Беталок® ЗОК (Betaloc ZOK) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Беталок® ЗОК
💊 Состав препарата Беталок® ЗОК
✅ Применение препарата Беталок® ЗОК
📅 Условия хранения Беталок® ЗОК
⏳ Срок годности Беталок® ЗОК
Описание лекарственного препарата
Беталок® ЗОК
(Betaloc ZOK)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2016
года, дата обновления: 2015.10.30
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственные формы
| Беталок® ЗОК |
Таб. с замедл. высвобождением, покр. оболочкой, 25 мг: 14 шт. рег. №: П N013890/01 |
|
|
Таб. с замедл. высвобождением, покр. оболочкой, 50 мг: 30 шт. рег. №: П N013890/01 |
||
|
Таб. с замедл. высвобождением, покр. оболочкой, 100 мг: 30 шт. рег. №: П N013890/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Беталок® ЗОК
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.
14 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «mo» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 23 мг, гипролоза — 7 мг, гипромеллоза — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, парафин — 0.1 мг, макрогол — 1.6 мг, кремния диоксид — 12 мг, натрия стеарилфумарат — 0.3 мг, титана диоксид — 1.6 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 46 мг, гипролоза — 13 мг, гипромеллоза — 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.4 мг, кремния диоксид — 24 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, титана диоксид — 2.4 мг.
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч.
Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.
Показания препарата
Беталок® ЗОК
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
- для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии
Артериальная гипертензия
50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.
Стенокардия
100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.
Нарушения функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушения функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.
Побочное действие
Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.
Противопоказания к применению
- AV-блокада II и III степени;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
- клинически значимая синусовая брадикардия;
- СССУ;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
- артериальная гипотензия;
- пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
- повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
- в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Применение у пожилых пациентов
При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
Особые указания
Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).
Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
Передозировка
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Комбинации, которых следует избегать
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Условия хранения препарата Беталок® ЗОК
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.
Срок годности препарата Беталок® ЗОК
Срок годности – 3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ООО
(Россия)
|
|
123112 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метопролол
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
МНН: Метопролол
Производитель: АстраЗенека АБ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024393
Информация о регистрации в РК:
10.12.2019 — 10.12.2024
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Беталок®
ЗОК
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 100 мг и 200 мг
Состав
Одна
таблетка содержит:
активное
вещество – метопролола
сукцината 95
мг и 190 мг, эквивалентно 100 мг и 200 мг метопролола тартрата,
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза
микрокристаллическая, натрия стеарила фумарат.
состав
оболочки:
гидроксипропилметилцеллюлоза, парафин, полиэтиленгликоль, титана
диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки
круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне
и гравировкой «»
на другой стороне (для
дозировки 100 мг).
Таблетки
овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной
оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской и гравировкой «»
на одной стороне (для
дозировки 200 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы
селективные. Метопролол.
Код
АТХ С07АВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Таблетка
Беталок®
ЗОК
с пролонгированным высвобождением, состоит из микрогранул активного
вещества метопролола сукцината, каждая гранула представляет собой
отдельную депо частицу. Гранула покрыта полимерной мембраной, которая
контролирует скорость высвобождения активного вещества. При контакте
с жидкостью таблетка быстро распадается, в результате чего происходит
диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте.
Скорость высвобождения активного вещества не зависит от кислотности
среды и продолжается с почти постоянной скоростью в течение 20 часов.
Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в
лекарственной форме Беталок®
ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет 24 часа.
Период
полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок®
ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь по всему
желудочно-кишечному тракту.
Системная
биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет
приблизительно 30 — 40%.
Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени
главным образом CYP2D6. Три
основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого
β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата
выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата
выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая,
примерно 5-10%.
Фармакокинетика
метопролола у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, сходна с
фармакокинетикой у взрослых. Клиренс после пероральной дозы
метопролола линейно увеличивается по соотношению к весу (CL/F).
Фармакодинамика
Метопролол
– селективный β1-адреноблокатор,
блокирующий β1-рецепторы
сердца в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для
блокирования β2-рецепторов
периферических сосудов и бронхов.
Метопролол
обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не
проявляет активности частичного агониста.
Метопролол
снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на
сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и
физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает
способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений
(ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также
повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом
катехоламинов.
В
отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных
β1-адреноблокаторов
(включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок®
ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и
обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада)
в течение более чем 24 часов.
Вследствие
отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок®
ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью
по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск
побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в
плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
В
стрессовых ситуациях с повышенным выбросом адреналина из
надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической
сосудистой дилатации. В терапевтических дозах метопролол оказывает
менее выраженные сократительный эффект на бронхиальные мышцы, чем
неселективные β-блокаторы. Это свойство позволяет лечить
пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными
обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со
стимуляторами β2-рецепторов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при
необходимости можно назначать Беталок®
ЗОК в сочетании с β2-
адреномиметиками. При совместном использовании с β2-
адреномиметиками Беталок®
ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую
β2-
адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем
неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и
углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию
сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение
препарата Беталок®
ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению
артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении
лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом
отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при
длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения
сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
Особые
группы пациентов
Применение
в педиатрии
У
пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью
препарат Беталок®
ЗОК в дозах
1,0 и 2,0 мг/кг снижает систолическое артериальное давление с
плацебо-коррекцией на 4-6 мм рт.ст. Плацебо-скорректированное
снижение диастолического артериального давление наблюдается для более
высокой дозы с 5 мм рт.ст. и снижение в зависимости от дозы для 0,2,
1,0 и 2,0 мг/кг. Заметных различий касательно возрастов, шкалой
Таннера (физическое развитие подростков), а также расы выявлено не
было.
Пациенты
с умеренной и тяжелой гипертензией
Метопролол
снижает риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у
пациентов с умеренной и тяжёлой степенью гипертензии, при этом
нарушений электролитного баланса не происходит.
Хроническая
сердечная недостаточность
Беталок®
ЗОК увеличивает степень выживаемости и уменьшает количество
госпитализаций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и
сниженной фракцией выброса (≤ 0,40). При длительном лечении
препаратом у пациентов наблюдается улучшение общих симптомов
сердечной недостаточности.
Терапия препаратом Беталок®
ЗОК показала
повышение фракции выброса левого желудочка и снижение конечного
систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Нарушение
сердечного ритма/тахиаритмия
При
тахиаритмии блокируется эффект повышенной симпатолитической
активности, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений в
основном за счет уменьшения автоматизации в клетках синусового узла,
а также за счет удлинения времени суправентрикулярного проведения.
Метопролол снижает риск повторного инфаркта и смерти в следствие
сердечной дисфункции, особенно риск внезапной смерти после инфаркта
миокарда.
Качество
жизни в период лечения препаратом Беталок®
ЗОК не
изменяется или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении
препаратом Беталок®
ЗОК наблюдалось
у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Показания к применению
Взрослые
—
артериальная гипертензия
—
стенокардия
—
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с
нарушением систолической функции левого желудочка
—
предотвращение смертности и частоты повторного инфаркта после острой
фазы инфаркта миокарда
—
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию,
снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции
предсердий
и желудочковых экстрасистолах
—
функциональные нарушения сердечной деятельности,
сопровождающиеся тахикардией
—
профилактика приступов мигрени
Дети
и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
—
артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Беталок®
ЗОК предназначен для
ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат
утром. Таблетки Беталок®
ЗОК возможно делить. Таблетку
не следует разжевывать или крошить, а следует проглатывать, запивая
жидкостью. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При
подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная
гипертензия
Рекомендуемая
доза препарата составляет 50 – 100 мг один раз в сутки. При
необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить
другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и
антагонист кальция дигидропиридинового ряда.
Стенокардия
Рекомендуемая
доза Беталок®
ЗОК составляет
100-200 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить
или добавить к терапии нитраты.
Дополнительная
терапия к ингибиторам АКФ (ингибиторы ангиотензин-конвертирующего
фермента), диуретикам и, возможно, препаратами наперстянки при
стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности
Пациенты
должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной
недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель
и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия
сердечной недостаточности β–адреноблокаторами иногда может
привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых
случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде
случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная
хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза
Беталок®
ЗОК первые 2 недели
составляет 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может
быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться
каждые 2 недели.
Поддерживающая
доза для длительного лечения составляет 200 мг препарата один раз в
сутки.
Стабильная
хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая
начальная доза препарата Беталок®
ЗОК первые 2 недели
составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально.
В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением,
так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности
могут ухудшиться.
Через
1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок®
ЗОК один раз в
сутки. Затем спустя 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один
раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно
удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг
один раз в сутки.
В
случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться
уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок®
ЗОК. Артериальная
гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что подобранная
доза Беталок®
ЗОК не будет
переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна
повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может
потребоваться мониторинг функции почек.
Нарушения
сердечного ритма
Рекомендуемая
доза препарата Беталок®
ЗОК 100-200 мг один
раз в сутки.
Поддерживающее
лечение после инфаркта миокарда
В
качестве поддерживающей дозы рекомендуется 200 мг Беталок®
ЗОК один раз в
сутки.
Функциональные
нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
Рекомендуемая
доза 100 мг препарата Беталок®
ЗОК один раз в
сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика
приступов мигрени
Рекомендуется
100-200 мг препарата один раз в сутки.
Нарушение
функции почек
Нет
необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции
почек.
Нарушение
функции печени
Обычно
из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы
метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени
(у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой
возраст
Нет
необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Нет доступных данных эффективности и
безопасности препарата Беталок®
ЗОК в лечении детей и подростков по показаниям, за исключением
артериальной гипертензии.
Эффективность и безопасность
препарата Беталок®
ЗОК у детей и подростков в дозе выше 200 мг в день не изучались.
Эффективность
и безопасность препарата Беталок®
ЗОК у детей в
возрасте до 6 лет не изучались.
Побочные
эффекты
Нежелательные
реакции возникают примерно у 10% пациентов, и обычно они связаны с
дозированием препарата. Нежелательные реакции, представлены ниже в
соответствии с классом и частотой. Частота распределяется следующим
образом: очень
часто (≥1 /
10), часто
(≥1 / 100, <1/10), нечасто
(≥1 / 1000, <1/100), редко
(≥1 / 10000, <1/1000), очень
редко
(<1/10000) и частота
неизвестна (не
может быть определена по имеющимся данным)
Очень
часто
—
повышенная утомляемость
Часто
—
головокружение, головная боль
—
похолодание конечностей, брадикардия, тахикардия
—
одышка при физическом усилии
—
боли в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор
Нечасто
—
временное усиление симптомов сердечной недостаточности,
кардиогенный
шок у пациентов с острым инфарктом миокарда
—
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или заболеваниями
органов
дыхания
—
депрессия, ночные кошмары, нарушения сна
—
парестезии
—
реакции гиперчувствительности кожи
Редко
—
тромбоцитопения
—
AV блокада I степени, аритмия
—
нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная
нервная возбудимость, тревожность
—
нарушение вкусовых ощущений
—
нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз
—
шум в ушах
—
повышение уровня трансаминазы
—
обострение псориаза, фотосенсибилизация, повышенная потливость,
выпадение волос
—
сексуальная дисфункция
Частота
неизвестна
—
нарушения концентрации внимания
—
гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями
периферического кровообращения
—
мышечные спазмы,
судороги
—
гепатит
—
артралгия
—
конъюнктивит
—
риниты
—
сухость во рту
Противопоказания
—
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его
компонентам или к другим -адреноблокаторам
—
кардиогенный шок
—
синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного
кардиостимулятора)
—
атриовентрикулярная блокада II и III степени
—
нестабильная сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек
легких, гипоперфузия или гипотензия)
—
пациенты, получающие длительную терапию инотропными средствами и
действующими на β-адренорецепторы
—
симптоматическая брадикардия
—
артериальная гипотензия
—
пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в
минуту, интервалом PQ более 0,24 секунды или
систолическим
артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.
—
заболевания периферических сосудов тяжелой степени с угрозой
гангрены
—
пациенты, с сердечной недостаточностью и артериальным давлением
ниже 100 мм рт.ст. в положении лежа на спине, должны
быть повторно
обследованы перед назначением препарата
—
пациентам, получающим -адреноблокаторы,
противопоказано
внутривенное введение блокаторов «медленных»
кальциевых каналов
типа верапамила
—
детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не
установлены)
С
осторожностью:
атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала,
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких,
сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная
недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с
сердечными гликозидами.
Лекарственные взаимодействия
Метопролол
является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие
CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин,
целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную
концентрацию метопролола.
При инициировании
лечения этими препаратами, доза препарата Беталок®
ЗОК может быть уменьшена для пациентов, уже получающих Беталок®
ЗОК.
Следует
избегать совместного применения Беталок®
ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные
барбитуровой кислоты:
барбитураты
(исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм
метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон:
при назначении
пропафенона пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом
отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно,
взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно
хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома
Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает
свойствами -адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.
Верапамил:
комбинация -адреноблокаторов
(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать
брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и -адреноблокаторы
имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную
проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация
препарата Беталок®
ЗОК со
следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к
выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне
длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует
учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после
отмены амиодарона.
Антиаритмические
средства I класса:
Антиаритмические
средства I класса и -адреноблокаторы
могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта,
который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным
эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также
следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости
синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости.
Взаимодействие было описано на примере дизопирамида.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект -адреноблокаторов.
Данное взаимодействие было документировано для индометацина.
Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при
взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было
отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки:
гликозиды наперстянки в сочетании с β-блокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярного проведения и могут вызывать
брадикардию.
Дифенгидрамин
(димедрол):
Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до -гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно применение усиливает действия метопролола.
Дилтиазем:
Дилтиазем и -адреноблокаторы
взаимно усиливают ингибирующий эффект на
атриовентрикулярную
проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с
дилтиаземом возможно развитие выраженной брадикардии.
Эпинефрин
(адреналин)
Сообщалось о выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у
пациентов, принимавших неселективные -адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) совместно с эпинефрином (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при
применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном
попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо
ниже при применении кардиоселективных -адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых
пациентов. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, -адреноблокаторы
могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у
пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о
нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема
фенилпропаноламина.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с
быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное
увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление -блокады.
Возможно, подобное взаимодействие характерно и для других
-адреноблокаторов,
в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин:
Реакции гипертензии при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приёме с -адреноблокаторами.
При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение
приёма -адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
Рифампицин может
усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию
метопролола.
Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие -адреноблокаторы
(например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема
-адреноблокаторов
ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На
фоне приёма -адреноблокаторов
пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь,
может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная
концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или
гидралазина.
Особые указания
Пациентам,
принимающим -адреноблокаторы,
не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных»
кальциевых каналов типа верапамила.
Метопролол
может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в
основном вследствие снижения артериального давления. Следует
проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим
тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,
совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам,
страдающим бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью
легких, рекомендуется назначать
адекватную
бронходилатирующую терапию совместно. Также может потребоваться
увеличение дозы 2-адреномиметика.
Не
рекомендуется назначать неселективные -
адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе
пациентов -
селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При
использовании 1-адреноблокаторов
риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования
симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании
неселективных -адреноблокаторов.
У
больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии
декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во
время лечения препаратом.
Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может
наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная
блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата
необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
У
пациентов, принимающих -адреноблокаторы,
анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение
эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению
желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам,
страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок®
ЗОК следует назначать α -адреноблокатор.
В
случае хирургического вмешательства следует проинформировать
врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок®
ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство,
прекращать лечение -адреноблокаторами
не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз метопролола
пациентам, перенесшим операции не связанные с заболеваниями сердца,
поскольку это может привести к брадикардии, гипотензии и инсульту,
включая летальный исход у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами
риска.
Данные
об эффективности и безопасности препарата Беталок®
ЗОК у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной
недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение
таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными
знаниями и опытом.
Нет данных об эффективности и
безопасности препарата у пациентов с симптоматической сердечной
недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и
нестабильной стенокардией. Применение при нестабильной сердечной
недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Резкая отмена препарата Беталок®
ЗОК может усугубить хроническую сердечную недостаточность, а также
увеличить риск инфаркта миокарда и стать причиной внезапной смерти.
При необходимости отмены препарата, следует проводить ее постепенно,
в течение двух недель, снижая постепенно дозу в два раза, в несколько
приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.
Беременность
Беталок®
ЗОК следует назначать во время беременности только когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или
ребенка. В целом, β-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию,
что может привести к замедлению роста плода, внутриутробной смерти,
аборту и ранним родам. В связи с этим, рекомендуется соответствующее
тщательное наблюдение за состоянием беременных женщин, получающих
метопролол. β-блокаторы могут вызывать брадикардию у плода и
новорожденного, что необходимо учитывать, если препараты назначаются
в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.
Отмену препарата Беталок®
ЗОК следует осуществлять постепенно за 48-72 часа до запланированных
родов, при этом, новорожденного ребенка следует наблюдать в течение
48-72 часов после родов на обнаружение признаков и симптомов
β-блокады (например, осложнений с сердцем и легкими).
Лактация
Беталок®
ЗОК следует назначать во время лактации только когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Метопролол накапливается в грудном молоке в количестве, которое
примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови
матери. Риск побочных эффектов в отношении ребенка, в период
лактации, является низким при приеме терапевтических доз препарата.
Однако, рекомендуется тщательное наблюдение за ребенком, в период его
грудного вскармливания, в отношении появления признаков β-блокады.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
При
вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении
препарата Беталок®
ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
Передозировка
Симптомы:
при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы
со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у
детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и
подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная
блокада I-
степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая
перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение
функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение
сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное
потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен
эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или
гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный
миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя,
антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить
состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться
через 20 минут до 2 часов после приема препарата.
Лечение
назначение активированного угля, в случае необходимости промывание
желудка.
ВАЖНО!
Атропина сульфат (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для
детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска
стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание
проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция
лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы.
Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости
повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае
(подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение
добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг
в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть
эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном
желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия
(хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя
ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут
понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин
(инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое
лечение.
Форма выпуска и упаковка
По
14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной или поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги
алюминиевой лакированной.
По
2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
АстраЗенека
АБ, SE 151 85 Содерталье, Швеция
Держатель
регистрационного удостоверения
АстраЗенека
АБ, Швеция
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная
почта) организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средств:
Представительство
ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”,
Республика
Казахстан, г. Алматы, 050022
Ул.
Шевченко, 144
Телефон:
+7 727 232 14 15; +7 701 0326745
e—mail:
adverse.events.kz@astrazeneca.com
| Инструкция_Беталок_ЗОК_рус.docx | 0.07 кб |
| Инструкция_Беталок_ЗОК_каз.doc | 0.16 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Состав
Лекарство содержит действующее вещество метопролола сукцинат, а также вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.
Форма выпуска
Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.
Фармакологическое действие
Беталок ЗОК является кардиоселективным блокатором бета-1 адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.
Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.
Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.
Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.
Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.
Показания к применению
От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:
- артериальной гипертензией;
- нарушением сердечного ритма;
- стенокардией;
- функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.
В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.
Противопоказания
Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.
Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.
Побочные действия
Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, аритмия.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.
Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.
Метаболизм: увеличение жировых отложений.
ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.
Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.
В редких случаях при приеме препарата возможны:
- гангрена;
- повышенная нервная возбудимость;
- нарушения памяти;
- галлюцинации;
- тревожность;
- подавленность;
- сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- гепатит;
- выпадение волос;
- обострение псориаза;
- нарушения функции печени;
- фотосенсибилизация;
- ринит;
- нарушения зрения;
- конъюнктивит;
- нарушения вкусовых ощущений;
- раздражение и/или сухость глаз;
- звон в ушах;
- артралгия;
- тромбоцитопения;
- импотенция, сексуальная дисфункция.
Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.
Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).
Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.
Для профилактики мигрени назначается по 100–200 мг в день.
При стенокардии назначается по 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).
При аритмии назначается по 100–200 мг в день.
Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).
Передозировка
Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.
Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.
Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.
В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.
В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.
Взаимодействие
При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.
Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.
Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.
При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.
В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.
Срок годности
При соблюдении всех условий хранения — 3 года.
Аналоги Беталок ЗОК
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:
- Беталок
- Эгилок
- Метопролол
- Метокард
- Метокор
- Сердол
- Азопрол Ретард
- Вазокардин
- Корвитол
Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.
Беталок ЗОК и алкоголь
Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.
Отзывы о Беталоке ЗОК
Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.
Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.
Цена Беталока ЗОК, где купить
Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – около 250 руб., цена 25 мг – около 150 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – около 400 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Беталок ЗОК таблетки п/о плен. с пролонг. высвоб. 25мг 14штАстраЗенека АБ /ЗиО-Здоровье /ООО Астра Зенека Индастриз
-
Беталок ЗОК таблетки п/о плен. с пролонг. высвоб. 100мг 30штАстраЗенека АБ /ООО Астра Зенека Индастриз
-
Беталок ЗОК таблетки п/о плен. с пролонг. высвоб. 50мг 30штАстра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз
Аптека Диалог
-
Беталок Зок (таб.с пролонгир.высвобожд. п/о 100мг №30)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Беталок Зок (таб. п/о 50мг №30)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Беталок Зок (таб. п/о 100мг №30)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Беталок Зок таблетки 25мг №14Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Беталок Зок таблетки 50мг №30Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
показать еще
Беталок ЗОК — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N013890/01-050907
Торговое название:
Беталок® ЗОК
Международное непатентованное название:
метопролол
Лекарственная форма:
таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.
Состав
Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.
Описание
Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой 
на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой 
на другой стороне
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне
Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный.
Код ATX C07 А В02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.
Показания к применению
• Артериальная гипертензия
• Стенокардия.
• Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
• Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.
Применение при беременности и в период грудного кормления
Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы
Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.
Побочное действие
Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.
Особые указания
Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Передозировка
Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.
Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.
Форма выпуска
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):
Наименование и адрес юридического липа, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, Швеция, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-15J 85 Sodertalje, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг)
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз»
249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1
Купить Беталок ЗОК в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Внутрь.
Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку препарата Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия. По 50–100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик или БКК дигидропиридинового ряда.
Стенокардия. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая ХСН с нарушением систолической функции левого желудочка. Пациенты должны находиться в стадии стабильной ХСН без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.
Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная ХСН, II функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза препарата Беталок® ЗОК в первые 2 нед — 25 мг/сут. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг/сут и далее может удваиваться каждые 2 нед.
Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Стабильная ХСН, III–IV функциональный класс. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 нед — 12,5 мг препарата Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1–2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. Затем, по прошествии 2 нед, доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы — 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения сердечного ритма. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда. По 200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. По 100 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.
Профилактика приступов мигрени. По 100–200 мг препарата Беталок® ЗОК 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (пациенты с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.
Информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.
Фасовщик (первичная упаковка):
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества:
1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden;
2. АстраЗенека ГмбХ, Германия/AstraZeneca GmbH, Germany (для таблеток 25 мг);
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье». 142103, Россия, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2.
Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.
Фасовщик (первичная упаковка):
1. АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг);
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия/AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг).
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: ООО «АстраЗенека Индастриз». 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.
Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии АстраЗенека Фармасьютикал Ко.. Лтд.. Китай)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция/AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden.
Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай №2, Хунгшан Роуд, Вукси, Цзянсу, Китай/AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd., China №2, Huangshan Road, Wuxi, Jiangsu, China.
Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека АБ, Швеция/AstraZeneca АВ, Sweden.
Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.
Беталок — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
По рецепту.
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.