Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Азитромицин Экомед можно рассматривать как препарат выбора для пациентов с аллергией на ?-лактамные антибиотики при респираторной патологии, особенно у людей с повышенным риском развития дисбактериоза.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Азитромицин Экомед®
Международное непатентованное или группировочное название: азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Описание: Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – азалид.
Код АТХ: J01FA10
Состав Развернуть
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 100 мг/200 мг;
Вспомогательные вещества: лактитол – 200,0 мг/400,0 мг, камедь ксантановая – 15,0 мг/15,0 мг, кросповидон (Коллидон СL-M) – 65,0 мг/65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,5 мг/5,5 мг, натрия карбонат безводный – 83,0 мг/83,0 мг, натрия бензоат – 16,5 мг/16,5 мг, титана диоксид – 10,0 мг/10,0 мг, ароматизатор клубничный – 55,0 мг/55,0 мг, ароматизатор мятный – 0,5 мг/0,5 мг, ароматизатор яблочно-коричный – 27,5 мг/27,5 мг, сахароза – до 3,75 г/3,75 г.
Фармакологические действие Развернуть
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
Staphylococcus: чувствительные ?1 мг/л, устойчивые >2 мг/л;
Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Haemophilus influenzae: чувствительные ?0,12 мг/л, устойчивые >4 мг/л;
Moraxella catarrhalis: чувствительные ?0,5 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp.(метициллинустойчивые).
- анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика Развернуть
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин — кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).
Показания к применению Развернуть
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
Противопоказания Развернуть
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
- печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
- миастения.
Применение при беременности и лактации Развернуть
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Режим дозирования Развернуть
Азитромицин Экомед® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочное действие Развернуть
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность,обморок, миастения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения. Эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Прочие: вагинит, кандидоз, слабость, периферические отеки, недомогание.
Передозировка Развернуть
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Развернуть
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз). При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Особые указания Развернуть
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Развернуть
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
По одному флакону вместе с дозировочной двусторонней ложкой (маленькая ёмкостью 2,5 мл, большая — 5 мл), шприцем для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности Развернуть
2 года. Готовая суспензия – 5 дней. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения Развернуть
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 ?С до 8 ?С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска Развернуть
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения Развернуть
АО «АВВА РУС», Россия, 121614 г. Москва, ул. Крылатские Холмы. д. 30, корп. 9.
Тел. (495) 956-75-54
www.avva-rus.ru
Производитель/организация принимающая претензии Развернуть
АО «АВВА РУС», Россия, 610044 г. Киров, ул. Луганская, д. 53А.
Тел. (8332) 53-60-11, (495) 956-75-54
www.avva-rus.ru, www.ecoantibiotic.ru
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Азитромицин Экомед® (Azithromycin Ecomed)
💊 Состав препарата Азитромицин Экомед®
✅ Применение препарата Азитромицин Экомед®
Описание активных компонентов препарата
Азитромицин Экомед®
(Azithromycin Ecomed)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственные формы
| Азитромицин Экомед® |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с ложкой дозировочной и шприцем рег. №: ЛП-002025 |
|
|
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 1 шт. в компл. с ложкой дозировочной и шприцем рег. №: ЛП-002025 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин Экомед®
16.5 г — флаконы (1) в комплекте с ложкой дозировочной двусторонней и шприцем для дозирования — пачки картонные.
16.5 г — флаконы (1) в комплекте с ложкой дозировочной двусторонней и шприцем для дозирования — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
Показания активных веществ препарата
Азитромицин Экомед®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — метроррагия, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при терминальной почечной недостаточности с СКФ менее 10 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги
МНН: Азитромицин
Производитель: АВВА РУС ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022719
Информация о регистрации в РК:
25.01.2017 — 25.01.2022
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 391.63 KZT
Предельная цена реализации в РК:
1 635.17 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Экомед®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
5
мл суспензии содержит:
активное
вещество
азитромицина
дигидрат 100 мг 200 мг
(в
пересчете на азитромицин)
вспомогательные
вещества:
лактулоза, камедь ксантановая, кросповидон, кремния диоксид
коллоидный, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, титана
диоксид, ароматизатор клубничный, ароматизатор мятный, ароматизатор
яблочный, ароматизатор коричный, сахароза.
Описание
Порошок
белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом.
Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со
слабым фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные
препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и
стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код
ATХ
J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Азитромицин
быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его
устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного
приема внутрь всасывается 37 % азитромицина, и пик концентрации
в плазме (0,41 мг/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd
составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в
дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта,
предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9
мг/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в
50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период
полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками
плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические
клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.
Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для
элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют
азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в
процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах,
азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая
концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней
дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение
активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы
отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней.
После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период
полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в
интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать
Экомед®
1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью.
Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50 % –
в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6 % принятой дозы
выводится почками.
Фармакодинамика
Азитромицин
является антибиотиком широкого спектра действия, первым
представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков –
азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в
очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.
Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах,
проявляя активность в отношении большинства штаммов
грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и
других микроорганизмов:
Mycoplasma
pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis,
Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species,
Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species;
Haemophilus
influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae,
Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus
agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria
gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori,
Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus,
Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella
haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis,
Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis,
Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus,
Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria
monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus*
(*эритромицин
– чувствительный
штамм);
Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis,
Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella
sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium
nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.
Показания к применению
-инфекции
верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит,
средний отит)
—
инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит,
интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического
бронхита)
—
инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема —
начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные
пиодерматозы)
—
инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит
и/или цервицит)
Способ применения и дозы
Экомед®
в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х
дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза
30 мг/кг).
5-ти
дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии
(erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый
день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ
приготовления суспензии
Суспензию
готовят непосредственно перед применением.
Порошок
во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и
охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для
дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для
точной дозировки суспензии следует пользоваться шприцем, который
нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После
разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в
холодильнике, но не замораживать.
При
применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени
тяжести коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с
нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у
пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Часто:
—
рвота, диарея, боль в животе, тошнота, дискомфорт в животе,
парестезии, нарушения вкуса, головная боль, артралгия, усталость
Нечасто:
—
нервозность, бессоница, сонливость, учащенное сердцебиение, одышка,
носовое кровотечение, запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, вздутие
живота, сухость во рту, отрыжка, гиперсекреция слюнных желез,
крапивница, дерматит, сухость кожи, вагинальные инфекции, грибковые
инфекции, бактериальная инфекция, гастроэнтерит, респираторные
расстройства, кандидоз полости рта, лейкопения, нейтропения,
эозинофилия, ангионевротический отек, гиперчувствительность,
нарушения зрения, нарушения слуха, остеоартрит, миалгия, боль в
спине, дизурия, почечная боль, метроррагия, поражение яичек,
недомогание, усталость, отек, боль в груди, лихорадка, периферические
отеки, повышение уровня аспартат аминотрансферазы, повышение уровня
аланин аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение
мочевины в крови, повышение креатинина в крови, аномальный уровень
калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение
уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита,
повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия, гипестезия, шум в
ушах, гепатит, синдром Стивенса-Джонсона, астения
Редко:
—
эмоциональное возбуждение (ажитация)
—
анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха
—
реакции фоточувствительности
Неизвестно:
—
псевдомембранозный колит, тромбоцитопения, гемолитическая анемия
анафилактическая реакция, агрессия, тревога, бред, галлюцинации,
обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия,
паросомия, миастения, нарушения слуха, двунаправленная тахикардия и
аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала Q-Т
на ЭКГ, гипотензия, панкреатит, обесцвечивание языка, печеночная
недостаточность, молниеносный гепатит, некроз печени, токсический
эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, артралгия, острая
печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим
макролидам) или другим компонентам препарата;
—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК)
менее
40
мл/мин);
—
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
—
грудное вскармливание;
—
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
—
детский возраст до 6 месяцев;
—
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
—
повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам.
Лекарственные взаимодействия
Антациды
(алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но
снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал
между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема
указанных препаратов.
При
одновременном применении с производными эрготамина и
дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних
(вазоспазм, дизестезия).
При
совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия
кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль
протромбинового времени.
Необходимо
соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и
азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием
терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-Т интервала.
Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при
совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При
одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать
концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении
азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль
концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания
дигоксина в кишечнике). При одновременном применении с нелфинавиром
возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение
слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750
мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации
азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не
наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном
применении с нефинавиром не требуется.
При
одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает
незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение
почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита; азитромицин
слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено,
что азитромицин участвует в фармококинетических взаимодействиях
аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является
индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450.
При
одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась
нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с
применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением
комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Следует
учитывать возможность ингибирования изофермента СYРЗА4
азитромицина при одновременном применении с циклоспорином,
терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином,
астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых
происходит с участием этого фермента.
Азитромицин
не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина,
эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина,
триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила,
аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при
одновременном применении.
Были
получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,
одновременно принимающих азитромицин и статины.
Особые указания
В
случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как
можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч. Азитромицин
следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных
лекарственных средств.
Применять
с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и
средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и
тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения
функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи,
склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию
азитромицином следует прекратить и провести исследование
функционального состояния печени.
Препарат
следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
почек легкой и средней тяжести. При умеренной почечной
недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует
проводить под контролем функции почек.
Противопоказан
одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и
дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При
применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели
после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной
Сlоstridium
difficile
(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены
лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в
тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и
белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Противопоказано
применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку
возможно удлинение интервала Q-Т у пациентов, получавших макролиды,
при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у
пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-Т:
пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия,
гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-Т;
заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных
удлинять интервал Q-Т (в том числе антиаритмические лекарственные
средства IA и III
классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты,
нейролептики, фторхинолоны).
При
применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома
или обострение миастении.
С
осторожностью — почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
печеночная
недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
при
аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала
Q-T;
при
совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
миастения;
нарушения
функции печени легкой степени тяжести; нарушения функции почек легкой
степени тяжести; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов
(особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным
удлинением интервала Q—T,
у пациентов получающих терапию антиаритмическими препаратами классов
IА (хинидин, прокаинамид) III (дофетилид, амиодарон и соталол),
цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид),
антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и
левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно
в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой
брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение
при беременности в период лактации
Азитромицин
при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда
ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный
риск для плода.
Во
время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Особенности
влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение
симптоматическое.
Форма
выпуска
Порошок
для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200
мг/5мл.
По
16,5 г во флаконы темного стекла вместимостью 60 мл с
навинчивающейся пластмассовой крышкой. По 1 флакону вместе с шприцем
для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
В
защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую
суспензию хранят при температуре от 2 ºС до 8 ºС
в плотно закрытом флаконе.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года.
Готовая
суспензия – 5 дней.
Не
применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Производитель/упаковщик:
АО
«АВВА РУС», Россия
610044,
г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
тел.:
+7 (8332) 25-12-29; + 7 (495) 956-75-65
avva.com.ru
ecoantibiotic.ru
Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «АВВА
РУС», Россия
Адрес
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
организации,
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО
«AVVA
Kazakhstan»,
Республика
Казахстан
050057,
г.
Алматы, ул.
Бухар Жырау, д. 66/120, офис 101-2.
Тел.
8 (727) 274-11-17.
e-mail:
info@avva-rus.ru
| Экомед_инструкция_рус.docx | 0.04 кб |
| Экомед_инструкция_каз.doc | 0.1 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по применению Азитромицин Экомед® порошок 200 мг/5 мл флакон
Торговое название препарата: Азитромицин ЭКОмед
Международное непатентованное название: азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
- активные вещества
- азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 100 мг 200 мг
- вспомогательные вещества
- лактитол 200,0 мг 400,0 мг
- камедь ксантановая 15,0 мг 15,0 мг
- кросповидон (Коллидон СL-M) 65,0 мг 65,0 мг
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5,5 мг 5,5 мг
- натрия карбонат безводный 83,0 мг 83,0 мг
- натрия бензоат 16,5 мг 16,5 мг
- титана диоксид 10,0 мг 10,0 мг
- ароматизатор мятный 0,5 мг 0,5 мг
- ароматизатор клубничный 55,0 мг 55,0 мг
- ароматизатор яблочный 13,75 мг 13,75 мг
- ароматизатор коричный 13,75 мг 13,75 мг
- сахароза до массы 3,75 г 3,75 г
Описание:
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическая группа: антибиотик – азалид.
Код АТХ: J01FA10.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
- Streptococcus pyogenes
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.
прочие:
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)
анаэробы:
- группа Bacteroides fragilis
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
- печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
- миастения.
Применение при беременности и лактации
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Режим дозирования
Азитромицин ЭКОмед в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans)
у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания;
курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочное действие
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
- Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.
- Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, обморок, миастения.
- Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия.
- Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: интерстециальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
- Прочие: вагинит, кандидоз, слабость, периферические отеки, недомогание.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств. Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
По 1 флакону вместе с дозировочной двусторонней ложкой (маленькая ёмкостью 2,5 мл, большая — 5 мл), шприцем для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
2 года.
Готовая суспензия – 5 дней.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.
Тел/факс: (495) 956-75-54.
www.avva-rus.ru
www.ecoantibiotic.ru
Адрес места производства:
ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.
тел:(8332) 25-12-29, (495) 956-75-54.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Азитромицин Экомед — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002025
Торговое наименование препарата
Экомед®
Международное непатентованное наименование
Азитромицин
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 100 мг/200 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза — 200,0 мг/400,0 мг, камедь ксантановая — 15,0 мг/15,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 65,0 мг/65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,5 мг/5,5 мг, натрия карбонат безводный — 83,0 мг/83,0 мг, натрия бензоат — 16,5 мг/16,5 мг, титана диоксид — 10,0 мг/10,0 мг, ароматизатор клубничный — 55,0 мг/55,0 мг, ароматизатор мятный — 0,5 мг/0,5 мг, ароматизатор яблочно-коричный — 27,5 мг/27,5 мг, сахароза — до 3,75 г/3,75 г.
Описание
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Сотовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик — азалид
Код АТХ
J01FA10
Фармакодинамика:
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
|
Микроорганизмы |
МИК, мг/л |
|
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
|
Staphylococcus |
< 1 |
>2 |
|
Streptococcus А, В, C, G |
<0,25 |
>0,5 |
|
Streptococcus pneumoniae |
<0,25 |
>0,5 |
|
Haemophilus influenzae |
<0,12 |
> 4 |
|
Moraxella catarrhalis |
<0,5 |
>0,5 |
|
Neisseria gonorrhoeae |
<0,25 |
>0,5 |
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae;
анаэробныемикроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.;
прочие:
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis,
Staphylococci зрр.(метициллинустойчивые).
Анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика:
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % — почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
— инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
— грудное вскармливание;
— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
— детский возраст до 6 месяцев;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
— почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
— печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
— при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
— при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
— миастения.
Беременность и лактация:
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Способ применения и дозы:
Экомед® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев. 3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг). 5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно
со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, обморок, миастения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лимфопения, гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Прочие
: вагинит, кандидоз, слабость, периферические отеки, недомогание.
Передозировка:
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз). При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Особые указания:
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
Упаковка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.
По 16,5 г во флаконы темного стекла по 60 мл с навинчивающейся пластмассовой крышкой.
По 1 флакону вместе с дозировочной двусторонней ложкой (маленькая ёмкостью 2,5 мл, большая — 5 мл), шприцем для дозирования и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °С до 8 °С в плотно закрытом флаконе.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Готовая суспензия — 5 дней.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «АВВА РУС», 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д.53а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «АВВА РУС»
Купить Азитромицин Экомед в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны органов дыхания: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, извращение обоняния, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, гастрит, псевдомембранозный колит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, дерматит, реакция гиперчувствительности, сухость кожи, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, тревога, парестезия, ощущение усталости, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, нервозность, обморок, миастения, ажитация, бред, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, расстройство слуха обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения, гипестезия, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая лимфопения, анемия.
В плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышения активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, изменение содержания калия в плазме крови повышения содержания хлора, повышения концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек.
Прочие: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий; слабость, периферические отеки, недомогание, носовое кровотечение, отек лица, лихорадка, боль в груди, потливость.