Бисокард (Bisocard) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бисокард
💊 Состав препарата Бисокард
✅ Применение препарата Бисокард
📅 Условия хранения Бисокард
⏳ Срок годности Бисокард
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Бисокард
(Bisocard)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2006
года, дата обновления: 2022.08.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственные формы
| Бисокард |
Таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛС-000126 |
|
|
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛС-000126 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисокард
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «5» — с другой стороны таблетки.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «10» — с другой стороны таблетки.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В первые 24 ч отмечается увеличение ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному. При длительном назначении препарата ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция составляет 80-90%. Прием пищи не влияет на всасывание бисопролола. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания препарата
Бисокард
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, гепатит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
- шок;
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
- AV-блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Бисокард при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Установлено, что при приеме бисопролола при беременности у плода отмечается внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
Особые указания
При назначении Бисокарда следует регулярно измерять ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании Бисокарда у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Бисокарда у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина в дозе 1-2 мг.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Проводят симптоматическую терапию. При развившейся AV-блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреномиметики ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Бисокарда с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисокард.
При одновременном применении с Бисокардом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При одновременном применении с Бисокардом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Бисокард при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении Бисокард снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют гипотензивный эффект Бисокарда.
При одновременном применении с Бисокардом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с Бисокардом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с Бисокардом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бисокард удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном применении с Бисокардом три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
При одновременном применении с Бисокардом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с Бисокардом эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
При одновременном применении с Бисокардом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
При одновременном применении с Бисокардом рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
Условия хранения препарата Бисокард
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Бисокард
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:ЛС-000126
Торговое название: Бисокард
Международное непатентованное название: бисопролол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Описание
Таблетки 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой 5 с другой стороны.
Таблетки 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой 10 с другой стороны.
Состав
Активное вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества бисопролола фумарата 5 или 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400 , титана диоксид, железа оксид желтый (таблетки 5 мг), железа оксид красный (таблетки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
КОД АТХ: С07АВ07
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 ч, связь с белками плазмы крови — 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени, период полувыведения — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Профилактика приступов стенокардии
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам, шок, коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, (в том числе кардиогенный шок), AV блокада II-III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АСТ, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение (в/в) 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бисокард, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 и 10 мг.
По 30 таблеток в блистеры из ПВХ-алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Ай Си Эн Польфа Жешув Акционерное Oбщество
35-959 Жешув, ул. Пшемыслова, 2
Польша
Представительство в Москве
125161 Россия, Москва
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1
- Инструкция по применению Бисокард
- Состав препарата Бисокард
- Показания препарата Бисокард
- Условия хранения препарата Бисокард
- Срок годности препарата Бисокард
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 6629/04/09 от 15.06.2009 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид желтый.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 6629/04/09 от 15.06.2009 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид, железа оксид красный.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИСОКАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 14.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. В высоких дозах (более 20 мг) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Для сохранения селективности препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Антигипертензивное действие препарата обусловлено уменьшением сердечного выброса, снижением ОПСС, торможением секреции ренина почками. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечного выброса.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 80-90%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Равновесное состояние устанавливается через 5 дней применения препарата (при приеме 1 раз/сут).
Метаболизм и выведение
Подвергается эффекту «первого прохождения» (до 20%). Не метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома P450. Выводится почками; около 50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов (менее 20% выводится с калом). T1/2 составляет 9-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста T1/2 удлинен, что, в частности, связано с часто встречающимся у этой категории пациентов нарушением функции почек.
При нарушении функции почек и КК менее 40 мл/мин T1/2 бисопролола увеличивается почти в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
При циррозе печени T1/2 бисопролола варьирует от 8 до 21 ч.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стенокардия.
Реклама
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют под регулярным медицинским контролем.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Если снижение АД недостаточное, то дозу препарата можно повысить до 10 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (при гепатите или при циррозе печени) начальная доза препарата составляет 2 .5 мг 1 раз/сут. У этой категории пациентов повышение дозы следует проводить очень осторожно и не следует применять препарат в дозе выше 10 мг/сут.
Таблетки можно принимать как во время еды, так и перед едой. Прием препарата рекомендуют проводить в одно и то же время суток.
При пропуске приема таблетки ее следует применять как можно быстрее. Но если до следующего приема препарата осталось 4 ч или менее, то нужно принимать препарат в следующий прием. Дозу препарата не следует удваивать.
Препарат нельзя отменять резко (особенно у пациентов со стенокардией). Дозу препарата уменьшают постепенно и под контролем врача.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: в начале применения — чувство усталости, слабость, головокружение, головные боли, нарушение сна, депрессия (как правило, интенсивность этих явлений незначительна, и они проходят самостоятельно через 1-2 недели терапии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: урежение ЧСС, периферические отеки, нарушения периферического кровообращения (конечностей); редко — нерегулярный пульс, боли в грудной клетки, ортостатическая гипотензия).
Прочие: нарушения дыхания, кожная сыпь (в т.ч. обострение имеющегося псориаза), боли в спине и суставах, нарушения потенции.
Противопоказания к применению
— сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада ІІ или ІІІ степени;
— брадикардия (ЧСС ниже 45 уд./мин);
— повышенная чувствительность к бисопрололу или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при наличии в анамнезе аллергических реакций, бронхиальной астмы, эмфиземы легких, бронхита неаллергического генеза, сахарного диабета, гипертиреоза, депрессий, хромафинной опухоли надпочечников, псевдопаралитической мышечной астенопии, псориаза, синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.
У больных сахарным диабетом, получающих инсулин и пероральные гипогликемические препараты, применение бисопролола может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). При применении препарата у этой категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью и регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Бисопролол может маскировать проявления гипертиреоза (особенно тахикардию) у пациентов с этим заболеванием в анамнезе. Отмену препарата у этой категории пациентов следует проводить постепенно.
Перед проведением плановой хирургической операции следует проинформировать врача-анестезиолога о применении биспролола.
При назначении препарата лицам пожилого возраста не требуется специальной коррекции режима дозирования (за исключением пациентов этой возрастной группы с нарушениями функции печени и почек).
Бисопролол не следует применять одновременно с другими бета-адренолитическими средствами.
Контроль лабораторных показателей
На фоне применения препарата следует регулярно измерять АД, ЧСС, периодически проводить контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, выраженное головокружение, снижение АД, аритмии, одышка, акроцианоз, судороги.
Лечение: необходима немедленная госпитализация в специализированное отделение стационара.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисопролола с клонидином, гуанетидином или резерпином может вызывать значительное снижение АД.
При одновременном применении бисопролола с блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) и антиаритмиками (например, дизопирамид) возможно развитие брадикардии и снижение АД (такая комбинация требует осторожности).
При одновременном применении бисопролола с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами возможно усиление действия последних, что может вызывать значительное снижение уровня глюкозы в крови.
Сочетанное применение бисопролола с симпатомиметическими средствами может привести к взаимному снижению терапевтического эффекта.
Анестетики (такие как галотан, эфир, циклопропан, трихлорэтилен) могут нарушать функцию миокарда и вызвать снижение АД.
Не установлено взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином.
Контакты для обращений
МЕДА Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ, представительство, (Швейцарская Конфедерация)
Представительство ООО «MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH» (Швейцарская Конфедерация) в Республике Беларусь
220007 Минск, ул. Воронянского, 7А, оф. 905
Тел./факс: (375-17) 207-70-12
www.mylan.com
Все аналоги
Аналоги препарата
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БИКАРД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОНКОР® (МЕРК, ООО, Россия)
Аналоги КФУ
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИКАРД АМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
ЭГИЛОК (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БЕТАЛОК (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
Другие препараты этого производителя
МЕТИЗОЛ (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
ГИНАЛГИН (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
ДЕПРЕКСЕТИН (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
БИСАКОДИЛ (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
МЕТИНДОЛ РЕТАРД (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)
Бисокард инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Дыхательная система
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Аллергические реакции
β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
Феохромоцитома
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
Гипертиреоз
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Применение Бисокард при беременности и кормлении
При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — C.
Передозировка
Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы.
Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Побочные действия Бисокард
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.
Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.
Ограничения к применению
Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.
Бисокард противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Показания к применению Бисокард
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Характеристика
Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.
Химическое название Бисокард
1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.