Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Азеластин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Азеластин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Азеластин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
Структурная формула
Русское название
Азеластин
Английское название
Azelastine
Латинское название
Azelastinum (род. Azelastini)
Химическое название
4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C22H24ClN3O
Фармакологическая группа вещества Азеластин
Нозологическая классификация
Код CAS
58581-89-8
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.
Характеристика
Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.
Фармакология
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.
Применение вещества Азеластин
Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азеластин
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
Передозировка
Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Особые указания
При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Азеластин-Ксантис |
447.00 |
Азеластин-Ксантис (Azelastine-Xanthis)
💊 Состав препарата Азеластин-Ксантис
✅ Применение препарата Азеластин-Ксантис
Описание активных компонентов препарата
Азеластин-Ксантис
(Azelastine-Xanthis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Азеластин-Ксантис |
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза: фл. 10 мл рег. №: ЛП-007144 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азеластин-Ксантис
Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 — 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.07 мг, лимонная кислота безводная — 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.907 мг, натрия хлорид — 0.962 мг, вода очищенная — до 0.14 мл.
10 мл (71 доза) — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Фармакокинетика
После интраназального применения около 40% достигает системного кровообращения. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с калом.
Показания активных веществ препарата
Азеластин-Ксантис
Сезонный и круглогодичный ринит, риноконъюнктивит, конъюнктивит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 2 мг на ночь. Применяют интраназально и местно в офтальмологии 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Редко: сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела.
В единичных случаях: носовое кровотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азеластину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяют в I триместре беременности и в период лактации.
Применение у детей
Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.
Особые указания
Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.
Не применяют в I триместре беременности и в период лактации.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Гоголевский пер, 30А, Таганрог, Ростовская обл
Таганрогская ул, 145, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Кирова ул, 7/1, Батайск, Ростовская обл
Ленина пр, 24, Аксайский р-н, Аксай, Ростовская обл
Мира ул, 26, Азов, Ростовская обл
Платовский пр, 71, Новочеркасск, Ростовская обл
Южная ул, 30Л, Матвеев Курган п, Ростовская обл
Мостовая ул, 4Б, Кривянская ст-ца, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Ереванская ул, 2/9, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Доломановский пер, 70/7, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Погодина ул, 6, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Михаила Нагибина пр, 17, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Вятская ул, 98, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Ворошиловский пр, 89, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Доватора ул, 118, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Вернигоренко ул, 39, Новошахтинск, Ростовская обл
Ленина ул, 222Г, Таганрог, Ростовская обл
Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл
Мичурина ул, 8 а, Персиановский п, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Александровск-Грушевский пр, 13, Шахты, Ростовская обл (Лента)
Состав
Действующее вещество
: Азеластина гидрохлорид 0,14 мг.
Вспомогательные вещества
: гипромеллоза 2910 — 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.07 мг, лимонная кислота безводная — 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.907 мг, натрия хлорид — 0.962 мг, вода очищенная — до 0.14 мл.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения около 40%. Максимальная концентрация (Сmах) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа.
При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.
Показания к применению
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
- лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет;
- при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше — по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
При необходимости взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Порядок применения
1. Перед применением прочистите носовые ходы.
2. Удалите пластиковое защитное полукольцо.
3. Снимите защитный колпачок.
4. Перед первым использованием нажмите на распылитель 3-4 раза.
5. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.
6. Снова наденьте защитный колпачок.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
27 месяцев.
Срок годности вскрытого флакона: 6 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности.
Особые указания
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами.
Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Описание
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика
Азеластин — противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
- Часто — в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
- Нечасто — слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
- Очень редко — аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период грудного вскармливания.
Взаимодействие
При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Передозировка
На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.
Способ применения и дозировка
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше — по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
При необходимости взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: Азеластина гидрохлорид 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза-2910 1,0 мг
Динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг
Лимонная кислота 0,438 мг
Натрия гидрофосфата додекагидрат 6,48 мг
Натрия хлорид 6,87 мг
Вода очищенная до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Показания
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
- лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- при аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет;
- при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Часто — в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто — слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко — аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
27 месяцев. Срок годности вскрытого флакона: 6 месяцев.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Краснодаре
Доктор Столетов
Краснодар, ул. Тургенева, 138/6
Ригла
Краснодар, ул. Кореновская, 2, стр.1
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Петра Метальникова, 26
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Одесская, 40
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Героя Яцкова, 9, к.2
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Зиповская, 23
Аптека 23 плюс
Краснодар, ул. Ставропольская, 238
Аптека 23 плюс
Краснодар, ул. Ставропольская, 119
Будь Здоров!
Краснодар, ул. Смоляна, 80/1
Планета Здоровья
Краснодар, ул. Черкасская, 60, пом.135-146