Бисопролол алкалоид 5 мг инструкция по применению

Купить Бисопролол Алкалоид в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 18.08.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Синтетический кардиоселективный бета₁-адреноблокатор.

Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок, примерно в равной степени гидрофилен и липофилен, легко растворим в воде, метаноле, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Бисопролола фумарат — бета-селективный (кардиоселективный) блокатор адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности и внутренней симпатомиметической активности в диапазоне терапевтических доз. Кардиоселективность, однако, не является абсолютной, и в более высоких дозах (≥20 мг) бисопролола фумарат ингибирует также бета₂-адренорецепторы, расположенные главным образом в мускулатуре бронхов и сосудов, поэтому для сохранения селективности важно использовать самую низкую эффективную дозу.

Фармакокинетика и метаболизм

Абсолютная биодоступность после перорального приема 10 мг бисопролола фумарата составляет около 80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Метаболизм при первом прохождении через печень составляет около 20%, не зависит от присутствия пищи. Связывание с белками сыворотки — примерно 30%. С_max в плазме достигается в течение 2–4 ч после приема в дозах от 5 до 20 мг, а средние значения С_max колеблются от 16 нг/мл при дозе 5 мг до 70 нг/мл при дозе 20 мг. Прием бисопролола фумарата 1 раз в сутки приводит менее чем к двукратным межиндивидуальным вариациям С_max в плазме. Т_1/2 из плазмы составляет 9–12 ч и немного больше у пожилых пациентов, отчасти из-за снижения функции почек у этой популяции. Равновесное состояние достигается в течение 5 дней после ежедневного приема. Как у молодых, так и у пожилых пациентов кумуляция в плазме низкая; коэффициент накопления колеблется от 1,1 до 1,3, что ожидаемо при кинетике первого порядка и дозировании 1 раз в сутки. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Фармакокинетические характеристики двух энантиомеров сходны.

Бисопролола фумарат выводится в равной степени почечным и внепочечным путями, при этом около 50% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. У человека известные метаболиты нестабильны и не обладают фармакологической активностью. Менее 2% дозы выводится с фекалиями. Бисопролола фумарат не метаболизируется изоферментом CYP2D6 цитохрома P450.

У людей с Cl креатинина менее 40 мл/мин Т_1/2 из плазмы увеличивается примерно в 3 раза по сравнению со здоровыми субъектами.

У пациентов с циррозом печени элиминация бисопролола фумарата более вариабельна по скорости и значительно медленнее, чем у здоровых субъектов, с Т_1/2 из плазмы от 8,3 до 21,7 ч.

Фармакодинамика

Наиболее заметным эффектом бисопролола фумарата является отрицательный хронотропный эффект, приводящий к снижению ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке. Наблюдается снижение сердечного выброса в покое и при нагрузке с незначительным наблюдаемым изменением ударного объема и лишь небольшим увеличением давления в правом предсердии или давления заклинивания в легочных капиллярах в покое и при нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия полностью не установлен. Факторы, которые могут быть вовлечены, включают:

1) снижение сердечного выброса;

2) подавление секреции ренина почками;

3) снижение тонического симпатического влияния сосудодвигательных центров головного мозга.

У здоровых добровольцев терапия бисопролола фумаратом приводила к уменьшению тахикардии, вызванной нагрузкой и изопротеренолом. Максимальный эффект развивался в течение 1–4 ч после приема. Эффект сохранялся в течение 24 ч при дозах, равных или превышающих 5 мг.

Электрофизиологические исследования у людей показали, что бисопролола фумарат значительно снижает ЧСС, увеличивает время восстановления функции синусного узла, удлиняет рефрактерный период AV-узла и, при быстрой стимуляции предсердий, пролонгирует проведение в AV-узле.

Бета₁-селективность бисопролола фумарата была продемонстрирована в исследованиях как на животных, так и у человека. Каких-либо эффектов терапевтических доз на плотность бета-адренорецепторов не наблюдалось. Исследования функции легких были проведены у здоровых добровольцев, астматиков и пациентов с ХОБЛ. Дозы бисопролола фумарата варьировали от 5 до 60 мг, атенолола — от 50 до 200 мг, метопролола — от 100 до 200 мг и пропранолола — от 40 до 80 мг. В некоторых исследованиях наблюдалось небольшое бессимптомное повышение сопротивления дыхательных путей и уменьшение ОФВ1 при дозах бисопролола фумарата 20 мг и выше, аналогично небольшому увеличению сопротивления дыхательных путей, также отмеченному для других кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Изменения, вызванные бета-блокадой, для всех ЛС снимались проведением бронхолитической терапии.

Бисопролола фумарат оказывал минимальное влияние на липиды сыворотки при проведении исследований гипертензии. В плацебо-контролируемых исследованиях в США изменения общего Хс в среднем составили +0,8% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и +0,7% для пациентов группы плацебо. Изменения уровня триглицеридов в среднем составили +19% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и +17% — в группе плацебо.

Бисопролола фумарат также назначали одновременно с тиазидными диуретиками. Было обнаружено, что даже очень низкие дозы гидрохлоротиазида (6,25 мг) вместе с бисопролола фумаратом вызывают аддитивный эффект в отношении снижения АД у пациентов с гипертензией легкой и средней степени тяжести.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Были проведены долгосрочные исследования перорального приема бисопролола фумарата с кормом у мышей (20 и 24 мес) и крыс (26 мес). Каких-либо доказательств канцерогенного потенциала не наблюдалось у мышей при дозах до 250 мг/кг/сут, или крыс, получавших дозы до 125 мг/кг/сут. В пересчете на массу тела эти дозы составляют 625 и 312 МРДЧ (20 мг или 0,4 мг/кг/сут для человека массой тела 50 кг) соответственно; на основе площади поверхности тела эти дозы в 59 раз (мыши) и 64 раза (крысы) превышают МРДЧ. Мутагенный потенциал бисопролола фумарата оценивали с помощью микробного теста Эймса, теста точечных мутаций и хромосомных аберраций на клетках китайского хомячка линии V79, теста внепланового синтеза ДНК, микроядерного теста у мышей и цитогенетического теста у крыс. Не было доказательств мутагенного потенциала в этих тестах in vitro и in vivo.

Исследования репродукции у крыс не выявили нарушения фертильности при дозах бисопролола фумарата до 150 мг/кг/сут или в 375 и 77 раз больше МРДЧ на основе массы тела и площади поверхности тела соответственно.

Клинические исследования

В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных в США, снижение сАД и дАД и ЧСС через 24 ч после приема ЛС у пациентов с легкой и умеренной гипертензией показано ниже. В обоих исследованиях среднее сАД/дАД на исходном уровне составляло приблизительно 150/100 мм рт. ст., а средняя ЧСС составляла 76 уд./мин. Эффект ЛС рассчитывался путем вычитания эффекта плацебо из общего изменения АД и ЧСС.

Таблица 1

Средние величины снижения сАД/дАД и ЧСС в положении сидя через 3–4 нед

* Наблюдаемое суммарное изменение по сравнению с исходным уровнем за вычетом плацебо.

Ответная реакция АД наблюдалась в течение 1 нед лечения и затем мало изменяясь, поддерживалась в течение 12 нед и более 1 года в более продолжительных исследованиях. В долгосрочном исследовании АД вернулось к исходным значениям, когда уровень бисопролола фумарата постепенно снизился в течение 2 нед.

В целом при приеме бисопролола фумарата наблюдалось значительно большее снижение АД, чем при приеме плацебо, независимо от расы, возраста или пола. Не было значительных различий в ответах у чернокожих и нечернокожих пациентов.

Список кодов МКБ-10

Категория действия на плод по FDA — С.

У крыс бисопролола фумарат не проявлял тератогенности в дозах до 150 мг/кг/сут, что в 375 и 77 раз превышает МРДЧ на основе массы тела и площади поверхности тела соответственно. Бисопролола фумарат был фетотоксичным (увеличение поздней резорбции) при дозе 50 мг/кг/сут и токсичным для самки (снижение потребления пищи и увеличение массы тела) при дозе 150 мг/кг/сут. Фетотоксичность у крыс наблюдалась при дозах, в 125 раз выше МРДЧ на основе массы тела и в 26 раз выше МРДЧ на основе площади поверхности тела. Материнская токсичность отмечалась при дозах в 375 раз выше МРДЧ на основе массы тела и в 77 раз выше МРДЧ на основе площади поверхности тела. У кроликов бисопролола фумарат не оказывал тератогенного действия в дозах до 12,5 мг/кг/сут, что в 31 и 12 раз больше МРДЧ в зависимости от массы тела и площади поверхности тела соответственно, но был эмбриолетальным (увеличение ранней резорбции) при 12,5 мг/кг/сут.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Бисопролола фумарат следует использовать во время беременности только в случае, если потенциальные преимущества превышают потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Небольшие количества бисопролола фумарата (<2% дозы) были обнаружены в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли это ЛС в грудное молоко. Поскольку многие ЛС выделяются в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при применении бисопролола фумарата кормящими женщинами.

Имеются данные по безопасности у более чем у 30000 пациентов или добровольцев. Оценки частоты побочных эффектов, в т.ч. частоты прекращения терапии из-за побочных эффектов, были получены в двух плацебо-контролируемых исследованиях в США.

В Исследовании A бисопролола фумарат в дозах 5, 10 и 20 мг применяли в течение 4 нед. В Исследовании B бисопролола фумарат в дозах 2,5, 10 и 40 мг применяли в течение 12 нед. Всего 273 пациента получали 5–20 мг бисопролола фумарата; 132 человека получали плацебо.

Прекращение терапии из-за нежелательных явлений составило 3,3% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и 6,8% для пациентов, получавших плацебо. Отказ от лечения был менее 1% либо из-за брадикардии, либо из-за усталости/недостатка энергии.

В следующей таблице представлены побочные эффекты, связанные или несвязанные с ЛС, о которых сообщалось по крайней мере у 1% пациентов в этих исследованиях, для всех пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых клинических испытаниях (2,5–40 мг), а также для подгруппы пациентов, получавших дозы в пределах рекомендуемого диапазона доз (5–20 мг). Из побочных эффектов, перечисленных в таблице, брадикардия, диарея, астения, утомляемость и синусит, по-видимому, зависят от дозы.

Таблица 2

Ниже приводится полный список нежелательных явлений, о которых сообщалось при применении бисопролола фумарата в мировых исследованиях или в ходе постмаркетинговых исследований (выделено курсивом).

Со стороны ЦНС: головокружение, неустойчивость, вертиго, обморок, головная боль, парестезия, гипестезия, гиперестезия, сонливость, нарушения сна, тревожность/беспокойство, снижение концентрации внимания/памяти.

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту.

Со стороны ССС: брадикардия, учащенное сердцебиение и другие нарушения ритма, похолодание конечностей, хромота, гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, одышка при физической нагрузке.

Нарушение психики: яркие сновидения, инсомния, депрессия.

Со стороны ЖКТ: боль в желудке/эпигастрии/животе, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, пептическая язва.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная/суставная боль, артралгия, боль в спине/шее, мышечные судороги, подергивания/тремор.

Со стороны кожи: сыпь, угри, экзема, псориаз, раздражение кожи, прурит, приливы крови к лицу, потливость, алопеция, дерматит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, кожный васкулит.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, боль/давление в глазах, аномальное слезотечение, шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе, нарушения вкуса.

Метаболические: подагра.

Со стороны респираторной системы: астма/бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо/импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Гематологические: пурпура.

Общие: утомляемость, астения, боль в груди, недомогание, отеки, увеличение массы тела, ангионевротический отек.

Кроме того, сообщалось о различных побочных эффектах других бета-адреноблокаторов, и их следует рассматривать как возможные побочные эффекты бисопролола фумарата.

Со стороны ЦНС: обратимая ментальная депрессия, переходящая в кататонию, галлюцинации, острый обратимый синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, легким помутнением сознания.

Аллергические: лихорадка в сочетании с ноющей болью в горле, ларингоспазмом, респираторным дистрессом.

Гематологические: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ЖКТ: тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит.

Лабораторные отклонения

В клинических испытаниях наиболее часто сообщаемым изменением лабораторных показателей было повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, но оно не было стойким.

Сообщалось о спорадических отклонениях тестов печени. В контролируемых исследованиях, проведенных в США при лечении бисопролола фумаратом в течение 4–12 нед, частота сопутствующих повышений АСТ и АЛТ от 1 до 2 раз от нормы составила 3,9% по сравнению с 2,5% для плацебо. Ни у одного пациента не было сопутствующего повышения, более чем в 2 раза превышающего норму.

В долгосрочном неконтролируемом опыте лечения бисопролола фумаратом в течение 6–18 мес частота одного или нескольких сопутствующих повышений АСТ и АЛТ от 1 до 2 раз от нормы составила 6,2%. Частота множественных случаев составила 1,9%. Для сопутствующих повышений АСТ и АЛТ более чем в 2 раза выше нормы частота составила 1,5%. Частота множественных случаев составила 0,3%. Во многих случаях это повышение было связано с основными заболеваниями и исчезало при продолжении лечения бисопролола фумаратом.

Другие лабораторные изменения включали небольшое увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины крови, сывороточного калия, глюкозы и фосфора, а также снижение лейкоцитов и тромбоцитов. Как правило, эти изменения не имели клинического значения и редко приводили к отмене бисопролола фумарата.

Как и при применении других бета-адреноблокатов, для бисопролола фумарата также сообщалось об изменении титра антинуклеарных антител. Около 15% пациентов в долгосрочных исследованиях имели положительный титр, хотя у около одной трети этих пациентов впоследствии при продолжении терапии снова фиксировался отрицательный титр.

Бисопролола фумарат не следует сочетать с другими бета-адреноблокаторами. Пациенты, получающие ЛС, истощающие запас катехоламинов, такие как резерпин или гуанетидин, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку дополнительное бета-адреноблокирующее действие бисопролола фумарата может вызвать чрезмерное снижение активности симпатической нервной системы. У пациентов, получающих одновременную терапию с клонидином, если терапия должна быть прекращена, рекомендуется прекратить прием бисопролола фумарата за несколько дней до отмены клонидина.

Бисопролола фумарат следует использовать с осторожностью при одновременном применении ЛС, снижающих сократительную способность миокарда или AV-проводимость, таких как некоторые антагонисты кальция (особенно из классов фенилалкиламина —  верапамил и бензотиазепина — дилтиазем) или антиаритмических ЛС, таких как дизопирамид.

Как гликозиды наперстянки, так и бета-адреноблокаторы замедляют AV-проводимость и снижают ЧСС. Одновременный прием может увеличить риск брадикардии.

Одновременное применение рифампицина увеличивает метаболический клиренс бисопролола фумарата, что приводит к укорочению Т_1/2 бисопролола фумарата. Однако изменения начальной дозы обычно не требуется. Фармакокинетические исследования не подтверждают клинически значимое взаимодействие с другими ЛС, принимаемыми одновременно, включая тиазидные диуретики и циметидин. Не наблюдалось влияния бисопролола фумарата на ПВ у пациентов, получавших стабильные дозы варфарина.

Симптомы: наиболее частыми симптомами, ожидаемыми при передозировке бета-адреноблокаторов, являются брадикардия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность, бронхоспазм и гипогликемия. На сегодняшний день зарегистрировано несколько случаев передозировки (максимальная 2000 мг) бисопролола фумарата. Отмечались брадикардия и/или гипотензия. В некоторых случаях были назначены симпатомиметики, и состояние всех пациентов было нормализовано.

Лечение: как правило, при передозировке бисопролола фумарата терапию следует прекратить и назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченные данные позволяют предположить, что бисопролола фумарат не подвергается диализу. Основываясь на ожидаемом фармакологическом действии и рекомендациях для других бета-адреноблокаторов, следует рассмотреть следующие общие меры, когда это клинически оправдано.

Брадикардия. В/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно применить изопротеренол или другое ЛС с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора.

Гипотензия. Следует вводить в/в растворы и вазопрессоры. Может быть целесообразным в/в введение глюкагона.

Блокада сердца (II или III степень). Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, следует проводить инфузии изопротеренола или установить трансвенозный кардиостимулятор, в зависимости от ситуации.

ХСН. Начать общепринятую терапию (например, дигиталис, диуретики, инотропные средства, сосудорасширяющие средства).

Бронхоспазм. Назначение бронходилататоров, таких как изопротеренол и/или аминофиллин.

Гипогликемия. В/в введение глюкозы.

Внутрь. Доза подбирается индивидуально, обычно начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов стартовая доза —  2,5 мг (см. «Меры предосторожности»). При недостаточности антигипертензивного эффекта при дозе 5 мг доза может быть увеличена до 10 мг, а затем при необходимости до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени (гепатит или цирроз) или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 40 мл/мин) начальная суточная доза должна составлять 2,5 мг, и следует соблюдать осторожность при титровании дозы. Поскольку ограниченные данные позволяют предположить, что бисопролола фумарат не подвергается диализу, у пациентов, находящихся на диализе, нет необходимости в замене ЛС.

Гериатрические пациенты. У пожилых людей нет необходимости в корректировке дозы, кроме случаев, когда имеется значительное нарушение функции почек или печени (см. «Меры предосторожности»).

Педиатрические пациенты. Опыт применения бисопролола фумарата в педиатрии отсутствует.

Сердечная недостаточность

Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом, поддерживающим функцию кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а бета-блокада может привести к дальнейшему снижению сократимости миокарда и спровоцировать более тяжелую недостаточность. В целом следует избегать применения бета-адреноблокаторов у пациентов с клинически выраженной застойной недостаточностью. Однако у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может потребоваться их применение. В такой ситуации их нужно применять осторожно.

Пациенты без сердечной недостаточности в анамнезе

У некоторых пациентов продолжающееся угнетение миокарда бета-адреноблокаторами может спровоцировать развитие сердечной недостаточности. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности следует рассмотреть возможность прекращения приема бисопролола фумарата. В некоторых случаях терапию бета-адреноблокаторами можно продолжить, пока сердечная недостаточность лечится другими ЛС.

Внезапное прекращение терапии

Обострение стенокардии и в некоторых случаях развитие инфаркта миокарда или возникновение желудочковой аритмии наблюдались у пациентов с ИБС после резкого прекращения терапии бета-адреноблокаторами. Поэтому таких пациентов следует предостеречь от прерывания или прекращения терапии без консультации врача. Даже пациентам без явной ИБС может быть рекомендовано снижать дозу бисопролола фумарата в течение примерно 1 нед при тщательном наблюдении за пациентом. При появлении синдрома отмены терапию бисопролола фумаратом следует возобновить, по крайней мере временно.

Заболевания периферических сосудов

Бета-адреноблокаторы могут ускорять развитие или усугублять симптомы артериальной недостаточности у пациентов с заболеванием периферических сосудов. Следует проявлять осторожность у таких пациентов.

Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом

В общем, пациенты с бронхоспастическим синдромом не должны применять бета-адреноблокаторы. Однако бисопролола фумарат из-за его относительной бета₁-селективности можно использовать с осторожностью у пациентов с бронхоспастическим синдромом, которые не отвечают на другую антигипертензивную терапию или при ее непереносимости. Поскольку бета₁-селективность не является абсолютной, следует использовать минимально возможную дозу бисопролола фумарата, начиная с 2,5 мг. Должен иметься в наличии бета₂-агонист (бронходилататор).

Обширное оперативное вмешательство

Постоянную терапию бета-адреноблокаторами обычно не следует отменять перед обширным оперативным вмешательством, однако нарушение способности сердца реагировать на рефлекторные адренергические стимулы может увеличивать риски при проведении общей анестезии и хирургических процедур.

Диабет и гипогликемия

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. Неселективные бета-адреноблокаторы могут усиливать инсулиноиндуцированную гипогликемию и задерживать восстановление уровня глюкозы в сыворотке крови. Это менее вероятно при применении бисопролола фумарата в связи с его бета₁-селективностью. Однако пациенты со спонтанной гипогликемией или пациенты с диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены об этой возможности, а бисопролол фумарат следует применять с осторожностью.

Тиреотоксикоз

Блокада бета-адренорецепторов может маскировать клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена бета-адреноблокатора может вызвать обострение симптомов гипертиреоза или развитие тиреотоксического криза.

Нарушение функции почек или печени

Следует соблюдать осторожность при корректировке дозы бисопролола фумарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (см. Фармакокинетика и «Способ применения и дозы»).

Риск анафилактической реакции

При приеме бета-адреноблокаторов пациенты с тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительны на повторную стимуляцию, случайную, диагностическую или терапевтическую. Обычные дозы эпинефрина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут не давать желаемого клинического эффекта у таких пациентов.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.

Применение в гериатрии

При применении бисопролола фумарата у пожилых пациентов с гипертензией частота ответа и среднее снижение сАД и дАД были аналогичны снижению у более молодых пациентов в клинических исследованиях в США. Хотя у пожилых пациентов исследования доза–ответ не проводили, у более старших пациентов наблюдалась тенденция к поддержанию приема более высоких доз бисопролола фумарата.

Наблюдаемое снижение ЧСС было немного больше у пожилых людей, чем у молодых, и имело тенденцию к повышению с увеличением дозы. В целом, у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось различий в сообщениях о неблагоприятных реакциях или выбывании по причинам безопасности. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Действующим веществом лекарственного препарата Бисопролол является бисопролол. Бисопролол относится к классу бета-адреноблокаторов. Данный лекарственный препарат оказывает влияние на реакцию организма на определённые нервные импульсы, особенно в сердце. В результате бисопролол замедляет сердечный ритм и повышает способность сердца перекачивать кровь по сосудам организма.
Сердечная недостаточность развивается при снижении сократительной способности (слабости) сердечной мышцы. В этом случае сердце неспособно перекачивать достаточное количество крови для снабжения органов тела человека.

Препарат Бисопролол содержит
Действующим веществом является бисопролола фумарат.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола (в виде бисопролола фумарата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), Опадрай II (в том числе спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171) —
— для дозировки 2,5 мг, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, индигокармин Е 132, железа оксид черный Е 172)
— для дозировки 10 мг, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, индигокармин Е 132, жёлтый хинолиновый Е 104) — для дозировки 5 мг.

Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности в комбинации с другими лекарственными препаратами (такими как ингибиторы АПФ, мочегонные препараты и сердечные гликозиды).

Не принимайте лекарственный препарат Бисопролол, если у Вас наблюдаются следующие симптомы (состояния):
— повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (бисопролола фумарат) либо к вспомогательным веществам лекарственного препарата Бисопролол (см. раздел 6);
— тяжёлая бронхиальная астма;
— серьёзные нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей (синдром Рейно), сопровождающиеся чувством покалывания, побледнением либо посинением пальцев на руках или ногах;
— нелеченая феохромоцитома, редкая опухоль надпочечников;
— метаболический ацидоз — увеличение кислотности (снижение pH) крови.
Не следует принимать лекарственный препарат Бисопролол при наличии следующих патологий сердечно-сосудистой системы:
— острая сердечная недостаточность;
— ухудшение течения сердечной недостаточности, требующее внутривенного введения лекарственных препаратов, увеличивающих силу сердечных сокращений;
— брадикардия (замедление сердечного ритма);
— артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
— некоторые заболевания сердца, сопровождающиеся уменьшением частоты сердечных сокращений или аритмиями;
— кардиогенный шок — острое тяжёлое состояние, сопровождающееся падением артериального давления и развитием недостаточности кровообращения.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приёма препарата Бисопролол. Если у Вас наблюдаются перечисленные ниже состояния (симптомы), возможно, лечащий врач примет ряд необходимых мер (например, назначит дополнительное лечение или будет контролировать Ваше состояние более часто):
— сахарный диабет;
— строгий пост/голодание;
— некоторые заболевания сердца, например, аритмии или сильная боль в грудной клетке в состоянии покоя (стенокардия Принцметала);
— нарушения функции почек или печени;
— нарушения кровообращения в сосудах верхних или нижних конечностей легкой степени тяжести;
— хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкого течения;
— псориаз или псориазоподобная сыпь в анамнезе;
— опухоль надпочечников (феохромоцитома);
— заболевание щитовидной железы.
Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача в следующих случаях:
— при проведении десенсибилизирующей терапии (например, для предотвращения аллергического ринита/сенной лихорадки). В этом случае приём лекарственного препарата Бисопролол может способствовать развитию аллергических реакций или усиливать их выраженность;
— Вам планируется проведение общей анестезии (например, в ходе хирургического вмешательства). Приём лекарственного препарата Бисопролол может оказывать влияние на реакцию Вашего организма на проведение общей анестезии.
Если у Вас хроническое заболевание легких или бронхиальная астма легкой степени тяжести и Вы испытываете затрудненное дыхание, кашель, одышку после физической активности на фоне приема лекарственного препарата Бисопролол — следует немедленно проинформировать об этом лечащего врача.
Дети и подростки
Назначение лекарственного препарата Бисопролол детям и подросткам не рекомендуется.
Приём лекарственного препарата Бисопролол может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Приём лекарственного препарата Бисопролол в качестве допинга может представлять угрозу для здоровья пациента.

Сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется приём нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол без указания лечащего врача:
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения нарушений сердечного ритма: антиаритмические лекарственные препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые при высоком артериальном давлении, стенокардии или нарушениях сердечного ритма (антагонисты кальция, например, верапамил и дилтиазем);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии, такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин. Не следует прекращать приём данных лекарственных препаратов, не проконсультировавшись с лечащим врачом.
Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед началом приёма нижеперечисленных лекарственных препаратов одновременно с лекарственным препаратом Бисопролол (возможно, Вашему лечащему врачу потребуется более часто контролировать Ваше состояние):
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии или стенокардии (дигидропиридиновые антагонисты кальция, такие как фелодипин и амлодипин);
— некоторые лекарственные препараты, назначаемые для лечения аритмий (антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон);
— бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли тимолол для лечения глаукомы);
— некоторые лекарственные препараты, используемые для лечения болезни Альцгеймера или глаукомы (парасимпатомиметики, например, такрин или карбахол), а также некоторые лекарственные препараты, применяемые для экстренной помощи при ряде сердечно-сосудистых заболеваний (симпатомиметики, например, изопреналин и добутамин);
— антидиабетические лекарственные препараты, включая инсулин;
— лекарственные препараты для проведения общей анестезии (например, во время хирургического вмешательства);
— сердечные гликозиды (препараты наперстянки), применяемые для лечения сердечной недостаточности;
— нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), используемые для лечения артритов, болевого синдрома или воспаления (например, ибупрофен или диклофенак);
— лекарственные препараты, при приёме которых может наблюдаться снижение артериального давления, желательное или нежелательное (гипотензивные лекарственные препараты), некоторые лекарственные препараты для лечения депрессии (трициклические антидепрессанты, например, имипрамин или амитриптилин), а также некоторые лекарственные препараты для лечения эпилепсии. Психотропные лекарственные препараты (барбитураты, например, фенобарбитал) или иные лекарственные препараты, используемые для лечения психических заболеваний, сопровождающихся нарушением восприятия реальности (фенотиазины, например, левомепромазин);
— мефлохин, лекарственный препарат для профилактики и лечения малярии;
— лекарственные препараты для лечения депрессии: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В).

Беременность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Приём лекарственного препарата Бисопролол во время беременности может оказывать отрицательное воздействие на развитие плода. Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы беременны либо планируете беременность. Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам принимать лекарственный препарат Бисопролол во время беременности.
Грудное вскармливание
Информация о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствует. Поэтому приём бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Вследствие индивидуальных реакций пациента на приём бисопролола способность управлять автотранспортом или работать с механизмами может быть нарушена. Следует соблюдать особую осторожность в начале лечения бисопрололом, при повышении дозы лекарственного препарата, изменении схемы терапии, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Пациенты, принимающие лекарственный препарат Бисопролол, должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача, в особенности в начале лечения, во время увеличения дозы и при прекращении лечения.
Принимать таблетки лекарственного препарата Бисопролол следует утром (независимо от приёма пищи), запивая небольшим количеством жидкости. Не следует измельчать либо разжёвывать таблетку.
Лекарственный препарат Бисопролол обычно принимается в течение длительного периода времени.
Рекомендуемая доза у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста)
Приём лекарственного препарата Бисопролол обычно начинают с минимальной дозы, которая постепенно повышается до необходимой дозы. Режим повышения дозы лекарственного препарата лечащий врач подбирает каждому пациенту индивидуально. Как правило, повышение дозы проводится по следующей схеме: — 1,25 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 недели;
— 2,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 3,75 мг бисопролола один раз в сутки в течение 1 следующей недели;
— 5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 7,5 мг бисопролола один раз в сутки в течение 4 следующих недель;
— 10 мг бисопролола один раз в сутки в качестве поддерживающей (постоянной)терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг бисопролола один раз в сутки.
В зависимости от того, как Вы переносите приём лекарственного препарата, лечащий врач может принять решение об увеличении временного интервала между нарастающими дозами. В случае ухудшения Вашего состояния или плохой переносимости лекарственного препарата может потребоваться снижение дозы или перерыв в лечении.
Для некоторых пациентов поддерживающая доза бисопролола может быть меньше 10 мг. Следуйте рекомендациям лечащего врача в период лечения.
При необходимости прекращения приёма лекарственного препарата Бисопролол лечащий проинструктирует Вас, каким образом следует постепенно уменьшать дозу. Резкая отмена лекарственного препарата Бисопролол может привести к ухудшению состояния.
Если Вы забыли принять препарат Бисопролол
Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной. Примите рекомендованную Вам дозу в обычное время (утром) на следующий день.
Если Вы прекратили применение препарата Бисопролол
Во избежание ухудшения Вашего состояния не прекращайте приём лекарственного препарата Бисопролол самостоятельно,
не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Бисопролол, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Если Вы приняли препарата Бисопролол, больше, чем следовало
Если Вы по ошибке приняли большую дозу лекарственного препарата, чем было рекомендовано, следует незамедлительно связаться с лечащим врачом. Врач примет решение о необходимости принятия адекватных мер.
При передозировке лекарственного препарата Бисопролол могут развиваться следующие симптомы: замедление сердечного ритма (брадикардия), серьёзные проблемы с дыханием, сонливость или тремор (из-за снижения уровня глюкозы в крови).

Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Бисопролол может вызывать нежелательные реакции, хотя они возникают не у всех пациентов.
Незамедлительно обратитесь к лечащему врачу, если нежелательные реакции носят серьёзный характер, возникают внезапно или их степень тяжести быстро нарастает; Ваш лечащий врач примет все необходимые меры для предотвращения развития тяжелых нежелательных реакций.
Наиболее серьёзные нежелательные реакции со стороны сердца, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, перечислены ниже:
— брадикардия (замедление сердечного ритма) (частота возникновения — более чем у 1 пациента из 10 человек);
— ухудшение течения сердечной недостаточности (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек);
— нарушения сердечного ритма (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек).
Если Вы почувствовали головокружение, слабость или испытываете проблемы с дыханием, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Ниже перечислены другие нежелательные реакции, которые могут развиваться при приёме лекарственного препарата Бисопролол, с указанием частоты их возникновения.
Частые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек):
— утомляемость, слабость, головокружение, головная боль;
— чувство холода или онемения в конечностях;
— артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
— жалобы на тошноту, рвоту, диарею, запор.
Нечастые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек):
— нарушения сна;
— депрессия;
— головокружение при изменении положении тела (вставании);
— проблемы с дыханием у пациентов с бронхиальной астмой или хроническим заболеванием лёгких;
— мышечная слабость, судороги мышц.
Редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 1000 человек):
— нарушения слуха;
— аллергический ринит (насморк);
— уменьшение слезоотделения;
— гепатит (воспалительное заболевание печени, сопровождающееся пожелтением кожных покровов и белков глаз);
— аномальные концентрации триглицеридов и печёночных ферментов, выявляемые при выполнении анализа крови;
— реакции гиперчувствительности (аллергические реакции), такие как кожный зуд, ощущение жара на коже, сыпь. В случае возникновения серьёзных аллергических реакций, таких как отёк лица, гортани, языка, ротовой полости или горла (в том числе сопровождающихся затруднением дыхания), Вам следует немедленно обратиться к врачу;
— нарушения потенции;
— ночные кошмары, галлюцинации;
— потеря сознания (обморок).
Очень редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 000 человек):
— конъюктивит (раздражение и покраснение глаз);
— выпадение волос;
— появление и обострение симптомов псориаза, псориазоподобная сыпь.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в этом листке- вкладыше.
Вы также можете сообщить о любых нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Тел/факс: + 375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by
https://www.гceth.by

Храните лекарственный препарат в недоступном и невидном для ребёнка месте. Храните в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка) для защиты от влаги при температуре не выше 25 °C.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке и пачке после слов «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию или бытовые отходы. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Данные меры позволят защитить окружающую среду.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 2,5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 5 мг можно разделить на равные дозы.
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя (ядро белого или почти белого цвета). Таблетку дозировкой 10 мг можно разделить на равные дозы.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка № 10 х 3, № 10 х 6).

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64 тел/факс +375 (177) 73-56-12