Особенности применения бисфосфонатов при остеопорозе
Бисфосфонаты – вещества, предотвращающие потерю костной массы. Назначаются при лечении остеопороза и других заболеваний, сопровождаемых частыми переломами. Могут назначаться для снятия болей при опухолевых образованиях в костях, препятствуют распространен
Бисфосфонаты (бифосфонаты или дифосфонаты) – фармакологические препараты, предотвращающие потерю костной массы и применяемые для лечения остеопороза и других схожих заболеваний.
Бисфосфонаты известны в фармакологии еще с середины ХІХ века. Изначально они применялись для смягчения воды в оросительных системах (сельское хозяйство). Главное свойство этих веществ – предотвращение растворения гидроксиапатита (основного минерала, входящего в состав костной ткани) а, следовательно, и замедление снижения костной массы, привлекло внимание фармакологов.
Только в 1990 году был представлен первый лекарственный препарат на основе бисфосфонатов, который прочно вошел в комплекс терапевтического лечения болезней, связанных с потерей костной массы. Данная группа препаратов может эффективно использоваться при деформирующих оститах (заболевание Педжета), при метастазах костной ткани (обусловленных гиперкальциемией или без нее), при множественных миеломах, при остеопорозе, при первичных гиперпаратиреозах, при несовершенном остеогенезе и пр. Все перечисленные заболевания характеризуются хрупкостью костей и высокой вероятностью переломов.
Механизм действия бисфосфонатных препаратов
Костная ткань имеет свойство постоянно обновляться и восстанавливаться. Равновесие костных структур поддерживается с помощью остеобластов, отвечающих за формирование костной ткани, и остеокластов, отвечающих за разрушение костей. Бисфосфонатные препараты затормаживают действие остеокластов, тем самым предотвращая разрушение костной ткани, а в некоторых случаях запускают их самоуничтожение.
Механизмы действия бисфосфонатов основываются на их структурной схожести с естественными веществами – пирофосфатами. Они входят в состав костного матрикса и являются активными ингибиторами ферментов, которые утилизируют (естественно разрушают) пирофосфаты. Эти вещества связываются с гидроксиапатитными частицами костей, уменьшая их ломкость, и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в составе крови.
Две молекулы фосфатов, соединяясь с ионами кальция, накапливаются в слоях костной ткани, а затем уничтожаются остеокластами. Именно эти фармакологические свойства бисфосфонатов и ингибирование (подавление) остеобластов лежат в основе замедления разрушения и ломкости костей скелета. Более того, некоторые из видов этих соединений способны снижать процессы синтезирования мевалоната, который выступает базисом для образования остеобластов, и понижать содержание геранилдифосфата, который участвует в процессе синтеза некоторых белковых соединений остеокластов.
Ряд исследований подтвердили целесообразность использования бисфосфонатов при лечении опухолевых заболеваний различной качественности. Так бисфосфонаты тормозят процесс сращивания опухолевых клеток с костным матриксом, тем самым предотвращая образование метастаз.
Клинически подтвердились и высокие обезболивающие качества препаратов, которые теперь стали активно применяться в комплексной терапии костных переломов, вызванных остеопорозом или другими схожими заболеваниями. Так, например, снизить боли в спине при компрессионных переломах позвоночника бисфосфонаты помогли более чем 50% пациентов, а полностью снять болевой синдром – у 18%.
В некоторых случаях препараты назначаются для снятия болевого синдрома и для лечения таких заболеваний позвоночника как: грыжа межпозвоночных дисков, протрузия межпозвонковых дисков и т.д.
Разновидности бисфосфонатных препаратов
На сегодняшний день фармакология разработала уже третье поколение бисфосфонатных препаратов, но и от применения предыдущих до конца не отказалась. Все лекарственные вещества на основе бисфосфонатов можно разделить на две группы: азотсодержащие и безазотовые соединения. Они имеют разный механизм воздействия на клетки остеокластов во время их уничтожения.
Азотсодержащие:
- Золедроновая кислота (золедронат) – бисфосфонат третьего поколения. Избирательно влияет на ткани костей, подавляя активность остеокластов, поэтому широко используется для лечения остеопороза. При этом не выявлено нежелательного воздействия препарата на формирование молекулярной решетки костных структур, а также на их минерализацию или нагрузочно-механические свойства костей. Селективное воздействие препарата на костную структуру основывается на сверхвысокой родственности к естественной минерализованной костной решетке, что обеспечивает ингибирование остеокластов. Имеет уникальные противоопухолевые свойства, препятствует образованию костных метастаз.
- Ибандронатовая кислота – бисфосфонат третьего поколения. Успешно применяется для терапевтического лечения и профилактических мер у женщин в период постменопаузы, подверженных остеопорозному заболеванию. Также препарат утвердили для ежедневного применения женщинами в постклимактерический период как заместительную гормональную терапию половыми гормонами. Мужчинам не рекомендуется принимать препарат, если только не проводятся клинические исследования. Ибандронат может использоваться при лечении гиперкальциемии (повышенного уровня кальция в крови).
- Алендронат натрия – второе поколение препаратов. Негормональный специфический корректор метаболизма костной ткани. Разрушая остеокласты, ингибирует остеокластическую костную резорбцию, эффективно восстанавливает структуру и свойства костных тканей. Положительно влияет на природный баланс разрушения и восстановления, регулирует процесс восстановления минеральной плотности кости, стимулирует формирование правильной костной гистологии. Показан при остеопорозе у женщин и мужчин, болезни Педжета.
- Ибандронат натрия (бонива, бонвива, бондронат) – препарат третьего поколения. Азотсодержащий препарат, подавляющий активность остеокластов, при этом не влияет на их количество. Снижая разрушение костных тканей, не оказывает прямого воздействия на формирование клеток кости. Назначается женщинам в период постменопаузы, что позволяет быстро поднять уровень костной массы до уровня, характерного для репродуктивного возраста. При этом наблюдается и нормализация минеральной плотности костей скелета. Назначается при постменопаузальном остеопорозе для профилактики костных переломов.
Бисфосфонаты, не содержащие азот:
- Этидронат натрия (дидронел) – бисфосфонат первого поколения. Активизирует восстановление костных тканей. Оказывает благотворное влияние на минерализацию костных тканей у женщин в период постменопаузы, с диагнозом остеопороз. Также назначается для лечения заболевания Педжета, патологической оссификации позвоночного столба с деформацией спинного мозга, гиперкальциемии.
- Клодронат (бонефос, лорон) – первое поколение препаратов. Препятствует остеолизу и развитию гиперкальциемии. Образуя сложные соединения с гидроксиапатитом костей, изменяет кристаллическую решетку и препятствует разрыву молекул фосфатов и кальция. Эффективно снимает болевой синдром при метастазах костной ткани, замедляет их прогрессирование, предупреждает развитие новых образований.
- Тилудронат натрия (скелид) – первое поколение препаратов. Уменьшает процесс разрушения костной ткани, способствует накоплению в костях соединений молекул кальция и фосфатов, тем самым повышая прочность костей. Подавляет активную работу остеокластов и стимулирует выработку и выполнение функций остеобластов. Назначается при болезни Педжета, деформирующей остеодистрофии.
Побочные эффекты при приеме бисфосфонатных препаратов
Бесспорно, бисфосфонаты показывают высокий терапевтический результат при лечении остеопороза, гиперкальциемии, при уменьшении болевого синдрома, вызванного заболеваниями позвоночника и раковыми образованиями в костях скелета, останавливают распространение метастазов в костной ткани. В некоторых случаях эти вещества используют при проведении лечения сложных переломов травматического характера или возникающих из-за заболеваний скелета и снижения их плотности.
Также клинически установлено, что бисфосфонаты способны повышать имплантационную стабильность эндопротезов после удаления одной или нескольких костей скелета, снижать кальцификацию протезированных сердечных клапанов, повышать способности иммунной системы.
Но, как и все лекарственные препараты, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов:
- негативное влияние на работу почек, интоксикация;
- гипокальциемия, наблюдающаяся при введении препарата внутривенно;
- остеонекроз челюстных костей, который может возникнуть при лечении аминосодержащими бисфосфонатами;
- увеличение риска переломов шейки бедра при терапии золендронатом, что обусловливается блокировкой восстановления костных тканей при развитии в них раковых клеток;
- увеличение риска возникновения фибрилляции предсердий;
- нарушения нормальной работы пищеварительной системы (запор, диарея), боли в кишечнике, нарушения глотания;
- эрозия пищевода, желудка;
- лихорадка и боли в мышечных тканях;
- ощущение общей слабости и тошноты;
- аллергические и дерматологические реакции (сыпи различного вида, эритемы);
- расстройства органов зрения (конъюнктивиты, нарушения зрения, боли и рези в глазах).
Учитывая все вышеперечисленные побочные эффекты можно сказать, что терапия бисфосфонатами должна проводиться только под наблюдением лечащего врача. При этом конкретно для каждого пациента должна назначаться соответствующая заболеванию дозировка и периодически необходимо выполнять лабораторно-исследовательский контроль состояния костной ткани, крови, мочи и т.д.
Читайте так же
-
Диагностика остеопороза
Причин развития остеопороза множество, в том числе: неправильное питание, менопауза, заболевания ЖКТ, взывающие ухудшающие процессы всасывания, избыточная потеря кальция из организма во время…
-
Взаимосвязь слинга и болей в позвоночнике
При выборе слинга каждая мама знакомиться с информацией о том, на сколько это устройство анатомически безопасно для малыша. При этом сведениями о том, как использование слинга влияет на здоровье и…
-
Гигрома у детей: причины возникновения, симптомы, лечение
Иногда на запястьях, кистях, коленях у детей появляется мягкая на ощупь опухоль, расположенная возле сустава. Это гигрома, другое название — сухожильный ганглий — доброкачественное образование.
-
Медицинская желчь: состав, эффективность и применение при шпоре на пятке
Для лечения шпоры на пятке сегодня активно применяется медицинская желчь, которая демонстрирует не меньшую эффективность, чем лекарственные препараты. Она действует на пораженный участок и снимает…
-
Виктор
2014-09-17 09:48:04Всем наилучших пожеланий! Обратился в Одинцовскую клинику, по рекомендации коллеги. Позвоночник у меня уже давно болел. Доктор Халили осмотрел, поставил диагноз и предложил лечение. Боль снял за один сеанс, остались неприятные ощущения, которые постепенно с каждым сеансом ушли совсем. Спасибо за… Читать дальше
-
Максим Сергеевич
2015-04-28 19:38:07Спасибо большое сотрудникам Саратовского центра и лично доктору Валенцеву Андрею Викторовичу. Проблемы со спиной возникли много лет назад, и без его помощи и участия всё это время мне было бы туго. Посещаю центр регулярно во многом благодаря получаемым для себя результатам и персональному… Читать дальше
-
Наталья
2019-07-19 15:30:57Хочу выразить благодарность прекрасному человеку, доктору с большой буквы Бобырю Михаилу Анатольевичу за его индивидуальный подход к каждому пациенту и вовлечённость в процесс выздоровления. В клинику меня привел муж, и мне казалось что мне уже ничего не поможет…Беспокоили сильные головные… Читать дальше
-
Елена
2015-04-27 21:47:51Хочу написать слова благодарности врачам мёд.центра в Саратове. Работа за компьютером, как следствие, проблемы со спиной. Прошла лечение, а потом и дочку-второкласницу пролечила. Остались очень довольны. Радует не только профессионализм врачей, но и душевное отношение к пациентам, внимательное и… Читать дальше
Описание препарата Фороза® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 10.10.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
10.10.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| натрия алендроната тригидрат | 91,35 мг |
| (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 261,25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3,5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,28 мг; магния стеарат — 2,62 мг | |
| оболочка пленочная: Lustre Clear LC103 (МКЦ — 44%; каррагинан — 18%, макрогол 8000 — 38%) — 7 мг |
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой на одной стороне «ALN 70».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее костную резорбцию.
Фармакодинамика
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Абсорбция. Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0,64%, у мужчин — 0,59%. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%.
Распределение. Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний Vss, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы — около 78%.
Метаболизм. Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.
Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [14C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество — через кишечник. После однократного в/в введения натрия алендроната приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.
Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
Раса. Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.
Нарушение функции почек. У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать несколько больше у пациентов с нарушенной функцией почек. При Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с Cl креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.
Показания
лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;
лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;
лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС.
Противопоказания
гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;
стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;
гипокальциемия;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин);
тяжелые нарушения минерального обмена;
беременность;
период лактации;
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: пациенты с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе, гиповитаминоз D.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных применения алендроновой кислоты у беременных женщин. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Не следует применять препарат в период беременности.
Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко человека, поэтому при необходимости применения алендроновой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для обеспечения надлежащего всасывания препарата таблетки Фороза®необходимо принимать натощак утром, запивая стаканом обычной воды (не менее 200 мл), не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду) могут снизить всасывание препарата.
Для снижения риска раздражения пищевода, таблетки Фороза® следует принимать:
1. Только после полного пробуждения и вставания с постели.
2. Проглатывать целиком (нельзя жевать, рассасывать или растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотки.
3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить не ранее, чем через 30 мин после приема таблеток.
4. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 табл.) 1 раз в неделю.
Для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >35 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.
Побочные действия
По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто — тошнота, рвота, эзофагит, гастрит; редко — стриктуры пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ, мелена; очень редко — перфорация пищевода.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, извращение вкуса, головные боли, раздражительность.
Со стороны органа зрения: редко — склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза) и воспаление эписклеральной соединительной ткани.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отеки, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна — алопеция, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в мышцах, боль в костях; редко — выраженные боли в мышцах костях и суставах; частота неизвестна — остеонекроз челюсти (см. «Особые указания»), низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости, припухлость суставов.
Лабораторные показатели: очень редко — асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.
Взаимодействие
Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов ухудшает всасывание алендроната. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше чем через 30 мин после приема препарата Фороза®.
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.
Лечение: симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.
Особые указания
Запивать таблетки Фороза® следует только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендроната перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
При появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль за грудиной или возникновение/ухудшение имеющейся изжоги пациентам следует обратиться к врачу для оценки возможности продолжения терапии. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода выше у пациентов, принимающих алендроновую кислоту с нарушением данной инструкции и/или продолжающих ее прием после возникновения симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Важно подробно разъяснить пациенту правила приема препарата и удостовериться в том, что он их понял. Пациенты должны знать о повышении риска возникновения нежелательных явлений со стороны пищевода в случае отступления от требований инструкции.
До начала терапии препаратом Фороза® необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления достаточного количества кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих ГКС.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 табл. утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 табл. в один день). В последующем следует продолжать принимать по 1 табл. в тот день недели, который был выбран в начале терапии.
Также имеются сведения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена полости рта, анемия, коагулопатия, инфекция, заболевания десен) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время лечения данные пациенты по возможности должны избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может привести к усугублению состояния.
Данные по поводу возможного снижения риска развития остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым требуется стоматологическое вмешательство отсутствуют.
Низкоэнергетические переломы (также известные как усталостные переломы) проксимального диафиза бедренной кости могут возникать у пациентов, длительно принимающих алендроновую кислоту. Переломы могут возникать после минимальной травмы или при ее отсутствии, у некоторых пациентов возможно возникновение боли в бедре, часто — с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель/месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости.
Низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости часто были двусторонними, поэтому пациентам, с длительно существующим переломом диафиза бедренной кости, принимающим бисфосфонаты, следует провести обследование противоположного бедра. Прекращение приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения риск/польза.
Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алендроновая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг. По 2 или 4 табл. в блистере из алюминия/алюминия; по 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке.
Производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Знаете ли вы, что остеопороз проявляет себя только на этапе осложнений, а до этого протекает абсолютно бессимптомно? И что остеопоретические переломы в подавляющем большинстве случаев можно предотвратить, назначив эффективное лечение?
Остеопороз
Давайте разберемся, что такое остеопороз? Это заболевание, проявляющееся снижением прочности костей и повышенным риском переломов. «Излюбленные» места остепоретических переломов — шейка бедренной кости, позвонки, лучевая кость в области запястья.
В костной ткани непрерывно идут 2 процесса: разрушение старой кости (резорбция) и образование новой кости (остеогенез). Для нормального состояния костной ткани очень важно, чтобы, во-первых, эти процессы находились в равновесии и, во-вторых, чтобы формирующаяся костная ткань имела правильную структуру и была достаточно минерализована, то есть насыщена солями кальция и других минералов. Если резорбция преобладает над остеогенезом или вновь сформированная кость имеет внутренние недостатки структуры и минерализации, то развивается остеопороз.
Лечение остеопороза. Препараты
Препаратами первой линии для лечения остеопороза являются бисфосфонаты. Они подавляют разрушение костной ткани, именно поэтому их называют антирезорбтивными препаратами. Есть у них и благотворное влияние на процесс костеобразования, но оно гораздо менее выражено.
По способу поступления в организм бисфосфонаты делятся на пероральные (что значит «через рот», это таблетки или капсулы) и парентеральные (вводятся внутривенно).
Оновные бисфосфонаты для лечения остеопороза
- ризедронат,
- алендронат;
- ибандронат;
- золедроновая кислота.
Ризедронат и алендронат назначаются перорально. Ибандронат может применяться как внутрь, так и внутривенно. Препараты золедроновой кислоты водятся внутривенно 1 раз в год.
Недостатки бисфосфонатов
- Основным недостатком бисфосфонатов при приеме внутрь является их плохое всасывание — всего 1−5% от принятой дозы. Учитывая невысокую скорость костного метаболизма, оценить эффективность лечения и скорректировать его при необходимости возможно только через 12−24 месяцев от начала лечения по динамике показателей денситометрии (двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии). Эффективность внутривенных бисфосфонатов не зависит от кишечного всасывания, что является их несомненным преимуществом.
- Другой недостаток пероральных бисфосфонатов — вероятность гастро-эзофагеального рефлюкса и повреждения слизистой оболочки пищевода — эзофагита и язвы.
Улучшить всасывание и избежать повреждения пищевода можно, соблюдая правила приема этих препаратов. Рекомендуется принимать пероральные бисфосфонаты натощак, отдельно от других лекарств, запивая только водой. После приема в течение как минимум 30 минут следует воздержаться от еды, а также не находиться в лежачем положении.
Внутривенные бисфосфонаты после введения могут вызывать кратковременные симптомы, подобные ОРВИ: повышение температуры до субфебрильных цифр, боли в суставах и мышцах. Справиться с ними достаточно легко с помощью ибупрофена или ацетаминофена (парацетамола). Часто эти симптомы проходят самостоятельно и не требуют применения каких-либо лекарств.
Как подобрать схему лечения остеопороза
Какой из бисфосфонатов выбрать для лечения остеопороза, решается индивидуально с учётом тяжести заболевания, проведенного ранее лечения, личных предпочтений пациента, наличия предшествующих желудочно-кишечных заболеваний, экономических аспектов и т. д. При тяжёлых формах остеопороза, неэффективности лечения пероральными бисфосфонатами, воспалительных заболеваниях пищевода и болезнях кишечника, сопровождающихся нарушением всасывания, предпочтение, как правило, отдается парентеральным бисфосфонатам (например, препаратам золедроновой кислоты).
Заниматься самолечением не стоит. Для подбора терапии, контроля эффективности и предотвращения возможных побочных эффектов обратитесь к профильному специалисту.
Диагностика и лечение остеопороза в клинике «Огни Олимпа»
Обратившись в нашу клинику, вы можете быть уверены в том, что лечение будет назначено с обязательным учётом доказательств эффективности и безопасности. Терапия подбирается индивидуально на основе данных анамнеза, осмотра, лабораторных и инструментальных исследований.
В клинике созданы максимально комфортные условия для проведения лечения в случае необходимости введения препаратов внутривенно.
Запишитесь на прием к Бабиной Ирине Александровне для постановки правильного диагноза и подбора терапии.
Записаться на прием
Бабина Ирина Александровна, врач-ревматолог, терапевт, врач ультразвуковой и функциональной диагност
Бисфосфонаты — фармакологические препараты, в химическом составе которых присутствуют сложные эфиры фосфоновых кислот. Основным терапевтическим действием лекарственных средств является предупреждение потери костной массы, наблюдающейся при остеопорозе. Бисфосфонаты снижают риск спонтанных переломов, характерных для этой патологии опорно-двигательного аппарата. Препараты используются как для патогенетической терапии, так и в целях профилактики.
Для любого бисфосфоната характерен широкий перечень противопоказаний. При нарушении режима дозирования или в результате длительного применения нередко возникают системные и местные побочные проявления. Только после проведения ряда инструментальных исследований врач делает вывод о целесообразности включения в лечебные схемы бисфосфонатов.
Немного истории
Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства. На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.
В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области — открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии. Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.
Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция. Чтобы ферменты агрессивно не воздействовали на пирофосфат, атом фосфора в его молекуле был замещен углеродным атомом. Это также существенно повысило биологическую активность химического соединения.
Но до синтезирования первого фармакологического препарата на основе бисфосфонатов оставалось еще долгих 30 лет. В 1995 году после длительных клинических испытаний началось масштабное производство средств для лечения остеопороза костей.
Механизм действия
Бисфосфонаты до сих пор активно используются в терапии остеопороза, несмотря на ряд обнаруженных недостатков. Например, было установлено, что препараты повышают плотность костей, но не делают их крепче. Структура костных тканей становится сходной с некоторыми металлическими сплавами — при определенном физическом воздействии они раскалываются на мелкие кусочки. Поэтому в терапевтические схемы, кроме бисфосфонатов, включаются препараты для укрепления костей.
Бисфосфонат, или дифосфонат, — искусственно синтезированное химическое соединение, близкое по структуре к пирофосфонату. Это вещество отвечает за прочность сцепления кальция с костными тканями. Но в отличие от естественных биологических пирофосфонатов, синтетические бисфосфонаты обладают более высокой клинической активностью. У них более широкий спектр фармакологического действия.
В здоровых костных тканях метаболические процессы протекают слаженно, а при любом сбое мгновенно включаются компенсаторные механизмы для обновления и регенерации поврежденных участков. Основные структурные единицы костных тканей:
- остеобласты — молодые клетки костей диаметром 15-20 мкм, синтезирующие межклеточное вещество. По мере накопления матрикса они замуровываются в нем и становятся остеоцитами;
- остеокласты — гигантские многоядерные клетки, удаляющие костную ткань растворением минеральной составляющей и разрушением коллагена.
В организме человека находится примерно одинаковое количество утилизаторов-остеокластов и созидателей-остеобластов. Если число разрушителей начинает увеличиваться, то происходит апоптоз — регулируемый процесс программируемой клеточной гибели. Иначе нарушение равновесия станет причиной тяжелых последствий, одно из которых — остеопороз. Бисфосфонаты стимулируют самоликвидацию остеокластов, восстанавливая естественный баланс костных клеток. После проникновения в организм они связывают молекулы кальция, накапливающегося в костных тканях. Химические соединения надежно удерживают микроэлемент, подвергаясь беспрерывным атакам размножившихся остеокластов. Но, прежде чем разрушиться, бисфосфонаты полностью справляются со своей задачей — повышением плотности костной массы.
«Врачи скрывают правду!»
Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…
>
Классификация
В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее — содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:
- безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
- азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
- аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.
Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения — аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.
Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты — препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.
| Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза | Характерные особенности |
| Агрессивное действие на органы пищеварительной системы | При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек |
| Длительный терапевтический курс | Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата |
| Возможность только патогенетического лечения | Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов |
| Низкая абсорбция активных ингредиентов | После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками |
| Необходимость приема других лекарственных средств | Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного |
Виды бисфосфонатов
При выборе препарата для лечения остеопороза врач опирается на результаты инструментальных исследований, общих анализов крови и мочи. Он учитывает стадию заболевания, степень поражения тканей, анамнез и возраст пациента, причину костной резорбции. Предпочтение отдается препаратам с более щадящим действием. Но в иногда необходимы более агрессивные средства для быстрого подавления атак остеокластов.
При лечении остеопороза применяются следующие препараты:
- Клодронат. Угнетает остеокласты, снижает выраженность болезненных ощущений на поздних стадиях остеопороза, удерживает кальций в костях, понижая его концентрацию в системном кровотоке. Клодронат назначается также для предупреждения развития гиперкальциемии и деминерализации, провоцирующей растворение костных тканей;
- Тилудронат. Активно стимулирует минерализацию, повышая плотность костей. Назначается пациентам для быстрого восстановления после сложных переломов, лечения болезни Педжета, или остеодистрофии, с характерной ломкостью костей в результате нарушения процессов метаболизма;
- Этидронат. Безазотный дифосфонат — это предшественник современных препаратов для лечения остеопороза. Применяется также в терапии ревматоидного артрита, злокачественных и доброкачественных новообразований, некоторых почечных патологий. Помогает устранить последствия интоксикации тяжелыми металлами;
- Алендронат. Стабилизирует процессы метаболизма в костных и в хрящевых тканях Применение препаратов с Алендронатом не становится причиной костной деминерализации, что активно используется в терапии женщин, вступивших в период естественной менопаузы;
- Памидронат. Препятствует размножению остеокластов, снижая скорость катаболических процессов и стимулируя восстановительные биохимические реакции;
- Ризендронат. Для бисфосфоната характерна высокая клиническая активность при отсутствии выраженного токсического воздействия на организм. Ризендронат часто становится препаратом первого выбора при лечении остеопороза, спровоцированного длительным приемом глюкокортикостероидов;
- Ибандронат. Эффективное профилактическое средство от спонтанных переломов позвонков. Замедляет размножение остеокластов, предупреждает костную резорбцию, удерживая кальций в костных структурах.
Золедронат ингибирует костную резорбцию, индуцируя апоптоз остеокластов. Поэтому этот препарат назначается при прогрессирующем остеопорозе, когда первоочередной задачей лечения становится замедление и остановка разрушительных процессов.
Противопоказания и побочные действия
Для каждого препарата характерны определенные побочные проявления и противопоказания к использованию. Но схожесть фармакологических свойств позволяет объединить в одну группу патологические состояния, при которых бисфосфонаты не назначаются:
- острая и хроническая почечная недостаточность;
- рецидивирующие язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гипокальциемия, или недостаток кальция в организме.
Противопоказаниями к лечению этими препаратами становятся беременность, грудное вскармливание, индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных ингредиентов. При нарушении режима дозирования или по мере депонирования бисфосфонатов возможно развитие побочных реакций. Со стороны пищеварительной системы возможны диспепсические расстройства: тошнота, рвота, избыточное газообразование, диарея или запор, боли в области эпигастрия. Неврологические нарушения проявляются снижением остроты зрения, головными болями, головокружениями. Описаны случаи сердечной аритмии, фибрилляции предсердий, развития остеонекроза челюстных суставов. Иногда возникают лихорадочные состояния, осложняемые ознобом, слабостью, апатией, артралгиями, болями в мышцах. Характерными симптомами местной аллергической реакции становятся отечность и покраснение кожи, появления зуда и высыпаний.
Остеопороз негативно влияет на состояние костей. Это заболевание, которое способствует прогрессированию таких патологий, как хрупкость костей и их сниженная плотность. Чтобы вылечить болезнь, могут применяться различные медикаментозные препараты, среди которых особое место занимают бисфосфонаты для лечения остеопороза.
Что такое бисфосфонаты
Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.
Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.
Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.
Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.
Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:
- бороться с гиперкальциемией – понижать увеличенное содержание в крови кальция;
- утолять боль;
- препятствовать метастазированию.
Помимо этого, немаловажным преимуществом является то, что они не перегружают сердце и не являются гормональными препаратами, что часто беспокоит женщин.
Простые бисфосфонаты (неазотные)
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».
Этидронат
«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.
Клодронат
Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.
Тилудронат
Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.
Азотсодержащие
Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.
Ибандронат
Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.
Алендроновая кислота
Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.
Золедронат
Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.
Как принимать
У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.
- Выпивать лекарство только натощак, в утреннее время, с большим количеством воды.
- Первый прием пищи после употребления препарата возможен не менее чем через час.
- Чтобы действие лекарства не тормозилось, запивать нужно обычной водой.
- На протяжении 1-1,5 часов следует находиться в вертикальном положении.
- Совместно с курсом бисфосфонатов нужно принимать витамин D или же кальций.
Противопоказания к применению
- Лактационный период у женщин.
- Беременность.
- Непереносимость отдельных компонентов препаратов.
- Возраст до 18-ти лет.
- Наличие заболеваний желудка, в особенности в острой фазе.
- Недостаточность почек.
Побочные эффекты бисфосфонатов
Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:
- артралгия;
- раздражение желудка;
- гипокальциемия;
- болезни печени и почек;
- серьезная аллергическая реакция.
Чтобы неприятных последствий не возникало, употреблять бисфосфонаты нужно под четким руководством доктора.