Бетаксолол таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 128.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85.8 мг, магния стеарат — 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 1.2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт — 2 мг, титана диоксид — 1.25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг].

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. V_d — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T_1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Не удаляется при гемодиализе.

Показания активных веществ препарата

Бетаксолол

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Дата последнего изменения: 29.01.2020

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Бетаксолола
гидрохлорид                                         — 5,6 мг

в пересчете на бетаксолол
основание                     — 5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид                                                           —
8,0 мг,

Динатрия эдетата дигидрат                                      — 0,1 мг,

(динатриевой соли

этилендиаминтетрауксусной кислоты
дигидрат)

Бензетония хлорид                                                    —0,1 мг,

1 М раствор хлористоводородной                           —
до pH от 6,0 до 7,8

кислоты или 1 M натрия гидроксида

Вода очищенная                                                         —
до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка
желтоватая жидкость.

Бетаксолол характеризуется
высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется
эпителием роговицы в переднюю камеру, а во внутриглазной жидкости создается его
высокая концентрация. С_mах в передней камере определяется
через 20 минут после инстилляции.

Наступление гипотензивного
эффекта обычно наблюдается через 30 минут после закапывания, а максимальное
снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 часа. После однократной
инстилляции влияние на гипотензивный эффект сохраняется в течение 12 часов.

При местном применении препарата
возможна системная абсорбция, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл)
обнаружения. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками
плазмы — 50%.

Период полувыведения (Т_1/2)
— 16–22 часа. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и
в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде).

Проницаемость через
гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая, секреция с
грудным молоком незначительная.

Бетаксолол — селективный бета₁-адреноблокатор
без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим
(местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол
снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие
уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Данные о влиянии бетаксолола на
продукцию внутриглазной жидкости получены при тонографии и флуорофотометрии.

Бетаксолол, по сравнению с
другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном
нерве. Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол
не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед
глазами (в отличие от миотиков).

Снижение повышенного
внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной
открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими
препаратами.

—       
гиперчувствительность
к компонентам препарата;

—       
синусовая
брадикардия;

—       
синдром
слабости синусового узла;

—       
синоатриальная
блокада;

—       
атриовентрикулярная
блокада II и III степени без кардиостимулятора;

—       
кардиогенный
шок;

—       
декомпенсированная
хроническая сердечная недостаточность;

—       
тяжелые формы
хронической обструктивной болезни легких;

—       
тяжелые формы
бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).

Фертильность

Данные о влиянии бетаксолола на
фертильность отсутствуют.

Беременность

Достаточного опыта по применению
препарата во время беременности нет.

Применение бетаксолола во время
беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода.

Согласно результатам
эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено.
Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск
задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут
наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия,
гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда
бета‑адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении
препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние
новорожденных в течение первых дней жизни.

Грудное вскармливание

Бета-блокаторы выделяются с
грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей,
находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении
терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать
достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических
симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития
системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о
прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во
внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу
терапии для матери.

Местно.

По всем показаниям: по 1–2 капли
в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день. Для уменьшения системных побочных
эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать
глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.

У некоторых пациентов
стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель,
поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого
месяца лечения.

Если требуемый уровень
внутриглазного давления не достигается при монотерапии, следует назначить
комбинированную терапию.

Длительность лечения определяет
лечащий врач.

Применение двух
бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.

Переход с другой гипотензивной
терапии

При переходе с терапии одним
бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы
бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее
применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции
бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.

При отсутствии адекватного ответа
на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5% раствора бетаксолола в
каждый пораженный глаз два раза в день.

При переходе с терапии гипотензивным
препаратом другой группы, кроме бета‑адреноблокаторов, продолжают
инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли
0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий
день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия
бетаксололом.

Применение в педиатрической
популяции

Согласно ограниченным данным,
бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при
истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в
предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного
хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно
оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции
путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если
польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной
доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном
эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между
инстилляциями 12 часов. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений
в течение 1–2 часов после первой инстилляции.

Как и другие лекарственные
препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный
кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.

Нежелательные реакции
представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень
часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%);
редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по
имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Нарушения со стороны органа
зрения

Очень часто: дискомфорт в глазах.

Часто: затуманивание зрения,
повышенное слезоотделение.

Нечасто: точечный кератит,
кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах,
синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз,
образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны
конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.

Редко: катаракта, снижение
чувствительности роговицы, покраснение век.

Нарушения со стороны нервной
системы

Часто: головная боль.

Редко: обморок.

Частота неизвестна:
головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия, тахикардия.

Частота неизвестна: аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм, одышка,
ринит.

Редко: кашель, ринорея.

Нарушения со стороны
желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота.

Редко: дисгевзия.

Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей

Редко: дерматит, сыпь, алопеция.

Нарушения со стороны
репродуктивной системы и молочной железы

Редко: снижение либидо.

Психические нарушения

Редко: беспокойство, бессонница,
депрессия.

Общие нарушения и реакции в месте
введения

Частота неизвестна: астения.

Нарушения со стороны иммунной
системы

Частота неизвестна:
гиперчувствительность.

Наблюдались и другие
нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных
бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):

Нарушения со стороны иммунной
системы

Системные аллергические реакции,
включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь,
зуд, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена
веществ и питания

Гипогликемия.

Психические нарушения

Ночные кошмары, потеря памяти,
галлюцинации, психозы, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной
системы

Цереброваскулярные нарушения,
церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

Нарушения со стороны органа
зрения

Отслойка сосудистой оболочки
глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз,
диплопия.

Нарушения со стороны сердца

Боль в груди, ощущение
сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная
блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление
атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.

Нарушения со стороны сосудов

Феномен Рейно, похолодание и
цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм (преимущественно у
пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе)

Нарушения со стороны
желудочно-кишечного тракта

Диспепсия, диарея, сухость во
рту, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей

Псориазоформная сыпь или
обострение псориаза.

Нарушения со стороны
скелетно-мышечной системы

Миалгия.

Нарушения со стороны половых
органов и молочной железы

Сексуальная дисфункция, импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте
введения

Усталость.

Специальных исследований
взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, получающих
бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета‑адреноблокаторы,
риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть
выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны
находиться под тщательным медицинским контролем.

При одновременном назначении
бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с
пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета‑адреноблокаторами,
антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными
гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими
запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких
эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия.
Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении
бета-адреноблокаторов и эпинефрина.

При одновременном назначении
бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться
усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект
адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует
применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в
анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их
сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность
при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств
вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости может
применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в
этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.

При случайном проглатывании
содержимого флакона могут развиться симптомы бета‑адреноблокады,
включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и
бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и
поддерживающим.

При местном применении избыточного
количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует с
осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и
больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут
маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут
маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов
с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета‑адреноблокаторы,
так как это может вызвать усиление симптоматики.

Миастения

Бета-адреноблокаторы могут
вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например,
диплопия, птоз, общая слабость).

Хирургия

Анестезиолог должен быть
поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой
операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!)
отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут
уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для
работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).

Заболевания органов дыхания

Имеются сообщения о респираторных
реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой
при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.

Следует с осторожностью назначать
бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести
(в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью
легких легкой и средней степени тяжести.

Анафилактические реакции

При применении бетаксолола
пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные
аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное
введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при
купировании анафилактических реакций. Бетаксолол следует применять с
осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
(т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также
с феохромоцитомой). При местном назначении бета‑адреноблокаторы могут
попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны
сердечно-сосудистой, легочной и других систем. Описаны случаи тяжелых
дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у
больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при
применении бетаксолола.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми
заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала,
сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета‑адреноблокаторами
должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными
препаратами других групп.

Необходим тщательный контроль за
развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов,
страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Заболевания роговицы

Бета-адреноблокаторы могут
вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует
применять с осторожностью.

Основным патогенетическим
аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла
передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол
не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме
препарат следует применять только в сочетании с миотиками.

Отслойка сосудистой оболочки

Описаны случаи отслойки
сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих
выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после
фистулизирующих антиглаукоматозных операций.

Препарат содержит консерванты,
которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее
действие на ткани глаза. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими
контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед
применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем
через 20 минут после инстилляции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами

В период лечения необходимо
соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капли глазные 0,5%.

1,5 мл или 5 мл в
тюбик-капельницы полимерные.

1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц
с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

На пачку наносят текст и
графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению
тюбик-капельницы.

5 мл или 10 мл во
флакон-капельницы полимерные.

1 или 2 флакон-капельницы с
инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

На пачку наносят текст и
графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению
флакон-капельницы.

5 мл во флаконы стеклянные.

1 флакон в комплекте со
стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в
пачку из картона.

В защищенном от света месте при
температуре не выше 15 °С (для препарата в тюбик‑капельницах).

В защищенном от света месте при
температуре 25 °С (для препарата во флакон‑капельницах и во
флаконах).

Беречь от замораживания.

Хранить в недоступном для детей
месте.

2 года в тюбик-капельницах,
флакон-капельницах.

3 года во флаконах.

Срок годности препарата после
вскрытия — 1 месяц.

Не применять после
истечения срока годности, указанного на упаковке.

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Со стороны центральной нервной системы:

часто — повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — депрессия;

очень редко — беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда;

редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея;

редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

редко — заложенность носа, одышка при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органа зрения:

редко — сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит; очень редко — нарушения зрения.

Со стороны кожных покровов:

редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции:

редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы:

очень редко — гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у пациентов, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Лабораторные показатели:

В редких случаях наблюдается повышение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Лечение пациентов со стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть, в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования заболевания.

Необходимо проводить контроль за пациентами, принимающими Бетаксолол, он должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 ударов/мин.

Примерно у 20% пациентов стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (число сердечных сокращений в момент развития ангинального приступа менее 100 ударов/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

β-адреноблокаторы могут назначаться только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры — β₂-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью, в случае необходимости Бетаксолол может применяться в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах, под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если число сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов/мин и у пациента имеются клинические проявления брадикардии. Атриовентрикулярная блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект β-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

β-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных β₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения β-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых пациентов следует начинать с максимально низкой и хорошо переносимой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения β-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности терапии.

Общая анестезия

β-адреноблокаторы замаскировывают рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии β-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение β-адреноблокаторами.

— Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

— Терапия β-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

• у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать терапию вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой β-адреноблокаторов;
• в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение терапии невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять лекарственные препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг;

вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).

β₁-адреноблокатор селективный.

Код АТС: С07АВ05.

Бетаксолол обладает кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием.

— Артериальная гипертензия;

— Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза лекарственного средства должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменение дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарственного средства в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 10 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные реакции, включая сыпь, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза; неизвестно – крапивница, зуд, гипергидроз.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); неизвестно – усталость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — сухость и болезненность глаз; очень редко – нарушение зрения.

Нарушения психики: часто – астения, бессонница; редко – депрессия; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гипогликемия или гипергликемия.

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, иногда тяжелая; редко – сердечная недостаточность, снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады.

Нарушения со стороны сосудов: часто – похолодание нижних конечностей; редко – синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – импотенция.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: в редких случаях – увеличение титра антинуклеарных антител, которое в единичных случаях может сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, носящей преходящий характер.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

— тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;

— сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;

— стенокардия Принцметала; 

— синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

— брадикардия (<45-50 ударов в минуту);

— тяжелая форма болезни Рейно и тяжелые заболевания периферических артерий;

— феохромоцитома;

— артериальная гипотензия; 

— гиперчувствительность к Бетаксололу и другим компонентам лекарственного средства;

— анафилактические реакции в анамнезе;

— метаболический ацидоз.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует принимать следующие меры:

— атропин 1-2 мг внутривенно;

— 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;

— в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:

— глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;

— госпитализация в отделение интенсивной терапии;

— изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β₂-адреномиметики.

Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз. Требуется тщательная оценка необходимости назначения лекарственного средства, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

— Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

— Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

• у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

• в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард);

• должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.

Взаимодействие с табаком. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.

— Тератогенность. Не было обнаружено тератогенного действия лекарственного средства в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

— Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические лекарственные средства класса I (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV антиаритмических средств, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Комбинации, которые следует избегать:

— Дилтиазем, Верапамил. Повышается вероятность развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиографическим контролем, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

— Финголимод. Повышается вероятность усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, вследствие блокирования адренергических механизмов компенсации, что может привести к фатальным последствиям. Электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение необходимо осуществлять в течение 24 часов после применения первой дозы.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

— Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

— Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Бетаксолола (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

— Антиаритмические лекарственные средства класса I (за исключением лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

— Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический мониторинг.

— Инсулин, пероральные производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

— Лидокаин внутривенно. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение и электрокардиографический контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

— Лекарственные средства, способные вызывать мерцательную аритмию. Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии. Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

— Пропафенон. Нарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

— Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

— Антигипертензивные альфа-адреноблокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

— Нестероидные противовоспалительные лекарственные. Снижение антигипертензивного эффекта (угнетение выработки сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

— Другие брадикардические лекарственные средства. Развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

— Производные дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

— Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

— Нитраты и нитратоподобные средства. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

— Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (в том числе нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии, трициклические антидепрессанты, нейролептики группы фенотиазинов, агонисты дофамина, леводопа). Повышенный риск ортостатической гипотензии.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке.

По две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, 

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 2203716, 

e-mail: medic@belmedpreparaty.com

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще