действующее вещество : sulfamethoxazole, trimethoprim;
1 таблетка содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг
Вспомогательные вещества: лактоза; натрия лаурилсульфат; повидон, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза; магния стеарат.
Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаметоксазол и триметоприм. Код АТС J01Е Е01.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, можно ли применять только один антибактериальное средство.
ЛОР-органов и дыхательных путей : синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное ).
Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.
Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаниламидам (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
Выраженное паренхиматозное заболевания печени, в том числе острый гепатит, печеночная недостаточность.
Гематологические нарушения, в том числе заболевания крови, нарушения гемопоэза, мегалобластическая анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл / мин.), Если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
Нельзя назначать в комбинации с дофетилида.
Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата.
Продолжительность курса лечения: при острых инфекциях, за исключением гонореи, лечение должно продолжаться не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе — даже больше (по 6-8 таблеток в течение 3 месяцев).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) : можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii .
При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carini , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carini , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 1 раз в сутки или 2 таблетки через день, или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):
|
Уровень креатинина в сыворотке крови |
Суточная доза (% от обычной дозы) |
частота применения |
|
|
КК, мл / мин |
КК, мкмоль / л |
||
|
> 25 |
Мужчины <265 Женщины <175 |
100 |
Каждые 12:00 |
|
15-25 |
Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400 |
50 |
Каждые 12 или 24 часа |
|
<15 |
Мужчины:> 620 Женщины:> 400 |
Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ. |
Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через
2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует применять Би-сепТ — Фармак ® пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, стоматит, глоссит, панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: некротический гепатит, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантной гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей : общие кожные реакции, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура Шенлейна — Геноха.
Аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергический миокардит, узелковый периартериит, красная волчанка, аллергический эозинофильный альвеолит, который является потенциально опасным для жизни.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, раздражительность, бессонница, звон и шум в ушах, увеит, светобоязнь, атаксия, судороги, нейропатии (периферический неврит, парестезии), менингеальная симптоматика, асептический менингит, который исчезает после прекращения лечения.
Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, слабость, делирий, психоз.
Со стороны крови: тромбоцитопения, гипопротромбинемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемии, гемолиз, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура, эозинофилия. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Би-сепТ — Фармак ® может привести к гемолитической анемии. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В 12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластического состояния или нейтропении.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, легочные инфильтраты, пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины и / или креатинина, кристаллурия, олигурия, анурия. При наличии у больных отеков, вызванных сердечно-сосудистой патологией, возможно повышение суточного диуреза.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия, гипернатриемия, гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в суставах и / или мышцах, рабдомиолиз.
У больных СПИДом, которые применяют Би-сепТ — Фармак ® в высокой дозе, кроме указанных проявлений, могут появляться нейтропения, макулопапулезная сыпь, увеличиваться уровень креатинина и печеночных ферментов в сыворотке крови, а также асептический менингит или менингитоподибни симптомы, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп, размашистая походка, нарушение функции почек.
Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колики, нарушения зрения, психические нарушения, спутанность сознания, лихорадка, петехии, пурпура, желтуха, угнетение функции костного мозга. Со стороны системы кроветворения основном возникают позже. Может наблюдаться гематурия, кристаллурия и анурия.
Лечение симптоматическое. Рекомендуется индуцирования рвоты, промывание желудка и форсированный диурез. Выведению сульфаметоксазола может способствовать алкализация мочи, но при этом уменьшается выведение триметоприма. Препарат не выводится из организма с помощью перитонеального диализа, однако он частично выводится с помощью гемодиализа. Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов.
В случае угнетение костного мозга, вызванного длительным применением препарата в высоких дозах, возможно применение лейковорина в дозах 5-15 мг в сутки до нормализации гемопоэза.
Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Не рекомендуется назначать Би-сепТ — Фармак ® детям до 6 лет.
Детям до 6 лет применяют другие лекарственные формы (суспензия).
Редко во время лечения могут развиваться тяжелые, потенциально опасные для жизни побочные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), фульминантной некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, дискразия, тяжелые реакции гиперчувствительности.
В случае появления кожной сыпи или ранних симптомов вышеупомянутых тяжелых побочных реакций (ангина, лихорадка, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуха, которые не могут быть объяснены другими причинами) применение препарата следует немедленно прекратить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указаны тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.
Кроме исключительных случаев, Би-сепТ — Фармак ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза Би-сепТ — Фармак ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.
Пациенты пожилого возраста. С особой осторожностью следует применять Би-сепТ — Фармак ®пациентам пожилого возраста, поскольку побочные реакции чаще развиваются у этой категории пациентов, в частности у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном приеме других лекарственных средств. Кожные реакции, угнетение костного мозга и тромбоцитопения являются самыми частыми побочными реакциями. Пациенты пожилого возраста, диуретики, в частности тиазиды, более склонны к развитию тромбоцитопенической пурпуры.
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ранее существовавшим дефицитом фолиевой кислоты могут возникать гематологические побочные реакции, характерные при дефиците фолиевой кислоты. Поэтому во время лечения пациентов пожилого возраста, а также пациентов с вероятным дефицитом фолиевой кислоты (хронический алкоголизм, пациенты, принимающие противосудорожные средства, недостаточность питания и / или мальабсорбция, почечная недостаточность) следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.
Необходима осторожность при лечении пациентов с дополнительными факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, которыми являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.
Побочные реакции чаще развиваются также у больных СПИДом, а также у лиц с другими хроническими заболеваниями, например печеночной недостаточностью.
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применять уменьшенные дозы препарата и контролировать концентрацию препарата в плазме крови (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Компонент триметоприм, входящий в состав Би-сепТ — Фармак ® может вызывать гиперкалиемии у пациентов, применяющих другие препараты, увеличивающие уровень калия в крови, или у лиц с нарушенным метаболизмом калия (например хроническая почечная недостаточность). В этих групп пациентов необходимо регулярно контролировать уровень электролитов в крови в случае развития гиперкалиемии следует отменить препарат.
В первые несколько дней лечения препарат может вызвать гипогликемию даже у пациентов, у которых нет сахарного диабета. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, нарушением питания, а также лица, которые применяют высокие дозы препарата, особенно склонны к развитию гипогликемии.
Во избежание развития кристаллурии при лечении препаратом необходимо принимать соответствующее количество жидкости, не менее 1,5 л в сутки. Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.
При длительном применении препарата необходимо регулярно контролировать показатели формулы крови, тромбоцитов, функции почек и печени и осадка мочи. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.
При тонзиллофарингит, вызванном бета-гемолитическим стрептококком-А, следует выбирать препараты, содержащие пенициллин, поскольку комбинация не обеспечивает эрадикацию бактерий и поэтому не может предотвратить возникновение осложнений, например ревматической лихорадке.
Триметоприм ухудшает метаболизм фенилаланина, однако это не влияет на больных с фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Лица с «медленным ацетилирования» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.
Развитие тяжелой продолжительной диареи во время или после лечения может свидетельствовать о появлении псевдомембранозного колита, что требует неотложного лечения. В таких случаях лечение следует прекратить и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.
Лечение препаратом Би-сепТ — Фармак ® пациентов с заболеванием щитовидной железы требует особой осторожности, поскольку и триметоприм, и сульфаметоксазол могут индуцировать рецидив или обострение заболевания.
Поскольку Би-сепТ — Фармак ® может вызвать фоточувствительность, пациентам следует посоветовать избегать прямого солнечного света или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты во время лечения.
Следует соблюдать осторожность при назначении Би-сепТ — Фармак ® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.
Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо посоветовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.
Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.
Поскольку в состав вспомогательных веществ входит лактоза, то пациентам с редкой непереносимостью галактозы и также с недостаточностью лактазы Lap-lactase, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
При возникновении головокружения и других нежелательных эффектов со стороны нервной системы и психики пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
По химической структуре производные сульфонамида тесно связаны с диуретиками (например, ацетазоламидом, тиазидами) и пероральных противодиабетических средств. Есть вероятность развития реакций перекрестной гиперчувствительности этих составляющих. Изредка у пациентов, получающих сульфаниламиды, усиливается диурез и / или гипогликемия.
У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой.
Би-сепТ — Фармак ® усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (кумаринов). Соответственно, при назначении препарата пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время и, в случае необходимости, корректировать дозу антикоагулянта.
При одновременном применении Би-сепТ — Фармак ® увеличивает период полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает его метаболический клиренс на 27%, что может приводить к токсичности фенитоина. Поэтому при совместном назначении двух препаратов рекомендуется тщательный контроль клинических симптомов и уровня фенитоина в крови.
Сульфаниламиды могут уменьшать связывания с белками плазмы и почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. Считается, что добавление фолиевой кислоты может снижать риск развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.
При одновременном применении рифампицина и Би-сепТ — Фармак ® уменьшается период полувыведения триметоприма примерно на одну неделю.
У больных после трансплантации почки, одновременно получали Би-сепТ — Фармак ® и циклоспорин, наблюдалось преходящее ухудшение функции почек.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата. Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазы, при этом он способен усиливать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательной гематологической взаимодействия с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать в частности, при применении высоких доз метотрексата. Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).
Преимущественно у пациентов пожилого возраста одновременное применение Би-сепТ — Фармак ® и дигоксина может повышать концентрацию последнего в сыворотке крови, поэтому может потребоваться контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сульфаниламидов в крови.
Иногда при одновременном назначении Би-сепТ — Фармак ® больным, получающим пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиться мегалобластная анемия.
Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилида за счет торможения почечной транспортной системы. Дофетилида может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в том числе двунаправленную желудочковые тахикардии (пируэт типа), что напрямую зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.
Би-сепТ-Фармак ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
Как и другие сульфаниламиды, Би-сепТ — Фармак ® также увеличивает эффективность пероральных сахароснижающих средств, поэтому при применении Би-сепТ — Фармак ® следует тщательно контролировать метаболизм углеводов.
Как и другие антибиотики, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам следует посоветовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.
При совместном применении триметоприма и других лекарственных средств (например амантадина или прокаинамида), которые являются катионактивными при физиологическом pH и частично выводятся путем канальцевой секреции, может повышаться концентрация каждого из компонентов. Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.
Одновременное применение Би-сепТ — Фармак ® и зидовудина может повышать риск возникновения гематологических побочных реакций. Если необходимо совместное лечение, то следует контролировать гематологические параметры.
Триметоприм / сульфаметоксазол (160 мг / 80 мг) может до 40% усилить действие ламивудина за счет триметопримового компонента. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.
лабораторные тесты
Би-сепТ — Фармак ® , а именно триметоприм, входящий в его состав, может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением дигидрофолатредуктазы.
Би-сепТ — Фармак ® может влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде). При этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Фармакологические. Би-сепТ — Фармак ® — комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на одну цепь биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), что приводит к усилению противобактериальным действия и более медленного развития бактериальной резистентности.
Би-сепТ — Фармак ® активный in vitro относительно Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (также в отношении Р. vulgaris ), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., г. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-сепТ — Фармак ®активен также в отношении Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечается через 2-4 часа после применения; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются в течение 12:00. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, а сульфаметоксазол — на 44-62%. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма — 2 л / кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. В течение 72 часов выводится с мочой 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% триметоприма.
таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской. Допускается на одной стороне таблетки наносить надпись «Bs».
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 20 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.
Би-септ-Фармак инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Би-септ-Фармак таблетки 400 мг/80 мг. Описание и применение Bi-sept-Farmak, аналоги и отзывы. Инструкция Би-септ-Фармак таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim;
1 таблетка содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза; натрия лаурилсульфат; повидон, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза; магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской. Допускается на одной стороне таблетки наносить надпись «Bs».
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения.
Код ATH J01E E01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Би-сепТ-Фармак — комбинированный антибактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на одну цепь биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), что приводит к усилению противобактериальным действия и более медленного развития бактериальной резистентности.
Би-сепТ-Фармак активный in vitro относительно Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (также в отношении Р. vulgaris ), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-сепТ-Фармак активный также по Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.
Фармакокинетика.
Оба компонента препарата быстро всасываются в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечается через 2-4 часа после применения; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются в течение 12:00. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, а сульфаметоксазол — на 44-62%. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма — 2 л / кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма.
Клинические характеристики
Би-септ-Фармак Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, можно ли применять только один антибактериальное средство.
ЛОР-органов и дыхательных путей : синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное ).
Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
— острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
— заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).
— Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее 15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).
— Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
— Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.
У больных, принимающих Би-сепТ-Фармак и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.
Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такая побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.
У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.
Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.
Би-сепТ-Фармак может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.
При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Би-сепТ-Фармак может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема препарата Би-сепТ-Фармак и амантадина.
Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида, что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.
У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.
Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения Би-сепТ-Фармак.
Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.
При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.
Особенности применения
Предостережения и специальные меры при применении.
Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).
Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — в связи с применением сульфаметоксазола.
Следует сообщить пациентов по субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечается в первые недели лечения.
Лечение препаратом Би-сепТ-Фармак следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек).
Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз наблюдаются, если проведено раннюю диагностику и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.
Если во время лечения Би-сепТ-Фармак у пациента наблюдается синдром Стивенcа-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.
При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.
Кроме исключительных случаев, Би-сепТ-Фармак не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза, Би-сепТ-Фармак не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.
Длительное лечение препаратом рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении препаратом Би-сепТ-Фармак увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.
Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушением функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.
Следует осторожно применять Би-сепТ-Фармак при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или пациентов, недоедают) и при нарушении кроветворения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.
Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.
При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Би-сепТ-Фармак пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.
У больных СПИДом, которые применяют Би-сепТ-Фармак в связи с пневмоцистной заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.
Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при приеме других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.
Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому большую роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , является одной из главных причин развития колита.
В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активны в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.
Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическая методе определения.
Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.
Поскольку в состав вспомогательных веществ входит лактоза, пациентам с редкой непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Би-сепТ-Фармак нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.
Способ применения Би-септ-Фармак и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Таблетки следует принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дети 6 — 12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетка 2 раза в сутки. Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата.
Продолжительность курса лечения: при острых инфекциях, за исключением гонореи, лечение должно продолжаться не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней.
При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе — даже больше (по 6-8 таблеток в течение 3 месяцев).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) : можно применять схему дозирования для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii .
При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis Carini , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis Carini , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки 1 раз в сутки или 2 таблетки через день, или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, применяют 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг / м2 триметоприма и 750 мг / м2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):
|
Уровень креатинина в сыворотке крови |
Суточная доза (% от обычной дозы) |
частота применения |
|
|
КК, мл / мин |
КК, мкмоль / л |
||
|
> 25 |
Мужчины <265 Женщины <175 |
100 |
Каждые 12:00 |
|
15—25 |
Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400 |
50 |
Каждые 12 или 24 часа |
|
<15 |
Мужчины:> 620 Женщины:> 400 |
Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ. |
Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует применять Би-сепТ-Фармак пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.
Дети
Препарат применяют для лечения детей от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Передозировка
Неизвестно, какая доза Би-сепТ-Фармак может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.
При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но увеличит риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ — неэффективен.
При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).
Побочные эффекты
Часто нежелательные реакции во время лечения Би-сепТ-Фармак — со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница).
Редко могут возникать симптомы, опасные для жизни: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени.
При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.
Кроме этого, среди побочных эффектов являются:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.
Со стороны иммунной системы: аллергический миокардит, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции (включая тяжелые, угрожающие жизни), аллергический васкулит, ангионевротический отек, аллергическая кожная реакция, болезнь Шенлейна — Геноха, общие кожные реакции, воспаление кожи с отслоением, аллергические высыпания, сывороточная болезнь.
Редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром.
Симптомы гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота (с рвотой или без), рвота, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийне воспаление кишечника, глоссит, стоматит, панкреатит, повышение концентрации билирубина, уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень аминотрансфераз , гепатит (иногда с холестатической желтухой), синдром исчезновения желчных протоков, некроз печени, фульминантной гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : увеличение диуреза, кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксическое синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке крови.
Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики : депрессия, галлюцинации, острый психоз, делирий и психоз у пациентов пожилого возраста.
Со стороны нервной системы: апатия, асептический менингит, атаксия, головная боль, судороги, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, парестезии, нейропатия, увеит, головокружение.
Со стороны внутренней секреции : сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламидом и тиазиды), а также с пероральными гипогликемическими препаратами, может быть причиной перекрестной аллергии.
Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, десквамативный дерматит очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, инфильтраты в легких.
Общие нарушения: слабость, ощущение усталости, бессонница.
Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем в других больных.
ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз препарата Би-сепТ-Фармак. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения Би-сепТ-Фармак у 20-25% пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности.
Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия — ВИЧ-инфицированным пациентам необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови гипонатриемия, гипогликемия.
Со стороны психики : острый психоз.
Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз , холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей : макулопапулезная сыпь, обычно с зудом, которые быстро исчезают после отмены препарата, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна — Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Би-сепТ-Фармак, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Побочные реакции, связанные с инфекцией Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), что приводит к пневмоцистной пневмонии (ПЦП ): тяжелые реакции повышенной чувствительности, сыпь, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз , рабдомиолиз, гипокальциемия, гипонатриемия.
При применении высоких доз в терапии ПЦП наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности, что потребовало отмены препарата. При проявлении признаков угнетения костного мозга пациенту следует назначить корректировки недостатка фолата кальция (5-10 мг / день).
Тяжелые реакции повышенной чувствительности наблюдались у пациентов с ПЦП, которым повторно назначалось лечение триметопримом и сульфаметоксазол после перерыва в несколько дней.
Рабдомиолиз наблюдали у ВИЧ-положительных пациентов, принимающих ко-тримоксазол с профилактической целью или для лечения ПЦП.
Срок годности Би-септ-Фармак
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения Би-септ-Фармак
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 20 таблеток в блистере. По 1 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Фармак».
Местонахождение производителя
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 74.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Би-септ-Фармак только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://farmak.ua — АО «Фармак»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Би-септ-Фармак |
| Производитель: | АО «Фармак» |
| Форма выпуска: | таблетки, 400 мг / 80 мг по 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона |
| Регистрационное удостоверение: | UA/8906/01/01 |
| Дата начала: | 17.01.2018 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Sulfamethoxazole and trimethoprim |
| Условия отпуска: | по рецепту |
| Состав: | 1 таблетка содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг |
| Фармакологическая группа: | Противомикробные средства для системного применения. |
| Код АТХ: | J01EE01 |
| Заявитель: | АО «Фармак» |
| Страна заявителя: | Украина |
| Адрес заявителя: | Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 63 |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Комбинированный |
| Досрочное прекращение | Нет |
Состав
діюча речовина: sulfamethoxazole, trimethoprim;
1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; натрію лаурилсульфат; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію кроскармелоза; магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаметоксазол та триметоприм. Код АТС J01Е Е01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Бі-сепТ – Фармак® – комбінований антибактеріальний препарат, який містить сульфаметоксазол (сульфонамід із середньою тривалістю дії) та триметоприм. Обидва компоненти препарату діють на один ланцюг біохімічних реакцій (сульфаметоксазол гальмує включення параамінобензойної кислоти в метаболічний цикл фолієвої кислоти, а триметоприм є інгібітором редуктази дигідрофолієвої кислоти), що призводить до посилення протибактеріальної дії та більш повільнішого розвитку бактеріальної резистентності.
Бі-сепТ – Фармак® активний in vitro відносно Еscherichia coli (у тому числі проти ентеропатогенних штамів), індолопозитивних штамів Proteus spp. (також відносно Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., м Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Бі-сепТ – Фармак®активний також у відношенні до Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не діє на віруси та збудників грибкових захворювань.
Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату швидко всмоктуються у травному тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові відмічаються через 2-4 години після застосування; терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові та тканинах зберігаються протягом 12 годин. Триметоприм зв’язується з білками плазми крові на 70 %, а сульфаметоксазол – на 44-62 %. Висока концентрація триметоприму визначається в секреті бронхіальних залоз, передміхуровій залозі та в жовчі. Концентрація сульфаметоксазолу в рідинах організму дещо нижча. Обидві сполуки у високих концентраціях з’являються у мокротинні, виділеннях піхви та в рідині середнього вуха; об’єм розподілу сульфаметоксазолу становить 0,36 л/кг, триметоприму – 2 л/кг. Період напіврозпаду в плазмі крові становить відповідно 10 годин для сульфаметоксазолу та 8-10 годин – для триметоприму. Протягом 72 годин виводиться із сечею 84,5 % прийнятої дози сульфаметоксазолу та 66,8 % триметоприму.
Основні фізико-хімічні властивості
таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою та фаскою. Допускається на одній стороні таблетки наносити напис «Bs».
Показания
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату патогенними мікроорганізмами, у випадках, коли перевага від такого лікування перевищує можливий ризик; необхідно вирішити питання про те, чи можна застосовувати лише один антибактеріальний засіб.
Інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів: синусит, середній отит, гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, пневмонія (у тому числі спричинена Pneumocystis carinii), фарингіт, ангіна (при інфекціях, спричинених β-гемолітичними стрептококами групи А, частота ерадикації не цілком достатня).
Інфекції нирок і сечовивідних шляхів: гострий і хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит, м’який шанкр.
Інфекції травного тракту: черевний тиф і паратиф, шигельози (спричинені чутливими штамами Shigella flexneri і Shigella sonnei, якщо показана антибактеріальна терапія), діарея «мандрівника», спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli, холера (в доповнення до відновлення рідини і електролітів).
Інші бактеріальні інфекції: гострий і хронічний остеомієліт, бруцельоз, нокардіоз, актиномікоз, токсоплазмоз, південноамериканський бластомікоз.
Противопоказания
Підвищена чутливість до триметоприму і сульфонамідів (включаючи сульфаніламідні похідні, протидіабетичні засоби сульфонілсечовини, а також тіазидні діуретики) та інших компонентів препарату.
Виражене паренхіматозне захворювання печінки, в тому числі гострий гепатит, печінкова недостатність.
Гематологічні порушення, в тому числі захворювання крові, порушення гемопоезу, мегалобластична анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти, імунна тромбоцитопенія, спричинена застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів.
Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв.), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму і сульфаметоксазолу у плазмі крові.
Не можна призначати у комбінації з дофетилідом.
Діти
Не рекомендується призначати Бі-сепТ – Фармак® дітям віком до 6 років.
Дітям віком до 6 років застосовують інші лікарські форми (суспензія).
Особливості застосування
Рідко під час лікування препаратом можуть розвиватися тяжкі, потенційно небезпечні для життя побічні реакції, такі як синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія, дискразія, тяжкі реакції гіперчутливості.
У разі появи шкірного висипу або ранніх симптомів вищезазначених тяжких побічних реакцій (ангіна, пропасниця, біль у суглобах, блідість, пурпура, жовтяниця, які не можуть бути пояснені іншими причинами) застосування препарату слід негайно припинити. Кашель, задишка та розвиток легеневого інфільтрату можуть також бути ознаками реакції гіперчутливості. Необхідно дотримуватись обережності при застосуванні препарату пацієнтам, в анамнезі яких зазначені тяжка алергічна реакція або бронхіальна астма.
Окрім виняткових випадків, Бі-сепТ – Фармак® не слід призначати пацієнтам із серйозними стійкими змінами клітинного складу крові. Час від часу препарат застосовували пацієнтам, які отримували цитотоксичні засоби для лікування лейкемії, при цьому не спостерігалось ознак ніяких побічних ефектів з боку кісткового мозку чи периферичної крові.
Зважаючи на ймовірність гемолізу Бі-сепТ – Фармак® не слід призначати пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази або деякими гемоглобінопатіями ( Hb-Цюріх, Hb-Кельн), за винятком випадків крайньої необхідності і тільки у мінімальних дозах.
Пацієнти літнього віку. З особливою обережністю слід застосовувати Бі-сепТ – Фармак® пацієнтам літнього віку, оскільки побічні реакції частіше розвиваються у цієї категорії пацієнтів, зокрема у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю або при одночасному прийомі інших лікарських засобів. Тяжкі шкірні реакції, пригнічення кісткового мозку та тромбоцитопенія є найчастішими побічними реакціями. Пацієнти літнього віку, які застосовують діуретики, зокрема тіазиди, більш схильні до розвитку тромбоцитопенічної пурпури.
У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з раніше існуючим дефіцитом фолієвої кислоти можуть виникати гематологічні побічні реакції, характерні при дефіциті фолієвої кислоти. Тому під час лікування препаратом пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з імовірним дефіцитом фолієвої кислоти (хронічний алкоголізм, пацієнти, які приймають протисудомні засоби, недостатність харчування і/або мальабсорбція, ниркова недостатність) слід розглянути питання про додаткове призначення фолієвої кислоти.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із додатковими факторами ризику розвитку дефіциту фолієвої кислоти, якими є, наприклад, лікування фенітоїном або іншими антагоністами фолієвої кислоти та недостатнє харчування.
Побічні реакції частіше розвиваються також у хворих на СНІД, а також в осіб з іншими хронічними захворюваннями, наприклад печінковою недостатністю.
Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується застосовувати зменшені дози препарату та контролювати концентрацію препарату у плазмі крові (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Компонент триметоприм, що входить до складу Бі-сепТ – Фармак®, може спричиняти гіперкаліємію у пацієнтів, які застосовують інші препарати, що збільшують рівень калію у крові, або в осіб з порушеним метаболізмом калію (наприклад хронічна ниркова недостатність). У цих груп пацієнтів необхідно регулярно контролювати рівень електролітів у крові; у разі розвитку гіперкаліємії слід відмінити препарат.
У перші декілька днів лікування препарат може спричинити гіпоглікемію навіть у пацієнтів, у яких немає цукрового діабету. Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю, порушенням харчування, а також особи, які застосовують високі дози препарату, особливо схильні до розвитку гіпоглікемії.
Щоб уникнути розвитку кристалурії, під час лікування препаратом необхідно вживати відповідну кількість рідини, принаймні 1,5 л на добу. Ризик кристалурії підвищується при порушенні харчування.
При тривалому застосуванні препарату потрібно регулярно контролювати показники формули крові, тромбоцитів, функції нирок і печінки та осаду сечі. Для послаблення гематологічних ефектів під час лікування можна додавати фолієву кислоту (5-10 мг/добу) без ризику будь-якого зменшення антибактеріальних ефектів препарату.
При тонзилофарингіті, спричиненому бета-гемолітичним стрептококом-А, слід обирати препарати, які містять пеніцилін, оскільки комбінація не забезпечує ерадикацію бактерій і тому не може запобігти виникненню ускладнень, наприклад ревматичній гарячці.
Триметоприм погіршує метаболізм фенілаланіну, проте це не впливає на хворих із фенілкетонурією за умови дотримання відповідної дієти.
Особи з «повільним ацетилуванням» можуть мати підвищений ризик реакцій ідіосинкразії на сульфаніламіди.
Розвиток тяжкої тривалої діареї під час або після лікування може свідчити про появу псевдомембранозного коліту, що вимагає невідкладного лікування. У таких випадках лікування препаратом слід припинити і розпочати відповідні діагностичні та лікувальні заходи (наприклад ванкоміцин по 250 мг 4 рази на добу перорально). Антиперистальтичні препарати у таких випадках протипоказані.
Лікування препаратом Бі-сепТ – Фармак® пацієнтів з захворюванням щитовидної залози потребує особливої обережності, оскільки і триметоприм, і сульфаметоксазол можуть індукувати рецидив або загострення захворювання.
Оскільки Бі-сепТ – Фармак® може спричинити фоточутливість, пацієнтам слід порадити уникати прямого сонячного світла або використовувати захисний одяг і/або фотозахисні препарати під час лікування.
Слід дотримуватись обережності при призначенні Бі-сепТ – Фармак® пацієнтам з розумовою відсталістю, пов’язаною з Х-хромосомою, оскільки дефіцит фолієвої кислоти може призвести до загострення психомоторних розладів, пов’язаних із захворюванням.
Оскільки препарат, подібно до інших антибіотиків, може зменшувати ефект пероральних контрацептивів, пацієнткам необхідно порадити вживати додаткових протизаплідних заходів під час лікування.
Тривале лікування може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів та грибів. У випадку суперінфекції слід негайно розпочати відповідне лікування.
Оскільки до складу допоміжних речовин входить лактози моногідрат, то пацієнтам із рідкісною непереносимістю галактози й також з недостатністю в організмі лактази Lap-lactase, синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати цей препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
При виникненні запаморочення та інших небажаних ефектів з боку нервової системи та психіки пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
За хімічною структурою похідні сульфонаміду тісно пов’язані з діуретиками (наприклад, ацетазоламідом, тіазидами) і пероральними протидіабетичними засобами. Є імовірність розвитку реакцій перехресної гіперчутливості цих складових. Зрідка у пацієнтів, які отримують сульфонаміди, посилюється діурез і/або гіпоглікемія.
У пацієнтів літнього віку, які одночасно приймали діуретики, переважно тіазидного ряду, спостерігалася підвищена частота випадків тромбоцитопенії з пурпурою.
Бі-сепТ – Фармак® посилює ефект пероральних антикоагулянтів (кумаринів). Відповідно, при призначенні препарату пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати протромбіновий час і, у разі необхідності, коригувати дозу антикоагулянта.
При одночасному застосуванні Бі-сепТ – Фармак® збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39 % і зменшує його метаболічний кліренс на 27 %, що може призводити до токсичності фенітоїну. Тому при сумісному призначенні двох препаратів рекомендується ретельний контроль клінічних симптомів та рівня фенітоїну в крові.
Сульфаніламіди можуть зменшувати зв’язування з білками плазми і нирковий транспорт метотрексату, підвищуючи таким чином концентрацію вільного метотрексату і посилюючи його системний ефект. Вважається, що додавання фолієвої кислоти може зменшувати ризик розвитку побічних ефектів з боку системи кровотворення.
При одночасному застосуванні рифампіцину та Бі-сепТ – Фармак® зменшується період напіввиведення триметоприму приблизно на один тиждень.
У хворих після трансплантації нирки, які одночасно одержували Бі-сепТ – Фармак® і циклоспорин, спостерігалося транзиторне погіршення ниркової функції.
Повідомлялося про випадки панцитопенії у пацієнтів, які приймали комбінацію триметоприму та метотрексату. Триметоприму притаманна низька афінність до людської дигідрофолатредуктази, при цьому він здатний потенціювати побічну дію метотрексату, що призводить до небажаної гематологічної взаємодії з метотрексатом, зокрема за наявності інших факторів ризику, таких як літній вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок та зменшення резерву кісткового мозку. Ці небажані побічні реакції можуть виникати зокрема, при застосуванні високих доз метотрексату. Таким пацієнтам необхідно призначати фолієву кислоту або фолінат кальцію, щоб протидіяти впливу на гемопоез ( невідкладне лікування).
Переважно у пацієнтів літнього віку одночасне застосування Бі-сепТ – Фармак® і дигоксину може підвищувати концентрацію останнього в сироватці крові, тому може бути необхідним контроль рівня дигоксину в сироватці крові.
Індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати концентрацію сульфаніламіду в крові.
Іноді при одночасному призначенні Бі-сепТ – Фармак® хворим, які одержують піриметамін для профілактики малярії у дозах понад 25 мг на тиждень, може розвинутися мегалобластична анемія.
Існує підтвердження того, що триметоприм може взаємодіяти з дофетилідом за рахунок гальмування ниркової транспортної системи. Дофетилід може спричиняти серйозні шлуночкові аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT, у тому числі двонаправлену шлуночкові тахікардію (піруетного типу), що прямо залежать від плазмової концентрації дофетиліду. Одночасний прийом дофетиліду і триметоприму протипоказаний.
Бі-сепТ-Фармак® може зменшувати ефективність трициклічних антидепресантів.
Як і інші сульфаніламіди, Бі-сепТ – Фармак® також збільшує ефективність пероральних цукрознижувальних засобів, тому під час застосування Бі-сепТ – Фармак® слід ретельніше контролювати метаболізм вуглеводів.
Подібно до інших антибіотиків, препарат може знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Тому пацієнткам слід порадити вживати додаткових протизаплідних заходів під час лікування.
При сумісному застосуванні триметоприму та інших лікарських засобів (наприклад амантадину або прокаїнаміду), які є катіонактивними при фізіологічному pH і частково виводяться шляхом канальцевої секреції, може підвищуватися концентрація кожного з компонентів. Повідомлялося про випадки токсичного делірію після одночасного прийому ко-тримоксазолу та амантадину.
Одночасне застосування Бі-сепТ – Фармак® і зидовудину може підвищувати ризик виникнення гематологічних побічних реакцій. Якщо необхідне сумісне лікування, то слід контролювати гематологічні параметри.
Триметоприм/сульфаметоксазол (160 мг/ 80 мг) може до 40 % підсилити дію ламівудину за рахунок триметопримового компоненту. Ламівудин не впливає на фармакокінетику триметоприму або сульфаметоксазолу.
Лабораторні тести
Бі-сепТ – Фармак®, а саме триметоприм, що входить до його складу, може впливати на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці, проведеного методом конкурентного зв’язування з білками із застосуванням дигідрофолатредуктази.
Бі-сепТ – Фармак® може впливати на результати реакції Яффе (визначення креатиніну за реакцією з пікриновою кислотою у лужному середовищі). При цьому в діапазоні нормальних значень результати завищуються приблизно на 10 %.
Способ применения и дозы
Дорослі і діти віком від 12 років. Звичайна початкова доза становить 2 таблетки 2 рази на добу (вранці та ввечері) після їди, запивати великою кількістю рідини. При тяжких інфекціях можна призначати вищі добові дози – до 3 таблеток 2 рази на добу. Для підтримуючої терапії тривалістю більше 14 днів рекомендується приймати по 1 таблетці 2 рази на добу.
Діти 6-12 років. Рекомендована добова доза для дітей становить 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Цю дозу слід розподілити на два прийоми.
Рекомендована добова доза для дітей віком від 6 до 12 років становить 1 таблетку 2 рази на добу. Дітям віком до 6 років рекомендується призначати інші лікарські форми препарату.
Тривалість курсу лікування: при гострих інфекціях, за винятком гонореї, лікування має тривати щонайменше 5 діб або ще 2 дні після зникнення симптомів захворювання. Триденний курс лікування може бути достатнім для жінок з неускладненим гострим циститом. Однак дітям при цьому захворюванні рекомендується застосовувати препарат протягом 5-7 днів. При гострому бруцельозі тривалість лікування має становити не менше 4 тижнів, а при нокардіозі – навіть більше (по 6-8 таблеток протягом 3 місяців).
Для профілактики та лікування токсоплазмозу (Toxoplasmosis): можна застосовувати схему дозування для Pneumocystis carinii.
При неускладненій гонореї можливий одноденний курс лікування – по 5 таблеток 2 рази на добу (вранці та ввечері) або дводенний курс лікування – по 4 таблетки 2 рази на добу.
Для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carini, рекомендована добова доза становить 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла (15-16 таблеток). Цю дозу слід розподіляти на 2 або більше прийомів, а лікування продовжувати протягом 14-21 дня.
Для профілактики пневмонії, спричиненої Pneumocystis carini, рекомендована доза для дорослих становить 2 таблетки 1 раз на добу або 2 таблетки через день, або 2 таблетки 2 рази на добу протягом періоду підвищеного ризику інфекції.
Для профілактики дітям звичайну терапевтичну дозу, розраховану на основі віку дитини і маси тіла, призначають 1 раз на добу або 3 рази на тиждень 3 дні підряд. Ця доза відповідає приблизно 150 мг/м2триметоприму і 750 мг/м2 сульфаметоксазолу. Максимальні добові дози триметоприму і сульфаметоксазолу становлять 320 мг і 1600 мг відповідно.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнтам із порушенням функції нирок дозу можна підбирати за такою схемою (дорослі і діти віком від 12 років):
|
Рівень креатиніну у сироватці крові |
Добова доза (% від звичайної дози) |
Частота застосування |
|
|
Кліренс креатиніну, мл/хв |
Кліренс креатиніну, mмоль/л |
||
|
> 25 |
Чоловіки: < 265 Жінки: < 175 |
100 |
Кожні 12 годин |
|
15-25 |
Чоловіки: 265-620 Жінки: 175-400 |
50 |
Кожні 12 або 24 години |
|
< 15 |
Чоловіки: > 620 Жінки: > 400 |
Слід уникати застосування препарату, крім випадків, коли проводиться гемодіаліз. |
Вимірювання плазмової концентрації сульфаметоксазолу рекомендується проводити через
2-3 дні лікування (через 12 годин після прийому препарату). Якщо плазмова концентрація сульфаметоксазолу досягає 150 мкг/мл, лікування слід призупинити до того часу, поки концентрація сульфаметоксазолу не зменшиться до 120 мкг/мл.
Пацієнти, яким регулярно проводиться гемодіаліз, повинні отримувати 50 % від звичайної дози препарату перед гемодіалізом і половину від застосованої дози після закінчення цієї процедури. Гемодіаліз триває 4 години, протягом яких з організму виводиться 44 % триметоприму і 57 % сульфаметоксазолу. Препарат не рекомендується застосовувати у дні, коли гемодіаліз не проводиться.
З особливою обережністю слід застосовувати Бі-сепТ – Фармак® пацієнтам літнього віку, оскільки у цієї категорії пацієнтів частіше розвиваються побічні реакції, особливо в осіб з нирковою або печінковою недостатністю або при супутньому застосуванні інших лікарських засобів.
Побочные реакции
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, стоматит, глосит, панкреатит, псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи: некротичний гепатит, синдром зникнення жовчних протоків, фульмінантний гепатит, жовтяниця, збільшення рівня білірубіну і трансаміназ у сироватці крові.
З боку шкіри та підшкірних тканин: загальні шкірні реакції, висипання, свербіж, фоточутливість, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура Шенлейна – Геноха.
Алергічні реакції: підвищення температури, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, алергічний міокардит, вузликовий періартериїт, червоний системний вовчак, алергічний еозинофільний альвеоліт, який є потенційно небезпечним для життя.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, вертиго, відчуття втоми, дратівливість, безсоння, дзвін та шум у вухах, увеїт, світлобоязнь, атаксія, судоми, нейропатії (периферичний неврит, парестезії), менінгеальна симптоматика, асептичний менінгіт, який зникає після припинення лікування.
Психічні порушення: галюцинації, депресія, апатія, слабкість, делірій, психоз.
З боку системи крові: тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, мегалобластична, гемолітична чи апластична анемії, гемоліз, метгемоглобінемія, панцитопенія або пурпура, еозинофілія. У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази Бі-сепТ – Фармак® може спричинити гемолітичну анемію. При дефіциті фолієвої кислоти та вітаміну В12 збільшується імовірність розвитку анемії, мегалобластичного стану або нейтропенії.
З боку дихальної системи: кашель, задишка, легеневі інфільтрати, пневмоніт з еозинофільною інфільтрацією.
З боку нирок та сечовиділення: порушення функції нирок, ниркова недостатність, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації сечовини і/або креатиніну, кристалурія, олігурія, анурія. При наявності у хворих набряків, спричинених серцево-судинною патологією, можливе підвищення добового діурезу.
Метаболічні порушення: гіперкаліємія, гіпернатріємія, гіпоглікемія.
З боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах та/або м’язах, рабдоміоліз.
У хворих на СНІД, які застосовують Бі-сепТ – Фармак® у високій дозі, окрім зазначених проявів, можуть з’являтися нейтропенія, макуло-папульозні висипи, збільшуватись рівень креатиніну та ферментів печінки у сироватці крові, а також асептичний менінгіт або менінгітоподібні симптоми, тремор у спокої за типом хвороби Паркінсона, подеколи у поєднанні з апатією, судоми стоп, розмашиста хода, порушення функції нирок.
Описані випадки грибкових інфекцій, таких як кандидоз.
Передозировка
Симптоми: головний біль, запаморочення, вертиго, нудота, блювання, діарея, анорексія, коліки, порушення зору, психічні порушення, сплутаність свідомості, пропасниця, петехії, пурпура, жовтяниця, пригнічення функції кісткового мозку. Зміни з боку системи кровотворення здебільшого виникають пізніше. Може спостерігатися гематурія, кристалурія та анурія.
Лікування симптоматичне. Рекомендується індукування блювання, промивання шлунка та форсований діурез. Виведенню сульфаметоксазолу може сприяти алкалізація сечі, але при цьому зменшується виведення триметоприму. Препарат не виводиться із організму за допомогою перитонеального діалізу, однак він частково виводиться за допомогою гемодіалізу. Реакції підвищеної чутливості можна усунути за допомогою стероїдних препаратів.
У разі пригнічення кісткового мозку, спричиненого тривалим застосуванням препарату у високих дозах, можливе застосування лейковорину у дозах 5-15 мг на добу до нормалізації гемопоезу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не слід застосовувати в період вагітності або годування груддю.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 20 таблеток у блістері. По 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Бисептол® (Biseptol®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бисептол®
💊 Состав препарата Бисептол®
✅ Применение препарата Бисептол®
📅 Условия хранения Бисептол®
⏳ Срок годности Бисептол®
Описание лекарственного препарата
Бисептол®
(Biseptol®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019
года, дата обновления: 2020.03.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АДАМЕД РАША ООО
(Россия)
Код ATX:
J01EE01
(Сульфаметоксазол и триметоприм)
Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственные формы
| Бисептол® |
Таб. 120 мг: 20 шт. рег. №: П N013420/01 |
|
|
Таб. 480 мг: 20 или 28 шт. рег. №: П N013420/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисептол®
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 44.25 мг, тальк — 3.75 мг, магния стеарат — 1.25 мг, поливиниловый спирт — 0.75 мг.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 177 мг, тальк — 15 мг, магния стеарат — 5 мг, поливиниловый спирт — 3 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейших — Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; патогенных грибов — Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.
Распределение
Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.
Выведение
T1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30% в активной форме.
Показания препарата
Бисептол®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- отит, синусит;
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
- гонорея;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.
Побочное действие
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Противопоказания к применению
- установленный диагноз повреждения паренхимы печени;
- выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
- тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
- одновременное применение с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;
- одновременное применение с клозапином в связи со способность последнего вызывать агранулоцитоз;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам.
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого и старческого возраста существует повышенный риск тяжелых побочных реакций, связанный с дозой и продолжительностью терапии.
Особые указания
Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Гиперчувствительность и аллергические реакции
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол® следует назначать с осторожностью.
Инфильтраты в легких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бисептол®.
Нарушения со стороны почек
Сульфонамиды, включая препарат Бисептол®, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы препарата Бисептол® (в т.ч. при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii), а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.
Серьезные нежелательные реакции
Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.
Продолжительность лечения препаратом Бисептол® должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).
Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол® можно назначать лишь в виде исключения.
У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Длительная терапия
При длительном применении препарата Бисептол® необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол® следует отменить.
Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол® (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.
Передозировка
Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.
Между диуретиками (в т.ч. тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
Бисептол® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.
Бисептол® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Бисептол® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Условия хранения препарата Бисептол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Бисептол®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АДАМЕД РАША ООО
(Россия)
|
|
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма – активные препараты.
Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.
Форма выпуска
Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазол), находящихся в соотношении 5/1.
Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с кислотой парааминобензойной подавляет репликацию фолиевой кислоты, то есть проявляет бактериостатическую эффективность.
Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий, которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.
Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов, а после и нуклеиновых кислот, обязательных для нормального развития многих микроорганизмов.
Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные штаммы: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии туберкулеза, вирусы.
В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки, снижает внутренний синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов группы В. Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.
Cmax ко-тримоксазола, наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.
Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете, тканях и секрете предстательной железы, интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях, экссудате среднего уха, желчи, спиномозговой жидкости, костях, водянистой влаге глаза, слюне, грудном молоке.
Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно метаболизму с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол.
Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции, так и путем фильтрации. На протяжении 72 часов экскретируется в форме метаболитов до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола. Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с патологиями почек повышается.
Показания к применению
Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.
Мочеполовая система:
- паховая гранулема;
- уретрит;
- гонорея;
- пиелонефрит;
- венерическая лимфогранулема;
- цистит;
- мягкий шанкр;
- пиелит;
- эпидидимит;
- простатит.
Дыхательная система:
- бронхоэктатическая болезнь;
- пневмоцистная пневмония;
- бронхит (острый/хронический);
- эмпиема плевры;
- крупозная пневмония;
- абсцесс легкого;
- бронхопневмония.
ЛОР-органы:
- ларингит;
- скарлатина;
- средний отит;
- ангина;
- синусит.
Пищеварительная система:
- холангит;
- брюшной тиф;
- холецистит;
- дизентерия;
- паратиф;
- холера;
- сальмонеллоносительство;
- гастроэнтериты (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки).
Кожные покровы:
- акне;
- раневые инфекции и абсцесс;
- пиодермия;
- фурункулез;
- послеоперационные/посттравматические инфекции.
Другие:
- коклюш;
- сепсис;
- малярия;
- острый бруцеллез;
- южноамериканский бластомикоз;
- токсоплазмоз;
- остеоартикулярные инфекции;
- остеомиелит.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:
- персональной чувствительности к триметоприму/сульфаниламидам;
- мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты);
- беременности;
- апластической анемии;
- грудном кормлении;
- В12-дефицитной анемии;
- лейкопении;
- гипербилирубинемии у детей;
- агранулоцитозе;
- тяжелых патологиях почек/печени;
- недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- в возрасте до 6-ти лет.
С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:
- недостаточности фолиевой кислоты;
- заболеваниях щитовидной железы;
- бронхиальной астме;
- нарушениях функции почек/печени.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- глоссит;
- тошнота с рвотой или без таковой;
- анорексия;
- псевдомембранозный энтероколит;
- диарея;
- гастрит;
- стоматит;
- абдоминальные боли;
- увеличение активности трансаминаз печени;
- гепатит;
- холестаз;
- некроз печени.
Нервная система:
- головокружение;
- асептический менингит;
- апатия;
- депрессия;
- тремор;
- головные боли;
- периферические невриты.
Дыхательная система:
- легочные инфильтраты;
- бронхоспазм.
Кроветворная система:
- мегалобластная анемия;
- нейтропения;
- гипопротромбинемия;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- лейкопения.
Мочевыделительная система:
- гематурия;
- полиурия;
- гипокреатининемия;
- интерстициальный нефрит;
- нарушение почечной функции;
- увеличение мочевины;
- кристаллурия;
- токсическая нефропатия с анурией и олигурией.
Костно-мышечная система:
- миалгия;
- артралгия.
Аллергические проявления:
- кожный зуд/сыпь;
- повышение температуры;
- покраснение склер;
- фотосенсибилизация;
- эксфолиативный дерматит;
- олипморфная эритема;
- аллергический миокардит;
- отек Квинке.
Местные реакции:
- болезненность;
- тромбофлебит.
Бисептол 480 мг, инструкция по применению
Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для инфузионной терапии, после его предварительного разведения.
Струйное введение препарата запрещено.
Для разбавления концентрата обычно используют растворы хлорида натрия (9%), Рингера или Декстрозы (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.
Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.
Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.
При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.
Передозировка
При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту, кишечные колики, рвоту, сонливость, головокружение, обморок, головные боли, лихорадку, депрессию, кристаллурию, нарушения зрения, спутанность сознания, гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении, мегалобластной анемии, лейкопении, желтухи.
Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи, для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование гемодиализа.
Взаимодействие
Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином, производными Варфарина усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования кровотечений.
При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении.
Сочетаемое назначение с Циклоспорином снижает плазменные концентрации последнего.
Не стоит совмещать инфузии Бисептола с ЛС, включающими бикарбонаты.
Бисептол 480 усиливает антикоагулянтные эффекты непрямых коагулянтов, увеличивает действие Метотрексата и гипогликемических препаратов.
Параллельный прием Рифампицина понижает T1/2 триметоприма.
Совместное применение доз Пириметамин более 25 мг в неделю, повышает риск возникновения мегалобластной анемии.
Сочетаемый прием с диуретиками (в основном, с тиазидными) увеличивает возможность формирования тромбоцитопении.
Эффективность Бисептола снижается при одновременном приеме Бензокаина, Прокаинамида, Прокаина и прочих ЛС, при гидролизе которых выделяется ПАБК.
Бисептол уменьшает интенсивность метаболизма Варфарина и Фенитоина, в связи с чем усиливается их действие.
Возможно формирование перекрестных аллергических явлений при параллельном приеме ко-тримоксазола с одной стороны и мочегонных средств совместно с производными сульфонилмочевины c другой.
Барбитураты, Фенитоин, ПАСК могут влиять на недостаточность фолиевой кислоты.
Действие Бисептола усиливается при сочетаемом приеме с производными салициловой кислоты.
Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и прочие препараты закисляющие мочу, усиливают риск формирования кристаллурии.
При параллельном применении с Колестерамином, который понижает абсорбцию ко-тримоксазола, его прием следуем осуществлять за 3-4 часа до или через 60 минут после приема Бисептола.
Терапия Бисептолом может снижать надежность оральных контрацептивов по причине подавления кишечной микрофлоры и, как следствие, снижения кишечно-печеночной циркуляции гормонов.
Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); декстран 70 (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.
Условия продажи
Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.
Срок годности
С момента производства – 5 лет.
Особые указания
У пациентов с синдромом иммунодефицита при приеме Бисептола по поводу лечения пневмоцистной пневмонии чаще наблюдали такие отрицательные явления, как повышение температуры, кожные высыпания и лейкопения.
При прохождении лечения через каждые 2-3 дня следует определять плазменное содержание сульфаметоксазола. В случае его концентрации, превосходящей 150 мкг/мл, терапию нужно прервать до понижения показателей, составляющих менее 120 мкг/мл.
Длительная терапия требует систематического проведения исследований формулы крови и функциональности почек/печени.
При использовании Бисептола для лечения пожилых пациентов, им рекомендуют параллельный прием фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг, что значимо не влияет на противомикробную эффективность ко-тримоксазола. Особую осторожность следует проявлять при терапии пожилых пациентов с подозрением на первоначальную недостаточность фолатов.
С целью профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный диурез.
Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.
На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).
Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения.
Бисептол 480 не рекомендуют назначать при фарингитах или тонзилитах, вызванных пиогенным стрептококком, по причине распространенности резистентности данных штаммов.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Ко-тримоксазол;
- Бактрим;
- Брифесептол;
- Би-Септин;
- Двасептол;
- Метосульфабол.
Детям
Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.
С алкоголем
Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.
При беременности (и лактации)
Назначение Бисептола при беременности и кормлении грудью нужно исключить.
Отзывы
Еще в недавнем прошлом Бисептол пользовался большой популярностью у врачей и применялся очень широко и достаточно эффективно. В последнее время вокруг этого препарата ведутся нешуточные споры, в особенности по поводу его эффективности и токсичности. Мнения пациентов, как собственно и врачей на этот счет, порой отличаются диаметральной противоположностью, в связи с чем сделать однозначный вывод о целесообразности применения Бисептола на данный момент невозможно. В создавшейся ситуации лучше всего будет положиться на опыт Вашего врача, который сможет квалифицированно оценить болезненное состояние и назначить надлежащее лечение.
Цена Бисептол 480, где купить
Цена Бисептол 480 колеблется в районе 400-450 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Бисептол 480 концентрат для приготов раствора для инфузий 80мг+16мг/мл 5мл 10штВаршавский фармацевтический завод Польфа АО
показать еще