Бетамакс инструкция по применению таблетки взрослым инструкция

Бетамакс (Betamax) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Бетамакс

💊 Состав препарата Бетамакс

✅ Применение препарата Бетамакс

📅 Условия хранения Бетамакс

⏳ Срок годности Бетамакс

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Бетамакс
(Betamax)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2022.05.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

Лекарственные формы

Бетамакс

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.

рег. №: П N012795/01
от 21.06.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.

рег. №: П N012795/01
от 21.06.10
— Бессрочно

Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт.

рег. №: П N012795/01
от 21.06.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетамакс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.

30 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные×.

× на пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, является атипичным нейролептиком. Оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 27%.

Распределение

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).

Метаболизм и выведение

В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания препарата

Бетамакс

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы;
  • головокружение различной этиологии (вертебробазилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
  • мигрень;
  • вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в первой половине дня (до 16.00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/сут в несколько приемов; поддерживающие дозы — 300-800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза — 1600 мг.

При депрессии препарат назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут в несколько приемов.

При неврозах — 400-600 мг/сут в несколько приемов.

При головокружении — 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения — не менее 14 дней.

При мигрени — 100-300 мг/сут.

В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки — 150 мг/сут в 3 приема, в течение 4-6 недель.

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК (в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками).

У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Бетамакс составляет 1/4-1/2 дозы для взрослых.

При беременности препарат назначают в низких дозах и не длительно.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт».

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения.

Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.

Противопоказания к применению

  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
  • маниакальный психоз;
  • судорожные припадки;
  • болезнь Паркинсона;
  • феохромоцитома;
  • пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение;
  • артериальная гипертензия II-III степени;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, артериальной гипертензии, дисменорее, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, печеночной недостаточности, ЗНС в анамнезе, при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками), у пациентов с паркинсонизмом, молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками).

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС).

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.

Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом.

Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Применение холиноблокаторов центрального действия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.

Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.

При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов допаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).

При одновременном применении с сультопридом увеличивается риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт» увеличивается при одновременном применении сульпирида с антиаритмическими лекарственными средствами класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин); с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид); с другими препаратами (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Условия хранения препарата Бетамакс

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Бетамакс

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

ГРИНДЕКС АО

Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России:
ООО «Гриндекс Рус»
117556 Москва, Варшавское ш. 74, корп. 3, эт. 5
Тел.: (495) 771-65-05

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Таблетки 50 мг и 100 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки 200 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Одна таблетка содержит:
активное вещество – 50 мг, 100 мг или 200 мг сульпирида;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат; тальк.

Антипсихотические средства. Бензамиды. Код ATX: N05AL01.

Фармакодинамика
В низких дозах сульпирид препятствует допаминергической нервной трансмиссии в тканях головного мозга, оказывает активирующее действие, симулируя допаминомиметический эффект. В высоких дозах сульпирид обладает также антипродуктивным действием.
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением – развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л.
При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 200 мг, и 0,25 мг/мл для одной капсулы, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый объем распределения в равновесном состоянии 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40 %.
Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92 % введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
Сульпирид выводится из организма в основном через почки, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов.

Таблетки 100 мг, 200 мг:

• Острые психотические расстройства.
• Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Таблетки 50 мг:

• Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).
• Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.
Препарат принимают 1-3 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Таблетки 100 мг, 200 мг

Только для взрослых.
Суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Таблетки 50 мг

Взрослые
Суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение не более 4 недель.
Дети старше 6 лет
Суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Для детей более приемлемо дозирование в форме перорального раствора.
Дозы для лиц преклонного возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять ¼-½ дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе 30-60 мл/мин дозу следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе 10-30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами – увеличивать в 3 раза.

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %), часто (≥1 % и <10 %), нечасто (≥0,1 % и <1 %), редко (≥0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).
HP, вызываемые сульпиридом, подобны HP других нейролептиков, но частота их развития, в основном, меньше.
Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные, повышение артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства
Часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.
Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.
Редко: окулогирный криз.
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Часто: болезненность молочных желез, галакторея.
Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.
Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения.
Частота неизвестна: нейтропения и агранулоцитоз.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок).
Нарушение психики
Часто: бессонница.
Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

— Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— известная феохромоцитома или подозрение на нее;
— острая порфирия;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
— одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином;
— одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет.

Симптомы
Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов – жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота, следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты.

Особые предостережения и меры предосторожности при применении
Злокачественный нейролептический синдром
В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение сульпиридом следует немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы. Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкразическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT в зависимости от дозы. Известно, что этот эффект может усилить риск развития тяжелой желудочковой аритмии, например, torsades de pointes, что чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма, например:
— брадикардия (<55 ударов/мин);
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала QT;
— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствам»).
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется провести ЭКГ исследования во время начального обследования.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях некоторых атипичных нейролептиков по сравнению с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось более высокий риск развития инсульта. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.
«Torsades de pointes»
Этот препарат не рекомендуется одновременно применять с алкоголем, леводопой, литием, противопаркинсоническими агонистами допамина, противопаразитическими средствами, метадоном и другими нейролептиками и лекарственными препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дискинезия
Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, в частности у пациентов пожилого возраста.
Дети
Поскольку безопасность и эффективность сульпирида у детей полностью не изучены, при использовании этого препарата следует соблюдать меры предосторожности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического состояния ребенка.
Пожилые пациенты с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо- контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо – 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертности было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность.
Нет ясности в отношении того, в какой мере повышенный риск смертности в исследованиях можно отнести к антипсихотическим свойствам или к какой-либо особенности пациента.
Венозная тромбоэмболия
В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ), иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития венозных тромбоэмболий (см. раздел «Побочное действие»).
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов
Пациентам с болезнью Паркинсона сульпирид следует применять только в исключительных случаях. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, применявших атипичные антипсихотические средства, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих этанол, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличить уровень пролактина. Поэтому его следует применять с осторожностью. Пациенты, независимо от их пола, имеющие в личном или в семейном анамнезе рак молочной железы, во время лечения сульпиридом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Ухудшение перистальтики кишечника
Сообщалось о случаях кишечной непроходимости у пациентов, получавших антипсихотические средства. Сообщалось также о редких случаях ишемического колита и некроза кишечника, иногда с летальным исходом. Большинство пациентов одновременно получали один или несколько препаратов, которые вызывали снижение моторики кишечника (в особенности лекарства с антихолинергическими свойствами). Появление боли в животе вместе с рвотой и/или поносом нельзя оставлять без внимания. В случае запора крайне важно его активное лечение. При непроходимости кишечника (илеусе) требуется неотложная медицинская помощь.
Следует проводить тщательное наблюдение при лечении сульпиридом:
— у пациентов с эпилепсией из-за возможности снижения судорожного порога (см. раздел «Побочное действие»);
— у пациентов пожилого возраста, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений.
В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут свидетельствовать о лейкопении в крови, и в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.
Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом пищеварительного тракта, задержкой мочеиспускания или гиперплазией предстательной железы в анамнезе, так как препарат обладает антихолинергическим действием.
Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией, особенно пожилым пациентам, в связи с риском развития гипертонического криза. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. Клинические данные у человека о применении сульпирида во время беременности очень ограничены. Поэтому, принимая во внимание ограниченный опыт, применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Новорожденные, которые во время 3 триместра беременности были подвержены внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая сульпирида, после рождения имеют риск развития побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут быть разной степени тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, повышенного или пониженного тонуса мышц, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.

Во время лечения препаратом запрещается управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).

Противопоказанные комбинации

• С леводопой
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
• С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином)
Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Нерекомендуемые комбинации

• С этанолом
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
• С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;
препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, гликокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;
другие препараты, такие как, пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействия, которые следует принять во внимание

• С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторами H1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитуратами; бензодиазепинами и другими анксиолитиками; снотворными препаратами; антидепрессантами с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, тримипратин); гипотензивными средствами центрального действия (клонидин и другие гипотензивные средства центрального действия); баклофеном; талидомидом.
Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.
• С антацидами и сукральфатом
При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при одновременном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
• С препаратами лития
Увеличивается риск экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в пачке из картона.

Информация о производителе
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс:+371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

  • Инструкция по применению Бетамакс
  • Состав препарата Бетамакс
  • Показания препарата Бетамакс
  • Условия хранения препарата Бетамакс
  • Срок годности препарата Бетамакс

Код ATX:
Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Бензамиды (N05AL) > Sulpiride (N05AL01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 4409/2000/05/09/14 от 23.12.2014 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 4409/2000/05/09/14 от 23.12.2014 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту
таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 4409/2000/05/09/14 от 23.12.2014 — Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БЕТАМАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, относится к группе бензамидов, является атипичным нейролептиком. Обладает умеренным антипсихотическим и легким антидепрессивным действием, оказывает регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.

В отличие от других нейролептиков, которые одинаково влияют как на допаминовые D1-, так и D2-рецепторы, сульпирид обладает избирательным действием на допаминовые D2-рецепторы в ЦНС и более высоким сродством по отношению к допаминовым D2-ауторецепторам.

При применении сульпирида в невысоких дозах наблюдается торможение обратного захвата допамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение допаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокирует допаминергическую проводимость в ЦНС.

Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В невысоких дозах Бетамакс действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции. В высоких дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с GABA-рецепторами, холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептикам.

Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую допаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные фyнкции слизистой оболочки ЖКТ, способствует предотвращению «стрессовой язвы», а также стимулирует заживление язвы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%.

Распределение

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.

Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится почками практически в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

— острая и хроническая шизофрения;

— острые делириозные состояния;

— депрессии различной этиологии;

— неврозы;

— головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите);

— вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Реклама

Режим дозирования

Не рекомендуется назначать Бетамакс во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная рекомендованная суточная доза Бетамакса составляет 1.6 г.

При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Бетамакса зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы — 300-800 мг/сут.

При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.

При головокружении назначают 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.

При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от значений КК:

КК (мл/мин) Доза Бетамакса по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами Бетамакса
30-60 70 1.5 раза
10-30 50 2 раза
< 10 34 3 раза

Для пациентов пожилого возраста начальная доза Бетамакса составляет 1/4-1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.

Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Бетамакса составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможны обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла; редко — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: возможны седативный эффект, сонливость, головокружение; редко — экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия; при применении в низких дозах возможны возбуждение, расстройства сна; в отдельных случаях — ЗНС (в основном при назначении сульпирида в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД; редко — ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

— умеренная и тяжелая артериальная гипертензия;

— феохромоцитома;

— эпилепсия;

— гиперпролактинемия;

— пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к сульпириду.

С осторожностью применять Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при паркинсонизме, а также у молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение Бетамакса при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапия для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания

Благодаря стимулирующему и активирующему действию следует с осторожностью применять препарат у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.

Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.

У детей и пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций более высокий.

При развитии гипертермии препарат следует отменить.

В связи с тем, что Бетамакс уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в т.ч. сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.

Препарат содержит лактозу: в таблетке 50 мг — 17.9 мг, в таблетке 100 мг – 5.7 мг, в таблетке 200 мг – 11.4 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Бетамаксом противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Бетамакса и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), возможно усиление седативного эффекта этих препаратов.

Бетамакс может усилить седативное действие этанола.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

При одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Контакты для обращений


ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

ГРИНДЕКС АО

Представительство АО «Grindeks»
в Республике Беларусь

220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16


Все аналоги

Аналоги препарата

ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)

СУЛЬПИРИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

БЕТАМАКС (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

Аналоги КФУ

КВЕНТИАКС® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

КЕТИЛЕПТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)

АРИПЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)

АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)

КУТИПИН 200 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)

КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)

РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)

МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

КУТИПИН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)

ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)

Другие препараты этого производителя

ВАЛУСАЛ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

РЕКРЕОЛ (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

БРОМГЕКСИН ГРИНДЕКС (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

МИКАНИСАЛ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

КАПСИКАМ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

АПИЛАК ГРИНДЕКС (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

ИВАКАРД® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

МИЛДРОНАТ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

НЕОМИЛДРОНАТ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

Бетамакс (50 мг)

МНН: Сульпирид

Производитель: Гриндекс АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016752

Информация о регистрации в РК:
19.11.2015 — 19.11.2020

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

БЕТАМАКС

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульпирид 50 мг или 100 мг, или 200 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,

оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000), карнаубский воск.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бензамиды. Сульпирид.

Код ATХ: N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.

После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax составляет 0,5‑1,8 мг/л.

Распределение

Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, составляет 25 %-35 % с большими вариациями между индивидами.

Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.

Метаболизм

Сульпирид плохо метаболизируется в организме.

Выведение

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно равен общему клиренсу. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.

Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.

Фармакодинамика

Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы у пациентов с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.

Показания к применению

  • лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно; лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам

  • лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo

  • лечение острых и хронических психозов

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком. Дозы выбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Взрослые

Суточную дозу делят на три приема в течение дня.

Рекомендуемые дозы составляют:

  • 150‑300 мг/сут при депрессивных нарушениях с психотическими симптомами и vertigo.

  • 200-1600 мг/сут при острых и хронических психозах.

Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков полностью не изучены. Поэтому его применение противопоказано в этой группе пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять 35-70 %, как указано далее:

  • клиренс креатинина 30-60 мл/мин – применяют 50-70 % от обычной суточной дозы

  • клиренс креатинина 10-30 мл/мин – применяют 35-50 % от обычной суточной дозы

  • клиренс креатинина <10 мл/мин – применяют до 35 % от обычной суточной дозы

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

Внезапное прекращение применения лекарства может вызвать появление тошноты, рвоты, потливости, бессонницы, беспокойства и произвольных движений. Применение лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Неизвестно: нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции (крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны психики

Часто: бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении антипаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.

Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.

Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно вверх.

Неизвестно: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими не осознанными движениями лица и/или языка (также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев). Антипаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.

Также как у всех нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.

Нарушения функции сердца

Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.

Неизвестно: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.

Нарушения со стороны кровеносной системы

Редко: ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: повышенное слюнотечение.

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы

Часто: повышенная активность трансаминаз печени.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Часто: макулопапулезные высыпания.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Неизвестно: ригидность горла и глотки.

Беременность, послеродовой и перинатальный период

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарств у новорожденных.

Болезни репродуктивной системы и груди

Часто: галакторея, боль в груди.

Нечасто: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.

Неизвестно: гинекомастия.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Часто: увеличение веса.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата

  • артериальная гипертензия II-III степени

  • маниакальный психоз

  • феохромоцитома

  • болезнь Паркинсона

  • эпилепсия

  • острая порфирия

  • угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

  • коматозные состояния

  • угнетение костного мозга

  • пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)

  • гиперпролактинемия

  • пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов

  • пациенты с удлинением интервала QT, например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:

  • клинически значимая брадикардия (<50 ударов в минуту);

  • симптоматическая аритмия в анамнезе;

  • любая другая клинически значимая болезнь сердца;

  • одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III классов;

  • одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT

  • одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами

  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками

  • беременность и период лактации

  • дети и подростки в возрасте до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие противопоказано

  • леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол), так как существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами

  • применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом

Взаимодействие не рекомендуется

  • алкоголь может усилить седативный эффект нейролептических средств; поэтому следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств при лечении сульпиридом

  • комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

    • лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды

    • лекарства, вызывающие гипокалиемию, такие как диуретические средства, средства, стимулирующие диарею, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид; гипокалиемию следует устранить

    • антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид

    • антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол

    • другие средства, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин)

Взаимодействие может быть оценено

  • сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2‑часовой интервал

  • антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал

  • антигипертензивные средства из-за их антигипертензивного эффекта и способности увеличивать риск появления постуральной гипотензии (дополнительный эффект).

  • депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия

  • литий увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.

Особые указания

Предупреждения

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.

Перед началом лечения, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:

  • брадикардия (<55 ударов/мин)

  • нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия

  • врожденное удлинение интервала QT

  • не прекращенное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (<55 ударов/мин)

  • гипокалиемия

  • пониженная внутрисердечная передача

  • удлинение интервала QT

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.

Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром. Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность и вегетативная дистония. В случае гипертермии не диагностированного происхождения лечение сульпиридом следует прекратить.

Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Эти лекарства можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо. В таком случае лечение следует проводить с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Анализ клинических исследований свидетельствует, что большинство пациентов применявших атипичные антипсихотические средства, имели больший в 1,6-1,7 раз риск смертности, чем пациенты, которые получали плацебо. Типичная контролируемая смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических отличаются, большинство смертельных случаев, по-видимому, было вызвано или  болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что, также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.

Венозная тромбоэмболия

В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии, иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.

Осторожность при применении

  • В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.

  • Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.

  • Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.

  • Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения начальной стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор доз.

  • Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.

  • В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови; в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.

  • Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, непроходимостью кишечника, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.

  • Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.

  • Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство, так как в состав таблеток входит лактоза.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на беременность, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.

Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены. У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистреcсе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Кормление грудью

Сульпирид попадает в материнское молоко женщин, применявших это лекарство. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время лечения сульпиридом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сульпирид действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы

Опыт передозировки сульпирида ограничен.

При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.

Лечение

Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. В случае передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок. Для выведения абсорбированного лекарства необходимо обеспечить щелочную реакцию мочи и стимулировать диурез. Необходим контроль дыхания и функций сердца (риск удлинения интервала QT). В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применить антихолинергическое средство. Сульпирид можно частично вывести гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

864142621477976331_ru.doc 112.5 кб
669195681477977589_kz.doc 137.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Бетамакс (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг)

Дата последней актуализации: 02.04.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Гриндекс АО

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Фармакология

Сульпирид входит в группу замещенных бензамидов, которые структурно отличаются от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.

Современные данные свидетельствуют о том, что эффекты сульпирида указывают на важность наличия различий между  типами дофаминовых рецепторов или рецепторными механизмами в головном мозге.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду; феохромоцитома и острая порфирия; сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы; совместное применение с леводопой или другими противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются лишь очень ограниченные данные о применении сульпирида у беременных женщин. Безопасность сульпирида во время беременности у человека не установлена.

Сульпирид проникает через плаценту. Исследования на животных недостаточно информативны в отношении влияния сульпирида на репродуктивную функцию.

Применение сульпирида не рекомендуется во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих эффективные методы контрацепции, в случаях, когда польза от терапевтического эффекта не превышает потенциальные риски.

Новорожденные, подвергшиеся воздействию нейролептиков (включая сульпирид в дозе 200 мг) в течение III триместра беременности, подвержены риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы, которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности после родов. Были сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, дыхательном расстройстве или нарушении питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Сульпирид выделяется с грудным молоком в количествах, значительно превышающих общепринятое значение 10% от скорректированной на массу тела матери дозы в некоторых случаях, но концентрация в крови у детей, находящихся на грудном вскармливании, не оценивалась. Нет достаточной информации о влиянии сульпирида на новорожденных/младенцев.

При принятии решения о прекращении грудного вскармливания или отказа от терапии сульпиридом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Репродуктивная функция

У животных, получавших сульпирид, наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (опосредованный пролактином эффект).

Побочные действия

Побочные действия сульпирида приведены в соответствии со следующей классификацией.

Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно  оценить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая крапивницу, одышку, гипотензию и анафилактический шок.

Эндокринные расстройства: часто — гиперпролактинемия.

Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — вялость или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы при приеме противопаркинсонических ЛС), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — гипертония, дискинезия и дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (более 3 мес, как и при применении всех нейролептиков, противопаркинсонические ЛС неэффективны или могут вызвать обострение симптомов), судороги.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны сердца: редко — желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, остановка сердца, аритмия типа пируэт, внезапная смерть.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозная эмболия, ТЭЛА, ТГВ.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна — аспирационная пневмония (в основном в сочетании с другими ЛС, угнетающими ЦНС).

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсекреция слюны.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макулопапулезная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — кривошея, тризм.

Беременность, послеродовой период и перинатальный период: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в груди, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, аномальный оргазм, эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и местные реакции: часто — увеличение веса.

Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение ЛС для постоянного контроля соотношения польза-риск.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Противопоказано сочетать с леводопой и другими противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол), т.к. наблюдается реципрокный антагонизм эффектов между леводопой или противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол) и нейролептиками.

Нерекомендуемые сочетания

Не рекомендуется сочетать с алкоголем, т.к. он усиливает седативное действие нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и ЛС, содержащих алкоголь.

Совместное применение со следующими ЛС может вызвать аритмии типа «пируэт» или удлинить интервал QT:

— ЛС, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, БКК (например, дилтиазем и верапамил), клонидин; препараты наперстянки;

— ЛС, вызывающие электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемию — диуретики, стимулирующие слабительные, амфотерицин В для в/в применения, ГКС, тетракозактид (электролитный баланс должен быть восстановлен);

— антиаритмические ЛС Ia класса, такие как хинидин, дизопирамид;

— антиаритмические ЛС III класса, такие как амиодарон, соталол;

— другие ЛС, такие как пимозид, галоперидол, метадон, имипраминовые антидепрессанты, литий, цизаприд, тиоридазин, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные ЛС, поскольку они могут усиливать ортостатическую гипотензию (дополнительный эффект).

Средства, угнетающие ЦНС, включая наркотические ЛС, анальгетики, седативные Н1-антигистаминные ЛС, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные.

Антациды или сукральфат могут снижать всасывание сульпирида при совместном применении. Сульпирид следует применять за 2 ч до приема этих ЛС.

Препараты лития. При совместном применении повышается риск развития экстрапирамидных эффектов. При первых признаках развития нейротоксичности рекомендуется прекращение прием обоих ЛС.

Передозировка

Опыт изучения передозировки сульпирида ограничен. Диапазон разовых токсических доз составляет от 1 до 16 г, но даже при приеме 16 г смертельные случаи не были зарегистрированы. О случаях со смертельным исходом сообщалось главным образом при сочетании сульпирида с другими психотропными ЛС.

Симптомы: клинические проявления отравления варьируют в зависимости от дозы. После однократного приема от 1 до 3 г сульпирида отмечались беспокойство и помутнение сознания и (редко) экстрапирамидные симптомы. Дозы от 3 до 7 г могут вызвать нарастание возбуждения, спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы, более 7 г сульпирида могут вызвать, кроме того, кому и снижение АД.

Продолжительность интоксикации обычно короткая, симптомы исчезают в течение нескольких часов. Комы, возникшие после приема больших доз, длятся до четырех дней.

О гемато- или гепатотоксичности не сообщалось.

Лечение: сульпирид частично выводится с помощью гемодиализа. Специфического антидота к сульпириду не существует. Лечение только симптоматическое. Поэтому следует принять соответствующие поддерживающие меры, рекомендуется тщательное наблюдение за жизненно важными функциями и мониторинг сердечного ритма (в связи с риском удлинения интервала QT и возникновения последующих желудочковых аритмий) до тех пор, пока пациент не выздоровеет.

При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические ЛС.

Передозировку можно лечить щелочным осмотическим диурезом и при необходимости противопаркинсоническими ЛС. Маловероятна эффективность рвотных ЛС. Пациенты, находящиеся в коме, нуждаются в соответствующем уходе, им рекомендуется продолжать кардиологический мониторинг до выздоровления пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь, по назначению врача.

Меры предосторожности

Общие

Пациентам с агрессивным поведением или повышенной возбудимостью сульпирид следует назначать вместе с седативным ЛС.

Резкое прекращение применения антипсихотических ЛС может сопровождаться синдромом отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, потливостью и бессонницей. Возможны также обострения психотических симптомов, а также появление непроизвольных двигательных расстройств, таких как акатизия, дистония и дискинезия. Рекомендуется постепенная отмена применения.

Повышенная смертность у пожилых людей, страдающих деменцией

Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, получающие лечение нейролептиками, подвергаются несколько повышенному риску смерти по сравнению с теми, кто не принимает нейролептики. Имеется недостаточно данных для точной оценки величины повышенного риска и его причины.

Сульпирид не показан при лечении поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

ВТЭ

Сообщалось о развитии ВТЭ при использовании нейролептиков.

Поскольку пациенты, получающие нейролептики, имеют повышенный риск возникновения ВТЭ, до начала и во время лечения сульпиридом должны быть идентифицированы все возможные факторы риска и проведены профилактические мероприятия.

Рак молочной железы

Сульпирид может повышать уровень пролактина в крови. Поэтому следует соблюдать осторожность, а пациенты, имеющие в анамнезе, в т.ч. семейном, рак молочной железы, должны находиться под пристальным наблюдением в период применения сульпирида.

Другие меры предосторожности

При применении высоких доз сульпирида лишь у небольшого числа пациентов отмечается повышенное двигательное возбуждение. Низкие дозы сульпирида могут усиливать такие проявления патологического процесса, как агрессия, раздражительность. Следует применять с осторожностью при наличии мании или гипомании.

В небольшом числе случаев могут отмечаться экстрапирамидные реакции, преимущественно акатизия. При необходимости может потребоваться снижение дозы или назначение антипаркинсонических ЛС.

Как и при применении других нейролептиков, сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, потенциально смертельного осложнения, проявлениями которого являются гипертермия, мышечная ригидность, вегетативная нестабильность, изменение сознания и повышенный уровень КФК. При наличии этих симптомов или недиагностированной гипертермии применение сульпирида следует отменить.

Применение сульпирида у пожилых пациентов часто сопровождается развитием постуральной гипотензии, седативным и экстрапирамидным эффектами. У пожилых пациентов следует соблюдать особую осторожностью при применении сульпирида.

Эффективность и безопасность применения сульпирида у детей достаточно не изучены. По этой причине при назначении сульпирида детям следует соблюдать осторожность.

При необходимости назначения сульпирида пациенту с болезнью Паркинсона следует соблюдать осторожность.

Нейролептики могут снижать эпилептогенный порог. Сообщалось о случаях возникновения судорог при применении сульпирида у пациентов без предшествующего судорожного анамнеза. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с эпилепсией в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением во время лечения сульпиридом.

Пациенты, принимающие сульпирид и получающие противосудорожную терапию, не нуждаются в коррекции дозы антиконвульсанта.

Сообщалось о случаях судорог, иногда и у пациентов без предшествующего судорожного анамнеза.

Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочи или гиперплазию предстательной железы. По аналогии с ЛС, для которых почки являются основным путем выведения, дозу сульпирида следует уменьшать и титровать с небольшими интервалами, если у пациента имеется почечная недостаточность.

Удлинение интервала QT

Сульпирид вызывает удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект потенцирует риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как артимия типа пируэт.

Перед любым назначением и, если это возможно, в зависимости от клинического состояния пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого нарушения ритма, например:

— брадикардия менее 55 уд./мин;

— электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия;

— врожденное удлинение интервала QT;

— продолжающееся лечение с применением ЛС, способного вызвать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Сульпирид следует назначать с осторожностью пациентам с этими факторами риска и сердечно-сосудистыми нарушениями, которые могут предрасполагать к удлинению интервала QT.

Следует избегать одновременного применения сульпирида с другими нейролептиками.

Инсульт

Рандомизированные клинические исследования, проведенные с участием пожилых пациентов, получавших некоторые атипичные нейролептики, показали трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать увеличение риска при применении других нейролептиков или у других групп пациентов. Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов, у которых имеются факторы риска развития инсульта.

Сообщалось о развитии лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении нейролептиков, в т.ч. сульпирида. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови и требуют немедленного гематологического исследования.

Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией, особенно в пожилом возрасте, в связи с риском развития гипертонического криза. Пациенты должны находиться под адекватным наблюдением.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для пожилых пациентов применимы те же диапазоны доз. Рекомендуется уменьшить дозу при наличии признаков нарушения функции почек.

Дети. Опыт применения сульпирида у детей в возрасте до 14 лет недостаточен для того, чтобы дать конкретные рекомендации.

Влияние на способность управлять машинами и работать с механизмами. Даже при использовании в соответствии с рекомендациями сульпирид может вызвать седативное действие, поэтому способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть нарушена.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ips style ceram инструкция на русском языке
  • Тысячелистник трава инструкция по применению для чего применяется взрослым
  • Мануалы по скутерам ямаха
  • Diasporal magnesium 400 extra инструкция по применению
  • Клофелин раствор инструкция по применению цена