Астрозон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-010488/08
Торговое наименование препарата
Астрозон®
Международное непатентованное наименование
Пиоглитазон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон — 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения
Код АТХ
A10BG03
Фармакодинамика:
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи — через 3-4 ч. Объем распределения — 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме пиоглитазона — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепеченочный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов — от 16 до 24 часов.
Показания:
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класса по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью:
Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).
Монотерапия:
15-30 мг в сутки; максимальная суточная доза — 45 мг.
Комбинированная терапия:
В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином — лечение Астрозоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона — 15-30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаев у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.
Передозировка:
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.
Взаимодействие:
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.
Особые указания:
Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 30 мг.
Упаковка:
По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 °С до 30 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Астрозон (Astrozone)
💊 Состав препарата Астрозон
✅ Применение препарата Астрозон
Описание активных компонентов препарата
Астрозон
(Astrozone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BG03
(Пиоглитазон)
Лекарственная форма
Астрозон |
Таб. 30 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-010488/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Астрозон
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.
После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.
Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.
Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.
После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.
Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Показания активных веществ препарата
Астрозон
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
Применение у детей
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Особые указания
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.
Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Astrozone®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Астрозон®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчёте на пиоглитазон — 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приёма пищи — через 3-4 ч. Объём распределения — 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99 %. Интенсивно метаболизируется путём гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печёночном метаболизме пиоглитазона — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепечёночный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизменённом виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15-30 % в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов — от 16 до 24 часов.
Показания
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
тяжёлая сердечная недостаточность (Ⅲ–Ⅳ класса по классификации NYHA);
тяжёлая печёночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью
Отёчный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приёма пищи).
Монотерапия:
15-30 мг в сутки; максимальная суточная доза — 45 мг.
Комбинированная терапия:
В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином — лечение Астрозоном начинают с приёма 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона — 15-30 мг/сутки, доза инсулина остаётся прежней или снижается на 10-25 % при возникновении гипогликемии.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9 % случаев у пациентов наблюдаются отёки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приёме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приёма пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.
Передозировка
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30 % концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приёме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.
Особые указания
Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объёма плазмы.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объёма плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьёзных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объёма плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приёма препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, тёмная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг.
По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.
Хранение
Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Согласно медицинской статистике, сахарный диабет 2 типа выявляется в 50% случаев. На фоне корректной терапии прогноз заболевания благоприятен. В этой статье мы рассмотрим самые эффективные лекарства для диабетиков 2 типа.
Лекарства диабетикам выписываются только после комплексного обследования
Общая информация
2 форма сахарного диабета является гормонально независимым заболеванием
Скопление сахара в крови обусловлено частичным нарушением инсулиновой секреции бета-клетками поджелудочной железы.
В 55% случаев патология развивается у лиц, перешагнувших 35-летний порог. Более 85% больных составляют пожилые люди старше 55 лет.
Обратите внимание! Реальная численность больных сахарным диабетом 2 типа на территории России составляет 8000000-9000000 человек.
Как классифицируется патология?
Сахарный диабет 2 типа подразделяется на 2 подвида.
Таблица 1. Классификация СД-2:
Терапевтическая тактика
Главной целью лечения является снижение недостаточного биологического ответа клеток на инсулин. Вторая важнейшая задача – восстановление работоспособности бета-клеток поджелудочной железы.
Таблица 2. Схема лечения:
1 уровень | Диета | |
2 уровень | Диета | Препараты с метморфином (Сиофор). |
3 уровень | Диетическое питание | Метморфин+ упражнения лечебной физкультуры. |
4 уровень | Диетическое питание, упражнения лечебной физкультуры. | Комплексная лекарственная терапия. |
Рекомендованные лекарственные средства
Рекомендованные препараты для людей с диабетом 2 типа представлены в табличке.
Таблица 3. Какие лекарства помогают при СД-2:
Препарат | Описание |
Манинил | Гипогликемическое лекарственное средство, относящееся к группе производных сульфонилмочевины 2 поколения. Оказывает экстрапанкреатическое и панкреатическое воздействие. Способствует стимуляции вырабатывания инсулина и повышению повышает инсулиновыделительного действия глюкозы. |
Глибенкламид | Оказывает антитромботическое, гиполипидемическое и гипогликемическое воздействие. |
Диабефарм | Сопутствует стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Способствует повышению инсулиновой гиперчувствительности периферических тканей. Оказывает стимулирующее воздействие на активность внутриклеточных ферментов. |
Диабинакс | Способствует стимулированию инсулиновой секреции поджелудочной железой, улучшает инсулиносекреторное воздействие глюкозы, сопутствует увеличению чувствительности периферических тканей к инсулину, а также улучшению активности внутриклеточных ферментов. |
Диабетон МВ | Концентрация глюкозы в крови снижается, стимулируется инсулиновая секреция бета-клетками островков Лангерганса.
Обладает гемоваскулярным эффектом. |
Диабеталонг | Оказывает мощное экстрапанкреатическое воздействие. Способствует понижению образования глюкозы в печени. |
Амарил | Пероральное гипогликемическое лекарственное средство. Относится к производным сульфонилмочевины III поколения.
При небольшой концентрации способствует высвобождению меньшего количества инсулина. |
Глемауно | Оказывает панкреатическое воздействие.
Избирательно ингибирует циклооксигеназу, способствует понижению превращения арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, сопутствующий агрегации тромбоцитов. |
Меглимид | Способствует стимуляции инсулиновой секреции бета-клетками поджелудочной железы, усиливает высвобождение инсулина. Инсулиновая гиперчувствительность периферических тканей повышается. |
Мовоглекен | Лекарство оказывает гиполипидемическое, фибринолитическое воздействие, сопутствует улучшению агрегации тромбоцитов. |
Старликс | Является производным аминокислоты фенилаланина. Сопутствует восстановлению ранней секреции инсулина. Это приводит к снижению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. |
Новонорм | Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток. Оказывает воздействие на специфические рецепторы. Это способствует клеточной деполяризации и открытию каналов кальция. |
Все препараты принимаются согласно инструкции и рекомендации лечащего врача.
Повышение чувствительности клеток к инсулину
Список рекомендованных лекарственных средств представлен в табличке.
Таблица 4. Препараты, повышающие инсулиновую чувствительность клеток:
Лекарственное средство | Описание |
Актос | Высокоселективный агонист γ-рецепторов.
Способствует снижению инсулинорезистентности в периферических тканях и в печени. На этом фоне наблюдается увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы, снижается выброс глюкозы из печени. |
Форметин | Притормаживает печеночный глюконеогенез, способствует снижению абсорбции глюкозы из кишечника, сопутствует усилению периферической утилизации глюкозы, повышает чувствительность тканей к инсулину. |
Глюкобай | Псевдотетрасахарид микробного происхождения. Сопутствует замедлению поступления глюкозы в кровоток, снижает концентрацию глюкозы в крови после еды. |
Пиоуно | Гипогликемический препарат, относится к тиазолидиндионовому ряду.
Способствует снижению инсулинорезистентности периферических тканей и печени, увеличению расхода инсулинозависимой глюкозы. Также препарат сопутствует понижению выброса глюкозы из печени. |
Астрозон | Селективный агонист гамма-рецепторов. Способствует понижению уровня ТГ и увеличению концентрации ЛПВП. |
Обратите внимание! Препараты этой группы приносят большую пользу организму при сочетании с Сиофором и Глюкофажем.
Лекарства нового поколения
Также больным назначаются препараты нового поколения. Они относятся к инкретиновому ряду.
Таблица 5. Лекарственные средства нового поколения:
Медикамент | Что он собой представляет? |
Баета | Агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида. Мощнейший миметик инкретина, вызывающий усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывающий иное гипогликемическое воздействие. Это способствует улучшению гликемического контроля. |
Виктоза | Аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1. Способствует угнетению высокой глюкозозависимой секреции глюкагона. Не подавляя секреции глюкагона, сопутствует понижению инсулиновой секреции. |
Янувия | Препарат блокирует дипептидилпептидазу-4. Это способствует увеличению концентрации инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1. |
Онглиза | Мощнейший селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4. Способствует многократному увеличению содержания ГПП-1 и ГИП. |
Галвус | Стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы. Повышает уровень ГПП-1 и ГИП, способствует улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. |
Цена препаратов этой группы варьируется от 800 до 10,0 тыс.руб.
Бесплатные препараты
Льготные препараты выдаются только по рецепту эндокринолога. В первую очередь диабетикам, страдающим СД-2, предоставляется инсулин.
Таблица 6. Инсулин для больных СД-2:
Форма препарата | Препарат-1 | Препарат-2 |
Раствор для подкожного введения | Гларгин | Детемир |
Ампулы для инъекций | Лизпро | Аспарт |
Суспензии для уколов | 2-фазный Аспарт | Изофран |
Перечень документов
Для получения льготных лекарств требуется предоставить:
- документ, удостоверяющий личность,
- СНИЛС,
- справку из ПФ,
- медстраховку.
Витаминные препараты
В табличке перечислены бесплатные витамины для людей, страдающих сахарным диабетом 2 типа.
Тест: на определение риска сахарного диабета 2 типа
Результат:
Присоединяйтесь к нашей группе Telegram и узнавай о новых тестах первым! Перейти в Telegram
Поделиться в Facebook Поделиться в VK
Таблица 7. Бесплатные витаминные препараты:
Витаминный препарат | Описание |
Альфакальцидол | Аналог витамина Д. Относится к жизненно-необходимым препаратом для диабетиков.
Поддерживает гомеостаз кальциево-фосфорного обмена. Способствует стимуляции активного всасывания фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки. |
Ретинол | Жирорастворимый витамин, играющий важнейшую роль в окислительно-восстановительных процессах. Синтезирует липиды, белки и мукополисахариды. |
Кальцитриол | Регулирует обмен кальция и фосфота. Также препарат оказывает стимулирующее воздействие на все этапы всасывания кальция в кишечнике. |
Холекальциферол | Витамин D3. Способствует ускорению процессов всасывания кальция в пищеварительном тракте, а также сопутствует активизации реабсорбции фосфора в каналах почек.
Оказывает стимулирующее воздействие на процессы оссификации. |
Пиридоксин | Восполняет дефицит витамина B6, нормализует липидный обмен. Принимает активное участие в процессах обмена триптофана, цистеина, глутаминовой, метионина и иных аминокислот. |
Тиамин | Водорастворимый витамин B1. Играет значимую роль в обмене жиров, белков, углеводов, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. |
Кальция глюконат | Восполняет нехватку кальциевых ионов. Оказывает благотворное воздействие на процессы передачи нервных импульсов. |
Лекарственные препараты для нормализации обмена веществ
Пациентам назначается применение аминокислот и ферментных медикаментов.
Таблица 8. Препараты, нормализующие обмен веществ:
Лекарственное средство | Описание |
Адеметионинт | Обладает холеретическим и холекинетическим, детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным эффектом. |
Агалсидаза альфа | Способствует катализации гидролиза глоботриаозилцерамида и других нейтральных гликосфинголипидов с альфа-галактильным радикалом. |
Агалсидаза бета | Является рекомбинантной человеческой альфа-галактозидазой А. Применяется при проведении ферментозаместительной терапии. |
Велаглюцераза альфа | Гликопротеин. Заменяет или усиливает эффект фермента бета-глюкоцереброзидазы, ускоряющий гидролиз глюкоцереброзида с образованием глюкозы и церамида в лизосомах. |
Элапразе | Является очищенной формой лизосомального фермента идуронат-2-сульфатазы. Предназначается для восполнения нехватки идуроната-2-сульфатазы. |
Имиглюцераза | Является аналогом лизосомальной бета-глюкоцереброзидазы человека. Способствует усилению процессов гидролиза гликолипида глюкоцереброзида до церамида и глюкозы. Купирует скопление глюкоцереброзида в макрофагах. |
Миглустат | Является ингибитором глюкозилцерамидсинтазы. Этот фермент несет ответственность за первый этап синтеза большинства гликосфинголипидов. |
Антитромботические лекарственные средства
Список рекомендованных препаратов представлен в табличке.
Таблица 9. Антитромботические препараты:
Медикамент | Описание |
Варфарин | Является антикоагулянтом непрямого действия. Способствует подавлению в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Эффект от лекарства наступает через 3-5 суток после начала приема. |
Эноксапарин натрия | Относится к низкомолекулярным гепаринам. Обладает ярко выраженным антитромботическим эффектом. Не рекомендован лицам, страдающим неконтролируемыми кровотечениями. |
Гепарин натрия | Среднемолекулярный гепарин. Ускоряет противосвертывающее воздействие антитромбина III.
Оказывает гиполипидемическое воздействие, способствует активации липопротеинлипазы, снижает активность гиалуронидазы ГМ. Способствует усилению сопротивления сосудов головного мозга и увеличению почечного кровотока. |
Клопидогрел | Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Обладает коронародилатирующим эффектом. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов. |
Алтеплаза | Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена. С осторожностью назначается пациентам, перешагнувшим 70-летний порог. |
Проурокиназа | Фибринолитическое средство, одноцепочечный активатор плазминогена урокиназного типа.
Превращает профибринолизин в фибринолизин, который лизирует фибриновые сгустки. |
Ривароксабан | Пероральный антикоагулянт, прямой ингибитор Ха-фактора. Обладает мощнейшим антикоагулянтным эффектом. |
Лекарства, нормализующие АД
В табличке представлен список бесплатных медикаментов, нормализующих артериальное давление.
Таблица 10. Бесплатные препараты, нормализующие артериальное давление:
Лекарственное средство | Описание |
Метилдопа | Антигипертензивное средство центрального воздействия. Снижает ОПСС, уменьшает сердечный выброс и ЧСС. Способствует увеличению СКФ и почечного кровотока. Также обладает успокоительным эффектом. |
Клонидин | Относится к группе производных имидазолина. Способствует стимуляции альфа-2-адренорецепторов и центральных имидизазолиновых рецепторов. Обладает гипотензивным и седативным эффектом. |
Моксонидин | Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Несет ответственность за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой. Обладает антигипертензивным эффектом. |
На фото Урапидил | Оказывает центральное и периферическое воздействие. Блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. На этом фоне наблюдается снижение ОПСС.
Также препарат способствует понижению верхнего и нижнего артериального давления. Снижается пост-и преднагрузка на сердце. |
Бозентан (Траклир) | Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов. Способствует снижению легочного и системного сосудистого сопротивления. |
Рекомендованные диуретики
В табличке представлен список бесплатных диуретиков, предоставляемых лицам, страдающим сахарным диабетом 2 типа.
Таблица 11. Мочегонные лекарственные средства:
Лекарственное средство | Что собой представляет |
Гидрохлоротиазид | Тиазидный диуретик. Способствует нарушению реабсорбции натриевых ионов, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона.
Сопутствует увеличению выведения калиевых и магниевых ионов, а также бикарбоната. Благодаря этому лекарству в организме задерживаются кальциевые ионы. Наступление мочегонного эффекта происходит по истечении 120 мин. |
Индапамид | Производное сульфонамида. Оказывает умеренное салуретическое и диуретическое воздействие. |
Фуросемид | Петлевой диуретик, блокирующий реабсорбцию натриевых и хлорных ионов в проксимальных и в дистальных участках почечных канальцев.
Обладает диуретическим, натрийуретическим и хлоруретическим эффектом. |
Спиронолактон | Калий-, магний сберегающий диуретический препарат. Конкурентный антагонист альдостерона. Обладает непостоянным гипотензивным эффектом. |
Особенности немедикаментозной терапии
К немедикаментозному лечению диабета 2 типа следует отнести:
- соблюдение диеты,
- прохождение санаторно-курортного лечения,
- выполнение физических упражнений.
Какие продукты нужно включить в рацион?
Диабетикам рекомендованы малоуглеводистые продукты.
Таблица 12. Рекомендованные продукты:
Продукт | Описание |
Капуста | Рекомендована в свежем, тушеном и запеченном виде. Большую пользу организму приносят капустные салаты. Оптимальная суточная порция – 150 г. |
Тыква | Рекомендованы тыквенные пюре и супы-пюре. Можно есть запеченную тыкву. Норма – 170-200 г. |
Баклажаны | Можно есть в любом виде. Желательно тушить продукт или использовать при приготовлении супов. Суточная норма – 150 г. |
Сладкий перец | Можно есть в сыром и запеченном виде. Суточная норма – 150-200 г. |
Морковь | Рекомендуется есть в сыром виде, использовать при приготовлении салатов и пюре. Суточная норма – 170 г. |
Редис | Можно есть в любом виде. Обязательно сбрызгивать оливковым маслом. Суточная норма – 70-100 г. |
Обратите внимание! Меню на каждый день составляется в индивидуальном порядке.
Санаторно-курортное лечение
В основе терапии лежит употребление минеральных вод и прием ванн. О пользе минеральных вод рассказывается в табличке.
Таблица 13. Польза минеральных вод:
Орган | В чем заключается польза |
Желудок | Стимулируется эвакуаторная функция, орган легко очищается от шлаков. Процесс пищеварения активизируется. |
Печень | Стимулируется желчный отток. Печень очищается, ее работа нормализуется. Наблюдается повышение резистентности клеток органа. |
Кишечник | Нормализуется процесс всасывания, снижается риск развития воспалительных патологий. |
Поджелудочная железа | Нормализуется кровообращение, выводятся токсины. Кровь насыщается необходимыми минеральными веществами. |
Выполнение физических упражнений
Терапевтическое воздействие физических упражнений основывается на расходовании сахара внутри клеток. Это помогает клеткам принимать дополнительную порцию глюкозы из крови.
Таблица 14. Рекомендованные физические упражнения:
Вид физической активности | Описание |
Приседания | Лицам с большой массой тела рекомендуется начинать с полуприседов. Оптимальное количество приседаний – 10, количество подходов за 1 день – 3. |
Подъем пресса | Упражнение выполняется в течение 30 секунд. Новичкам рекомендуется начинать с 10-15 секунд. |
Отжимания от пола | Оптимальное количество – 20. Новичкам следует начинать с 5 отжиманий и делать по 3 подхода за день. |
Бег трусцой | Бегать можно как утром, так и вечером, оптимально – днем, до 15:00. Новичкам следует начинать с интервального бега. Затем рекомендуется в течение 5-7 минут попрыгать через скакалку. |
Пешие прогулки | Желаемый результат – 5 км в день. Новичкам следует начинать с 500 м/день. |
Заключение
ВОЗ свидетельствует о том, что от спровоцированных сахарным диабетом 2 типа осложнений ежегодно погибает до 2000000 человек. Самым распространенным осложнением является диабетическая стопа, самым опасным – онкология. Рак развивается в 8% случаев.
Более подробную информацию о препаратах для лечения СД-2, можно узнать из видео в этой статье.
Астрозон (Astrozone) отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Используется в лечении заболеваний
Полные аналоги
Частичные аналоги
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Названия
Русское название: Астрозон.
Английское название: Astrozone.
ATX код
A10BG03 Пиоглитазон.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Pioglitazone. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический Кетоацидоз, тяжелая Сердечная недостаточность, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью. Использование препарата Pioglitazone при кормлении грудью. Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Pioglitazone. Гипогликемия. Головная боль. Синусит. Миалгия. Нарушение целостности зубов. Фарингит. Отек (в 4. 8% случаев при монотерапии и в 15. 3% — при комбинации с инсулином). Анемия (в 1–1. 6% случаев). Изменение уровня билирубина. АСТ. АЛТ. ЩФ и ГГТ.
Фирмы производители препарата
Фармстандарт-Лексредства
Проголосуйте, помогает Астрозон или нет?
Да | Нет |
---|---|
👍 | 👎 |
100% |
0% |
1 | 0 |