Описание препарата Берлидорм® 5 (таблетки, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит нитразепама 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, седативное.
Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и повышает вследствие этого чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС, угнетаются условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и повышает вследствие этого чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС, угнетаются условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Показания
Нарушение сна, припадки в раннем детском возрасте: пропульсивные малые, акинетические, клонико-астатические малые.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация алкоголем или др. средствами, угнетающими ЦНС, наркомания, алкоголизм, беременность, лактация.
Способ применения и дозы
Внутрь, между приемами пищи.
При бессоннице — по 1–2 табл. за 20–30 мин до сна; пожилым — по 1/2 табл.
При детских припадках в начальной дозе — 1 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема, затем дозу повышают на 1/2 табл. с интервалом в 3 дня; максимальная доза — 1,5 мг/кг в сутки.
Побочные действия
Сонливость, вялость, снижение реакции, головокружения, оглушенность, спутанность сознания, депрессия, атаксия, миастения, головная боль, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, понос, гипотония, угнетение дыхания, снижение либидо, парадоксальные реакции, антероградная амнезия.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
В состав одной таблетки входит действующее вещество эналаприла малеат в количестве 5, 10 или 20 мг.
В состав таблеток Берлиприл 5 также входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния.
В состав таблеток Берлиприл 10 и Берлиприл 20 входят дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, желатин, карбонат магния, натриевая соль карбоксиметилкрахмала, диоксид кремния, стеарат магния, а также краситель-пигмент в виде оксида железа.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество — эналаприл. Механизм воздействия направлен на ингибирование ангиотензинпревращающего фермента, на снижении образования ангиотензина-2 из предшественника ангиотензина-1 (вызывает снижение секреции альдостерона).
Лекарственное средство снижает диастолическое, систолическое артериальное давление, уменьшает преднагрузку, постнагрузку на миокард. Препарат активнее действует на артерии, нежели на вены, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС.
Наиболее выраженное гипотензивное воздействие отмечается при высоком содержании ренина в крови. Берлиприл не оказывает влияния на кровообращение в головном мозге, усиливает почечный, коронарный кровотоки.
При длительной терапии эналаприлом регистрируется уменьшение выраженности гипертрофии миокарда левого желудочка, замедляется процесс дилатации левого желудочка, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности.
В поврежденном миокарде эналаприл улучшает кровоснабжение. Лекарственный препарат снижает агрегацию тромбоцитов.
Берлиприл способствует удлинению продолжительности жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лекарственное средство обладает слабовыраженным диуретическим эффект.
Берлиприл замедляет прогрессирование гломерулосклероза, снижает внутриклубочковую гипертонию. Основное вещество является «пролекарством», из которого образуется эналаприлат в процессе гидролиза. Эналаприлат ингибирует ангиотензинпревращающий фермент.
При пероральном применении гипотензивный эффект регистрируется через час. Для достижения стабильного эффекта лекарственное средство необходимо принимать длительно.
Показания к применению Берлиприла
От чего таблетки? Существуют следующие показания к применению.
Берлиприл назначают при артериальной гипертонии: реноваскулярная, симптоматическая, при склеродермии. Лекарственный препарат применяется для профилактики коронарной ишемии у больных с дисфункциональными нарушениями в работе левого желудочка.
Противопоказания
Берлиприл не применяется при беременности, непереносимости ингибиторов АПФ, эналаприла, грудном кормлении.
При идиопатической и наследственной формах ангионевротического отека, при цереброваскулярных заболеваниях, при тяжелом течении системных, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани, при недостаточности мозгового кровообращения, при аортальном стенозе, коронарной недостаточности, ИСБ, при склеродермии, системной красной волчанке, при стенозе артерий почек, лицам пожилого возраста, при сахарном диабете, гиперкалиемии, угнетении костномозгового кроветворения Берлиприл применяют с осторожностью после консультации врача.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: ортостатический коллапс, стенокардия, загрудинные боли, инфаркт миокарда, чрезмерное падение кровяного давления, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, фибрилляция предсердий, предсердная тахикардия, предсердная брадикардия, аритмия.
Нервная система: тревожность, парестезии, слабость, головные боли, бессонница, головокружение, депрессия, сонливость, спутанность сознания, быстрая утомляемость, нервозность.
Органы чувств: шум в голове, нарушения слуха, нарушения вестибулярного аппарата.
Пищеварительный тракт: желтушность, панкреатит, нарушения стула, диспепсические расстройства, снижение аппетита, сухость во рту, боли в эпигастрии, тошнота, нарушения в работе печени, нарушения желчевыделения, гепатит.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, фарингит, ринорея, интерстициальный пневмонит, «сухой» непродуктивный кашель.
Аллергический ответ: ангионевротический отек губ, лица, языка, кожные высыпания, дисфония, отек гортани, эпидермальный токсический некролиз, экссудативная, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит.
Мочевыделительная система: протеинурия, нарушения в работе почек.
Возможно развитие эозинофилии, нарушения либидо, агранулоцитоза, эозинофилии, нейтропении, снижение гематокрита, гиперкалиемии, алопеции.
Таблетки Берлиприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией по применению, Берлиприл принимают в независимости от приема пищи.
Монотерапия артериальной гипертонии: начальная дозировка 5 мг в день. При отсутствии эффекту дозу увеличивают на 5 мг через 1-2 недели. После назначения лекарственного средства пациента наблюдают в течение двух часов до момента полной стабилизации артериального давления. При хорошей переносимости дозировку увеличивают до 40 мг в день, дозу разделяют на 2 приема.
Среднесуточная дозировка при умеренной артериальной гипертонии составляет 10мг. Максимальное суточное количество препарата – 40 мг. Диуретические препараты отменяют за 2-3 дня до назначения Берлиприла.
При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка составляет 2,5-5 мг в день.
При тяжелом течении артериальной гипертонии допустимо внутривенное введение эналаприлата в условиях стационарного наблюдения. При низком систолическом давлении лечение начинают с 1,25 мг.
Дозирование препарата осуществляют в течение 2-4 недель. При сильно выраженном падении кровяного давления дозировку лекарственного средства снижают постепенно.
В зависимости от дозы удобно использовать те или иные разновидности препарата: Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20.
Передозировка
Проявляется ступором, судорогами, тробоэмболическими осложнениями, острыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда, чрезмерным падением артериального давления.
Необходимо срочно придать пациенту горизонтальное положение, голову опустить ниже уровня туловища. Эффективно промывание желудка, применение солевого раствора внутрь, в тяжелых случаях лечебные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию кровяного давления путем внутривенного вливания плазмозаменителей, раствора хлорида натрия.
Эналаприлат при гемодиализе выводится со скоростью 62 мл в минуту. При необходимости внутривенно вливают ангиотензин-2, проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Бердиприл замедляет процесс выведения лития из организма, усиливает воздействие этанола.
Лекарственный препарат ослабляет эффект медикаментов, в составе которых находится теофиллин.
Другие гипотензивные средства, диуретические препараты усиливают, а эстрогены и НПВС снижают гипотензивный эффект.
При применении калийсберегающих препаратов и диуретиков повышается вероятность гиперкалиемии, что ведет к агранулоцитозу, нейтропении, угнетению костного мозга.
Цитостатики, аллопуринол, иммунодепрессанты усиливают гематотоксичность.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
При лечении пациентов со сниженным ОЦК (при рвоте, диарее, гемодиализе, ограниченном потреблении соли, терапии диуретическими средствами) необходимо соблюдать осторожность из-за риска резкого падения кровяного давления. После стабилизации артериального давления диагностирование транзиторной гипотонии не является противопоказанием для терапии эналаприлом.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при применении диализных, высокопроточных мембран. Коррекция режима дозирования осуществляется в зависимости от показателей кровяного давления. Требуется контроль над показателями крови, уровнем белка в моче.
Тщательного наблюдения требуют пациенты с заболеваниями сосудов головного мозга, декомпенсированной формой ХСН, с ИБС, так как резкое падение давления может стать причиной инсульта почек, инфаркта миокарда, нарушений в работе почечной системы.
При внезапном прекращении приема эналаприла синдром «отмены» не регистрируется.
При олигурии требуется поддержка почечной перфузии, стабилизация кровяного давления, введение сосудосуживающих препаратов и соответствующих жидкостей.
Пациентам с патологией почечной системой рекомендуется увеличивать время между приемами препарата Берлиприл, уменьшить дозировку.
Перед проведением обследований функций паращитовидных желез лекарственное средство отменяют.
При жаркой погоде, интенсивной физической активности требуется соблюдать осторожность.
Перед проведением оперативного лечения в обязательном порядке необходимо предупредить анестезиолога и хирурга о приеме эналаприла.
Лекарственный препарат влияет на вождение автотранспорта.
Аналоги Берлиприла
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами можно назвать средства: Инворил, Ренитек, Эднит, Энагексал, Эналаприл, Эналозид, Энам, Энап.
Отзывы о Берлиприле
Отзывы характеризуют данный препарат, как хорошее средство для снижения давления. Медикамент эффективный, а также обладает невысокой ценой.
Из минусов отмечают, что лекарство помогает не всегда или не всем. Также возможны побочные действия.
Цена Берлиприла, где купить
Цена Берлиприл 5 составляет 90 рублей за упаковку в 30 штук.
Берлиприл 10 стоит 130 рублей за такую же упаковку.
Цена Берлиприл 20 составляет примерно 190 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Берлиприл 20 таблетки 20мг 30штBerlin-Chemie
-
Берлиприл Плюс таблетки 25мг+10мг 30штБерлин-Хеми АГ
-
Берлиприл 5 таблетки 5мг 30штBerlin-Chemie
-
Берлиприл 10 таблетки 10мг 30штBerlin-Chemie
Аптека Диалог
-
Берлиприл 5 (таб. 5мг №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Берлиприл 20 (таб. 20мг №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Берлиприл плюс (таб. 25мг+10мг №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Берлиприл 10 (таб. 10мг №30)Berlin-Chemie AG/Menarini
показать еще
Берлидорм 5 (Berlidorm 5)
УпаковкаТаблетки пероральные
Фармакологическое действиеСвязывается с бензодиазепиновыми рецепторами и повышает вследствие этого чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС, угнетаются условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Показания к применению
- Нарушение сна, припадки в раннем детском возрасте: пропульсивные малые, акинетические, клонико-астатические малые.
Форма выпуска
- Берлидорм 5
таблетки 5 мг
- блистер 10 , коробка (коробочка) 2
Берлидорм 5
таблетки 5 мг
- блистер 10 , коробка (коробочка) 1
Фармакодинамика препаратаСнотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения.
Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.
Использование при нарушением функции почекС осторожностью.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС)
-
наркомания, алкоголизм
-
миастения
-
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)
-
височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации.
Побочные действияСо стороны нервной системы:
в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций;
редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия;
крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы:
недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;
снижение АД;
редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Особые случаиC осторожностью.
Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
ДозировкаВнутрь, между приемами пищи.
При бессоннице — по 1–2 табл. за 20–30 мин до сна; пожилым — по 1/2 табл.
При детских припадках в начальной дозе — 1 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема, затем дозу повышают на 1/2 табл. с интервалом в 3 дня; максимальная доза — 1,5 мг/кг в сутки.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействия с другими препаратамиСнижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами). Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Особые указания при приемеВ процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Без особых указаний не следует применять длительно. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости.
Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по «жизненным» показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки).
Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром «отмены» у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия храненияВ сухом, прохладном месте.
Срок годности60 мес.
Классы заболеваний
Эпилепсия
АТХ (ATC) классификатор
Нервная система
Фармакологическое действие
Миорелаксирующее
Описание Миорелаксирующее действие лекарственных средств заключается в снижении тонуса мышц.
Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ?-рецепторов в спинном мозге, что ведёт к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление моно- и полисинаптической передачи возбуждения. Также механизм действия может быть связан со снижением активности каудальной части ретикулярной формации головного мозга и уменьшением предварительного напряжения мышечных веретен. В результате это приводит к снижению патологически повышенного мышечного тонуса и ригидности мышц.
Препараты, обладающие миорелаксирующим действием, применяются при рассеянном склерозе, заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы), инсульте, детском церебральном параличе.
Фармакологическая группа
Снотворные средства
Действующие вещества
Нитразепам (Nitrazepam)
ОписаниеСветло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.
Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.
Описание фармакологического действия
Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и повышает вследствие этого чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС, угнетаются условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Показания к применению
Нарушение сна, припадки в раннем детском возрасте: пропульсивные малые, акинетические, клонико-астатические малые.
Форма выпуска
Берлидорм 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , коробка (коробочка) 2
Берлидорм 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , коробка (коробочка) 1
Фармакодинамика
Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.
Использование при нарушением функции почек
С осторожностью.
Другие особые случаи при приеме
C осторожностью.
Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС);
наркомания, алкоголизм;
миастения;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы:
в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций;
редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия;
крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы:
недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;
снижение АД;
редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Способ применения и дозы
Внутрь, между приемами пищи.
При бессоннице — по 1–2 табл. за 20–30 мин до сна; пожилым — по 1/2 табл.
При детских припадках в начальной дозе — 1 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема, затем дозу повышают на 1/2 табл. с интервалом в 3 дня; максимальная доза — 1,5 мг/кг в сутки.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами). Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов препарата. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина. Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Особые указания при приеме
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Без особых указаний не следует применять длительно. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по «жизненным» показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки).
Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром «отмены» у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте.
Срок годности
60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Берлитион® 300 (Berlithion® 300)
💊 Состав препарата Берлитион® 300
✅ Применение препарата Берлитион® 300
Описание активных компонентов препарата
Берлитион® 300
(Berlithion® 300)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AX01
(Тиоктовая кислота)
Лекарственная форма
Берлитион® 300 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30, 60 или 100 шт. рег. №: П N011433/01 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, повидон (К-30) — 21 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый — 12 мг (гипромеллоза — 6.597 мг, титана диоксид (Е171) — 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат — 0.7096 мг, парафин жидкий — 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель желто-оранжевый (Е110) — 0.029 мг, парафин жидкий — 3 мг).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. Vd — около 450 мл/кг.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Берлитион® 300
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по 600 мг 1 раз/сут, натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница.
Противопоказания к применению
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Особые указания
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема тиоктовой (α-липоевой) кислоты утром принимать препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.
При одновременном применении тиоктовая (α-липоевая) кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берлитион® 300
(БЕРЛИН-ФАРМА, Россия)
Липоевая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Липоевая кислота
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Тиогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Тиоктавексим
(АВЕКСИМА, Россия)
Тиоктацид® БВ
(MEDA PHARMA, Германия)
Тиоктовая кислота
(АТОЛЛ, Россия)
Тиоктовая кислота
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги