Баролом инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Барол 20

МНН: Рабепразол

Производитель: Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rabeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013644

Информация о регистрации в РК:
23.09.2015 — 23.09.2020

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Барол 20

Международное непатентованное название

Рабепразол

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — рабепразола натрия (эквивалентно рабепразолу) 20.0 мг,

вспомогательные вещества: магния карбонат NPS (16-18#), гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат светлый, тальк, кислоты метакриловой кополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172).

состав капсулы:

корпус — (метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная, кармоизин (Е122), кошенелевый красный пунцовый 4R (Е124), титана диоксид (Е171), желатин)

крышечка — (метилпарабен, пропилпарабен, вода очищенная, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера 3, с крышечкой коричневого цвета и корпусом красного цвета. Содержимое капсул – коричневые круглые и овальные паллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности.

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код АТХ А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе с пищей с большим содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax) и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с белками плазмы у человека составляет 96.3%.

Метаболизм

Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в человеческой плазме, являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью. Выведение

После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты.

Фармакодинамика

Барол 20 принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н2 — рецепторов, но угнетают желудочную секрецию путем подавления желудочной H+, K+аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Барол 20 называют ингибитором протонового насоса желудка. Барол 20 блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Барол 20 протонируется, аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида.

Антисекреторное действие Барол 20 начинается через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее действие Барол 20 на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88% от максимального. Барол 20 в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим периодом полувыведения (1-2 часа) отражает продолжительную инактивацию H+, K+АТФ-азы.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

— синдром Золлингера–Эллисона.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами.

Способ применения и дозы

ГЭРБ, лечение: 20 мг однократно в течение 4-8 недель. Применять до еды. Капсулу не разжевывать, не делить, проглатывать целиком. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс.

Язвенная болезнь 12-перстной кишки: 20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона: Рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах.

Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек, или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы.

Побочные действия

Редко:

— головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, нарушение зрения

— гиперчувствительность (включая отек лица, гипотензию и диспноэ) — анорексия

— депрессия

— гастрит, стоматит, нарушение вкуса

— гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (наблюдались у пациентов с циррозом печени)

— зуд, повышенное потоотделение, буллезные высыпания

— интерстициальный нефрит

— увеличение веса

— гипомагниемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз

Часто:

— тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту,

диспепсия

— кашель, фарингит, ринит

— неспецифическая боль, боль в спине

Очень редко:

— озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит,

ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей

— неспецифические боли в спине, миалгия, боли в груди, судороги

икроножных мышц, артралгии

— кожные высыпания

— повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к рабепразолу натрия, замещенным

бензимидазолам или другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Барол 20.

Барол 20 подавляет метаболизм циклоспорина.

Совместное назначение Барол 20 вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Барол 20 необходимо контролировать состояние пациентов.

Рабепразол оказывает выраженное и продолжительное ингибирующие действие на секрецию кислоты желудочного сока. Может вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, всасывание которых зависит от величины рН среды. В частности, рабепразол способствует снижению минимального уровня кетоконазола на 30% и повышению на 22% соответствующего показателя дигоксина у здоровых лиц, поэтому пациентам, принимающим рабепразол одновременно с дигоксином, кетоконазолом или другими лекарственными препаратами с рН-зависимой абсорбцией, может потребоваться наблюдение для возможной коррекции дозы.

Применение одновременно атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг и омепразола (по 40 мг один раз в день) или атазанавир 400 мг с лансопразолом (по 60 мг один раз в день), определяется существенное снижение уровня воздействия атазанавира. Уровень всасывания атазанавира зависит от величины рН среды. Хотя одновременный прием этих препаратов с рабепразолом не изучался, аналогичные результаты можно предположить и для других ингибиторов протонной помпы. В этой связи прием ИПП, включая рабепразол, при лечении атазанавиром противопоказан.

Одновременное введение ИПП и метотрексата (прежде всего, в высоких дозах) может повысить уровни метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата в сыворотке крови и продлить период их полувыведения. Тем не менее, никаких официальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Симптоматический ответ на лечение рабепрозолом не исключает наличие злокачественной опухоли желудка или двенадцатиперстной кишки поэтому перед приемом препарата необходимо убедиться в отсутствии новообразований. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года) должны проходить регулярное обследование.

Нельзя исключать риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензимидазолами.

Пациентов следует предупредить о том, что препарат необходимо проглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.

Рабепразол не рекомендуется назначать детям, так как опыт применения препарата в данной возрастной группе отсутствует.

Имеются сообщения из постмаркетингового применения рабепразола о развитиии дискразий крови (случай тромбоцитопении и нейтропении). В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не вызывали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

Уровень воздействия рабепразола (AUC) у пациентов с тяжелой дисфункцией печени, принимающих таблетки с кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, примерно в два раза выше соответствующего уровня у пациентов, не имеющих данного отклонения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фармакодинамические свойства рабепразола и профиль его нежелательных явлений свидетельствуют о небольшой вероятности влияния на вождение автотранспорта и управление механизмами.

Передозировка

О чрезмерной передозировке Барол 20 не сообщалось.

Лечение: специфического антидота нет. Препарат связывается с белками, поэтому не выводится при помощи диализа. Необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд. Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд, Индия

Страна организации-упаковщика

Инвеншиа Хелзкаре Пвт. Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК г. Алматы, ул. Сейфуллина, 531, офис 421

тел./факс +7 (727) 2 72-63-99

e.mail: info@megawecare.com

536336351477976414_ru.doc	74.5 кб
078307421477977618_kz.doc	69 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

В одной капсуле содержится активный компонент рабепразол натрия.

Дополнительные составляющие: NPS, гипромеллоза, тальк, гидрокеид натрия, макрогол, карбонат магния, кополимерметакриловая кислота, диоксид титана, оксиды железа красный и чёрный, вода очищенная.

Форма выпуска

Выпускается Барол в виде капсул 20 мг, которые расфасованы в упаковки по 10 и 20 штук.

Фармакологическое действие

Капсулы обладают противоязвенным и антисекреторным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как известно, Барол является классуантисекреторным средством, не проявляющим антихолинергического действия и свойства антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Однако отмечается угнетение желудочной секреции в результате подавления желудочной Н+, К+аденозинтрифосфотазы в области секреторной поверхности париетальных желудочных клеток. Также препарат считается ингибиторомпротоновым насосом желудка. Его действие приводит к блокированию конечной стадии секреции желудочной кислоты. При этом капсулы протонируются, аккумулируются и трансформируются до образования активного сульфенамида в париетальных желудочных клетках.

Проявление антисекреторного действия препарата происходит спустя час с момента внутреннего приёма внутрь капсул. Приём первой дозы приводит к проявлению среднееингибирующего действия Барола и составляет около 90% по сравнению с максимальным.

Для препарата характерна биодоступность почти 50%. Употребление еды, особенно жирной может задерживать всасывание активного вещества в среднем на 4 часа, но на его лечебный эффект это не оказывает особого значения. Связывание лекарства с белками в плазме крови достигает 96%. В результате метаболизма образуются компоненты тиоэфир и сульфон, обладающие значительным антисекреторным действием. Выведение препарата преимущественно происходит через почки, в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат Барол назначают при:

• язвенной болезни желудка и 12-пёрстной кишки;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• синдроме Золлингера-Эллисона.

А также с целью эрадикации Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами.

Противопоказания

Капсулы не назначают при:

• повышенной чувствительности к препарату;
• возрасте пациентов до 15 лет;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

Приём Барола нередко сопровождается такими нежелательными эффектами, как: тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запоры, ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия. В редких случаях проявляются головные боли, головокружение, проблемы со сном, астения, озноб, изменение температуры тела, угнетение дыхания, высыпания на коже и так далее.

Барол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы предназначены для внутреннего приёма. Обычно при различных нарушениях принимают по одной капсуле. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом.

Например, при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Барол 20 мг назначают по одной капсуле к ежедневному приёму на протяжении 4-8 недель. Когда улучшения не происходит, возможно назначение повторной терапии.

Поддерживающая суточная дозировка составляет 10-20 мг. При симптоматическом лечении назначают 10 мг к приёму раз в сутки на протяжении 4 недель.

Суточная дозировка при лечении язвенной болезни и 12-перстной кишки составляет 20 мг, которые нужно принимать в течение месяца.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона капсулы назначают в начальной суточной дозировке 60 мг. На усмотрение лечащего врача может рекомендоваться разделение суточного дозирования на два приёма.

Нередко лечение может проводиться в течение одного года. При этом максимальная разовая дозировка не должна быть выше 60 мг и 120 мг в сутки.

Передозировка

Случаев чрезмерной передозировки Барол 10 не отмечено. Однако не следует исключать возможного усиления побочных эффектов.

При этом проводится лечение в виде промывания желудка и другая симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Действие рабепрозола способно значительно снизить секрецию соляной кислоты, что оказывает влияние на фармакокинетику лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока.

Также установлено, что препарат снижает концентрацию в составе плазмы крови Кетоконазола и повышает содержание Дигоксина. Поэтому одновременный приём этих препаратов требует контроля лечащего врача, при необходимости проводится коррекция дозирования.

В общем, для Барола характерно низкое взаимодействие с различными лекарственными препаратами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капсулы следует хранить в тёмном, сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги Барола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами являются: Велоз, Париет, Рабимак, Рабелок, Рабизол и Рабепразол.

Алкоголь

О взаимодействии данного препарата с алкоголем не сообщается. Однако показания, при которых назначается Барол, предполагают отказ от спиртного.

Отзывы о Бароле

На различных медицинских форумах и сайтах обсуждения препаратов подобного действия встречаются довольно часто. Также иногда попадаются отзывы о Рабепразоле, которые подтверждают эффективность этого лекарственного средства. Установлено, что для многих лекарств, созданных на основе рабепразола, характерно особенно быстрое действие. При этом не требуется применение высоких и частых дозировок.

Помимо этого, препарат Барол отличается хорошей переносимостью, что указывает на успешное подавление секреции соляной кислоты. Как правило, препарат назначают практически при всех нарушениях, являющихся показаниями к его применению. Поэтому и обсуждения содержат информацию о лечении различных заболеваний.

Например, Барол хорошо помогает во время терапии рефлюкса, хотя пациенты рассказывают, что другие препараты им помогали далеко не всегда. В сочетании с антибиотиками эти капсулы нередко назначают при лечении язвенной болезни, что также даёт высоко положительные результаты.

К сожалению, нередко встречаются сообщения, когда люди начинают ощущать «повышенную кислотность» и самостоятельно подбирают препараты для её лечения. Некоторые рассказывают, что их состояние улучшилось, а другим – не помогло. Возможно, причина кроется в том, что неприятное ощущение связано с другим нарушением в работе ЖКТ, требующим соответствующей терапии.

Поэтому следует своевременно обращаться к врачу, который после необходимых обследований поставит точный диагноз, а, следовательно, назначит правильное лечение.

Цена на Барол, где купить

Купить Барол в аптеках на Украине можно по цене от 67 грн.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Микро Лабс Лимитед

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009–2016.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинация действующих веществ, обладающих анальгезирующим ненаркотическим действием + спазмолитическим действием.

Фармакология

Показания к применению

Краткосрочное симптоматическое лечение острого болевого синдрома различной степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. желудочные и кишечные колики, почечные колики при почечнокаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея); кратковременное симптоматическое лечение артралгии, невралгии, ишиалгии, миалгии (купирование болевого синдрома); в качестве вспомогательного ЛС для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур; снижение повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано при беременности (особенно в I триместре и последние 6 нед) и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальные осложнения вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь. Взрослые и дети старше 15 лет: при парентеральном пути введения разовая доза не должна превышать 5 мл (эквивалентно 2,5 мг метамизола натрия), максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора (эквивалентно 5 мг метамизола натрия). Детям суточную дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела, применяют только по назначению врача. Максимальная продолжительность лечения не более 5 дней.

Меры предосторожности

• Cостав
• Лекарственная форма.
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Особенности применения
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
• Заявитель
• Местонахождение заявителя

---

Cостав

действующее вещество: rabeprazole;

1 капсула содержит рабепразола 10 мг или 20 мг (в виде кишечно пеллет)

вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты (№16-18), покрытые магния карбонатом; гипромеллоза; натрия гидроксид магния карбонат; тальк метакрилатный сополимер (тип С) макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172) железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма.

Капсулы кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: капсулы по 10 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 5 красного / белого цвета, содержащие сферические или овальные пеллеты коричневого цвета

капсулы по 20 мг твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 3 красного / коричневого цвета, содержащие сферические или овальные пеллеты коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазола, не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н ₂ рецепторов, но угнетает секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования фермента Н ⁺ / К ⁺ -АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка (кислотный или протонный насос). Эффект является дозозависимым и приводит к ингибированию как базального, так и стимулированного выделения кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол имеет слабощелочной свойства, во всех дозировках быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол превращается в активную сульфенамидну форму путем протонирования и таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

После приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект наблюдается через 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 69 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата.

После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

Снижение кислотности желудка независимо от любых факторов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в пищеварительном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы увеличивает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile .

В ходе исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 43 месяцев. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивалось, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к исходному уровню, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка у пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений, выраженного гастрита, увеличения частоты атрофического гастрита, метаплазии кишечника и распространения инфекции Н. pylori. При проведении длительного лечения в течение 36 месяцев не было обнаружено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.

В настоящее время нет данных относительно системных эффектов со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола. Пероральный прием 20 мг рабепразола в сутки в течение 2 недель не влиял на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Исследование при участии здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.

Рабепразол не имеет негативного влияния на уровни в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекции H. pylori в верхнем отделе пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Барол — кишечно капсулы. Абсорбция рабепразола начинается только после того, как капсула проходит желудок. Натрия рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, в основном — из метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1:00 (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет, согласно оценкам, 283 ± 98 мл / мин.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет около 97%.

Метаболизм и экскреция. Как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, рабепразол метаболизируется цитохромом Р450 (CYP450) печеночной системы метаболизма лекарственных средств. Исследования in vitro с человеческими печеночными микросомами показали, что рабепразол метаболизируется изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). При ожидаемом уровне в плазме крови человека рабепразол не индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако исследования in vitro не могут всегда быть экстраполированы относительно ситуаций in vivo, эти результаты показывают, что взаимодействие между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, является тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, сульфон (М2), диметилтиоефиром (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5) . Незначительное антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.

После однократного приема 20 мг меченого ¹⁴ С рабепразола неизмененном рабепразола в моче не проявляли. Примерно 90% указанной дозы елиминувалося с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6). Часть дозы, которая осталась, была найдена в каловых массах.

Половые особенности. Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола подобранная по массе тела и ростом человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.

Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью, находящихся на поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина max для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Среднее значение периода полувыведения составляет 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов, находящихся на гемодиализе, и 3,6 часа в постдиализних больных. Клиренс лекарственного средства у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, был примерно вдвое больше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое и наблюдалось 2-3-кратное увеличение периода полувыведения рабепразола по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Таким образом, при ежедневном применении препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должно увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменения пиковых концентраций в плазме крови — до 1,2. Период полувыведения рабепразола у пациентов с поражением печени составлял 12,3 часа по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамическая ответ (рН-метрия желудочного содержимого) для двух групп пациентов была подобная по терапевтическим показаниям.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, С _mах увеличивалась на 60%, а период полувыведения увеличивался на 30% по сравнению с таковыми у молодых здоровых добровольцев. Однако следует отметить отсутствие признаков кумуляции рабепразола.

Полиморфизм CYP2C19. При назначении дозы рабепразола 20 мг в сутки в течение 7 дней у пациентов, имеющих замедленный метаболизм CYP2C19, уровне AUC и период полувыведения были выше примерно в 1,9 и 1,6 раза соответственно по сравнению с пациентами с быстрым метаболизмом ; в то же время C _max увеличивалась лишь на 40%.

Показания

• Активная язва двенадцатиперстной кишки;
• активная доброкачественная язва желудка;
• эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
• длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ)
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ)
• синдром Золлингера-Эллисона,
• в комбинации с соответствующими антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или к любому другому компоненту препарата. Одновременное применение с атазанавиром. Период беременности и кормления грудью.

 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

система CYP450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP450, а именно — CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP450.

Взаимодействия, вызванные подавлением секреции желудочной кислоты

Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме крови, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Бароло, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы.

антациды

Во время клинических испытаний пациенты одновременно с Бароло принимали при необходимости антациды; в ходе специального исследования не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.

атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя исследования не проводили, ожидаются схожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.

метотрексат

Сообщение о побочных реакциях, опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (преимущественно за высоких доз) может привести к повышению уровня метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексат в сыворотке крови. Хотя никаких формальных исследований не проводили.

клопидогрел

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровым добровольцам не имело клинически важного влияния на концентрации активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

еда

Исследования показали, что употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4:00 и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизмененными.

циклоспорин

Исследования in vitro обнаружили, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичный уровню ингибирования препаратом.

Лекарственные средства не рекомендованы для одновременного применения с рабепразолом

Лекарственное средство	признаки взаимодействия	Механизм и факторы риска
атазанавира сульфат	Терапевтическое действие атазанавира может уменьшиться	Благодаря своей Антисекреторные действия рабепразола повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью

Лекарственное средство	признаки взаимодействия	Механизм и факторы риска
дигоксин метилдигоксин	Уровень концентрации дигоксина и метилдигоксин в крови может увеличиться	Благодаря свои Антисекреторные действия рабепразола может увеличивать рН желудка, что приводит к ускоренной абсорбции дигоксина и метилдигоксин
итраконазол гефитиниб	Уровень концентрации итраконазола и гефитиниба в крови может уменьшиться	Благодаря своей Антисекреторные действия рабепразола способен увеличивать рН желудка, что приводит к ингибированию абсорбции итраконазола и гефитиниба
Антациды, содержащие гидроксид алюминия / магния гидроксид	Концентрация рабепразола может снижаться при одновременном применении с антацидами.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарствам.

Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола не исключается.

Применение у пациентов пожилого возраста

Рабепразол метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому пациентов пожилого возраста следует наблюдать и следовать рекомендациям по дозировке и продолжительности лечения.

Симптоматическое улучшение от лечения рабепразолом не исключает наличия злокачественной опухоли желудка или пищевода, поэтому перед назначением рабепразола следует исключить наличие злокачественной опухоли.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения (особенно тех, кто лечится более 1 года), следует регулярно обследовать.

Риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности при применении с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола не исключается.

Пациентов следует предупредить, что капсулы Бароло нельзя разжевывать или измельчать, а надо глотать целиком.

Рабепразол не рекомендуется применять детям, поскольку нет опыта применения этой категории пациентов.

Сообщалось о патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; изменения крови были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

Отклонение печеночных ферментов от нормы наблюдались как в ходе клинических исследований, так и во время постмаркетингового периода. В большинстве случаев другой этиологии не находили; нарушения были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

В ходе исследований у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме рабепразола по сравнению с таковой у контрольной группе соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении рабепразола на ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные по применению препарата пациентам этой группы.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

Одновременное применение атазанавира и рабепразола не рекомендуется.

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол, может повышать риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile .

риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (более 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвонков, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с имеющимися другими факторами риска.

Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Также риск может быть повышенным через другие факторы. Пациентам с риском остеопороза следует проходить соответствующее лечение и принимать витамин D и кальций.

гипомагниемия

О случаях тяжелой гипомагниемии сообщалось у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы в течение не менее 3 месяцев, и, в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как слабость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после прекращения приема ингибиторов протонной помпы и заместительной терапии препаратами магния.

Пациентам при длительном одновременном применении с дигоксином или препаратами, которые приводят к гипомагниемии (например, с диуретиками), нужно мониторить уровень магния в крови до начала и периодически во время лечения.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы при лечении рабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазный дыхательных тестов могут быть ложноотрицательные во время приема ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол, и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.

Лечение неерозивнои рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся рефлюкс-симптомы, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около 2 раз в неделю). Применение рабепразола может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например рака желудка или кишечника) и другие заболевания пищеварительного тракта. Поэтому следует исключить наличие данных заболеваний перед назначением рабепразола.

При назначении рабепразола пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует подтвердить эффективность лечения после 2 недель применения препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен применить другой метод лечения.

Если рабепразол назначают с целью эрадикации Helicobacter pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и оговорки, указанные в инструкции для медицинского применения других лекарственных средств, которые применяют для эрадикации.

Литературные данные предполагают, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы и метотрексата (преимущественно в высоких дозах) может повысить уровень метотрексата и / или его метаболитов в сыворотке крови, что может привести к метотрексатзалежнои токсичности.

В случае необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности.

Применение Бароло в период беременности противопоказано.

кормление грудью

Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились.

Барол не назначают женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая фармакодинамику рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов можно считать, что Барол не должен негативно влиять на управление автотранспортом или другими механизмами. Вместе с тем в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки утром.

У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Однако некоторым пациентам для выздоровления следует принимать препарат дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, нечувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать препарат дополнительно в течение еще 6 недель.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного лечения можно применять поддерживающие дозы 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от эффективности лечения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ от умеренного до очень тяжелой степени: пациентам без эзофагита препарат назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Как только симптомы исчезнут, последующего контроля симптомов можно достичь использованием режима «по требованию»: применять 10 мг 1 раз в сутки по необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.

Рекомендованная начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно постепенно повышать до 120 мг в сутки при клинической необходимости. Можно применять разовую дозу до 100 мг в сутки. При необходимости приема 120 мг в сутки дозу делят на 2 приема по 60 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической необходимости.

Некоторые больные синдромом Золлингера-Эллисона получали лечение рабепразолом натрия в течение 1 года.

Эрадикация Н. pylori: пациентам с Н. pylori следует применять соответствующие комбинации препарата с антибиотиками. Рекомендуется назначение в течение 7 дней:

• Барол 20 мг 2 раза в сутки кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.

По показаниям, требующих приема только 1 раз в сутки, таблетки следует принимать утром до еды. Хотя нет прием в первую половину дня, ни еды не продемонстрировали влияния на действие рабепразола, этот режим применения более благоприятным для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы препарата. Для информации по применению препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел « Особенности применения».

Дети.

Барол не назначают детям, поскольку нет опыта применения этой категории пациентов.

Передозировка

Опыт умышленного или случайного передозировки ограничен. Никаких симптомов, связанных с передозировкой, не обнаружено. Максимальная исследована доза не превышала 180 мг рабепразола 1 раз в сутки во время лечения синдрома Золлингера-Эллисона.

Специфический антидот для Бароло неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, боль в животе, астения, метеоризм, высыпания и сухость во рту. Побочные эффекты, наблюдавшиеся были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили.

Инфекции и инвазии: инфекции.

Со стороны крови: анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения и лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая крапивницу, отек лица, артериальной гипотензии и диспноэ эритема, острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения).

Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны психики: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, Делерю, кома.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, артериальная гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, чувство переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, диспепсия, сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушения вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога , геморрой.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в редких случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема (острые системные аллергические реакции, обычно исчезают после прекращения лечения), зуд, потливость, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль, боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия, перелом шейки бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны мочевыделительной системы : инфекции мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства: астения, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, озноб, жар, жажда, алопеция.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, аспартатрансаминазы), лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, повышение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня тироксинзвьязувального глобулина, КФК, мочевой кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.

Следует соблюдать осторожность при назначении лечения рабепразолом пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение: шок и анафилактические реакции; панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха; интерстициальная пневмония токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит гипонатриемия рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы: нарушение зрения, ангионевротический отек, бронхиальный спазм, спутанность сознания.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в стрипе; по 3 стрипа в картонной упаковке.

По 14 капсул в стрипе; по 1 стрипа в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Инвентиа Хелскеа ПВТ Лтд, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ф1-Ф1 / 1, Едишенел Амбернатх Ем.Ай.Ди.Си., Амбернатх (Ист) 421506, Дистрикт Тхане, штат Махараштра, Индия.

Заявитель

Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти Лтд.

Местонахождение заявителя

Фект.2 / №9 Монтерей Роуд, Данденонг, Виктория, Австралия, 3175.