ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Бетакар-М (Betacarum-M).
1.2 Препарат представляет собой прозрачную жидкость оранжево-красного цвета без механических включений со специфическим запахом.
1.3 В 1,0 см3 препарата содержится 0,002 г β-каротина и растворителя до 1,0 см3.
1.4 Препарат выпускают во флаконах из темного стекла по 50,0 и 100,0 см3.
1.5 Препарат хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 2° до плюс 25 °C.
1.6 Срок годности препарата 2 года от даты изготовления.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Каротины являются тетратерпенами — изопреноидными углеводородами общей формулы С40Н56, формально являющимися продуктами изомеризации и дегидрирования ациклического полиена ликопина.
2.2 β-каротин является провитамином А.
- β-каротин усиливает цитостатическую активность клеток-киллеров, замедляет рост опухолей и ускоряет регенерацию тканей;
- усиливает действие половых гормонов, оказывает антисклеротическое действие;
- повышает сопротивляемость организма к респираторным и другим инфекциям;
- укрепляет иммунитет;
- поддерживает нормальное состояние кожи, слизистых оболочек, костей, шерстного покрова;
- оказывает положительное воздействие на плодовитость животных.
Препарат не обладает токсическими и аллергенными свойствами.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Бетакар-М применяют сельскохозяйственным и домашним животным в комплексной терапии при нарушении обмена веществ, вызванных недостаточностью каротина, витамина А, при патологиях желудочно-кишечного (гастроэнтериты) и респираторного (бронхиты, пневмонии) тракта, при гепатозах, гипотрофии, для повышения естественной резистентности, при вакцинациях.
Наружно применяют при ранах, язвах и ожогах.
Препарат назначают для профилактики послеродовых эндометритов и дисфункции яичников у коров, свиноматок, недостаточной функции желтого тела беременности.
3.2 Препарат вводят внутримышечно из расчета 0,05-0,1 см3/кг крупному рогатому скоту, мелкому рогатому скоту, свиньям, собакам, кроликам 4-5 инъекций с интервалом 5 дней.
3.3 При пероральном применении препарат задают с кормом или питьевой водой один раз в сутки.
С профилактической целью препарат применяют в течение 5 дней, с лечебной целью 7-10 дней в дозах, указанных в таблице.
Таблица
Дозы бетакара-М при пероральном применении
| Вид животного | Доза, см3 на животное |
| Телята | 15,0 |
| Коровы | 40,0 |
| Поросята (подсосные, доращивание) | 2,0-5,0 |
| Свиноматки и хряки | 10,0-15,0 |
| Овцы и козы | 5,0-10,0 |
| Собаки | 2,0-5,0 |
| Кролики | 1,0-2,0 |
3.4 При наружном применении препаратом пропитывают стерильную марлевую салфетку, которую накладывают на раневую поверхность один раз в день, до клинического выздоровления.
3.5 В рекомендуемых дозах препарат не оказывает побочного действия на организм животных.
3.6 Использование животноводческой продукции при применении препарата разрешается без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» для подтверждения на соответствие нормативным документам.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Унитарное предприятие «Минский завод ветеринарных препаратов», 223016, Минский район, а/г Новый Двор, д. 52Б/3.
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения АЗИТРОНИТ® М
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата АЗИТРОНИТ® М для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2019 года
Дата обновления: 2018.09.25
Лекарственная форма
|
|
АЗИТРОНИТ® М |
Раствор для инъекций рег. 44-3-14.17-3948№ПВР-3-14.17/03401 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости от бесцветного до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия цитрат, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода д/и.
Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками и клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом объемом 100 мл упакованы в индивидуальные пачки из картона. Каждая единица фасовки снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Комбинированный лекарственный препарат с антибактериальным и местноанестезирующим действием.
Азитромицин, входящий в состав препарата — антибиотик группы макролидов, подгруппы азалидов, широкого спектра действия, активен в отношении грамотрицательных (Actinobacillus lignieresii, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus parasuis), Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Salmonella spp., Escherichia spp., Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida) и грамположительных микроорганизмов (Listeria spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Erysipelothrix insidiosa) и некоторых анаэробных бактерий (Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.); микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), хламидий (Chlamydia pneumoniae), спирохет (Borrelia spp.). Азитромиции оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях — бактерицидное.
Механизм действия азитромицина связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью).
Азитромицин проявляет постантибиотический эффект — персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.
Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Наиболее высокие концентрации азитромицина создаются в бронхо-легочной ткани, антибиотик способен проникать в фагоциты, что способствует его проникновению в очаг воспаления. Способность азитромицина проникать внутрь клетки обусловливает его высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей инфекционных болезней, таких как хламидии и микоплазмы. Азитромицин метаболизируется в незначительной степени, из организма выводится преимущественно в неизмененной форме с мочой и фекалиями.
Лидокаин относится к местноанестезирующим средствам. Механизм действия заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/м введении быстро всасывается (5-15 мин), в плазме на 50-80% связывается с белками, распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Лидокаин метаболизируется в печени. Около 90% введенной дозы выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде, преимущественный путь выведения — почками.
Азитронит® М по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению препарата АЗИТРОНИТ® М
Крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, собакам для лечения бактериальных инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, в т.ч.:
- инфекции органов дыхания;
- инфекции пищеварительной системы;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- некробактериоз;
- рожа свиней;
- спирохетоз;
- микоплазменные инфекции.
Порядок применения
Азитронит® М вводят крупному рогатому скоту, овцам и свиньям в/м в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (5 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 2 дней. При необходимости инъекцию следует повторить.
Собакам препарат вводят в/м или п/к в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 3-5 дней.
Особенностей действия при первом применении и отмене лекарственного препарата не выявлено.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозе и по той же схеме. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Побочные эффекты
При применении препарата согласно инструкции побочных явлений и осложнений не установлено. В месте введения лекарственного препарата может отмечаться отечность, которая быстро проходит и не требует лечения. При возникновении устойчивой аллергической реакции препарат отменяют, назначают антигистаминные средства и симптоматическую терапию.
Симптомы передозировки: беспокойство, нарушения сна, дезориентация, временная потеря слуха, повышение активности печеночных ферментов. В этом случае необходимо прекратить введение препарата. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма, и средства симптоматической терапии.
Противопоказания к применению препарата АЗИТРОНИТ® М
- выраженная почечная и печеночная недостаточность;
- повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.
Запрещается применение препарата лактирующим животным, молоко которых используется в пищевых целях.
Особые указания и меры личной профилактики
Препарат разрешен к применению молодняку и лактирующим самкам, молоко которых не используется в пищевых целях. Беременным самкам препарат применяют с осторожностью под наблюдением ветеринарного врача, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Запрещается одновременное применение Азитронит® М с гепарином, сердечными гликозидами, наркотическими и снотворными средствами, бета-адреноблокаторами (пропроналол, бисопролол), антиаритмиками (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин). Одновременное применение с линкозамидами понижает эффект. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие препарата (синергизм).
Азитронит® М не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Убой на мясо крупного рогатого скота и овец проводят не ранее чем через 45 суток, свиней — через 35 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Азитронит® М следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Азитронит® М.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустые упаковки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения АЗИТРОНИТ® М
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности АЗИТРОНИТ® М
Срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года со дня производства; после вскрытия упаковки — не более 28 суток. Запрещается применять Азитронит® М по истечении срока годности.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Условия отпуска
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
|
|
410010 Саратов, |
АЗИТРОНИТ® М отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об АЗИТРОНИТ® М
Оставить отзыв
Самый частый вопрос, который покупатели задают в чат поддержки нашего интернет-магазина — как правильно приготовить рабочий раствор дезинфицирующего средства. С этим вопросом обычно обращаются рядовые потребители, поэтому будет уместным собрать всю информацию по данному вопросу в один обзор.
Для начала хотелось бы обратить Ваше внимание на следующее: Всегда строго следуйте инструкции к дезинфицирующему средству!
В инструкции указываются те требования к приготовлению рабочих растворов дезинфицирующих средств, которые производитель посчитал важными для конкретного дезсредства.
Производители дезсредств придерживаются некоторых общих правил, которые справедливы для приготовления рабочих растворов практических всех дезинфицирующих средств. Например:
- Посуда для должна быть химически нейтральна, чистой, без следов ржавчины. Обычно это эмалированная посуда (без повреждения эмали), стеклянные или пластмассовые ёмкости
- Для приготовления обычно используют чистую холодную питьевую воду. Если производитель требует дистиллированную воду, то это будет обязательно указано в инструкции к раствору для дезинфекций.
- Некоторые препараты, могут быть использованы не только в виде водного раствора, но в виде водно-спиртового. Для приготовления таких дезсредств используют не 2 компонента, а 3.
- К работе не допускаются лица моложе 18 лет и не страдающие аллергическими заболеваниями и повышенной чувствительностью к химическим веществам.
- При работе со средством кожу рук необходимо защищать резиновыми перчатками.
- Мерная посуда должна быть чистой, сухой и химически нейтральной. Весьма желательно пользоваться раздельной посудой для каждого компонента рабочего раствора.
- При всех работах следует избегать попадания средства в глаза и на кожу.
Ключевое понятие для приготовления рабочего раствора дезинфицирующего средства — концентрация, которая подразумевает долю дезсредства в общем объеме рабочего раствора. Обратите внимание, что обычно концентрация дезсредства для разных режимов обработки и разных обрабатываемых поверхностей отличаются, порой — существенно. Концентрация — понятие относительное и поэтому справедливо для любого дезинфицирующего средства, то есть 1%-ный рабочий раствор препарата Альфадез, Миродез или любого иного означает, что в составе присутствует 1/100 часть дезинфицирующего средства и 99/100 частей воды.
Ниже приведена универсальная таблица для приготовления рабочих растворов для дезинфекции в диапазоне 0,1% — 4%. Иные концентрации можно высчитать из данных таблица по правилам обычной пропорции.
Концентрация рабочих растворов дезинфицирующих средств
|
Концентрация рабочего раствора (%) по препарату |
Количество концентрата средства и воды (мл), необходимые для приготовления: |
|||
|
1 л раствора |
10 л раствора |
|||
|
средство |
вода |
средство |
вода |
|
|
0,1 |
1,0 |
999,0 |
10 |
9990 |
|
0,2 |
2,0 |
998,0 |
20 |
9980 |
|
0,3 |
3,0 |
997,0 |
30 |
9970 |
|
0,4 |
4,0 |
996,0 |
40 |
9960 |
|
0,5 |
5,0 |
995,0 |
50 |
9950 |
|
0,8 |
8,0 |
992,0 |
80 |
9920 |
|
1,0 |
10,0 |
990,0 |
100 |
9900 |
|
1,2 |
12,0 |
988,0 |
120 |
9880 |
|
1,5 |
15,0 |
985,0 |
150 |
9850 |
|
2,0 |
20,0 |
980,0 |
200 |
9800 |
|
2,5 |
25,0 |
975,0 |
250 |
9750 |
|
3,0 |
30,0 |
970,0 |
300 |
9700 |
|
3,5 |
35,0 |
965,0 |
350 |
9650 |
|
4,0 |
40,0 |
960,0 |
400 |
9600 |
После приготовления рабочего раствора дезинфицирующего средства рекомендуется проверить концентрацию дезсредства с помощью соответствующих индикаторных полосок. Сами индикаторные полоски не входят в комплект поставки дезинфицирующего средства, их можно купить отдельно в нашем интернет-магазине.
Внимательно читайте и следуйте инструкции при приготовлении рабочего раствора дезинфицирующего средства!
Задать интересующие Вас вопросы, а также купить дезинфицирующие средства в Москве с доставкой, Вы можете в нашем интернет-магазине по телефону или через онлайн-чат.
Если вы уже знаете, как приготовить рабочий раствор дезсредства, то вам будет интересно узнать, как провести дезинфекцию парикмахерских или маникюрных инструментов.
— Инструкция к применению препарата БЕТОКАР24
— Состав препарата БЕТОКАР24
— Показания и противопоказания препарата БЕТОКАР24
— Цена на БЕТОКАР24 в аптеках Ташкента
БЕТОКАР24 инструкция
Формы выпуска
Зарегистрирован ли препарат БЕТОКАР24 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата БЕТОКАР24 и какая страна происхождения?
Препарат БЕТОКАР24 производится в стране Индия производителем Karan Healthcare Pvt. Ltd, Индия произведено: Cotec Healthcare Pvt. Ltd.
Для лечения чего используется данный препарат?
Описание препарата «БЕТОКАР24» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
действующее вещество: ко-тримоксазол;
5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержит ко-тримоксазола 240 мг, что соответствует сульфаметоксазола 200 мг и триметоприма 40 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергированная; метилпарагидрооксибензоат (Е 218) пропилпарагидрооксибензоат (Е 216) сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420) полисорбат 80 ароматизатор банановый; ароматизатор ванильный; вода очищенная.
Суспензия для перорального применения.
Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТС J01E E01.
Инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазола микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в том числе пневмония, вызванная Pneumocystis carinii ), синусит, средний отит;
- инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
- инфекции пищеварительного тракта, включая тифозную и паратифозную горячку (в том числе лечение хронических носителей) и холерой (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов)
- другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибками), американский бластомикоз ( Paracoccidioides brasiliensis ).
При остеомиелите — как препарат последней линии (например, если противопоказан ванкомицин), если доказано чувствительность мультирезистентных возбудителей к ко-тримоксазола.
- Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфаниламидам или триметоприма, или к любой из вспомогательных веществ.
- Выраженное паренхиматозное заболевания печени.
- Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл / мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
- Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.
- Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
- Гематологические нарушения.
- Комбинация с дофетилида.
Бактрим ® назначают каждые 12:00. Бактрим ® лучше применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях Бактрим ® следует назначать на срок не менее 5 дней.
Детям до 12 лет
|
возраст |
суспензия, количество мерных ложек каждые 12:00 |
|
От 2 месяцев до 5 месяцев |
½ (2,5 мл) |
|
От 6 месяцев до 5 лет |
1 (5 мл) |
|
От 6 до 12 лет |
2 (10 мл) |
Режим дозирования для детей приблизительно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Дозирование в особых случаях
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii
Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы для приема каждые 6:00 в течение 14 дней. Максимальную дозу в зависимости от массы тела больного определяют по таблице:
|
Масса тела, кг |
Мерные ложки суспензии (С интервалом 6:00) |
|
8 |
1 (5 мл) |
|
16 |
2 (10 мл) |
|
24 |
3 (15 мл) |
|
32 |
4 (20 мл) |
|
40 |
5 (25 мл) |
|
48 |
6 (30 мл) |
|
64 |
8 (40 мл) |
|
80 |
10 (50 мл) |
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг / м 2 / сутки и сульфаметоксазола 750 мг / м 2 / сут, которую применяют по два уровня приема в течение 3 дней подряд.
Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно придерживаться следующих рекомендаций:
|
Площадь поверхности тела, м 2 |
Мерные ложки (дозы для приема каждые 12:00) |
|
0,26 |
1/2 (2,5 мл) |
|
0,53 |
1 (5 мл) |
|
1,06 |
2 (10 мл) |
Дозировка для больных с нарушением функции почек
|
КК |
Рекомендуемый режим дозирования |
|
> 30 мл / мин 15-30 мл / мин <15 мл / мин |
обычная доза Половина обычной дозы Применять Бактрим ® не рекомендуется |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Если Бактрим ® показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, потом половину или треть стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.
Основными побочными эффектами являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства, наблюдаемые на фоне лечения примерно в 5% случаев.
Сообщалось о нижеприведенные побочные эффекты (упорядочено по частоте и классами систем органов MedDRA): д уже частые (≥1 / 10), частые (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100 ), редкие (≥1 / 10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Инфекции и паразитарные заболевания: очень редкие — грибковые инфекции, а именно кандидоз.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия; очень редкие — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения. Чаще всего выявлены изменения со стороны крови были легкими, бессимптомными и оборотными после прекращения приема препарата.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, а именно лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.
Нарушение обмена веществ и питания: очень часто — повышение уровня калия в сыворотке крови — у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii , высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, которые индуцируют гиперкалиемии, триметоприм очень часто может привести к гиперкалиемии (более чем 60% пациентов), даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия.
Гипонатриемия.
Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.
Психические нарушения: очень редко — галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста.
Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, вертиго, шум в ушах, головная боль.
Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота (с рвотой или без), анорексия; редкие — стоматит, глоссит, диарея очень редкие — псевдомембранозный энтероколит, острый панкреатит у тяжело больных пациентов.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантной гепатит.
Со стороны кожи: часто — сыпь. Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата.
Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными эффектами являются мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Бактрим ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов
ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii ( Pneumocystis jiroveci ), с применением высоких доз Бактрима ® . Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у таких пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения бактрима ® в 20-25% пациентов.
В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции:
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения очень редкие — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень часто — лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; очень редкие — аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь.
Нарушение обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови нечасто — гипонатриемия, гипогликемия.
Психические нарушения: очень редко — острый психоз.
Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея редкие — стоматит, глоссит; очень редкие — панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз, холестатическая желтуха; очень редкие — тяжелый гепатит.
Со стороны кожи: очень часто — макуло-папулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом; редкие — светочувствительность; очень редкие — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия; очень редкие — сульфаниламиды, в том числе Бактрим ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Симптомы острой передозировки : тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки : угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): промывание желудка, прием лекарственных средств, вызывают рвоту, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.
Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху в период беременности препарат не следует. В ходе опытов на животных очень высокие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.
Исходя из результатов исследований с участием беременных женщин, обзора литературы и спонтанных сообщений о пороки развития, можно считать, что ко-тримоксазол не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.
Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема Бактрима ® не рекомендуется.
Препарат применяют детям от 2 месяцев до 12 лет.
Бактрим ® нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).
Бактрим ® следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.
В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушения функции печени и / или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Хотя и редко, сообщалось о летальных последствиях в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразией), синдромом Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносным некрозом печени.
Кроме исключительных случаев, Бактрим ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза, Бактрим ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.
Лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.
Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, длительность лечения бактрима ® должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозу следует корректировать в соответствии с инструкциями по дозированию, изложенных в разделе «Способ применения и дозы».
Тяжелая устойчивая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием Бактрима ® и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.
Если Бактрим ® принимают в течение длительного периода времени, необходим регулярный общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием Бактрима ® необходимо прекратить.
Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное потребление жидкости и диурез.
Поскольку Бактрим ® , подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении бактрима ® .
Длительное лечение бактрима ® может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.
При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек могут наблюдаться изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, которыми являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Установлено, что триметоприма свойственна побочное действие на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.
Лица с «медленным ацетилированием» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.
Поскольку в состав вспомогательных веществ входит сорбит, то пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может проявлять незначительный слабительный эффект.
Бактрим ® обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях — в значительной степени (см. Раздел «Побочные реакции»).
Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении Бисептол, особенно у пациентов пожилого возраста.
Бисептол может подавлять печеночный метаболизм фенитоина. После применения ко-тримоксазола в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшение скорости метаболического клиренса на 27%. При одновременном приеме этих препаратов следует учитывать вероятность нежелательного усиления эффекта фенитоина.
Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении ко-тримоксазола.
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.
Бисептол может влиять на потребность в пероральных противодиабетических средствах.
Как и другие антибиотики, Бактрим ® может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении бактрима ® .
При одновременном приеме индометацина и ко-тримоксазола может повышаться уровень сульфаметоксазола в крови.
У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой.
Сообщалось, что ко-тримоксазол может продлить протромбиновое время у пациентов, принимающих антикогулянт варфарин. На это взаимодействие следует учитывать при применении Бактрима ® у пациентов, уже принимающих антикоагулянты. В таких случаях необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
У пациентов, принимавших ко-тримоксазол и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек, определенное по повышением уровней сывороточного креатинина. Считается, что это взаимодействие обусловлено триметопримом.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазы, при этом он способен усиливать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательной гематологической взаимодействия с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, например, при применении высоких доз метотрексата.
Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).
Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминвмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамину в неделю, при одновременном приеме ко-тримоксазола может развиваться мегалобластная анемия.
Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема Бактрима ® и амантадина.
Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилида за счет торможения почечной транспортной системы. При одновременном приеме триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазол в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) дофетилида на 103% и максимальной плазменной концентрации (C max ) на 93%. Дофетилида может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэт типа), что напрямую зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.
Фармакологические.
Антибактериальное действие ко-тримоксазола in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в том числе на нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.
Конечно чувствительны возбудители (МИК90 ≤ 2 мг / л [триметоприм]; ≤ 38 мг / л [сульфаметоксазол])
Кокки: Moraxella catarrhalis.
Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae , Citrobacter freundii , другие Citrobacter spp. , Klebsiella oxytoca , другие Klebsiella spp. , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Hafnia alvei , Serratia marcescens , Serratia liquefaciens , другие Serratia spp. , Yersinia enterocolitica , другие Yersinia spp. , Vibrio cholerae.
Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.
На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг / л [триметоприм]; = 76 мг / л [сульфаметоксазол])
Кокки: Staphylococcus aureus (метицилинчутливи и метициллин), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).
Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамаз-отрицательный), Haemophilus ducreyi , E. coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , другие Providencia spp. , Salmonella typhi , Salmonella enteritidis , Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia ).
Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii ), Aeromonas hydrophila .
Резистентные возбудители (МИК90 ≥ 8 мг / л [триметоприм]; ≥ 152 мг / л [сульфаметоксазол])
Burkholderia ( Pseudomonas ) cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis , Shigella spp. , Treponema pallidum , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , другие исключительно анаэробные возбудители.
При применении Бактрима ® на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности к ко-тримоксазола среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.
При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.
Чувствительность к ко-тримоксазола можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеприведенные критерии чувствительности:
|
Метод дисков, диаметр зоны подавления роста (мм) |
Метод разведения, ** МИК (мг / мл) |
|
|
ТМ + СМС |
||
|
Чувствительны Частично чувствительные Устойчивые |
³ 16 11-15 £ 10 |
£ 2 + £ 38 4 + 76 ³ 8 + ³ 152 |
Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.
** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМС) в соотношении 1 к 19.
Развитие резистентности, перекрестная резистентность
Резистентность к ко-тримоксазола при лечении развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически не родственных антибиотиков в результате приобретения резистентности к ко-тримоксазола не развивается.
Синергизм, антагонизм
Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазол и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев оказывается даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.
Фармакокинетика.
По клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными.
всасывания
После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительного тракта. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная плазменная концентрация 1,5-3 мг / л для триметоприма и 40-80 мг / л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12:00, то равновесная плазменная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ Бактрима ® не изучали. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.
распределение
Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,2-1,5 л / кг и 0,15-0,36 л / кг соответственно.
При вышеуказанных концентрациях 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови.
Исследования на животных и у людей показали, что ко-тримоксазол хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях.
Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, крови пуповины, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже.
Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.
метаболизм
Около 50-70% дозы триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводится с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты триметоприма — 1- и 3-оксиды и 3’и 4′-гидроксипроизводных; некоторые из метаболитов являются активными. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени преимущественно путем N 4 -ацетилювання и в меньшей степени путем глюкуронизации; его метаболиты неактивны.
вывод
При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10:00 для триметоприма и 11:00 для сульфаметоксазола).
Общий уровень клиренса составляет около 100 мл / мин для триметоприма и 20 мл / мин для сульфаметоксазола.
Период полувыведения триметоприма у детей примерно равна половине периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается.
Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче примерно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови.
Уровень почечного клиренса составляет 20-80 мл / мин для триметоприма и 1-5 мл / мин для сульфаметоксазола.
Оба вещества обнаружены в кале в незначительном количестве.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что вызывает необходимость в соответствующей коррекции дозы.
Несмотря на то, что кинетика, особенно триметоприма, у пациентов с нарушением функции печени не претерпит существенных изменений, показана осторожность при применении Бактрима ® в высоких дозах при тяжелом нарушении функции печени. Определение уровня препарата в крови и коррекция дозы необходимы при применении гемодиализа.
однородная суспензия от желтовато-белого до оранжевого цвета с фруктовым запахом.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С.
По 100 мл суспензии для перорального применения во флаконе. По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой в картонной пачке.
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария.