Биматопрост глазные капли инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Космофарм

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
После вскрытия – 30 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010–2016.

Фармакологическая группа

Фармакология

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Биматопрост – основное  действующее вещество широкого ряда офтальмологических средств, назначаемых для лечения открытоугольной глаукомы.

Состав и форма выпуска

Пролатан – раствор капель глазных 0,005% прозрачный бесцветный, содержит в каждом миллилитре:

• Основное вещество: латанопрост – 0,05 мг.
• Дополнительные элементы: моногидрат натрия, бензалкония хлорид, гидрофосфат динатрия, натрия хлорид, вода.

Упаковка. Флаконы пластиковые с крышкой-дозатором по 2,5 или 5 мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Биматопрост – синтетический простамид, согласно своей структуре относящийся к простагландинам F2ά.

Механизм его действия по снижению ВГД предположительно заключается в избирательной имитации свойств простамидов, так как рецепторов к нему в настоящее время в организме не найдено. Постепенное снижение ВГД достигается путем улучшения оттока внутриглазной жидкости — усиления увеосклерального оттока и оттока через трабекулярную сеть.

Действие вещества начинается спустя 4 часа после инстилляции, терапевтического максимума достигает к 8-12 часу, общая продолжительность составляет примерно 24 часа.

Биматопрост легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Однако, он не способен накапливаться и после закапываний имеет довольно низкое системное воздействие.

Показания к применению

• Повышенный офтальмотонус (офтальмогипертензия).
• Открытоугольная глаукома.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая стандартная дозировка – 1 капля препарата в пораженный глаз вечером. Увеличение кратности закапываний снижает терапевтический эффект. При пропуске очередной дозы, применение препарата продолжают без изменения схемы — 1 капля пораженный глаз ежесуточно вечером. При одновременном применении биматопроста и иных аналогов простагландинов, необходим тщательный контроль уровня ВГД.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к биматопросту.

Детский возраст.

Препарат назначается с осторожностью при наличии у пациента активного воспаления (увеит, ирит) или поражения вирусом простого герпеса. Также его применяют с осторожностью при потенциальном риске макулярного отека (афакия, псевдофакия, нарушение целостности задней капсулы хрусталика, диабетическая ретинопатия).

Побочные действия

• Гиперемия конъюнктивы, не являющаяся поводом для отмены средства.
• Рост ресниц, зуд глаз.
• Сухость, жжение, боль, нарушение зрения, раздражение глаз, ощущение инородного тела, блефарит, пигментация периокулярной области, катаракта,  периорбитальная эритема, поверхностный точечный кератит, потемнение ресниц, слезотечение, отделяемое из глаза, светобоязнь, аллергический конъюнктивит, усиление пигментации радужки, астенопия, отек конъюнктивы, неправильный рост волос, гипосфагма.
• Внутриглазное воспаление (ирит).
• Инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, астеническое состояние.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом до сих пор не отмечались. В случае возникновения их требуется симптоматическое лечение.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие биматопроста с иными лекарственными веществами маловероятно, так как после закапывания его в глаз, концентрация вещества в крови крайне низкая. 

Кроме того, исследования не выявили взаимодействия биматопроста с разными видами β-блокаторов при совместном их применении. 

Особые указания

Биматопрост часто вызывает чрезмерную пигментацию радужки, век, ресниц. Выраженность проявлений тем сильнее, чем дольше применение препарата. Изменение пигментации радужки является необратимым в то время, как пигментация и рост ресниц возвращаются к исходному состоянию после отмены препарата.

После закапываний биматопроста возможно кратковременное затуманивание зрения, а также иные зрительные расстройства. Их возникновение является поводом отказаться от вождения атотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Цена препарата Биматопрост

Нет данных.

Аналоги Биматопрост

Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Биматопрост — Тимолол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-008749

Торговое наименование:

Биматопрост — Тимолол

Международное непатентованное или группировочное наименование:

биматопрост + тимолол

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав на 1 мл препарата:

Действующие вещества: биматопрост – 0,30 мг, тимолола малеат (эквивалентно тимололу) – 6,83 мг (5,00 мг).

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата гептагидрат, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство комбинированное (простагландина F2-альфа аналог синтетический + бета-адреноблокатор)

Код АТХ:

S01ED51

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Биматопрост — Тимолол – комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности. Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2α (PGF2α). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Комбинация Биматопрост — Тимолол

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост

Абсорбция

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост всасывается через роговицу глаза и склеру. При инстилляции 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (С_max) биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл) средние значения С_max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_{0-24 ч}) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Распределение

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.

Метаболизм

Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронирования) с образованием различных метаболитов.

Выведение

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось почками, а 25% – через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Период полувыведения (Т_1/2) биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

У пациентов пожилого возвраста:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение (AUC_{0-24 ч}) У пациентов пожилого возвраста составляет 0,0634 нг*ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц – 0,0218 нг*ч/мл.

Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пациентов пожилого возвраста и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пациентов пожилого возвраста и лиц молодого возраста.

Тимолол

Всасывание и распределение

У пациентов, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, С_max тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток.

Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Тимолол, попавший в системный кровоток, подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Т_1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов или аналогов простагландина.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к биматопросту, тимололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов).

У пациентов с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве задней капсулы хрусталика, а также при интраокулярной хирургии, при окклюзии вен сетчатки, при воспалительных заболеваниях глаз и при диабетической ретинопатии).

У пациентов с активным внутриглазным воспалением (например, увеит), поскольку воспаление может усилиться.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени, и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

У пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени из-за негативного воздействия на время внутрисердечной проводимости.

У пациентов с заболеваниями роговицы, поскольку может индуцировать синдром сухого глаза. У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушенной толерантностью к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Биматопрост — Тимолол бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии.

У пациентов с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Адекватные данные по применению фиксированной комбинации биматопроста у беременных женщин отсутствуют. Биматопрост — Тимолол во время беременности следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Биматопрост

Адекватных и строго контролируемых исследований комбинации биматопрост+ тимолол у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных получены данные по репродуктивной токсичности при высоких дозах биматопроста.

Тимолол

Эпидемиологические исследования не выявили врожденных пороков развития плода, но установили риск задержки внутриутробного развития плода при приеме внутрь препаратов группы бета-адреноблокаторов. В тех случаях, когда пациентки принимали бета-адреноблокатор до момента родоразрешения, у новорожденных отмечались характерные для этой группы препаратов клинические симптомы (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия). В случае применения препарата Биматопрост + Тимолол вплоть до родов, необходимо наблюдение за состоянием новорожденного в течение первых дней жизни. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность тимолола при применении доз, значительно превышающих назначаемых в клинической практике.

Период грудного вскармливания

Препарат Биматопрост + Тимолол не следует принимать у женщин в период грудного вскармливания.

Биматопрост

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко у человека, но установлено, что он содержится в молоке лактирующих крыс.

Тимолол

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Однако, при применении тимолола в виде глазных капель в терапевтических дозах маловероятно развитие клинических симптомов у детей, ввиду отсутствия достаточного количества препарата в грудном молоке.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая пациентов пожилого возраста).

Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром или вечером. Препарат следует применять ежедневно в одно и то же время.

В имеющихся литературных данных для препарата биматопрост + тимолол предполагается, что применение вечерней дозы может быть более эффективно для снижения ВГД, чем применение утренней дозы. Тем не менее, следует учитывать возможность следования выбранному режиму.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу – 1 введение 1 раз в сутки. При применении нескольких препаратов для местной терапии в офтальмологии необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 5 минут.

При нажатии на область носослезного канала или при закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается, что может привести к уменьшению нежелательных реакций и увеличению местного воздействия.

Побочное действие

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований препарата биматопрост + тимолол с консервантом, ограничивались ранее отмеченными при отдельном применении активных веществ биматопроста и тимолола. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований препарата биматопрост + тимолол без консерванта, ограничивались ранее отмеченными при применении препарата с консервантом или отдельном применении активных веществ биматопроста и тимолола. Большая часть нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении клинических исследований, представляла собой реакции со стороны органа зрения легкой степени тяжести и ни одна из них не являлась серьезной. По данным 12-месячного клинического исследования, при применении препарата с консервантом, наиболее частой нежелательной реакцией являлась гиперемия конъюнктивы (в большинстве случаев легкой степени и не воспалительной природы), которая наблюдалась приблизительно у 26% пациентов, а также являлась причиной прекращения лечения у 1,5% пациентов.

При применении препарата без консерванта гиперемия встречалась у 21% пациентов, и у 1,4% пациентов являлась причиной прекращения лечения.

Нежелательные реакции представлены ниже в соответствии с вовлеченностью органов, систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Следующие нежелательные реакции наблюдались в ходе клинического исследования или по результатам пострегистрационного опыта применения биматопроста + тимолола консервантом и без консерванта.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая признаки или симптомы аллергического дерматита, ангионевротический отек, аллергические реакции глаз.

Нарушения со стороны психики:

частота неизвестна: бессонница, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль;
частота неизвестна: головокружение, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень часто: гиперемия конъюнктивы;
часто: точечный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, раздражение конъюнктивы, зуд в глазах, ощущения покалывания в глазах, ощущение инородного тела, сухость глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, рост ресниц;
нечасто: ирит, отек конъюнктивы, болезненность век, болезненное ощущение в глазу, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, периорбитальные изменения и изменения век, ассоциированные с атрофией жировой ткани и уплотнением кожи периорбитальной области, приводящие к углублению складки века, птозу века, энофтальму и ретракции века, изменение цвета ресниц (потемнение);
частота неизвестна – кистоидный макулярный отёк, отёк глаз, затуманивание зрения, дискомфорт в глазах,

Нарушения со стороны сердца:

частота неизвестна: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: ринит;
нечасто: диспноэ;
частота неизвестна: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующим бронхоспастическим заболеванием), астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто: пигментация кожи век, гирсутизм, гиперпигментация кожи (периокулярная);
частота неизвестна: алопеция, изменение цвета кожи (периокулярное).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

частота неизвестна: утомление.

Как и другие местно применяемые офтальмологические препараты, препарат биматопрост + тимолол всасывается в системный кровоток. Всасывание тимолола может вызывать нежелательные эффекты, похожие на эффекты для системных бета-блокирующих агентов. Количество системных нежелательных реакций после местного применения ниже, чем мосле системного применения.

Другие нежелательные реакции, которые наблюдались при применении каждого из компонентов препарата и потенциально возможные в период лечения препаратом биматопрост + тимолол.

Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая анафилаксию¹.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия¹.

Нарушения психики: депрессия¹, потеря памяти¹, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: обмороки¹, острое нарушение мозгового кровообращения¹, усиление признаков и симптомов миастении gravis¹, парестезия¹, ишемия головного мозга¹.

Нарушения со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы¹, диплопия¹, птоз¹, отслойка сосудистой оболочки (после оперативного лечения глаукомы¹), кератит¹, блефароспазм², кровоизлияние в сетчатку², увеит².

Нарушения со стороны сердца: атриовентрикулярная блокада¹, остановка сердца¹, нарушения ритма сердца¹, сердечная недостаточность¹, застойная сердечная недостаточность¹, боль в грудной клетке¹, ощущение сердцебиения¹, отеки¹.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления¹, синдром Рейно¹, похолодание конечностей¹.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: обострение астмы², обострение ХОБЛ², кашель¹.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота^1,2, диарея¹, диспепсия¹, сухость слизистой оболочки полости рта¹, боль в животе¹, рвота¹.

Нарушения со стороны кожu и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания¹ или обострение псориаза¹, кожная сыпь¹.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах¹.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция¹, снижение либидо¹.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения^1,2.

Лабораторные и инструментальные данные: изменения активности ферментов печени².

¹ нежелательные реакции, отмеченные при терапии тимололом.
² нежелательные реакции, отмеченные при терапии биматопростом.

Нежелательные реакции на фосфатсодержащие глазные капли

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Передозировка

Симптомы

При введении препарата биматопрост + тимолол передозировка маловероятна или может быть связана с токсическим воздействием.

Биматопрост

При непреднамеренном приеме препарата биматопрост + тимолол внутрь не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мкг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения в эксперименте на крысах и мышах. Применяемая в исследовании доза, выраженная в мг/м², превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона препарата биматопрост + тимолол ребенком с массой тела 10 кг.

Тимолол

При передозировке тимолола могут наблюдаться следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе.

Лечение

При передозировке необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фиксированной комбинации биматопрост + тимолол не проводилось.

Возможно потенцирование эффектов совместного применения офтальмологических растворов бета-адреноблокаторов и принимаемых внутрь блокаторов «медленных» кальциевых каналов, гуанетидина, бета-адреноблокаторов, парасимпатомиметиков, антиаритмических препаратов (включая амиодарон) и сердечных гликозидов, что проявлялось снижением артериального давления и/или выраженной брадикардией.

Сообщалось о потенцировании системных эффектов бета-адреноблокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при совместном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (хинидином, флуоксетином, пароксетином).

Периодически сообщалось о случаях мидриаза при одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина).

Пациенты, принимающие биматопрост + тимолол с другими аналогами простагландинов, должны находиться под наблюдением для контроля изменения внутриглазного давления.

В исследованиях биматопроста 0,3 мг/мл у пациентов с глаукомой или офтальмогипертензией было показано, что воздействие на глаз дозы биматопроста чаще одного раза в день может уменьшить эффект снижения ВГД.

Очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, препарат Биматопрост — Тималол может проникать в системный кровоток. Из-за присутствия тимолола, бета-адренергического компонента, могут наблюдаться различные типы нежелательных реакций (со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и других систем), как при применении системных бета-адреноблокаторов. Частота возникновения нежелательных реакций при местном применении препарата ниже, чем при системном применении.

Сердечно-сосудистая система

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и при гипотензивной терапии бета-адреноблокаторами должны быть критически оценены и следует рассмотреть применение других препаратов. Необходим контроль состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для наблюдения за признаками ухудшения этих болезней и нежелательных реакций. Пациентам с тяжелыми периферическими расстройствами кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат следует применять с осторожностью.

Респираторная система

Сообщалось о реакциях со стороны органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Препарат Биматопрост — Тималол следует с осторожностью применять у пациентов с легкой/средней тяжести хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и применять его только тогда, когда возможная польза превосходит возможный риск.

Эндокринная система

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза.

Другие бета-адреноблокаторы

Тимолол может оказать влияние на внутриглазное давление или усилить действие системных бета-адреноблокаторов у пациентов, уже получающих системный бета-адреноблокатор. Рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Также применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется.

Анафилактические реакции

У пациентов с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны.

Отслойка хориоидеи

Имеются сообщения о случаях отслойки хориоидеи при применении препаратов, уменьшающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после операций по улучшению оттока внутриглазной жидкости.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические препараты с бета-адреноблокирующим действием могут подавлять системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом тимолола.

Функция печени

У пациентов с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени – аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения продолжительностью более 24 месяцев. Данные о нежелательных реакциях вследствие влияния тимолола на функцию печени отсутствуют.

Орган зрения

Препарат Биматопрост — Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с острым внутриглазным воспалением (например, увеитом), поскольку воспаление может усиливаться.

При применении препарата Биматопрост — Тималол (многодозовой формы) отмечалось возникновение макулярного отека, в том числе кистозного макулярного отека. Следует с осторожностью применять препарат Биматопрост — Тималол у пациентов с афакией, псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика, а также у пациентов с высоким риском развития макулярного отека (например, в послеоперационном периоде глазных хирургических вмешательств, при окклюзии вены сетчатки, воспалительных заболеваниях глаз и диабетической ретинопатии).

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Биматопрост — Тималол. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Биматопрост — Тималол пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Биматопрост — Тималол пигментация радужной оболочки отмечена у 0,2% пациентов. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель – у 1,5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением выработки меланина меланоцитами, а не просто увеличением количества меланоцитов. Длительность развития эффекта усиления пигментации радужной оболочки неизвестна. Изменение цвета радужной оболочки глаза, наблюдаемое при применении биматопроста, может быть невыраженным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Применение препарата не оказывает влияния на невусы или отложения пигмента на радужной оболочке глаза. Сообщалось, что пигментация периорбитальной области у некоторых пациентов носит обратимый характер.

Кожа

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которые случайно наносился препарат. Важно применять препарат Биматопрост — Тималол строго в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата Биматопрост — Тималол на кожу.

Вспомогательные вещества

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящее в состав препарата Биматопрост — Тималол, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, надеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызывать точечную/язвенную токсическую кератопатию. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Биматопрост — Тималол у лиц с синдромом сухого глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 30 дней. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Капли глазные, 0,3 мг/мл + 5 мг/мл.

По 2,5 мл, 3 мл, 5 мл или 10 мл препарата помещают во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия (КП-3) из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей (ПК-3) из полиэтилена низкого давления объемом 5 мл (для розлива 2,5 мл, 3 мл или 5 мл препарата) или объемом 10 мл (для розлива 5 мл или 10 мл препарата) или во флакон-капельницу полимерный из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, крышкой навинчиваемой (КН) с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей (ПК) из полиэтилена низкого или высокого давления, вместимостью 5 мл (для розлива 2,5 мл, 3 мл или 5 мл препарата) или вместимостью 10 мл (для розлива 5 мл, 3 мл или 10 мл препарата).

По 2,5 мл, 3 мл, 5 мл или 10 мл препарата в стерильные полимерные флаконы-капельницы, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления (LDPE), герметично закрытые крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкой плотности.

На флакон-капельницу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 1 или 3 полимерному флакону-капельнице с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона .

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
После вскрытия флакон хранить не более 30 дней.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, па имя которого выдано регистрационное удостоверение

ООО «КОСМОФАРМ», Россия
107076, г. Москва, ул. Стромынка, д. 19, корп. 2, пом 128, ком 7.

Производитель

ООО «Славянская аптека», Россия
601125, Владимирская обл., Пстушинский район, пос. Вольгинский

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «КОСМОФАРМ», Россия
107076, г. Москва, ул. Стромынка, д. 19, корп. 2, пом 128, ком 7.

О нежелательных явлениях сообщать:

ООО «АЗТ ФармРесурс», Россия
123458, г. Москва, ул. Твардовского, д. 8 стр. 1, «Технопарк «Строгино» для ООО «АЗТ ФармРесурс»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Биматопрост-Фарматен

МНН: Биматопрост

Производитель: Балканфарма-Разград АД

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Биматопрост

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024464

Информация о регистрации в РК:
27.01.2020 — 27.01.2025

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Биматопрост-Фарматен

Международное непатентованное название

Биматопрост

Лекарственная форма

Капли глазные

Состав

Один мл
раствора содержит:

активное вещество –
биматопрост 0.3 мг;

вспомогательные
вещества: бензалкония
хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфата гептагидрат, кислоты
лимонной моногидрат, кислота хлороводородная или натрия гидроксид,
вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный водный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты.
Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландинов.
Биматопрост.

Код АТХ S01EE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биматопрост
хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in
vitro.
После офтальмологического применения у взрослых системное действие
биматопроста очень низкое, и его аккумуляции со временем не
наблюдается. После ежедневного разового закапывания одной капли 0.3
мг/мл раствора биматопроста в оба глаза на протяжении 2 недель
максимальная концентрация в крови достигалась через 10 минут после
введения дозы и снижалась ниже предела детектирования (0.025 нг/мл) в
течение 1.5 часов после закапывания. Средние значения Cmax
и AUC 0-24hrs
были подобными на 7-й и 14-й дни применения и составляли около 0.08
нг/мл и 0.09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на
достижение равновесной концентрации биматопроста в течение первой
недели офтальмологического применения.

Биматопрост
умеренно распределяется в ткани организма, причем объем системного
распределения у человека в равновесном состоянии составлял 0.67 л/кг.
В кровотоке человека биматопрост находится преимущественно в плазме
крови. Связывание биматопроста с протеинами плазмы составляет около
88 %.

После
офтальмологического применения и попадания в системный кровоток
основным веществом, циркулирующим в крови, является биматопрост.
Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезэтилированию и
глюкуронидизации с образованием разнообразных метаболитов.

Биматопрост
выводится преимущественно путем почечной экскреции: до 67 %
внутривенно введенной дозы выводилось с мочой и 25 % – с
фекалиями. Период полувыведения, который определялся после
внутривенного введения, составлял около 45 минут, а общий клиренс из
крови – 1.5 л/ч/кг.

Фармакодинамика

Механизм
действия биматопроста, направленного на уменьшение внутриглазного
давления, основан на увеличении оттока водянистой влаги через
трабекулярную сеть и усилении увеосклерального оттока. Снижение
внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часа после
первого применения, а максимальный эффект достигается приблизительно
через 8-12 часов. Эффект поддерживается, по меньшей мере, на
протяжении 24 часов.

Биматопрост
является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное
давление. Он относится к синтетическим простамидам, структурно
подобен простагландину F2α
(PGF2α)
и не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина.
Биматопрост избирательно имитирует действие недавно открытых
биосинтетических веществ, так называемых простамидов. Однако,
структура рецептора простамидов еще не установлена.

Имеется
ограниченный опыт применения биматопроста у пациентов с
открытоугольной глаукомой с псевдоэкфолиативной и пигментной
глаукомой, а также у пациентов с хронической закрытоугольной
глаукомой после иридотомии.

В
клинических исследованиях не наблюдалось клинически значимого влияния
препарата на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Показания к применению

— для
снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых с хронической
открытоугольной глаукомой или внутриглазной гипертензией (в виде
монотерапии или в дополнении к лечению бета-адреноблокаторами)

Способ применения и дозы

Закапывают
по одной капле препарата в пораженный глаз (глаза) один раз в сутки,
вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку
более частое применение препарата может уменьшить эффект понижения
внутриглазного давления.

При
применении нескольких местных офтальмологических лекарственных
препаратов их следует закапывать с 5-минутным интервалом.

Побочные действия

Побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических
исследованиях и во время пострегистрационных наблюдений,
классифицированы согласно частоте и системам органов следующим
образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10),
нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <
1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может
быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы

Часто:
головная боль.

Нечасто:
головокружение.

Со
стороны органа зрения

Очень
часто: конъюнктивальная гиперемия, глазной зуд, рост ресниц.

Часто: точечный поверхностный кератит, эрозия роговицы,
жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит,
блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек,
ощущение чужеродного тела в глазах, сухость глаз, боль в глазах,
светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение/помутнение
зрения, усиление пигментации радужки глаз, потемнение ресниц, эритема
век, зуд век.

Нечасто: кровоизлияние в сетчатку, увеит, кистозный
макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция век, периорбитальная
эритема, отек век.

Частота
неизвестна: изменения периорбитального участка и век, в
том числе углубление борозды век, чувство дискомфорта в глазах.

Сосудистые
расстройства

Часто:
гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и
средостения

Частота
неизвестна: астма, обострение астмы, обострение хронической
обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и одышка.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто:
тошнота.

Со
стороны кожи и подкожной ткани

Часто:
пигментация кожи вокруг глаз.

Нечасто:
гирсутизм.

Частота
неизвестна: обесцвечивание кожи вокруг глаз.

Общие расстройства и реакции в
месте введения

Нечасто:
астения.

Исследования

Часто:
отклонения функциональных проб печени.

Со
стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности,
включая признаки и симптомы глазной аллергии, и аллергический
дерматит.

Побочные
реакции глазных капель, содержащих фосфаты

В очень
редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями
роговицы сообщалось о случаях кальцификации роговицы, связанной с
применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Противопоказания

—
гиперчувствительность к активному веществу или любому из
вспомогательных компонентов препарата

—
побочные реакции на бензалкония хлорид в анамнезе, приведшие к
прекращению лечения

Лекарственные взаимодействия

Исследований
лекарственных взаимодействий не проводилось.

Развития
взаимодействий не ожидается, поскольку системные концентрации
биматопроста после закапывания дозы глазных капель биматопроста 0.3
мг/мл являются исключительно низкими (меньше 0.2 нг/мл).

В
клинических исследованиях при применении биматопроста одновременно с
рядом различных офтальмологических препаратов бета-адреноблокаторов
лекарственные взаимодействия не выявлены.

Одновременное
применение глазных капель Биматопрост-Фарматен
и других противоглаукомных препаратов, кроме бета-адреноблокаторов,
во время дополнительной терапии глаукомы не изучалось.

Применение
аналогов простагландинов (например, биматопроста)
вместе
с другими аналогами простагландинов у пациентов с глаукомой или
внутриглазной гипертензией потенциально может привести к уменьшению
эффекта снижения внутриглазного давления (ВГД).

Особые указания

До начала
лечения пациентов следует проинформировать о возможном росте ресниц,
потемнении кожи век и усилении пигментации радужки глаз. Некоторые из
этих изменений могут быть постоянными и привести к появлению отличия
между глазами, если лечили только один глаз. Вероятно, что усиление
пигментации радужки глаза будет необратимым. Изменение пигментации
происходит благодаря увеличению содержания меланина в меланоцитах, а
не увеличению количества меланоцитов. Долгосрочные эффекты усиления
пигментации радужки не известны. Изменения цвета радужки, которые
наблюдаются при офтальмологическом применении биматопроста, могут
быть незаметными на протяжении нескольких месяцев или лет. Обычно
коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрично к
периферии радужки, вследствие чего радужка целиком или ее часть
приобретают более коричневый цвет. Очевидно, лечение не влияет ни на
невус, ни на пятнышки радужки. После 12 месяцев лечения каплями
биматопроста 0.3 мг/мл частота случаев пигментации радужки составляла
1.5 % и не возрастала на протяжении следующих 3 лет лечения.
Сообщалось, что изменение пигментации периорбитальных тканей у
некоторых пациентов имеет обратимый характер.

После
лечения глазными каплями биматопроста 0.3
мг/мл нечасто
сообщалось
о случаях кистозного макулярного отека. Поэтому препарат
следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами
риска развития макулярного отека (например, у пациентов с афакией или
пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика).

Имеются
отдельные сообщения о реактивации имеющихся инфильтратов роговицы или
глазных инфекций при применении глазных капель биматопроста 0.3
мг/мл. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с
предыдущей историей серьезных вирусных инфекций (например, простым
герпесом) или увеитом/иритом.

Применение
препарата не изучалось у пациентов с воспалительным состоянием глаз,
неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной
глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Имеется
потенциал роста волос на участках, где раствор препарата
постоянно контактирует с поверхностью кожи. Поэтому важно применять
препарат согласно инструкции и избегать его контакта со щекой или
другими участками кожи.

У
пациентов с расстройством дыхательной функции применение препарата не
изучалось. В то время, когда существует ограниченная информация о
лечении пациентов с астмой или хронической
обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)
в анамнезе, в пострегистрационной практике имеются сообщения об
обострении астмы, одышке и ХОБЛ, а также о новых случаях астмы.
Частота таких случаев неизвестна. Пациентов с ХОБЛ, астмой или
расстройствами дыхательной функции, обусловленными другими причинами,
следует лечить с осторожностью.

Применение
препарата не изучалось у пациентов с блокадой сердца серьезнее 1-й
степени, а также с неконтролируемой застойной сердечной
недостаточностью. Имеется ограниченное число сообщений о случаях
брадикардии или гипотензии при применении глазных капель биматопроста
0.3 мг/мл. У
пациентов со склонностью к низкой частоте сердечных сокращений или
низкому артериальному давлению препарат следует применять с
осторожностью.

В
исследованиях применения глазных капель биматопроста 0.3 мг/мл у
пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией было показано,
что более частое закапывание больше одной дозы биматопроста в сутки
может уменьшить эффект снижения ВГД. Пациенты, применяющие препарат
совместно с другими аналогами простагландинов, должны находиться под
наблюдением для выявления изменений внутриглазного давления.

Препарат
Биматопрост-Фарматен
содержит
консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими
контактными линзами. Из-за наличия в составе препарата бензалкония
хлорида также может наблюдаться раздражение глаз и обесцвечивание
мягких контактных линз. Контактные линзы следует снимать перед
закапыванием препарата и повторно вставлять через 15 минут после
применения.

Сообщалось,
что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве
консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную
кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку
Биматопрост-Фарматен
содержит бензалкония хлорид, пациенты с сухостью глаз или с
поврежденной роговицей должны находиться под наблюдением при частом
или длительном применении препарата.

Имеются
сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием
многодозовых контейнеров местных офтальмологических препаратов. Такие
контейнеры были случайно контаминированы пациентами, которые, в
большинстве случаев, имели сопутствующие заболевания глаз. У
пациентов с повреждением поверхности глазного эпителия повышается
риск развития бактериального кератита.

Пациентам
следует посоветовать избегать контакта наконечника флакона-капельницы
с глазом или окружающими участками для предотвращения ранения глаза и
контаминации раствора.

Пациенты
с нарушением функции печени или почек

Применение
препарата у пациентов с нарушением почечной функции или с умеренным
или тяжелым нарушением функции печени не изучалось, поэтому у таких
пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с
историей заболеваний печени легкой степени или с отклонениями базовых
показателей аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы
(АСТ) и/или билирубина глазные капли биматопроста 0.3 мг/мл не
вызывали отрицательного влияния на печеночную функцию при применении
на протяжении 24 месяцев.

Применение
в педиатрии

Безопасность
и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18
лет не установлены.

Беременность и период лактации

Достаточные
данные о применении биматопроста беременными женщинами не получены,
поэтому препарат не следует применять во время беременности без
крайней необходимости.

Неизвестно,
выделяется ли биматопрост в грудное молоко человека. Следует принять
решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении
применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания
для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Данные
о влиянии биматопроста на фертильность человека отсутствуют.

Особенности влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Препарат
оказывает незначительное влияние на способность пациента управлять
автомобилем и работать с механизмами. Если при закапывании препарата
наблюдается затуманивание зрения, пациент должен подождать до
восстановления четкости зрения, прежде чем начать управление
автомобилем или работу с механизмами.

Передозировка

О
случаях передозировки не сообщалось, и они маловероятны после
офтальмологического применения.

В случае передозировки следует проводить
симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл
раствора глазных капель в полиэтиленовых флаконах-капельницах,
закрытых колпачками с контролем первого вскрытия.

По 1
флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей
месте!

Срок хранения

30
месяцев.

Срок
хранения после первого вскрытия флакона –
4 недели.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту.

Производитель/Упаковщик

Балканфарма-Разград
АД / Balkanpharma—Razgrad
AD

Бул.
Апрельское Восстание 68, Разград 7200,
Болгария / 68 Aprilsko
vastanie
Blvd.,
Razgrad
7200, Bulgaria

Держатель
регистрационного удостоверения

Фарматен С.А.
/ Pharmathen
S.A.

Дервенакион
6, Паллини Аттика 15351,
Греция / Dervenakion
6, Pallini
Attiki
15351, Greece

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей,
претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от
потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства

ТОО «Nova
East Pharm Kazakhstan (Нова Ист Фарм Казахстан)»

Республика
Казахстан, 050000 г. Алматы,
ул. Панфилова, дом 98, офис 507

Телефон: +7
(727) 221 90 91

E—mail:
office@eastpharm.eu

Биматопрост-Фарматен_инструкция_13_01_2020.docx	0.04 кб
Биматопрост-Фарматен_инструкция_каз_13.01_.2020_.docx	0.05 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту