Бактрим форте цена инструкция по применению цена

( Bactrim
^®forte )

Регистрационный номер:

П N 014158/01

Торговое название препарата

Бактрим^® форте (Bactrim^® forte)

Международное непатентованное название:

Ко-тримоксазол

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активные вещества:

ко-тримоксазол 960 мг

(соответствует 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат, натрия докузат;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне «ROCHE 800+160» и разделительной риской на другой стороне, без запаха или со слабым запахом.

Длина таблетки 18.7 – 19.8 мм, ширина 8.5 – 9.4 мм, толщина 6.7 – 8.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробное комбинированное средство

Код АТХ [J01EE01]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство

Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (МПК < 80 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (b-лактамазообразующие и b-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, , Shigella spp., Yersinia enterocolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Edwardsiella tarda , Alcaligenes faecalis , Pseudomonas cepacia , Burkholderia ( Pseudomonas ) pseudomallei .

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители

(МПК = 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus ducreyi , Providentia rettgeri , другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (главным образом, A . baumanii ), Aeromonas hydrophilia .

Устойчивые возбудители
(МПК > 160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Чувствительность к Бактриму можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Национальным Комитетом по Клиническим Лабораторным Стандартам (НККЛС).

НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

	Метод дисков*, диаметр зоны подавления роста (мм)	Метод разведения**, МПК (мкг/мл)
триметоприм	сульфаметоксазол
Чувствительные Частично чувствительные Устойчивые	≥ 16 11-15 ≤ 10	≤ 2 4 ≥ 8	≤ 38 76 ≥ 152

* Диск: 1.25 мкг триметоприма и 23.75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Распределение

Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства патогенных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы триметоприма и 10-30% дозы сульфаметоксазола выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4’-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени, преимущественно путем N₄-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных старческого возраста, а также с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Показания

Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола монотерапии антибиотиком. Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.

Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр.

Инфекции желудочно-кишечного тракта:
брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например: бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания:

Выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин), если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения); гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; в комбинации с дофетилидом; детский возраст до 12 лет; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Порфирия, нарушение функции щитовидной железы, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты.

Беременность и период кормления грудью

У животных очень большие дозы триметоприма и сульфаметоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.

По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.

Поскольку как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

Стандартное дозирование

Взрослые и дети старше 12 лет:

	Таблетки, покрытые оболочкой
утро	вечер
Стандартная доза	1	1
Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток)	0.5	0.5
Повышенная доза (в особо тяжелых случаях)	1.5	1.5

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр

По 1 таблетке два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 2-3 таблеток. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.

Больные на гемодиализе

После приема обычной нагрузочной дозы, последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24-48 часов.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii

До 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Масса тела, кг	Дозы, принимаемые с интервалом 6 часов, таблетки, покрытые оболочкой
32	1
40
48	1.5
64	2
80	2.5

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 1 таблетке в сутки. У детей для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, следует использовать другую лекарственную форму препарата Бактрим – суспензия для приема внутрь. Нокардиоз

Взрослым по 3-4 таблетки в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин — половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина < 15 мл/мин применять Бактрим не рекомендуется.

Больные старческого возраста

При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Побочное действие:

В рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.

Организм в целом

Описаны реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях — инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита. Они могут клинически проявляться кашлем и одышкой. При внезапном появлении или нарастании подобных симптомов больного необходимо обследовать и рассмотреть вопрос о прекращении терапии Бактримом. В редких случаях возникал узелковый периартериит и аллергический миокардит. Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

В порядке убывания частоты могут наблюдаться следующие побочные действия.

Кожа: побочные реакции обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата. Как и другие препараты, содержащие сульфонамиды, Бактрим в редких случаях может привести к фотосенсибилизации, развитию мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота (со рвотой или без), стоматит, диарея, некроз печени, редкие случаи гепатита, холестаз, глоссит, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, повышения активности трансаминаз и концентрации билирубина, отдельные случаи синдрома «исчезающего желчного протока». Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения Бактримом, однако несколько таких больных страдали тяжелыми заболеваниями, в том числе СПИДом.

Гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата); очень редко — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура.

Мочевыводящие пути: в редких случаях — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия. Сульфонамиды, в том числе Бактрим, могут привести к повышению диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения.

Нервная система: невропатия (в том числе периферические невриты и парестезии), галлюцинации, увеит, редкие случаи асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, системного и несистемного головокружения.

Система органов дыхания: отдельные случаи легочных инфильтратов, подобных тем, которые возникают при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Они могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бактримом.

Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Обмен веществ: большие дозы триметоприма, применяемые для лечения пневмоцистной пневмонии, приводят к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать

даже прием рекомендуемых доз триметоприма, если его назначают на фоне нарушений

калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих триметоприм-сульфаметоксазол , изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.

Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом, значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.

Передозировка:

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): меры по предотвращению дальнейшего всасывания препарата, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и электролиты. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия триметоприма на кроветворение можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.

Бактрим может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, поэтому необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Бактрим может усилить противосвертывающее действие варфарина. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.

Бактрим может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения Бактрима в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих триметоприм-сульфаметоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызван триметопримом. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина, что, возможно, обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.

Бактрим может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

Сульфонамиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая, таким образом, концентрации свободного метотрексата и его системный эффект.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким больным фолиевую кислоту или фолинат кальция.

Можно предполагать, что при одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфонамиды, Бактрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация – время» AUC на 103% и максимальную концентрацию на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать серьезные желудочковые аритмии с удлиннением интервала QT, включая аритмию torsades de pointes. Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиться концентрация сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема триметоприма-сульфаметоксазола и амантадина.

Лабораторные исследования

Бактрим и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако, при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Особые указания

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.

Продолжительность лечения Бактримом должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим можно назначать лишь в виде исключения.

У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.

Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Из-за возможности гемолиза Бактрим можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

Больные, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Форма выпуска:

и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 960 мг

По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Юридический адрес производителя:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:
125445, ул.Смольная, д.24Д

Состав

Пероральная суспензия: 200 мг сульфаметоксазола + 40 мг триметоприма — активные вещества.

Дополнительные ингредиенты: диспергируемая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 80, сорбитол, банановый и ванильный ароматизаторы, очищенная вода.

Таблетки: 800 мг сульфаметоксазола + 160 мг триметоприма — активные вещества.

Дополнительные ингредиенты: гликолят натрия крахмал, повидон, натрия докузат, магния стеарат.

Форма выпуска

Суспензия для перорального приема – Бактрим по 50 мл или 100 мл в упаковке, в комплекте с мерной ложкой.

Таблетки в оболочке – Бактрим форте по 10, 20 или 50 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бактрим (Bactrim) и Бактрим форте (Bactrim forte) являются бактерицидными комбинированными химиотерапевтическими препаратами, которые включают активные компоненты сульфаметоксазол и триметоприм (ко-тримоксазол), проявляющие синергическое действие. Механизм действия ко-тримоксазола заключается в блокировке двух ферментов, которые форсируют в микроорганизмах стадии последовательной репликации фолиновой кислоты. Благодаря этому бактерицидные эффекты (in vitro) наблюдаются в концентрациях, при которых активные ингредиенты по отдельности, проявляют только бактериостатическое действие.

Кроме этого, эффективность ко-тримоксазола намного больше, чем действие одного отдельного компонента по отношению к устойчивым к нему возбудителям. Антибактериальное действие ко-тримоксазола (in vitro) охватывает многие патогенные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

После перорального (внутрь) приема ко-тримоксазол быстро и большей частью всасывается в верхней части ЖКТ.

В крови достигает Cmax в период времени от часа до четырех. Сохраняет антибактериальную концентрацию на протяжении 7-ми часов. Через сутки после приема одной дозы, в плазме наблюдаются небольшое количество ко-тримоксазола. Равновесная концентрация отмечается через 2-е–3-е суток.

Триметоприм связывается с плазменными белками на 44%, а сульфаметоксазол на 70%.

Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени, посредством ацетилирования. Распределение в организме проходит равномерно, с проникновением сквозь гистогематические барьеры. В моче и легких концентрация ко-тримоксазола превышает плазменную. В секретах предстательной железы и бронхиальном; слюне; влагалищных выделениях; в интерстициальной, спинномозговой и жидкостях среднего уха; желчи; костях; грудном молоке; слизистой глаза накапливается в меньшей степени.

У обоих активных ингредиентов скорость элиминации одинакова. T1/2 возрастает в зависимости от возраста: до 12 месяцев — 7-8 часов, с года до десяти — 5-6 часов, у взрослых -10-11 часов. При нарушении функции почек и в пожилом возрасте T1/2 увеличивается.

Выводятся в основном почками в соотношении 10–30% сульфаметоксазола и 50–70% триметоприма.

Показания к применению

Дыхательные пути: бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония, бронхит (хронический и острый), бронхопневмония.

Мочеполовая система: уретрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, венерическая лимфогранулема, эпидидимит, простатит, гонорея (обоих полов), мягкий шанкр, паховая гранулема.

ЛОР-органы: синусит, ангина, средний отит, скарлатина, ларингит.

Органы ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холангит, сальмонеллоносительство, дизентерия, холера, холецистит, гастроэнтериты, спровоцированные энтеротоксичными штаммами бактерии Escherichia coli;

Кожные покровы: фурункулез, пиодермия, акне, инфекции ран;

Другие: остеомиелит (хронический и острый) и прочие остеоартикулярные инфекционные патологии, острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в комплексном лечении).

Противопоказания

• гиперчувствительность к ко-тримоксазолу, прочим компонентам, в том числе к сульфаниламидам;
• недостаточность функции печени;
• апластическая анемия;
• недостаточность функции почек, при КК меньше 15 мл/мин;
• B12-дефицитная анемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• период лактации и беременности;
• возраст до 3-х месяцев;
• детская гипербилирубинемия.

С осторожностью:

• патологии щитовидной железы;
• порфирия;
• бронхиальная астма;
• недостаточность фолиевой кислоты.

Побочные действия

Органы кроветворения:

• нейтропения;
• лейкопения;
• мегалобластная анемия;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз.

Нервная система:

• тремор;
• головные боли;
• головокружение;
• апатия;
• депрессия;
• периферические невриты;
• асептический менингит.

ЖКТ:

• снижение аппетита;
• тошнота, переходящая в рвоту;
• гастрит;
• диарея;
• боли в животе;
• стоматит;
• глоссит;
• холестаз;
• гепатит;
• гепатонекроз;
• псевдомембранозный энтероколит;
• повышение активности трансаминаз печени.

Система дыхания:

• бронхоспазм;
• инфильтраты легких.

Мочевыделительная система:

• интерстициальный нефрит;
• полиурия;
• нарушения со стороны почек;
• гематурия;
• кристаллурия;
• гиперкреатининемия;
• повышение содержания мочевины;
• токсическая нефропатия, протекающая с анурией и олигурией.

Опорно-двигательный аппарат:

• миалгия;
• артралгия.

Аллергические реакции:

• фотосенсибилизация;
• сыпь;
• зуд;
• экссудативная мультиформная эритема (в частности синдром Стивенса-Джонсона);
• эксфолиативный дерматит;
• эпидермальный токсический некролиз;
• повышение температуры тела;
• аллергический миокардит;
• гиперемия склер;
• ангионевротический отек.

Другие:

• гипогликемия.

Бактрим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суспензия Бактрим и таблетки Бактрим форте принимаются после еды перорально, таблетки запивают водой.

Инструкция по применению Бактрим суспензии

Прием Бактрима предполагает дозировку препарата посредством входящей в состав мерной ложки, вмещающей 5 мл. Начиная с возраста 12-ти лет, обычная доза Бактрима составляет 20 мл с приемом утром и вечером. При проведении длительной терапии показана доза 10 мл утром и 10 мл вечером. При тяжелом течении заболевания допускается прием утреней и вечерней дозы по 30 мл.

В случае острых инфекций принимают Бактрим не меньше 5-ти суток, или до времени полного исчезновения симптомов на протяжении 2-х дней. Проведение недельной терапии без признаков улучшения состояния пациента, является поводом для корректировки дозы или изменения лечения.

При лечении мягкого шанкра назначают Бактрим по 20 мл дважды в день. В случае отсутствия заживления через 7 дней возможно продление терапии на следующую неделю. Следует учитывать, что неэффективность лечения может быть связана с резистентностью возбудителя.

При терапии неосложненных острых инфекций мочевыделительных путей назначают женщинам одноразово в объеме 40-60 мл. Принимать суспензию рекомендуют в вечернее время суток (перед сном).

При терапии пациентов, проходящих процедуру гемодиализа, принимают первую нагрузочную обычную дозу Бактрима, после чего переходят на прием половины или трети обычной дозы, с перерывом в сутки или двое.

При лечении пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, назначают до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола в сутки на килограмм веса. Бактрим принимают две недели через каждые 6 часов, в равных частях. Максимальная доза, при массе тела 8 кг равняется 5-ти мл и возрастает на 5 мл на каждые последующие 8 кг веса соответственно. Например, масса тела в 32 кг потребует дозы в 20 мл.

С целью профилактики пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, пациентам в возрасте после 12 лет рекомендуют прием 20 мл суспензии (4 ложки) в сутки. Детская суточная доза составляет 150 мг/м2 триметоприма и 750 мг/м2 сульфаметоксазола в два равнозначных приема, каждую неделю на протяжении 3-х суток подряд. Общая доза за 24 часа не должна быть более 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.

Новорожденным от 3-х до 5-ти месяцев показан утренний и вечерний прием 2,5 мл суспензии. Детям от 6-ти месяцев до 5-ти лет утренний и вечерний прием 5 мл, от 6-ти до 12-ти лет утренний и вечерний прием 10 мл.

В случае инфекций тяжелого течения можно в полтора раза увеличить дозу.

При Нокардиозе, назначают во взрослом возрасте по 60–80 мл, на протяжении 3-х месяцев и дольше (иногда до 1,5 года). Дозировка зависит от веса, функции почек, возраста и тяжести инфекционного заболевания.

При патологиях почек КК 15–30 мл/мин дозу понижают вдвое и не рекомендуют к приему при КК менее 15 мл/мин.

Инструкция по применению Бактрим форте

Обычная утренняя и вечерняя доза, для пациентов после 12-ти лет равняется 960 мг. При проведении длительного лечения можно обойтись половиной этой дозы, а в особо тяжелых ситуациях повысить обычную дозу в полтора раза.

Прием Бактрима форте продолжается на протяжении не менее 5-ти суток, или до отсутствия симптоматики в течение 48 часов. Проведение недельной терапии без признаков улучшения состояния пациента, является поводом для корректировки дозы или изменения лечения.

При лечении мягкого шанкра назначают 960 мг дважды в сутки. В случае отсутствия заживления через 7 дней возможно продление терапии на следующую неделю. Следует учитывать, что неэффективность лечения может быть связана с резистентностью возбудителя.

При терапии неосложненных острых инфекций мочевыделительных путей назначают женщинам одноразово 1920 – 2880 мг. Принимать таблетки рекомендуют перед едой в вечернее время суток (перед сном).

При терапии пациентов, проходящих процедуру гемодиализа, принимают первую нагрузочную обычную дозу Бактрима форте, после чего переходят на прием половины или трети обычной дозы, с перерывом в сутки или двое.

При лечении пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, назначают до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола в сутки в четыре приема равнозначными частями, на протяжении 2-х недель. Максимальная доза, при массе тела 32 кг равняется 960-ти мг (1 таблетка) и возрастает на 480 мг на каждые последующие 16 кг веса соответственно. Например, масса тела в 48 кг потребует дозы в 1440 мг.

С целью профилактики пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, пациентам в возрасте после 12 лет рекомендуют суточный прием 1 таблетки (960 мг). Пациентам младше 12-ти лет рекомендуют прием Бактрим суспензии.

При Нокардиозе назначают во взрослом возрасте по 3–4 таблетки (2880-3840 мг) на протяжении 3-х месяцев и дольше (иногда до 1,5 года). Дозировка зависит от веса, функции почек, возраста и тяжести инфекционного заболевания.

При патологиях почек КК больше 30 мл/мин принимают обычную дозу Бактрима форте, при КК меньше 15 мл/мин данный препарат принимать не рекомендую.

Бактрим это антибиотик или нет?

Лекарственные средства Бактрим и Бактрим форте относятся к сульфаниламидам в комбинации, которые, также как и антибиотики, проявляют антибактериальное действие, но в отличие от них имеют химическую, а не природную или полусинтетическую структуру. Именно благодаря комбинации сульфаметоксазола и триметоприма препарат, по отношению к восприимчивым микроорганизмам, проявляет не только бактериостатическое, но и бактерицидное действие, которое по эффективности не уступает действию некоторых антибиотиков.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются: тошнотой, рвотой, головокружением, кишечной коликой, головной болью, депрессией, сонливостью, обморочными состояниями, нарушением зрения, спутанностью сознания, лихорадкой, кристаллурией и гематурией. Передозировка в течение продолжительного времени может привести к лейкопении, тромбоцитопении, желтухе и мегалобластной анемии.

Проводят промывание желудка, внутренний прием жидкости, подкисление мочи, с целью усиления выведения триметоприма. Рекомендуют в/м введение 5-15 мг в сутки кальция фолината, для устранения воздействия триметоприма на костный мозг. В случае надобности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Бактрим и Бактрим форте при совместном приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивают их активность, а также усиливают эффекты Метотрексата и гипогликемических лекарств.

Ко-тримоксазол увеличивает действие Варфарина и Фенитоина, а также понижает эффективность оральных контрацептивов и трициклических антидепрессантов.

Прием Рифампицина влияет на T1/2 триметоприма в сторону его сокращения.

Диуретики повышают возможность развития тромбоцитопении, а Пириметамин при приеме более 25 мг в 7 суток, повышает возможность возникновения мегалобластной анемии.

Сочетаемый прием ко-тримоксазола с диуретиками и оральными гипогликемическими препаратами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

ПАСК, барбитураты и Фенитоин усиливают симптоматику недостаточности фолиевой кислоты.

Параллельный прием Индометацина может привести к повышению в крови концентрации сульфаметоксазола.

Бактрим и Амантадин при совместном применении могут вызвать токсический делирий.

На фоне приема ко-тримоксазола может увеличиваться концентрация в сыворотке Дигоксина (в особенности в пожилом возрасте).

При терапии с применением ко-тримоксазола, прием Дофетилида противопоказан.

Условия продажи

Препараты Бактрим и Бактрим форте отпускаются из аптек по рецепту.

Условия хранения

Бактрим — до 25 °С.

Бактрим форте — до 35 °С.

Срок годности

Бактрим и Бактрим форте, в закрытой упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

В случае проявления сыпи на кожных покровах или других побочных эффектов тяжелого характера, лечение Бактримом необходимо отменить.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и склонным к аллергическим реакциям, ко-тримоксазол назначают с особой осторожностью.

Длительность терапии препаратами ко-тримоксазола должна быть минимальной, в особенности для пациентов в пожилом возрасте.

Патологии почек требуют корректировки дозы Бактрима.

При проведении длительного лечения Бактримом существует необходимость регулярного определения в крови количества форменных элементов. При значимом понижении количества любого из элементов, терапию следует отменить. Пациентам с тяжелыми гематологическими патологиями можно назначать ко-тримоксазол лишь в самых крайних случаях.

При недостаточности почек, дефиците фолиевой кислоты, в пожилом возрасте могут наблюдаться гематологические изменения, свойственные недостатку фолиевой кислоты. Данные изменения компенсируются назначением фолиевой кислоты.

В случае длительного приема ко-тримоксазола, в особенности при недостаточности почек, необходим регулярный контроль состава мочи и функции почек.

С целью предотвращения кристаллурии следует обеспечить организм достаточным объемом жидкости и следить за адекватным диурезом.

Пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы можно назначать ко-тримоксазол только в минимальных дозах и по абсолютным показаниям.

При соблюдении должной диеты, триметоприм, нарушающий обмен фенилаланина, не влияет на пациентов, страдающих фенилкетонурией.

Назначение ко-тримоксазола требует особой осторожности при заболеваниях щитовидной железы и порфирии.

Пациенты, в обмене веществ которых происходит «медленное ацетилирование», в большей степени подвержены возникновению идиосинкразии к сульфониламидам.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препаратов ко-тримоксазола представлены лекарственным средством Сульфатон, в форме таблеток и инъекционного раствора.

Синонимы

• Ко-Тримоксазол;
• Бисептол;
• Би-Септин;
• Двасептол;
• Брифесептол;
• Метосульфабол.

Детям

Препараты Бактрим и Бактрим форте противопоказаны для детей до 3-х месяцев, в другом возрасте назначаются согласно рекомендациям по применению.

При беременности (и лактации)

Препараты ко-тримоксазола противопоказаны в периоды лактации и беременности.

Отзывы о Бактриме

Разные люди, принимавшие данные препараты, отставляют совершенно противоположные отзывы о Бактриме и Бактриме форте. Для одних эти лекарства стали отличным помощником, для других их прием обернулся лишь побочными эффектами. Стоит отметить, что препараты ко-тримоксазола действительно обладают многими противопоказаниями и довольно значительным списком побочных эффектов, в связи с чем, их назначение целесообразно только в случае достоверных показаний с учетом анамнеза и реакций отдельного пациента.

Для детей отзывы о суспензии Бактрим также разнообразны и не дают возможности составить однозначного мнения о его эффективности и безопасности. Единственный вывод, который можно сделать, исследуя отзывы родителей, что данный препарат должен назначать только опытный врач, после проведения всевозможных тестов и исследований и только в этом случае терапия будет эффективной и относительно безопасной.

Цена Бактрима, где купить

В России средняя цена Бактрима в суспензии составляет 160 рублей, в таблетках Бактрим форте около 150 рублей.

Дата согласования: 31.08.2010

Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

Бактрим^®

Стандартное дозирование для взрослых и детей старше 12 лет представлено в таблице 1.

Таблица 1

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Бактрим^® следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр. По 4 мерн.ложки суспензии 2 раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей. Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 8–12 мерн.ложек суспензии. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.

Больные на гемодиализе. После приема обычной нагрузочной дозы, последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24–48 ч.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii. До 20 мг/кг/сут триметоприма и до 100 мг/кг/сут сульфаметоксазола, разделенные на равные дозы, каждые 6 ч на протяжении 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по данным, указанным в таблице 2.

Таблица 2

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 4 мерн.ложки суспензии в сутки. Для детей рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м²/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м²/сут, разделенная на 2 равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно пользоваться следующими указаниями, представленными в таблице 3.

Таблица 3

Дети

Детям от 6 нед до 5 мес — по 0,5 мерн.ложки суспензии для приема внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером), от 6 мес до 5 лет — по 1 мерн.ложке 2 раза в сутки, от 6 до 12 лет — по 2 мерн.ложки 2 раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг/кг триметоприма и 30 мг/кг сульфаметоксазола.

При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Нокардиоз

Взрослым — по 12–16 мерн.ложек суспензии в течение не менее 3 мес. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 мес.

Больные с нарушением функции почек. При Cl креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы; <15 мл/мин — применять Бактрим^® не рекомендуется.

Больные старческого возраста. При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Бактрим^® форте

Стандартное дозирование для взрослых и детей старше 12 лет представлено в таблице 4.

Таблица 4

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Бактрим^® форте следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Дозирование в особых случаях

Мягкий шанкр. По 1 табл. 2 раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей. Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 2–3 табл. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну.

Больные на гемодиализе. После приема обычной нагрузочной дозы последующие дозы должны составлять половину или треть от стандартной и назначаться каждые 24–48 ч.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii. До 20 мг/кг/сут триметоприма и до 100  мг/кг/сут сульфаметоксазола, разделенные на равные дозы, каждые 6 ч, на протяжении 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по данным, указанным в таблице 5.

Таблица 5

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и подросткам (старше 12 лет) рекомендуется назначать по 1 табл./сут. У детей для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, следует использовать другую лекарственную форму препарата Бактрим^®  — суспензия для приема внутрь.

Нокардиоз

Взрослым — по 3–4 табл. в течение не менее 3 мес. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 мес.

Больные с нарушением функции почек. При Cl креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, 15–30 мл/мин — половину обычной дозы, <15 мл/мин — применять Бактрим^® форте не рекомендуется.

Больные старческого возраста. При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.