Азона инструкция по применению цена отзывы

Тразодон доступен во многих странах мира в различных составах, включая таблетки с немедленным высвобождением (IR), таблетки с пролонгированным высвобождением и, в некоторых странах, даже в виде пероральных капель и раствора для инъекций.

Недавно была разработана новая рецептура тразодона с пролонгированным высвобождением один раз в день (таблетки, разделяемые пополам по 150 и 300 мг). Эта запатентованная технология доставки способна контролировать высвобождение тразодона в течение 24 часов и была разработана в попытке повысить приверженность пациента к терапии без потери эффективности и улучшить переносимость, избегая ранних высоких пиков концентрации в плазме, наблюдаемых при использовании обычных ИК-препаратов. Тразадон пролонгированного высвобождения был одобрен в США в начале 2010 года для лечения пациентов с депрессией  и проходит процедуру одобрения во многих европейских странах .

Благодаря сочетанному антагонизму серотонинергических рецепторов и ингибированию обратного захвата серотонина (АИОЗС), тразодон также продемонстрировал уникальную терапевтическую гибкость, что привело к его потенциальному применению при широком спектре сопутствующих заболеваний, связанных с депрессии, а также при не по назначению показаниях, включая бессонницу, тревогу, деменцию, болезнь Альцгеймера, злоупотребление психоактивными веществами, шизофрению, булимию и фибромиалгия.

В PubMed / MEDLINE был проведен поиск литературы с использованием следующих ключевых слов: «тразодон» и «основное депрессивное расстройство» в качестве свободного текста. Поиск был ограничен полностью опубликованными рандомизированными контролируемыми исследованиями, только на английском языке. Каждая статья была оценена на предмет актуальности, и были включены только статьи, опубликованные после 1981 года (дата утверждения в США). Были проведены отдельные поиски применения тразодона при других показаниях, включая бессонницу и беспокойство. Опять же, были включены только полностью опубликованные рандомизированные контролируемые исследования.

Механизмы действия и фармакологические свойства тразодона

Тразодон является производным триазолопиридина. Хотя его фармакологическое действие на людей до конца не изучено, считается, что тразодон обладает более чем одним механизмом терапевтического действия, что делает его многофункциональным препаратом .

Тразодон: антидепрессант, антагонист, ингибитор обратного захвата серотонина (АИОЗС)

Тразодон является первым антидепрессантом с двойным механизмом действия, включающим ингибирование транспортера серотонина (SERT) и антагонизм рецепторов серотонина 2 типа (5-НТ 2) (как 5-НТ2А, так и 5-НТ2С рецепторов). Доклинические данные свидетельствуют о том, что антидепрессивная активность СИОЗС и СИОЗСН, скорее всего, обусловлена блокадой серотонина, в результате чего серотонин оказывает свое агонистическое действие на 5-НТ1А рецептор ,. Однако этот агонистический эффект серотонина также воздействует на другие подтипы серотониновых рецепторов, такие как рецепторы 5-НТ2А и 5-НТ2С, которые, как считается, ответственны за побочные эффекты, часто связанные с терапией СИОЗС и SNRI, включая бессонницу, сексуальную дисфункцию и беспокойство. В отличие от СИОЗС и СИОЗСН, антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС)), такие как тразодон, обеспечивают одновременное ингибирование SERT и антагонизма рецепторов 5-НТ2А и 5-НТ2С, что позволяет избежать проблем с переносимостью, часто связанных со стимуляцией 5-НТ 2А/2С. Кроме того, были предположения, что одновременный антагонизм 5-НТ2А / 2С и ингибирование серотонина могут оказывать синергический эффект, который усиливает антидепрессивную активность SARIs и может улучшить переносимость лечения.

Более того, тразодон проявляет антагонистические свойства в отношении α1- и α 2-адренорецепторов и гистаминовых Н1 рецепторов с минимальными антихолинергическими эффектами. Также хорошо известно, что в низких дозах (25-100 мг) тразодон обладает терапевтической активностью в качестве снотворного. Известно, что действие нескольких нейромедиаторных систем, включая серотонин, норадреналин, дофамин, ацетилхолин и гистамин, вовлечено в механизм возбуждения. Таким образом, возбуждение может быть эффективно нарушено, а сон индуцирован путем ингибирования нескольких из этих нейромедиаторных систем. Эффективность тразодона в этом отношении может быть объяснена его способностью ингибировать Н1 рецепторы, а вызывающий сон эффект блокады Н1 рецепторов может быть усилен одновременным антагонизмом 5-НТ2A и α-адренергических рецепторов .

Дозировка и способ применения

Согласно соответствующему сводному описанию характеристик препарата тразодон, терапию следует начинать с вечернего приема (начальная доза 75-150 мг перед сном). Впоследствии дозу можно увеличивать каждые 3 дня до 300 мг / сут, вводить повторными дозами после еды (тразодон IR), два раза в день (тразодон пролонгированного высвобождения) или один раз в день, предпочтительно перед сном. У госпитализированных пациентов доза может быть дополнительно увеличена до 600 мг / сут при повторных приемах. Для пожилых пациентов начальную дозу следует снизить до 100 мг / сут.

Препараты с пролонгированным высвобождением

В 1980-х годах была разработана таблетированная форма тразодона с пролонгированным высвобождением (Roussel Laboratories Ltd., Гилфорд, Великобритания) [таблетки по 75 и 150 мг] для ограничения ранних и относительно высоких пиковых концентраций препарата в плазме, которые наблюдаются при применении таблеток IR. Эта высокая пиковая концентрация в плазме может быть связана с возникновением побочных эффектов, таких как сонливость или гипотензия, особенно в течение первой недели лечения. Эти побочные эффекты могут ограничивать переносимость лечения и его соблюдение, тем самым ограничивая использование терапевтической дозы (до 300 мг / сут) у пациентов с депрессией..

Как сообщается в SPC, после однократного приема внутрь 100 мг тразодона быстрого высвобождения достигается максимальная концентрация препарата в плазме крови (max) 1,2 мкг / мл, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 1 час . При длительном высвобождении тразодона после однократного приема внутрь 75 мг достигается максимальная концентрация около 0,7 мкг /мл при максимальной длительности 4 ч. После однократного приема внутрь 150 мг тразодона пролонгированного высвобождения max C составляет около 1,2 мкг / мл, а max — через 4 ч после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч.

Период полувыведения тразодона IR относительно короткий (6,6 ч после однократного приема в дозе 100 мг), поэтому часто используются повторные ежедневные введения для достижения достаточного уровня дозы для пациентов с депрессией, но такой режим дозирования может быть неудобным и может привести к пропущенным дозам и снижению соблюдения.

Совсем недавно была разработана новая рецептура тразодона с пролонгированным высвобождением один раз в день  с целью дальнейшего повышения приверженности лечению в терапевтических дозах и снижения пиковой концентрации в плазме и частоты дозирования по сравнению с традиционной рецептурой быстрого высвобождения  .Тразодон пронгированного высвобождения был разработан в двух дозировках (таблетки scored по 150 и 300 мг), чтобы обеспечить надлежащее титрование, начиная со 150 мг / сут, с шагом 75 мг каждые 3 дня.

Эффективность и переносимость тразодона при депрессии

Несколько прямых исследований продемонстрировали сопоставимую эффективность тразодона с другими классами лекарств, включая ТЦА (амитриптилин и имипрамин), СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралин, циталопрам и эсциталопрам), СИОЗСН (венлафаксин и миртазапин) и ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина (бупропион).) . Рандомизированные контролируемые клинические испытания тразодона у людей немолодого возраста с депрессией, опубликованные с 1981 года

Тразодон в сравнении с трициклическими антидепрессантами (ТЦА)

В ряде сравнительных испытаний, проведенных в 1980-х годах, краткосрочная терапия (4-6 недель) тразодоном (100-400 мг) оказалась сопоставимой по эффективности с ТЦА, такими как амитриптилин и имипрамин. Раннее рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование пожилых пациентов с униполярной депрессией продемонстрировало, что терапевтическая эффективность тразодона была выше плацебо и сравнима с имипрамином после 4 недель лечения . Двойное слепое рандомизированное исследование применения тразодона у пожилых пациентов с тяжелой депрессией сообщило о значительном улучшении показателей по общей шкале оценки депрессии Гамильтона (HAM-D) и шкале гериатрической депрессии (GDS), которые были аналогичны результатам, наблюдаемым у пациентов, получавших амитриптилин и миансерин . Кроме того, показатели HAM-D и по визуально-аналоговой шкале (VAS) были сходными между тразодоном и амитриптилином в исследовании пожилых пациентов с депрессией .

Тразодон в сравнении с антидепрессантами второго поколения

Было проведено несколько прямых испытаний тразодона (диапазон доз 150-450 мг) и антидепрессантов второго поколения у пациентов с депрессией. Анализ прямых испытаний, сравнивающих различные антидепрессанты второго поколения, показал, что относительная польза с точки зрения ответа была сопоставима между тразодоном и другими антидепрессантами второго поколения, включая СИОЗС, СИОЗСН и бупропион .

Небольшое исследование (n = 27), сравнивающее антидепрессивную эффективность и безопасность тразодона и СИОЗС-флуоксетина у пожилых пациентов с депрессией, сообщило о сходных улучшениях показателей HAM-D после 6 недель лечения. Значительное улучшение показателей по шкале HAM-D по сравнению с исходным уровнем также наблюдалось при применении тразодона IR (диапазон доз 50-400 мг / сут) и флуоксетина (диапазон доз 20-40 мг / сут) в более крупном рандомизированном двойном слепом исследовании (n = 126) амбулаторных пациентов с депрессией — эти улучшения клинической эффективности были сходными в двух группах лечения, но показатели нарушений сна по шкале HAM—D значительно улучшились в группе тразодона, чем в группе флуоксетина (-2,7 против 1,6; р = 0,001).

Совсем недавно в двух аналогичных европейских многоцентровых двойных слепых рандомизированных исследованиях сравнивали препарат тразодона пролонгированного действия два раза в день с пароксетином  и сертралином [ у пациентов с депрессией. Эффективность оценивалась путем измерения изменений от исходного уровня по шкале оценки депрессии HAM-D, Монтгомери Осберга (MADRS) и клиническим показателям тяжести общего впечатления (CGI-S) после 6 недель лечения. Результаты этих двух исследований показали, что тразодон пролонгированного высвобождения был столь же эффективен, как пароксетин и сертралин, в уменьшении симптомов депрессии и содействии ремиссии; тразодон также может иметь преимущества для пациентов с большой депрессией, которые испытывают трудности со сном или демонстрируют распространенные нарушения сна.

Эффективность венлафаксина СИОЗСН сравнивали с эффективностью тразодона  в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 225 пациентов с депрессией. В целом, как тразодон (диапазон доз 150-400 мг / сут после фазы титрования), так и венлафаксин (диапазон доз 75-200 мг / сут) были значительно более эффективными, чем плацебо, согласно изменениям в показателях HAM-D. Однако тразодон был связан с большим улучшением фактора нарушения сна, связанного с HAM-D, чем венлафаксин, тогда как большее улучшение факторов когнитивных нарушений и задержки развития наблюдалось при применении венлафаксина.

В отличие от этих результатов, двойное слепое рандомизированное исследование пациентов с депрессией средней и тяжелой степени продемонстрировало, что прием миртазапина и СИОЗСН был связан с большим улучшением показателей HAM-D по сравнению с тразодоном после 6 недель лечения.

Тразодон сравнивали с ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина бупропионом в двойном слепом рандомизированном исследовании амбулаторных пациентов с депрессией средней и тяжелой степени . Через 6 недель общая эффективность по показателям HAM-D и CGI-S была одинаковой в группах, получавших тразодон IR и бупропион. Однако улучшения показателей HAM-D и CGI-S на 7-й день были значительно выше при применении тразодона по сравнению с бупропионом из-за благоприятного воздействия тразодона на сон. В конце лечения считалось, что 46 % и 58 % пациентов значительно / очень сильно улучшились в группах тразодона и бупропиона соответственно.

Препараты тразодона с пролонгированным высвобождением

Препарат с пролонгированным высвобождением (Roussel Laboratories Ltd.) сравнивали со стандартным тразодоном IR в двойном слепом рандомизированном исследовании 347 пациентов общей практики с MDD. После 6 недель лечения (150 мг / сут перед сном для обеих групп лечения) в обеих группах лечения наблюдались значительные улучшения по сравнению с исходным уровнем общей тяжести, общего улучшения и показателей HAM-D. Разница в этих улучшениях не была статистически значимой между тразодоном пролонгированного действия и тразодоном IR, но небольшие различия в показателях эффективности лечения были в пользу пациентов, получавших тразодон пролонгированного действия. Безопасность, переносимость и соответствие существенно не различались между двумя группами лечения, демонстрируя, что новая рецептура была эффективной и безопасной.

Эффективность и безопасность тразодона с пролонгированным высвобождением  оценивали в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 412 пациентов с MDD (курс лечения 6 недель, диапазон доз от 150 до 375 мг / сут). Средняя максимальная суточная доза тразодона, введенная во время исследования, составила 310 мг. Улучшение показателей HAM-D было значительно больше при приеме тразодона, чем при приеме плацебо — эта разница была статистически значимой уже после первой недели лечения и сохранялась на протяжении всего исследования. Более того, был отмечен более высокий процент респондентов HAMD-17 и большее снижение отклонений от исходного уровня по шкале подавленного настроения HAMD-17, CGI-S и суммарному баллу MADRS. В группе HAM-D наибольшее улучшение наблюдалось при бессоннице, чувстве вины и подавленном настроении, в то время как в группе MADR наибольшее улучшение наблюдалось при снижении сна, внутреннем напряжении, сообщениях о грусти и мыслях о самоубийстве. Примечательно, что антидепрессивная эффективность тразодона не зависела от исходной тяжести бессонницы и улучшения состояния при бессоннице. Тразодон также хорошо переносился; наиболее частыми нежелательными явлениями были головная боль и сонливость. Серьезных побочных эффектов, связанных с лечением, или клинически значимых ЭКГ или лабораторных отклонений не было. Эти результаты свидетельствуют о том, что  препарат тразодона пролонгированного действия, принимаемый один раз в день — может быть эффективным вариантом монотерапии у пациентов с МДД, при назначении в соответствующей терапевтической дозе (до 375 мг / сут).

Тразодон в особых группах пациентов

Тразодон прошел исследование для лечения депрессии у различных групп пациентов, включая пожилых, педиатрических пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

У пожилых пациентов с депрессией сообщалось о сопоставимой эффективности тразодона и амитриптилина ТЦА. В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях, сравнивающих тразодон и СИОЗС-флуоксетин, также сообщалось о сходной эффективности антидепрессантов между двумя исследуемыми методами лечения. Кроме того, флуоксетин был связан с более высокой частотой активирующих побочных эффектов (возбуждение, тревога, нервозность, бессонница) по сравнению с тразодоном. Напротив, о седативных эффектах чаще сообщалось при терапии тразодоном, чем флуоксетином.

Тразодон пролонгированного высвобождения (Roussel Laboratories Ltd.) был оценен у пожилых пациентов с депрессией. После 4 недель лечения как препараты тразодона с контролируемым высвобождением, так и обычные препараты (оба назначались на ночь в виде разовых суточных доз, начиная со 100 мг и увеличиваемых до 200 мг / сут в зависимости от переносимости) были схожи по эффективности, что измерялось изменениями от исходного уровня по шкале HAM-D и глобальной оценке тяжести депрессии. В течение первой недели лечения сообщалось о меньшем количестве побочных эффектов у пациентов, получавших препарат с контролируемым высвобождением.

Пациенты часто испытывают свой первый эпизод депрессии в раннем детстве, до наступления половой зрелости или подросткового возраста . На сегодняшний день нет данных об использовании тразодона у детей и подростков с депрессией. В небольшом открытом исследовании десяти детей с хроническим тиком и синдромом Туретта было показано, что комбинация галоперидола и тразодона эффективно улучшает клинические симптомы. В конце исследования оценка по Йельской глобальной шкале тяжести тика была значительно снижена по сравнению с исходным уровнем, и о побочных эффектах не сообщалось. Однако следует отметить, что тразодон не рекомендуется применять детям младше 18 лет.

Тразодон интенсивно метаболизируется в печени, но эффекты тразодона у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью недостаточно изучены. Раннее исследование, проведенное в конце 1970-х годов, оценивало эффекты 12-дневного лечения тразодоном (75 мг) у пациентов со смешанными неврозами и нормальной или нарушенной функцией почек. Хотя у пациентов с нарушением функции почек наблюдались более высокие концентрации тразодона в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, эти различия не были статистически значимыми. В результате авторы пришли к выводу, что нарушение функции почек не является противопоказанием к лечению низкими дозами тразодона. Сообщалось о недавнем случае тяжелой печеночной токсичности, приводящей к молниеносной печеночной недостаточности, после лечения венлафаксином и тразодоном в течение 4 месяцев.

Учитывая имеющиеся данные о применении тразодона у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, маркировка препарата тразодон рекомендует тщательное дозирование и регулярный мониторинг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в случаях тяжелой печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности (обычно при легкой или умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не требуется).

Переносимость тразодона

Тразодон, как правило, хорошо переносится при лечении депрессии, при этом наиболее распространенными побочными эффектами являются сонливость (снотворное / седативное действие), головная боль, головокружение и сухость во рту .

Сонливость является наиболее распространенным побочным эффектом тразодона, частота которого у пациентов с депрессией колеблется от 5,6% до 22,5% (последняя оценка приведена на рисунке).

Тразодон обладает минимальной антихолинергической активностью. Однако повышенный риск ортостатической гипотензии может быть связан с приемом тразодона, особенно у пожилых пациентов или пациентов с ранее существовавшими заболеваниями сердца. Этот эффект, обусловленный блокадой адренергических α 1-рецепторов, является временным и связан с концентрацией препарата в плазме.

При токсических концентрациях в плазме крови тразодон может быть связан с удлинением скорректированного интервала QT (QTc) и пируэтной тахикардии. Даже при применении терапевтических доз в клинических и доклинических исследованиях сообщалось о нескольких случаях угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковую тахикардии. Данные свидетельствуют о том, что удлинение интервала QT связано с взаимодействием тразодона с калиевыми каналами hERG . Следует избегать одновременного применения тразодона с препаратами, которые, как известно, оказывают сердечную токсичность или удлиняют интервал QT, поскольку это может увеличить риск желудочковых аритмий, включая аритмию торса де пуант.

Тразодон также может быть связан с редкими случаями приапизма. По этой причине тразодон следует с осторожностью назначать мужчинам с состояниями, которые могут предрасполагать их к приапизму (например, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия, дисфункции вегетативной нервной системы и состояния гиперкоагуляции), или мужчинам с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Сообщалось о лекарственном взаимодействии с ингибиторами фермента цитохрома Р450 (CYP) 3A4, такими как эритромицин, кетоконазол и ритонавир, что приводило к повышению концентрации тразодона в плазме крови; и наоборот, карбамазепин может снижать концентрацию тразодона в плазме крови. Следует избегать одновременного применения с другими антидепрессантами, такими как ТЦА, МАО или флуоксетин, из-за риска развития серотонинового синдрома и сердечно-сосудистых побочных эффектов. Взаимодействие между тразодоном, циталопрамом и флуоксетином было изучено у 97 пациентов с депрессивным синдромом в течение 1 года. Результаты показали, что применение циталопрама и флуоксетина в комбинации с тразодоном не оказывало существенного влияния на концентрацию тразодона в сыворотке крови, и в ходе исследования не сообщалось о случаях головной боли, дневного седативного эффекта, усталости или серотонинового синдрома.

Антидепрессанты повышают риск суицидального мышления и поведения (суицидальности) у детей, подростков и молодых взрослых по сравнению с плацебо в краткосрочных исследованиях MDD и других психических расстройств. Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии тразодоном или вскоре после прекращения лечения 

Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки — их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

Далее антидеприсанты делятся по своему механизму действия.

Неизбирательного действия:

• Мелипрамин;
• Амизол.

Избирательного действия:

• блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
• блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.

Ингибиторы моноаминоксидазы:

• неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
• избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью — вызывают такие побочные эффекты:

• сухость в ротовой полости;
• нарушение аккомодационной функции глаза;
• атония мочевого пузыря;
• снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

• запоры;
• мидриаз;
• задержка мочи;
• атония кишечника;
• нарушение акта глотания;
• тахикардия;
• нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
2. Миансерин — обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.
   Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания — тревога, депрессия, панические состояния.
21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

• Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
• Амитриптилин 25 мг 50 таб – 51 руб;
• Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
• Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
• Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
• Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
• Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
• Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
• Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
• Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
• Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
• Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
• Стимулотон 50 мг 30 таб — 897 руб;
• Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
• Венлаксор 75 мг 30 таб — 901 руб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Алина, 20

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

Леня, 38

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Карина, 27

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Торговые названия в России

Триттико, Азона

Форма выпуска

Таблетки: 150 мг

Фармакологическая группа

Антидепрессант

Номенклатура NbN

Антагонист рецептора серотонина [2]

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F52 Сексуальная дисфункция, не обусловленная органическими нарушениями или болезнями

R52.2 Другая постоянная боль

Y47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепинов

Z50.2 Реабилитация при алкоголизме

Z50.3 Реабилитация при наркомании

◊ Рекомендации FDA

Депрессия

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

• Тревожность
• Депрессия

Целевые симптомы

• Депрессия
• Тревожность
• Бессонница

Механизм действия и фармакокинетика

Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает  способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО. 

• После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая.
• Время достижения C_max в плазме крови – 1-2 ч
• Период полувыведения: 1-я фаза 3-6 часов, 2-я фаза 5-9 часов
• В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 150-600 мг/день
• Депрессия (в качестве монотерапии): начинать с 150 мг в два приема, при необходимости повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, максимум 400 мг (амбулаторно), 600 мг (в стационаре).
• Бессонница: начинать с 25-50 мг перед сном, потом, если хорошо переносится,  повысить до 50-100 мг
• Не надо торопиться с увеличением доз [1]
• В начале лечения седация может быть очень заметной
• Если не действует доза меньше 50 мг, не надо бросать лечение, лучше повысить до 150-300 мг
• Из-за короткого периода полураспада суточную дозу принимать в два приема

◊ Как быстро действует

• У некоторых пациентов с бессонницей при правильной дозировке начинает действовать сразу же.
• При депрессии начинает действовать после 2-4 недель.
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• При лечении депрессии: полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
• При бессоннице использование может быть бессрочным, поскольку нет данных о формировании толерантности, зависимости или синдрома отмены [1].

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

Можно постепенно снижать дозу, хотя доказательств синдрома отмены нет [1].

◊ Лечебные комбинации

• Тразодон редко используют как монотерапию при бессоннице, в тяжелых случаях может комбинироваться с бензодиазепинами
• Тразодон – самый частый препарат при составлении комбинаций с антидепрессантами, он не только лечит бессонницу, но и усиливает антидепрессивное действие

Предостережения и противопоказания

• Прекратить прием, если эрекция стала необычно продолжительной – есть риск эректильной дисфункции;
• Если эрекция длится больше 1 часа – срочно обращаться к врачу;
• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если есть аллергия на тразодон [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Особый подбор доз не требуется [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

• Может вызывать аритмию.
• Внимательно наблюдать за пациентом.
• Не рекомендуется после инфаркта.

◊ Пожилые пациенты

У пожилых чаще фиксируются побочные эффекты.

◊ Дети и подростки

• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.
• Начинать с низких доз.
• У мальчиков риск приапизма выше чем у взрослых мужчин

◊ Беременные

• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

• Трамадол повышает риск судорог, когда принимается вместе с антидепрессантами
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема вортиоксетина.
• Тразодон может уменьшать эффект гипотензивных препаратов [1].

Анализы во время лечения

Не требуются.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

• Седативный эффект, вероятно, вызван антигистаминными свойствами
• Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

• Тошнота, рвота, запор, сухость во рту
• Седация, усталость, головная боль
• Сниженное давление
• Опасные побочные эффекты: редко приапизм, редко судороги, редко мания, редко суицидальные идеи
• Набор веса: редко
• Седация: часто
• Сексуальная дисфункция: нет

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. Если сильная седация, принимать на ночь
3. Сменить препарат [1]

◊ Длительное использование

Безопасно

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

• Редкие случаи фатальных передозировок.
• Приапизм.

Преимущества

• Хорош для лечения бессонницы, когда не хочется использовать препараты с зависимым потенциалом;
• Хорош как добавка к антидпрессантам для того, чтобы убарть тревожность и бессонницу;
• Хорош в тех случаях, когда принципиально важно отсутствие побочных действий в сексуальной сфере и отсутствие риска набора веса [1].

Слабости

• Не подходит при усталости и сонливости.
• Не подходит, если пациент плохо переносит седативный эффект.

Советы эксперта

Реже других антидепрессантов вызывает манию [1]

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

Состав

В составе 1 мл раствора для инъекций Дексазона содержится 4 мг активного компонента дексаметазона натрия фосфата, а также вспомогательные вещества: вода для инъекций, эдетат натрия, фосфорная кислота, глицерин, пропилгидроксибензоат, гидроокись натрия и метилгидроксибензоат.

В одной таблетке Дексазона содержится 0,5 мг лекарственного соединения.

Форма выпуска

Существует две основные формы лекарственного средства:

• таблетки, которые фасуют в полипропиленовые флаконы по 50 шт. в каждом и помещают в картонные пачки по 1 флакону;
• раствор для инъекций в ампулах, номинальным объёмом в 1 мл. каждая, упакованные по 5 ампул в контурные ячейки, помещенные по 5 шт. в одной картонной пачке.

Фармакологическое действие

Дексазон относится к ГКС (глюкокортикостероидные медицинские средства синтетического происхождения), являющимися производными преднизолона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексазон ограничивает миграцию лейкоцитов при воспалительных процессах, а также влияет на тканевые макрофаги, нарушая их способность к фагоцитозу и, как следствие, к образованию интерлейкина-1.

Препарат снижает концентрацию в области воспаления протеолитических ферментов, тем самым способствуя нормализации функционирования лизосомальных мембран.

Как синтетический ГКС Дексазон снижает проницаемость капилляров, высвобождая гистамин, и подавляет активность фибробластов, таким образом, предотвращая выработку коллагена.

Входящий в состав лекарства дексаметазон оказывает на сосуды вазоконстрикторное воздействие при непосредственной аппликации, а также катаболическое действие на соединительные, жировые и костные ткани.

Дексаметазон оказывает на организм противоаллергическое, противовоспалительное, а кроме того, антиэкссудативное воздействие. Лекарственное соединение характеризуется отсутствием минералокортикоидной активности. При приеме препарат внутрь Дексазон на 70% связывается с белками плазмы крови и способен проникать через гистогематический барьер.

Показания к применению

Препарат имеет широкий спектр применения и показан при таких недомоганиях и заболеваниях как:

• болезнь Аддисона-Бирмера;
• недостаточность надпочечников (первичная и вторичная стадии);
• синдром адреногенитальный;
• тиреоидит подострый;
• бронхиальная астма;
• гиперкальциемия;
• обострение ревматоидного артрита;
• анафилактический шок;
• различные заболевания кожи и соединительных тканей;
• отек головного мозга при хирургическом вмешательстве, при травме, менингите,кровоизлиянии в мозг, черепно-мозговых травмах, энцефалите и лучевом поражении;
• бронхоспазм;
• аллергические реакции;
• астматический статус;
• тяжелые дерматозы;
• заболевания ревматического характера;
• лимфома;
• лейкоз;
• детская лейкемия;
• гемолитическая анемия;
• пурпура (идиопатическая и тромбоцитопеническая);
• инфекционные заболевания;
• аллергический конъюнктивит;
• кератоконъюнктивит;
• ирит;
• кератит;
• блефарит;
• склерит;
• иридоциклит;
• эписклерит;
• офтальмия симпатическая;
• воспалительные процессы вследствие оперативных вмешательств или травм глаз;
• терапия после операции по трансплантации роговицы глаза;
• артрит;
• бурсит;
• тендовагинит;
• синовит;
• эпикондилит;
• келоиды;
• красная волчанка;
• гранулема кольцевидная.

Помимо того, Дексазон применяют при диагностике опухолей коры надпочечников, а также гиперплазии.

Противопоказания

Запрещено принимать медицинское средство пациентам при повышенной чувствительности, остеопорозе и системном микозе, при тяжелой миопатии и полиомиелите, вирусных инфекциях, после вакцинации БЦЖ при лимфадените, при инфекционных поражениях околосуставных тканей и суставов.

Не рекомендуется вводить препарат внутривенно при идиопатической пурпуре тромбоцитопенического характера.

Побочные действия

При терапевтическом лечении Дексазоном могут возникать такие побочные эффекты медицинского средства как: гипокалиемия, алкалоз, задержка в организме воды и натрия, повышенный риск тромбообразования, отрицательный азотистый баланс, гипертензия, сердечная недостаточность, слабость в мышцах, миопатия, остеопороз, некроз асептический головки плечевой или бедренной кости, переломы костей хронического характера, эзофагит язвенный, панкреатит, язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Подкожные кровоизлияния, петехии, стрии, экхимозы, угри, усиленное потоотделение, замедление заживления ран, головные боли, ложные симптомы опухоли головного мозга, судороги, психические расстройства, синдром Иценко-Кушинга, головокружение, нарушение менструального цикла, гипергликемия, переходящая в сахарный диабет, повышенная потребность в инсулине, экзофтальм, недостаточность надпочечников, повышенное внутриглазное давление, катаракта, аллергические реакции, а также частые инфекционные заболевания.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от формы выпуска Дексазон принимают внутрь (таблетки), вводят при помощи иглы струйно или капельно (раствор для инъекций) внутривенно и внутримышечно, внутрисиновиально, внутрисуставно, а также используют локально при патологических образованиях.

Дозировку медицинского средства выбирает лечащий врач, основываясь на состоянии пациента, а также учитывая вид и тяжесть заболевания. Однако в инструкции установлены средние и максимальные суточные дозировки препарата — 2-6 мг и 15 мг соответственно.

Продолжительность курса парентерального лечения составляет 4 дня, затем пациент должен быть переведен на поддерживающую терапию. В этот период дозировку Дексазона снижают до 2 мг (максимум 4,5 мг) препарата в сутки. Рекомендуется постепенно прекращать лечение медицинским средством.

При использовании препарата в офтальмологии Дексазон закапывают в по 1-2 капли в каждый глаз каждые 2 часа. После уменьшения воспаления, вызванного конъюнктивитом капли закапывают каждые 4 или 6 часов.

В зависимости от течения заболевания и состояния иммунной системы пациента продолжительность лечения может варьироваться от нескольких суток до недель.

Передозировка

В случае передозировки у пациента проявляются выше обозначенные побочные эффекты.

Взаимодействие

Эффективность препарата снижается при совместном его приеме с Эфедрином, Фенобарбиталом, фенитоином, а также Рифампицином.

Значительно усиливается воздействие Дексазона на организм человека при совместном использовании с гормональными контрацептивами.

К усилению выведения калия приводит прием лекарства с диуретиками, а к нарушению сердечного ритма – совместное использование с гликозидами. Дексазон снижает эффективность препаратов, содержащих производные кумарина.

Условия продажи

Дексазон можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Дексазон следует хранить вдали от детей, при температуре в 15-30 С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Назначать медицинское средство следует с особой осторожностью пациентам при язвенном колите, если существует угроза перфорации, при анастомозе и дивертикулите кишечника, при язве пептической, при СПИДе и почечной недостаточности, при сахарном диабете и гипертензии, миастении, остеопорозе и глаукоме, а так же наличие в анамнезе психических расстройств и заболеваний.

При приеме Дексазона пациенту следует наблюдаться у офтальмолога и постоянно контролировать уровень гликемии (глюкозы) в крови и артериальное давление. Препарат может маскировать симптомы инфекции при циррозе печени и при гипотиреозе.

Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения препаратом. Нецелесообразно назначать Дексазон за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

Поскольку препарат способен вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, во время его использования рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными агрегатами и механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Декадрол
• Дексамед
• Дексавен
• Дексаметазон
• Дексафар
• Дексаметазонлонг
• Дексапос
• Дексофтан
• Мегадексан
• Максидекс
• Озурдекс
• Фортекортин
• Офтан Дексаметазон

Детям

Дексазон используют в педиатрии для лечения пациентов старше 2-х летнего возраста.

При беременности и лактации

По общему правилу медицинское средство не рекомендуется использовать в лечении беременных или кормящих женщин, поскольку лекарство может негативно сказаться на здоровье плода при длительном его использовании, например, вызвать нарушение роста ребенка или спровоцировать атрофию коры надпочечников.

Отзывы

Пациенты неоднозначно отзываются о данном медицинском средстве, поскольку препарат не всегда одинаково хорошо подходит людям с различными заболеваниями.

Дексазон – это медикамент широкого спектра действия, поэтому он может быть очень эффективен, например, в лечении больных, страдающих офтальмологическими заболеваниями и навредить другим категориям пациентов.

По данной причине не стоит заниматься самолечением, тем более при наличии у этого лекарства внушительного списка противопоказаний и побочных эффектов, лучше обратиться к врачу за профессиональной помощью.

Цена Дексазона, где купить

Стоимость препарат отличается в зависимости от лекарственной формы, например, таблетки стоят от 50 руб., капли для глаз от 40 руб., а раствор для инъекций в ампулах от 200 руб.