Описание препарата Беротек® (раствор для ингаляций, 1 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 06.08.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Раствор для ингаляций 0,1% | 1 мл |
| фенотерола гидробромид | 1 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; динатрий эдетат дигидрат; натрия хлорид; 1 н. кислота хлористоводородная; дистиллированная вода |
во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон-капельница.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный | 1 доза |
| фенотерола гидробромид | 100 мкг |
| пропеллент: 1,1,1,2 — тетрафторэтан (HFA 134a) | |
| вспомогательные вещества: ангидрид лимонной кислоты; вода дистиллированная; этанол |
в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Раствор для ингаляций: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
бронходилатирующее.
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
Фармакодинамика
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум — 30–90 мин, продолжительность — 3–6 ч.
Фармакокинетика
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции 1 дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T1/2 120 мин.
После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения Cmax плазмы крови — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 40–55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с T1/2 — 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Фенотерола гидробромид может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Профилактика астмы физического усилия. Симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии,
порок сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, угрожающий аборт, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, назначение препарата возможно во II-III триместре беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет, для купирования приступа бронхиальной астмы — 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель), в тяжелых случаях — 1–1,25 мл (1–1,25 мг — 20–25 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 2 мл (2 мг — 40 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день.
Детям 6–12 лет (масса тела 22–36 кг) для купирования приступа бронхиальной астмы — 0,25–0,5 мл (0,25–0,5 мг — 5–10 капель), в тяжелых случаях — 1 мл (1 мг — 20 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 1,5 мл (1,5 мг — 30 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день. Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под наблюдением врача) — около 50 мкг/кг на прием (0,25–1 мг — 5–20 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.
Аэрозоль. Острый приступ бронхиальной астмы — 1 доза, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 3 ч. Если эффект отсутствует и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей — по 1–2 дозы на 1 прием, но не более 8 доз в день.
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтаносодержащий аэрозоль Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко — головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях — изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) — снижение дАД, повышение сАД, аритмия.
Со стороны респираторной системы: в редких случаях — кашель, местное раздражение; очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Взаимодействие
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беротека Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.
На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии.
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать действие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Особые указания
При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия (аэрозоль для ингаляций дозированный).
Берингер Ингельхайм Италия С.п.А., Италия (раствор для ингаляций).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Беротек® (Berotec®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Беротек®
💊 Состав препарата Беротек®
✅ Применение препарата Беротек®
📅 Условия хранения Беротек®
⏳ Срок годности Беротек®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Беротек®
(Berotec®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Беротек® |
Р-р д/ингаляций 1 мг/1 мл: фл. 20 мл, 40 мл или 100 мл с капельницей рег. №: П N015273/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Беротек®
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия хлорид — 8.6 мг, хлористоводородная кислота 1н (для доведения pH 3.2) — 0.946 мг, вода очищенная — до 1 мл.
20 мл — флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
40 мл — флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы янтарного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 600 мкг).
За счет стимулирующего влияния на β1-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 ч.
Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращает бронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика
Всасывание
В зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18.7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (T1/2 11 мин), а 70% — медленно (T1/2 120 мин). Cmax в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66.9 пг/мл (время достижения Cmax в плазме 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге биодоступность при пероральном применении составляет приблизительно 1.5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Связывание с белками плазмы — от 40 до 55%. Распределение фенотерола в плазме после в/в введения адекватно описывается 3-компонентной фармакокинетической моделью (T1/2α составляет 0.42 мин, T1/2α — 14.3 и T1/2γ — 3.2 ч). Vd фенотерола при Css после в/в введения составляет 1.9-2.7 л/кг.
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер. Фенотерол может выделяться с грудным молоком.
Метаболизм
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.
Показания препарата
Беротек®
- приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких);
- профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
- в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
- проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Режим дозирования
Лечение препаратом Беротек® проводят ингаляционно с использованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозиция и системная биодоступность препарата зависят от используемого небулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированного аэрозоля Беротек® Н. При использовании стационарного источника кислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Рекомендуемую дозу препарата Беротек® разводят в камере небулайзера 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов. Беротек® нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз непосредственно перед применением; остатки приготовленного раствора выливают.
Беротек® раствор можно ингалировать одновременно с антихолинергическими и муколитическими препаратами, для которых была доказана совместимость с ним — растворов для ингаляции Атровент® (ипратропия бромид) и Лазолван® (амброксол).
Лечение препаратом Беротек® следует начинать и проводить под наблюдением медицинского персонала, например, в условиях клиники. Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентам после консультации врача в случаях, когда применение с помощью дозированного аэрозоля низких доз быстродействующего бронходилататора — бета-агониста (такого как Беротек® Н) оказалось недостаточным для облегчения состояния. Также оно может быть рекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии по другим причинам, например, в случае проблем с применением дозированных аэрозолей или при необходимости назначения в более высоких дозах.
Лечение обычно следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента и корректировать в зависимости от тяжести острого эпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижении достаточного облегчения симптомов.
При необходимости дозу можно применить повторно не менее чем через 4 часа.
Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристик используемого небулайзера.
Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения препарата.
Взрослые (включая пациентов старше 75 лет) и подростки старше 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях (например, для большинства пациентов, поступающих в ОИТ) могут потребоваться более высокие дозы — 1-1.25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг)
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера.
В тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача препарат можно вводить в дозе до 1.5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)
Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.
Побочное действие
Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Беротек® может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность, крапивница.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны психики и нервной системы: часто — тремор; нечасто — возбуждение; частота неизвестна — нервозность, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмия; частота неизвестна — ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД, снижение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна — раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд; частота неизвестна — гипергидроз, кожные реакции, в т.ч. сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Противопоказания к применению
- тахиаритмия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышенная чувствительность к фенотеролу и к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечения следует применять Беротек®, особенно в максимальных рекомендованных дозах при следующих заболеваниях и состояниях: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек® свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в I триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Применение у детей
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
Сахарный диабет
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Беротек® может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат следует немедленно отменить и заменить альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек®. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек®, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.
Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии бета2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, ГКС и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.
Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.
В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек®, в дозах, превышающих рекомендуемые и на протяжении длительного времени. Регулярное применение агонистов β2-адренорецепторов, в т.ч. препарата Беротек®, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует применять совместно с препаратом Беротек® только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры можно ингалировать одновременно с препаратом Беротек®.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Беротек® может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей могут вызвать бронхоспазм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и использования механизмов.
Передозировка
Симптомы: ожидаемые симптомы вызваны чрезмерной бета-адренергической стимуляцией, в т.ч. тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение: отмена терапии препаратом Беротек®. Мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов. Назначение седативных препаратов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительно селективные бета1-адреноблокаторы). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная агонистами β2-адренорецепторов может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек® пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) повышают вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов (в т.ч. фенотерола) на сердечно-сосудистую систему.
Условия хранения препарата Беротек®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать.
Срок годности препарата Беротек®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Товары из категории — Препараты от болезней легких
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 735
Немного фактов
Беротек это селективный бета-2 агонист адренергических рецепторов, использующийся для расслабления гладких мышечных волокон в капиллярах и бронхах. Препарат предотвращает развитие такого опасного для здоровья состояния, как спазм бронхов.
Ингаляционные средства на основе бета-адреномиметиков широко используются с середины 1960-х годов. Эти вещества являются основой симптоматической терапии бронхиальной астмы, а также других заболеваний, связанных с затруднённым дыханием.
Состав и форма выпуска
В качестве действующего вещества лекарство содержит фенотерол в форме гидробромида в концентрации 0,001 грамма на миллилитр жидкости. Помимо этого, в состав Беротека входят следующие вспомогательные ингредиенты:
- хлорид бензалкония (местный антисептик, консервант и противогрибковое вещество);
- трилон Б (смягчает воду и связывает ионы тяжёлых металлов);
- хлористый натрий (обеспечивает незначительную солёность);
- хлористоводородная кислота (регулирует кислотность);
- очищенная вода (используется в качестве растворителя).
Препарат выпускается во флаконах ёмкостью 20 мл в форме раствора для ингаляций. Средство упаковывается в картонную коробку.
Фармакологические свойства
Беротек содержит в себе фенотерол, представляющий собой бета-2 агонист адренергических рецепторов, обладающих избирательным воздействием. Это обуславливает ярко выраженные спазмолитические свойства, проявляющиеся в оперативном купировании приступообразного спазма бронхов и прилегающих капилляров при астме или любых синдромах, которым свойственно обратимое нарушение проходимости и функций нижних дыхательных путей. Средство может использоваться при хронических формах бронхита, осложнённых эмфиземой легких. Применение высоких дозировок раствора способно стимулировать бета-2 адренергические рецепторы.
Воздействие на бета2-рецепторы приводит в действие ADCY посредством активирующего гетеротримерного белка, после чего повышается секреция cAMP, активирующего протеинкиназу-А.
Протеинкиназа А ограничивает возможность фибриллярного протеина взаимодействовать с актином, прекращая спазм гладких мышечных волокон. На этом основано бронхолитическое влияние средства и его высокая эффективность в борьбе со спазмом бронхов при астме.
Помимо этого, фенотерол замедляет секрецию провоспалительных медиаторов из тучных клеток иммунной системы, защищая организм от бронхоконстрикторного воздействия гистаминов, М-холиностимулятора, аллергенов и прохладного воздуха.
Употребление фенотерола в количестве около 0,6 миллиграмма активизирует деятельность мерцательного эпителия в тканях поверхности бронхов, ускоряя естественное выведение образовавшейся мокроты.
Поскольку фенотерол стимулирует адренорецепторы бета-2, он способен влиять на работу сердца (если доза значительно превышает рекомендованную), становясь причиной тахикардии.
Средство позволяет оперативно купировать спазм бронхов независимо от его происхождения. Фенотерол начинает действовать уже по прошествии пяти минут с момента ингаляции, достигая предела эффективности уже через 0,5-1,5 часа. Достигнутый эффект может сохраняться от трёх до пяти часов.
Показания
Поводом для назначения Беротека могут стать следующие клинические показания:
- купирование бронхоспазма при астме;
- предотвращения бронхоспазма при физических усилиях;
- купирование симптомов бронхиальной астмы аналогичных синдромов;
- для расширения бронхов перед нанесением других лекарств (противомикробных, отхаркивающих, противовоспалительных);
- для подготовки к обследованию функций лёгких.
Пациенты, страдающие от хронических обструктивных заболеваний дыхательной системы и астмы (чувствительных к глюкортикостероидам), могут нуждаться в дополнительной терапии противовоспалительными средствами.
Способ и особенности применения
Введение лекарства в дыхательные пути при лечении осуществляется ингаляционным путём. Определение дозировки осуществляется из расчёта, что один миллилитр равен по объёму двадцати каплям раствора, а одна капля вмещает в себя 0,05 миллиграмма фенотерола (в форме гидробромида).
Купирование острого бронхоспазма у взрослых (независимо от возраста и состояния здоровья) и детей (не младше 12 лет) осуществляется с помощью употребления десяти капель раствора (0,5 миллилитра), в которых содержится до 0,5 миллиграмма действующего вещества. При тяжёлой симптоматике это количество может быть увеличено до 20-25 капель (1,00-1,25 миллилитра), содержащих в себе от 1 до 1,25 фенотерола Самые острые приступы астмы купируются употреблением сорока капель (2 миллилитра), в которых содержится до 2 миллиграммов гидробромида фенотерола.
Пациенты возрастом 6-12 лет (с массой тела от 22 до 36 килограммов) могут принимать от 5 до 10 капель раствора (от 0.25 до 0.5 миллилитра), в котором содержится от 0,25 до 0,50 миллиграмма действующего компонента. Для купирования острых приступов используют около 20 капель (≈ 1 миллилитр), содержащих в себе до одного миллиграмма вещества. В самых тяжелых ситуациях максимально допустимое количество раствора составляет 30 капель (полтора миллилитра), что равно полутора миллиграммам гидробромида фенотерола.
В качестве профилактической меры для предотвращения бронхоспазма при физическом напряжении взрослым и детям в возрасте 6-12 лет (с массой тела от 22 до 36 килограммов) по 10 капель, содержащих в себе 0,50 миллиграмма фенотерола до 4-х раз в день.
Симптоматическая терапия астмы и других аналогичных синдромов, затрагивающих органы дыхания, взрослым и детям в возрасте 6-12 лет (с массой тела от 22 до 36 килограммов) выписывают по 10 капель раствора (0,5 миллилитра), содержащих в себе до 0,50 миллиграмма действующего вещества. Ингаляцию осуществляют до 4-х раз в день.
Данные по результатам употребления лекарства детьми в возрасте меньше 6 лет и массой тела меньше 22 килограммов ограничены, поэтому следует употреблять не более 0,05 мг раствора на килограмм веса не чаще трёх раз в день. Терапия должна начинаться с предельно низкой эффективной концентрации фенотерола.
При беременности
Каких-либо запретов по употреблению Беротека во время беременности не было выявлено за время клинических испытаний. Рекомендуется осуществлять лечение под контролем лечащего врача. В первый триместр беременности лекарство назначают с учётом соотношения потенциальной пользы для здоровья матери и гипотетически возможного вреда для здоровья ребёнка. Фенотерол способен выделяться с грудным молоком, поэтому во время терапии рекомендуется прервать вскармливание.
Побочные эффекты
Рекомендуется придерживаться указаний из инструкции по применению. Беротек является лекарственным средством, обладающим сильным влиянием на различные системы органов. Бесконтрольное употребление лекарства может стать причиной следующих нежелательных реакций организма:
Центральная нервная система:
- перевозбуждение;
- тревога;
- тремор;
- мигрени;
- головокружение.
Сердце и сосуды:
- ишемическая болезнь сердца;
- нарушение синусового ритма;
- тахикардия
- ощущение сильного сердцебиения;
- артериальная гипертензия или гипотензия.
Метаболизм:
- снижение уровня калия в крови.
Органы дыхания:
- воспаление горла и гортани
- кашель
- спазм бронхов (парадоксальный).
Желудочно-кишечный тракт:
- сильная тошнота;
- рвотные позывы.
Кожа:
- потливость;
- высыпания;
- сильный зуд;
- покраснение.
Опорно-двигательный аппарат:
- мышечный спазм;
- болевой синдром;
- миастения.
Иммунная система:
- аллергия и повышенная чувствительность.
Противопоказания
Средство не назначается при наличии в анамнезе пациента следующих противопоказаний:
- аритмия;
- тахикардия;
- дегенеративные изменения сердечной мышцы;
- гиперчувствительность к фенотеролу и вспомогательным веществам.
Применение лекарства на фоне следующих проблем требует особого контроля:
- недавний инфаркт;
- сахарный диабет;
- тяжелые болезни сердца;
- повышенное АД;
- пониженное АД;
- слабость мышц кишечника;
- повышенная концентрация тиреотропного гормона;
- чувствительные к гормонам опухоли;
- пониженный уровень калия.
Совместимость с алкоголем
Инструкция не рекомендует совмещать средство с алкоголем.
Передозировка
При передозировки раствором Беротека могут проявляться описанные выше побочные эффекты, особенно относительно работы сердца и состояния кожных покровов. В таком случае требуется срочно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарствами
Холинолитические средства, аналоги ксантина, кромоглициевая кислота, глюокортикоиды и диуретики могут усиливать проявление основных и побочных эффектов лекарства.
Бета-адреноблокаторы способны снижать эффективность действия медикамента.
Нежелательно совмещать МАО-ингибиторы и антидепрессанты трициклического типа с медепрепаратом из-за возможного взаимного усиления.
Ингаляционного общая анестезия усиливают действие медпрепарата на сердце.
Сочетание с галотаном способно привести к аритмии.
Сочетание с иными бронхолитическими растворами может стать причиной острой передозировки.
Условия продажи
Реализация Беротека возможна только по рецепту.
Условия хранения
Раствор нужно хранить в сухом тёмном месте при температуре не выше 30 градусов. Средство следует беречь от детей, а также запрещено замораживать. Срок пригодности до пяти лет.
Аналоги
В продаже можно найти следующие аналоги Беротека:
- Беротек-Н.
- Фенотерол-Натив.
Цены на Беротек в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 735 руб.
Сертификаты и лицензии
Беротек, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Беротек — бронхолитическое лекарство, применяющееся для купирования приступов астмы.
Производитель
Производством аэрозоля для ингаляций занимается немецкая компания Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ.
Производителем раствора для ингаляций является Берингер Ингельхайм Италия С.п.А.
Страна происхождения
Лекарство Беротек производится в Германии и Италии.
Группа препаратов
Относится к группе бета-адреномиметиков. Присвоен код АТХ: R03AC04.
Действующее вещество
Главным компонентом является фенотерол.
Формы выпуска
Препарат Беротек выпускается в следующих формах:
- раствор для ингаляций;
- аэрозоль для ингаляций дозированный.
Упаковка
20 мл раствора помещают во флакон-капельницу из темного стекла. По 1 флакону упаковывают в картонную пачку.
10 мл аэрозоля в баллоне с мундштуком. По 1 баллону помещают в упаковку из картона.
Каждая пачка содержит инструкцию на государственном и русском языках.
Состав
В состав раствора 0,1% входит фенотерола гидробромид в количестве 1 мг.
Дополнительные компоненты: бензалкония хлорид, динатрий эдетат дигидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, дистиллированная вода.
1 доза аэрозоля содержит 100 мкг фенотерола гидробромида, пропеллент.
Дополнительные компоненты: ангидрид лимонной кислоты, вода дистиллированная, этанол.
Дозировка
Раствор
Взрослым и детям, находящимся в возрасте старше 12 лет, при приступе бронхиальной астмы назначают 0,5 мл (0,5 мг соответствует 10 каплям), в тяжелой стадии — 1-1,25 мл. При исключительно тяжелом течении болезни под врачебным наблюдением используют 2 мл.
Для профилактики астмы физического усилия, симптоматической терапии бронхиальной астмы и хроническом обструктивном заболевании легких прописывают 0,5 мл четырежды в сутки.
Детям, находящимся в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг), для лечения бронхиальной астмы — 0,25-0,5 миллилитров. В тяжелом состоянии — 1 мл, при исключительно тяжелом состоянии под медицинским наблюдением — 1,5 мл.
Для профилактики астмы физического усилия, симптоматической терапии бронхиальной астмы и других болезней с обратимым сужением дыхательных путей нужно использовать 0,5 мл до четырех раз в сутки. Детям младше 6 лет с массой тела меньше 22 кг — примерно 50 мкг/кг на прием до трех раз в сутки. Применение должно осуществляться под наблюдением врача.
Установленную дозировку перед использованием необходимо развести физиологическим раствором до объема 3-4 мл. Дозировка зависит от способа ингаляции и качества распыления. При необходимости повторить ингаляцию можно не менее чем через 4 ч.
Аэрозоль
При остром приступе бронхиальной астмы используют 1 дозу. В случае необходимости спустя 5 мин ингаляцию повторяют. Следующее применение должно быть не раньше чем через 3 ч. Если не наступил желаемый эффект и нужна повторная ингаляция, требуется немедленно обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Для профилактики астмы физического усилия, лечения бронхиальной астмы и прочих болезней, которые сопровождаются обратимым сужением дыхательных путей используют по 1-2 дозы на 1 прием, но не чаще 8 доз в сутки.
Показания к применению
Показаниями являются:
- профилактические меры и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме. Также используется у пациентов с обструктивным бронхитом, эмфиземе легких;
- предупреждение астмы физического усилия. Симптоматическая терапия бронхиальной астмы и обструктивного заболевания легких в хронической форме.
Передозировка
К симптомам передозировки относятся: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипо- и гипертензия, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, прилив крови к лицу, тремор.
В случае интоксикации следует использовать седативные вещества, транквилизаторы. При тяжелом состоянии пациента проводить интенсивную терапию.
В качестве антидотов следует применять кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Но необходимо учитывать риск усиления бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозировку для больных с бронхиальной астмой или обструктивными болезнями легких в хронической форме.
Противопоказания
К противопоказаниям относятся:
- тахиаритмия;
- гиперчувствительность к главному и дополнительным компонентам;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Препарат Беротек можно принимать только если потенциальная польза превышает риск при следующих состояниях: артериальная гипер- и гипотензия, гипертиреоз, гипокалиемия, ИБС, болезни коронарных артерий, порок сердца, недавний инфаркт миокарда, тяжелые органические болезни сердца и сосудов, гипертиреоз, гипокалиемия, плохо контролируемый сахарный диабет, поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома, возраст менее 6 лет.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: мелкий тремор, нервозность, боль в голове, головокружение, нарушение аккомодации, в единичных ситуациях — изменение психики.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, пониженное дАД, повышенное сАД, аритмия.
Респираторная система: кашель, раздражение, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Аллергия: сыпь, ангионевротический отек языка, лица и губ, крапивница.
Прочие побочные эффекты: гипокалиемия, усиленное потоотделение, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Способ применения
Лекарство Беротек используется ингаляционно.
Чтобы добиться максимальной эффективности, требуется правильно применять аэрозоль.
Перед использованием в первый раз необходимо встряхнуть баллон и дважды нажать на дно.
При каждом применении аэрозоля требуется осуществлять следующие этапы:
- Снять колпачок.
- Глубоко и медленно выдохнуть.
- Обхватить губами наконечник. Дно баллона должно быть направлено вверх.
- Максимально глубоко вдохнув, одновременно нажать на дно баллона до освобождения дозы. Не дышать несколько секунд, после чего вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить процесс для получения второй дозировки.
- Закрыть защитным колпачком.
- Если аэрозоль не применялся больше 3 суток, перед началом процедуры нужно один раз нажать на дно баллона, чтобы появилось облако аэрозоля.
Баллон содержит 200 доз, после чего необходимо его заменить.
Баллон сделан из непрозрачного материала, поэтому количество вещества в нем определяют следующим способом: сняв колпачок, баллон погружают в емкость с водой. Оставшееся средство определяют в зависимости от положения баллона в воде.
Наконечник необходимо держать в чистоте, при надобности промыть теплой водой. После мыла или моющего средства тщательно ополоснуть чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разрабатывался специально для дозированного аэрозоля Беротек. Запрещено использовать адаптер с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя применять Беротек с другими адаптерами, кроме оригинального.
Содержимое баллона находится под давлением, поэтому его нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50оС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Доклинические анализы в сочетании с опытом применения подтверждают, что препарат не оказывает отрицательного влияния при беременности. Однако его следует употреблять с осторожностью, особенно в первом триместре. Прием лекарственного средства Беротек оправдан в том случае, когда потенциальная польза для матери выше риска для плода.
Следует принимать во внимание вероятность ингибирующего воздействия фенотерола на сократительную активность матки.
Согласно описанию доклинических исследований, фенотерол попадает в грудное молоко. Нет сведений о безопасности приема препарата во время лактации. Возможно использование в том случае, когда потенциальная польза для кормящей женщины больше риска для ребенка.
Фармакологическое действие
Беротек является бронхолитическими лекарством, селективным бета2-адреномиметиком.
Фенотерол — селективный стимулятор бета2-адренорецепторов в терапевтически установленной дозе. Стимуляция бета1-адренорецепторов осуществляется при употреблении средства в более высоких дозах. Благодаря связыванию с бета2-адренорецепторами активируется аденилатциклаза через стимуляторный Gs-белок с дальнейшим повышением образования циклического аденозинмонофосфата, активирующего протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин возможности соединения с актином, из-за чего расслабляется гладкая мускулатура.
Также фенотерол защищает от бронхоконстрикторных стимулов (гистамин, метахолин, холодный воздух, различные аллергены). Замедляет высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиливает мукоцилиарный клиренса.
Оказывает воздействие на миокард, провоцируя учащенные сердечные сокращения.
Быстро купирует бронхоспазм разного генеза. Бронходилатация появляется спустя несколько минут после приема препарата и длится от 3 до 5 ч.
Предварительная ингаляция блокирует бронхоконстрикцию, возникающую под действием разных стимулов.
Синонимы
Если Беротек в аптеке закончился, подойдут его аналоги. Например, Беродуал, Сальбутамол.
Фармакокинетика
В зависимости от способа ингаляции примерно 10-30% вещества достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в верхних дыхательных путях и во рту, а потом проглатывается.
Биодоступность доходит до 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% абсорбируется быстро (Т1/2 занимает 11 мин), а 70% — медленно (Т1/2 составляет 120 мин). Сmax после 200 мкг средства — 66,9 пг/мл, достигается за 15 мин.
Связывается с белками крови на 40-55%.
Метаболизм происходит в печени путем конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проглоченное количество метаболизируется путем сульфатирования.
Выводится почками и с желчью в форме неактивных сульфатных конъюгатов. С мочой выходит около 15%.
Без изменений выводится 2% через почки в течение суток.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном употреблении с бета-адренергическими и антихолинергическими лекарствами, ксантиновыми производными есть вероятность усиления бронхорасширяющего эффекта. При назначении прочих бета-адреномиметиков, антихолинергических препаратов, попадающих в кровоток, или ксантиновых производных есть риск усиления побочных действий.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами может ухудшаться бронхорасширяющее воздействие.
Совмещение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами увеличивает действие лекарства Беротек.
Ингаляция галогенизированных углеводородных анестетиков способна усилить воздействие Беротека на ССС.
Во время терапии есть вероятность развития гипокалиемии, которая способна усиливаться при одновременном употреблении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Необходимо принимать во внимание этот факт при лечении больных с обструктивными болезнями дыхательных путей в тяжелой форме.
Гипокалиемия может привести к возрастанию риска аритмии у пациентов, которые получают дигоксин. Также гипоксия может увеличить негативное воздействие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.
Лекарственная форма
Вещество прозрачное, без цвета или почти без цвета, свободное от частиц, запах почти не ощущается.
Условия хранения
Медикамент хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна быть более 30оС. Не замораживать!
Срок годности
3 года для раствора. Срок годности для аэрозоля составляет 5 лет. Строго запрещено использовать Беротек по истечении указанного срока!
Особые условия
При быстро усиливающемся диспноэ требуется незамедлительно обратиться за врачебной консультацией.
Следует учитывать, что применение для купирования приступа большой дозировки на протяжении долгого времени может спровоцировать ухудшение болезни и обусловить необходимость коррекции базисного противовоспалительного лечения ингаляционными кортикостероидами.
Как и прочие ингаляционные средства, данный медикамент может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, опасный для жизни. В такой ситуации необходимо немедленно прекратить прием и перейти на альтернативную терапию.
Во время терапии возможны ложноположительные результаты тестов на присутствие фенотерола в анализах на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с возрастанием физических возможностей у спортсменов (допинг).
В состав входят консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. У некоторых больных с гиперчувствительностью они могут провоцировать бронхоспазм.
Не проводилось исследований о влиянии медикамента на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако во время терапии отмечалось головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность.
Условия отпуска из аптек
Беротек в аптеке отпускается по рецепту.