Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Асакол
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Асакол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛСР-010502/09
Торговое наименование препарата
Асакол®
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: месалазин — 400 мг или 800 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг, повидон К25 8,7/17,4 мг;
кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 16,806/33,277 мг, тальк 4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.
Описание
Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
В препарате Асакол® содержится месалазин, представляющий собой 5-аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием, механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того, он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика:
Таблетки Асакол® покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно, 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-б-аминосалициловой кислоты.
Показания:
— Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии);
— болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к салицилатам;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
— повышенная склонность к кровотечениям;
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Печеночная и почечная недостаточность, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Применение Асакола® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки принимают после еды, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Неспецифический язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2.4 — 4.8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2- 2.4 г (т.е. по 400 — 800 мг 3 раза в сутки).
Болезнь Крона. При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г, разделенная на несколько приемов.
Применение у детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов.
При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель, с целью профилактики рецидивов — несколько лет.
Побочные эффекты:
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, панкреатит, гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боли за грудиной, одышка, повышение или понижение артериального давления.
Нервная система: головная боль, головокружение, полинейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, кристаллурия.
Костно-мышечная система: миалгии, артралгии.
Органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (апластическая), агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция (1 случай на 1000 — 10000 пациентов), волчаночноподобный синдром.
Передозировка:
В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль, слабость, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, обезвоживание, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз).
Лечение: промывание желудка, стимуляция диуреза, возмещение потери жидкости, восстановление кислотно-щелочного равновесия, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Месалазин при сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона.
Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к желудочно-кишечному тракту при совместном применении с месалазином возрастает.
При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил-мочевины, токсичность метотрексата, ослабляет активность рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
Особые указания:
С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии, а затем еще 2-3 раза с 4-х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.
Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза, гематом, пурпуры, анемии, длительно сохраняющегося повышения температуры тела, а также при наличии жалоб на боли в горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов, а также признаков острой непереносимости препарата (судороги, боли в животе, сильные головные боли, высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Асакол® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг, 800 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в блистере, по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Bethelner Landstrasse 18, 31028 Gronau/Leine, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Тиллоттс Фарма АГ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Асакол® (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-010502/09
Дата последнего изменения: 11.08.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка,
покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное
вещество:
Месалазин —
400 мг или 800 мг соответственно.
Вспомогательные
вещества:
Лактозы
моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг,
повидон К25 8,7/17,4 мг;
Кишечнорастворимая
оболочка:
Метакриловой
кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) 16,804/33,277 мг, тальк
4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид
желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг;
макрогол 6000 0,60 мг.
Описание лекарственной формы
Овальные
таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой
поверхностью.
Фармакокинетика
Таблетки Асакол®
покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем
отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющихся основными очагами
воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму
всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь
составляет около 26%. Соответственно, 74% введенной дозы остается в нижнем
отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая
тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и
слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее
1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и
в виде метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Фармакодинамика
В препарате
Асакол® содержится месалазин, представляющий собой 5
аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием, механизм
которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет
миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы. В
результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах
стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов
(ФАТ), кроме того, он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ,
содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Обладает
антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков
(проявляется в толстом кишечнике).
Отличается
хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у
больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Показания
— Неспецифический
язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести,
поддерживающее лечение в стадии ремиссии);
— болезнь
Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
— Гиперчувствительность
к месалазину или другим компонентам препарата;
— повышенная
чувствительность к салицилатам;
— тяжелые
нарушения функции печени и почек;
— язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки;
— повышенная
склонность к кровотечениям;
— детский
возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Печеночная и
почечная недостаточность, беременность (I триместр), дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
Асакол® при беременности возможно только в том случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат
выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки
принимают после еды, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством
воды.
Неспецифический
язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2,4–4,8 г,
разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза
составляет 1,2–2,4 г (т.е. по 400–800 мг 3 раза в сутки).
Болезнь Крона.
При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении
в стадии ремиссии суточная доза составляет 2,4 г, разделенная на несколько
приемов.
Применение у
детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20–30 мг/кг/сут,
разделенная на несколько приемов.
При обострении
заболеваний продолжительность лечения составляет 8–12 недель, с целью
профилактики рецидивов — несколько лет.
Побочные действия
Желудочно-кишечный
тракт:
тошнота, рвота, боли в животе, диарея, панкреатит, гепатит, повышение
активности «печеночных» трансаминаз.
Сердечно-сосудистая
система:
тахикардия, боли за грудиной, одышка, повышение или понижение артериального
давления.
Нервная система:
головная
боль, головокружение, полинейропатия.
Аллергические
реакции: кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
Мочевыделительная
система:
протеинурия, гематурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром, кристаллурия.
Костно-мышечная
система: миалгии,
артралгии.
Органы
кроветворения: лейкопения,
нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (апластическая),
агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция (1
случай на 1000–10000 пациентов), волчаночноподобный синдром.
Взаимодействие
Месалазин при
сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона,
фуросемида и спиронолактона.
Выраженность
побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к желудочно-кишечному тракту
при совместном применении с месалазином возрастает.
При
одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность
азатиоприна и 6 меркаптопурина.
Усиливает
гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, токсичность
метотрексата, ослабляет активность рифампицина, усиливает действие
антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных
средств (блокаторов канальцевой секреции).
Передозировка
В целом симптомы
передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами:
головная боль, слабость, повышенное потоотделение, тошнота, рвота,
обезвоживание, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия
(ацидоз-алкалоз).
Лечение:
промывание желудка, стимуляция диуреза, возмещение потери жидкости,
восстановление кислотно-щелочного равновесия, симптоматическая терапия.
Специфического
антидота нет.
Особые указания
С осторожностью
следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и
протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции
почек, оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется
проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом
лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала
терапии, а затем еще 2–3 раза с 4 х недельными интервалами. При нормальных
результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков
нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.
Особенно важно
следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих
симптомов: кровотечений неясного генеза, гематом, пурпуры, анемии, длительно
сохраняющегося повышения температуры тела, а также при наличии жалоб на боли в
горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях
дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов, а также
признаков острой непереносимости препарата (судороги, боли в животе, сильные
головные боли, высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо
немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Пациентам
старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции
почек.
Может
наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание
мягких контактных линз.
Влияние на
способности к концентрации внимания: Асакол®
не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг; по 10 таблеток в блистере,
по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в
блистере, по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению
в пачке картонной.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить при
температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном
для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать
препарат после истечения срока годности.
Отзывы
или
Асакол
МНН: Месалазин
Производитель: Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122095
Информация о регистрации в РК:
19.07.2021 — 19.07.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
102.96 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Асакол
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – месалазин 400 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (Тип А), магния стеарат, тальк, повидон
Состав пленочной оболочки: метакриловая кислота – метил метилметакрилат сополимер (1:2), тальк микронизированный, триэтилцитрат, железа оксид желтый и красный (Е172), макрогол 6000
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от красноватого до коричневого цвета с блестящей или матовой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин
Код АТХ АО7ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Таблетки Асакол покрыты полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике. Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника. Состав таблеток подобран так, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в ЖКТ. Всасывание после перорального приема составляет 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая там местное противовоспалительное действие. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг составляет 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин.
Фармакодинамика
Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Месалазин угнетает миграцию полиморфно-ядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы в клетках, в концентрациях, достигнутых в ходе лечения. Вследствие этого снижается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, которые содержат активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Показания к применению
— неспецифический язвенный колит (лечение острой фазы заболевания в лёгкой или средней степени тяжести; поддерживающая терапия в стадии ремиссии) — болезнь Крона (поддерживающее лечение в стадии ремиссии)
Способ применения и дозы
Для лечения неспецифического язвенного колита:В острый период:
Взрослые. 800 мг месалазина (2 таблетки) три раза в день раздельными дозами. При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день.
Для профилактики приступа неспецифического язвенного колита:
1600–2000 мг месалазина (4 – 5 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами.
Для профилактики приступа болезни Крона:
2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами.
Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день.
Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании почек.
Применение у детей. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр.
Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий.
Побочные действия
Часто
-
головная боль
-
тошнота, рвота, боль в животе, диарея
-
кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)
Редко
-
головокружение
-
миокардит, перикардит
-
метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит
-
панколит
-
медикаментозная болезнь
Очень редко
-
эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения
-
реакции гиперчувствительности
-
периферическая невропатия
-
миалгия, артралгия
-
одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония
-
повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичности (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)
-
острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия
-
слабость, синдром, подобный красной волчанке
-
алопеция
-
снижение продукции слезной жидкости, паротит
-
олигоспермия
-
стоматит
При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки, которая может вызывать перикардит, плевроперикардит, артралгию, снижение веса, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Немедленно прекратите использование препарата, если у вас безосновательно появились кровоподтеки под кожей, необъяснимые кровотечения, пурпурные пятна или бляшки, сохраняющаяся повышенная температура и ангина.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к салицилатам или к любому компоненту
препарата
— выраженные нарушения функций печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям)
— детский возраст до 6 лет
— заболевания системы крови
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения. Месалазин при одновременном применении может снижать эффективность пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона. Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении месалазина с препаратами, обладающими известным нефротоксическим действием, включая нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и азатиоприн, поскольку они могут увеличить риск развития неблагоприятных реакций со стороны почек. Месалазин ингибирует активность тиопуриновой метилтрансферазы. Пациентам, получающим азатиоприн или 6-меркаптопурин, одновременное назначение месалазина следует проводить с осторожностью, так как это может повысить вероятность развития патологических изменений крови. Прием препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда, например, с варфарином, может привести к снижению антикоагулянтной активности. Если назначение такой комбинации препаратов необходимо, то следует проводить тщательный контроль протромбинового времени. Месазалин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин). В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
Рекомендуется проводить контроль функции почек и анализ крови для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, потом еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения показателей анализов необходимы дополнительные исследования.
При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
Беременность и период лактации
Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота – в более высокой концентрации. В период беременности и лактации не желательно применять данный препарат в связи с отсутствием полных данных по безопасности и эффективности в данной группе пациентов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Препарат относится к аминосалицилатам, а признаки отравления салицилатами включают следующие симптомы: шум в ушах, головокружение, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание в результате повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, а также гипертермию.
Лечение: в случае острой передозировки может быть полезным применение традиционной терапии при отравлении салицилатами. Гипогликемия и нарушение водно-электролитного баланса должны корректироваться с применением стандартной терапии. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек. Специфический антидот не разработан.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ
Бетхельнер Ландштрассе 18,
31028 Гронау/Лайне
Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Тиллоттс Фарма АГ
Базлештрассе 15,
СН-4310 Райнфельден
Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «Фирма «Санжар»
г. Алматы, 050057, ул. Айманова 206, о. 33 — 34, тел: 248-33-02
e-mail: info@sanzharpharma.kz
| 860343901477976297_ru.doc | 41.07 кб |
| 126399371477977494_kz.doc | 36.96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
действующее вещество: месалазин;
1 суппозиторий содержит месалазина 500 мг
вспомогательные вещества: твердый жир.
Суппозитории ректальные.
Основные физико-химические свойства: суппозитории торпедообразное светлого серо-коричневого цвета.
Противовоспалительное средство, применяется при заболеваниях кишечника. Код АТХ A07E C02.
Фармакологические .
механизм действия
Суппозитории Асакол ® содержат месалазин, что представляет собой 5-ПАСК, которая оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, в результате чего подавляется воспаление в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов к воспаленным участкам. В результате подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах стенки кишечника. В последних исследованиях было установлено, что месалазин активирует рецепторы PPAR-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.
фармакодинамические эффекты
В ходе исследований было установлено, что месалазин также ингибирует действие циклооксигеназы, а следовательно, и высвобождение тромбоксана В 2 и простагландина Е 2 , однако клиническое значение этого эффекта до сих пор не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ). Кроме того, месалазин также антиоксидантом: он снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Данные метаанализа 9 исследований (3 когортных исследования, 6 исследований «случай-контроль») с участием 1932 пациентов с язвенным колитом (334 случая колоректального рака (КРР) и 140 случаев дисплазии) подтвердили снижение риска развития КРР на 49% у тех пациентов, которые регулярно принимали месалазин. Этот эффект отсутствовал у пациентов с ВК, которые не принимали месалазин или принимали его нерегулярно.
Клиническая эффективность и безопасность
Индукция ремиссии у пациентов с проктитом или проктосигмоидиты легкой или умеренной степени тяжести.
Поддерживающее лечение в стадии ремиссии у пациентов с проктитом легкой или умеренной степени тяжести.
Клинические исследования суппозиториев Асакол ® включали: одно сравнительное исследование биодоступности, одно немасштабных исследования переносимости и четыре двойных слепых клинических исследования. Данные исследования биодоступности подтвердили приемлемый профиль по сравнению с другим лицензированным препаратом, содержащим месалазин, в виде суппозиториев. Во время исследований переносимости и клинических исследований были получены данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения данного препарата. Доказательства клинической эффективности заключаются в статистически достоверном улучшении клинических, сигмоидоскопичних и гистологических показателей заболевания.
Фармакокинетика.
абсорбция
Только часть месалазина, содержащийся в суппозитории, поглощается и циркулирует в системном кровотоке. Механизм действия месалазина является местным, а не системным. После применения одного свече Асакол ® в дозе 500 мг здоровыми добровольцами средние значения C max и T maxсоставляли 211 нг / мл и 2,0 часа для месалазина и 443 нг / мл и 3,0 часа для N-ацетил-месалазина соответственно. Месалазин и N-ацетил-месалазин связаны с белками плазмы на 43% и 78% соответственно.
распределение
В человеческом грудном молоке были установлены низкие концентрации месалазина и его метаболита N-ацетил. Клиническое значение данного явления не установлено.
Метаболизм
Метаболизм месалазина осуществляется в слизистой оболочке кишечника и печени, в результате чего образуется неактивный метаболит N-ацетил-месалазин.
экскреция
Экскреция месалазина происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита N-ацетил. После применения одного свече Асакол ® в дозе 500 мг доров добровольцами биологические периоды полураспада месалазина и N-ацетил-месалазина составляли 4,97 часа и 8,32 часа соответственно.
Линейность / нелинейность
Специальные исследования не проводились.
Взаимосвязь между фармакокинетическими / фармакодинамическими данным
Специальные исследования не проводились.
Данное лекарственное средство предназначено для применения взрослыми:
- с целью лечения проктита и проктосигмоидиты легкой или умеренной степени тяжести;
- при тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидного отдел прямой кишки, как дополнительная терапия к перорального лечения.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
Известная гиперчутливистью к салицилатам.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые нарушения функции почек (СКФ (скорость клубочковой фильтрации) <30 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Нарушение функции почек
Для оценки функционального состояния почек врач может назначить анализ мочи (с помощью тест-полоски) перед и во время лечения. С осторожностью следует назначать данный препарат пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазина.
Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асакол ® , а также во время лечения. Также рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. С помощью контроля, который выполняется с короткими интервалами времени после начала терапии Асакол ® , возможно обнаружение редких острых почечных реакций. При отсутствии острых почечных реакций интервалы между тестами могут быть увеличены до 3 месяцев, а потом до одного раза в год в течение следующих 5 лет. При наличии дополнительных лабораторных или клинических признаков почечной недостаточности необходимо немедленно провести данные анализы. При наличии признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить лечение Асакол ® и срочно обратиться к врачу.
дискразия крови
Случаи серьезной дискразии крови являются очень редкими. В случае подозрения или достоверного возникновения дискразии (признаки кровотечения неясного происхождения, синяки, пурпура, анемия, незатухающие лихорадка или боль в горле) пациент должен немедленно прекратить лечение Асакол ® и срочно обратиться к врачу. Перед началом и в течение терапии рекомендуется проведение гематологических исследований (подсчет отдельных видов лейкоцитов), дату которых определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 месяца. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.
Нарушение функции печени
Среди пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин, были зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени. Следует с осторожностью назначать Асакол ® пациентам с нарушением функции печени. Рекомендуется проводить анализы крови (параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ) до и во время лечения. Время проведения данных анализов определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 месяца. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.
Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца
Случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином (мио или перикардит), очень редкими у пациентов, принимающих Асакол ® . В случае возникновения реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином, пациентам не следует применять Асакол ® второй раз. Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио или перикардитами в анамнезе независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию.
заболевания легких
Пациенты, имеющие заболевания легких, в частности астмы, должны быть под тщательным наблюдением во время лечения Асакол ® .
Повышенная чувствительность к сульфасалазину
При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем. Следует немедленно прекратить лечение при наличии признаков острой непереносимости препарата, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь на коже.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Основываясь на теоретических знаниях, следует с осторожностью начинать лечение пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.
Пациенты пожилого возраста
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста и только при сохранении нормальной функции почек и при отсутствии тяжелых нарушений функции почек.
дети
Опыт применения препарата в педиатрической группе незначительный, в связи с чем существует ограниченное количество документов по эффекта препарата при применении детьми.
Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.
Существуют некоторые данные о возможности снижения эффекта антикоагулянтного действия варфарина при одновременном применении с месалазином.
Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна, 6-меркаптопурину или тиогуанин. В результате возможно возникновение опасной для жизни инфекции. Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать гематологические параметры, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, периодически проводя анализ крови (еженедельно) во время лечения. Если значение количество лейкоцитов в течение одного месяца остается стабильной, анализ можно проводить с 4-недельными интервалами в течение следующих 12 недель, а дальше — с 3-месячным интервалом.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако побочные эффекты, которые являются доказательством такого взаимодействия, не зарегистрированы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Данных по применению Асакол ® беременными женщинами недостаточно. Ограниченные данные (627 беременных женщин) указывают на отсутствие нежелательного влияния месалазина на течение беременности или здоровье плода и / или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижение массы тела новорожденного у женщин, получавших месалазин в период беременности. На данный момент отсутствуют какие-либо соответствующие эпидемиологические данные.
Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, мать которого длительное время применяла месалазин в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности.
Данные исследований на животных по перорального применения месалазина не указывают на его прямой или косвенный вредное влияние на течение беременности и родов, эмбриофетальной или постнатальное развитие.
Таким образом, Асакол ® можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
грудное вскармливание
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. Клиническое значение такой экскреции не установлено. На сегодня есть только ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить у новорожденных реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, Асакол ® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения преобладать возможный риск. Если у младенца разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
репродуктивная функция
Влияние на репродуктивную функцию не установлен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Асакол ® не влияет или может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В случае, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
Суппозитории предназначены только для ректального применения.
дозировка
взрослые
Индукция ремиссии: по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.
При тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидного отдел прямой кишки, а также в случае медленной ответы на пероральную терапию — по 1 свече утром и вечером в качестве дополнительной терапии к перорального лечения.
Поддерживающее лечение в стадии ремиссии: дозировка зависит от тяжести заболевания и может быть снижено в случае улучшения состояния больного.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста могут использовать обычную дозу для взрослых, если в них нет нарушений функции почек. Исследования в группе пациентов старшей летнего возраста не проводились.
Дети.
Опыт применения препарата в педиатрической практике незначительный, в связи с чем существует ограниченное количество данных по эффекта от применения препарата у детей.
Существует недостаточно данных о передозировке (например, суицид путем приема высоких доз месалазина), не указывают на возможную нефротоксичность или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
База данных клинических исследований включает 246 пациентов, получавших Асакол ® , суппозитории по 500 мг. Диапазон доз месалазина колебались от 1,0 г в сутки до 1,5 г в сутки, продолжительность лечения составляла от четырех недель до двенадцати месяцев.
При применении пероральной или комбинированной пероральной и ректальной терапии месалазином были зарегистрированы органоспецифические побочные эффекты, в частности, со стороны сердца, легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи и подкожных тканей. Большинство из этих побочных эффектов были зарегистрированы именно во время пероральной терапии месалазином и не наблюдались у пациентов, получавших монотерапию Асакол ® суппозиториями по 500 мг. Однако такие эффекты не могут быть исключены при применении ректальной монотерапии месалазином.
Следует немедленно прекратить лечение при наличии у пациента признаков острой непереносимости сульфасалазина, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь на коже.
Побочные эффекты, зарегистрированные в двух двойных слепых клинических исследованиях и одном открытом клиническом исследовании, а также в спонтанных сообщениях или в литературных источниках, возникновение которых может быть связано с применением месалазина или не может быть исключено, представлены ниже в соответствии с классом системы органов: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко отклонения показателей анализа крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы
Очень редко реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, красная волчанка, панколит.
Со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение.
Очень редко периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко миокардит, перикардит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмонит).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Очень редко: острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы
Очень редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани; поражения костей
Очень редко: миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко олигоспермия (оборотная).
Системные нарушения
Нечасто: отсутствие эффективности препарата.
Описание отдельных побочных эффектов
Некоторые (количество не установлена) с указанных выше побочных эффектов, вероятно, связаны с основным заболеванием (воспалительное заболевание кишечника), а не с применением Асакол ® . Особенно это касается нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью избежания дискразии крови, которая может быть вызвана подавлением деятельности костного мозга.
Одновременное применение миелосупрессивных препаратов, таких как азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин может вызвать лейкопению.
При одновременном применении с НПВС, азатиоприн или метотрексатом возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.
дети
Существуют ограниченные данные по безопасности при применении суппозиториев Асакол ® в педиатрической практике. Ожидается, что у детей поражение могут подвергаться те же органы, что и у взрослых (сердце, легкие, печень, почки, поджелудочная железа, кожа и подкожные ткани).
Другие особые группы пациентов
Пациенты с нарушенной функцией почек
Были получены редкие сообщения о острые нарушения функции почек. Следует учитывать возможность возникновения месалазининдукованои нефротоксичности у пациентов, у которых во время лечения развилась почечная дисфункция. Данная нефротоксичность обычно исчезает после прекращения лечения.
Пациенты с нарушением функции печени
Имеются сообщения о повышении уровня ферментов печени и возникновения гепатита. У некоторых пациентов данные симптомы исчезали после отмены месалазина.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста суппозитории Асакол ® назначают с осторожностью. Асакол ® может быть назначен только тогда, когда пациент имеет нормальную функцию почек.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25º С. не держать в холодильнике но не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Суппозитории ректальные по 500 мг № 20 в блистерах (2 блистера x 10 суппозиториев) в картонной коробке.
Тилотс Фарма АГ / Tillotts Pharma AG.