Аводарт инструкция по применению побочные действия - RukovodstvoRus.ru

Описание препарата Аводарт^® (капсулы, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году

Дата согласования: 23.09.2013

Особые отметки:

Содержание

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Фотографии упаковок

23.09.2013

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
дутастерид¹	0,5 мг
вспомогательные вещества: монодиглицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК)¹ — 349,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,035 мг;
оболочка капсулы: желатин — 144,8 мг; глицерин (глицерол) — 70,8 мг; титана диоксид — 1,7 мг; железа оксид желтый — 0,127 мг
технологические добавки: триглицериды, среднецепочечные (ТСЦ)² — q.s.; лецитин² — q.s.
чернила для печати: красные чернила для печати³ — q.s.

¹ Количества действующего вещества и растворителя могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанции.

² ТСЦ и лецитин используются в качестве лубрикантов в процессе производства. Общее количество лубрикантов на капсулу не превышает 1,5 мг. Концентрация лецитина в ТСЦ 0,1% в/в.

³ Красные чернила для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция и не используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материалами, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата фталат (Национальный формуляр), полиэтиленгликоль (Европейская Фармакопея), пропиленгликоль (Европейская Фармакопея), железа оксид красный (Е172, CI77491).

Описание лекарственной формы

Капсулы: мягкие, продолговатые, непрозрачные, желтые желатиновые, промаркированные¹ кодом «GX CE2».

¹ Нанесение кода «GX CE2» красными чернилами для печати используются при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.», Франция.

Нанесение кода «GX CE2» серого цвета с помощью УФ холодного лазера используется при производстве готовой лекарственной формы на производственной площадке «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Фармакологическое действие

—

антиандрогенное.

Фармакодинамика

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Влияние на концентрацию ДГТ и тестостерона. Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения. Через 1 и 2 нед приема дутастерида в дозе 0,5 мг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке снижаются на 85 и 90% соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной дозы 0,5 мг T_max дутастерида в сыворотке крови — 1–3 ч.

Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствуют о большом V_d (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от стабильного уровня через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Стабильные концентрации дутастерида в сыворотке крови (С_ss), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 мес ежедневного приема 0,5 мг препарата. В сперме, как и в сыворотке крови, стабильные концентрации дутастерида также достигаются через 6 мес. Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает примерно 11,5% дутастерида.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы. После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

Выведение

В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут до достижения стабильной концентрации от 1 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

Через почки у человека экскретируются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный T_1/2 составляет 3–5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекращения его приема.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один — насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один — ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозе 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий T_1/2, равный 3–9 дням.

При концентрациях в сыворотке выше 3 нг/мл дутастерид выводится медленнее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации, с конечным T_1/2 — 3–5 нед. При терапевтических концентрациях конечный T_1/2 составляет 3–5 нед, и на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и независящий от концентрации характер. Содержание дутастерида в сыворотке крови (более 0,1 нг/мл) обнаруживается в течение 4–6 мес после прекращения лечения.

Пожилые мужчины

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) препарата. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как AUC и С_max. Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям T_1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50–69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с ДГПЖ.

Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Показания

В качестве монотерапии:

лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

В качестве комбинированной терапии с α₁-адреноблокаторами:

Противопоказания

гиперчувствительность к дутастериду или любому другому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы;

женщины и дети.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность. Влияние дутастерида в суточной дозе 0,5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18–52 лет. К 52-й нед лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23, 26 и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись.

Через 24 нед наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й нед лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й нед наблюдения.

Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, т.к. доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, глотая целиком, не разжевывая и не открывая капсулу, поскольку содержимое капсулы может вызвать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Взрослые мужчины (включая пожилых)

Рекомендуемая доза препарата Аводарт^® — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.

Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект. Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт^® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с α₁-адреноблокаторами.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек: при приеме 0,5 мг препарата Аводарт^® в сутки через почки выделяется менее 0,1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени: в настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт^® у пациентов с нарушениями функции печени. В связи с тем, что дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его T_1/2 составляет 3–5 нед, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт^® пациентов с нарушениями функции печени.

Побочные действия

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.

Нарушение психики: очень редко — депрессивное состояние.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко — тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в качестве монотерапии)

В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида.

Таблица 1

Нежелательное явление	Возникновение нежелательного явления в 1-й год применения	Возникновение нежелательного явления во 2-й год применения
Плацебо (n=2158), %	Дутастерид (n=2167), %	Плацебо (n=1736), %	Дутастерид (n=1744), %
Эректильная дисфункция²	3	6	1	2
Снижение либидо²	2	4	<1	<1
Нарушение эякуляции²	<1	2	<1	<1
Нарушения со стороны грудных желез¹	<1	1	<1	<1

¹ Включая болезненность и увеличение грудных желез.

² Нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT (сравнение приема дутастерида 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение 4 лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ?1%.

Таблица 2

Нежелательное явление	Возникновение нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом
1-й год	2-й год	3-й год	4-й год
Комбинация¹ (n)	n=1610	n=1428	n=1283	n=1200
Дутастерид	n=1623	n=1464	n=1325	n=1200
Тамсулозин	n=1611	n=1468	n=1281	n=1112
Эректильная дисфункция³
Комбинация	6%	2%	<1%	<1%
Дутастерид	5%	2%	<1%	<1%
Тамсулозин	3%	1%	<1%	1%
Снижение либидо³
Комбинация	5%	<1%	<1%	0%
Дутастерид	4%	1%	<1%	0%
Тамсулозин	2%	<1%	<1%	<1%
Нарушение эякуляции³
Комбинация	9%	1%	<1%	<1%
Дутастерид	1%	<1%	<1%	<1%
Тамсулозин	3%	<1%	<1%	<1%
Нарушения со стороны грудных желез²
Комбинация	2%	<1%	<1%	<1%
Дутастерид	2%	1%	<1%	<1%
Тамсулозин	<1%	<1%	<1%	0%
Головокружение
Комбинация	1%	<1%	<1%	<1%
Дутастерид	<1%	<1%	<1%	<1%
Тамсулозин	1%	<1%	<1%	0%

¹ Комбинация=дутастерид 0,5 мг 1 раз в сутки+тамсулозин 0,4 мг 1 раз в сутки;

² Включая болезненность и увеличение молочных желез;

³ Нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

Взаимодействие

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие БКК при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ-5 и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Передозировка

При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 мес получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, т.к. специфический антидот дутастерида не существует.

Особые указания

Дутастерид всасывается через кожу, и поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Нарушение функции печени. В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт^® у пациентов с нарушениями функции печени. В связи с тем, что дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его T_1/2 составляет 3–5 нед, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт^® пациентов с нарушениями функции печени.

Сердечная недостаточность при комбинированном применении дутастерида и тамсулозина. В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и α₁-блокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤1%) с некоторой вариабельностью между ними. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны ССС не отмечалось. Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом (в качестве монотерапии или в виде комбинации с α₁-блокатором) и развитием сердечной недостаточности не установлено.

Влияние на выявление простатспецифического антигена (ПСА) и рака предстательной железы (РПЖ). У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование, а также использовать другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять их в процессе лечения для исключения развития РПЖ.

Определение концентрации ПСА в сыворотке является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средний сывороточный уровень ПСА снижается примерно на 50%. Пациентам, принимающим дутастерид, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 мес терапии. В дальнейшем рекомендуется регулярно контролировать уровень ПСА.

Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность уровня ПСА как маркера РПЖ. Любое подтвержденное повышение уровня ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ (в частности РПЖ с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии дутастеридом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений для данной возрастной категории пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 мес после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если определение процента содержания свободной фракции ПСА дополнительно используется для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, коррекция этой величины не требуется.

Влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин. Не обнаружено влияние длительного приема дутастерида на развитие рака грудных желез у мужчин.

РПЖ и опухоли высокой степени градации. В 4-летнем исследовании (REDUCE) проводилось сравнение применения плацебо и дутастерида у 8231 добровольца в возрасте от 50 до 75 лет, с отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2,5 до 10 нг/мл при первичном обследовании.

В ходе исследования 6706 пациентам проводилась пункционная биопсия предстательной железы и на основании полученных результатов определялась степень злокачественности РПЖ по шкале Глисона. 1517 пациентам в ходе исследования был поставлен диагноз РПЖ. В большинстве случаев, как в группе дутастерида, так и в группе плацебо, был диагностирован высокодифференцированный РПЖ (сумма баллов по шкале Глисона — 5–6). Различия в количестве случаев РПЖ с оценкой 7–10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида и группе плацебо отсутствовали (р=0,81).

Через 4 года было отмечено больше случаев РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=29; 0,9%) по сравнению с группой плацебо (n=19; 0,6%; р=0,15). При оценке данных биопсии за 1–2-й год число пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шкале Глисона было сравнимо в группах дутастерида (n=17; 0,5%) и плацебо (n=18; 0,5%). При оценке данных биопсии за 3–4-й год было диагностировано больше случаев РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=12; 0,5%) по сравнению с группой плацебо (n=1; <0,1%; р=0,0035). Процентное соотношение пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шкале Глисона было стабильным в течение всех временных промежутков (за период 1–2 и 3–4 года) в группе дутастерида (0,5% в каждом периоде), в то время как в группе плацебо процент пациентов с диагнозом РПЖ с оценкой 8–10 баллов был ниже на протяжении 3–4-го года, чем в 1–2-й годы (<0,1% по сравнению с 0,5% соответственно).

В 4-летнем исследовании (CombAT) пациентов с ДГПЖ, в котором проведение биопсии предстательной железы всем участникам не было определено протоколом и все диагнозы РПЖ основывались на биопсии по показаниям, РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шкале Глисона был диагностирован у 8 пациентов (<0,5%) при приеме дутастерида, у 11 пациентов (<0,7%) при приеме тамсулозина и 5 пациентов (<0,3%) при комбинированной терапии дутастеридом и тамсулозином. Причинно-следственной связи между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлено. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая уровень ПСА.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы, 0,5 мг. В ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере 10 шт. 3 или 9 блистеров в пачке картонной.

Производитель

1. «Каталент Франс Байнхайм С.А.». 74 рю Принсипаль, 67930 Байнхайм, Франция.

2. «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.». 189 ул. Грюнвальдска, 60-322 Познань, Польша.

За дополнительной информацией обращаться: ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5. Бизнес-Парк «Крылатские холмы».

Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Аводарт^® (Avodart^®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Аводарт^®

💊 Состав препарата Аводарт^®

✅ Применение препарата Аводарт^®

📅 Условия хранения Аводарт^®

⏳ Срок годности Аводарт^®

Описание лекарственного препарата

Аводарт^®
(Avodart^®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2018.07.31

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Код ATX:

G04CB02

(Дутастерид)

Лекарственная форма

Аводарт^®

Капс. 500 мкг: 30 или 90 шт.

рег. №: ЛС-000052
от 05.02.10
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 06.02.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аводарт^®

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные кодом «GX CE2».

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) — 349.5 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 144.8 мг, глицерол (глицерин) — 70.8 мг, титана диоксид — 1.78 мг, железа оксид желтый — 0.127 мг; технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) — q.s., лецитин — q.s.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Фармакодинамические свойства

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной дозы дутастерида (500 мкг) C_max в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом V_d (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99.5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90% от равновесной концентрации через 3 месяца. C_ss дутастерида в сыворотке крови, составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 500 мкг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, C_ss дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11.5% дутастерида.

Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют.

После достижения C_ss дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг до достижения равновесной концентрации у человека от 1% до 15.4 % (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 второстепенных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы). При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 500 мкг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким Т_1/2 от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0.35 до 0.58 л/ч), в основном линейно, независимо от концентрации, с конечным Т_1/2 от 3 до 5 недель. При приеме терапевтических доз дутастерида конечный Т_1/2 составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 500 мкг/сут доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер. Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (500 мкг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как AUC и C_max. Также не установлены статистически значимые различия для значений Т_1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которым относится большинство мужчин с ДГПЖ. Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения концентрации ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0.1% равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 500 мкг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.

Показания препарата

Аводарт^®

в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
в качестве комбинированной терапии с альфа₁-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа₁-адреноблокатора тамсулозина.

Режим дозирования

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата Аводарт^® составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.

Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.

Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт^® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа₁-адреноблокаторами.

Особые группы пациентов

При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт^® у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т_1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт^® пациентов с нарушениями функции печени.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Нарушение психики: очень редко — депрессивное состояние.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко — тестикулярная боль, тестикулярный отек.

Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные применением дутастерида в качестве монотерапии)

¹ Включая болезненность и увеличение грудных желез.

Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT (сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение 4 лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом ≥1%).

¹ Комбинация = дутастерид 500 мкг 1 раз/сут + тамсулозин 400 мкг 1 раз/сут.

² Включая болезненность и увеличение молочных желез.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Аводарт^® противопоказан женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Влияние дутастерида в суточной дозе 0.5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18%, соответственно, по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись.

Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23% ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30%), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90% по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения.

Беременность

Период лактации

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется.

Применение у детей

Аводарт^® противопоказан детям.

Особые указания

Рак предстательной железы (РПЖ)

В 4-летнем исследовании участвовали более 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет, характеризующихся отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и концентрацией ПСА между 2.5 нг/мл и 10 нг/мл (исследование REDUCE) при первичном обследовании, при этом у 1517 из них был диагностирован РПЖ. Зарегистрировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n=29; 0.9%) по сравнению с группой плацебо (n=19; 0.6%). Не отмечалось увеличения количества случаев РПЖ с оценкой 5-6 и 7-10 баллов по шкале Глисона. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлена. Клиническое значение количественного дисбаланса неизвестно. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая определение концентрации ПСА.

В дополнительном 2-летнем исследовании, направленном на последующее наблюдение пациентов из исследования REDUCE по химиопрофилактике, новые случаи РПЖ диагностировались редко (дутастерид (n=14, 1.2%) и плацебо (n=7, 0.7 %)), новые случаи РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона отсутствовали.

Долгосрочные наблюдения (до 18 лет) в исследовании по химиопрофилактике с помощью другого ингибитора 5α-редуктазы (финастерид) не выявили статистически значимое различие в применении финастерида и плацебо по показателям общей выживаемости (ОР 1.02, 95% ДИ 0.97-1.08) или выживаемости после подтверждения диагноза РПЖ (ОР 1.01, 95% ДИ 0.85-1.20).

Простат-специфический антиген (ПСА)

Определение концентрации ПСА является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средняя концентрация ПСА в сыворотке крови снижается примерно на 50%.

Для пациентов, принимающих дутастерид, должна быть установлена новая базовая концентрация ПСА после 6 месяцев терапии. После этого рекомендуется регулярное мониторирование концентрации ПСА. Любое подтвержденное повышение концентрации ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ или о несоблюдении режима терапии препаратом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти концентрации ПСА остаются в пределах нормальных значений для мужчин, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы. При интерпретации значений концентрации ПСА у пациентов, принимающих дутастерид, необходимо использовать для сравнения предыдущие результаты оценки концентрации ПСА.

Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность определения концентрации ПСА как маркера РПЖ после того, как установлена новая базовая концентрация ПСА.

Концентрация общего ПСА в сыворотке крови возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Отношение концентрации свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, дополнительно используется определение процентного содержания свободной фракции ПСА, не требуется проводить коррекцию этого показателя.

У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и использовать другие методы диагностики РПЖ до начала лечения дутастеридом, а также регулярно повторять обследование пациента в процессе лечения.

Побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности (обобщенный термин для наблюдавшихся событий, представленных в основном сердечной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью) была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и α₁-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (<1%) и варьировала между исследованиями. В целом различия между показателями частоты побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы в обоих исследованиях не отмечались. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида (в виде монотерапии или в комбинации с α₁-адреноблокатором) и сердечной недостаточностью не установлена.

При мета-анализе 12 рандомизированных, контролируемых с помощью плацебо или препаратов сравнения клинических исследований (n=18 802), целью которого являлась оценка риска развития сердечно-сосудистых побочных явлений при применении дутастерида (по сравнению с контрольной группой), не выявлено соответствующего статистически значимого увеличения риска развития сердечной недостаточности (ОР 1.05, 95% ДИ 0.71, 1.57), острого инфаркта миокарда (ОР 1.00, 95% ДИ 0.77, 1.30) или инсульта (ОР 1.20, 95% ДИ 0.88, 1.64).

Рак грудной железы

При проведении клинических исследований и в пострегистрационном периоде зарегистрированы редкие сообщения о развитии рака грудной железы у мужчин, принимающих дутастерид. Тем не менее, данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о повышении риска развития рака грудной железы у мужчин при применении ингибиторов 5α-редуктазы. Специалисты должны проинструктировать пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях со стороны грудных желез, таких как уплотнения в железе или выделения из соска.

Утечка содержимого капсул

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с капсулами, у которых наблюдается утечка содержимого. В случае контакта с такими капсулами затронутую область следует немедленно промыть водой с мылом.

Нарушения функции печени

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его Т_1/2 составляет от 3 до 5 недель, следует с осторожностью назначать дутастерид пациентам с нарушением функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Передозировка

При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема дутастерида в дозе 500 мкг, обнаружено не было.

Лечение: специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа и хинолоновыми антибиотиками какого-либо значимого нежелательного лекарственного взаимодействия не наблюдалось.

Условия хранения препарата Аводарт^®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата Аводарт^®

Срок годности — 4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)

125167 Москва
Ленинградский пр-т, д. 37а, корп. 4
БЦ «Аркус III»
Тел.: +7 (495) 777-89-00
Факс: +7 (495) 777-89-04

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Аводарт — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛС-000052

Торговое наименование препарата:

Аводарт^® (Avodart^®)

Международное непатентованное наименование:

Дутастерид (Dutasteride)

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:

Наименование компонентов	Количество в 1 капсуле, мг
Действующее вещество
Дутастерид	0,5
Вспомогательные вещества
Моно-ди-глицериды каприловой/ каприновой кислоты (МДК)	349,5
Бутилгидрокситолуол	0,035
Масса содержимого капсулы	350
Оболочка капсулы
Желатин	144,8
Глицерин (глицерол)	70,8
Титана диоксид	1,78
Железа оксид жёлтый	0,127
Приблизительная масса капсулы	218
Технологические добавки
Триглицериды среднецепочечные (ТСЦ)	qs
Лецитин	qs

Описание:

Мягкая, продолговатая, непрозрачная, желтая желатиновая капсула, промаркированная кодом «GX CE2».

Фармакотерапевтическая группа:

Двойной ингибитор 5α-редуктазы.

Код АТХ:

G04СВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 -го и 2-го типов, под действием которых происходит превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ) — основной андроген, обуславливающий гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Фармакодинамические свойства

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85 % и 90 % соответственно. У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94 % через 1 год и 93 % через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19 % как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной дозы дутастерида (0,5 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-3 часов.
Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60 % по отношению к 2-х часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Распределение

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом объеме его распределения (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99,5 %).
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65 % от равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90 % от равновесной концентрации через 3 месяца. Равновесные концентрации дутастерида в сыворотке крови (C_ss), составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 0,5 мг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, равновесные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11,5 % дутастерида.
Метаболизм

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют. После достижения равновесной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.
Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 0,5 мг до достижения равновесной концентрации у человека от 1,0 % до 15,4 % (в среднем 5,4 %) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39 %, 21 %, 7 % и 7 % соответственно, и 6 минорных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %).
В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1 % дозы). При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 5 мг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким периодом полувыведения от 3 до 9 дней.
При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0,35 до 0,58 л/ч), в основном линейно, независимо от концентрации, с конечным периодом полувыведения от 3 до 5 недель. При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 0,5 мг/сутки доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер. Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.
Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C_max). Также не установлены статистически значимые различия для значений периода полувыведения (Т½) дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которым относится большинство мужчин с ДГПЖ. Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения концентрации ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0,1 % равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 0,5 мг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.

Показания к применению

Препарат Аводарт^® назначают пациентам:

в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
в качестве комбинированной терапии с α1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и α1-адреноблокатора тамсулозина.

Противопоказания

Препарат Аводарт^® противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к дутастериду или любому компоненту препарата и другим ингибиторам 5α-редуктазы. Применение дутастерида противопоказано женщинам и детям.

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Влияние дутастерида в суточной дозе 0,5 мг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения в группе пациентов, получавших дутастерид, средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23 %, 26 % и 18 %, соответственно, по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, получавших плацебо. Концентрация сперматозоидов и их морфология не изменялись. Через 24 недели наблюдения среднее значение процентного изменения общего количества сперматозоидов в группе дутастерида оставалось на 23 % ниже по сравнению с исходным уровнем. Среднее значение для всех параметров спермы во всех временных точках оставалось в пределах нормы и не соответствовало заданным критериям для клинически значимого изменения (30 %), на 52-й неделе лечения у двух добровольцев в группе дутастерида общее количество сперматозоидов снижалось более чем на 90 % по сравнению с исходным уровнем, с частичным восстановлением на 24-й неделе наблюдения. Таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на показатели спермы и на индивидуальную фертильность пациента неизвестно.
Беременность

Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, так как доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Лактация

Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Препарат Аводарт^® можно применять независимо от приема пищи.
Капсулы следует глотать целиком, не разжевывать, не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой ротоглотки.

ДГПЖ

Взрослые мужчины (включая пожилых)

Рекомендуемая доза препарата Аводарт^® — одна капсула (0,5 мг) один раз в сутки перорально. Капсулы следует принимать целиком.
Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат Аводарт^® может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с α1 -адреноблокаторами.
Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

При приеме 0,5 мг препарата Аводарт^® в сутки через почки выделяется менее 0,1 % дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени

В настоящее время нет данных по применению препарата Аводарт^® у пациентов с нарушениями функции печени. Так как дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом Аводарт^® пациентов с нарушениями функции печени.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Редко: алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.
Нарушение психики

Очень редко: депрессивное состояние.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Очень редко: тестикулярная боль, тестикулярный отек.
Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные применением дутастерида в качестве монотерапии)

В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида:

Нежелательное явление	Возникновение нежелательного явления в 1-й год применения	Возникновение нежелательного явления во 2-й год применения
Плацебо (n = 2158)	Дутастерид (n = 2167)	Плацебо (n = 1736)	Дутастерид (n = 1744)
Эректильная дисфункция²	3%	6%	1%	2%
Снижение либидо²	2%	4%	<1%	<1%
Нарушение эякуляции²	<1%	2%	<1%	<1%
Нарушения со стороны грудных желез¹	<1%	1%	<1%	1%

_{¹ — включая болезненность и увеличение грудных желез.
² — нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.}

Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином

Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании CombAT (сравнение .приема дутастерида 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в виде комбинации в течение четырех лет) и оценены исследователями с кумулятивным эффектом >1%).

Нежелательное явление	Возникновение нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом
1-й год	2-й год	3-й год	4-й год
Комбинация¹(n) Дутастерид Тамсулозин	(n = 1610) (n = 1623) (n = 1611)	(n = 1428) (n = 1464) (n = 1468)	(n = 1283) (n = 1325) (n = 1281)	(n = 1200) (n = 1200) (n = 1112)
Эректильная дисфункция³ Комбинация Дутастерид Тамсулозин	6% 5% 3%	2% 2% 1%	<1% <1% <1%	<1% <1% 1%
Снижение либидо³ Комбинация Дутастерид Тамсулозин	5% 4% 2%	<1% 1% <1%	<1% <1% <1%	0% 0% <1%
Нарушение эякуляции³ Комбинация Дутастерид Тамсулозин	9% 1% 3%	1% <1% <1%	<1% <1% <1%	<1% <1% <1%
Нарушения со стороны грудных желез² Комбинация Дутастерид Тамсулозин	2% 2% <1%	<1% 1% <1%	<1% <1% <1%	<1% <1% 0%
Головокружение Комбинация Дутастерид Тамсулозин	1% <1% 1%	<1% <1% <1%	<1% <1% <1%	<1% <1% 0%

_{¹ — комбинация = дутастерид 0,5 мг один раз в сутки + тамсулозин 0,4 мг один раз в сутки;
² — включая болезненность и увеличение молочных желез;
³ — нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.}

Передозировка

При назначении дутастерида до 40 мг/день однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 месяцев получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было. Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать. При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.
In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.
Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид. При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы V-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Особые указания

Рак предстательной железы (РПЖ)

В 4-летнем исследовании участвовали более 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет, характеризующихся отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и концентрацией ПСА между 2,5 нг/мл и 10,0 нг/мл (исследование REDUCE) при первичном обследовании, при этом у 1517 из них был диагностирован РПЖ. Зарегистрировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0,9 %) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0,6 %). Не отмечалось увеличения количества случаев РПЖ с оценкой 5-6 и 7-10 баллов по шкале Глисона. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлена. Клиническое значение количественного дисбаланса неизвестно. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая определение концентрации ПСА. В дополнительном 2-летнем исследовании, направленном на последующее наблюдение пациентов из исследования REDUCE по химиопрофилактике, новые случаи РПЖ диагностировались редко (дутастерид (n = 14, 1,2 %) и плацебо (n = 7, 0,7 %)), новые случаи РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона отсутствовали.
Долгосрочные наблюдения (до 18 лет) в исследовании по химиопрофилактике с помощью другого ингибитора 5α-редуктазы (финастерид) не выявили статистически значимое различие в применении финастерида и плацебо по показателям общей выживаемости (ОР 1,02, 95 % ДИ 0,97-1,08) или выживаемости после подтверждения диагноза РПЖ (ОР 1,01, 95 % ДИ 0,85-1,20).
Простат-специфический антиген (ПСА)

Определение концентрации ПСА является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средняя концентрация ПСА в сыворотке крови снижается примерно на 50 %.
Для пациентов, принимающих дутастерид, должна быть установлена новая базовая концентрация ПСА после 6 месяцев терапии. После этого рекомендуется регулярное мониторирование концентрации ПСА. Любое подтвержденное повышение концентрации ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ или о несоблюдении режима терапии препаратом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти концентрации ПСА остаются в пределах нормальных значений для мужчин, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы. При интерпретации значений концентрации ПСА у пациентов, принимающих дутастерид, необходимо использовать для сравнения предыдущие результаты оценки концентрации ПСА.
Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность определения концентрации ПСА как маркера РПЖ после того, как установлена новая базовая концентрация ПСА.
Концентрация общего ПСА в сыворотке крови возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.
Отношение концентрации свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, дополнительно используется определение процентного содержания свободной фракции ПСА, не требуется проводить коррекцию этого показателя.
У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и использовать другие методы диагностики РПЖ до начала лечения дутастеридом, а также регулярно повторять обследование пациента в процессе лечения.
Побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности (обобщенный термин для наблюдавшихся событий, представленных в основном сердечной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью) была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и α₁-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (<1 %) и варьировала между исследованиями. В целом различия между показателями частоты побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы в обоих исследованиях не отмечались. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида (в виде монотерапии или в комбинации с α₁-адреноблокатора) и сердечной недостаточностью не установлена.
При мета-анализе 12 рандомизированных, контролируемых с помощью плацебо или препаратов сравнения клинических исследований (n = 18802), целью которого являлась оценка риска развития сердечно-сосудистых побочных явлений при применении дутастерида (по сравнению с контрольной группой), не выявлено соответствующего статистически значимого увеличения риска развития сердечной недостаточности (ОР 1,05, 95 % ДИ 0,71, 1,57), острого инфаркта миокарда (ОР 1,00, 95 % ДИ 0,77, 1,30) или инсульта (ОР 1,20, 95 % ДИ 0,88, 1,64).
Рак грудной железы

При проведении клинических исследований и в пострегистрационном периоде зарегистрированы редкие сообщения о развитии рака грудной железы у мужчин, принимающих дутастерид. Тем не менее, данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о повышении риска развития рака грудной железы у мужчин при применении ингибиторов 5α-редуктазы. Специалисты должны проинструктировать пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях со стороны грудных желез, таких как уплотнения в железе или выделения из соска.
Утечка содержимого капсул

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с капсулами, у которых наблюдается утечка содержимого. В случае контакта с такими капсулами затронутую область следует немедленно промыть водой с мылом.
Нарушения функции печени

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его период полувыведения составляет от 3 до 5 недель, следует с осторожностью назначать дутастерид пациентам с нарушением функции печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля или работу с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы, 0,5 мг.
По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/Al блистере. По 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель (выпускающий контроль качества)

«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.» / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
улица Грюнвальдска, 189, 60-322, Познань, Польша / ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата

АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1

Организация, принимающая претензии по качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях:

АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1

Состав

В составе одной капсулы лекарства: дутастерида 0,5 мг + дополнительные ингредиенты (бутилгидрокситолуол, желатин, диоксид титана, триглицериды, монодиглицериды каприловой кислоты, глицерин, оксид железа черный, красные чернила для печати, лецитин).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде желтых матовых непрозрачных капсул. На каждой капсуле напечатано красными чернилами GX CE2. В картонных коробках по 30 или 90 штук (по 10 в блистере, 3 или 9 блистеров в упаковке).

Фармакологическое действие

Антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент средства – двойной ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы. Вещество ингибирует процесс превращения тестостерона в ДГТ, путем подавления активности 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типа. Ведь именно дигидротестостерон отвечает за развитие гиперплазии. Таким образом, уменьшается размер предстательной железы, нормализуется мочеиспускание, повышается вероятность излечения без хирургического вмешательства.

Чем выше доза принятого препарата, тем больше он влияет на выработку ДГТ. Своего максимального влияния средство достигает через одну — две недели, после начала лечения.

Максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови достигается примерно через 1,5 часа после приема. Биодоступность – 60% (по сравнению с внутривенным введением). Прием пищи не оказывает влияния на показатели.
У препарата очень большая степень связывания с белками плазмы крови, порядка 99%. Около 11,5 % действующего вещества при систематическом длительном приеме попадает в сперму.

В живом организме Avodart интенсивно метаболизируется. Экскреция 1-15 % вещества происходит через кишечник в неизмененном виде, 74 % составляют 4 крупных метаболита, 5% — прочие малые метаболиты. Полностью из организма препарат выводится примерно через месяц после окончания приема. Однако даже через 6 месяцев его незначительное количество можно обнаружить в сыворотке.

У пожилых пациентов не наблюдалось значительного изменения каких-либо фармакокинетических показателей. Из этого следует вывод, что коррекция дозы не нужна.

Показания к применению

Препарат назначают:

в составе комплексного лечения гиперплазии предстательной железы или для профилактики, в сочетании с альфа-адреноблокаторами;
для монотерапии гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при аллергии на его компоненты, женщинам и детям.

При наличии печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты

Частота встречаемости побочных реакций и их характер зависит от длительности приема и наличия вспомогательных препаратовпри лечении гиперплазии.

Наблюдались:

крапивница, зудящие высыпания на коже, отеки, прочие аллергические реакции вплоть до ангионевротического отека;
депрессия, апатия;
тестикулярный отек и боль;
гипертрихоз и потеря волос на поверхности тела;
эректильная дисфункция, снижение полового влечения и либидо, проблемы с эякуляцией, болезненные ощущения и набухание грудных желез.

Вероятность возникновения нежелательной побочной реакции снижается с увеличением длительности приема (со второго года приема препарата).

При сочетании Аводарта с прочими препаратами частота возникновения побочных эффектов может отличаться.

Инструкция на Аводарт (способ и дозировка)

Препарат назначают отдельно или в сочетании с тамсулозином.

Инструкция по применению Аводарта для взрослых

Рекомендуется прием 1 капсулы (0,5 мг) в сутки. Перорально. Капсулу нельзя раскусывать или разжевывать, ее содержимое может повредить слизистую оболочку рта или глотки.

Лекарство пьют вне зависимости от еды. Минимальное время приема средства – полгода.

При заболеваниях почек и печени нужно принимать средство с осторожностью. При тяжелой степени печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Передозировка

По данным клинических исследований, у пациентов, принимавших 40 мг лекарства в сутки в течение недели, не выявлено отклонений от нормы.

При приеме 5 мг препарата в сутки в течение полугода, отклонений также выявлено не было.

Лекарство не имеет специфического антидота, если же передозировка все-таки произошла, рекомендуется произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препараты – ингибиторы изофермента цитохрома P450 CYP3A4 могут повысить концентрацию дутастерида в крови. Доказано, что верпамил и дилтиазем снижают клиренс препарата, но амлодипин и прочие БКК, не повышают концентрации лекарства в крови. В связи с этим, коррекции суточной дозировки не требуется.

Препарат можно сочетать с варфарином, колестирамином, аценокумаролом, Тамсулозином, фенпрокумоном, Теразозином, Дигоксином, фенитоином и Диазепамом.

Не наблюдалось нежелательных реакций при сочетании лекарства с ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, ингибиторами ФДЭ-5, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолоновыми антибиотиками.

Изоферменты CYP1A2, CYP2E1, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6 не участвуют в метаболизме лекарственного средства.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Не допускать попадания к детям. Хранить в прохладном месте в оригинальной упаковке.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Капсулы нельзя раскрывать, допускать контакта их содержимого с кожей или слизистой оболочкой. Если жидкость попала на кожу, следует немедленно смыть ее проточной водой. Особенно избегать контакта с препаратом следует женщинам и детям.

Несмотря на то, что не установлено прямой и непосредственной зависимости от приема лекарства и развития заболеваний сердца, при проведении исследований было доказано, что сочетание дутастерида с альфа-адреноблокаторами несколько повышает риск возникновения данного заболевания.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе печени следует избегать приема данного средства.

Перед назначением лекарства и в процессе лечения препаратом нужно производить исследование предстательной железы (пальцевое ректальное, анализы на ПСА). Через полгода после начала приема препарата следует определить новый начальный уровень ПСА и в дальнейшем тщательно его контролировать. Следует помнить, что любое (даже в рамках нормы) повышение уровня постатспецифического антигена может служить сигналом о развитии рака предстательной железы.

В течение полугода после отмены препарата уровень ПСА возвращается к нормальному.

Не доказано и не обнаружено прямой зависимости между приемом препарата и развитием рака молочной железы у мужчин.

В ходе продолжительным 4-летних исследований дутастерида, было доказано, что его прием не повышает вероятность развития высокодифференцированного рака предстательной железы. Однако, мужчинам, которые принимают препарат, следует контролировать уровень ПСА.

Клинически значимой зависимости качества и количества сперматозоидов в сперме от продолжительности приема средства выявлено не было.

Аналоги Аводарта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Распространенные аналоги: Аденостерид, Проскар, Урофин, Финпрос, Пенестер, Простан, Финистер.

Цена аналогов, как правило, несколько выше, чем у оригинала.

Пенестер или Аводарт — что лучше?

Пенестер имеет другое действующее вещество – финастерид. В отличие от оригинала, его можно сочетать с прочими лекарственными средствами. Также препара-аналог имеет меньшее количество побочных эффектов. Оба средства достаточно эффективны в борьбе с гиперплазией предстательной железы. Многое зависит от индивидуальных особенностей организма.

Отзывы об Аводарте

Отзывы об Аводарте на форумах различные. Одни пишут, что после годового использования препарата предстательная железа уменьшилась, но при прекращении приема снова немного увеличилась. Другие недовольны высокой стоимостью препарата. Есть отзывы, в которых мужчины возмущаются по поводу снижения полового влечения и эректильной дисфункции в первые месяцы приема средства. В таком случае следует учитывать, что нормальная половая функция, как правило, налаживается по истечению 3-4 месяцев после начала приема препарата. Частота возникновения побочных реакций невелика, однако есть случаи острой непереносимости лекарства и появления утраченных волос на голове.

Цена Аводарта

В среднем, цена лекарства составляет приблизительно 1 599 рублей за 30 капсул.

Сколько стоит купить в Москве? Цена Аводарта в столице РФ составляет примерно 3600 рублей за 90 таблеток.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

Аводарт капсулы 0,5мг №30

ЗдравСити

Аводарт капсулы 0,5мг 90штГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.
Аводарт капсулы 0,5мг 30штГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Аптека Диалог

Аводарт капсулы 0,5мг №90GlaxoSmithKline/Polfa
Аводарт капсулы 0,5мг №30GlaxoSmithKline

Источник

МНН: Дутастерид

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dutasteride

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011903

Информация о регистрации в РК:
24.08.2018 — бессрочно

Номер регистрации в РБ:
8320/07/12/15/16/17

Информация о регистрации в РБ:
30.10.2017 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
276.36 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Аводарт

Международное непатентованное название

Дутастерид

Лекарственная форма

Капсулы 0,5 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — дутастерид 0,5 мг,

вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприновой/каприловой кислоты, бутилгидрокситолуол,

состав оболочки: желатин, глицерин, титана диоксид Е171 (СI77891), оксид железа желтый Е172 (СI77492).

Описание

Продолговатые, непрозрачные, темно-желтые мягкие желатиновые капсулы с маркировкой «GX CE2» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5α-редуктазы ингибиторы. Дутастерид

Код АТХ G04СВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика дутастерида является дозозависимой, и процесс может быть описан как два параллельных процесса элиминации, один из которых является насыщаемым (т.е. зависящий от концентрации) и другой — как ненасыщаемый (т.е. независящий от концентрации).

Всасывание

После приема одной дозы 0,5 мг максимальная концентрация дутастерида в сыворотке достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60% и не зависит от приема пищи.

Распределение

Дутастерид имеет значительный объем распределения (от 300 до 500 л) и обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (>99,5%).

Через 6 месяцев ежедневного приема 0,5 мг препарата в сыворотке (Css) устанавливаются устойчивые концентрации дутастерида, равные примерно 40 нг/мл, причем 65% этого уровня достигаются уже через 1 месяц после начала приема и примерно 90% — через 3 месяца. Через 52 недели лечения концентрация дутастерида в сперме составляет в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл). Из сыворотки в сперму попадает около 11,5% дутастерида.

Метаболизм

Дутастерид метаболизируется ферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 до двух моногидроксилированных метаболитов. На него не действуют ферменты CYP1А2, CYР2А6, CYP2Е1, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2В6 или CYP2D6. После достижения устойчивой концентрации дутастерида, в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, три его крупных метаболита (4’-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4’-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4–6 месяцев после прекращения его приема.

Выведение

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема 0,5 мг препарата в сутки от 1,0 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется с фекалиями в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде 4 крупных и 6 малых метаболитов.

С мочой у человека выделяются следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% от принятой дозы).

Выведение дутастерида является дозозависимым, и процесс может быть описан как два параллельных процесса элиминации, один из которых является насыщаемым (т.е. зависящий от концентрации) и другой — как ненасыщаемый (т.е. независящий от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл), дутастерид быстро выводится при помощи обоих процессов. После однократного приема в дозе 5 мг или менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полураспада, равный 3-9 дням. Общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3–5 недель.

Пожилые мужчины

Нет необходимости снижать дозу дутастерида у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучено. Тем не менее, менее 0,1% от стационарной дозы 0,5 мг дутастерида выделяется с мочой, что не оказывает клинически значимого увеличения концентрации дутастерида в плазме.

Пациенты с нарушениями функции печени

Влияние на фармакокинетику дутастерида при печеночной недостаточности не изучено, но, как ожидается, уровни дутастерида в плазме крови будут увеличены за счет удлинения периода полураспада дутастерида.

Фармакодинамика

Аводарт — двойной ингибитор 5-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Влияние на концентрацию дигидротестостерона и тестостерона

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1–2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85 и 90%, соответственно. У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) при приеме суточной дозы дутастерида 0.5 мг, среднее снижение уровня ДГТ было 94% после первого года и 93% — после второго года лечения, а среднее увеличение концентрации тестостерона — около 19% в течение первого и второго годов терапии.

Влияние на объем предстательной железы

Значительное сокращение объема предстательной железы обнаруживается уже через месяц после начала лечения и продолжается вплоть до 24-го месяца. Аводарт приводит в среднем к сокращению объема предстательной железы на 23,6% на 12-й месяц лечения.

Влияние на мужскую фертильность

При приеме Аводарта в дозе 0,5 мг/сутки в течение 52 недель лечения наблюдалось среднее процентное уменьшение количества спермы, объем спермы и подвижность сперматозоидов по сравнению с исходными показателями, и составляли 23%, 26% и 18% соответственно. На концентрацию и морфологию сперматозоидов влияния оказано не было. Через 24 недели наблюдения, среднее изменение в процентах общего количества сперматозоидов в группе, принимавшей дутастерид, оставалось на 23% ниже, чем исходные данные. Таким образом, возможность снижения мужской фертильности не может быть исключена.

Неоплазия грудных желез

В настоящее время неясно, есть ли причинно-следственная связь между возникновением рака груди у мужчин и долгосрочным использованием дутастерида.

Сердечная недостаточность

Во время 4-летнего исследования лечения ДГПЖ препаратом Аводарт в сочетании с тамсулозином, частота возникновения случаев сердечной недостаточности в группе комбинированной терапии (14/1610, 0,9%) была выше, чем в группах монотерапии Аводартом (4/1623, 0,2%) и тамсулозином (10/1611, 0,6%). Оценка относительного риска на момент первого сердечного приступа составила 3.57 [95% CI 1.17, 10.8] для пациентов, получающих комбинированную терапию по сравнению с монотерапией дутастеридом и 1.36 [95% CI 0.61, 3.07] по сравнению с монотерапией тамзулозином. Нет причинно-следственной связи между приемом дутастерида (отдельно или в сочетании с альфа-адреноблокатором) и развитием сердечной недостаточности.

В отдельном 4-летнем исследовании наблюдалась более высокая частота возникновения случаев сердечной недостаточности у пациентов, принимающих Аводарт 0,5 мг один раз в сутки (30/4105, 0,7%), по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (16/4126, 0,4%). Вторичный анализ этого исследования показал более высокую частоту возникновения случаев сердечной недостаточности у пациентов, принимавших одновременно Аводарт и альфа-аденоблокатор (12/1152, 1,0%), по сравнению с пациентами, принимавших Аводарт без альфа-аденоблокатора (18/2953, 0,6%), плацебо и альфа-аденоблокатор (1/1399, <0,1%) или плацебо без альфа-аденоблокатора (15/2727, 0,6%).

Рак предстательной железы и риск малигнизации

Взаимосвязь между приемом Аводарта и риском развития рака предстательной железы не ясна.

Специфический антиген простаты (PSA) и выявление рака простаты

При 4-летнем сравнительном исследовании приема плацебо и дутастерида у пациентов с первичной отрицательной биопсией на рак простаты и исходным уровнем PSA 2.5 нг/мл — 10.0 нг/мл, терапия дутастеридом привела к снижению среднего уровня PSA плазмы примерно на 50% через шесть месяцев от начала терапии с большой вариабельностью (стандартное отклонение 30%) среди пациентов. Подавление уровня PSA, наблюдаемое на шестом месяце, было одинаково у мужчин, у которых диагностировался или не диагностировался определяемый биопсией рак простаты во время исследования.

Комбинированная терапия дутастерида и тамсулозина

При 4-летнем исследовании было выявлено значительное снижение объема простаты и переходной зоны при применении тамсулозина в сочетании с дутастеридом по сравнению с применением тамсулозина в качестве монотерапии.

Показания к применению

— лечение и профилактика доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вызванной повышенным образованием гормона дигидротестостерона (уменьшение размеров предстательной железы, снижение болевого синдрома, улучшение мочеиспускания, снижение риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении) в монотерапии и в комбинации с тамсулозином

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (включая пожилых)

При монотерапии рекомендуется применять Аводарт по одной капсуле (0,5 мг) один раз в сутки внутрь.

При комбинированной терапии рекомендуется принимать 0,5 мг Аводарта в комбинации с тамсулозином в дозе 0,4 мг один раз в сутки.

Капсулу следует принимать целиком, не разжевывая и не открывая, поскольку контакт слизистых с содержимым капсулы может вызвать раздражение ротовой полости и глотки.

Аводарт принимают вне зависимости от приема пищи.

Несмотря на возможность довольно быстрого улучшения состояния, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для объективной оценки действия препарата.

Если Вы забыли принять Аводарт

Не принимайте дополнительную дозу для компенсации пропущенной. Просто примите следующую дозу препарата в обычное для Вас время.

Пациенты с нарушениями функции почек

При приеме 0,5 мг в сутки с мочой выделяется менее 0,1% дозы, и поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Аводарт подвергается интенсивному метаболизму, а его период полувыведения составляет 3–5 недель, и поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

Уничтожение препарата

Для защиты окружающей среды не выбрасывайте оставшиеся после лечения капсулы в канализацию и вместе с бытовым мусором. Спросите Вашего фармацевта, как правильно уничтожить препарат.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Постмаркетинговые данные

Очень редко (≤ 10000)

— аллергическая реакция (сыпь, зуд, крапивница, локализованные отеки, ангионевротический отек, коллапс)

— боли в области яичек и тестикулярный отек

— депрессивные расстройства

Иногда ( 1 :1000 и < 1 :100)

— алопеция (уменьшение оволосения кожных покровов), гипертрихоз

Имеется взаимосвязь между приемом дутастерида (в виде монотерапии либо в комбинации с тамсулозином) и развитием расстройств на сексуальной почве (импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, болезненность и увеличение грудных желез). Данные расстройства могут существовать после прекращения терапии.

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к дутастериду или любому компоненту препарата, а также известная гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов 5α-редуктазы

— женщины, детский и подростковый возраст до 18 лет

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Аводарт метаболизируется изоферментом CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450. В присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации Аводарта в крови могут возрастать.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса (37% и 44% соответственно). Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренса Аводарта.

Уменьшение клиренса и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении Аводарта и ингибиторов CYP3A4 не является значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности, и поэтому нет необходимости снижать его дозу.

Аводарт не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1А2, CYР2А6, CYP2Е1, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2В6 или CYP2D6.

Аводарт не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

Аводарт не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют его. Также с Аводартом не взаимодействуют препараты тамсулозин, теразозин, варфарин, дигоксин и холестирамин.

При применении Аводарта одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолоновыми антибиотиками не отмечается каких-либо значимых лекарственных взаимодействий.

Особые указания

Аводарт абсорбируется через кожу, и поэтому женщины, дети и подростки должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида изучено не было, но в связи с его интенсивным метаболизмом и периодом полувыведения от 3 до 5 недель, необходимо соблюдать осторожность при применении Аводарта у пациентов с заболеваниями печени.

Комбинированная терапия тамсулозином гидрохлоридом и развитие сердечной недостаточности

В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности (композитного термина отмечавшихся событий, в основном, сердечной недостаточности и застойной сердечной недостаточности) была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и α1-блокатора, главным образом, тамсулозина гидрохлорида, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (≤ 1%) и варьировала между исследованиями. Но в целом расхождений показателей частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы не отмечалось. Не было установлено причинных связей между лечением дутастеридом (одним или в комбинации с α1-блокатором) и сердечной недостаточностью.

Влияние на выявление простат-специфического антигена (ПСА) и рака

предстательной железы

У пациентов с ДГПЖ необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения препаратом Аводарт и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.

Определение концентраций ПСА в сыворотке является важным компонентом процесса скрининга, направленного на выявление рака предстательной железы.

После 6-месячной терапии дутастерид снижает сывороточные уровни ПСА у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50 %.

Пациентам, принимающим препарат Аводарт, должен быть определен новый базовый уровень ПСА после 6 месяцев терапии.

Любое стабильное повышение уровня ПСА относительно наименьшего значения при лечении препаратом Аводарт может свидетельствовать о развитии рака предстательной железы (в частности, рака предстательной железы с высокой степенью дифференцировки по шкале Глисона) или несоблюдении режима терапии препаратом Аводарт и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти уровни ПСА остаются в пределах нормальных значений у пациентов, не принимающих ингибиторы 5α-редуктазы.

Уровень общего ПСА возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. При выражении данного соотношения в долях для выявления рака предстательной железы у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

Риск развития рака молочной железы

В клинических исследованиях в ходе лечения ДГПЖ было выявлено 2 случая развития рака молочной железы у пациентов, применявших дутастерид. Первый случай развился через 10 недель после начала терапии, второй – через 11 месяцев; также был выявлен 1 случай рака молочной железы у пациента из группы плацебо. Лечащий врач должен четко проинструктировать пациента о необходимости немедленного оповещения в случае обнаружения каких-либо изменений в области грудной железы, таких как уплотнение тканей и изменение внешнего вида сосков. Соотношение между долгосрочным приемом дутастерида и риском развития рака молочной железы неизвестно.

Рак простаты

В клиническом исследовании на протяжении 4 лет у 1517 из более чем 8000 мужчин с предварительными отрицательными результатами биопсии и уровнем ПСА 2.5-10 нг/мл, был диагностирован рак простаты. Наблюдалась более высокая частота развития рака у пациентов из группы дутастерида (n=29, 0.9%) в сравнении с группой, получавшей плацебо (n=19, 0.6%). Не было установлено взаимодействия между приемом дутастерида и степенью рака простаты. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно обследоваться на риск возникновения рака простаты, включая проведение ПСА теста.

Способность к деторождению у мужчин, принимающих Аводарт

Прием препарата Аводарт может сопровождаться уменьшением количества, объема и подвижности сперматозоидов, однако влияние на способность к зачатию остается неясным.

Беременность и период лактации

Беременные женщины и женщины с подозрением на беременность должны избегать контакта с поврежденными капсулами препарата. Дутастерид имеет способность абсорбироваться через кожу и оказывать отрицательное воздействие на нормальное развитие плода мужского пола. Особенно опасен период в первые 16 недель беременности.

Использование дутастерида не изучалось у женщин, т.к. доклинические данные предполагают, что подавление уровня ДГТ в циркуляции может нарушать формирование наружных гениталий у плодов мужского пола, если мать во время беременности получала дутастерид.

Используйте презерватив во время полового контакта, так как дутастерид проникает в сперму мужчин, принимающих Аводарт. Если Ваша партнерша беременна или же существует подозрение на беременность, необходимо оградить ее от контакта со спермой, так как дутастерид может повлиять на нормальное развитие плода мужского пол.

Проконсультируйтесь с Вашим врачом, если беременная женщина контактировала с содержимым капсулы Аводарт.

Нет данных о выделении дутастерида с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Прием Аводарта не влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами.

Передозировка

Симптомы: при передозировке побочных эффектов не отмечалось.

Лечение: специфического антидота нет и поэтому при подозрении на передозировку необходимо симптоматическую и поддерживающую терапию.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 0,5 мг. По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша Grunwaldzka 189, 60-322 Poznań

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com

340975911477976800_ru.doc	110.5 кб
077391891477977957_kz.doc	111.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Содержание

Фотографии упаковок

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Аводарт® (Avodart®) инструкция по применению

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аводарт®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Аводарт®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата Аводарт®

Срок годности препарата Аводарт®

Условия реализации

Контакты для обращений

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО (Россия)

Аводарт — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Комментарии

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Инструкция на Аводарт (способ и дозировка)

Инструкция по применению Аводарта для взрослых

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Аводарт^® (Avodart^®) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аводарт^®

Показания препарата

Аводарт^®

Условия хранения препарата Аводарт^®

Срок годности препарата Аводарт^®

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)