Беталок таблетки для чего он нужен инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Комментарий

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

таблетки 100 мг флакон (флакончик) пластиковый —
При температуре не выше 25 °C.

раствор для внутривенного введения 1 мг/мл ампула —
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Лекарство содержит действующее вещество метопролола сукцинат, а также вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок ЗОК является кардиоселективным блокатором бета-1 адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.

Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

• артериальной гипертензией;
• нарушением сердечного ритма;
• стенокардией;
• функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

В редких случаях при приеме препарата возможны:

• гангрена;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения памяти;
• галлюцинации;
• тревожность;
• подавленность;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• гепатит;
• выпадение волос;
• обострение псориаза;
• нарушения функции печени;
• фотосенсибилизация;
• ринит;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит;
• нарушения вкусовых ощущений;
• раздражение и/или сухость глаз;
• звон в ушах;
• артралгия;
• тромбоцитопения;
• импотенция, сексуальная дисфункция.

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Для профилактики мигрени назначается по 100–200 мг в день.

При стенокардии назначается по 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

При аритмии назначается по 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

Срок годности

При соблюдении всех условий хранения — 3 года.

Аналоги Беталок ЗОК

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

• Беталок
• Эгилок
• Метопролол
• Метокард
• Метокор
• Сердол
• Азопрол Ретард
• Вазокардин
• Корвитол

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Беталок ЗОК и алкоголь

Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК, где купить

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – около 250 руб., цена 25 мг – около 150 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – около 400 руб.

МНН: Метопролол

Производитель: АстраЗенека АБ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024393

Информация о регистрации в РК:
10.12.2019 — 10.12.2024

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Беталок®
ЗОК

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 100 мг и 200 мг

Состав

Одна
таблетка содержит:

активное
вещество – метопролола
сукцината 95
мг и 190 мг, эквивалентно 100 мг и 200 мг метопролола тартрата,

вспомогательные
вещества:
кремния диоксид, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза
микрокристаллическая, натрия стеарила фумарат.

состав
оболочки:
гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титана
диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки
круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне
и гравировкой «»
на другой стороне (для
дозировки 100 мг).

Таблетки
овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской и гравировкой «»
на одной стороне (для
дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая
система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы
селективные. Метопролол.

Код
АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетка
Беталок®
ЗОК
с пролонгированным высвобождением, состоит из микрогранул активного
вещества метопролола сукцината, каждая гранула представляет собой
отдельную депо частицу. Гранула покрыта полимерной мембраной, которая
контролирует скорость высвобождения активного вещества. При контакте
с жидкостью таблетка быстро распадается, в результате чего происходит
диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте.
Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности
среды и продолжается с почти постоянной скоростью в течение 20 часов.
Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в
лекарственной форме Беталок®
ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет 24 часа.

Период
полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок®
ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь по всему
желудочно-кишечному тракту.

Системная
биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет
приблизительно 30 — 40%.

Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени
главным образом CYP2D6. Три
основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого
β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата
выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата
выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая,
примерно 5-10%.

Фармакокинетика
метопролола у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, сходна с
фармакокинетикой у взрослых. Клиренс после пероральной дозы
метопролола линейно увеличивается по соотношению к весу (CL/F).

Фармакодинамика

Метопролол
– селективный β1-адреноблокатор,
блокирующий β1-рецепторы
сердца в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для
блокирования β2-рецепторов
периферических сосудов и бронхов.

Метопролол
обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не
проявляет активности частичного агониста.

Метопролол
снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на
сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и
физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает
способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений
(ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также
повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом
катехоламинов.

В
отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных
β1-адреноблокаторов
(включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок®
ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и
обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада)
в течение более чем 24 часов.

Вследствие
отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок®
ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью
по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск
побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в
плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

В
стрессовых ситуациях с повышенным выбросом адреналина из
надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической
сосудистой дилатации. В терапевтических дозах метопролол оказывает
менее выраженные сократительный эффект на бронхиальные мышцы, чем
неселективные β-блокаторы. Это свойство позволяет лечить
пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными
обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со
стимуляторами β2-рецепторов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при
необходимости можно назначать Беталок®
ЗОК в сочетании с β2-
адреномиметиками. При совместном использовании с β2-
адреномиметиками Беталок®
ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую
β2-
адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем
неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и
углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию
сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение
препарата Беталок®
ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению
артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении
лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом
отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при
длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения
сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Особые
группы пациентов

Применение
в педиатрии

У
пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью
препарат Беталок®
ЗОК в дозах
1,0 и 2,0 мг/кг снижает систолическое артериальное давление с
плацебо-коррекцией на 4-6 мм рт.ст. Плацебо-скорректированное
снижение диастолического артериального давление наблюдается для более
высокой дозы с 5 мм рт.ст. и снижение в зависимости от дозы для 0,2,
1,0 и 2,0 мг/кг. Заметных различий касательно возрастов, шкалой
Таннера (физическое развитие подростков), а также расы выявлено не
было.

Пациенты
с умеренной и тяжелой гипертензией

Метопролол
снижает риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у
пациентов с умеренной и тяжёлой степенью гипертензии, при этом
нарушений электролитного баланса не происходит.

Хроническая
сердечная недостаточность

Беталок®
ЗОК увеличивает степень выживаемости и уменьшает количество
госпитализаций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и
сниженной фракцией выброса (≤ 0,40). При длительном лечении
препаратом у пациентов наблюдается улучшение общих симптомов
сердечной недостаточности.

Терапия препаратом Беталок®
ЗОК показала
повышение фракции выброса левого желудочка и снижение конечного
систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Нарушение
сердечного ритма/тахиаритмия

При
тахиаритмии блокируется эффект повышенной симпатолитической
активности, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений в
основном за счет уменьшения автоматизации в клетках синусового узла,
а также за счет удлинения времени суправентрикулярного проведения.
Метопролол снижает риск повторного инфаркта и смерти в следствие
сердечной дисфункции, особенно риск внезапной смерти после инфаркта
миокарда.

Качество
жизни в период лечения препаратом Беталок®
ЗОК не
изменяется или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении
препаратом Беталок®
ЗОК наблюдалось
у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Показания к применению

Взрослые

—
артериальная гипертензия

—
стенокардия

—
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с
нарушением систолической функции левого желудочка

—
предотвращение смертности и частоты повторного инфаркта после острой
фазы инфаркта миокарда

—
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию,

снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции
предсердий

и желудочковых экстрасистолах

—
функциональные нарушения сердечной деятельности,

сопровождающиеся тахикардией

—
профилактика приступов мигрени

Дети
и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

—
артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Беталок®
ЗОК предназначен для
ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат
утром. Таблетки Беталок®
ЗОК возможно делить. Таблетку
не следует разжевывать или крошить, а следует проглатывать, запивая
жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.

При
подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная
гипертензия

Рекомендуемая
доза препарата составляет 50 – 100 мг один раз в сутки. При
необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить
другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и
антагонист кальция дигидропиридинового ряда.

Стенокардия

Рекомендуемая
доза Беталок®
ЗОК составляет
100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить
или добавить к терапии нитраты.

Дополнительная
терапия к ингибиторам АКФ (ингибиторы ангиотензин-конвертирующего
фермента), диуретикам и, возможно, препаратами наперстянки при
стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности

Пациенты
должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной
недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель
и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия
сердечной недостаточности β–адреноблокаторами иногда может
привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых
случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде
случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная
хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза
Беталок®
ЗОК первые 2 недели
составляет 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может
быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться
каждые 2 недели.

Поддерживающая
доза для длительного лечения составляет 200 мг препарата один раз в
сутки.

Стабильная
хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая
начальная доза препарата Беталок®
ЗОК первые 2 недели
составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально.
В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением,
так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности
могут ухудшиться.

Через
1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок®
ЗОК один раз в
сутки. Затем спустя 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один
раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно
удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг
один раз в сутки.

В
случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться
уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок®
ЗОК. Артериальная
гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная
доза Беталок®
ЗОК не будет
переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна
повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может
потребоваться мониторинг функции почек.

Нарушения
сердечного ритма

Рекомендуемая
доза препарата Беталок®
ЗОК 100-200 мг один
раз в сутки.

Поддерживающее
лечение после инфаркта миокарда

В
качестве поддерживающей дозы рекомендуется 200 мг Беталок®
ЗОК один раз в
сутки.

Функциональные
нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

Рекомендуемая
доза 100 мг препарата Беталок®
ЗОК один раз в
сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика
приступов мигрени

Рекомендуется
100-200 мг препарата один раз в сутки.

Нарушение
функции почек

Нет
необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции
почек.

Нарушение
функции печени

Обычно
из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы
метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени
(у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой
возраст

Нет
необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Нет доступных данных эффективности и
безопасности препарата Беталок®
ЗОК в лечении детей и подростков по показаниям, за исключением
артериальной гипертензии.

Эффективность и безопасность
препарата Беталок®
ЗОК у детей и подростков в дозе выше 200 мг в день не изучались.

Эффективность
и безопасность препарата Беталок®
ЗОК у детей в
возрасте до 6 лет не изучались.

Побочные
эффекты

Нежелательные
реакции возникают примерно у 10% пациентов, и обычно они связаны с
дозированием препарата. Нежелательные реакции, представлены ниже в
соответствии с классом и частотой. Частота распределяется следующим
образом: очень
часто (≥1 /
10), часто
(≥1 / 100, <1/10), нечасто
(≥1 / 1000, <1/100), редко
(≥1 / 10000, <1/1000), очень
редко
(<1/10000) и частота
неизвестна (не
может быть определена по имеющимся данным)

Очень
часто

—
повышенная утомляемость

Часто

—
головокружение, головная боль

—
похолодание конечностей, брадикардия, тахикардия

—
одышка при физическом усилии

—
боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор

Нечасто

—
временное усиление симптомов сердечной недостаточности,

кардиогенный
шок у пациентов с острым инфарктом миокарда

—
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или заболеваниями

органов
дыхания

—
депрессия, ночные кошмары, нарушения сна

—
парестезии

—
реакции гиперчувствительности кожи

Редко

—
тромбоцитопения

—
AV блокада I степени, аритмия

—
нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная

нервная возбудимость, тревожность

—
нарушение вкусовых ощущений

—
нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз

—
шум в ушах

—
повышение уровня трансаминазы

—
обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость,

выпадение волос

—
сексуальная дисфункция

Частота
неизвестна

—
нарушения концентрации внимания

—
гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями

периферического кровообращения

—
мышечные спазмы,
судороги

—
гепатит

—
артралгия

—
конъюнктивит

—
риниты

—
сухость во рту

Противопоказания

—
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его

компонентам или к другим -адреноблокаторам

—
кардиогенный шок

—
синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного

кардиостимулятора)

—
атриовентрикулярная блокада II и III степени

—
нестабильная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек

легких, гипоперфузия или гипотензия)

—
пациенты, получающие длительную терапию инотропными средствами и

действующими на β-адренорецепторы

—
симптоматическая брадикардия

—
артериальная гипотензия

—
пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в

минуту, интервалом PQ более 0,24 секунды или
систолическим

артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

—
заболевания периферических сосудов тяжелой степени с угрозой

гангрены

—
пациенты, с сердечной недостаточностью и артериальным давлением

ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа на спине, должны
быть повторно

обследованы перед назначением препарата

—
пациентам, получающим -адреноблокаторы,
противопоказано

внутривенное введение блокаторов «медленных»
кальциевых каналов

типа верапамила

—
детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не
установлены)

С
осторожностью:
атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала,
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких,
сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная
недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с
сердечными гликозидами.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол
является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие
CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин,
целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную
концентрацию метопролола.
При инициировании
лечения этими препаратами, доза препарата Беталок®
ЗОК может быть уменьшена для пациентов, уже получающих Беталок®
ЗОК.

Следует
избегать совместного применения Беталок®
ЗОК со следующими лекарственными средствами:

Производные
барбитуровой кислоты:
барбитураты
(исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм
метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:
при назначении
пропафенона пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом
отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно,
взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно
хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома
Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает
свойствами -адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.

Верапамил:
комбинация -адреноблокаторов
(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать
брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и -адреноблокаторы
имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную
проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация
препарата Беталок®
ЗОК со
следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к
выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне
длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует
учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после
отмены амиодарона.

Антиаритмические
средства I класса:
Антиаритмические
средства I класса и -адреноблокаторы
могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта,
который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным
эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также
следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости
синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости.
Взаимодействие было описано на примере дизопирамида.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект -адреноблокаторов.
Данное взаимодействие было документировано для индометацина.
Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при
взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было
отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Гликозиды наперстянки:
гликозиды наперстянки в сочетании с β-блокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярного проведения и могут вызывать
брадикардию.

Дифенгидрамин
(димедрол):
Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до -гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно применение усиливает действия метопролола.

Дилтиазем:
Дилтиазем и -адреноблокаторы
взаимно усиливают ингибирующий эффект на
атриовентрикулярную
проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с
дилтиаземом возможно развитие выраженной брадикардии.

Эпинефрин
(адреналин)
Сообщалось о выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у
пациентов, принимавших неселективные -адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) совместно с эпинефрином (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при
применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном
попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо
ниже при применении кардиоселективных -адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых
пациентов. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, -адреноблокаторы
могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у
пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о
нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема
фенилпропаноламина.

Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с
быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное
увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление -блокады.
Возможно, подобное взаимодействие характерно и для других
-адреноблокаторов,
в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин:
Реакции гипертензии при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приёме с -адреноблокаторами.
При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение
приёма -адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин
Рифампицин может
усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию
метопролола.

Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие -адреноблокаторы
(например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема
-адреноблокаторов
ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На
фоне приёма -адреноблокаторов
пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь,
может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная
концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или
гидралазина.

Особые указания

Пациентам,
принимающим -адреноблокаторы,
не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных»
кальциевых каналов типа верапамила.

Метопролол
может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в
основном вследствие снижения артериального давления. Следует
проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим
тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,
совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам,
страдающим бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью
легких, рекомендуется назначать
адекватную
бронходилатирующую терапию совместно. Также может потребоваться
увеличение дозы 2-адреномиметика.

Не
рекомендуется назначать неселективные -
адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе
пациентов -
селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При
использовании 1-адреноблокаторов
риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования
симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании
неселективных -адреноблокаторов.

У
больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии
декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во
время лечения препаратом.

Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может
наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная
блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата
необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

У
пациентов, принимающих -адреноблокаторы,
анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение
эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению
желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам,
страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок®
ЗОК следует назначать α -адреноблокатор.

В
случае хирургического вмешательства следует проинформировать
врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок®
ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство,
прекращать лечение -адреноблокаторами
не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз метопролола
пациентам, перенесшим операции не связанные с заболеваниями сердца,
поскольку это может привести к брадикардии, гипотензии и инсульту,
включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами
риска.

Данные
об эффективности и безопасности препарата Беталок®
ЗОК у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной
недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение
таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными
знаниями и опытом.

Нет данных об эффективности и
безопасности препарата у пациентов с симптоматической сердечной
недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и
нестабильной стенокардией. Применение при нестабильной сердечной
недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена препарата Беталок®
ЗОК может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также
увеличить риск инфаркта миокарда и стать причиной внезапной смерти.
При необходимости отмены препарата, следует проводить ее постепенно,
в течение двух недель, снижая постепенно дозу в два раза, в несколько
приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.

Беременность

Беталок®
ЗОК следует назначать во время беременности только когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или
ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию,
что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной смерти,
аборту и ранним родам. В связи с этим, рекомендуется соответствующее
тщательное наблюдение за состоянием беременных женщин, получающих
метопролол. β-блокаторы могут вызывать брадикардию у плода и
новорожденного, что необходимо учитывать, если препараты назначаются
в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.
Отмену препарата Беталок®
ЗОК следует осуществлять постепенно за 48-72 часа до запланированных
родов, при этом, новорожденного ребенка следует наблюдать в течение
48-72 часов после родов на обнаружение признаков и симптомов
β-блокады (например, осложнений с сердцем и легкими).

Лактация

Беталок®
ЗОК следует назначать во время лактации только когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Метопролол накапливается в грудном молоке в количестве, которое
примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови
матери. Риск побочных эффектов в отношении ребенка, в период
лактации, является низким при приеме терапевтических доз препарата.
Однако, рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком, в период его
грудного вскармливания, в отношении появления признаков β-блокады.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

При
вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении
препарата Беталок®
ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы:
при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы
со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у
детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и
подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная
блокада I-
степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая
перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение
функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение
сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное
потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен
эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или
гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный
миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя,
антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить
состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться
через 20 минут до 2 часов после приема препарата.

Лечение
назначение активированного угля, в случае необходимости промывание
желудка.

ВАЖНО!
Атропина сульфат (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для
детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска
стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание
проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция
лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы.
Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости
повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае
(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение
добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг
в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть
эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном
желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия
(хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя
ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут
понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин
(инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое
лечение.

Форма выпуска и упаковка

По
14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной или поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги
алюминиевой лакированной.

По
2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 30°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

АстраЗенека
АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция

Держатель
регистрационного удостоверения

АстраЗенека
АБ, Швеция

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная
почта) организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средств:

Представительство
ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”,

Республика
Казахстан, г. Алматы, 050022

Ул.
Шевченко, 144

Телефон:
+7 727 232 14 15; +7 701 0326745

e—mail:
adverse.events.kz@astrazeneca.com

Инструкция_Беталок_ЗОК_рус.docx	0.07 кб
Инструкция_Беталок_ЗОК_каз.doc	0.16 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014187/01

Торговое название:

Беталок^®

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Активное вещество: одна таблетка содержит 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35 мг, магния стеарат 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 9 мг, повидон 7 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки круглой формы, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой A над риской и mE под риской.

Фармакотерапевтическая группа

бета-адреноблокатор селективный.

Код АТХ

— С07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол — p1-адреноблокатор, блокирующий Pi-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования Р2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с Р2-адреномиметиками. При совместном использовании с р2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую Р2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные р-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные р-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика
Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метаболизм и выведение
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым р-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает p-блокирующий эффект.

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
• Стенокардия.
• Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию.
• В комплексной терапии после инфаркта миокарда.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
• Гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия.

Беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим р-адреноблокаторам.

При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены. Пациентам, получающим р-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение в период беременности и грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, р-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и р-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия
100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети
Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролол тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), не часто (0,1 -0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
Не часто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
Не часто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Не часто: рвота;
Редко: сухость во рту.

Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.

Кожные покровы
Не часто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания
Часто: одышка при физическом усилии;
Не часто: бронхоспазм;
Редко: ринит.

Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы
Очень редко: артралгия.

Обмен веществ
Не часто: увеличение массы тела.

Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы
Последствиями передозировки препарата Беталок могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.
Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут — 2-х часов после приема препарата

Лечение

Принять активированный уголь, при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить P1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.
Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно р2-адреномиметик.
Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке p-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку p-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с p-адреноблокатором.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами;

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация p-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и p-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и p-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и p-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект p-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные p-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных р-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, р-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление р-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме р-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма р-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие p-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема р-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма р-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с р-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим р-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать р-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение р2-адреномиметика.

При использовании р-1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных р-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные р-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает р-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг. По 100 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., № 2, Хунгшан Роуд, Вукси, 214028, Китай
AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd, No2, Huangshan Road, Wuxi, 214028, China

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Soderta/je, Sweden

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)