Асманекс® Твистхейлер®
(Asmanex Twisthaler)
0.001 ‰
Асманекс® Твистхейлер® (порошок для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000594
Дата последнего изменения: 24.01.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Асманекс Твистхейлер 200 мкг/доза.
Каждый твистхейлер содержит:
| Ингредиенты | Состав на Твистхейлер (30 доз) | Состав на Твистхейлер (60 доз) | Содержание в одном грамме | Содержание в одной дозе |
| Мометазон фуроат | 35,0 мг | 35,0 мг | 147 мг | 200 мкг |
| Лактоза безводная | 205,0 мг | 205,0 мг | 853 мг | 1161 мкг |
Асманекс Твистхейлер 400 мкг/доза.
Каждый твистхейлер содержит:
| Ингредиенты | Состав на Твистхейлер (30 доз) | Состав на Твистхейлер (60 доз) | Содержание в одном грамме | Содержание в одной дозе |
| Мометазон фуроат | 35,0 мг | 35,0 мг | 147 мг | 4 00 мкг |
| Лактоза безводная | 205,0 мг | 205,0 мг | 853 мг | 2321 мкг |
Описание лекарственной формы
Белого или практически белого цвета порошкообразные агломераты без видимых посторонних включений.
Фармакокинетика
Системная биодоступность мометазона фуроата после ингаляции низка, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма данного лекарственного препарата при его проглатывании. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона фуроата в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного внутривенного введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16 % у здоровых пациентов и примерно 10 % — у пациентов с астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни период полувыведения, ни объем распределения мометазона фуроата после ингаляции.
Фармакодинамика
Асманекс® Твистхейлер® (мометазона фуроат) — глюкокортикостероидный (ГКС) препарат для ингаляций, оказывающий местное противовоспалительное действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата обусловлен его способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5 и 6 (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6), а также фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α); он также является ингибитором продукции LT (лейкотриенов), а также чрезвычайно мощным ингибитором Th 2 -цитокинов, интерлейкинов 4 и 5 CD4-Т -клетками человека.
У мометазона фуроата сродство и способность к связыванию с ГКС рецепторами человека в 12 раз выше, чем у дексаметазона, в 7 раз выше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз выше, чем у будесонида и в 1,5 раза выше, чем у флутиказона.
Применение препарата Асманекс® Твистхейлер® в дозах от 100 до 800 мкг/сут улучшает функцию внешнего дыхания (по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за первую секунду), приводит к более полному контролю симптомов бронхиальной астмы и снижает потребность в применении ингаляционных бета2— адреномиметиков. Улучшение функции дыхания наблюдается у некоторых пациентов уже
через 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект обычно достигается не ранее, чем через 1-2 недели. Улучшение функции дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения.
У пациентов с бронхиальной астмой при регулярном применении препарата Асманекс® Твистхейлер® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг 2 раза/сут до 1200 мкг не выявляется признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, а системные эффекты проявляются только при применении в дозе 1600 мкг/сут.
Фармако-терапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения.
Показания
- Базисная терапия бронхиальной астмы (БА) любой степени тяжести (в т.ч, у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГКС, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГКС);
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Противопоказания
Противопоказания
- Детский возраст (до 12 лет).
- Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата (мометазона фуроат и лактоза).
С осторожностью
Активный или латентный туберкулез легких, грибковые, бактериальные или системные вирусные инфекции, герпетическое поражение глаз (Herpes simplex), беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось, и нет данных о том, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко. Однако после ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка. Применение препарата Асманекс® Твистхейлер® (как и других ингаляционных ГКС) во время беременности и у кормящих матерей возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Новорожденные, матери которых получали ГКС во время беременности, требуют наблюдения для выявления признаков недостаточности функции коры надпочечников.
Применение в педиатрической практике
Безопасность и эффективность применения препарата Асманекс® Твистхейлер® у детей до 12 лет не изучены.
Рекомендуют регулярно контролировать рост подростков, получавших длительную терапию ГКС для ингаляций. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы ингаляционных ГКС до минимальной, при которой достигается эффективный контроль за симптомами заболевания.
Способ применения и дозы
В виде ингаляций. Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания.
При стабильном течении БА легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата Асманекс® Твистхейлер® составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию
рекомендуется делать вечером. У некоторых пациентов (например, получавших ранее ингаляции ГКО в высоких дозах) более адекватный контроль течения заболеваний достигается, когда суточная доза 400 мкг поделена на 2 ингаляции. У ряда пациентов при проведении поддерживающей терапии возможно снижение суточной дозы до 200 мкг 1 раз в сутки вечером. В этих случаях следует использовать препарат Асманекс® Твистхейлер® с содержанием мометазона фуроата 200 мкг в 1 дозе.
Дозу следует подбирать индивидуально (до достижения минимальной дозы, обеспечивающей адекватный контроль за течением астмы).
При тяжелой форме БА начальная рекомендуемая доза составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что соответствует максимальной рекомендованной суточной дозе 800 мкг. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу препарата Асманекс® Твистхейлер® до минимальной эффективной.
При переходе с приема перорального ГКС на терапию препаратом Асманекс® Твистхейлер® сначала оба препарата применяют одновременно. Приблизительно через неделю одновременного применения начинают постепенно отменять пероральный ГКС, уменьшая его суточную дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния больного. Дозу не следует уменьшать более чем на 2,5 мг преднизолона в сутки (или его эквивалента). Отмену обязательно следует проводить постепенно. При этом необходим тщательный контроль состояния пациента, включая показатели функции дыхания (чтобы не упустить момент ухудшения течения бронхиальной астмы) и функции надпочечников (для исключения недостаточности функции коры надпочечников).
При ХОБЛ рекомендуемая доза составляет 800 мкг/сут. Большинство пациентов могут принимать всю дозу один раз в сутки вечером. Для некоторых пациентов более эффективно применение препарата по 400 мкг 2 раза в сутки.
Правила пользования ингалятором-Твистхейлером
Прежде чем открыть Твистхейлер, следует убедиться, что он находится вертикальном положении, а счетчик и указатель на крышке совмещены. Затем Твистхейлер открывают,
сдвигая белую крышку против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении основание Твистхейлера. Счетчик доз при этом отмечает использование 1 дозы.
Далее Твистхейлер следует поместить в ротовую полость и, обхватив губами мундштук, быстро и глубоко вдохнуть. Затем вынуть мундштук изо рта и задержать дыхание на 10 сек или настолько надолго, насколько это удобно пациенту. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер.
Чтобы закрыть Твистхейлер, необходимо вернуть крышку на место сразу после ингаляции и повернуть крышку по часовой стрелке одновременно мягко нажимая ее вниз, пока не раздастся щелчок и крышка полностью не закроется. Стрелка на крышке при этом полностью совместится с окошком счетчика. При этом происходит загрузка новой дозы препарата для следующей ингаляции.
Пациенту следует посоветовать полоскать рот после каждой ингаляции. Это снижает риск развития кандидоза ротовой полости.
Дисплей счетчика покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и крышка будет заблокирована. После этого проведение ингаляций станет невозможным и Твистхейлер следует выбросить.
Твистхейлер необходимо содержать в сухом и чистом состоянии. Мундштук снаружи можно протирать сухой марлей или тканью. Твистхейлер нельзя мыть водой.
Побочные действия
Наиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.
Редко: сухость во рту и в горле, диспепсия, прибавка массы тела, сердцебиение.
Нет никаких данных, которые указывают, что риск развития нежелательных явлений выше у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени.
При применении ингаляционных ГКС для лечения астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции; могут возникать также системные побочные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени). Эти эффекты включают в себя угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, деминерализацию костной ткани, глаукому, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.
За время постмаркетингового применения препарата зарегистрированы единичные сообщения о реакциях гиперчувствительности, таких как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Асманекс® Твистхейлер® и ингибитора фермента CYP3A4 кетоконазола отмечено увеличение концентрации мометазона фуроата в плазме крови. Однако, маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
Передозировка
В связи с низкой системной биодоступностью препарата Асманекс® Твистхейлер® передозировка не требует каких-либо специальных методов терапии, кроме контроля состояния пациента. Затем следует возобновить применение препарата в терапевтической дозе.
Следует учитывать, что длительное применение ГКС для ингаляций в повышенных дозах может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В таких случаях проводят симптоматическую терапию, постепенную отмену препарата, коррекцию электролитных нарушений.
Особые указания
Как и при применении других кортикостероидов, следует помнить о возможности развития реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.
Асманекс® Твистхейлер® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Пациента следует предупредить, что для этой цели следует использовать ингаляционные бронхолитики быстрого действия.
Пациента следует предупредить также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае, если на фоне терапии препаратом Асманекс® Твистхейлер® эпизоды обострения астмы не удается контролировать применением бронхолитиков. В этих случаях может потребоваться повышение дозы препарата Асманекс® Твистхейлер® (вплоть до максимальной рекомендуемой суточной) или/и назначение системных ГКС.
Следует объяснить пациенту необходимость постоянного применения препарата Асманекс® Твистхейлер® (даже при отсутствии симптомов заболевания) и недопустимость резкого прекращения ингаляций.
При переходе с системных ГКС на ингаляции препаратом Асманекс® Твистхейлер® требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют. Таким пациентам следует рекомендовать носить при себе небольшое количество ГКС для приема внутрь вместе с предостерегающей карточкой. На ней следует обозначить необходимость применения при стрессовых ситуациях системных ГКС и их рекомендуемые дозы. У этой категории пациентов необходимо регулярно контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).
При переходе с системных ГКС на препарат Асманекс® Твистхейлер® возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись кортикостероидной системной терапией. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Таких пациентов следует убеждать в необходимости продолжения терапии препаратом Асманекс® Твистхейлер®, но при этом тщательно контролировать их состояние в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Как и при использовании других ингаляционных препаратов, после применения препарата Асманекс® Твистхейлер® возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата Асманекс® Твистхейлер® и назначения альтернативной терапии.
Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков (старше 12 лет).
Для поддержания низкого потенциала подавления гилоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу препарата Асманекс® Твистхейлер® следует титровать, добиваясь минимальной эффективной. При назначении препарата Асманекс® Твистхейлер® врачу следует учитывать, что воздействие препарата на выработку кортизола может варьировать у разных пациентов.
Данных о том, что применение препарата Асманекс® Твистхейлер® в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического эффекта, не имеется.
Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения препарата Асманекс® Твистхейлер®.
Форма выпуска
По 240 мг порошка для ингаляций в ингаляторе-твистхейлере (30 или 60 доз). Твистхейлер упаковывают в алюминиевую фольгу, ламинированную полимерной пленкой. Упакованный в фольгу твистхейлер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 30 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Использовать в течение 3 месяцев после вскрытия упаковки из фольги.
Отзывы
или
Состав
В 1 дозе — мометазона фуроата 400 мкг или 200 мкг. Лактоза безводная, как вспомогательный компонент.
Форма выпуска
Дозирующее устройство «Твистхейлер» с порошком 200 мкг в 1 дозе и 400 мкг для ингаляций.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Глюкокортикостероид для ингаляционного применения, имеющий противовоспалительное и противоаллергическое действие. Мометазон ингибирует высвобождение медиаторов воспаления: лейкотриенов, интерлейкинов, ФНО, Тh2-цитокинов. У Мометазона способность связываться с ГКС-рецепторами в 7 раз выше, нежели у триамцинолона и в 16 раз больше, чем у дексаметазона. Применение препарата улучшает дыхания уже через сутки, а максимальный эффект достигается через 1-2 недели. Помогает контролировать бронхиальную астму, что выражается в снижении потребности бета2-адреномиметиков. Системные эффекты отмечаются при дозе 1600 мкг в сутки. Регулярное применение в течение месяца в дозе до 1200 мкг в сутки не влечет угнетение функции надпочечников.
Фармакокинетика
При ингаляции системная биодоступность низкая, вследствие малого всасывания. После в/в введения биодоступность составляет 10% -16%. При использовании в обычных дозах концентрация в плазме ниже порога определения, поэтому определить T1/2 не представляется возможным.
Показания к применению
- лечение бронхиальной астмы (при недостаточной эффективности ранее применявшегося лечения);
- хроническая обструктивная болезнь разной степени тяжести.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 12 лет.
С осторожностью назначается при туберкулезе легких, системных вирусных и грибковых инфекциях, беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- кандидоз полости рта;
- дисфония;
- головная боль;
- сухость во рту и глотке;
- фарингит.
Редко встречаемые побочные реакции:
- сердцебиение;
- диспепсия;
- задержка роста;
- увеличение веса;
- угнетение коры надпочечников;
- глаукома;
- деминерализация костной ткани;
- появление катаракты.
Асманекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют в виде ингаляций в дозе, зависящей от тяжести заболевания. Доза подбирается индивидуально — она должна быть минимальной, но при этом обеспечивать контроль за течением бронхиальной астмы. При бронхиальной астме легкой и средней степени применяют Асманекс 400 мкг 1 раз вечером. Некоторым пациентам рекомендуют по 200 мкг 2 раза в день.
При переходе на поддерживающую терапию применяют Асманекс 200 мкг 1 раз вечером. При тяжелой форме заболевания лечение начинают с 400 мкг 2 раза в сутки (800 мкг максимальная СД), после чего дозу постепенно снижают до минимальной эффективной. Если осуществляется переход с пероральных ГКС на ингаляции Асманекс, то в начале препараты применяют параллельно. Через неделю начинают постепенно отменять пероральный препарат, пропуская один прием.
Снижение дозы проводят в течение 2 недель, и в сутки не более, чем на 2,5 мг преднизолона. При ХОБЛ доза составляет 800 мкг в сутки, которую можно принимать в один прием вечером или по 400 мкг дважды.
Препарат Асманекс нужно применять постоянно, даже при отсутствии симптомов. Недопустимо резко прекращать ингаляции, что грозит развитием симптома отмены: боль в мышцах, суставах, чувство усталости, депрессия. Асманекс Твистхейлер не применяют для экстренного купирования бронхоспазма. Нельзя открывать ингалятор, если использовать его по назначению вы не будете. Открытие приводит к потере дозы.
Как пользоваться Асманексом
Ингалятор Твистхейлер® должен быть в вертикальном положении, при этом совмещены счетчик и указатель на крышке. Открывают ингалятор, сдвигая колпачок против часовой стрелки, держа в фиксированном положении основание ингалятора. Счетчик доз отмечает 1 дозу. Мундштук обхватывают губами и глубоко вдыхают. Вынимают мундштук изо рта, а дыхание задерживают на 10 -15 сек. Выдыхать через ингалятор нельзя!
Закрывают Твистхейлер сразу после ингаляции, возвращая колпачок на место. Загружают новую дозу поворотом крышки по часовой стрелке и нажатием ее вниз до щелчка и полного закрытия крышки. При этом стрелка на крышке совмещается с окошком счетчика. Счетчик покажет последнюю дозу (01), когда ингалятор будет пуст (00) крышка заблокируется. После ингаляций необходимо полоскать рот, что снижает риск кандидоза ротовой полости. Ингалятор содержат сухим, его нельзя мыть, а мундштук снаружи протирают сухой марлевой тканью.
Передозировка
Передозировка появляется при длительном использовании в завышенных дозах и проявляется надпочечниковой недостаточностью. Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений.
Взаимодействие
При совместном использовании Асманекса и кетоконазола наблюдается повышение концентрации мометазона в крови, но чаще всего это не имеет клинического значения.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги Асманекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Беклазон Эко, Беклат, Беклоспир, Бенакорт, Будесонид Изихейлер.
Отзывы об Асманексе
Порошковые ингаляторы являются портативными устройствами и подают сухой порошок, который рассеивается во время ингаляции. При их применении пациенту нужно создать достаточную скорость вдоха, что не всегда могут сделать дети и лица пожилого возраста. Именно этот момент отмечается в отзывах, как отрицательный. Как положительные моменты Твистхейлера отмечаются: портативность, компактность, возможность использования в любой обстановке и наличие счетчика дозы.
Пользователи отмечают, что эффект от лечения развивается постепенно, побочных явлений не наблюдалось:
- «… Удобно носить с собой, во флаконе 60 доз и мне хватает на 2 месяца. Нужно правильно пользоваться им, чтобы был эффект — делать как можно больше глубокий и резкий вдох»;
- «… Астма легкой формы, плюс нос заложен периодически, эффект от применения появился через недельку — прошло ощущение давления в груди и нехватки воздуха»;
- «… Он медленно, но верно снимает воспаление, не дает развиться астме «во всем цвету», но бронхоспазм не снимает»;
- «… Хороший препарат. Мне помогает при астме, но при дозировке 200 дважды в сутки — так назначил врач»;
- «… После использования Асманекс состояние улучшилось, благодаря ему стал реже пользоваться Вентолином»;
- «…Через два месяца применения этого препарата перестала пользоваться Сальбутомолом. Асманексом придется пользоваться всю жизнь. Это удручает, но выхода нет»;
- «… Постепенно сошла с гормонов в таблетках на этот препарат. Придется вдыхать аэрозоль постоянно, а цена немаленькая. Хоть вреда здоровью меньше, и то хорошо».
Цена Асманекса, где купить
Купить Асманекс можно в любой аптеке. Порошковый ингалятор 60 доз по 200 мкг можно приобрести за 799-901руб., соответственно 60 доз по 400 мкг за 1462-1588 руб.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Асманекс® Твистхейлер®
Порошок для ингаляций дозированный в виде порошкообразных агломератов белого или почти белого цвета без видимых посторонних включений.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 1.161 мг.
240 мг (30 доз) — ингаляторы дозирующие «Твистхейлер» (1) — фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) — пачки картонные.
240 мг (60 доз) — ингаляторы дозирующие «Твистхейлер» (1) — фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
Фармакокинетика
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% — у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vd мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Показания активных веществ препарата
Асманекс® Твистхейлер®
Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.
Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении — угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.
Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях — проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мометазону; детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.
Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.
Ингаляционное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Особые указания
С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.
При переходе с системных ГКС на ингаляционное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.
Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).
Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.
При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.
Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.
Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Описание
- Формы выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Асманекс Твистхейлер показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
МСД Интернэшнл ГмбХ(Сингапур Бранч)/Шеринг-Плау Ла Шеринг-Плау Лабо Н.В. Шеринг-Плау Лабо Н.В. / МСД Интернэшнл ГмбХ (Синга
Страна происхождения
Бельгия Бельгия/Сингапур Сингапур/Бельгия
Группа товаров
Дыхательная система
ГКС для местного применения
Формы выпуска
- 240 доз — ингаляторы дозирующие (1) «Твистхейлер» — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Порошок для ингаляций дозированный
Фармакологическое действие
Мометазон (9,21-дихлоро-17[(2-фуранилкарбонил)окси]-11бета-гидрокси-16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион моногидрат) — ГКС для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной степени обусловлен его способностью снижать высвобождение медиаторов воспаления.Существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНО-альфа); также является сильным ингибитором продукции лейкотриенов, а кроме этого очень сильным ингибитором продукции Тh2-цитокинов, ИЛ-4, ИЛ-5 CD4+Т-клетками человека. Мометазона фуроат в исследованиях in vitro продемонстрировал сродство и способность к связыванию с ГКС-рецепторами человека в 16 раз больше, чем у дексаметазона, в 7 раз больше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз больше, чем у будезонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона. Применение Асманекса в дозе 200–800 мкг/сут приводило к улучшению функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1), к более полному контролю симптомов бронхиальной астмы и снижало потребность в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов. Улучшение функции внешнего дыхания у некоторых пациентов отмечали уже в первые 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1–2 нед применения. Улучшение функции внешнего дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения. У пациентов с бронхиальной астмой при многократном введении Асманекса на протяжении 4 нед в дозе от 200 мкг 2 раза в сутки до 1200 мкг/сут не выявлено значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдали при дозе 1600 мкг в сутки. В долгосрочных клинических испытаниях с применением в дозе до 800 мкг/сут признаков угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы (включая снижение утреннего уровня кортизола в плазме крови) не выявлено.
Фармакокинетика
Поскольку при ингаляционном применении препарат демонстрирует чрезвычайно низкий уровень системной биодоступности, фармакокинетика препарата не исследовалась. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме крови находилась на уровне или ниже предела количественного определения (50 пг/мл). После ингаляции невозможно было определить ни период полувыведения, ни объем распределения. В клинических исследованиях доказано, что часть мометазона фуроата, попадающая в ЖКТ в процессе ингаляции, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.
Особые условия
используют с осторожностью или не назначают больным с активным или латентным туберкулезом легких, с системными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями, при поражении глаз вирусом Herpes simplex. Возникновение кандидоза может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса. Аналогично другим ингаляционным препаратам возможно возникновение парадоксального бронхоспазма. Если после введения Асманекса возникает бронхоспазм, требуется немедленное применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора с отменой Асманекса и назначение альтернативной терапии. При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса требуется особая осторожность ввиду возможного риска развития недостаточности функции коры надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси необходимо несколько месяцев. При переходе с приема перорального ГКС на терапию Асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через 1 нед их одновременного применения постепенно отменяют системный ГКС, каждый день снижая его дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 нед в зависимости от состояния пациента. Степень снижения дозы не должна превышать 2,5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. При этом необходим контроль состояния пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков нестабильной бронхиальной астмы) и функции коры надпочечников. При выявлении признаков недостаточности функции коры надпочечников дозу системных ГКС временно повышают, после чего их отмену продолжают более медленно. При стрессах, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступах бронхиальной астмы пациенты, которые ранее получали системные ГКС, требуют дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере уменьшения выраженности симптоматики. Перевод пациентов с системной терапии ГКС на применение Асманекса может способствовать проявлению аллергических заболеваний, симптоматика которых ранее маскировалась системным применением ГКС. Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения Асманекса (даже при отсутствии симптоматики) и о недопустимости резкого прекращения терапии Асманексом. Асманекс не предназначен для купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов о необходимости иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронхолитик. Превышение рекомендуемых доз Асманекса не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения Асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может повысить дозу Асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить ГКС для системного применения. Асманекс часто дает возможность контролировать
Состав
- Мометазон 200мкг/доза; Вспомогательные в-ва: лактоза Мометазон 400мкг/доза; Вспомогательные в-ва: лактоза
Асманекс Твистхейлер показания к применению
- Бронхиальная астма. Хроническая обструктивная болезнь легких умеренной и тяжелой степени.
Асманекс Твистхейлер противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Асманекс Твистхейлер дозировка
- 200 мкг/доза 400 мкг/доза
Асманекс Твистхейлер побочные действия
- наиболее распространенными побочными эффектами являются кандидоз полости рта, фарингит, дисфония и головная боль. Нет свидетельств повышенного риска развития побочных эффектов у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше. Системные эффекты ингаляционных ГКС могут наблюдаться, если их назначают в высоких дозах в течение продолжительного периода. При применении ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления, развития катаракты. Так же, как и при применении других ГКС, следует учитывать потенциальную возможность развития аллергических реакций, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, а также ангионевротический отек лица, губ и горла.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Асманекса с сильным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено небольшое (на пределе статистической значимости) уменьшение AUC кортизола в сыворотке крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
Передозировка
вследствие низкой системной биодоступности передозировка Асманекса не требует специфической терапии. Проводят наблюдение за состоянием больного, в дальнейшем применение препарата в терапевтической дозе возобновляют. Следует учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах мо
Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Асманекс® (порошок для ингаляций, 200 мкг/доза)
МНН: Мометазон
Производитель: МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Сингапуре)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mometasone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019961
Информация о регистрации в РК:
04.09.2018 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Асманекс®
Международное непатентованное название
Мометазон
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций 200 мкг/доза и 400 мкг/доза
Состав
Одна доза содержит
активное вещество — мометазона фуроата (микронизированного) 200 мкг или 400 мкг,
вспомогательное вещество — лактоза безводная микронизированная.
Описание
Порошкообразные гранулы белого или практически белого цвета, без видимых механический включений
Фармакотерапевтическая группа
Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Мометазон
Код АТХ R03BA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Системная биодоступность мометазона фуроата после пероральной ингаляции является низкой из-за плохой всасываемости из легких и пищеварительного канала и обширного пресистемного метаболизма. Концентрация мометазона в плазме крови после ингаляции при рекомендуемой дозировке от 200 микрограмм до 400 микрограмм в сутки была в целом близка к или ниже предела количественного определения (50 pг/мл) аналитического анализа.
После внутривенного болюсного введения Vd составил 332 л. Связывание с белком in vitro для мометазона фуроата является высоким, от 98 % до 99 % в диапазоне концентрации от 5 до 500 нг/мл. Часть дозы вдыхаемого мометазона фуроата, которая проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвержена обширному метаболизму на многочисленные метаболиты. Основных метаболитов, определяемых в плазме крови, нет. В микросомах печени человека мометазон метаболизируется цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4).
После внутривенного болюсного введения период полувыведения (T1/2) мометазона фуроата составляет приблизительно 4.5 часа. Перорально вдыхаемая доза с радиометкой выделяется в основном с фекалиями (74 %) и в меньшей степени с мочой (8 %).
Фармакодинамика
Асманекс® — глюкокортикостероидный препарат для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной мере заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. Он существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNF); он является также сильным ингибитором продуцирования LT (лейкотриенов), а кроме того — очень сильным ингибитором продуцирования Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клетками человека.
Применение Асманекса® в дозах от 200 до 800 мкг/сутки улучшало функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного вдоха 1 (ОФВ1), до более полного контроля симптомов астмы и снижало потребность в применении ингаляционных 2-агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.
У пациентов, больных астмой, при многократном введении Асманекса® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг дважды в сутки до 1200 мкг ежедневно не были выявлены признаки клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA) при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдался лишь при дозе 1600 мкг в сутки.
Показания к применению
— поддерживающая терапия персистирующей астмы
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для ингаляций через рот. Рекомендованные дозы зависят от тяжести заболевания. Препарат применяют для контроля приступов бронхиальной астмы у взрослых и детей с 12 лет.
Персистирующая астма легкой и средней степени тяжести. Рекомендованная начальная доза лечения асманексом составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером. У некоторых пациентов, ранее получавших высокие ингаляционные дозы глюкокортикостероидов, более эффективный контроль заболевания достигается, когда суточная доза 400 мкг разделена на 2 ингаляции (по 200 мкг дважды в сутки).
Для некоторых пациентов эффективная поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером.
Доза должна определяться индивидуально и постепенно снижаться до наименьшей дозы, обеспечивающей адекватный контроль течения астмы.
Тяжелая форма бронхиальной астмы. Начальная рекомендованная доза Асманекса® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальной рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса® до минимально эффективной.
Асманекс® продемонстрировал улучшение легочной функции в течение 24 часов после первой дозы. Однако у некоторых пациентов максимальный позитивный эффект может быть достигнут не ранее, чем через 1 — 2 недели или позже.
Настоятельно рекомендована низкая скорость отмены препарата. В период отмены пероральных кортикостероидов следует проводить тщательный мониторинг пациентов на наличие симптомов нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, а также почечной недостаточности.
Пациент должен быть предупрежден, что Асманекс® не предназначен для использования «по требованию» в качестве облегчающего препарата для снятия острых симптомов. Препарат необходимо принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если симптомы отсутствуют.
Критерии:
Легкая степень астмы: > 1 раза в неделю, но < 1 раза в сутки; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в месяц; максимальная скорость выдоха МСВ или объемная скорость вдоха ОСВ1 > 80 % прогнозируемых, колебание 20-30 %.
Средняя степень астмы: ежедневные симптомы; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в неделю; суточный прием бета2 – антагониста быстрого действия; МСВ или ОСВ1 > 60 % — < 80 % прогнозируемых, колебание 30 %.
Тяжелая степень астмы: постоянные симптомы; частые обострения; частые симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время; физическая активность ограничесна симптомами астмы; МСВ или ОСВ1 ≤ 60% прогнозируемых, колебание >30%.
Особые группы пациентов.
Дети младше 12 лет. Отсутствуют клинические данные по применению препарата в данной возрастной группе пациентов.
Пожилые пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.
Правила пользования ингалятором-твистхейлером.
Внимание! Не следует открывать без необходимости ингалятор! Открытие без последующей ингаляции приводит к потере дозы.
Пациент должен находиться в положении стоя при вдыхании препарата. Перед тем, как снять с твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены. Твистхейлер открывают, вращая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз отмечает при этом использование 1 дозы. Пациент должен ввести ингалятор в рот, зажав мундштук губами, и вдохнуть глубоко и быстро. Потом ингалятор вынимают изо рта и задерживают дыхание приблизительно на 10 сек или настолько, насколько это будет удобно больному. Пациент не должен выдыхать через ингалятор. Для закрытия ингалятора после каждой ингаляции следует немедленно установить на место колпачок, удерживая устройство вертикально, и загрузить следующую дозу в устройство путем поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него книзу, пока не услышите щелчок и колпачок не будет полностью закрыт. Стрелка на колпачке при этом полностью совместится с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск развития кандидоза.
Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 счетчик будет показывать 00, и колпачок будет заблокирован. После этого проведение ингаляций будет невозможно, и устройство должно быть утилизировано. Ингалятор Твистхейлер следует держать чистым и сухим. Внешнюю поверхность мундштука можно протирать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.
Побочные действия
Часто
— кандидоз полости рта
Очень часто при дозировке 400 мг дважды в сутки
— фарингит, дисфония
— головная боль
Нечасто
— сухость во рту и горле
— диспепсия
— увеличение веса и учащение сердцебиения
— развитие глаукомы, повышение внутриглазного давления и/или катаракта
Не известно
— реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции, отек глаз, лица, губ и горла
— обострение астмы, кашель, одышка, свистящее дыхание, бронхоспазм
— психомоторная гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессия, агрессия
— бронхоспазм
— адренальная супрессия
— задержка роста
— понижение минеральной плотности кости
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или молочным протеинам, содержащимся в лактозе
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении асманекса с ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено приблизительно 2-х кратное увеличение в плазме концентрации мометазона фуроата.
Особые указания
Асманекс® используют с осторожностью или не используют совсем у больных активным или латентным туберкулезом легких или с грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетическим поражением (вирусом Herpes simplex).
Возникновение кандидоза может требовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса®.
Аналогично другим ингаляционным препаратам, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма после введения дозы. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса®, нужно немедленно применить быстродействующий ингаляционный бронходилятатор, отменить Асманекс® и назначить альтернативную терапию.
Переходить с глюкокортикостероидов для системного применения на ингаляции Асманекса® нужно с особенной осторожностью с учетом риска развития недостаточности надпочечниковых желез. После отмены системных глюкокортикостероидов для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы нужно несколько месяцев.
При переходе с приема перорального глюкокортикостероида на терапию асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через одну неделю одновременного применения начинают постепенно отменять прием системного глюкокортикостероида путем уменьшения дозы ежедневно или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния пациента. В целом величины уменьшения дозы не должны превышать 2.5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. Отмену следует проводить постепенно. При этом нужен тщательный контроль за состоянием пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков астмы) и функции надпочечниковых желез (для исключения недостаточности функции коры надпочечников). При выявлении признаков недостаточности надпочечников дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего отмену их приема продолжают более медленно. Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступов бронхиальной астмы пациенты, ранее получавшие системные глюкокортикостероиды, нуждаются в дополнительном назначении короткого курса системных глюкокортикостероидов с постепенной их отменой по мере ослабления симптомов заболевания. Таким пациентам необходимо иметь при себе глюкокортикостероиды для приема внутрь вместе с предупредительной карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендованные дозы системных глюкокортикостероидов при стрессовых ситуациях. У этой категории больных следует регулярно контролировать функцию надпочечниковых желез, в частности, утренний уровень кортизола в плазме крови.
Перевод пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на асманекс может выявить аллергические состояния, проявления которых было уменьшено системной глюкокортикостероидной терапией.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения асманекса (даже при отсутствии симптомов заболевания) и о недопустимости резкого прекращения лечения асманексом.
Асманекс® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов, чтобы они имели наготове быстродействующий ингаляционный бронхолитик для использования в случае необходимости.
Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу асманекса (до максимальной суточной дозы) иили назначить глюкокортикостероиды для системного применения.
Асманекс® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз-надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы системных глюкокортикостероидов. Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы асманекса, а снижать дозу до минимально эффективной для каждого отдельного пациента следует постепенно. При назначении асманекса врачам следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов.
При долговременном использовании высоких доз ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналиновая супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).
Пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды или другие иммунодепрессанты, следует советовать избегать контакта с инфицированными больными (ветреная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения асманекса у детей до 12 лет не установлена.
Рекомендуется регулярно измерять рост подростков, которые получают длительную терапию глюкокортикостероидами для ингаляций. При задержке роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль за симптомами заболевания.
Применение у пациентов с непереносимостью лактозы
Максимальная рекомендуемая суточная доза содержит 4.64 мг лактозы в сутки. Это количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
В рекомендованной дозе Асманекс® не влияет или имеет крайне незначительное воздействие на способность управлять транспортными средствами или техническими устройствами.
Передозировка
передозировка
При применении ингаляций Асманекса® в дозах, превышающих рекомендуемые, необходимо проводить мониторинг функции печени. При этом продолжить терапию мометазона фуроата в дозах, достаточных для контроля астмы.
Форма выпуска и упаковка
Дозирующее устройство (Твистхейлер®), содержащее 30 доз по 200 мкг или по 400 мкг порошка для ингаляций, помещают в ламинированный алюминиевой фольгой нейлоновый пакет.
1 пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С в оригинальной упаковке из фольги. Не охлаждать, не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Период применения после вскрытия упаковки из фольги — 3 месяца.
После вскрытия упаковки хранить ингалятор в сухом месте. Избегать контакта с водой.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Сингапуре), Сингапур.
Упаковщик
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане, г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж
Тел. +7(727)330-42-66
Факс +7(727)321-60-47
e-mail: irina.podosinnikova@merck.com
| 463292021477976938_ru.doc | 82 кб |
| 727935991477978115_kz.doc | 102 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Асманекс Твистхейлер порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза 60 доз
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Асманекс Твистхейлер порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза 60 доз в наших аптеках в Москве
💊 Асманекс Твистхейлер порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза 60 доз в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
🏥 Купить Асманекс Твистхейлер порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза 60 доз в наших аптеках в Москве
💊 Асманекс Твистхейлер порошок для ингаляций дозированный 400 мкг/доза 60 доз в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки