Азитрал (Azitral) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Азитрал
💊 Состав препарата Азитрал
✅ Применение препарата Азитрал
📅 Условия хранения Азитрал
⏳ Срок годности Азитрал
Описание лекарственного препарата
Азитрал
(Azitral)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2020.07.14
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственные формы
| Азитрал |
Капс. 250 мг: 6, 12, 18 или 24 шт. рег. №: П N014163/01 |
|
|
Капс. 500 мг: 3, 6, 9 или 12 шт. рег. №: ЛС-001242 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитрал
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания препарата
Азитрал
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
- скарлатина;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее — по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 3 дней — по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 месяцев;
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 месяцев.
Особые указания
В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.
Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.
При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).
При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.
Условия хранения препарата Азитрал
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Азитрал
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ.ЛТД.
(Индия)
|
SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. 119049 Москва, Мытная ул. 1, подъезд 1, эт. 3 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.
Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
- скарлатина;
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до лет;
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.
При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее — по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, затем в течение 3 дней — по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания
В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.
Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.
Описание
Антибиотик — азалид.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 5 OS-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп а, в, с, g), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp,, Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (enterococcus faecalis, staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (bacteroides fragilis).
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко -не менее 0.01%. но менее 0,1%; очень редко — менее 0.01%: неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз. в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит: неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация: неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея: часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, миалгия. боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии. нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов. повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови: нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.
При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.
Взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.
При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.
При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).
При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.
При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
Azitral
Регистрационный номер
Торговое наименование
Азитрал
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
| Наименование компонентов | Количество |
|---|---|
| Активное вещество: | |
| Азитромицин | 500 мг |
| в форме азитромицина дигидрата | 525 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Натрия лаурилсульфат | 3,0 мг |
| Магния стеарат | 2,0 мг |
| Состав оболочки: | |
| Титана диоксид | 1,1999 % |
| Вода | 14,5 + 1,5 % |
| Натрия лаурилсульфат | 0,08 % |
| Метилпарагидроксибензоат | от 0,64 до 0,8 % |
| Пропилпарагидроксибензоат | от 0,16 до 0,2 % |
| Желатин | до 100 % |
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы, размер «0», корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп а, в, с, g), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp,, Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (enterococcus faecalis, staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отёка. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Приём пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — максимальная плазменная концентрация (Cmax) снижается (на 52 %) и показатель площади под кривой «концентрация–время» (AUC) (на 43 %). У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50 %).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложнённый уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью); тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Миастения; лёгкое и умеренное нарушение функции печени; лёгкое и умеренное нарушение функции почек (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов); с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водноэлектролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжёлой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 500 мг/сут за 1 приём в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях урогенитального тракта (неосложнённый уретрит или цервицит), вызванных Chlamydia trachomatis — однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения / стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При применении у пациентов с нарушениями функции почек лёгкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести, а так же у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %. но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %: неизвестная частота — не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз. в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит: неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отёк, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация: неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота — понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея: часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желёз; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печёночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжёлого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеоартрит, миалгия. боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии. нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отёк лица, боль в груди, лихорадка, периферические отёки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов. повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови: нечасто — повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магний содержащие) и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приёма пищи и указанных лекарственных средств.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
При необходимости совместного приёма с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Дигоксин
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина. с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Одновременное применение аторвастатина и азитромицина не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC∞) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Одновременное применение азитромицина и нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина. причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный приём терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приёме терфенадина и азитромицина.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.
Особые указания
В случае пропуска приёма дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Препарат Азитрал следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приёма антацидных препаратов и пищи.
Препарат Азитрал следует применять с осторожностью пациентам с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжёлой печёночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия терапию препаратом Азитрал следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 40 мл/мин) лёгкой и средней степени тяжести терапию препаратом Азитрал следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций почек. При применении препарата Азитрал как на фоне приёма, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.
Применение препарата Азитрал может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Препарат Азитрал не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ УНИЧТОЖЕНИИ НЕИСПОЛЬЗОВАННОГО ПРЕПАРАТА
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
Форма выпуска
Капсулы по 500 мг.
По 3 капсулы в блистер.
По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
 |
Показания к применению Азитрал капсулы 500мгИнфекции верхних и нижних дыхательных путей (стрептококковый фарингит и тонзиллит, бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) , ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма). |
 |
Фармакологическое действиеФармакологическое действие — антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения — 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%).Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi). |
 |
Побочное действие Азитрал капсулы 500мгТошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость, головная боль, головокружение, нефрит, вагинит, кандидоз, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит. |