Беротек для ингаляций инструкция по применению для детей

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

• Инструкция по применению Беротек
• Состав препарата Беротек
• Показания препарата Беротек
• Условия хранения препарата Беротек
• Срок годности препарата Беротек

Аналоги препарата

БЕРОТЕК Н (BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)

ПУЛЬМОТЕК (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

ФЕНОТЕРОЛ (ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

Другие препараты этого производителя

ГЛЮРЕНОРМ^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ЛАЗОЛАНГИН МЯТНЫЙ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ПРАКСБАЙНД^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ДЖАРДИНС^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ДЖЕНТАДУЭТО^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

СИНДЖАРДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ФИНАЛГОН^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ФИНАЛГЕЛЬ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

БЕРОДУАЛ Н (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

СПИРИВА^® РЕСПИМАТ^® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

Одна ингаляционная доза содержит:

Действующее вещество: фенотерола гидробромид 100 мкг (0,100 мг).

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный.

Пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134а).

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от суспензионных частиц, помещенная под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали объемом 17 мл, с дозирующим клапаном 50 мкл.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета2-адренорецепторов.

Код ATX: R03AC04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беротек Н является эффективным бронходилататором при приступах бронхиальной астмы и при иных состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее.

После ингаляционного введения фенотерола при обструктивных заболеваниях легких расширение бронхов наступает в течение нескольких минут.

Бронходилатационное действие длится 3-5 часов.

Фенотерол является бета-адреномиметиком прямого действия с преимущественным действием на бета2-рецепторы. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при применении препарата в высоких дозах.

Фенотерол вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов. Выраженность снижения тонуса гладкой мускулатуры зависит от дозы. Связывание с бета2-адренорецептором активирует аденилатцикпазу через стимулирующий Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что вызывает их релаксацию. В высокий дозах фенотерол также оказывает действие на поперечно-полосатые мышцы (тремор). Кроме того, фенотерол ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. После приема 0,6 мг фенотерола наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фенотерол оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердце (прямое и/или рефлекторное). Изменения в липидном и углеводном обмене (влияние на липолиз, гликогенолиз и гипергликемия), а также относительная гипокалиемия вследствие увеличения поступления К+ в скелетную мускулатуру, являются фармакологическими эффектами, которые проявляются только при применении препарата в высоких дозах. Также как и при применении для других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого с помощью дозирующего ингалятора, данные явления были слабо выраженными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Значение для пациентов не доказано.

В связи с высокой плотностью бета2-рецепторов в миометрии, фенотерол может вызывать снижение тонуса мускулатуры матки. Данный эффект особенно выражен во время беременности. Дозировка фенотерола для проведения токолиза существенно превышает дозировку для лечения бронхоспазма. В связи с повышением дозировки увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект Беротека Н достигается через локальное воздействие на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрацией фенотерола в крови и бронходилатирующим эффектом.

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата при ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и затем проглатывается.

После ингаляционного введения одной дозы Беротека Н абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

После ингаляционного введения скорость всасывания составила 13% от введенной дозы, при этом всасывание носило двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывалось, а период полувыведения составил 11 минут; 70% всасывалось медленно, период полувыведения составил 120 минут.

После перорального введения абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированная часть подвергается интенсивной биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после перорального введения составляет около 1,5%. Таким образом, проглоченный при ингаляционном введении препарат практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60-120 минут.

Распределение

Фенотерол распределяется в различные органы и ткани. Объем распределения в стационарном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг.

Распределение фенотерола в плазме крови после внутривенного введения происходит согласно трехфазной модели с периодами полувыведения tα=0,42 минуты, tβ=14,3 минуты и tγ=3,2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.

Биотрансформация

Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. После перорального введения фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Биотрансформация, включая выделение с желчью, составляет основную часть (приблизительно 85%) среднего общего клиренса, равного 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Принимая во внимание доли лекарственного средства, связанные с белками плазмы крови, объем почечного клиренса свидетельствует о наличии тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.

В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделенная с мочой, составляет примерно 39% и 65% дозы соответственно, а радиоактивность, выделенная с калом, составляет 40,2% и 14,8% дозы соответственно. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходной субстанции, в то время как после внутривенного введения 15% выводится в неизмененном виде. После ингаляционного введения при помощи дозированного аэрозоля в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 часов.

Фенотерол может в неметаболизированном состоянии проникать через плаценту. Возможно проявление симпатомиметических эффектов у плода. После длительной инфузии зафиксированный уровень фенотерола в крови плода составлял до 50% от концентрации фенотерола в крови матери. У недоношенных новорожденных выведение фенотерола, по сравнению с выведением у взрослых, проходило значительно медленнее.

Фенотерол проникает в грудное молоко.

Отсутствует достаточное количество данных о воздействии фенотерола на состояние обмена веществ у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

У новорожденных и детей до 20 месяцев эффект может быть выражен недостаточно или отсутствовать.

Симптоматическое лечение острых приступов астмы.

Профилактика приступов при бронхиальной астме физического усилия.

Симптоматическое лечение аллергической и неаллергической бронхиальной астмы и/или других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, например, хронический обструктивный бронхит с эмфиземой лёгких или без нее.

Продолжительное лечение должно сопровождаться соответствующей противовоспалительной терапией.

Способ применения и дозировка

Дозировка зависит от вида и тяжести заболевания.

Если не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуется следующий режим дозирования:

Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется ингаляция одной дозы (100 мкг фенотерола гидробромида).

Как правило, для обеспечения значительного улучшения проходимости бронхов достаточно одной ингаляционной дозы. При отсутствии заметного улучшения в течение 5 минут после первой дозы, возможно применение второй ингаляционной дозы. Тяжелый приступ одышки и неэффективность второй ингаляционной дозы может означать необходимость применения дополнительных доз. В таких случаях пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

При необходимости длительного лечения Беротеком Н рекомендуемая доза составляет по 1-2 ингаляционные дозы 3-4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 8 ингаляционных доз, а максимальная однократная доза — 4 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов.

Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1-2 ингаляционные дозы БЕРОТЕКА Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном.

Если не назначено иначе, для детей 4-6 лет рекомендуется следующий режим дозирования:

Для купирования внезапно возникшего спазма гладкой мускулатуры бронхов с приступом одышки, рекомендуется одна ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида).

При необходимости длительного лечения Беротеком Н рекомендуемая доза составляет по 1 ингаляционной дозе (100 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза в день. Предпочтительно, чтобы время и доза каждого введения подбирались в соответствии с частотой и тяжестью одышки (симптоматическая терапия). Такое лечение должно сопровождаться длительной противовоспалительной терапией, особенно при бронхиальной астме. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Суточная доза не должна превышать 4 ингаляционные дозы, а максимальная однократная доза — 2 ингаляционные дозы, так как более высокие дозы, как правило, не оказывают дополнительного терапевтического эффекта, но могут привести к развитию потенциально серьезных побочных эффектов.

Для целенаправленной профилактики приступов астмы физического усилия или при ожидаемом контакте с аллергеном рекомендуется 1 ингаляционная доза (100 мкг фенотерола гидробромида) Беротека Н за 10-15 минут до предполагаемой физической нагрузки/контакта с аллергеном.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 4 лет.

Лечение бронхиальной астмы должно соответствовать степени тяжести заболевания. Адекватность проводимой терапии должна подтверждаться результатами регулярных медицинских обследований.

Для пациента может быть опасно самостоятельно превышать рекомендованную дозу бета2-симпатомиметиков, в том числе Беротека Н, без консультации с врачом.

Для медицинской оценки течения заболевания, а также адекватности назначенной бронходилатирующей и противовоспалительной терапии, очень важен ежедневный самостоятельный контроль в соответствии с инструкциями врача. Его можно осуществлять, например, оценивая функцию дыхания с помощью пикфлоуметра.

Способ применения

Во избежание неправильного применения препарата необходимо проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора.

Используйте в соответствии с инструкцией по применению!

Правильное обращение с устройствами дозированных аэрозолей очень важно для успешного лечения. При ингаляции стрелка на баллончике должна быть направлена вверх, а мундштук — вниз, независимо от положения тела пациента, в котором производится ингаляция. Рекомендуется применять препарат сидя или стоя.

Перед первым применением дважды нажмите на дно баллончика.

При каждом применении необходимо выполнять следующее:

Снять защитный колпачок

Сделать глубокий выдох.

Удерживая баллончик, как показано на рис. 2, плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном

Глубоко медленно вдохнуть и одновременно сильно нажать на дно баллончика, благодаря чему высвободится 1 доза препарата. Задержать дыхание на несколько секунд, затем извлечь мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Если глубоко вдохнуть вследствие выраженной дыхательной недостаточности не представляется возможным, с целью облегчения дыхания и возможности в последующем применить препарат правильно, возможно первоначальное распыление 1 дозы аэрозоля в ротовую полость.

Если требуется вторая ингаляция – повторите действия 2-4.

После использования нужно надеть защитный колпачок.

Беротек Н следует применять предварительно для подготовки («открытия легких») и поддержания терапии аэрозольными кортикостероидами, солевым раствором и динатриевой солью кромоглициевой кислоты.

Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и течения заболевания и должна назначаться врачом в каждом случае индивидуально.

Если баллончик не использовался более 3 дней, необходимо однократно нажать на дно баллончика перед следующим применением.

Баллончик непрозрачный, поэтому невозможно увидеть, когда он будет пустой. Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. Даже после использования всех доз, баллончик может содержать небольшое количество жидкости. Однако ингалятор должен быть заменен, так как в данной ситуации вы можете не получить нужное количество препарата при вдохе.

Приблизительное количество оставшегося в баллончике препарата можно проверить следующим образом: извлекают баллончик из мундштука и помещают его в сосуд с водой. Количество препарата определяют в зависимости от расположения баллончика в воде.

Мундштук следует очищать не реже одного раза в неделю.

Важно, чтобы мундштук был чистым для того, чтобы в нем не накапливалось лекарственное средство и не блокировало аэрозоль.

Для очистки следует сначала снять защитный колпачок, отделить баллончик от мундштука и промыть мундштук теплой водой до тех пор, пока не останется видимых остатков лекарственного средства и/или загрязнения.

После очищения вытряхните воду из мундштука и дайте ему высохнуть без использования нагревательных систем. После высушивания мундштук вставляют в баллончик и надевают защитный колпачок.

Мундштук был разработан специально для использования с Беротеком Н. Не используйте мундштук с другими аэрозолями. Применяйте Беротек Н только с мундштуком, входящим в комплект.

Баллончик, находящийся под давлением, нельзя открывать с применением силы.

Как и все лекарственные средства, Беротек Н может вызывать побочные действия.

Частота возникновения побочных действий указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценка не может быть произведена по результатам имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности (например, зуд, сыпь, пурпура, тромбоцитопения, отек лица).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гипокалиемия (в т.ч. тяжелая гипокалиемия); редко: гипергликемия. Риск развития выраженной гипокалиемии повышается у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой при одновременном приеме с производными ксантина (например, теофиллина), кортикостероидами и/или диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать аритмогенное действие гипокалиемии. В этом случае необходимо проводить контроль уровня калия в сыворотке крови.

Наблюдалось также повышение уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых тел в крови.

Нарушения психики

Нечасто: психические изменения, возбуждение; неизвестно: нервозность. Психические изменения проявлялись в виде повышенной возбудимости, гиперактивности в поведении, нарушении сна, а также галлюцинаций. Данные побочные эффекты наблюдались преимущественно у детей до 12 лет.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головокружение; неизвестно: головная боль.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: аритмия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия; неизвестно: тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель; нечасто: парадоксальный бронхоспазм; неизвестно: местное раздражение.

При появлении парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить введение препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота; нечасто: рвота, изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потение; нечасто: зуд; неизвестно: крапивница, кожные реакции, например, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные спазмы; неизвестно: мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: нарушение мочеиспускания.

Прочие

Нечасто: снижение или повышение артериального давления.

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или другому компоненту препарата.

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Тахиаритмии.

Симптомы

В зависимости от степени передозировки возможно появление следующих, типичных для бетаг-адреномиметиков, побочных эффектов: ощущение прилива крови клицу, ощущение предобморочного состояния, головная боль, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, артериальная гипотензия вплоть до шока, повышение артериального давления, беспокойство, боль в грудной клетке, возбуждение, возможно появление экстрасистол и выраженного тремора, особенно в пальцах, но также возможно и всего тела.

Возможно развитие гипергликемии, гиперлипидемии и гиперкетонемии. Зарегистрированы случаи развития метаболического ацидоза при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендуемые согласно показаниям к применению.

Возможные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта включают тошноту и рвоту, особенно при пероральной передозировке.

Лечение

Терапия БЕРОТЕКОМ Н должна быть прекращена. Необходимо проводить мониторинг кислотно-щелочного баланса.

Лечение передозировки бета-симпатомиметиками в основном симптоматическое. В качестве антидота фенотерола возможно использование бета-адреноблокаторов; однако необходимо учитывать риск развития тяжелого бронхоспазма, что требует тщательного подбора дозы препарата. Это также относится и к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Рекомендуется ЭКГ-мониторинг сердечной деятельности.

Беротек Н может применяться только после тщательной оценки соотношения польза-риск в следующих случаях:

тяжелые заболевания сердца, особенно недавний инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца;

прием пациентом сердечных гликозидов;

тяжелая и неконтролируемая артериальная гипертензия;

аневризмы;

гипертиреоз;

декомпенсированный сахарный диабет;

феохромоцитома.

Данная оценка особенно необходима при назначении наибольших рекомендованных доз.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные лекарственные средства, БЕРОТЕК Н может привести к парадоксальному бронхоспазму, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма БЕРОТЕК Н должен быть немедленно отменен и должна быть назначена альтернативная терапия.

Кардиоваскулярные эффекты

При применении симпатомиметических средств, в том числе Беротека Н, возможно появление эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В опубликованной литературе и данных постмаркетингового опыта применения, описаны редкие случаи развития ишемии миокарда, связанной с применением бета-агонистов. Пациенты с тяжелыми хроническими заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или выраженной сердечной недостаточностью), принимающие Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости консультирования с врачом при возникновении болевого синдрома в грудной клетке или других симптомов обострения заболевания сердца. Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как одышка и боли в груди, в связи с тем, что они могут быть как респираторной, так и кардиальной этиологии.

Гипокалиемия

Терапия бетаг-агонистами может послужить причиной развития потенциально тяжелой гипокалиемии. Индуцированная бета2-агонистами гипокалиемия может быть усилена одновременным применением производных ксантина, или глюкокортикостероидов, или диуретиков. Это следует особенно учитывать у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой. Кроме того, аритмогенные эффекты гипокалиемии могут усиливаться гипоксией. Гипокалиемия может вызывать повышение аритмогенного потенциала дигоксина. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Острая прогрессирующая одышка

В случаях острой, быстропрогрессирующей одышки необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Особые указания при регулярном применении

Увеличение потребности в бета2-симпатомиметиках, таких как Беротек Н, является признаком ухудшения состояния. В данной ситуации необходимо обратиться к врачу для пересмотра плана лечения пациента с рассмотрением вопроса об инициировании или усилении противовоспалительного лечения, или назначения дополнительных лекарственных средств.

Если, несмотря на назначенное лечение, не наступает адекватного улучшения состояния или, наоборот, наблюдается ухудшение, необходимо обратиться к врачу для пересмотра назначенной терапии и, при необходимости, назначения дополнительной терапии – противовоспалительных лекарственных средств (кортикостероиды), бронходилататоров (теофиллин) – или корректировки дозы. Прием лекарственного средства в дозах, существенно превышающих рекомендованные, может быть опасен.

Зарегистрированы неоднократные сообщения о повышении риска тяжелых осложнений бронхиальной астмы, в том числе летальных исходов, при длительном применении ингаляционных бетаг-агонистов в высоких или превышающих рекомендованные дозах и неадекватной противовоспалительной терапии. Причины еще предстоит выяснить. Однако неадекватная противовоспалительная терапия, похоже, играет решающую роль.

Совместное применение с симпатомиметиками или антихолинергическими броходилататорами.

Совместное применение с другими адренергическими бронходилататорами возможно только в случае тщательного медицинского наблюдения. Совместное применение Беротека Н с антихолинергическими бронходилататорами возможно.

Дети должны применять данное лекарственное средство только под наблюдением взрослых и по назначению врача.

В связи с возможным повышением уровня глюкозы в крови при приеме высоких доз пациентам с сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Так как данные по фармакокинетике фенотерола при печеночной и почечной недостаточности отсутствуют, необходимо соблюдать осторожность при назначении данного препарата таким пациентам.

Содержит этанол 99% (спирт; менее 100 мг в 1 дозе).

Применение Беротека Н может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Фенотерол проникает через плацентарный барьер.

Несмотря на то, что в исследованиях на животных не выявлено негативное влияния на эмбрион, ингаляционное применение фенотерола при беременности, особенно в течение первых трех месяцев, и в период грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Токолитическое действие при ингаляционном способе введения препарата маловероятно, однако не может быть исключено полностью.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, оказывает ли фенотерол нежелательное действие на новорожденных. В связи с тем, что фенотерол проникает в грудное молоко, препарат в период грудного вскармливания рекомендуется принимать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Фертильность

Клинические данные о влиянии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проводившиеся для фенотерола, не выявили нежелательного воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако пациентов необходимо информировать о том, что при лечении препаратом БЕРОТЕК Н сообщалось о таком побочном эффекте, как головокружение, которое может повлиять на способность управлять транспортом или другими механизмами. При появлении у пациентов вышеуказанного побочного действия, им следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление автомобилем и механизмами.

При одновременном приеме других бета2-адреномиметиков, метилксантинов (например, теофиллина), антихолинергических средств и кортикостероидов действие Беротека Н может усиливаться. При одновременном приеме Беротека Н совместно с другими бетаг-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином) или антихолинергическими средствами с системным действием (например, пирензепин-содержащими препаратами) возможно возникновение выраженных побочных эффектов (например, тахикардия, аритмия).

Гипокалиемия, спровоцированная приемом бета2-агонистов, может быть усилена одновременным применением производных ксантина, кортикостероидов и диуретиков. В особенности это необходимо учитывать пациентам с тяжелой обструкцией дыхательных путей. Необходимо контролировать уровень электролитов. Контроль электролитов особенно важен при одновременном приеме с диуретиками или сердечными гликозидами.

Одновременное применение БЕРОТЕКА Н и бета-адреноблокаторов приводит к снижению действия обоих препаратов, причем прием бета-адреноблокаторов пациентами с бронхиальной астмой повышает риск развития тяжелого бронхоспазма.

При приеме Беротека Н возможно уменьшение гипогликемического действия противодиабетических средств. Однако, как правило, этот эффект возникает при применении высоких доз Беротека Н с использованием системных путей введения (в виде таблеток или инъекций/инфузий).

Одновременный прием Беротека Н с ингибитором моноаминоксидазы или трициклическим антидепрессантом может привести к усилению действия фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

При использовании галогенсодержащих анестетиков, таких как галотан, метоксифлуран или энфлуран, возможно повышение риска развития серьезных нарушений ритма сердца и снижения артериального давления у пациентов, получающих Беротек Н.

Если планируется проведение анестезии с использованием галогенсодержащих анестетиков, необходимо, по возможности, исключить прием фенотерола в течение, по меньшей мере, 6 часов до начала введения наркоза.

Форма выпуска

По 10 мл в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном.

Каждый баллончик с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре ниже 25°С. Не подвергать воздействию высоких температур и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе, 173.

Агентство в РБ

г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.

Тел.: (+375 17) 283 16 33, факс: (+375 17) 283 16 40.

В 1 мл раствора для ингаляций (= 20 капель) содержится фенотерола гидробромида 1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг, натрия хлорид 8,60 мг, хлористоводородная кислота 1н (для доведения pH 3.2) 0,946 мг, вода очищенная до 1,00 мл

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.

бронходилатирующее средство — ?2-адреномиметик селективный

АТХ

R03AC04

Фармакодинамика

Беротек является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором ?2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция ?1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание c ?2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).

За счет стимулирующего влияния на ?1-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов.

Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).

Фармакокинетика

После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% — медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальной концентрации в плазме tmах 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет ta = 0,42 мин, tр=14,3 мин и ty = 3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55%.

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть -приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

— Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
— Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
— В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов)
— Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.

С осторожностью

При следующих состояниях Беротек следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.

Беременность и период грудного вскармливания

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде грудного вскармливания не изучена. В период грудного вскармливания применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозировка

Лечение препаратом Беротек проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля Беротек Н. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

При дозировании следует учитывать, что 20 капель составляют 1 мл, при этом 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата Беротек разводят в камере небулайзера 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Беротек нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выливают.

Беротек раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами, для которых была доказана совместимость с ним — растворов для ингаляции Атровент (ипратропия бромид) и Лазолван (амброксол).

Лечение препаратом Беротек должно начинаться и проводиться под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора — бета-агониста (такого как Беротек Н) оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения более высоких доз.

Лечение обычно следует начинать с минимальных рекомендуемых доз. Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректироваться в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов.

При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.

Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера. Продолжительность ингаляции может контролироваться объемом разведения препарата.

Рекомендуются следующие режимы дозирования

Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12 лет:
а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей
Ингаляционно. 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчения симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз в зависимости от эффективности небулайзера;

в тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в отделение интенсивной терапии) могут потребоваться более высокие дозы — 1-1,25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида);

в исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могут вводиться дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида);

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Ингаляционно 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.

Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22—36 кг):
а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей:
Ингаляционно.0,25-0,5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчения симптомов;

при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз в зависимости от эффективности небулайзера;

в тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы до 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида);

в исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могут вводиться дозы до 1,5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида);

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения:
Ингаляционно. 0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки;

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):
Из-за ограниченности информации о применении препарата в этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: Ингаляционно. Около 50 мкг фенотерола гидробромида на прием (=0,05 мл или 1 капля) на 1 кг массы тела, но не более 0,5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз в день.

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Беротек может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Со стороны иммунной системы
гиперчувствительность

Со стороны метаболизма и питания
Гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию

Со стороны нервной системы
возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение

Со стороны сердечно-сосудистой системы
ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления

Со стороны дыхательной системы
парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота

Кожа и подкожная клетчатка
гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница

Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей
спазм мышц, миалгия, мышечная слабость

Симптомы
При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.

Лечение
Лечение препаратом Беротек должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.

Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.

В качестве специфических антидотов можно назначать ?-адреноблокаторы (предпочтительно селективные ?1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

?-адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная ?2-агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особые указания»). Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и ?-адреноблокаторов.

Агонисты ?-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов ?-адренорецепторов.

Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов ?-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Беротек может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.

Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.

Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.

В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.

Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.

Регулярное применение

• Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;
• Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов ?2-адренорецепторов, таких как препарат Беротек, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных доз ?2-агонистов, таких как препарат Беротек, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Беротек только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Беротек.

Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Беротек может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг). Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид и стабилизатор — динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызвать бронхоспазм.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.

Однако пациентам нужно сообщать, что в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.

Раствор для ингаляций 0,1 %. По 20, 40 и 100 мл во флаконы из янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Список Б.
Хранить при температуре не выше 30С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не применять препарат по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия,
Германия, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173

Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата

Институт де Ангели С.Р.Л., Италия
50066 Реггелло, Прулли, 103/С, Флоренция, Италия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3