Бензодиазепины инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

В состав Феназепама в форме таблеток входит 0,5 мг / 1 мг / 2,5 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат кальция, натрия кроскармеллоза.

В 1 мл Феназепама в ампулах содержится 1 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерин (глицерол) дистиллированный, натрия дисульфит (пиросульфит натрия), полисорбат 80 (твин 80), раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Феназепам выпускается в форме таблеток и в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения.

• Таблетки Феназепама белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На таблетках с содержанием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в дозе, равной 1 мг, имеется еще и риска.
• Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций выпускается в стеклянных ампулах емкостью 1 мл.

Упаковка:

• картонная коробка с 10 ампулами Феназепама и скарификатором;
• контурная ячейковая упаковка из ПВХ-пленки с 5 или 10 ампулами препарата.

Картонная пачка комплектуется одной или двумя упаковками, скарификатором и инструкцией по применению препарата.

Для стационаров больниц Феназепам выпускается в картонных коробках с картонной решеткой. В одной коробке может насчитываться 50 или 100 ампул с раствором.

Фармакологическое действие

Феназепам относится к фармакотерапевтической группе анксиолитиков (другие названия группы — транквилизаторы, психоседативные средства, атарактики, антиневротические средства).

Анксиолитики — это психотропные препараты, обладающие способностью уменьшать выраженность или подавлять тревожность, страх, чувство беспокойства, снимать эмоциональное напряжение.

Феназепам обладает способностью оказывать эффекты:

• анксиолитический;
• седативный;
• снотворный;
• миорелаксирующий;
• противосудорожный;
• амнестический.

Феназепам — что это такое?

Феназепам или бромдигидрохлорфенилбензодиазепин представляет собой порошок с кристаллической структурой, белого или белого с легким кремовым оттенком цвета. Вещество практически не растворяется в эфирах и воде, мало растворимо в этиловом спирте и труднорастворимо в хлороформе.

Феназепам был создан советскими учеными более 40 лет назад и изначально использовался исключительно в медицинских целях как высокоактивный транквилизатор.

В частности, препарат нашел широкое применение в военной медицине. Также средство используется для лечения эпилептических припадков, расстройств сна, депрессий, алкогольной абстиненции и т.д.

В чистом виде наркотическое вещество провоцирует самые разнообразные (иногда противоположные) эффекты: чувство сильной сонливости, эйфорию, прилив положительных эмоций, повышение агрессии, озлобленность и т.д.

Вызывает ли привыкание Феназепам?

Даже при правильном использовании в лечебных целях с соблюдением рекомендуемой дозировки препарат способен вызывать сильное привыкание, а после длительного беспрерывного употребления у человека развивается сильнейшая зависимость, следствием которой могут стать серьезные расстройства нервной системы.

Чем опасен Феназепам?

Если на начальных стадиях употребления препарата у человека отмечаются сонливость и положительно окрашенные эмоции, то спустя некоторое время (при беспрерывном употреблении Феназепама) положительные эмоции сменяются отрицательными.

Люди, злоупотребляющие Феназепамом, страдают от галлюцинаций, бредовых идей, страха и расстройств сна. У некоторых могут появляться даже навязчивые суицидальные мысли. На сленге подобный психоделический кризис чаще всего называют бэд-трип.

Феназепам как наркотическое средство

Как наркотик, Феназепам получил наибольшее распространение в странах Западной Европы и, в частности, в Великобритании. В чистом виде он используется достаточно редко, что связано с непредсказуемостью действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на организм.

Даже в лечебных целях выданные пациенту врачом перед хирургической операцией таблетки Феназепама в некоторых случаях могут спровоцировать эффект заторможенности, который стойко держится до трех суток.

Чаще всего наркоманы употребляют Феназепам для облегчения ломок, в случаях, когда не удается найти другие препараты, а также просто для того, чтобы нормально заснуть.

Распространенность препарат обусловлена его дешевизной и относительно высоким показателем эффективности. Также способствует этому и тот факт, что приобрести Феназепам можно по обычному рецепту.

Отмена препарата является очень ответственным шагом. По этой причине прежде чем прекратить его прием, больному следует посетить врача, пройти обследование и сдать необходимые анализы. Оптимально проводить отмену Феназепама в условиях стационара, в особенности, когда нет полной уверенности в том, что больной будет выполнять все рекомендации врача. Тем не менее, допускается и амбулаторный способ лечения.

Современная наркология предлагает несколько способов отмены препарата:

• Проведение провокационной пробы с использованием пентобарбитала.
• Метод фенобарбиталовых эквивалентов, который используется в тех случаях, когда наркоман отказывается от госпитализации, но при этом хочет излечиться от своей зависимости.
• Метод, предполагающий применение насыщающей дозы (для чего Феназепам дают больному в течение короткого промежутка времени в новых и новых дозах).

Цель первых двух методов — определение потребности зависимого человека в барбитуратах. Третий же позволяет спровоцировать легкую интоксикацию организма.

При этом пациент обязательно должен быть проинформирован о неизбежных последствиях терапии, которые выражаются в форме тахикардии, ночных кошмаров, нарушения координации движений, общего недомогания и т.д.

В отдельных случаях ощущения могут быть настолько неприятными, что пациент не выдерживает и бросает лечение. И даже в случае его успешного завершения у некоторых могут возникать рецидивы. Полное избавление от зависимости возможно только при желании самого человека избавиться от своего недуга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Феназепама

Эффекты Феназепама обусловливаются способностью диазепинов оказывать влияние на различные отделы ЦНС.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на миндалевидный комплекс висцерального мозга (лимбической системы).

Проявляется оно в снижении уменьшении эмоциональной напряженности, снятии тревожности, страха и беспокойства. По своим анксиолитическим свойствам Феназепам значительно превосходит большинство других психотропных средств диазепинового ряда.

Седативное действие обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на нервные структуры в центральных отделах ствола головного мозга (ретикулярной формации головного мозга) и образующие диффузную таламическую систему неспецифические ядра таламуса.

Препарат оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, снижая выраженность реакций на внешние раздражители, психомоторную возбудимость, отчасти уменьшая дневную активность, снижая концентрацию внимания, а также скорость психических и моторных реакций, и т.д..

Регулируя функцию ЦНС, Феназепам уменьшает интенсивность воздействия различного рода вегетативных, моторных и психоэмоциональных раздражителей, влияющих на механизм засыпания.

Снотворное действие выражается в том, что на фоне лечения препаратом у пациента существенно облегчается наступление сна, сон углубляется, а его продолжительность увеличивается.

Кроме того, благодаря своему угнетающему действию на ЦНС, препарат обладает способностью потенциировать эффекты снотворных, наркозных и обезболивающих препаратов (отчего таблетки Феназепам не назначаются в комбинации с этими препаратами).

Действие Феназепама в качестве мышечного релаксанта (то есть средства, расслабляющего скелетную мускулатуру) обусловлено главным образом способностью бромдигидрохлорфенилбензодиазепина тормозить полисинаптические (и в меньшей степени — моносинаптические) спинально-стволовые рефлексы.

От чего помогает Феназепам, действуя как миорелаксант?

Препарат эффективно снимает (или, как минимум, уменьшает выраженность) напряжения, снятия возбуждения (в том числе и моторного).

Однако это же свойство может стать ограничением к назначению препарата людям, работа которых предполагает определенную быстроту психических и физических реакций. В отдельных случаях миорелаксирующее действие проявляется в виде ощущения вялости, повышенной слабости и т.д..

Действие препарата, направленное на снижение судорожной активности, сопряжено с усилением пресинаптического напряжения и подавлением распространения судорожного импульса (эпилептогенной активности), возникающего в эпилептогенных очагах коры головного мозга, висцеральном мозге, а также в таламусе.

Противосудорожное действие обусловливается не только воздействием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту — главный ингибирующий нейромедиатор (нейротрансмиттер) в ЦНС, отвечающий за уравновешивание влияния активирующих нейромедиаторов), но и со способностью вещества оказывать влияние на канал Na+ (потенциал-зависимый натриевый канал).

Не исключено, что транквилизирующий, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты реализуются через ГАМКА-рецептор, а снотворное (гипнотическое) действие опосредуется путем изменения потоков ионов Са2+ через потенциал-зависимые каналы.

Сон при этом очень сходен с физиологическим и характеризуется типичными для последнего ЭЭГ-стадиями и фазами.

На позитивную (продуктивную) симптоматику, которой сопровождаются острые психотические расстройства (бред, галлюцинации, аффективные состояния и т.д.) Феназепам практически не оказывает влияния.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться снижение аффективной напряженности и уменьшение выраженности бредовых расстройств.

Фармакокинетика Феназепама

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время, за которое достигается максимальная концентрация бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме крови, варьируется в пределах от часа до двух.

Феназепам подвергается метаболизации в печени, период его полувыведения из организма у разных пациентов может составлять от 6 до 18 часов. Продукты метаболизма экскретируются из организма преимущественно почками.

Фармакокинетические параметры Феназепама в форме раствора для инъекций не предоставлены производителем.

Показания к применению Феназепама

Показания к применению лекарства:

• неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства и прочие состояния, которые характеризуются появлением чувства страха, повышенной тревожностью, раздражительностью, изменчивостью настроения (его лабильностью), повышенной напряженностью;
• расстройства сна;
• реактивный психоз;
• ипохондрический синдром, сопровождающийся различного рода неприятными или тягостными ощущениями (ипохондрически-сенестопатический синдром; в том числе в тех случаях, когда лечение другими транквилизаторами не дало ожидаемого результата);
• синдром вегетативной дисфункции;
• профилактика фобических состояний и состояний, сопровождающихся чувством напряженности;
• височная и миоклоническая эпилепсия;
• панические реакции;
• дискинезия, тики;
• резкое повышение тонуса и устойчивая сопротивляемость мускулатуры воздействию деформирующих усилий (мышечная ригидность);
• неустойчивость (лабильность) вегетативной нервной системы;
• алкогольный абстинентный синдром.

В аннотации к препарату также указывается, что Феназепам может использоваться для предварительной медикаментозной подготовки больных к общей анестезии и хирургическому вмешательству.

Противопоказания Феназепама

Поскольку Феназепам относится к категории сильнодействующих препаратов, он имеет ряд противопоказаний и может быть использован для лечения далеко не всех категорий пациентов.

Так, запрещается назначать Феназепам:

• пациентам, находящимся в шоковом или коматозном состоянии;
• пациентам, страдающим от проявлений миастении;
• при закрытоугольной глаукоме (как в период острого приступа, так и людям, имеющим предрасположенность к заболеванию);
• пациентам, которым поставлен диагноз ХОБЛ (препарат может спровоцировать усиление дыхательной недостаточности);
• при острой дыхательной недостаточности;
• в период беременности (в особенности в первом ее триместре);
• кормящим женщинам;
• детям и подросткам моложе 18-ти лет;
• пациентам, у которых отмечалась повышенная чувствительность к препаратам бензодиазепинового ряда, а также чувствительность к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции печени и/или почек Феназепам следует принимать только под контролем опытного специалиста.

Также с большой осторожностью препарат назначают людям, у которых ранее наблюдался синдром привыкания к лекарственным средствам, психологически зависимым от некоторых видов лекарств людям, а также пациентам преклонного возраста.

Побочные действия Феназепама

Феназепам характеризуется большим перечнем противопоказаний. И побочные действия, которые отмечаются на фоне приема препарата, также достаточно разнообразны. Это связано со способностью препарата оказывать влияние на деятельность нервной системы.

У большинства пациентов — особенно на начальных стадиях лечения — повышается сонливость, появляется чувство хронической усталости и вялости, возникают головокружения, нарушается способность концентрировать внимание и ориентироваться в пространстве, появляются симптомы атаксии, замедляется скорость психических и моторных реакций, путается сознание.

Несколько реже нервная система реагирует на прием Феназепама:

• появлением головных болей;
• чувством эйфории;
• депрессивными состояниями;
• тремором;
• ухудшением памяти;
• расстройствами координации движений (в особенности, если препарат принимается в высоких дозах);
• ухудшением настроения;
• дистоническими экстрапирамидными расстройствами;
• симптомами астенического синдрома;
• миастенией;
• дизартрией.

В очень редких случаях в ответ на прием лекарства возникают парадоксальные реакции, которые выражаются в виде неконтролируемых вспышек агрессии, фобий, галлюцинаций, тревожности, спастичности мышц, нарушений сна, появления суицидальных наклонностей.

Система кроветворения может отреагировать на Феназепам снижением концентрации ее форменных элементов (лейкоцитов и постклеточных структур, к которым относятся эритроциты и тромбоциты), гемоглобина и нейтрофильных гранулоцитов.

К побочным реакциям, которые отмечаются со стороны системы пищеварения, относятся: повышенная сухость слизистой в ротовой полости, слюнотечение, ухудшение аппетита, запоры или диарея, изжога, приступы тошноты, повышение активности печеночных ферментов печени (трансаминаз), желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны репродуктивной системы возможны повышение или напротив снижение либидо, у женщин также могут проявляться симптомы дисменореи. У некоторых пациентов прием Феназепама сопровождается аллергическими реакциями, в том числе появлением высыпаний на коже и зудом.

К прочим побочным эффектам, которые провоцирует прием Феназепама, относятся:

• привыкание к препарату;
• развитие лекарственной зависимости;
• снижение показателей артериального давления;
• нарушения зрения (в частности, двоение предметов перед глазами);
• снижение массы тела;
• нарушение сердечного ритма.

В случае резкого прекращения применения Феназепама или снижения его дозы у пациентов развивается так называемый синдром отмены, который нередко выражается в виде симптомов, которые и привели пациента к приему препарата.

Феназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Феназепам, инструкция по применению

Таблетки Феназепам предназначены для перорального приема. Среднесуточная доза препарата, как правило, составляет от 1,5 до 5 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Делить ее рекомендуется на два или три приема.

Утром и днем инструкция по применению Феназепама рекомендует принимать по 0,5 или 1 мг, в вечернее время дозу допускается увеличить до 2,5 мг. Максимально допустимой считается суточная доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, равная 10 мг.

Как принимать таблетки при различных заболеваниях:

• Состояния, сопровождающиеся нарушениями сна: препарат принимают примерно за полчаса до сна в дозе, равной 0,25 или 0,5 г.
• Неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства: лечение начинают с суточной дозы, равной от 1,5 до 3 мг. Делить ее рекомендуется на два или три приема. Через несколько дней (как правило, через 2-4 дня, в зависимости от переносимости Феназепама и эффективности терапии) дозу разрешается повысить до 4-6 мг в сутки.
• Моторное беспокойство, вегетативные пароксизмы, страхи, повышенная тревожность: лечение начинают с суточной дозы, равной 3 мг, после чего дозу быстро увеличивают до достижения необходимого клинического эффекта.
• Эпилепсия: суточная доза варьируется в пределах от 2 до 10 мг.
• Алкогольный абстинентный синдром: суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: суточная доза составляет 2-6 мг.

Чтобы исключить вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости Феназепам назначают курсами, продолжительность которых не превышает 2 недель. В отдельных случаях курс может быть продлен до двух месяцев. Отмена препарата производится путем постепенного сокращения дозы.

Приобрести препарат в аптеках можно по рецепту на латинском.

Раствор для в/в и в/м введения, инструкция по применению

Феназепам в форме раствора предназначен для введения в мышцу или вену струйным или капельным методом. Разовая доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг (что соответствует содержимому половины или целой ампулы). Среднесуточная доза — от 1,5 до 5 мг. Максимально допустимой считается доза, равная 10 мг.

Режим дозирования и способ введения препарата при различных заболеваниях:

• Купирование панических приступов, психотических состояний, страхов, повышенной тревожности, психомоторного возбуждения: среднесуточная доза на начальных стадиях лечения составляет от 3 до 5 мг, что соответствует 3-5 мл 0,1% раствора. В особо тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до 7-9 мг.
• Эпилептические припадки: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, начальная доза составляет 0,5 г.
• Алкогольный абстинентный синдром: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
• Неврологические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом: препарат рекомендуется вводить в мышцу по 0,5 мг. Кратность приемов — один или два в течение суток.
• Предварительная медикаментозная подготовка пациентов к операции и наркозу: препарат очень медленно вводится в вену в дозе, равной от 3 до 4 мг.

После достижения положительного терапевтического эффекта после применения Феназепама в/в или в/м пациента рекомендуется перевести с лечения препаратом в форме 0,1% раствора на лекарственную форму для перорального приема.

Курс лечения уколами Феназепама не должен превышать 2 недели. В отдельных случаях по показаниям врача его продлевают до 3-4 недель. При отмене препарата сокращение дозы должно осуществляться постепенно.

Последствия передозировки Феназепама

Передозировка Феназепама несет серьезную угрозу здоровью и даже жизни пациента. Поэтому очень важно следить за количеством принятого препарата. По этой же причине не рекомендуется оставлять упаковку в местах, доступных для детей.

В тех случаях, когда доза превышена незначительно, у пациента развиваются побочные реакции, направленные главным образом на деятельность ЦНС. Помимо этого может усиливаться лечебное действие Феназепама.

Существенное превышение дозы опасно не только для нервной системы, но также для сердца и органов дыхательной системы. Это связано с тем, что препарат характеризуется способностью угнетать активность дыхательного центра и функцию сердца.

Смерть от передозировки Феназепамом чаще всего наступает из-за остановки сердца или остановки дыхания, поэтому при появлении первых же симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Самостоятельное лечение может только ухудшить состояние больного. Усугубит ситуацию и невозможность произвести соответствующие манипуляции без необходимых знаний.

Для ослабления токсических эффектов, спровоцированных Феназепамом, пациенту назначаются лекарственные средства, характеризующиеся способностью блокировать бензодиазепиновые рецепторы (в частности, Анексат, который является специфическим антидотом Феназепама).

Их вводят в вену, разводя глюкозой или изотоническим раствором хлорида натрия в дозе, равной 0,2 мг. В крайних случаях допускается увеличение дозы до 1 мг.

Также при передозировке Феназепамом пациенту требуется назначение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердца и легких. При ее отсутствии высок риск того, что пациент может впасть в кому.

Если передозировка спровоцировала нежелательные явления со стороны других органов и систем органов, назначаются препараты, снижающие выраженность этих явлений.

Летальный исход от передозировки Феназепамом — достаточно частое явление у алкоголиков, сочетающих спиртные напитки с приемом препарата. Это обусловливается способностью Феназепама повышать риск развития побочных реакций при принятии алкоголя.

В отдельных случаях медикам приходится сталкиваться с попытками суицида, когда люди намеренно запивают большое количество Феназепама спиртным.

Взаимодействие

Одновременный прием Феназепама с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (включая снотворные средства, противосудорожные и нейролептические препараты), провоцирует взаимное усиление их действия.

Одновременное применение с противопаркинсоническим препаратом Леводопой снижает эффективность последнего.

Прием Феназепама с противовирусным средством Зидовудином повышает токсичность последнего.

Одновременный прием с препаратами, подавляющими процессы микросомального окисления, повышает риск развития токсических эффектов Феназепама.

Одновременный прием с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления, снижается терапевтическая эффективность Феназепама.

Одновременное назначение с трициклическим антидепрессантом имипрамином, способствует повышению концентрации последнего в сыворотке крови пациента.

Одновременное назначение с препаратами гипотензивного действия усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Одновременное назначение с нейролептиком Клозапином возможно усиление эффекта угнетения дыхания.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно исключительно по рецепту. Рецепт Феназепама выписывается лечащим врачом.

Условия хранения

Феназепам включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Препарат разрешается использовать в течение 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги Феназепама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При неправильном приеме препарата Феназепам (превышении рекомендуемых инструкцией доз, лечении более двух недель) у пациента развиваются такие симптомы, как:

• повышенная сонливость в дневное время;
• усталость и чувство общей слабости;
• головокружения;
• снижение концентрации внимания;
• снижение скорости психических и моторных реакций;
• лабильность настроения;
• негативные эмоции (немотивированная агрессия, раздражительность, апатия и т.д.);
• приступы тошноты;
• рвота.

Кроме того, со временем развивается толерантность к препарату и зависимость от него. Попытки отказаться от Феназепама после длительного употребления сопровождается появлением ярко выраженных симптомов синдрома отмены:

• раздражительности;
• депрессии;
• повышенной тревожности;
• повышения тактильной чувствительности;
• повышения светочувствительности и чувствительности к звуку;
• повышенной судорожной активностью;
• тахикардией.

В подобной ситуации большинство пациентов, принимавших препарат, пытаются найти аналоги Феназепама, которые провоцировали бы меньшее количество побочных эффектов.

Чем можно заменить Феназепам?

На фармацевтическом рынке представлено достаточно большое количество препаратов, обладающих сходным действием с Феназепамом. Среди наиболее известных:

• Нозепам (активное вещество — оксазепам)
• Медазепам (активное вещество — медазепама гидрохлорид)
• Лоразепам, Ативан, Тавор, Лоренин, Сиденар, Лорафен (активное вещество — лоразепам)
• Алпразолам (активное вещество — алпразолам)
• Диазепам, Апаурин, Валиум, Седуксен, Реланиум, Сибазон, Релиум (активное вещество — диазепам)
• Грандаксин, Тофизопам (активное вещество — тофизопам)

Несмотря на то, что названия у всех этих препаратов разные, все они относятся к группе лекарственных средств анксиолитиков и являются производными бензодиазепина. Соответственно, негативные свойства Феназепама в той или иной степени присущи и им.

В частности, при приеме аналогов препарата могут отмечаться:

• резкое снижение количества гранулоцитов, лейкоцитов, гемоглобина и тромбоцитов в крови (ниже показателей физиологической нормы);
• повышенное слюнотечение, сухость слизистой ротовой полости, диспептические и диспепсические явления;
• нарушения функционального состояния печени и/или почек;
• дисменорея;
• аллергические реакции (сыпь на коже, зуд и т.д.);
• артериальная гипотензия.

Как и Феназепам, его аналоги не разрешается назначать для лечения расстройств сна у пациентов, страдающих от синдрома ночного апноэ. Это обусловлено способностью производных бензодиазепина оказывать выраженное миорелаксирующее действие.

Препараты расслабляют мускулатуру и структуры ротоглотки, что в свою очередь может спровоцировать увеличение частоты развития фарингеальных коллапсов верхних дыхательных путей и частоты слип-апноэ.

Аналоги препарата также вызывают различного рода нарушения структуры ночного сна (в том числе и изменение соотношения его фаз).

Учитывая все вышеперечисленные осложнения и потенциальные негативные последствия, которые могут развиться на фоне приема Феназепама и аналогичных ему по своему механизму действия средств, использовать их можно исключительно при наличии строгих показаний.

Также не следует самостоятельно искать ответ на вопрос, о том, чем заменить Феназепам, потому что грамотно подобрать замену препарату может только лечащий врач.

Синонимы Феназепама

Синонимы Феназепама:

• Фензитат
• Элзепам
• Транквезипам
• Фенорелаксан
• Фезанеф
• Фезипам

Феназепам и алкоголь

Ежедневно сотни пациентов попадают в больницы после одновременного употребления лекарств и спиртных напитков. Нередко врачам приходится сталкиваться со случаями отравления Феназепамом и алкоголем.

Существует несколько причин, почему нельзя совмещать прием препарата со спиртным. Во-первых, совместное их употребление усиливает токсические эффекты и вероятность появления побочных реакций препарата. Ведь что такое Феназепам? Это транквилизатор, средство, угнетающее деятельность ЦНС.

Даже малая доза алкоголя, принятая после таблетки или инъекции Феназепама, может стать причиной головокружений, повышенной сонливости, страхов, панических атак, замедления реакций (как психических, так и моторных), утраты ясности сознания, появления видений и склонности к суициду.

Феназепамовый сон при интоксикации алкоголем существенно повышает вероятность осложнений пьяного сна, которые выражаются в виде рвоты в положении на спине, ретроградной амнезии, синдрома длительного сдавления (краш-синдрома), непроизвольного опорожнения мочевого пузыря или кишечника.

Кроме того, совместное употребление таблеток с алкоголем может серьезно нарушить функцию дыхательного центра, спровоцировав тем самым приступ удушья.

Если человек не получит своевременной квалифицированной помощи, последствия столь легкомысленного отношения к своему здоровью могут быть самыми плачевными. Нередки ситуации, когда врачи оказываются бессильны несмотря на все свои усилия, и спасти жизнь пациента не удается.

Даже в тех случаях, когда помощь подоспеет вовремя, и жизни пациента ничего не угрожает, урон его здоровью будет нанесен весьма существенный. Это связано с тем, что совместный прием препарата с алкоголем может оказать самое непредсказуемое действие на организм.

Как минимум у человека обостряется и осложняется течение имеющихся хронических заболеваний. В том числе заболеваний дыхательных путей, ЖКТ и печени.

Степень выраженности последствий отравления Феназепамом в сочетании со спиртными напитками зависит от индивидуальной переносимости конкретным человеком препарата и входящих в его состав компонентов, а также дозы принятого лекарства. Если судить по отзывам, оставленным на форумах, то у некоторых отравление Феназепамом с алкоголем выражается в форме одышки, другие же впадают в коматозное состояние или вовсе умирают.

Во-вторых, привыкание к Феназепаму происходит достаточно быстро. Со временем же у человека развивается зависимость, которая сопровождается абстиненцией, во много раз более тяжелой, чем абстиненция после злоупотребления спиртным.

Немаловажным является и тот факт, что у алкоголиков зависимость от Феназепама развивается намного быстрее, чем у других категорий пациентов.

Помимо этого, довольно часто, находясь в состоянии опьянения, человек теряет способность контролировать количество принятых таблеток, что в свою очередь существенно усложняет степень выраженности алкогольной зависимости.

Синдром отмены у алкоголиков в большинстве случаев сопровождается галлюцинациями, эпилептическими припадками и деперсонализацией.

Существует мнение, что Феназепам можно сочетать с употреблением пива, поскольку последнее — это почти даже не алкоголь. Однако оно в корне неверное.

Несмотря на то, что напитки, изготовленные на основе хмеля и солода, относятся к категории легких спиртных, совместное их употребление с транквилизатором может стать причиной типичной ситуации, когда человек впадает в долговременный крепкий сон, нередко сопровождающийся удушьем.

Пробуждение наступает, как правило, не ранее чем спустя 12 часов, и еще примерно сутки организм продолжает бороться с симптомами синдрома последействия: сонливостью, снижением работоспособности, мышечной слабостью, раздражительностью и депрессией (иногда проявляющейся в самой тяжелой форме).

Даже тогда, когда сонливость и приступы удушья не отмечаются, действие пива с Феназепамом неизбежно сопровождается снижением скорости реакций, заторможенностью сознания, повышением рассеянности и расстройствами координации действий.

Итак, резюмируя вышеперечисленное, можно сделать вывод — совместимость Феназепама и алкоголя невозможна. Во избежание появления проблем со здоровьем проходить курс лечения препаратом следует под чутким руководством врача, следуя всем его рекомендациям.

Также не рекомендуется употреблять Феназепам при похмелье. В сочетании с алкоголем, оставшимся в крови после принятия спиртных напитков, препарат может вызвать те же симптомы, что и при одновременном приеме с ними (вплоть до летального исхода).

Лечение отравления

При появлении симптомов взаимодействия Феназепама с спиртным, следует немедленно обратиться за помощью в службу Скорой помощи. До приезда врача необходимо постоянно контролировать состояние больного, следя за тем, чтобы он не впал в сон.

Если человек находится в сознании, рекомендуется промыть ему желудок, спровоцировать рвоту, дать активированный уголь. Эффективными могут оказаться и слабительные препараты, которые хорошо справляются с задачей выведения из организма токсических веществ.

В условиях стационара проводится инфузионная терапия, предполагающая введение раствора Рингера, глюкозы и физиологического раствора и соблюдение назначенного врачом питьевого режима (не менее полутора литров жидкости в день).

При угрозе нарушения сердечной или дыхательной активности пациенту назначается введение антидота (препаратов флумазенила). Антидот вводится внутривенно или капельно на 5%-ном растворе глюкозы или 9%-ном изотоническом растворе хлорида натрия.

Феназепам — по рецепту или нет?

Феназепам — средство сильнодействующее и при неправильном приеме способное навредить организму. Чтобы не допустить бесконтрольного его применения, в том числе подростками и зависимыми от алкоголя и наркотиков людьми, его отпускают исключительно по рецепту врача.

Феназепам при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации Феназепам разрешается принимать только по жизненным показаниям.

Прием препарата в первые три месяца беременности может повышает риск возникновения врожденных пороков развития у ребенка.

Применение его в третьем триместре беременности (и в особенности в последние недели) приводит к накоплению бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в тканях плода и, как следствие этого, угнетению функции ЦНС у новорожденного.

Если женщина принимает Феназепам незадолго до родов, у ее новорожденного ребенка отмечаются такие симптомы, как повышенная мышечная слабость, нарушение сосательного рефлекса, выраженная гипотермия, угнетенность дыхания.

Длительное употребление Феназепама на протяжении беременности может спровоцировать развитие у ребенка физической зависимости от препарата и симптомы синдрома отмены.

С осторожностью допускается назначение препарата непосредственно в период родовой деятельности. Например, при преждевременных родах или если у пациентки произошла преждевременная отслойка плаценты.

Введенный парентерально в низких дозах, Феназепам, как правило, не оказывает негативного влияния на ребенка. Однако применение высоких доз препарата способно привести к нарушению ритма сердечных сокращений, снижению артериального давления, удушью, гипотермии и т.д.

Феназепам не рекомендован к назначению в период лактации, поскольку бромдигидрохлорфенилбензодиазепин способен проникать в грудное молоко. У грудных детей это вещество метаболизируется значительно медленнее, чем у взрослых, а его метаболиты скапливаются в организме, провоцируя седативный эффект.

Из-за этого возможны трудности с кормлением и потеря ребенком веса.

Отзывы о Феназепаме

Отзывы врачей о Феназепаме позволяют сделать вывод, что средство является эффективным и хорошо помогает людям, страдающим от проблем со сном, тиков, психотических состояний и алкогольной абстиненции.

Тем не менее, препарат относится к сильнодействующим. И по этой причине курс лечения им должен быть максимально коротким. Так, инструкция не рекомендует принимать Феназепам дольше, чем в течение двух недель.

Отзывы о Феназепаме, которые оставляют люди, принимавшие препарат, достаточно разнообразны: кто-то отмечает его высокую эффективность, а кто-то недоволен побочными эффектами.

Кроме того, отзывы о Феназепаме на форумах свидетельствуют о том, что привыкание к препарату развивается очень быстро. И, несмотря на то, что он обеспечивает необходимый терапевтический эффект (облегчая наступление сна, например, или снимая тревожность), со временем обходиться без него все сложнее и сложнее.

Многие пациенты отмечают, что в перерывах между приемами таблеток все негативные эмоции и неприятные симптомы у них обостряются, а ситуацию спасает только очередная таблетка Феназепама.

Цена Феназепама, где купить

Цена Феназепама на российском рынке составляет около 100 рублей за упаковку 50 таблеток по 0,5 мг.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, T_max в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 25 табл. в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 табл. в банке полимерной в комплекте с крышкой. Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 2 контурные упаковки по 25 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бесконтрольное употребление лекарственных препаратов бензодиазепиновой группы приводит к развитию сильнейшей зависимости. Такие лекарства принимают с целью получения удовольствия. Человек, злоупотребляющий лекарственными средствами, испытывает ощущения, которые схожи с наркотической эйфорией. Отказ от приема во время привыкания организма сопровождается наркотической ломкой со всеми вытекающими последствиями.

Развернуть

Что такое бензодиазепин?

Бензодиазепин относится к сильнейшей группе препаратов, которые используются для лечения ряда серьёзных заболевания. Врачи назначают такие лекарства при лечении эпилепсии, тревожности, при мышечных спазмах и нарушении режима сна. Также бензодиазепины применяют при отказе от спиртного и наркотиков во время комплексного лечения. Если возникла лекарственная зависимость от таких серьезных препаратов, самостоятельно справиться человек с ней не может. В этом случае рекомендуется обратиться в наркологическую клинику к квалифицированным специалистам.

Механизм действия бензодиазепина

С появлением бензодиазепинов изменился подход к лечению психических, соматических и неврологических расстройств. В отличие от барбитуратов бензодиазепины обладают более широким терапевтическим эффектом. Хоть у них и схожий механизм действия, бензодиазепиновые средства более безопасны в применении. Лекарства этой группы оказывают влияние на положительные модуляторы на рецепторы гамма — аминомасляной кислоты. Препараты бензодиазепиновой группы действует успокаивающее на нервную систему посредством снижения возбудимости нейронов. Препараты широко используется в психиатрии и наркологии, главным минусом лекарственных средств является быстрое привыкание, которое наступает даже от небольших доз.

Центр реабилитации зависимых «Здравница»

Побочные эффекты от бензодиазепина: вред для организма

Продолжительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития серьёзных осложнений и нежелательных последствий. Побочные эффекты от употребления сильных препаратов зависят от длительности и частоты приема, диагноза психического и физического состояния больного человека.

При бесконтрольном употреблении бензодиазепиновых препаратов на начальном этапе наблюдается снижение внимания, слабость в мышцах, головокружение. У пожилых людей возможно уменьшение умственных способностей.

При длительном применении формируются состояние апатии, расстройство памяти, также возможно снижение полового влечения. Самым опасным и тяжёлым последствием систематического употребления бензодиазепиновых лекарств является привыкание и формирование лекарственной зависимости. При отказе от препаратов человек начинает испытывать симптомы абстинентного синдрома.

Признаки употребления бензодиазепина

Признаки чрезмерного употребления бензодиазепинов определяются химическим воздействием препаратов. Сразу после их приема человек становится заторможенным, вялым, у него нарушается режим сна. Все процессы, происходящие в головном мозге, резко замедляется. После окончания действия лекарства, постепенно возвращается сознание. Под воздействием бензодиазепинов люди часто напоминают алкоголиков в сильной степени опьянения: пошатывающихся походка, речь становится неразборчивая. Основными признаками употребления лекарственных препаратов данной фармокологической группы являются:

• Расширение зрачков глаз.
• Бледность кожи.
• Сухость слизистых оболочек.
• Общая слабость.

При регулярном употреблении бензодиазепинов возрастает толерантность, организм требует увеличения дозы. Продолжительное употребление приводит к расстройству личности человека. Снижаются интеллектуальные способности, ухудшается память, замедляются движения и речь.

Похожая статья

Основные виды

Бензодиазепины можно условно разделить на несколько групп. Которые отличаются комбинированным влиянием на организм. К одной из категории относятся препараты, которые обладают накопительным эффектом в организме, образуют активные метаболиты, способные влиять на человека даже после окончания лечения. При их приёме ослабления эффекта происходит постепенно. Бензодиазепиновая группа делится на несколько основных видов по механизму действия и получаемому эффекту. К каким препаратом относятся: транквилизаторы, миорелаксанты, анксиолитики, снотворные, противосудорожные и противотревожные препараты, вещества с вегетостабилизирующим эффектом .

Со снотворным эффектом

Препараты, которые назначаются в качестве снотворного, классифицируются на вещества короткого и длительного действия. К таким лекарствам относятся: нитразепам, триазолам, эстазолам и другие. Бензодиазепины со снотворным эффектом обычно применяются короткими курсами — не более 2-4 недель. Более продолжительное употребление препаратов опасно, вызывает формирование зависимости. Снотворные препараты можно принимать однократно в случае развития бессонницы.

С противотревожным действием

К препаратам противотревожного эффекта относятся: феназепам, диазепам, лоразепам, клозепам. Такие лекарства назначаются короткими курсами приема, иначе увеличивается риск возникновения зависимости и абстиненции при отмене. Препараты оказывают умеренное успокаивающее действие на нервную систему, некоторые виды относят к дневным транквилизаторам.

С противосудорожным действием

Представителями бензодиазепинов с противосудорожным действием являются сибазон и клоназепам. Препараты данной группы назначают при эпилепсии и болезни Паркинсона. Оба препарата обладают противосудорожным эффектом, не оказывают негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и органы дыхания.

Транквилизатор

Сильнейшие препараты, которые назначаются специалистами при затяжной депрессии, при сильном стрессе. Транквилизаторы купируют чувство страха и тревоги, снимают эмоциональное напряжение. Употребление в рамках курса лечения транквилизаторы не вызывают помутнение сознания, оптимизируют стрессоустойчивость.

Похожая статья

Отравление препаратами группы бензодиазепинов: опасность употребления

При формировании зависимости человек перестает контролировать свое поведение. При этом возрастает риск возникновения отравления лекарственными препаратами. Интоксикация может произойти в основном по причине увеличения дозы. При отравлении сильнейшими препаратами необходимо сразу обратиться к медикам, чтобы избежать необратимых последствий. Специалисты проведут детоксикацию организма очистительными капельницами, затем введут антидот, блокирующий действие бензодиазепама. Для данной фармакологической группы антидотами являются препараты Аминофиллин или Флумазенил.

Отравление бензодиазепином может привести к печальным последствиям вплоть до летального исхода. Воздействие препарата распространится не только на центральную нервную систему, но и затронет все внутренние органы. В будущем это может спровоцировать развитие опасных хронических заболеваний.

Сколько выходит из организма

Злоупотребление бензодиазепином приводит к ухудшению общего состояния человека, которые только усиливаются со временем. При длительном приеме данных препаратов в организме остаются активные вещества, которые мешают нормальной работе органов. Продолжительность пребывания таких веществ в организме зависит от следующих факторов:

• Скорости метаболизма.
• Количества принятого препарата.
• Длительности употребления.
• Скорости распада препарата.
• Индивидуальных особенностей организма.

Сколько держится в крови

В крови лекарство держится достаточно долго, но его количество постоянно уменьшается с каждым днем. В среднем, полное освобождение организма от бензодиазепина наступает через трое суток после его принятия. Человеку в это время не рекомендуется ездить за рулем и заниматься делами, которые требуют повышенной внимательности.

Сколько держится в моче

Вещество при попадании в организм проходит через печень, а затем выводится с помощью почек в моче. Длительность пребывания активных веществ в моче и в крови зависит от многих факторов, в том числе и от вида лекарства. Многие препараты выводятся из мочи уже во время детоксикации, другие — могут находиться там несколько суток. В среднем, метаболиты держатся в моче около 3 – 4 суток.

Передозировка

Если употреблять препараты бензодиазепиновой группы без сочетания с другими веществами, то риск летального исхода сводится к минимуму. Опасность приносит совмещение с опиатами и другими наркотиками. Передозировка имеет следующие симптомы:

• Расширенные зрачки.
• Спутанность сознания.
• Слабый или учащенный пульс.

Резкое прекращение приема препаратов недопустимо, поэтому дозировка должна снижаться постепенно.

Абстинентный синдром при приеме препаратов бензодиазепинового ряда

Абстинентный синдром начинается через 3 – 4 недели после прекращения приема препаратов. Симптомы можно разделить на психологические и соматические. Человек становится раздражительным, быстро устает, нарушается сон. К тому же, при отмене нарушается работа сердца, возникает повышенная потливость, возрастает вероятность судорожных припадков и головокружения. 

УСЛОВИЯ АМБУЛАТОРНОЙ РЕАБИЛИАЦИИ

Формирование зависимости у наркоманов

Лекарственная зависимость от бензодиазепинов формируется довольно быстро. Зависимость принимает психологическую и физическую симптоматику. Если принимать бензодиазепины в стандартной дозе, наркомания будет развиваться в течение 4-6 месяцев. 

Диагностика

Прежде чем, снять абстинентный синдром и приступить к лечению, необходимо провести диагностику. В клинике проводится обследование на наличие заболеваний и общее состояние здоровья. И только затем назначается курс лечения.

ДИАГНОСТИКА НАРКОМАНИИ

Амбулаторное лечение и лечение в клинике

В зависимости от выраженности симптомов зависимость можно лечить амбулаторно или в стационарных условиях наркологической клиники. При небольшом периоде употребления препаратов пациенты проходят дневные процедуры без отрыва от работы и повседневных обязанностей. Лечение имеет комплексный характер с привлечением психологов и психотерапевтов.

При длительном стаже употребления препаратов группы бензодиазепинов у человека при отказе начинается выраженный абстинентный синдром со всеми негативными последствиями. При такой ситуации наилучшим выходом будет прохождение полного курса лечения и реабилитации в стенах клиники под круглосуточным наблюдением медицинского персонала.

Реабилитация

При развитии лекарственной зависимости у пациентов возникает сильнейшая психологическая привязанность. Если физическая зависимость может быть устранена с помощью медикаментозной терапии, то психическая требует длительной работы со специалистами. Опытные психологи проводят реабилитацию пациентов в индивидуальном порядке. Проводят личные беседы, групповые занятия и тренинги, подключают к процессу восстановления членов семьи зависимого. Профессиональная психологическая помощь помогает разобраться в причинах возникновения зависимости, способствует личностному росту человека. После лечения человек заново учится адаптироваться в социуме, решать проблемы без лекарственных препаратов.  

Литература:

• Miller N. S., Gold M. S. Benzodiazepines: reconsidered (неопр.) // Adv Alcohol Subst Abuse. — 1990. — Т. 8, № 3—4. — С. 67—84. — PMID 1971487.
• Ronald D. Miller MD, Lars I. Eriksson, Lee A. Fleisher MD, Jeanine P. Wiener-Kronish MD, William L. Young. Miller’s Anesthesia. — Churchill Livingstone, 2009. — 3312 с.
• А.А. Бунятян, В.М. Мизиков, Г.В. Бабалян, Е.О. Борисова и др. Рациональная фармакоанестезиология. — Москва: Литтерра, 2006. — 800 с. — 7000 экз. — ISBN 5-98216-040-7.
• Городничев А.В. Место бензодиазепиновых транквилизаторов в современной терапии тревожных расстройств // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 759—772. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.

Содержание:

1. Механизм действия бензодиазепинов
2. Бензодиазепины — препараты
3. Бензодиазепины — применение
4. Наркотические эффекты бензодиазепинов
5. Риски передозировки

В общую группу депрессантов центральной нервной системы входят производные бензодиазепина. Это психоактивные вещества, воздействующие на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Некоторые из них являются транквилизаторами, используемыми в качестве снотворных.

Механизм действия бензодиазепинов

Взаимодействуют с ГАМК-рецепторами, снижают возбудимость нейронов. Успокаивают нервную систему. Имеют широкий терапевтический эффект. Весьма востребованы в неврологической, наркологической и психиатрической практике.

В отличие от барбитуратов, обладающих высокой токсичностью, показали относительную безопасность в применении. Однако при длительном бесконтрольном приеме вызывают привыкание, поэтому используются в процессе терапии исключительно по обоснованным причинам, под контролем лечащего врача.

Механизм действия бензодиазепинов направлен на взаимодействие с периферическими рецепторами, структурно не связанными с ГАМК. Участвуют в реакциях организма на повреждение, оказывают модулирующее воздействие на иммунную систему.

По клиническим свойствам разделяются на несколько подгрупп:

• транквилизирующие;
• седативные бензодиазепины;
• вегетостабилизирующие;
• антифобические;
• противосудорожные;
• психостимулирующие;
• миорелаксантные.

С учетом периода полувыведения и фармакокинетических свойств различают три группы:

• короткого действия — выводятся в течение 1-12 часов;
• среднего — до 40 ч;
• длительного — от 40 до 250 ч.

Бензодиазепины — препараты

В настоящее время на территории Российской Федерации в продаже находится несколько десятков наименований медикаментов данной группы. А так как они способны вызывать привыкание и различные побочные эффекты, их отпускают только по рецепту врача.

Названия лекарственных препаратов:

• «Диазепам»;
• «Нитразепам»;
• «Бротизолам»;
• «Клобазам»;
• «Оксазепам»;
• «Лопразолам»;
• «Флуразепам»;
• «Алпразолам»;
• «Тетразепам»;
• «Медазепам»;
• «Феназепам».

Это — далеко не полный перечень препаратов, реализующихся в российских аптеках.

Бензодиазепины — применение

Как мы уже говорили, в наркологической, неврологической и психиатрической практике широко применяются препараты — бензодиазепины. Действие данных средств весьма многогранно:

• снотворное;
• седативное;
• миорелаксирующее;
• анксиолитическое (противотревожное);
• противосудорожное.

Назначаются для устранения следующих патологий:

• панические, генерализованные тревожные расстройства;
• хроническая бессонница;
• снимают тревожность;
• купируют эпилептические приступы;
• эффективны при лечении алкогольного абстинентного синдрома;
• устраняют мышечные спазмы.

Также нашли применение в интенсивной терапии. Используются в качестве успокоительных средств для пациентов, находящихся на аппарате искусственной вентиляции легких. Некоторые представители этой группы лекарств применяются при подготовке к операции для премедикации, создают амнестический эффект, уменьшают тревожность.

Наркотические эффекты бензодиазепинов

Наркозависимые люди используют аптечные средства для достижения легкого наркотического опьянения и эйфорических ощущений. Механизм влияния на нервную систему сравним с действием алкоголя и психотропных веществ.

Наиболее востребованные препараты, применяемые в рекреационных целях:

• «Лоразепам»;
• «Феназепам»;
• «Нозепам»;
• «Диазепам».

Сразу после употребления возникает некая заторможенность реакций, замедляются все процессы в головном мозге. Наркоман расслаблен, наблюдается апатичность и легкое седативное состояние.

Как только наркотическое действие угасает, человек становится раздражительным, агрессивным. Возникают и другие проявления абстиненции с преобладанием психических и соматоневрологических расстройств:

• подавленное настроение;
• повышенная тревожность;
• нарушается сон, больного беспокоит бессонница;
• отсутствие аппетита;
• интенсивные головные боли;
• сбои сердечного ритма;
• повышение температуры тела;
• чрезмерное потоотделение;
• рефлекторное извержение содержимого желудка и др.

Клиническая картина абстинентного синдрома обретает более выраженный характер на 3–4 сутки после отмены препарата. Могут возникать следующие симптомы:

• нарушения речи, походки;
• спутанность сознания;
• онемение;
• мышечные подергивания;
• дезориентация в пространстве;
• судороги;
• бледность кожи;

• тремор конечностей;
• сильно расширенные зрачки;
• галлюцинации;
• острые психозы.

Болезненное состояние может сохраняться на протяжении нескольких недель. Средний период бензодиазепиновой абстиненции — две недели.

Риски передозировки

Вследствие систематического приема лекарственных средств не по назначению быстро развивается толерантность, на фоне которой может произойти острая интоксикация организма. Это жизненно-угрожающее состояние, требующее экстренного медицинского вмешательства.

Признаки «передоза» разнообразны и типичны для других форм наркотической интоксикации. При прогрессирующем течении могут развиваться:

• различные отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• судороги;
• потеря сознания;

• угнетение дыхательного центра;
• поражение печеночной системы;
• внезапная остановка сердца.

Чтобы предотвратить необратимые последствия, важно вовремя оказать квалифицированную помощь пострадавшему. Родственники могут вызвать круглосуточно работающую наркологическую службу на дом. По приезду врачи проведут детоксикационную и симптоматическую терапию, направленную на устранение признаков острой наркотической интоксикации с предотвращением опасных осложнений.

Если ваш близкий систематически принимает бензодиазепины-наркотики, и уже имеет характерную зависимость от аптечных средств, обратитесь за помощью в наркологическую клинику. Пациенту будет предложена комплексная терапия на условиях полной конфиденциальности. Медико-реабилитационный курс в стационаре лечебного учреждения позволит восстановить общее состояние здоровья и избавит человека от патологического пристрастия к весьма небезопасным аптечным препаратам.

Литература:

1. Производные бензодиазепина, лекарственное средство, содержащее их, и способ их получения. Адам Г., Аланин А., Гётши Э., Мютель В., Вольтеринг Т.И.
2. Барбитураты, бензодиазепины, анаболические стероиды: история создания, действие, анализ. Захарченко М.Ю., Мельников И.Н., Кайргалиев Д.В.
3. Производные 1,4-бензодиазепина. Токсикокинетика, метаболизм. Методы анализа. Воронин А.В., Шаталаев И.Ф., Арсеничев И.К.

Нарушение сна серьезный повод для беспокойства. Ведь без полноценного отдыха, человек не способен полноценно существовать. Отличным помощников разрешить недуг становятся снотворные препараты.

Бензодиазепины принадлежат к данной категории средств. Его активно назначают лицам, страдающим бессонницей или чувством тревоги. Кроме снотворного действия, он также оказывает седативное и противосудорожное.

Бензодиазепины — опасность снотворных

Бензодиазепины препараты впервые появились в 1955 году, а начиная с 1959, их свободно продавали в аптеках. Для многих они стали настоящим спасением, ведь до этого человечеству были известны только барбитураты. Однако радость продлилась недолго.

В 80-х годах, после ряда исследований, специалисты смогли выявить обратную сторону препарата. Выяснилось, что длительное использование способствует разрушению головного мозга. Невинное на первый взгляд лекарство наносило людям страшный урон. Его даже назвали особым наркотиком. Поэтому сегодня бензодиазепины без рецепта приобрести нельзя.

Использование в медицине

Бензодиазепины оказывают страшное действие. Однако, несмотря на это, его продолжают активно использовать в медицине. Самое важное — соблюдать точную дозировку и не превышать курс лечения больше чем, на один месяц. В особой группе риска находятся пожилые люди, поэтому им подобные лекарства выписывают с особой осторожностью.

Снотворные бензодиазепины используются в медицине, при следующих ситуациях:

• развитие тревожных расстройств. Бензодиазепины без рецепта купить нельзя. Лечение осуществляет под строгим контролем врача;
• бессонница. Допускается использование только в кратковременной терапии. Длительное использование способствует развитию зависимости;
• лечение алкогольной зависимости. Препарат отлично помогает снизить синдром отмены при сильном пристрастии к спиртному;
• эпилептические приступы. Способствуют устранению припадков;
• борьба с паническими атаками. Благодаря успокаивающему действию, пациент ощущает спокойствие.

Снотворные бензодиазепины требуют особого внимания к своему использованию.

Бензодиазепины: список препаратов

Проблемы со сном мучают миллионы людей на всей планете. Поэтому ученые постоянно разрабатывают различные лекарственные препараты. Способные помочь избавиться от недугов. Сегодня производные бензодиазепина, имеются в любой аптеке. Однако стоя перед сложным выбором, стоит присмотреться к наиболее известным препаратам:

1. Мидазолам. Применяются при проблемах со сном, приступах эпилепсии. Вводится внутривенно или внутримышечно.
2. Гидазепам. Помогает устранить чувство паники, тревоги. Страха. Выпускается в форме таблеток, которые необходимо употреблять, следуя назначению лечащего врача.
3. Диазепам. Оказывает хорошее гипноседативное и противосудорожное действие;
4. Клоназепам. Таблетки, снимающие тонус со скелетной мускулатуры.
5. Лоразепам. Отлично снимает тревогу, но курс лечения не должен превышать одной недели.
6. Феназепам. Таблетки, способствующие расслаблению мышц.
7. Алпразолам. Помогает избавиться от депрессии.
8. Бромазепам. Выписывают таблетки для лечения депрессий, тревоги, неврологических расстройств.

Это лишь малая часть производных основного вещества. Приобретать любое из них, стоит только после медицинского осмотра и заключения врача.

Оказываемый эффект

• уменьшение тревоги;
• умиротворение;
• снижение боли;
• расслабление;
• безмятежность;
• чувство легкости.

Длительность и сила эффекта зависит от дозы. Однако важно строго ее придерживаться, иначе может возникнуть передозировка. Отравление бензодиазепинами распространённое явление, грозящие возникновением серьезных последствий.

Бензодиазепины оказывают сильный эффект, длящийся долгое время. Выявить наличие препарат можно даже спустя несколько дней. Как утверждают специалисты, в моче оно сохраняется на срок до одной недели.

Симптомы употребления

Наркотик бензодиазепин именно такое название дали ему многие. Виной всему частое использование препарата не по назначению. Многие люди, желающие получить кайф, использую наркотик бензодиазепин. Для усиления желаемого эффекта, вместо таблеток, они используют инъекции. Выявить наркоманы помогают следующие симптомы:

• спутанная речь;
• головокружение;
• нарушение координации;
• уменьшение аппетита;
• тошнота;
• сонливость;
• возникновение бредовых идей;
• появление судорог.

Наркотик бензодиазепин может даже привести к гибели. Поэтому стоит быть внимательным. Если у близкого человека начинают появляться подозрительные симптомы, стоит быть тревогу. Иначе последствия могут оказаться трагичными.

Побочные эффекты

Благодаря оказанию снотворного действия, больной теряет концентрацию внимания, что часто провоцирует травмы, падения. Важно отказаться от управления автомобилем, в противном случае подобное может спровоцировать аварию.

Длительное использование провоцирует не только зависимость, но и нарушает здоровье. Появляются проблемы со зрением, кишечником, печенью, половой сферой жизни. Могут начать появляться суицидальные мысли.

Бензодиазепиновая зависимость

Даже используя препарат в лечебных целях, можно обеспечить себе зависимость. Причем бензодиазепиновая зависимость бывает психической и физической. Чтобы избежать подобного исхода, стоит строго придерживаться назначения врача.

Употребление большого количества лекарства может привести к передозировке. Ее симптомами является:

• расширение зрачков;
• ослабление пульса;
• обильное потоотделение;
• спутанность сознания;
• слабое дыхание.

При запущенных ситуациях больной может впасть в кому. При появлении подобных симптомов необходимо вызвать скорую помощь. Проводит лечение от зависимости нужно в специализированных учреждениях. Квалифицированные врачи, назначат соответствующую терапию. Обычно она включает в себя комплекс мероприятий.

Бензодиазепины (производные бензодиазепина)

Из препаратов, обладающих снотворным эффектом, в настоящее время назначают в основном бензодиазепины (производные бензодиазепина), относящиеся к психотропным средствам.

Производные бензодиазепина обладают выраженной анксиолитической (транквилизирующей) активностью. Основное действие препаратов этой группы заключается в устранении психического напряжения.

Успокоение, возникающее в результате приёма бензодиазепинов способствует развитию седативного и снотворного эффектов.

Эффекты производных бензодиазепина

Спектр фармакологического действия бензодиазепиновых препаратов достаточно широк, он включает: анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее и амнестическое действие. Назначаются эти препараты чаще всего при алкогольной зависимости, эпилептических припадках, тревожных состояниях, панических атаках, ажитации и бессоннице.

Анксиолитический (противотревожный) эффект производных бензодиазепина проявляется снижением беспокойства, чувства страха. Седативный эффект выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, снижении концентрации внимания, скорости реакции и др. Снотворное (гипнотическое) действие бензодиазепинов проявляется облегчением наступления сна, увеличением его глубины и продолжительности.

Противосудорожная активность бензодиазепинов проявляется подавлением распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга. Миорелаксирующее действие обусловлено главным образом торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Амнестический эффект (способность вызывать амнезию) бензодиазепинов проявляется преимущественно при парентеральном применении (см. Пути введения ЛС). Механизм возникновения этого эффекта пока не достаточно изучен.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия препаратов бензодиазепинового ряда заключается в следующем: данные снотворные средства взаимодействуют с бензодиазепиновыми участками макромолекулярного рецепторного комплекса в лимбической системе (гиппокампе) и в меньшей степени — в активирующей ретикулярной формации ствола мозга и коре большого мозга, что в результате приводит к повышению аффинитета (увеличению сродства) ГАМК к ГАМКА-рецепторам. Тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к усилению тормозных процессов в нейронах.

Седативный эффект бензодиазепиновых препаратов обеспечивается их действием на рецепторные комплексы, локализованные большей частью в ретикулярной формации ствола мозга.

Этот эффект наиболее выражен у таких препаратов как феназепам, диазепам, лоразепам, но слабо проявляется у мезапама и мидазолама. Рецепторы, локализованные в гиппокампе, обеспечивают противосудорожный эффект препаратов бензодиазепинового ряда.

Ведущими средствами противосудорожной терапии являются диазепам, клоназепам, нитразепам.

Исходя из продолжительности действия различают:

• Бензодиазепины короткого действия (период полувыведения 1-12 часов): бротизолам, триазолам, мидазолам.
• Бензодиазепины средней продолжительности действия (период полувыведения 12-40 часов): нитразепам, темазепам, клоназепам, лоразепам и др.
• Бензодиазепины длительного действия (период полувыведения более 40-250): хлордиазепоксид, диазепам, клоразепат, флуразепам.

Общая продолжительность эффекта бензодиазепиновых препаратов длительного действия складывается из длительности действия, как исходного вещества, так и его метаболитов (продуктов биотрансформации), которые также обладают снотворной активностью.

Данные бензодиазепины обладают эффектом последействия.

Бензодиазепиновые снотворные препараты могут приводить к возникновению феномена отдачи, который бывает выражен в значительно меньшей степени, чем у барбитуратов и более типичен для кратковременно действующих бензодиазепинов.

Снотворные средства бензодиазепинового ряда обладают способностью кумулировать, а также вызывать толерантность (привыкание). При передозировке производными бензодиазепина применяют специфический антидот — флумазенил.

Бензодиазепины и барбитураты

От барбитуратов производные бензодиазепина отличаются в лучшую сторону по следующим признакам:

1. в меньшей степени из меняют структуру сна;
2. обладают большей чем барбитураты широтой терапевтического действия (поэтому меньше опасность острого отравления);
3. менее выражена индукция микросомальных ферментов печени;
4. меньше риск развития лекарственной зависимости.

Характер влияния на ЦНС производных барбитуровой кислоты и бензодиазепинов представлен на графике.

Барбитураты и транквилизаторы

Одним из правил является то, что если у людей получающих сильное снотворное – ухудшилось самочувствие, то первой мерой должно стать уменьшение дозы или прекращение приема препарата. Высоким риском развития побочных эффектов обладают, прежде всего, барбитураты и транквилизаторы, производные бензодиазепинового ряда.

Свойства лекарственного препарата определяются его фармакокинетикой, скоростью всасывания и выведения. От этих характеристик и зависят основные побочные эффекты лекарств. Качество сна, имеет определяющее значение для удовлетворительного самочувствия больного днем.

Во время лечения барбитуратами возникают следующие побочные эффекты: нарушение координации движений, угнетение дыхания, фазовое нарушение сна. Эти средства противопоказаны при заболеваниях почек, печени.

В Европе давно отказались от лечения бессонницы барбитуратами. Однако, в аптеках нашей страны без всяких проблем, можно найти препараты, содержащие фенобарбитал. Это всем известные – «Корвалол» и « Валокордин».

В свете побочных эффектов барбитуратов, бензодиазепиновые транквилизаторы (например, феназепам) выглядят более безопасными, но это впечатление обманчиво. Дневная сонливость, снижение памяти, нарушение концентрации внимания.

Эти симптомы могут наблюдаться в течение последующего дня после вечернего приема препарата. Поэтому их нельзя применять людям целого ряда профессий (водители, диспетчеры). Производные бензодиазепинового ряда оказывают угнетающее действие на дыхательный центр.

Соответственно, запрещено назначать эти препараты для лечения бессонницы людям, страдающим храпом, синдромом сонного апноэ, хронической дыхательной недостаточностью.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо зависит от продолжительности лечения транквилизаторами. При длительном применении (в течение 6-12месяцев) возникает психическая и физическая зависимость.

Z-препараты (производные циклопирролонов и имидазопиридинов) в сравнении с производными бензодиазепинов, а тем более барбитуратов имеют ряд достоинств.

Обладая минимальным риском развития побочных эффектов и физической зависимости, они способствуют нормализации фазовой структуру сна, при соблюдении дозировки и режима приема не вызывают дневной сонливости.

Предусмотрены для назначения пациентам, страдающим хроническими обструктивными болезнями легких.

Правильное определение вида бессонницы, ее причин должно служить основанием для адекватного выбора лечебных методов и средств.

Снотворные средства

Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:

• производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
• препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
• препараты пиридинового ряда (ивадал);
• препараты пирролонового ряда (имован);
• производные этаноламина (донормил).

Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений.

Фенобарбитал

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.

1. Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
2. Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна.
3. Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
4. Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 – для детей. Список Б.

Этаминал-натрия (Aethaminalum-natrium)

Снотворное средство.

• Применение: нарушения сна.
• Способ применения: внутрь 0,1–0,2 г, детям 0,01—0,1 г, per rectum 0,2–0,3, в/в 5—10 мл раствора. В. Р. Д – 0,3 г, В. С. Д. – 0,6 г.
• Противопоказания: те же, что и у фенобарбитала.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Препараты бензодиазепинового ряда

Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.

• Применение: нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
• Способ применения: разовая доза для взрослых 0,005—0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней.
• Побочные действия: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота.
• Противопоказания: миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б.

Рогипнол (Rohypnol)

Активное вещество – флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.

• Применение: расстройства сна.
• Способ применения: назначают внутрь по 0,5–1 мг непосредственно перед сном, больным с продолжительными расстройствами сна – 1–2 мг.
• Побочные действия: повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг № 20; раствор для инъекций в 1 мл по 2 мг флунитрозепама.

Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда — нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др.

Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру — соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров.

После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу.

Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие — вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата.

Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов — возникновение при повторном применении физической и психической зависимости.

Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами — лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям.

Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой.

К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам и др. По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда.

Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД1, БД2). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД1-рецепторам.

Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем и др.).

Повышенное беспокойство, бессонница, депрессия и апатия, психомоторное возбуждение – неприятные проявления, с которыми по статистике, сталкивается каждый 2 человек. Для купирования таких симптомов на сегодняшний день применяют несколько групп препаратов: снотворные, антипсихотики, успокоительные, нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты. Некоторые препараты из данного списка являются так называемыми бензодиазепинами (миорелаксанты, транквилизаторы, снотворные, а также препараты для борьбы с эпилепсией).  Практически все препараты бензодиазепинов имеют большой список показаний, а также не менее большой список противопоказаний, побочных эффектов и нежелательных реакций. В данной статье подробнее рассмотрим механизм действия препаратов, возможность покупки без рецепта, а также нежелательные реакции и немедицинское применение.

Бензодиазепины: история и основные положения

Бензодиазепины – это класс особых психоактивных веществ, которые оказывают снотворное, седативное, противотревожное действие, а также могут применяться как миорелаксирующие средства. В научной литературе можно также встретить одно из названий данной группы препаратов – депрессанты нервной системы. Бензодиазепины активно применяются для лечения и снятия многих симптомов психических расстройств и заболеваний. К таким проявлениям относят: повышенное беспокойство, нарушения сна и частые бессонницы, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, мышечные спазмы и судороги, а также при синдроме отмены. Иногда данную группу препаратов применяют для снятия панических атак, на фоне наркотической или алкогольной зависимости. К сожалению, данная группа препаратов способна формировать привыкание и зависимость.

Впервые данные препараты были выведены в середине ХХ столетия, при разработке транквилизаторов. Одним из первых стал хлордиазепоксид. Его фармакологические эффекты не совпали с ожидаемыми и в конечном итоге проект по его разработке был завершен. Через пару лет, во время уборки в лаборатории, один из сотрудников нашел какое-то кристаллическое соединение, показавшееся ему красивым. Этим соединением и оказался тот самый хлордиазепоксид. Соединение было исследовано через несколько лет, испытания велись в основном на животных. Тогда был обнаружен сильный седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Именно доказанная эффективность внедрила данное вещество в клиническую практику, произошло это в 1960-ом году.

Следующим из класса бензодиазепинов был синтезирован Диазепам. Данный препарат сегодня активно применяется в медицинской практике, имеет высокую эффективность и доказанное действие. Продавался Диазепам под торговым названием «Валиум». Далее был выпущен метаболит Диазепама – Оксазепам. Синтезирован он был в 1961 году. Через десять лет был выведен еще один бензодиазепин – Лоразепам. Этот препарат стал более активным чем его предшественник Оксазепам. По мере развития фармакологии был создан первый водорастворимый препарат данной группы – Мидазолам. Препарат активно применяется в медицинской практике ввиду своих гидрофильных свойств. До разработки данных лекарственных средств, высокое практическое значение имели препараты барбитуратов. Эта группа препаратов имеет множество побочных эффектов, сложность в расчете дозы, а также множество индивидуальных реакций. Поэтому, замена барбитуратов бензодиазепинами имела положительный характер. Клиницисты видели на практике разницу этих групп лекарственных средств и все преимущества бензодиазепинов.  Уже в 1970-х годах бензодиазепины заменили большинство препаратов старого поколения со снотворным и седативным действием.

Но, как это бывает обычно, все побочные эффекты и последствия применения всплыли позже. Первоначально медицинское сообщество очень оптимистично отнеслось к данной группе препаратов. Применялись они повсеместно, показывали хорошую эффективность и ничего не предвещало беды. Однако, в 80-е годы ХХ столетия было выявлено одно из самых тяжелых последствий – высокий риск развития зависимости. Историю применения бензодиазепинов делает очень интересным тот факт, что именно из-за этой группы препаратов был подан один из крупнейших групповых исков против фармакологической компании. Произошло это в Великобритании, участвующих пациентов было около 14 тысяч, а задействованных юридических фирм более полутора тысяч. Участники процесса утверждали, что сотрудники фармакологической компании изначально знали о высоком риске формирования зависимости, но намеренно скрыли этот факт от медицинского сообщества, тем самым подвергнув опасности большое количество пациентов. Одновременно с этим, около 120 медицинских работников и 50 медицинских организаций получили иск от их пациентов. Истцы претендовали на материальное возмещение ущерба, принесенного последствиями применения данных препаратов и синдромом отмены. Впоследствии, перед применением данной группы препаратов, врачи стали юридически оформлять согласие пациентов на прием бензодиазепинов, а также информировать о всевозможных последствиях применения и нежелательных реакциях. Вина фармакологической компании не была доказана. Лишь в 2010 году были подняты документы совещания экспертной комиссии Медицинского Исследовательского Совета (MRS), заседавшие в Великобритании. В данной документации были указаны результаты исследования, проведенного 30 лет назад. В ходе исследования было выдвинуто предположение, что применение данной группы препаратов вызывает повреждения головного мозга, которые очень похожи на повреждения от алкоголизма и некоторых зависимостей. Изучать данную проблему дальше не стали, исследование было прекращено. В дальнейшем несколько ученых предлагали провести исследования на тему влияния длительного приема бензодиазепинов на головной мозг и центральную нервную систему. Но все предложения резко отвергались и в ответ MRS заявляли, что они всегда открыты к всевозможным исследованиям, но только при их соответствие всем требуемым стандартам.

Несмотря на осведомленность медицинских работников о всевозможных рисках при применении бензодиазепинов, количество назначений данных лекарственных средств не уменьшилось. На сегодняшний момент бензодиазепины принято назначать короткими курсами, для предотвращения формирования зависимости. Высокая эффективность бензодиазепинов не дает возможности исключить данную группу препаратов из списка назначаемых препаратов.

Основная сфера воздействия бензодиазепинов – ГАМК-рецепторы. Действие бензодиазепинов обусловлено модификацией нейромедиаторных рецепторов. Это увеличивает силу и частоту проводимости тормозных сигналов. На фоне этого и развиваются все терапевтические и побочные эффекты данных препаратов. Но существуют и другие, менее изученные механизмы действия данных препаратов.

Фармакологический эффект

Большая часть бензодиазепинов относятся к препаратам группы транквилизаторов или снотворных средств. Бензодиазепины назначаются пациентам, с заболеваниями неврологического и психического спектра, а также при некоторых психосоматических заболеваниях. Часто применяют данный класс препаратов при эпилепсии, панических атаках, а также всевозможных нервозах, делириях и т.д. В отличие от своих предшественников – барбитуратов, бензодиазепины отличаются меньшей токсичностью и имеют большой терапевтический индекс, а также оказывают избирательное действие. При этом, применение бензодиазепинов намного безопаснее.

Механизм действия данной группы препаратов заключен в модулировании активности и аффинности рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). ГАМК по своей природе и биологической роли – важнейший тормозной медиатор центральной нервной системы. ГАМК является биогенным веществом, синтезированным в человеческом теле. Содержится данное вещество в центральной нервной системе и принимает активное участие во всех метаболических и нейромедиаторных процессах в головном мозге. Большое скопление ГАМК располагается в лимбической системе, а также в коре больших полушарий головного мозга. Лимбическая система регулирует многие психические функции, поведенческие реакции, память. Влиять на лимбическую систему могут любые воздействия через систему анализаторов. Это и запах (люди часто ассоциируют определенный запах с каким-то событием, а услышав этот запах повторно – испытывают эмоции, пережитые в тот момент), зрительные сигналы и даже звуки (звук сирены вызывает у многих негативные эмоции). Лимбическая система – трудно устроенный механизм, влиять на который стоит очень деликатно и только при необходимости.

При попадании в организм, бензодиазепины будут взаимодействовать с рецепторами ГАМК, а также с самой молекулой ГАМК, изменяя ее конфирмацию так, чтобы она оказывала большее влияние на рецептор. По законам физиологии, в клетку поступает большое количество ионов, что значительно повышает тормозную способность нейронов и снижает возбудимость. Но тормозная активность тоже имеет свои специфические варианты.

Различные бензодиазепины имеют разную силу влияния на рецепторы, так как имеют разное химическое строение и разное количество субъединиц. Эффективность бензодиазепинов зависит не только от типа вещества, но и от дозы. По мере увеличения дозировки, эффекты будут проявляться в таком порядке: противосудорожный эффект, противотревожное действие, седативное действие, снижение концентрации внимания, полное интеллектуальное торможение, амнезия, глубокая седация, расслабление всех мышц, наркозное состояние.

Кроме действия на рецепторы, лежащие в центральной нервной системе, бензодиазепины могут оказывать действие на периферическую нервную систему, а также глиальные клетки (совокупность всех вспомогательных клеток нервной системы, выполняющие защитную и структурную функцию). Данные рецепторы могут оказывать модулирующее действие на иммунные реакции, а также участвуют в общих воспалительных реакциях, реакции на любое повреждение. Бензодиазепины так же могут выполнять функцию ингибиторов обратного захвата аденозина (вещество, способное замедлять некоторые реакции в организме, проведение импульсов и т.д.).

Когда назначают бензодиазепины? Данную группу лекарственных средств применяют при продуктивной психотической симптоматике: тревожные расстройства, мания, расстройства сна и бессонница, всевозможные фобии, зависимости (наркотическая или алкогольная), эпилепсия, судороги и судорожный синдром, панические атаки, мышечная ригидность, тремор и другие неконтролируемые двигательные активности, нервозность и агрессивность. Области, где чаще всего применяются бензодиазепины – неврология, наркология, психиатрия. Так как данная группа веществ вызывает зависимость, терапевтические курсы длительнее 2-х месяцев не назначаются, но в редких случаях возможно применение данных лекарственных средств дольше 60-ти дней, при наличии документального обоснования.

По клинической классификации, препараты бензодиазепинов делят на четыре группы: транквилизаторы и снотворные препараты, миорелаксанты и противоэпилептические средства. Для чего применяют ту или иную группу препаратов? Анксиолитики или транквилизаторы – снимают необоснованное чувство страха и излишнюю напряженность, успокаивают и уменьшают тревожные проявления, повышают стрессоустойчивость, при этом сохраняются когнитивные способности и память. Седация – действие, при этом несколько падает скорость и точность реакций, концентрация внимания также снижается, психомоторное возбуждение пропадает, пациент чувствует сонливость. Миорелаксирующий эффект – расслабление всех мышц тела, пациент чувствует усталость, расслабленность. Противосудорожный эффект – снимаются судороги, пропадает чувство спазма и боли в мышцах. Бензодиазепины способны так же оказывать стабилизирующий эффект на нервную деятельность, происходит восстановление нервных потенциалов, психика становится более устойчива к перегрузкам и действию стрессового фактора. Некоторые бензодиазепины могут проявлять психостимулирующие действие, а также антифобический эффект – подавление фобий, предотвращение или прекращение развития панической атаки, купирование навязчивых мыслей, а также неадекватного поведения. Практически все препараты из группы бензодиазепинов оказывают все эти эффекты совместно, но в разной степени. Именно по степени развития определенного (преобладающего) действия классифицируют все бензодиазепины на три основные группы.

Противотревожное действие

Самые известные противотревожные бензодиазепины – Диазепам, Лоразепам, Феназепам. Назначаются данные препараты коротким курсом – 1-2 недели. Диазепам – транквилизатор, который оказывает достаточно выраженный анксиолитический эффект, применяемый при невротических и неврозоподобных расстройствах, включающие проявления тревоги и психомоторное возбуждение. Иногда данное лекарственное средство применяется для купирования эпилептических припадков, а также состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса. Свою нишу данный препарат нашел также в наркологии – применяется при абстинентном синдроме и делирии при алкоголизме. Противопоказаниями к применению может стать: непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые формы миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, синдром ночного апноэ, состояния, сопровождающиеся угнетением жизненно важных функций, сильные интоксикации другими лекарственными средствами, тяжелые обструктивные заболевания, период беременности и грудного вскармливания, дыхательная недостаточность, депрессивные расстройства.

Кроме исключительно противотревожных препаратов, в данную группу входят средства с умеренным анксиолитическим действием. Данные препараты еще называются дневными транквилизаторами. Лекарственные средства, относящиеся к этой группе, могут иметь умеренный седативный и миорелаксирующий эффект. К таким «дневным транквилизаторам» относят Оксазепам, Медазепам, Хлордиазепоксид. «Дневными транквилизаторами» называют эту группу препаратов вследствие отсутствия снотворного действия, или при минимальных проявлениях.

Оксазепам – транквилизатор, относящийся к производным бензодиазепина. Данное лекарственное средство обладает высокой противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм фармакологического действия препарата заключается во влиянии на активирующее сетчатое образование головного мозга, за счет чего значительно снижается восприятие импульсов из чувствительных рецепторов, идущих в лимбическую систему. За счет чего происходит уменьшение эмоциональности человека. Главным показанием для назначения данного препарата может быть невроз, сильные расстройства сна и многие психовегетативные расстройства. Иногда Оксазепам назначается при некоторых вегетативных расстройствах у женщин, связанных с расстройствами менструального цикла или в связи с климактерическим периодом. В редких случаях препарат назначается при предменструальном синдроме.

Медазепам – препарат, оказывающий анксиолитический, миорелаксирующий, а также противоэпилептический эффект. Данное лекарственное средство имеет незначительный тимолептический эффект. Препарат применяется при психопатии с тревожными проявлениями, сильнейшем нервном напряжении, нейроциркуляторной дистонии. Медазепам применяют для профилактики приступов мигрени, а также при психической лабильности и чрезмерной возбудимости у детей.

Снотворное действие

Бензодиазепины со снотворным действием делят на две группы: пролонгированного действия и короткого. Предпочтение на сегодняшний момент отдается препаратам, с коротким периодом действия. Так как именно такие препараты дают возможность чувствовать себя достаточно бодро днем, в отличие от препаратов с пролонгированным действием, которые действуют в течение суток после приема. Препараты с длительным действием назначаются пациентам только в случае большой необходимости, если психомоторное возбуждение и беспокойство не дает человеку ощущать себя комфортно и сильно беспокоит как в дневные часы, так и в ночное время. К препаратам бензодиазепинов со снотворным действием относят Мидазолам, Нитразепам, Темазепам.

Мидазолам – снотворное средство, способное оказывать анксиолитическое, седативное, а также центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Препарат достаточно быстро оказывает эффект. Уже через 20-25 минут после приема вызывает сон. Мидазолам не влияет на структуру сна, не изменяет стадии сна. Показаниями к применению могут быть нарушения сна, подготовка перед хирургическими вмешательствами, а также перед некоторыми диагностическими процедурами, препарат применяют для введения в наркозное состояние и для поддержания этого состояния. Для взрослых средняя дозировка составляет до 15 мг, применяют данное лекарственное средство перед сном. Противопоказаниями к применению могут быть миастении, индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, а также беременность и кормление грудью.

Темазепам – препарат, эффективно устраняющий психологическое напряжение, страх, беспокойство, раздражения и повышенную возбудимость. Темазепам достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества достигается через 1-2 часа после приема, соответственно, препарат принимается за 1.5 часа до сна. Темазепам хорошо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Поэтому, препарат не применяется в период беременности, лактации, а также в детском возрасте. Основные показания для применения препарата: психопатия, эмоциональное напряжение, депрессивный и ипохондрический синдром, а также неврастения, инволюционная депрессия.

Бензодиазепины со снотворным эффектом применяют чаще короткими курсами, обычно не превышающими более 14-30-ти дней. Более длительный прием может повлечь за собой формирование физической зависимости. Иногда бензодиазепины возможно применять разово, при развитии каких-то симптомов на фоне сильного стресса.

Бензодиазепины улучшают сон за счет уменьшения времени пребывания пациента в постели перед сном, поэтому продлевается не время засыпания, а длительность самого состояния сна. Но некоторые препараты бензодиазепинов могут ухудшить качество сна, изменив длительность фазы глубокого сна и увеличив фазу поверхностного сна. Еще один недостаток – часто развивается толерантность к данной группе препаратов, вследствие чего эффективность падает, возобновляется бессонница и уменьшается период медленной фазы сна. Существуют некоторые исследования, которые доказывают, что слишком частое применения снотворных препаратов имеет неоправданный риск для пациентов и является в целом вредным для населения.

Противосудорожные препараты

Противосудорожное действие препаратов применяется при лечении эпилептических приступов, а также при судорожном синдроме, паркинсонизмах. Обусловлено такое действие бензодиазепинов, угнетением эпилептогенной активности в центральной нервной системе, за счет воздействия на ГАМК-рецепторные зоны. К препаратам с противосудорожной активностью относят Сибазон, Гидазепам, Клобазам.

Сибазон – производное бензодиазепина, обладает высоким противосудорожным потенциалом. Данный эффект реализуется через активацию и усиление пресинаптического торможения. За счет этого может подавляться эпилептогенная активность, но при этом не происходит подавление возбуждения в очаговой зоне головного мозга. Так же препарат имеет центральное миорелаксирующее действие. Этот эффект достигается путем торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Некоторые исследования выявляют прямое торможение двигательных нервов и функций мышц. Сибазон применяется при лечении абстинентного синдрома, для ослабления ажитации, негативизма, а также делирия и галлюцинаций.

Гидазепам – анксиолитик бензодиазепинового ряда, оказывает противосудорожное, ноотропное и центральное миорелаксирующее действие. Препарат уменьшает возбудимость подкорковых центров, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. В отличие от других препаратов — производных бензодиазепинов, Гидазепам обладает активирующим действием. Показаниями к применению служит: вегетативная лабильность, диэнцефальная патология, мигрень, логоневроз, алкоголизм, судорожный синдром.

Все препараты с таким спектром действия имеют также общее седативное, снотворное и миорелаксирующее действие. Основное преимущество – противосудорожные препараты – производные бензодиазепинов не оказывают пагубного влияния на дыхание, сердечно-сосудистую систему, а также на нейроны головного мозга (при правильном применении). Это дает возможность применять эти препараты вкупе с анальгетиками, нейролептиками и ноотропными средствами. Но есть одно но – ретроградная амнезия – одно из самых частых осложнений при применении данных препаратов. Эпилептический припадок – состояние, которое требует неотложной медицинской помощи, так как является очень опасным для пациента. Поэтому главное свойство при применении данной группы препаратов – быстрое действие.

Побочные эффекты и применение при панических расстройствах

Так как бензодиазепины при соблюдении схемы лечения показывают достаточно хорошую эффективность и хорошо переносятся, эту группу препаратов часто применяют при тревогах, связанных с паническими расстройствами. Но в медицинском сообществе до сих пор ведутся активные споры: одни специалисты утверждают, что применение бензодиазепинов абсолютно безопасно и очень эффективно при таком типе расстройств, а другие напротив – считают, что применять бензодиазепины можно только как резервные препараты, в тех случаях, когда пациент нечувствителен к другим препаратам. Американская психиатрическая ассоциация заверяет, что нет определенных препаратов, максимально подходящих для лечения именно панических расстройств. По их мнению, все зависит исключительно от специфики проявлений заболеваний у конкретного пациента, а также от анамнеза и его индивидуальных особенностей. Применение бензодиазепинов не рекомендуется у лиц с симптомами депрессии или недавно злоупотреблявших психоактивными веществами.

Побочные эффекты бензодиазепинов тесно связаны с их сферой влияния. Это объясняется действием данной группы препаратов в психоневрологической сфере. Самыми частыми побочными реакциями могут быть: повышенная сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, а также нарушения памяти. Иногда у пациентов, принимавших бензодиазепины, наблюдаются нарушения координации, всевозможные травмы, походка может становиться шаркающей, движения неловкими. При выполнении работы, требующей высокой концентрации, может наблюдаться снижение навыков. Особенно часто это замечается у водителей, работников некоторых производств. Частый побочный эффект со стороны мочеполовой системы – снижение либидо и нарушение эрекции. Внутривенное введение бензодиазепинов может привести к сильнейшему угнетению дыхательного, а также сосудодвигательного центра. У некоторых пациентов можно заметить проявления дизартрии, афазии и других экстрапирамидных расстройств. К нечасто встречающимся побочным эффектам относят изменение аппетита, афагию, тошноту и рвоту, ухудшение зрения, деперсонализацию и ночные кошмары. Самым редким нежелательным эффектом считают токсические поражения печени.

Иногда у пациентов можно отметить снижение работоспособности, угнетения процессов консолидации, тремор, всевозможные аллергические реакции, зуд, крапивницу, кожные высыпания, нарушения метаболизма, которые проявляются прибавкой в весе или резкой потерей килограммов. Еще один опасный побочный эффект – гипотония, которая может приводить к коллапсу – состоянию, требующему неотложной медицинской помощи. На данный момент существуют опубликованные исследования, в которых выдвигается предположение, о повышении риска смертности на фоне приема бензодиазепинов. Бензодиазепины обостряют негативную психотическую симптоматику, а также увеличивают риск развития суицидального поведения.

Существует такая группа побочных эффектов – парадоксальные реакции. Например, при применении противоэпилептических бензодиазепинов может происходить усиление судорог, а также развивается патологическая агрессивность, повышенная раздражительность и суицидальные проявления. Такие реакции, в целом, явление редкое, по статистике частота таких проявлений – не более 1%. Чаще всего они встречаются у пациентов с наркотической зависимостью, психическими расстройствами, а также при применении бензодиазепинов в больших дозировках.

В клинических исследованиях было доказано отрицательное влияние бензодиазепинов на когнитивную сферу мышления. Самыми заметными побочными эффектами в этой сфере становятся нарушения запоминания и усваивания любого нового материала. Но мнения специалистов несколько расходятся, некоторые утверждают, что такие побочные реакции наблюдаются при краткосрочном применении и проходят при отмене препарата. Но существует и другое мнение – когнитивные нарушения возникают при долгосрочном применении и не проходят даже после отмены препарата. Так же может наблюдаться снижение коэффициента интеллекта, изменения зрительно-пространственной ориентации, обработки информации, а также угнетение словесной обучаемости и концентрации внимания.

При длительном применении бензодиазепинов происходит ухудшение как физического самочувствия, так и психического. Бензодиазепины формируют сильнейшую физическую зависимость. При длительном применении у пациентов возникают трудности с логическим мышлением, чувство смятения, депрессивные проявления, неспособность выражать свои чувства и желания, а также искажения восприятия себя и окружающих людей.

Немедицинское применение бензодиазепинов

В определенных дозировках, бензодиазепины способны вызывать эйфорию, опьянение, чувство спокойствия и удовлетворенности. Пациенты, имеющие наркотическую зависимость, могут применять данные препараты в качестве рекреационных веществ, причем иногда это происходит при лечении пациентов от наркотической зависимости. В таких ситуациях, пациент просто принимает дозировку больше назначенной. Наркотическое опьянение достигается вследствие психоактивной природы данных препаратов. Самые частые препараты для рекреационного применения – Диазепам, Нозепам, Мезапам.

Первоначально, при применении бензодиазепинов, наркозависимый выглядит вялым, расторможенным, сонным, испытывает слабость. Все психические, когнитивные, консолидационные процессы в таком состоянии тормозятся. После постепенного выведения препарата из организма, больной человек возвращается в состояние бодрствования, но начинает преобладать продуктивная психотическая симптоматика: агрессивность, раздражительность, нервозность, тремор.

Без должного лечения, наркозависимые люди могут испытывать сильнейшие судороги, паркинсонизм, возможно возникновение неукротимой рвоты, а также могут наблюдаться необратимые изменения личности. Это происходит из-за изменений в структурах головного мозга, происходит дегенерация нейронов и вследствие этого нарушение многих функций. Наркозависимые люди часто могут сочетать применение одних психоактивных веществ с другими, не осознавая всей опасности такого бездумного применения.

Немедицинское применение бензодиазепинов очень опасно, так как может приводить к самым опасным последствиям. К ним относят: обмороки, кому, токсический шок, летальный исход. Зависимые люди часто несут большие потери в социальной сфере. Это может быть потеря работы, семьи, социофобия и разрушение всех отношений с близкими когда-то людьми.

Если вы замечаете симптомы злоупотребления у себя или своих близких – вам требуется немедленная специализированная помощь. Для обращения за помощью стоит лишь перейти по ссылке, помощь оказывается анонимно, так же возможен вызов врача-нарколога на дом.

Интоксикация бензодиазепинами

Достижение наркотического опьянения при применении бензодиазепинов возможно только при применении доз, в несколько раз превышающих терапевтические дозировки. Даже небольшое превышение предписанной дозы может привести к интоксикации и тяжелому отравлению. Такое состояние очень опасно для жизни пациента. Но передозировка может встречаться не только у людей, имеющих наркотическую зависимость, но и у пациентов, которым назначался данный препарат в терапевтических целях. Иногда это наблюдается при развитии привыкания к препарату. Прежние дозировки не приносят больше прежнего эффекта, поэтому больной решает выпить еще таблетку и еще. Именно поэтому при назначении такой группы препаратов, стоит проинформировать пациента о всех возможных побочных эффектах, привыкании и подробно обсудить схему лечения.

Симптоматика интоксикации бензодиазепинами включает в себя состояние, сопровождающееся потерей сознания, угнетением всех рефлексов и в конечном итоге – впадение в кому. При этом, вследствие угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра, у пациента стремительно развивается дыхательная и сердечная недостаточность. Иногда можно заметить судороги, сильное расширение зрачков и отсутствие реакции на свет. Самым опасным последствием может быть остановка дыхания и сердца. При таком состоянии стоит немедленно вызвать скорую помощь. В ожидании приезда скорой, можно оказать пациенту первую помощь, обеспечив доступ свежего воздуха, уложив пациента на вертикальную поверхность и повернуть голову набок, во избежание аспирации рвотными массами.

В медицинской организации пациенту с передозировкой бензодиазепинами окажут помощь, включающую в себя три основных этапа: детоксикация, применение антидота, симптоматическая терапия с поддержанием функций внутренних органов. Детоксикация проводится посредством промывания желудка, а также применяются всевозможные адсорбенты и даже очистительные клизмы. В качестве антидота можно применить Аминофиллин. Симптоматическая терапия включает в себя снижение повышенной температуры, повышение давления при гипотонии, а также купирование всевозможных неприятных симптомов. Поддерживающая терапия – методики, для поддержания функций жизненно важных органов и систем, это может быть искусственная вентиляция легких, парентеральное питание, катетеризация мочевого пузыря и т.д. При купировании всех симптомов и стабилизации состояния пациента, необходимо обеспечить наблюдение психиатра за больным и психотерапию.

Абстиненция

Отмена препаратов – производных бензодиазепина может сопровождаться абстинентным синдромом. При этом наблюдаются некоторые психотические и неврозоподобные состояния. У пациента может наблюдаться отягощенная дисфория, депрессивные проявления, тремор, нарушения двигательных функций, нарушения циркадных ритмов, а также развивается тахикардия, повышенная потливость, тошнота и неукротимая рвота. Длится такое состояние около двух недель, но в редких случаях может продолжать до полугода. Предотвратить такое состояние можно, просто стоит проводить отмену препарата медленно, постепенно снижая дозировку.

При абстиненции на фоне отмены бензодиазепинов, можно выделить четыре вида психоза: делирий, сопровождающийся двигательными нарушениями, афазией, потерей координации, а также снижением интереса ко всем сферам жизни, параноидальный психоз – возникают галлюцинации, навязчивое мышление, тревожный психоз – проявляется паническими атаками, фобиями, страхами, деперсонализация – состояние, при котором у человека искажается ощущение себя и окружающей действительности, а также возникает ощущение «сна», все происходящие события не ассоциируются с собой.

Выводы

Бензодиазепины – препараты, применяемые для купирования эпилептических припадков, продуктивной психотической симптоматики и делириев разной природы. Данная группа препаратов обладает психоактивным действием, что влечёт за собой ряд побочных эффектов. Но при соблюдении предписанной схемы лечения и дозировки, побочные эффекты и нежелательные реакции наблюдаются редко. Нарушение определенных правил применения бензодиазепинов может привести к непоправимым последствиям, а также формированию зависимости.