100 г геля содержат
активное вещество — кетопрофен 2,5 г,
вспомогательные вещества: карбомер 980, троламин, этанол 96%, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Однородный прозрачный гель
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Кетопрофен
Код АТХ М02АА10
Фармакокинетика
При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулируется в организме. Биодоступность кетопрофена в форме геля составляет около 5%, что обуславливает местный характер воздействия его на организм и отсутствие системных эффектов.
Фармакодинамика
Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, производное группы пропионовой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.
— заболевание опорно – двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз различной локализации, остеохондроз, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго)
— миалгии ревматического и неревматического происхождения
— посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно – двигательного аппарата (симптоматическое лечение неосложненных травм, в т.ч. спортивных, вывихов, растяжений или разрывов связок и сухожилий, ушибов, посттравматических болей)
Препарат предназначен для наружного применения.
Небольшое количество геля (столбик длиной 3 – 5 см) необходимо наносить на болезненные и воспаленные участки 1 – 2 раза в сутки, следует втирать в кожу на протяжении нескольких минут.
Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 7 дней.
Часто:
— незначительные аллергические реакции и покраснения кожи, кожная сыпь,
— фотосенсибилизация
Очень редко:
— тошнота, рвота, запор, боли в животе
— желудочно – кишечные кровотечения, пептическая язва, диарея
— обострения предшествующей почечной недостаточности, интерстициальный нефрит
— тяжелая воспалительная реакция кожи (контактный дерматит), буллезный дерматит
— головные боли, головокружение, сонливость
— астматический пристип (аспириновая астма)
— кожная экзема
— пурпура
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. в анамнезе)
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием салицилатов или предрасположенность к аллергическим заболеваниям и бронхиальной астме
— гель не должен наносится на поврежденную кожу (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана)
— солнечное или ультрафиолетовое облучение (в период лечения или в течение 2 недель после его прекращения)
Сообщения о взаимодействии геля с другими лекарственными средствами не поступали. Тем не менее, рекомендуется тщательный котроль за пациентами, принимающими кумариновые препараты, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать гипопротромбинемический эффект и риск кровотечения при совместном применении с пероральными антикоагулянтами.
Гель не следует наносить на участки кожи с патологическими изменениями, такими как экзема или акне; либо инфицированные участки кожи или открытые раны. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки или в глаза. После нанесения геля необходимо сразу же вымыть руки. Препарат не рекомендуется применять с окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.
Несмотря на то, что плазменная концентрация после использования кетопрофена в форме геля намного ниже, чем при пероральном приеме, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно – кишечного тракта в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью, а также получающими кумариновые антикоагулянты. Появление высыпаний на коже после нанесения препарата является основанием для прекращения его применения.
Во время лечения и на протяжении 2 недель после лечения следует избегать прямых солнечных лучей, в том числе солярия.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к НПВС могут вызвать удлинение гестационного периода, преждевременное закрытие Боталлова протока и легочную гипертензию у новорожденного и в период лактации .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Симптомы: раздражение, эритема, зуд.
Лечение: тщательно промыть кожу под проточной водой, отмена препарата, симптоматическое лечение.
По 45 г в тубы алюминиевые с внутренним покрытием лаком.
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 150 С до 250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
К.О. «Славия Фарм С.Р.Л.», Бульвар Теодор Паллади №44С, сектор 3, Бухарест, Румыния
S.C. “Slavia Pharm S.R.L.”, Theodor Pallady 44C, district 3, Bucharest, Romania
Артрокол (гель 2.5%)
МНН: Кетопрофен
Производитель: К.О. Славия Фарм С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoprofen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019760
Информация о регистрации в РК:
26.03.2013 — 26.03.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Артрокол
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Гель 2,5 % 45 г
Состав
100 г геля содержат
активное вещество — кетопрофен 2,5 г,
вспомогательные вещества: карбомер 980, троламин, этанол 96%, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
Описание
Однородный прозрачный гель
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Кетопрофен
Код АТХ М02АА10
Фармакологические действия
Фармакокинетика
При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулируется в организме. Биодоступность кетопрофена в форме геля составляет около 5%, что обуславливает местный характер воздействия его на организм и отсутствие системных эффектов.
Фармакодинамика
Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, производное группы пропионовой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.
Показания к применению
— заболевание опорно – двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз различной локализации, остеохондроз, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго)
— миалгии ревматического и неревматического происхождения
— посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно – двигательного аппарата (симптоматическое лечение неосложненных травм, в т.ч. спортивных, вывихов, растяжений или разрывов связок и сухожилий, ушибов, посттравматических болей)
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для наружного применения.
Небольшое количество геля (столбик длиной 3 – 5 см) необходимо наносить на болезненные и воспаленные участки 1 – 2 раза в сутки, следует втирать в кожу на протяжении нескольких минут.
Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 7 дней.
Побочные действия
Часто:
— незначительные аллергические реакции и покраснения кожи, кожная сыпь,
— фотосенсибилизация
Очень редко:
— тошнота, рвота, запор, боли в животе
— желудочно – кишечные кровотечения, пептическая язва, диарея
— обострения предшествующей почечной недостаточности, интерстициальный нефрит
— тяжелая воспалительная реакция кожи (контактный дерматит), буллезный дерматит
— головные боли, головокружение, сонливость
— астматический пристип (аспириновая астма)
— кожная экзема
— пурпура
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. в анамнезе)
— детский возраст до 15 лет
— беременность и период лактации
— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием салицилатов или предрасположенность к аллергическим заболеваниям и бронхиальной астме
— гель не должен наносится на поврежденную кожу (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана)
— солнечное или ультрафиолетовое облучение (в период лечения или в течение 2 недель после его прекращения)
Лекарственные взаимодействия
Сообщения о взаимодействии геля с другими лекарственными средствами не поступали. Тем не менее, рекомендуется тщательный котроль за пациентами, принимающими кумариновые препараты, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать гипопротромбинемический эффект и риск кровотечения при совместном применении с пероральными антикоагулянтами.
Особые указания
Гель не следует наносить на участки кожи с патологическими изменениями, такими как экзема или акне; либо инфицированные участки кожи или открытые раны. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки или в глаза. После нанесения геля необходимо сразу же вымыть руки. Препарат не рекомендуется применять с окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.
Несмотря на то, что плазменная концентрация после использования кетопрофена в форме геля намного ниже, чем при пероральном приеме, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно – кишечного тракта в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью, а также получающими кумариновые антикоагулянты. Появление высыпаний на коже после нанесения препарата является основанием для прекращения его применения.
Во время лечения и на протяжении 2 недель после лечения следует избегать прямых солнечных лучей, в том числе солярия.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к НПВС могут вызвать удлинение гестационного периода, преждевременное закрытие Боталлова протока и легочную гипертензию у новорожденного и в период лактации .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: раздражение, эритема, зуд.
Лечение: тщательно промыть кожу под проточной водой, отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 45 г в тубы алюминиевые с внутренним покрытием лаком.
Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 150 С до 250 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
К.О. «Славия Фарм С.Р.Л.», Бульвар Теодор Паллади №44С, сектор 3, Бухарест, Румыния
S.C. “Slavia Pharm S.R.L.”, Theodor Pallady 44C, district 3, Bucharest, Romania.
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является
компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания
(“WORLD MEDICINE”, Great Britain).
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
РК, г.Алматы, ул. Суюнбая 222 Б
Тел/факс: 8(7272)529090
604535101477976901_ru.doc | 47.5 кб |
248252431477978072_kz.doc | 60 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Артрокол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.
При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.
Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение Артрокол при беременности и кормлении
Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
Категория действия на плод по FDA — C.
Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.
Передозировка
Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Побочные действия Артрокол
Системные побочные эффекты
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).
Артрокол противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.
Показания к применению Артрокол
Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
Для местного применения:
при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;
в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.
Характеристика
НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.
Химическое название Артрокол
3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Лекарственная форма
Гель 2,5 %, 45 г
Состав
100 г геля содержат
активное вещество — кетопрофен 2,5 г,
вспомогательные вещества:
- карбомер 980
- троламин
- этанол 96%
- метилпарагидроксибензоат
- вода очищенная
Фармакодинамика
Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное группы пропионовой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулируется в организме. Биодоступность кетопрофена в форме геля составляет около 5%, что обуславливает местный характер воздействия его на организм и отсутствие системных эффектов.
Побочные действия
Часто:
- — незначительные аллергические реакции и покраснения кожи
- кожная сыпь
— фотосенсибилизация
Очень редко:
— тошнота
- рвота
- запор
- боли в животе
— желудочно-кишечные кровотечения
- пептическая язва
- диарея
— обострения предшествующей почечной недостаточности
- интерстициальный нефрит
— тяжелая воспалительная реакция кожи (контактный дерматит)
- буллезный дерматит
— головные боли
- головокружение
- сонливость
— астматический приступ (аспириновая астма)
— кожная экзема
— пурпура
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Гель не следует наносить на участки кожи с патологическими изменениями, такими как экзема или акне; либо инфицированные участки кожи или открытые раны. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки или в глаза. После нанесения геля необходимо сразу же вымыть руки. Препарат не рекомендуется применять с окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.
Несмотря на то, что плазменная концентрация после использования кетопрофена в форме геля намного ниже, чем при пероральном приеме, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно — кишечного тракта в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью, а также получающими кумариновые антикоагулянты. Появление высыпаний на коже после нанесения препарата является основанием для прекращения его применения.
Во время лечения и на протяжении 2 недель после лечения следует избегать прямых солнечных лучей, в том числе солярия.
Дети
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. НПВС могут вызвать удлинение гестационного периода, преждевременное закрытие Боталлова протока и легочную гипертензию у новорожденного и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Показания
— для местного применения при болях и воспалениях ревматического или травматического характера
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
наличие в анамнезе реакции фоточувствительности
наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности, таких как симптомы астмы, аллергический ринит или крапивница на фенофибрат, тиапрофеновую кислоту, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП
наличие в анамнезе аллергических реакций на коже на кетопрофен, тиапрофеновую кислоту, фенофибрат или УФ-блокатор или парфюмерию
воздействие солнечных лучей, включая ультрафиолетовое облучение, в период лечения или в течение 2 недель после его прекращения
гель не должен наноситься на поврежденную кожу (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана) и область вокруг глаз
детский возраст до 12 лет
беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Сообщения о взаимодействии геля с другими лекарственными средствами не поступали. Тем не менее, рекомендуется тщательный котроль за пациентами, принимающими кумариновые препараты, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать гипопротромбинемический эффект и риск кровотечения при совместном применении с пероральными антикоагулянтами.
- Apteka.uz
- Лекарства
- АРТРОКОЛ
АРТРОКОЛ
NULL
— Инструкция к применению препарата АРТРОКОЛ
— Состав препарата АРТРОКОЛ
— Показания и противопоказания препарата АРТРОКОЛ
— Цена на АРТРОКОЛ в аптеках Ташкента
АРТРОКОЛ инструкция
Показания к применению
— заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз различной локализации, остеохондроз, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго);
— миалгии ревматического и неревматического происхождения;
— посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (симптоматическое лечение неосложненных травм, в т.ч. спортивных, вывихов, растяжений или разрывов связок и сухожилий, ушибов, посттравматических болей);
— в составе комбинированной терапии при воспалительных заболеваниях вен (флебит, перифлебит), лимфатических сосудов, лимфоузлов (лимфангит, поверхностный лимфаденит).
Все показания к применению
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— детский возраст до 12 лет;
— III триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание).
Все противопоказания
Гель не следует наносить на участки кожи с патологическими изменениями, такими как экзема или акне; либо инфицированные участки кожи или открытые раны. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки или в глаза. После нанесения геля необходимо сразу же вымыть руки.
Препарат не рекомендуется применять с окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.
Несмотря на то, что плазменная концентрация после использования кетопрофена в форме геля намного ниже, чем при пероральном приеме, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью, а также получающим кумариновые антикоагулянты. Появление высыпаний на коже после нанесения препарата является основанием для прекращения его применения.
Во время лечения и на протяжении 2 недель после лечения следует избегать прямых солнечных лучей, в том числе солярия.
Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В I и II триместрах препарат применяют с осторожностью.
Препарат предназначен для наружного применения.
Небольшое количество геля (столбик длиной 3-5 см) необходимо наносить на болезненные или воспаленные участки 2-3 раза в сутки, следует втирать в кожу на протяжении нескольких минут.
Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 7 дней.
Отмечались незначительные аллергические реакции и покраснения кожи, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Имеются отдельные сообщения об обострении предшествующей почечной недостаточности.
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействия маловероятны по причине низких концентраций в сыворотке крови после местного применения.
Гель 40 г в алюминиевой тубе.
Алюминиевая туба вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
СОСТАВ:
100 г геля содержат
Активное вещество: кетопрофен 2,5 г.
Вспомогательные вещества: карбомер 940, хлорокрезол, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия сульфит безводный, пропиленгликоль, жидкий парафин, троламин, изопропиловый спирт, вода очищенная, лавандовое масло.
Описание: белый ароматизированный полупрозрачный однородный гель без посторонних включений.
Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное группы пропионовой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.
При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена в форме геля составляет около 5%, что обуславливает местный характер воздействия его на организм и отсутствие системных эффектов.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
В связи с крайне низкой системной абсорбцией передозировка препарата маловероятна.
При случайном проглатывании гель может оказать системные побочные эффекты в зависимости от проглоченного количества. При их возникновении лечение должно быть симптоматическим.
Формы выпуска
Цены: от 36 180 сум
Цены: от 37 685 сум
Цены: от 29 623 сум
Зарегистрирован ли препарат АРТРОКОЛ в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата АРТРОКОЛ и какая страна происхождения?
Препарат АРТРОКОЛ производится в стране Турция производителем World Medicine İlaҫ San. ve Tic. A.Ş..
Для лечения чего используется данный препарат?
Препараты от суставной и мышечной боли
Описание препарата «АРТРОКОЛ» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9