высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги,
нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома,
нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание
мышц вплоть до генерализованных судорог;
—
при нарушении
правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей
в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести
к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна:
зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота,
двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое
время после инъекции местноанестезирующего средства.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Нечасто: тахикардия.
Частота неизвестна:
нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления, артериальная
гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота,
рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна:
в отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление
зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Дети
В
опубликованных работах профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от
4 до 18 лет аналогичен профилю безопасности у взрослых. Тем не менее,
случайные травмы мягких тканей ротовой полости чаще наблюдаются у детей (до 16%
детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет (в связи с более продолжительным
обезболиванием мягких тканей).
Имеются
данные о ретроспективном исследовании детей в возрасте от 1 года до
4 лет, в процессе которого стоматологические вмешательства проводились с
применением препаратов, содержащих артикаин 40 мг/мл + эпинефрин
0,01 мг/мл в дозе до 4,2 мл. По результатам этого исследования о
побочных эффектах не сообщалось.
Взаимодействие
Сочетания
различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на
сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему.
Противопоказанные комбинации
С неселективными бета‑адреноблокаторами, например, пропранололом
Риск
развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами
моноаминоксидазы (МАО)
Действие
вазоконстрикторов (адреномиметиков), повышающих артериальное давление,
например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или
ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций
норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов.
Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином форте
значительно ниже (1:100000), тем не менее, следует учитывать возможность
усиления гипертензивного действия эпинефрина.
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную
систему
Местноанестезирующие
средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную
нервную систему. Наркотические анальгетики усиливают действие
местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
С антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими
свертываемость крови
При
проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином форте пациентам,
получающим, например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие
кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Ингибиторы
холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств, в
результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия
артикаина.
С гипогликемическими средствами для приема внутрь
Эпинефрин
может ингибировать высвобождение инсулина из бета‑клеток поджелудочной
железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
С некоторыми средствами для ингаляционной анестезии
(галотан)
Галотан
может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск
развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с
адреналином форте.
С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы
При
обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими
тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека,
болезненности.
Передозировка
Симптомы передозировки
Со стороны центральной нервной системы
Возбуждение центральной нервной системы:
чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия,
увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор,
подергивания, тонико-клонические судороги.
Угнетение центральной нервной системы:
головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор,
бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость,
бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия,
аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка
сердца.
Лечение
При
первых признаках проявления интоксикации или побочного действия препарата,
таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения
препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в
горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует
обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели
гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).
Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми,
освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь
возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных
средств.
При
нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача
кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания —
проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Мышечные
подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным
введением быстродействующего препарата, снимающего мышечный спазм (например,
диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной
вентиляции легких (подача кислорода).
Резкое
снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно
устранить простым переведением пациента в горизонтальное положение с
приподнятыми нижними конечностями.
При
тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины,
введение препарата должно быть прекращено, и пациент должен быть переведен в
горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны
проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов,
глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг преднизолона или
эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона),
заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно
плазмозаменители, например, альбумин человека).
При
развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится
эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина
(1:1000) до 10 мл, используя полученный 0,01% раствор эпинефрина
(1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25–1 мл
(0,025–0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление
(осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).
Не
превышать разовую дозу для внутривенного введения 0,1 мг эпинефрина. При
необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить
инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных
сокращений и артериального давления.
Сильную
тахикардию и тахиаритмию можно лечить антиаритмическими средствами, исключая
неселективные бета‑адреноблокаторы, такие, например, как пропранолол. В
таких случаях необходима подача кислорода и мониторинг гемодинамики. Увеличение
артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при
необходимости снимается с помощью периферических сосудорасширяющих средств.
Особые указания
Анестезия
должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом
оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию
оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной
деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию,
должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен
быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Только
при наличии строгих показаний препарат можно применять у пациентов с дефицитом
холинэстеразы, так как возможно пролонгирование и, при определенных
обстоятельствах, усиление его действия.
С
особой осторожностью Артикаин с адреналином форте следует применять у пациентов
с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функций почек или
печени, при совместном применении с галогенированными ингаляционными
наркотическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»), эпилепсией в анамнезе.
У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная
недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в
анамнезе, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия),
атеросклерозом, мозговой сосудистой недостаточностью, инсультом в анамнезе,
хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, тяжелыми формами
тревожного невроза целесообразно применять препараты, не содержащие эпинефрин
или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.
Нельзя
проводить инъекцию в воспаленную область.
Перед
применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в
настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать
вербальный контакт с пациентом и, в случае риска развития аллергии, ввести
тестовую дозу в объеме 5 или 10% от предполагаемой.
Во
избежание побочных явлений необходимо соблюдать следующие условия:
—
выбирать
минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии;
—
перед инъекцией
необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях (во избежание случайного
внутрисосудистого введения).
Не
рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии
(восстановления чувствительности).
Следует
учитывать, что в 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг)
натрия.
Препарат
предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии
дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из‑за
наличия в составе препарата эпинефрина).
Дети
Родители
(опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли
себе повреждения мягких тканей при укусе зубами (прикусывание) из‑за
длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Применение
препарата Артикаин с адреналином форте не вызывает какого-либо заметного
отклонения от обычной способности к управлению транспортными средствами. Однако
решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет
вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций (40 мг + 0,01 мг)/мл.
По
1,7 мл или 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного
стекла 1 или 2 гидролитического класса, укупоренные с одной стороны
плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны комбинированными
колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими
из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.
По
10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) из пленки
поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной или во вкладыше для
фиксации картриджей из картона.
1,
5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с
картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку с
картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль
первого вскрытия).
По
1 мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1
или 2 гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС‑3
с точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома.
По
5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) из пленки
поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.
По
1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддонов) с ампулами вместе с
инструкцией по применению в пачке из картона.
Упаковка для стационаров
По
20, 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами или по 20,
25 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с картриджами вместе с равным
количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Ампулы. В защищенном
от света месте при температуре не выше 25 ºС, не допускать
замораживания.
Картриджи.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС, не
допускать замораживания.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
Картриджи
— 2,5 года.
Ампулы
— 3 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций, |
||
|
649.00 |
|
|
|
Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций, |
||
|
2503.00 |
|
|
|
Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций, |
||
|
2510.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 40 мг+6 мкг/мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 12/10/1344 от 23.10.2012 — Истекло
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватого цвета.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
| эпинефрин | 6 мкг |
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия хлорид, хлористоводородной кислоты 1М раствор (до рН 3.5), вода д/и.
2 мл — ампулы (10) — блистерные упаковки (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АРТИКАИН С ЭПИНЕФРИНОМ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.06.2013 г.
Фармакологическое действие
Артикаин с эпинефрином — комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин — местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро — через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания эпинифрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение АД и увеличение ЧСС. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 составляет 25.3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.
Показания к применению
— стандартные операции, как например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.
Реклама
Режим дозирования
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1.7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.
Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
Дети
У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Побочные действия
Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны ЦНС: в зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности ЦНС: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог; головокружение, парестезия, гипестезия; временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства; частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность и шок; другие побочные действия, обусловленные эпинефрином — тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение АД — при небольшой концентрации 1:200000 (0.5 мг/100 мл) и 1:100000 (1.0 мг/100 мл) встречаются редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.
Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, поноса, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.
Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения: изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
— повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата;
— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени);
— острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
— при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
— при приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
— больным с гипертиреозом;
—- больным с феохромоцетомой;
— больным с тяжёлой артериальной гипертензией;
— при анестезии конечных нервных ответвлений.
Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.
Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано в/в введение лекарственного средства.
С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады — преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.
Применение при нарушениях функции печени
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных с тяжёлым нарушением функций печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Применение при нарушениях функции почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных с тяжёлым нарушением функций почек. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Применение у пожилых пациентов
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста, для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Применение у детей
У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Особые указания
В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:
— стенокардии;
— атеросклерозе;
— нарушениях свертываемости крови;
— тяжелых нарушениях функции почек или печени.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ИБС, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
— нужно выбирать лучшую дозу;
— перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);
— рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.
Дети
При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия лекарственным средством не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение АД, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и АД.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
— перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
— начать в/в инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
— в/в введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
— восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную в/в инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинифрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0.25-1 мл этого раствора (=0.025-0.1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и АД (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0.1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и АД).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении АД у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны.
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.
Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов.