Бенциклан инструкция по применению цена отзывы аналоги уколы

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бенциклан

Английское название

Bencyclane

Латинское название

Bencyclanum (род. Bencyclani)

Химическое название

Брутто формула

C₁₉H₃₁NO

Фармакологическая группа вещества Бенциклан

Нозологическая классификация

Код CAS

2179-37-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Бенциклана фумарат — белое кристаллическое вещество без запаха. Растворимость в воде: при 25 °C — 1 г/100 мл, в горячей воде — 2 г/100 мл. Мало растворим в ацетоне, легко — в спирте. Молекулярная масса 405,53.

Фармакология

Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Наряду со спазмолитической обладает умеренной седативной и слабой местноанестезирующей активностью. Практически не влияет на АД. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. C_max в крови после однократного приема достигается в течение первых 3 ч. T_1/2 составляет 6 ч. Интенсивно подвергается биотрансформации. 97% экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Применение вещества Бенциклан

Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Побочные действия вещества Бенциклан

Головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации (у больных пожилого возраста), сухость во рту, тошнота, понижение аппетита, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тахикардия, лейкопения, аллергические реакции. При случайном попадании раствора под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Взаимодействие

Усиливает депримацию, вызываемую наркозными и седативными средствами. Увеличивает вероятность возникновения тахиаритмий на фоне симпатомиметиков и нарушения сердечной деятельности под влиянием калийвыводящих препаратов (диуретики, кортикостероиды).

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

При парентеральном введении рекомендуется менять места инъекций (с целью профилактики тромбофлебитов). При длительном применении необходимо проводить систематический контроль функции печени и общего анализа крови. При одновременном назначении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, кардиодепрессантами, суточная доза не должна превышать 150–200 мг. С осторожностью назначают совместно со средствами, ослабляющими силу сердечных сокращений (бета-адреноблокаторы, хинидин). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия с действующим веществом Бенциклан

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Галидор®	от 538.00 до 680.00

Галидор® (25 мг/мл)

МНН: Бенциклан

Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bencyclane

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016242

Информация о регистрации в РК:
28.05.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ГалидорÒ

Международное непатентованное название

Бенциклан

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 25мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — бенциклана фумарат 25 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный водный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.

Код АТХ С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть — экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K — АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

— заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

— в составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами

— урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида.

Сосудистые заболевания: введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов: при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Вскрытие ампул (для правшей):

Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать

961138271477976490_ru.doc	98.5 кб
174665751477977656_kz.doc	105.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

Каждая таблетка препарата Галидор содержит 100 мг фумарата бенциклана, а также вспомогательные вещества: картофельный крахмал, поливинилацетат, стеарат магния, карбомер 934 Р, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния и тальк.

Препарат Галидор в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения содержит 25 мг на 1 мл раствора, 50 мг фумарата бенциклана на капсулу. В растворе присутствуют и вспомогательные вещества: 8 мг хлорида натрия (в лекарственных формах для парентерального введения) и до 2 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в двух формах:

• Белые или серовато-белые таблетки, круглой формы, плоские, на них есть фаска, гравировка «HALIDOR» на одной из сторон таблетки, присутствует слабый характерный запах. Таблетки по 50 штук кладут во флаконы, изготовленные из темного стекла. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
• Уколы Галидора — раствор для внутривенного и внутримышечного введения имеет вид прозрачной, бесцветной, не имеющей запаха жидкости. Раствор продается в ампулах (объем каждой 2 мл). По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки, а контурные ячейковые упаковки по 2 штуки кладут в картонные пачки или по 10 в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Галидор является миотропным спазмолитиком, имеет выраженное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.

Также препарат может вызывать некоторое увеличение частоты сердечных сокращений, оказывать небольшое транквилизирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бенциклан оказывает сосудорасширяющее действие в основном благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, оказывать антисеротониновое действие, и в некоторой степени – свойством создавать блокаду симпатических ганглиев. Также бенциклан способен вызвать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы, снижение агрегации некоторых кровяных клеток (тромбоцитов и эритроцитов) и повысить эластичность эритроцитов. Такие эффекты в основном наблюдаются в коронарных артериях, периферических сосудах и сосудах головного мозга.

Кроме описанного выше, бенциклан оказывает спазмолитическое действие на висцеральную мускулатуру (мускулатуру мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов).

Фармакокинетика

После приема Галидора внутрь бенциклан всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови человека, принявшего препарат, обычно достигается через 3 часа (но этот промежуток может иметь продолжительность от 2 до 8 часов) после приема внутрь. Так как присутствует эффект «первого прохождения» через печень, в результате биодоступность медикамента при приёме внутрь равна 25-35%.

В циркулирующей крови бенциклан распределяется примерно в таких пропорциях:

• 30-40% всего количества вещества связывается с белками плазмы;
• 30% — связывается с эритроцитами;
• 10% — с тромбоцитами;
• 20%.- свободная фракция.

Метаболизм препарата происходит в печени. Во время метаболических процессов происходит деалкилирование, которое в итоге дает деметилированное производное, или разрывается эфирная связь, в результате чего образуется бензойная кислота, которая в последующем превращается в гиппуровую кислоту.

Период полураспада длится от 6 до 10 часов. Выводится медикамент в основном с мочой как неактивные метаболиты, но может выводиться и в неизмененном виде (не более 2-3%). Большая часть метаболитов (около 90%) выводится из организма в неконъюгированном виде, а незначительная часть выводится в конъюгированном виде (из неё примерно 50% находится в виде конъюгата, образованного с глюкуроновой кислотой).

Показания к применению Галидора

Показаний к применению Галидора достаточно много. Его назначают при:

• заболеваниях периферических сосудов – при болезни Рейно, других заболеваниях, при которых часто развивается акроцианозом и спазм сосудов, при хронических облитерирующих заболеваниях артерий;
• заболеваниях мозговых сосудов: использует в комплексной терапии, как при острой, так и при хронической форме церебральной ишемии;
• возникновении спазмов внутренних органов;
• желудочно-кишечных заболеваниях — гастроэнтеритах разной этиологии (особенно при инфекционных), инфекционных и воспалительных колитах, функциональных заболеваниях толстого кишечника, тенезмах, послеоперационном метеоризме, холецистите, желчнокаменной болезни, состоянии после проведения холецистэктомии, нарушение моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (применяют в составе проводимой комбинированной терапии);
• урологических синдромах: спазмах и тенезмах мочевого пузыря, сопутствующей терапии мочекаменной болезни (назначают в сочетании с обезболивающими препаратами при почечной колике);
• подготовке к инструментальным методам исследования, применяемым в урологии.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения препарата относят:

• тяжелую дыхательную недостаточность;
• почечную недостаточность (при тяжелой степени недостаточности);
• тяжелую печеночную недостаточность;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• AV-блокаду;
• пароксизмальную суправентрикулярную или острую желудочковую тахикардию;
• эпилепсию и другие формы спазмофилии;
• недавно перенесенный геморрагический инсульт;
• черепно-мозговые травмы (их наличие в течение последнего года);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенную чувствительность к составляющим компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны некоторых систем организма человека возможно проявление побочного действия препарата:

• Пищеварительная система: возможно появление сухости во рту, боли в животе, чувства сытости, тошноты, рвоты, понижение аппетита, диареи, в сыворотке крови может повыситься активность печеночных трансаминаз.
• Центральная нервная система: есть вероятность возникновения беспокойства, головокружения, головной боли, нарушения походки, тремора, нарушений сна, бессонницы, расстройств памяти; редко наблюдаются преходящие спутанные состояния сознания, появление эпилептиформных припадков, галлюцинаций; в единичных случаях появлялись симптомы очаговых поражений центральной нервной системы.
• Сердечно-сосудистая система: иногда наблюдается развитие предсердной и желудочковой тахиаритмии (особенно возрастает её вероятность при совместном введении Галидора с другими проаритмогенными лекарствами).
• Кроме перечисленных выше побочных действий, возможно появление общего недомогания, увеличения массы тела, развитие лейкопении, аллергических реакции; изредка проявляется тромбофлебит при внутривенном введении.

Инструкция по применению Галидора(Способ и дозировка)

При сосудистых заболеваниях

Внутрь лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день в течение 2 или 3 месяцев. Максимальная доза, которую можно принять внутрь за сутки – 400 мг (таблетка). Между курсами приема препарата нужно делать интервал от 2 до 3 месяцев.

В виде внутривенных инфузий препарат принимают в дозе 200 мг (за сутки). Суточную дозу разделяют на 2 введения. Перед тем, как проводить инфузию, 100 мг (содержится в 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения) препарата необходимо развести в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, а затем ввести внутривенно капельно на протяжении 1 часа, делать это необходимо 2 раза в сутки.

При спазме внутренних органов

Внутрь назначают 100-200 мг препарата за один раз, но не более, чем 400 мг за сутки.

В случае проведения поддерживающей терапии Галидор назначают по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 3 или 4 недель, потом по 100 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется для каждого человека индивидуально и зависит от того, когда исчезнут симптомы заболевания. Как правило, этот период длится не более 1-2 месяцев.

При применении в острых случаях препарат вводят внутривенно соответственно инструкции по применению уколов Галидор — медленно в количестве 100-200 мг (это 4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко в количестве 50 мг препарата (2 мл раствора). Перед внутривенным введением нужную дозу раствора разводят изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Длина курса лечения составляет 2 ил 3 недели, затем, при необходимости, пациента переводят на прием Галидора внутрь.

Передозировка

При передозировке препарата увеличивается частота сердечных сокращений, понижается артериальное давление, может развиться коллапс, нарушения функций почек, появиться недержание мочи, характерно состояние сонливости, беспокойства, в тяжелых случаях возможно появление эпилептиформных судорожных припадков. При значительной передозировке могут возникать тонические и клонические судороги.

При передозировке проводится симптоматическая терапия. Если было принято большое количество таблеток, нужно провести промывание желудка. В случае появления судорожных припадков рекомендуют применение бензодиазепинов. Специфического антидота пока не нашли. Данных о том, возможно ли вывести бенциклан с помощью диализа, нет.

Взаимодействие

Одновременное применение Галидора с некоторыми препаратами может приводить к побочным эффектам. Поэтому нужно быть острожным при сочетании с такими препаратами:

• Средства для наркоза и седативные препараты – такое сочетание увеличивает угнетающее влияние Галидора на центральную нервную систему.
• Симпатомиметики – одновременное применение повышает риск развития у пациента тахикардии, предсердных или желудочковых тахиаритмий.
• Препараты, снижающие уровень калия в крови (к таким препаратам относятся диуретики и сердечные гликозиды) и хинидином – может произойти суммация проаритмогенных эффектов.
• Препараты наперстянки — повышают риск развития аритмии в случае передозировки сердечными гликозидами.
• Бета-адреноблокаторы — возникает необходимость корректировать дозу бета-адреноблокатора, так как эти препараты оказывают противоположные хронотропные эффекты (у бета-адреноблокаторов эффект отрицательный, а у бенциклана — положительный).
• Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивные препараты – возможно усиление эффекта.
• Лекарственные средства, вызывающие побочные действия в виде спазмофилии – появляется вероятность суммации подобных эффектов.
• Ацетилсалициловая кислота – может усилить торможение агрегации тромбоцитов.

Условия продажи

Препарат продают только по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей, в температурных условиях от 15°C до 25°C.

Срок годности

Таблетки годны 5 лет. Раствор для инъекций годен 3 года.

Особые указания

В начале курса приема препарата необходимо соблюдать большую осторожность при вождении автомобилей и других транспортных средств, а также при любых других видах деятельности, которые могут быть потенциально опасны.

Аналоги Галидора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Галидора являются такие препараты, как Бенциклан, Бенциклана Фумарат, Виноксин МВ, Дибазол, Дибазол-дарница, Дузофарм, Папазол, Энелбин 100 Ретард.

Детям

Не назначают.

При беременности и лактации

Доклинические исследования не смогли выявить какие-либо эмбриотоксические или тератогенные эффекты, но в то же время адекватные и строго контролируемые клинические исследования по применению лекарства Галидор при беременности и во время лактации не проводились. Поэтому прием препарата во время I триместра беременности нежелательно.

В случае необходимости приема препарата во время периода лактации необходимо решить вопрос об уместности прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Отзывы о Галидоре

Отзывы врачей о Галидоре сходятся в том, что препарат достаточно сильный и очень важно не забывать при его применении об осторожности, особенно пожилым и склонным к аллергии людям. Отзывы на форумах тоже подтверждают высокую вероятность побочных эффектов у склонных к этому людей.

Цена Галидора, где купить

Цена на таблетки Галидор (50 штук) – около 300-350 рублей.

Цена ампул (10 штук) – от 400 до 450 рублей.