Бензокаин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Бензокаин – это широко распространенный местный анестетик. Вещество выпускают в составе препаратов для местного применения или для приема внутрь в составе обезболивающих желудочно-кишечный тракт.

Средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, но обладающий слабогорьким вкусом. Если попробовать вещество, то на кончике языка возникнет чувство онемения. Один грамм данного химического соединения можно растворить в 2500 мл воды или 2 мл хлороформа. Также анестетик растворим в этаноле и жирных маслах, в разведенной соляной кислоте. Молекулярная масса средства = 165, 2 грамма на моль.

Кроме использования в медицине в качестве обезболивающего средства, вещество также добавляют в анальные лубриканты. Широкое распространение получили презервативы с Бензокаином, обладающие пролонгирующим эффектом.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин – это вещество, которое уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и вытесняет кальций из болевых рецепторов, расположенных со внутренней поверхности мембран. Таким образом, происходит блокировка процессов возникновения и проведения нервных импульсов по волокнам.

При использовании препарата местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества. После нанесения Бензокаина на слизистую оболочку эффект от лекарства развивается уже через одну минуту и продолжается до 20 минут. Исследования по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности средства для животных и человека не проводились. Неизвестно, влияет ли препарат на фертильность.

Показания к применению

Препарат назначают внутрь в составе комплексной терапии при гастралгии, язве желудка и 12-перстной кишки, эзофагите.

Лекарство используют местно:

• при миозитах;
• для симптоматического лечения острого воспаления среднего уха;
• при болезненных ощущениях в области наружного слухового прохода;
• чтобы устранить неприятные симптомы крапивницы и прочих заболеваний кожи, которые сопровождаются зудом;
• при геморрое и перианальных трещинах;
• для обезболивания во время выполнения диагностических манипуляций на слизистых оболочках (в гинекологии, при гастроскопии, отоскопии, ректоскопии, уретроскопии);
• для обеспечения поверхностной анестезии в стоматологии.

Противопоказания

Данное вещество практически не имеет противопоказаний. Тем не менее, его не назначают пациентам с аллергией на средство. Также рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения детей до 2 лет, кормящих грудью и беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство редко вызывает побочные реакции.

Во время использования Бензокаина может проявиться:

• контактный дерматит или аллергия на препарат, зуд и жжение, сыпь или эритема;
• крапивница, отеки (редко);
• стойкое снижение чувствительности в области нанесения средства;
• метгемоглобинемия (редко, чаще у грудных детей).

Бензокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или наружно, в зависимости от заболевания.

Наружно вещество в составе 5% мази, геля, раствора или присыпки наносят на пораженные участки. Для обезболивания слухового аппарата используют раствор Бензокаина: 4-5 капель вливают в слуховой канал и закрывают его хлопчатобумажной тканью или ватой. При необходимости процедуру можно повторять каждые 60-120 минут.

Внутрь средство принимают в соответствии с рекомендациями врача. Взрослым рекомендуется использовать по 0,3 г препарата, 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза – пол грамма, суточная 1,5 грамма. Для детей необходимо скорректировать дозировку, в зависимости от возраста и веса. Курс лечения определяет врач.

В стоматологической практике препарат назначают местно: 20% или 5% раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твердых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Передозировка

При передозировке могут проявиться: одышка, цианоз, головная боль, головокружение, метгемоглобинемия. В качестве лечения используют симптоматическую терапию, также показано введение метиленового синего внутривенно.

Взаимодействие

Прием Бензокаина и сульфагуанидина может привести к снижению противомикробной активности последнего.

Лекарство снижает эффективность сульфадиметоксина и сульфаниламидов.

Прием средства с анальгетиками-антипиретиками и ингибиторами холинэстеразы усиливает его обезболивающий эффект.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Перед использованием лекарства рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Также следует соблюдать соответствие лекарственной формы вещества и показаниям к применению.

Детям

Препарат можно назначать детям. Необходимо скорректировать дозировку при приеме внутрь. Во время лечения детей до 2 лет рекомендуется соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

В связи с тем, что неизвестно, оказывает ли данное вещество отрицательное влияние на эмбриональное развитие плода и репродуктивную систему в целом, его не рекомендуется назначать беременным женщинам. Использование препарата возможно исключительно при необходимости и по рекомендации врача.

С осторожностью лекарство используют во время лактации. Неизвестно, выделяется ли вещество с грудным молоком. Следует избегать нанесения средства на область груди.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарства на основе данного компонента: Анестезин, Дентиспрей, Релиф Адванс, таблетки Анестезин 0,3 г.

Также вещество входит в состав: суппозиторий Анестезол, Нигепан, Олестезин; суспензии для приема внутрь Алмагель А, таблеток Беллалгин, Белластезин, Генферон, Гексорал, Доритрицин, Стопангин А, Септолете Плюс; Гепариновая мазь, Меновазин, мазь Релиф Адванс; Проктоседила, препарата Олазоль, Тромблесс Плюс и т.д.

Отзывы

Отзывы о лекарственном средстве хорошие. Препараты Бензокаина хорошо обезболивают и редко вызывают аллергию или другие побочные реакции. Средство начинает действовать быстро, его можно использовать несколько раз в сутки.

Цена Бензокаина, где купить

Стоимость ректальных суппозиториев Релиф Адванс составляет порядка 380-400 рублей, за 12 штук.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бензокаин

Английское название

Benzocaine

Латинское название

Benzocainum (род. Benzocaini)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₁₁NO₂

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация

Код CAS

94-09-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Способ применения и дозы

Торговые названия с действующим веществом Бензокаин

Бензокаин — мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома. Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

• Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
• Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
• Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
• Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур, когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
• Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
• Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата — постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам, как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Основные характеристики:

• Представляет собой белый кристаллический порошок.
• Запаха не имеет.
• Имеет слабый горький вкус.
• При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
• 1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
• Молекулярная масса — 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны — уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

• Спиртовой раствор (для наружного приема) — Меновазин.
• Сосательные таблетки — Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
• В виде пастилки — Септолете Плюс.
• Мазь (для наружно приема) — Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
• Капсулы для ректального введения — Анестезол, Генферон и другие.
• В форме таблеток — Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

• Внутрь — дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Местно — для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине. Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
• В качестве местного обезболивающего.
• В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

• Внутрь — для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
• Местно — для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации — бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации — препарат относится к классу C:

• Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
• Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

• Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази — наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
• Для лечения болезней ушей при помощи капель — около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
• В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ — по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
• В качестве обезболивающего в стоматологии — на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

• Контактный дерматит (воспаление кожи).
• Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
• Временное снижение чувствительности.
• При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Прием больших доз лекарства может привести к таким побочным эффектам, как одышка, цианоз, головокружение, в редких случаях — метгемоглобинемия. Для устранения этих симптомов нужно применить симптоматическое лечение. Также может помочь введение раствора метиленового синего.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

• Есть гиперчувствительность к бензокаину и к отдельным компонент лекарств, содержащих бензокаин.
• Пациентам до двух лет запрещено применять это лекарство.

При беременности и в грудью от употребления препарата желательно отказаться, поскольку существует мало экспериментальных данных о влиянии этого вещества на плод ребенка. Однако бензокаин можно применять в случае, если количество положительных лечебных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Взаимодействие

С другими веществами бензокаин взаимодействует так:

• Заметно снижает активность сульфаниламидов (сильных противомикробных препаратов). Объяснение — бензокаин является одним из метаболлитов ПАБК.
• Повышенная активность ингибиторов ацетилхолинэстеразы может уменьшить метаболизм бензокаина.

Цена

Бензокаин продается в таких формах:

• Таблетки «Анестезин», где содержится 0,3 грамма действующего вещества — за упаковку (12 таблеток) придется отдать 80 рублей.
• Дентиспрей (бензокаин представляет собой спрей для нанесения на пораженный участок кожи) — за одну бутылочку (5 миллилитров) придется отдать 90 рублей.
• Бензокаин в виде мази («Релиф Адванс», мазь «Бензокаин», мазь «Анестезин и другие) — за тюбик (30 грамм) придется отдать 75 рублей (в случае «Релиф Адванс» — 100 рублей).

Используемые источники:

• Анестезия и интенсивная терапия в стоматологии / С.Ф. Грицук. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.
• «Практическая терапевтическая стоматология» (Николаев А.)
• Соловьёва А. А. (2015) Основы анестезиологии. Местная и общая анестезия
• А. П. Арзамасцева. Фармацевтическая химия. — М.: «ГЭОТАР-МЕД», 2004.
• Википедия