Бициллин 5 инструкция по применению уколы детям

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Заказ в аптеках

Выбор региона:

или

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

на один флакон

Активные вещества:

Бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) – 300000 ЕД.

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.

Код ATX: [J01CE30].

Бициллин-5 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину.

Бициллин-5 используется для лечения следующих заболеваний:

острый тонзиллит;

скарлатина;

рожа (хроническая), эризипелоид;

раневые инфекции, укушенные раны;

сифилис (в виде однократной дозы, достаточной при первичном сифилисе);

другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).

Бициллин-5 используется для профилактики следующих заболеваний:

рецидивы ревматизма;

ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии);

постстрептококковый гломерулонефрит;

рожа.

Дозы зависят от тяжести и типа инфекции, возраста пациента, функционального состояния печени/почек.

Взрослым – по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста – 480 000 ЕД + 1 200 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Продолжительность лечения определяется ответом возбудителя и клиническим течением заболевания.

Профилактика рецидива ревматизма должна продолжаться по крайней мере 5 лет после последней атаки.

Следует учитывать официальные рекомендации по лечению и профилактике заболеваний, указанных в разделе «Показания».

Печеночная недостаточность

При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм и экскреция пенициллинов могут замедляться, Бициллин-5 применяется с осторожностью, может потребоваться корректировка дозы.

Почечная недостаточность

При лечении пациентов данной группы дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от выраженности нарушения функции почек, согласно приведенным ниже данным:

При клиренсе креатинина (КК) ≥ 60 мл/мин – коррекция дозы не требуется.

При КК 10–50 мл/мин (креатинин сыворотки в мг% – 1,5–8,0) – рекомендуемая доза составляет 75 % от расчетной.

При тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до 20–50 % от расчетной, может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений (2–3).

Бензилпенициллин удаляется во время гемодиализа. Исследования по влиянию диализа на уровни бензилпенициллина в плазме недоступны, поэтому решение о введении препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, принимается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Перед началом терапии препаратом Бициллин-5 в данной группе пациентов следует оценить функцию почек и, если необходимо, произвести соответствующую коррекцию дозы.

Клинические исследования пенициллина и пенициллина прокаина не включают достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет. Сообщения о клиническом опыте не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с низших величин диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии. Бициллин-5 преимущественно выделяется почками, и риск развития токсических реакций на этот препарат существенно больше у больных с нарушениями функции почек. Так как пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы, и может быть полезен мониторинг почечной функции.

Способ применения

Только для глубоких внутримышечных инъекций.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

Не вводить вблизи артерии или нерва. Инъекция вблизи нервов или в нервы может привести к необратимым неврологическим повреждениям.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствор прокаина (новокаина). Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии в течение не менее 20 секунд. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию препарата после приготовления вводят немедленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, используя иглу размером минимум 0,8–0,9 мм.

Отбирают только одну дозу.

Используют только свежеприготовленные суспензии.

Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию (поршневая проба) с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.

При повторных дозах необходимо изменять участок введения препарата.

Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний ягодичный квадрант. Для детей предпочтительнее введение в передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу.

Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Следовательно, в один участок следует вводить не более 5 мл суспензии для инъекций. Более высокие разовые дозы (т. е. 2 400 000 ЕД + 600 000 ЕД Бициллин-5) вводят в два разных участка.

Инъекции всегда должны проводиться глубоко внутримышечно в верхний наружный ягодичный квадрант, игла должна быть направлена в сторону гребня подвздошной кости или по методу фон Хохштеттера (вентро-глютеальный метод). Прокол должен выполняться настолько вертикально к поверхности кожи, насколько это возможно, и вводиться препарат должен настолько далеко от крупных сосудов, насколько это возможно. До введения всегда должна быть проведена поршневая проба. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.

Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не растирать. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.

В результате высокого давления при инъекции может произойти ретроградное поступление жидкости в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.

У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).

Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни).

Частота неизвестна: сывороточная болезнь. При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно от 2 до 12 часов после первой дозы), характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти, также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие).

Нарушения зрения

Редко: помутнение зрения, слепота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: гипоксия, апноэ, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота.

Нечасто: стоматит, глоссит.

Частота неизвестна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.

Если во время терапии развивается диарея, следует рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, усиленное потоотделение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.

Очень редко: гематурия; протеинурия; почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Очень редко: импотенция; приапизм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Очень редко: остановка сердца, легочная гипертензия, легочная эмболия; вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияние, целлюлит, слабость, астения.

Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язва кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.

Влияние на результаты диагностических лабораторных анализов:

У пациентов, получающих 10 миллионов МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (> 1 % до < 10 %). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.

Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.

Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.

Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина можно получить ложную дисальбуминемию.

Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.

Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим пенициллинам;

тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;

повышенная чувствительность к местным анестетикам эфирного типа, сульфаниламидам, парабенам в связи с наличием возможной перекрестной чувствительности (см. раздел «Меры предосторожности»);

в период грудного вскармливания;

лечение новорожденных с врожденным сифилисом с неврологическими симптомами;

Бициллин-5 нельзя вводить подкожно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, эпилептиформные припадки, судороги). Бензилпенициллин прокаин в низких токсичных дозах стимулирует центральную нервную систему (ЦНС), в высокотоксичных дозах приводит к депрессии центральных функций.

Интоксикация прокаином развивается в 2 этапа:

Стимуляция:

со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тонико-клонические);

со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления крови.

Депрессия:

со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, падение артериального давления, остановка сердца.

У больных с начинающейся интоксикацией прокаином отмечаются беспокойство, чувство страха, жалобы на покалывания, особенно на языке и губах, зрительные и звуковые галлюцинации, подергивания мышц, которые являются предвестниками надвигающихся генерализованных приступов. При прогрессирующей интоксикации ЦНС наблюдаются растущие нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания, комой и даже смертью.

Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Если имеются подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический контроль и симптоматическое лечение.

Бензилпенициллин удаляется гемодиализом.

В случае интоксикации прокаином противопоказаны центрально действующие аналептики.

Анафилаксия

Перед началом лечения по возможности следует выполнять тест на гиперчувствительность.

Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических реакций и о необходимости сообщать о них.

При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и при необходимости назначено симптоматическое лечение.

Эти реакции более вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину и/или повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам. Так были сообщения о гиперчувствительности на пенициллин у пациентов, которые испытали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. До начала лечения Бициллином-5 следует выяснить относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с реакциями гиперчувствительности на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Небольшой процент пациентов чувствителен к прокаину. При наличии аллергических реакций в анамнезе следует провести обычный тест: ввести внутрикожно 0,1 мл 1–2 % раствора прокаина. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину. Гиперчувствительность следует лечить обычными методами. Немедленно прекратить лечение препаратами бензилпенициллина прокаина. В лечении реакций на прокаин могут использоваться антигистаминные препараты.

Если известно, что имеется аллергия на прокаин, то может возникать перекрестная аллергия к другим эфирным применяемым местно анестетикам химически родственным веществам в виде «аллергии к веществам с подобной химической структурой».

Химическая основа такой аллергии к веществам с подобной химической структурой – наличие аминной или гидроксильной группы, связанной с бензольным кольцом, которая находится в параположении к другим группам.

Даже при наличии аллергии к прокаину в кожной форме может развиться аллергия с соответствующими симптомами на сульфаниламиды, пероральные препараты для лечения диабета, некоторые красители, проявители для рентгеновских пленок и т. д.

Следует проявлять осторожность у пациентов страдающих:

аллергическим дерматитом или бронхиальной астмой. Существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности. Пациент должен оставаться под наблюдением в течение получаса после инъекции и необходимо подготовить раствор адреналина для инъекций. При появлении признаков аллергических реакций лечение должно быть отменено и назначены обычные средства, такие как адреналин, антигистаминные препараты и кортикостероиды;

почечной недостаточностью (возможно, потребуется коррекция дозы);

нарушением функции печени (возможно, потребуется коррекция дозы);

дерматомикозом (возможны парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов может существовать общая антигенность).

При лечении сифилиса, в результате бактерицидного действия пенициллина на патогены может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (головная боль, лихорадка, потливость, озноб, мышечные боли и боли в суставах, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления и последующее снижение артериального давления). Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, транзиторное состояние – результат терапии антибиотиками. Для подавления или ослабления реакции Яриша-Герксгеймера должна быть назначена соответствующая терапия.

У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться замедленное всасывание из депо.

При длительной терапии бициллином, особенно высокими дозами, следует периодически оценивать функции почек и системы кроветворения.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении Бициллином-5 применять витамины группы B и витамин C. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых препаратов.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При длительном лечении необходимо следить за ростом резистентности микробов. При развитии вторичных инфекций, вызванных бактериями или грибами, следует прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

При лечении венерических заболеваний, если подозревается сопутствующий сифилис, до начала терапии должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование. Кроме того, в течение 4 месяцев должны быть выполнены серологические тесты. При врожденном сифилисе до начала терапии должно быть проведено исследование спинномозговой жидкости.

У пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключать неврологические осложнения, поэтому у таких пациентов следует использовать формы пенициллина, которые создают более высокие концентрации в спинномозговой жидкости.

При таких заболеваниях, как острая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокой концентрации пенициллина в сыворотке крови, лечение должно быть начато с водорастворимой щелочной соли бензилпенициллина

Лечение стрептококковых инфекций должно быть достаточным для устранения микроорганизма, в противном случае, могут произойти осложнения стрептококковых заболеваний. После завершения лечения следует культурально определить, ликвидированы ли стрептококки.

Так как в состав Бициллина-5 входит бензилпенициллин прокаин, препарат следует использовать с осторожностью при следующих заболеваниях:

миастения;

нарушение сердечной проводимости;

сердечная недостаточность.

У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы и значительным снижением активности фермента следует учитывать риск развития токсических симптомов

при применении прокаина.

Антибиотик-ассоциированная диарея

Необходимо учитывать возможность развития тяжелой и упорной диареи, псевдомембранозного колита, связанного с введением антибиотика (кровавые/слизистые, водянистые диареи, тупая боль, диффузные боли в животе или колики, лихорадка, иногда тенезмы), такие симптомы могут быть опасными для жизни. В этих случаях препарат должен быть немедленно отменен и назначена терапия на основании результатов обнаруженных патогенов (например, ванкомицин перорально 250 мг х 4 раза). Противоперистальтические препараты противопоказаны.

О случаях диареи, связанных с Clostridium difficile, сообщается при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Бициллина-5. Степень тяжести варьирует и может изменяться от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие токсины, служат причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с энтероколитом, развившимся после применения антибиотиков. Необходимо проводить тщательный сбор анамнеза, так как диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, как сообщается, развивается в течение более двух месяцев после введения антибактериальных средств. Если диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, подозревается или подтверждена, следует прекратить использование антибиотиков, не направленных против Clostridium difficile. И назначить соответствующее введение жидкости, электролитов, белковых добавок, лечение антибиотиками, к которым чувствительны Clostridium difficile, а также хирургическое – по показаниям.

Способ введения

Не вводить вблизи артерии или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных участков конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции. Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.

Не вводить внутривенно. Не смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца, дыхания и смертью.

После неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра.

В случае непреднамеренного внутривенного введения может развиться синдром Уанье (Hoigne), который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховые галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром, о котором сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации бензилпенициллина и пенициллина прокаина); также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие. Симптомы регрессируют в течение часа. Если случай тяжелый, рекомендуется парентеральное введение седативных средств.

В случае непреднамеренного внутриартериального введения, особенно у детей, может развиться синдром Николау (Nicolau). Симптомокомплекс осложнений эмболической природы возникает после внутримышечного введения детям пенициллина с кристаллической структурой: начальные признаки – бледные пятна на коже ягодиц, внезапная ишемия на месте инъекции; боль в конечностях или животе, парестезии (эти явления стихают через несколько минут); появление болезненных синюшных неравномерных пятен с последующим формированием пузырей и некроза в зависимости от величины закупоренной артерии; возможно развитие вялого паралича конечности, в редких случаях – параплегии; из отдаленных осложнений наблюдаются гематурия и кровавый стул.

Беременность

Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия, вызванные репродуктивной токсичностью. Бициллин-5 можно применять во время беременности при надлежащих показаниях и с учетом пользы и рисков.

Бициллин-5 не показан для лечения сифилиса во время беременности.

Грудное вскармливание

Бензатин бензилпенициллин и бензилпенициллин прокаин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Хотя на сегодняшний день не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у грудных детей, получавших грудное молоко, тем не менее следует учитывать возможность сенсибилизации или вредного воздействия на кишечную микрофлору.

Младенцев не следует кормить грудным молоком во время лечения Бициллин-5. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа.

Фертильность

Никаких исследований фертильности у человека не проводилось. Исследования репродуктивности на мышах, крысах и кроликах не выявили каких-либо негативных влияний на фертильность. Долгосрочных исследований фертильности у лабораторных животных не проводилось.

Одновременное введение бензилпенициллина не рекомендуется с:

Бактериостатическими антибиотиками

Так как пенициллины действуют только на пролиферирующие бактерии, Бициллин-5 не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками. Комбинации с другими антибиотиками возможны, только если ожидается синергизм или, по крайней мере, аддитивный эффект. Отдельные компоненты комбинации должны рассматриваться как полная эффективная доза (исключение: если синергизм доказан).

Чтобы избежать нежелательных химических реакций, инъекции не следует смешивать.

Ингибиторами холинэстеразы

Не следует использовать препарат вместе с ингибиторами холинэстеразы. Использование ингибиторов холинэстеразы влияет на метаболизм прокаина, существует возможность повышения токсичности прокаина.

Следует проявлять осторожность при совместном введении:

Противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств

При совместном введении противовоспалительных, противоревматических или жаропонижающих средств (особенно индометацин, фенилбутазон, высокие дозы салицилатов), следует учитывать конкурентное ингибирование экскреции.

Пробенецида

Введение пробенецида приводит к ингибированию секреции бензилпенициллина почечными канальцами, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения. Пробенецид также ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременное введение пробенецида снижает дальнейшее проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга.

Гормональных контрацептивов

В редких случаях во время использования препарата, как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться снижение эффективности пероральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительное использование других методов контрацепции.

Дигоксина

У пациентов, получавших дигоксин, следует использовать Бициллин-5 с осторожностью, так как существует значительный риск развития брадикардии в результате лекарственного взаимодействия.

Метотрексата

При одновременном применении с Бициллином-5 выведение метотрексата снижается. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата.

Антикоагулянтов

Одновременное применение Бициллина-5 с пероральными антикоагулянтами может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений. Рекомендуется регулярно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) и соответственно корректировать дозировку антагонистов витамина K во время и после лечения Бициллином-5.

Сульфаниламидов

При известной аллергии в анамнезе на сульфаниламиды не исключена перекрестная реакция на прокаин. Бензилпенициллин прокаин может снижать эффективность сульфаниламидов.

Недеполяризующих миорелаксантов

Бензилпенициллин прокаин может усилить действие недеполяризующих миорелаксантов.

Физостигмина

Бензилпенициллин прокаин может усиливать действие физостигмина. Физостигмин в низких дозах может оказывать защитное действие против токсических эффектов прокаина.

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпуск из аптек фасовки № 10 производится по рецепту.

Фасовка № 50 – для поставки в стационары.

1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел/факс (3522) 48-16-89

Эл. адрес: real@kurgansintez.ru

Веб-сайт предприятия: kurgansintez.ru

Действующее вещество:

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина* (Benzathini benzylpenicillinum + Benzylpenicillinum-Procainum)

Фармакологическая группа

• Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A38 Скарлатина
• A46 Рожа
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A66 Фрамбезия
• B55.9 Лейшманиоз неуточненный
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C_max достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, С_max достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин^®-5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин^®-5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок для приготовления суспензии для в/м введения 1200000 ЕД+300000 ЕД: фл. 10 шт.
Рег. №: 4169/99/05/06/12/18 от 05.03.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

10 шт. — флаконы — пачки картонные.
50 шт. — флаконы — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия); стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Режим дозирования

В/м, взрослым — по 1.5 млн ЕД 1 раз в 4 недели; детям дошкольного возраста — 600 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 1.2 млн ЕД 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие