Бич XXI века – стресс. Его верные спутники: тревога, волнения, неврозы, панические атаки, соматические проявления (крапивница, кожный зуд, аллергические дерматиты, экзема), нарушение сна. Казалось бы, ничего страшного, отдохнешь, и все пройдет. Но если не проходит, усугубляется и нарушает привычный ритм жизни, то нужно обратиться к врачу. При медикаментозном лечении врачи часто выписывают рецепт на анксиолитик (транквилизатор) Атаракс, прием которого разрешен даже детям с одного года.
Стресс — очень распространенная проблема
Состав лекарства
Основный активный компонент – гидроксизин – оказывает успокаивающее, антиаллергенное, обезболивающее, спазмолитическое действие, а также повышает концентрацию, улучшает внимание и когнитивные функции. Если тревожность ярко выражена, а к ней присоединяется и хроническая бессонница, то Атаракс, а точнее гидроксизин, снимает тревожность, нормализует сон, укрепляя и увеличивая его продолжительность, уменьшает частоту пробуждений ночью. Препарат способен расслабить скелетную мускулатуру, а также гладкие мышцы. Все это благодаря воздействию лекарства Атаракс на некоторые области подкорковых зон головного мозга.
Препарат всасывается в ЖКТ, после чего довольно быстро поступает в системный кровоток. Именно поэтому эффект от приема Атаракс заметен уже через 15-30 минут.
Если долго принимать Атаракс, то привыкание или зависимость от препарата не разовьется. А это значит, что у него отсутствует “синдром отмены”.
Показания
Показаниями к применению препарата являются:
- купирование психомоторного возбуждения, напряжения, раздражительности при психических, неврологических, соматических заболеваниях;
- симптоматическая терапия абстинентного синдрома, который возникает на фоне хронического алкоголизма;
- тревога;
- оказание успокоительного воздействия в период премедикации;
- терапия зуда кожных покровов.
Отчего и почему Атаракс необходимо принимать, определяет лечащий врач. Как правило, прием Атаракс спровоцирован диагностированными кожными заболеваниями, которые сопровождаются выраженным кожным зудом.
Противопоказания
Противопоказания к применению препарата:
- беременность;
- период лактации;
- порфирия;
- непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- высокая чувствительность к цетиризину, производным пиперазина, а также к этилендиамину или аминофиллину;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
- наследственная непереносимость галактозы.
Беременным женщинам противопоказано употребление Атаракс
С осторожностью Атаракс применяют в следующих случаях:
- миастения;
- гиперплазия предстательной железы;
- затруднение дефекации и мочеиспускания;
- деменция;
- повышение внутриглазного давления;
- предрасположенность к аритмии и судорогам.
Побочные эффекты
Так как Атаракс — это лекарственное средство, воздействующее на ЦНС, то иногда он способен вызывать подавление некоторых функций или парадоксальную стимуляцию. Также, при его приеме возможно проявление негативных реакций со стороны организма:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко снижается артериальное давление, увеличивается сердцебиение.
- Со стороны зрения: уменьшение четкости зрения, нарушение аккомодации.
- Со стороны ЖКТ: чувство сухости во рту, редко – рвота, тошнота, проблемы с перистальтикой кишечника и, как следствие, запор.
- Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, редко может развиваться анафилактический шок.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко возможна задержка выделения мочи.
- Со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм и удушье.
- Неврологические нарушения: сонливость, головная боль, бессонница, головокружение, редко – судороги.
- Психические нарушения проявляются редко: возможно возбуждение, дезориентация, галлюцинации.
- Кожные покровы: зуд, сыпь, редко – отеки.
- Общие нарушения: слабость, повышение температуры, усталость.
Как принимать Атаракс
В аптеке Атаракс можно купить в двух формах – раствор для внутримышечных инъекций и таблетки для перорального приема. Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от клинической картины заболевания, симптоматики, характера течения и самого пациента, а точнее его индивидуальной реакции организма на терапию препаратом Атаракс.
Как правильно принимать Атаракс
Атаракс в ампулах
Премедикация
- дети: 1 мг/кг массы тела за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение дозы на ночь перед анестезией;
- взрослые: 50–200 мг за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией.
Симптоматическое лечение зуда
- дети 1–6 лет: по 1–2,5 мг/кг в сутки в несколько приемов;
- дети от 6 лет: по 1–2 мг/кг в сутки в несколько приемов;
- взрослые: в начале лечения – 25 мг 1 раз/сут., при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 4 раза/сут. При этом максимальная доза не должна превышать 300 мг в сутки и 200 мг за один прием.
Симптоматическое лечение тревоги: утром и днем – по 12,5 мг, на ночь – 25 мг (суммарная суточная доза – 50 мг).
Если возникает необходимость, то доктор может увеличить суточную дозу до 300 мг (максимальное значение). А вот если у пациента в анамнезе присутствует почечная, печеночная недостаточность, или если пациент пожилого возраста, то дозу уменьшают.
Таблетки Атаракс
Прием во время премедикации и для симптоматического лечения зуда совпадают с рекомендациями при использовании раствора для инъекций Атаракс.
Тревога
- Суточная доза для взрослых – 50 мг и при необходимости может быть увеличена до 300 мг. Четверть от суточной дозы принимается утром днем, а все, что осталось – перед сном.
В том случае, если лекарство применяют пациенты, в анамнезе которых есть почечная или печеночная недостаточность, а также люди старших возрастных групп, может потребоваться коррекция (снижение) дозировки.
Совместимость с другими препаратами
Отдельный вопрос во время приема Атаракс – его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Так, барбитураты, транквилизаторы , опиоидные анальгетики, этанолосодержащие средства, снотворное и любые другие лекарства, угнетающие центральную нервную систему, при одновременном приеме с препаратом Атаракс усиливают оказываемые эффекты. То есть заторможенность, безразличие, сонливость и прочие эффекты будут проявляться в несколько раз ярче и сильнее. Но если все-таки необходимо принимать все вместе, то врач, наблюдающий за пациентом, составит схему приема и подберет индивидуальную дозировку для каждого препарата.
Совместимость других лекарств с препаратом Атаракс
Не рекомендуется комбинация Атаракс + ингибиторы МАО, холиноблокаторы. Атаракс способен тормозить действие эпинефрина (адреналина) и приостанавливать противосудорожное действие фенитоина.
Атаракс разрушительно действует на метаболизм препаратов-субстратов для уридиндифосфата и глюкуронилтрансферазы.
Если одновременно пить Циметидин и Атаракс, то в плазме крови увеличится концентрация гидроксизина, а вот метаболитов наоборот – уменьшится.
Что касается сердечных гликозидов, атропинов, гипотензивных препаратов, противоаллергических средств, то Атаракс никак не влияет на их функциональность оказываемый фармакологический эффект.
Однако, стоит помнить, что препараты, в побочных реакция который указана возможная аритмия, с Атараксом лучше не принимать. При их смешении возникает риск удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии по типу “пируэт”.
Атаракс при беременности и в период ГВ
Прием Атаракс нельзя пить во время беременности, родов и периода лактации. Гидроксизин проникает сквозь плаценту и негативно влияет на будущего малыша. Так как Атаракс расслабляет гладкие мышцы матки, не давая ей сокращаться нужным образом, это может нарушить ход родовой деятельности. При грудном вскармливании Атаракс попадает в организм ребенка через молоко матери, а это запрещено для детей, которым еще не исполнилось и года.
Атаракс и алкоголь
Употребление алкоголя запрещено при приеме лекарства Атаракс
Во время терапии с помощью препарата употребление спиртных напитков запрещено, так как алкоголь усиливает действие препарата и провоцирует появление побочных реакций. То есть, угнетается ЦНС, усиливается состояние опьянения, снижается артериальное давление, появляются аллергические реакции. При всем этом высок риск сильной интоксикации организма, которая может привести к смерти.
Атаракс при неврозах и панических атаках
Неврозы довольно частый диагноз. Это обратимое нервно-психическое расстройство, которое спровоцировано постоянными стрессами, хронической усталостью, напряженностью и тревогами. Часто неврозы сопровождаются паническими атаками. Паническая атака это состояние внезапного и крайне интенсивного приступа страха или беспокойства. Относится к невротическим заболеваниям.
При подобных состояниях врач может прописать Атаракс. Главная цель этого транквилизатора – успокоить, купировать тревожное состояние. Применять средство необходимо строго по назначению врача в прописанной дозировке и регулярности. Атаракс подавляет активность некоторых зон головного мозга, снимая напряжение и панические атаки.
Аналоги препарата Атаракс
В аптеке можно найти следующие аналоги лекарства: Гидроксизин, Феназепам, Грандаксин, Анвифен.
Аналоги препарата Атаракс
Помните, что назначение аналога или замена одного препарата на другой производится исключительно лечащим врачом, который может соотнести характер течения заболевания, необходимый эффект от приема препарата, противопоказания, побочные реакции и дозировку.
Иногда Атаракс сравнивают с Фенибутом. Но это не совсем верно.
Атаракс или Фенибут?
Фенибут – это ноотропное лекарство, которое улучшает когнитивные способности и обладает легким транквилизирующим эффектом. Этот препарат эффективно купирует тревогу, психоэмоциональное напряжение, улучшает сон. А вот Атаракс – транквилизатор, чаще всего применяемый для снятия кожного зуда, снижения тревожности и психомоторного возбуждения.
Источники:
- R.Middlefell, K.Edwards Hydroxyzine/Atarax in the relief of tension associated with anxiety neurosis and mild depressive states. Brit J Psychiat 1959; 105: 792–4.
- Segal L, Tansley A. A clinical trial with Hydroxyzine (Atarax) on a group of maladjusted educationally subnormal children. J Mental–Science; Br J Psychiat from 1963; 1957; 103: 677–81.
- Рябоконь И.В. Атаракс при тревожных расстройствах Регулярные выпуски «РМЖ» №15 от 27.07.2011.
Атаракс® (Atarax®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Атаракс®
💊 Состав препарата Атаракс®
✅ Применение препарата Атаракс®
📅 Условия хранения Атаракс®
⏳ Срок годности Атаракс®
Описание лекарственного препарата
Атаракс®
(Atarax®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
Код ATX:
N05BB01
(Гидроксизин)
Лекарственная форма
| Атаракс® |
Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 25 шт. рег. №: П N011405/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Атаракс®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102®), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200®), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай® Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).
25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания препарата
Атаракс®
- взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.
Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) — тремор, судороги, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.
При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс®, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.
Противопоказания к применению
- порфирия;
- беременность;
- период родовой деятельности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.
Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс® пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атаракс® противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.
При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо снижение дозы.
Применение у детей
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Применение у пожилых пациентов
Требуется снижение дозы препарата у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.
Пациентам, принимающим Атаракс®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие Атаракс®, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.
Лекарственное взаимодействие
Атаракс® потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Атаракс® при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.
При одновременном применении Атаракс® не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.
Условия хранения препарата Атаракс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Атаракс®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
|
|
ЮСБ Фарма ООО 105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Одна таблетка содержит
активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния,диоксид титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждаятаблетка разделена риской.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Времядостижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч.После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 мг/мл и70мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрьсоставляет 80%.
Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазмекрови. Коэффициент распределения составляет 7 – 16 л/кг у взрослых. Гидроксизинпроникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь вбольшей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизинметаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общийклиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится внеизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем увзрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.
У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициентраспределения составляет 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени период полувыведенияувеличивается до 37 часов, вследствие чего антигистаминный эффект может продлеватьсядо 96 часов после приема.
Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное иМ-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- иH1-гистаминорецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальных зон. На фоне приема Атаракса наблюдаетсяудлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений послеприема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечногонапряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. Придлительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладаетбронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей,экземой и дерматитом.
купирование генерализованной тревоги, психомоторноговозбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности приневрологических, психических и соматических заболеваниях
расстройство адаптации
абстинентный синдром при хроническом алкоголизме
премедикация
кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину
острая форма порфирии
беременность, период лактации
почечная и печеночная недостаточность
глаукома
гипертрофия предстательной железы
галактоземия (наследственная непереносимость галактозы снарушением всасывания глюкозо-галактозы)
Детям
В возрасте от 2 до 6лет – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов; одна таблетка может делитьсяна две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимостиот веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку необходиморазмельчить и разбавить чистой водой.
от 6 лет и старше – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколькоприемов.
Для премедикации – 1 мг/кг за 1 час до операции, а такжедополнительно за 10-12 часов до анестезии.
Взрослым
В общей клинической практике и психиатрии: 25 – 100 мг вдень в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг вдень (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости дозаможет быть увеличена до 300 мг в день.
Для премедикации: 2-8 таблеток (1-2,0 мг/кг) за 10-12 часовдо анестезии.
Однократная максимальная доза не должна превышать 8таблеток, максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток.
Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.
задержка мочеиспускания, запор
нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста)
сонливость, общая слабость, особенно в начале леченияпрепаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или послеснижения дозы)
головная боль, головокружение
усиление потоотделения, тошнота, сухость во рту
аллергические реакции
артериальная гипотензия, тахикардия
изменение функциональных проб печени (повышение уровнятрансаминаз)
бронхоспазм
При применении рекомендуемых доз клинически значимогоугнетения дыхания не наблюдалось.
Симптомы: тошнота, рвота, непроизвольная двигательнаяактивность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальнаягипотония.
Лечение: немедленное промывание желудка, необходимо вызвать рвотуискусственным путем, контроль за жизненноважными функциями организма имониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и впоследующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин назначать не следует.Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Необходимо учитывать потенцирующее действие Атаракса присовместном назначении с лекарственнымипрепаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотическиеанальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства,анальгетики-антипиретики. В этом случае их дозировки должны подбиратьсяиндивидуально.
Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноамионоксидазыи холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналинаи противосудорожной активностифенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторовхолинэстеразы.
Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием,его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении,затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления,деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применениилекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.
Пожилым больным необходима коррекция дозы.
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атараксадолжен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования егоглавного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.
Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться отприема алкоголя.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены отом, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скоростьпсихомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг в контурнойячейковой упаковке. По 25 таблеток упакованы вместе с инструкцией помедицинскому применению в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Состав и форма выпуска Атаракс 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой ucb pharma s.a.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25 мг;
- вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел РН 102®); магния стеарат; кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200®); лактозы моногидрат; Opadry® Y-1-7000; титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5сР; макрогол 400.
В блистере 25 шт.; в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой: белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией.
Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь. Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.
Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции.
Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Фармакодинамика
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30 мин после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после перорального приема — 2 ч; Т1/2 у взрослых — 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
После приема однократной дозы 25 мг концентрация у взрослых составляет 30 мг/мл, после приема 50 мг гидроксизина — 70 мг/мл. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме. Коэффициент распределения — 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в бóльшей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий Cl гидроксизина — 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки.
У детей общий Cl в 4 раза короче, чем у взрослых, Т1/2 — 11 ч у детей в возрасте 14 лет и 4 ч в возрасте 1 года.
У пожилых больных Т1/2 — 29 ч, коэффициент распределения — 22,5 л/кг.
У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.
Показания к применению Атаракс 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой ucb pharma s.a.
- взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;
- в качестве седативного средства при премедикации;
- симптоматическая терапия зуда.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
- порфирия;
- беременность;
- период родов;
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. в состав таблеток входит лактоза).
С осторожностью: миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. затруднением мочеиспускания, запорами; повышение внутриглазного давления; деменция; склонность к судорожным припадкам; больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию; больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (доза должна снижаться); больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы); пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.
Применение Атаракс 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой ucb pharma s.a. при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.
Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем и механизмами.
Передозировка
Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергическое действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС.
Симптомы (при значительной передозировке): тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, рекомендуется немедленно промыть желудок и вызвать рвоту искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, включающие в себя контроль за жизненно важными функциями организма и мониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует назначать эпинефрин. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.
Побочные действия Атаракс 25мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой ucb pharma s.a.
Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.
Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.
Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.
Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально. Следует избегать совместного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — блокаторов холинэстеразы. Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2-рецепторов не изменяется под действием гидроксизина. Является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с препаратами — ингибиторами печеночных ферментов.
Одна таблетка содержит
активное вещество — гидроксизина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат,
состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин
Код АТХ N05BВ01
Фармакокинетика
Абсорбция
Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Было показано, что после одной пероральной дозы гидроксизина 0,7 мг/кг (средняя доза 39,0±5,4 мг) средняя максимальная концентрация (Cmax) гидроксизина в сыворотке 72,5±11,1 нг/мл и достигается в среднем через 2,1±0,4 часа.
Распространение
Распространение гидроксизина в тканях и жидкостях организма человека полностью не охарактеризовано. После введения гидроксизина препарат распространяется в большинстве тканей и жидкостей организма с наибольшей концентрацией в печени, легких, селезенке, почках и жировой ткани, препарат также распространяется в желчь.
Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, что может привести к более высоким концентрациям у плода, чем у матери.
Концентрации гидроксизина в сыворотке крови не обязательно отражают связывание гидроксизина тканью или его распространение к рецепторам клеток кожи. Было показано, что супессия волдырей, воспалительной гиперемии и связанного с ними зуда сохраняется даже тогда, когда концентрации гидроксизина в сыворотке крови низкие.
Антагонисты H1-рецепторов первой генерации легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты включают цетиризин, который обладает антигистаминным действием. Цетиризин образуется из гидроксизина через стадию окислительной биотрансформации.
Выведение
Период полувыведения гидроксизина составляет 20,0±4,1 часа и 14,0 часов.
Общий клиренс у взрослых обычно составляет от 5 до 12 мл/мин/кг.
Из организма человека гидроксизин выводится с помощью печеночного метаболизма. Цетиризин, главным образом, выводится через почки.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика гидроксизина изучалась у пожилых людей (средний возраст 69,5±3,7 лет), которые принимали разовую дозу гидроксизина, 0,7 мг/кг (средняя доза 49,0±6,7 мг). Среднее значение периода полувыведения гидроксизина из сыворотки крови пожилых пациентов составляло 29,3±10,1 часа (от 20,2 до 53,3 часа), что было значительно больше, чем у молодых. Средний кажущийся объем распространения гидроксизина в этой группе пожилых людей составлял 22,5±6,3 л/кг (от 13,4 до 30,7 л/кг), что было значительно больше, чем у молодых людей. У пожилых людей гидроксизин имеет длительную величину полувыведения, большой объем распределения и длительное фармакодинамическое действие (супрессорный эффект на ответную реакцию на гистамин в виде волдырей и гиперемии).
У пожилых пациентов ряд биологических и физиологических изменений, связанных с возрастом, может влиять на фармакологию гидроксизина и его метаболита — цетиризина. Эти изменения могут влиять на фармакологические функции абсорбции, распространения, метаболизма, экскреции и чувствительности рецепторов.
Уменьшение дозировки может быть целесообразным у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Педиатрические пациенты
Фармакокинетика и антигистаминное действие гидроксизин гидрохлорида были изучены у детей в возрасте от 1 до 14 лет (средний возраст 6,1±4,6 года) с тяжелым атопическим дерматитом. Дети получали перорально одну дозу гидроксизина в 0,7 мг/кг. Средняя пиковая концентрация в сыворотке составляла 47,4±17,3 нг/мл в среднем в течение 2,0±0,9 часа. Конечный период полувыведения был короче у детей, чем у взрослых, в среднем на 7,1±2,3 часа. Это было вызвано более высоким клиренсом у детей 32,08±11,05 мл/мин/кг. Значения периода полувыведения увеличивались с увеличением возраста. Значения периода полувыведения составляли приблизительно 4 часа у годовалых пациентов и 11 часов у 14-летнего пациента.
В педиатрической популяции дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика и фармакодинамика гидроксизина изучались у восьми пациентов (средний возраст 53,4 ± СО 11,2 года) с первичным билиарным циррозом с учетом разовой дозы 0,7 мг/кг (средняя доза 43,9±6,6 мг) гидроксизина. У всех пациентов были аномальные тесты на биохимию печени, у всех были биопсии, совместимые с первичным билиарным циррозом, а у семи из восьми пациентов были положительные тесты на антимитохондриальные антитела.
Обнаружено, что у пациентов с первичным желчным циррозом печени нарушается выведение гидроксизина, а так же средние пиковые уровни гидроксизина, проявляющиеся через 2,3±0,7 часа, составляют 116,5±60,6 нг/мл, что значительно выше, чем в других ранее изученных группах пациентов. Средний период полувыведения гидроксизина из сыворотки крови составлял 36,6±13,1 часа, что было значительно выше, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией, изученных ранее.
Для пациентов с печеночной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетика гидроксизина и его активного метаболита цетиризина изучалась у пациентов с ослабленной функцией почек. Что касается гидроксизина, то результаты показали умеренное повышение среднего периода полувыведения в группе пациентов (t1/2 14 против 23 часов). Для пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Механизм действия
Гидроксизин представляет собой антигистаминный препарат первой генерации, производное пиперазина с антимускариновыми и седативными свойствами.
Антигистаминные препараты действуют как конкурентные антагонисты гистамина на рецепторах гистамина H1, тем самым ингибируя реакции, опосредованные рецепторами H1, такие как расширение кровеносных сосудов, реакции воспалительной гиперемии и зуда, а также чихание.
Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.
Антигистаминные препараты первого поколения также имеют сродство к рецепторам 5-НТ, альфа-адренорецепторам и мускариновым рецепторам. Они также уменьшают циклические концентрации гуанозинмонофосфата, увеличивают атриовентрикулярную лимфоузелковую проводимость и ингибируют активацию вагальных чувствительных нервов верхних дыхательных путей.
В дополнение к антигистаминному действию гидроксизин обладает успокаивающим ЦНС, антихолинергическим, спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Препарат также обладает седативным, противорвотным и миорелаксирующим действием.
Антигистаминное действие начинается примерно в течение 15-30 минут при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток и сохраняется в течение 4-6 часов.
Гидроксизин подавляет воспалительную реакцию (реакцию в виде волдырей и воспалительной гиперемии) и зуд в течение 4 дней после внутрикожных проб на кожное раздражение аллергенами и гистамином.
Терапевтический диапазон концентраций гидроксизина в плазме и связь концентрации в плазме с клинической эффективностью или токсичностью не установлены.
Гидроксизин, по-видимому, не усиливает желудочную секрецию или кислотность и обычно оказывает умеренное антисекреторное действие.
Он оказывает успокаивающее действие на взрослых, испытывающих тревожное состояние. Он не является кортикальным депрессантом, но его действие может быть вызвано подавлением активности в определенных ключевых областях подкорковой области центральной нервной системы.
Терапевтический диапазон концентраций гидроксизина в плазме и связь концентрации в плазме с клинической эффективностью или токсичностью не установлены.
Клиническая эффективность и безопасность
Было клинически показано, что препарат Атаракс®
является быстродействующим анксиолитиком с большим запасом безопасности.
Антигистаминное действие препарата было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически; препарат выскоэффективен для облегчения зуда.
На фоне приема препарата Атаракс®
наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
— симптоматическое лечение тревоги у взрослых
— облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения, включая холинергические и физические типы.
— атонический и контактный дерматит у взрослых и детей
Атаракс® следует использовать в самой низкой действующей дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Взрослые
Для взрослых и детей весом более 40 кг, максимальная суточная доза составляет 100 мг в день.
Симптоматическое лечение тревожных состояний
Стандартная доза 50-100 мг в день, разделенная в несколько приемов.
Облегчение симптомов кожного зуда
Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.
Дети, весом до 40 кг, но не менее 6 лет
Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/день.
Дети и подростки, весом более 40 кг
Максимальная суточная доза составляет 100 мг в день.
Для детей старше 6 лет, начиная с 15-25 мг и увеличивая до 50-100 мг ежедневно в несколько приемов в зависимости от веса ребенка.
Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.
Отдельные группы пациентов
Пожилые люди
Для лиц пожилого возраста, максимальная суточная доза составляет 50 мг в день. Рекомендуется более низкая доза. Это связано с возможным увеличением объема распределения, пролонгированным действием и возможным влиянием возрастных изменений на фармакокинетику, включая печеночный метаболизм и почечную элиминацию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозировка должна быть снижена на 50% у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%. Не рекомендуется прием препарата пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.
Наиболее распространенное побочное действие антигистаминных препаратов является угнетение ЦНС, от легкой сонливости до глубокого сна и могут включают в себя усталость, головокружение и расстройство координации. Иногда может наблюдаться парадоксальная стимуляция, особенно при высоких дозах, а также у детей и пожилых людей. Если проявляются седативные действия, после нескольких дней лечения они могут уменьшиться. Другие распространенные побочные действия включают головную боль, психомоторное нарушение и антимускариновые действия.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Не известно (не может быть оценено по доступным данным)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестно
— агранулоцитоз, лейкопения
— гемолитическая анемия
— тромбоцитопения
Расстройства со стороны иммунной системы
Неизвестно
— аллергические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек
Нарушения обмена веществ и питания
Неизвестно
— порфирия
— анорексия
Психические расстройства
Неизвестно
— возбуждение, тревожность
— спутанность сознания, дезориентация
— галлюцинации
— нарушения сна, кошмары
— депрессия
Нарушения со стороны нервной системы
Неизвестно
— дискинезия4
— бессонница
— седативный эффект, дремота, головокружение, вялость, головная боль, тремор1
и судороги2
— психомоторные нарушения
— парестезия
— экстрапирамидальные эффекты
— припадки
— кома
— сонливость
— нарушение внимания
— непроизвольная двигательная активность3
— атаксия
— невнятная речь
— чувство гречи во рту
— бледность
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно
— нарушение аккомодации
— нечеткость зрения
Нарушения органов слуха и равновесия
Неизвестно
— шум в ушах
— лабиринтит
— головокружение
Нарушения со стороны сердечно- сосудистой системы
Неизвестно
— желудочковые аритмии (например, двунаправленная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), удлинение интервала QT на ЭКГ
— тахикардия
— учащенное сердцебиение
— гипотония, гиперемия
Нарушения со стороны дыхательной системы
Неизвестно
— бронхоспазм
— сгущение выделений органов дыхания
— свистящее дыхание
— заложенность носа, сухость горла
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Неизвестно
— запор, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный желудочный рефлюкс, диарея, боль в эпигастральной области, повышенная перистальтика ЖКТ
Нарушения гепатобилиарной системы
Неизвестно
— нарушения функции печени
Общие расстройства, поражения кожи и подкожной клетчатки
Очень редко
— выпадение волос
— экзема
— острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)
— токсический эпидермальный некролиз
— синдром Стивенса-Джонсона
— мультиформная эритема
Неизвестно
— дерматит
— стойкая лекарственная эритема
— зуд, эритема, папулезная сыпь, крапивница
— повышение потливости
Заболевания скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно
— миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно
— задержка мочи
— дизурия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Неизвестно
— приапизм
— импотенция
— ранняя менструация
Общие расстройства и изменения в месте введения
Неизвестно
— усталость, недомогание, утомляемость, пирексия
— сухость слизистых оболочек дыхательных путей
— астения
— чувство сдавленности в груди
— раздражительность
— озноб
— повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из компонентов препарата; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе
— пациенты, страдающие порфирией
— пациенты, с приобретенным или врожденным удлинением интервала QT.
— пациенты с удлинением интервала QT, включая известное сердечно-сосудистое заболевание, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемию, гипомагнезэмию), семейный анамнез внезапной необратимой остановки сердца, выраженную брадикардию, сочетанное применение с препаратами, о которых известно, что они продлевают интервал QT и/или вызывают двунаправленную желудочковую тахикардию.
— пациенты с астмой, которые ранее испытывали серьезное антигистамин-индуцированное неблагоприятное бронхолегочное действие
— пациенты, с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы
— беременность, период лактации
— детский возраст до 6 лет
Комбинированное назначение гидроксизина с лекарственными средствами, которые, как известно, удленняют интервал QT и/или вызывают двунаправленную желудочковую тахикардию, например, класса IA (например, хинидин, дисопирамид) и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминами, некоторыми антипсихотиками (например, галоперидол), некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам), некоторыми противомалярийными препаратами (например, мефлохин), некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин), некоторыми желудочно-кишечными лекарствами (например, прукалоприд), некоторыми лекарствами, используемыми при раке (например, торемифен, вандетаниб), метадоном, повышает риск сердечной аритмии. Таким образом, комбинации с этими препаратами противопоказаны.
Комбинации препаратов, требующие особые меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении лекарственных средств, вызывающие брадикардию и гипокалиемию.
Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени, можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови.
Атаракс® может сопровождаться следующими взаимодействиями:
| Проба на метахолин | Лечение следует прекратить в течение 96 часов перед проведением пробы на метохолин, во избежания воздействия на результаты пробы. |
| Кожные пробы на аллергию | Лечение следует прекратить по крайней мере, за одну неделю перед проведением кожной пробы на аллергию |
| Препараты, угнетающие ЦНС | Пациенты должны быть предупреждены, что препарат Атаракс® может повысить их реакции на алкоголь, барбитураты, бензодиазепины, снотворные средства, опиоиды, анксиолитики, антипсихотические средства, антидепрессанты, противорвотные средства, противоэпилептические средства, другие антигистаминные препараты, релаксанты скелетных мышц, седативные средства, анестетики и другие препараты угнетающие ЦНС |
| Антимускариновые лекарственные средства | Побочные действия (как периферические, так и центральные) могут быть усилены, если Атаракс® назначается вместе с антимускариновыми лекарственных средствами, такими как атропин и некоторые антидепрессанты (как трициклики, так и ИМАО) |
| Адреналин | Было показано, что гидроксизин приостановливает и способствует устранению вазопрессорного действия адреналина. |
| Антихолинергические препараты | Если гидроксизин вводится одновременно с другими антихолинергическими препаратами, могут проявляться дополнительные антихолинергические побочные действия. |
| Антихолинэстеразные препараты | Гидроксизин действует как антагонист препаратов антихолинэстеразы |
| Бетагистин | Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина |
| Циметидин | Было показано, что применение циметидина, 600 мг два раза в день, увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке и снижает пиковые концентрации метаболита цетиризина |
| CYP2D6 и цитохром P450 | Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 и может вызывать взаимодействие лекарственного средства с субстратами CYP2D6. Цетиризин не взаимодействует с другими лекарственными веществами через цитохром Р450 |
| Лекарственные средства, которые оказывают влияние на мозг | Лекарственные средства, которые имеют оказывают влияние на мозг, будут взаимодействовать с антигистаминами препаратами |
| Лекарственные средства, которые влияют на печеночную микросомальную ферментную систему | У пациентов, одновременно получающих препараты, которые влияют на печеночную микросомальную ферментную систему, может быть снижен метаболизм. Снижение метаболизма может привести к накоплению потенциально токсичных концентраций неизмененного антигистамина |
| Ототоксичные препараты (оказывающие вредное влияние на слух или нарушающие равновесие) | Было высказано предположение, что некоторые седативные антигистаминные средства могут скрывать предупреждающие признаки повреждения, вызванного ототоксическими лекарственными средствами, такими как аминогликозидные антибиотики |
| Реакция Портера-Зильбера или метод Гленна-Нельсона | Сообщалось, что гидроксизин приводит к ложно повышенным концентрациям 17-гидроксикортикостероидов в моче, когда используется реакция Портера-Зильбера или метод Гленна-Нельсона |
Гидроксизин был связан с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновение двунаправленной желудочковой тахикардии.
У большинства из этих пациентов присутствовали и другие факторы риска, электролитные аномалии и сопутствующее лечение, которые также могли оказывать свое влияние.
Атаракс® следует использовать в самой низкой действующей дозе и как можно меньше по времени.
Лечение гидроксизином следует прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией и пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует незамедлительно сообщать о любых имеющихся сердечных симптомах.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Из-за седативных свойств препарата Атаракс®, следует избегать его применения при тяжелых заболеваниях печени из-за повышенного риска возникновения комы и пациентам с печеночной недостаточностью из-за возможности печеночной энцефалопатии.
У больных с печеночной дисфункцией, вторичной по отношению к первичному билиарному циррозу, нарушается выведение гидроксизина. Для пациентов с печеночной недостаточностью дозировка должна быть откорректирована.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушенной функцией почек следует использовать препарат Атаракс® с осторожностью. Неизвестно может ли препарат накапливаться или иметь другие неблагоприятные последствия для таких пациентов. Атаракс® полностью метаболизируется и одним из метаболитов является активный метаболит цетиризин. Цетиризин выводится через почки и у пациентов с умеренной почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе, клиренс снижается, по сравнению с нормальными добровольцами.
Пожилые люди
Препарат Атаракс® не рекомендуется для пожилых пациентов из-за снижения выведения гидроксизина в этой популяции и большего риска побочных действий (например, антихолинергических эффектов). Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить дозу гидроксизина из-за возможного увеличения объема распространения, пролонгированного действия и возможного влияния возрастных изменений на фармакологические функции, включая печеночный метаболизм и почечную экскрецию.
Поскольку Атаракс® обладает антихолинергическим действием, следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, затрудненном мочеиспускании, гиперплазией предстательной железы или пилородуоденальной непроходимостью.
Следует так же использовать с осторожностью пациентам, страдающие следующими состояниями:
- судорожные расстройства, включая эпилепсию
- миастения гравис
- деменция
- снижение перистальтики ЖКТ
- обструкция оттока мочевого пузыря
- стенозирующая язвенная болезнь
- пациенты с нарушением дыхания (например, эмфизема, хронический бронхит)
- повышенное внутриглазное давление
- гипертиреоз
- заболевание сердечно-сосудистой системы
- гипертония
Может потребоваться коррекция дозировки при использовании препарата Атаракс® одновременно с другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему или препаратами, обладающими антихолинергическим действием.
Не рекомендуется одновременное применение алкоголя и гидроксизина.
Лечение следует приостановить на одну неделю до проведения кожных проб на предмет аллергии и за 96 часов до пробы на метохолин.
Дети и пожилые люди более восприимчивы к побочным действиям лекарственных средств.
Пациенты должны быть предупреждены о нарушении сознания и физической способности.
Беременность
Препарат Атаракс® не рекомендуется применять во время беременности.
Клинические данные у человека являются недостаточными для обеспечения безопасности на ранних сроках беременности.
Использование седативных антигистаминов в третьем триместре может вызвать побочные действия у новорожденных, такие как раздражительность, парадоксальная возбудимость и тремор.
Исследования показали репродуктивную токсичность. Сообщалось об аномалиях плода при введении гидроксизина в дозах, значительно превышающих терапевтическую дозу для человека.
Гидроксизин проходит через плацентарный барьер, что может привести к более высоким эмбриональным концентрациям, чем у матери.
Если женщина во время беременности получала высокую дозу (600 мг в день) гидроксизина то у новорожденных наблюдались следующие проявления: гипотония, нарушения движения, включая экстрапирамидные расстройства, клонические движения, тахипноэ и нарушение питания.
Лактация
Предполагается, что Атаракс® может проникать в грудное молоко. Его воздействия на ребенка неизвестны. Атаракс® не принимать кормящим женщинам.
Пациенты, принимающие Атаракс®, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.
Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.
Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
Не принимать по истечении срока годности!
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия
Chemin du Foriest B-1420 Braine l’Alleud, Belgium
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Великобритания
980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, United Kingdom
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com