1 таблетка содержит бисопролола фумарата — 0,01 г;
вспомогательные вещества: сахар молочный, таблетоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (полипласдон XL), магния стеарат, красители “Spectracol Yellow Iron Oxide” и “Sipectracol Red Iron Oxide”.
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания. Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 в минуту), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV-блокада II — III степени, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, вазоспастическая стено¬кардия, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженные нарушения периферического кровообращения, депрессия, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса.
При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5 — 5 сутки, средняя суточная доза — 5 — 10 мг в сутки, высшая суточная доза — 20 мг в сутки.
При назначении бисопролола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (фракция выброса <35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель, начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг/сутки в течение 1 недели, затем суточную дозу постепенно увеличивают до целевой под контролем артериального давления и частоты пульса: по 2,5 мг/сутки в течение 1 недели, по 3,75 мг/сутки в течение 1 недели, по 5 мг/сутки в течение 4 недель, по 7,5 мг/сутки в течение 4 недель, 10 мг/сутки (целевая доза). В начале лечения наряду с приемом бисопролола следует продолжать назначенную ранее терапию на протяжении не менее 2 неделе. Препарат назначают в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (или другим вазодилятатором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При превышении рекомендованных доз возможны гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомое сердечной недостаточности, бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия (в т. ч. с клинической симптоматикой), нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно;
Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале терапии) чувство утомляемости, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессии; редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1-2 недель), парестезии;
Со стороны органа зрения: нарушения зрения/снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит;
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму), бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей;
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях — диарея, запор, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланин- аминотрансферазы), гепатит;
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит);
Со стороны эндокринной системы: уменьшение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях — повышение уровня триглицеридов в крови;
Со стороны половой системы: в отдельных случаях — нарушения потенции; Дерматологические поражения, возможен зуд; редко — покраснение кожи, усиление потовыделения, сыпь, обострение или появление псориатических поражений.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Препарат усиливает действие других антигипертензив- ных препаратов (ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На ’ фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов ^
(строфантин, дигитоксин, дигоксин и др.), резерпина, а-метилдофы возрастает вероятность ’ нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина (дигидроэрготамин и др.) потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с кпонидином, гуанфацином»> возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиарит- мическими средствами — повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии.
Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция (амлодипин, нифе- / дипин, исрадипин и др.), особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов (прокаинамид, амиодарон и др.) во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных веществ (диклофенак, ибупрофен, мелоксикам и др.) и кортикостероидов (преднизолон, бетаметазон, триамцинолон и др.).
Бисопролол может усиливать действие аллергенов, которые применяются для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов (гликпазид и др.) может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов (кофеин, теофиллин, теобромин и др.), а-адреномиметиков (адреналин, изопреналин, орципреналин и др.), рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола.
Бисопролол несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими центральную нервную систему (барбитуратами, фенотиазинами, трицикпическими антидепрессантами, бакпофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза — производными углеводородов).
Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Особые указания. Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.
При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блока- торов (В-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланин- аминотрансферазы).
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения (в т. ч. синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т. ч. в анамнезе).
У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т. ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Назначение бисопролола больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) возможно только по рекомендации врача после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.
При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение В2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами а-адренорецепторов.
Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до ввода в наркоз; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.
Отмену препарата проводят постепенно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений, так как при резкой отмене блокаторов (3-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии и нарушений ритма сердца).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
Если симптомы заболевания не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось, или появились нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего использования препарата.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
В сухом защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Бисопролол-Лугал — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006136/08
Торговое наименование препарата
Бисопролол-Лугал
Международное непатентованное наименование
Бисопролол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллический, кросповидон, магния стеарат, красители: железа оксид желтый, железа оксид красный.
Описание
Таблетки двояковыпуклые круглые с риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
C07AB
Фармакодинамика:
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бетах-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия
Фармакокинетика:
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками — 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.
Показания:
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза- 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности-ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащее рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания:
Контроль за больными, принимающими Бисопролол-Лугал, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол-Лугал может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола-Лугал.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° С до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Луганская обл., г. Луганск, ул. Кирова, д.17, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод»
Купить Бисопролол-Лугал в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бисопролол-Лугал (Bisoprolol-Lugal) инструкция по применению
💊 Состав препарата Бисопролол-Лугал
✅ Применение препарата Бисопролол-Лугал
Описание активных компонентов препарата
Бисопролол-Лугал
(Bisoprolol-Lugal)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB07
(Бисопролол)
Лекарственная форма
| Бисопролол-Лугал |
Таб. 10 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-006136/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол-Лугал
Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, красители (железа оксид желтый, железа оксид красный).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания активных веществ препарата
Бисопролол-Лугал
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипогликемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бидоп®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Бидоп®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Биол®
(SANDOZ, Словения)
Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)
Бисогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Все аналоги
Бисопролол-Лугал (таблетки, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-006136/08
Дата последнего изменения: 01.08.2008
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Список кодов МКБ-10
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Активное
вещество
Бисопролола
фумарат 10 мг.
Вспомогательные
вещества
Лактоза
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат,
красители: железа оксид желтый, железа оксид красный.
Описание лекарственной формы
Таблетки
двояковыпуклые круглые с риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция —
80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме
крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая,
секреция с грудным молоком — низкая.
50% дозы
метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период
полувыведения 10–12 часов. Около 98% выводится почками — 50% в неизменном
виде, менее 2% с желчью.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладает
мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови,
уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных
сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое
и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы
сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-,
дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость,
снижает атриовентрикулярную проводимость.
При увеличении
дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее
действие.
Общее
периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые
24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов),
которое через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении
снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови,
симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности
ренин-антиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной
гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение
артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное
действие — через 1–2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением
потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и Снижения
сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет
повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения
растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде,
особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический
эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной
активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,
артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения
синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного
(AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в
ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в
средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных
бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие
бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая
мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не
вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность
атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Показания
—
артериальная
гипертензия;
—
ишемическая
болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в
том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная
недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., синоатриальная блокада,
синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия
Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.,
особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая
обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов
моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения
периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без
одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз,
депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная
недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения,
тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз,
аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Применение при
беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери
превышает, риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром
натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу
увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза —
20 мг/сутки.
У пациентов с
нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с
выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочные действия
Со стороны
центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость,
головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство,
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения,
миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и
синдромом Рейно), тремор, судороги.
Со стороны
органов чувств:
нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность
глаз, конъюнктивит.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение,
нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной
поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости
миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность
лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление
ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание
нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны
пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота,
рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча,
желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны
дыхательной системы:
заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата
селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны
эндокринной системы:
гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у
больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические
реакции:
кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны
кожных покровов: усиление
потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции,
обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные
показатели:
тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз,
лейкопения, изменение активности-ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня
билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине,
артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции,
синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Взаимодействие
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие
рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают
риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при
внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия
и вероятность снижения АД.
Изменяет
эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств,
маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их
концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина
под влиянием курения.
Гипотензивный
эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+
и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены
(задержка ионов Na+).
Сердечные
гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические
лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии,
AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может
приводить к значительному снижению АД.
Диуретики,
клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные
средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет
действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и
тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства
усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется
одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления
гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и
бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные
алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического
кровообращения.
Эрготамин
повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин
повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период
полувыведения.
Передозировка
Симптомы
Аритмия,
желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное
снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или
ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные
состояния, судороги.
Лечение
Промывание
желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая
терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1–2 мг атропина,
эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой
экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД
— больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков
отека легких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности —
введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и
инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной
недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах —
внутривенно диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы
ингаляционно.
Особые указания
Контроль за
больными, принимающими Бисопролол-Лугал, должен включать измерение ЧСС и АД (в
начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ,
определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о
необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом
лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных
с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20%
больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины —
тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее
100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка,
нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков»
эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения
возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При
использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной
артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная
альфа-адреноблокада).
При
тиреотоксикозе Бисопролол-Лугал может замаскировать определенные клинические
признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с
тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном
диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную
инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в
крови до нормального уровня.
При
одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через
несколько дней после отмены Бисопролола-Лугал.
Возможно
усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта
от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае
необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата
проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат
перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей
анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную
активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина
(1–2 мг).
Лекарственные
средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить
действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания
лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на
предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с
бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы
в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных
лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае
выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50
уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже
100 мм рт. ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или
прекратить лечение.
Рекомендуется
прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко
прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают
дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови
и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров
антинуклеарных антител.
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг.
По 10 таблеток в
контурной ячейковой упаковке.
3 контурные
ячейковые упаковки в пачке.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом,
защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать
по истечении срока годности.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7441/05/10/11 от 06.12.2011 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизируюшими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.
При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.
Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный спектр сыворотки крови.
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Vd составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 2% — кишечником. T1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.
Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени — до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.
Показания к применению
— лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Реклама
Режим дозирования
Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.
В начальном периоде лечения, при титровании дозы, начиная с 2.5 мг, таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, использовать нельзя. Таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, применяются только после подбора дозы.
У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.
Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.
Бисопролол-Лугал противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда — нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС), ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель); иногда — нарушение сна, депрессии; редко — галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко — ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей); редко — аллергический ринит.
Со стороны системы пищеварения: часто — диарея, запор, тошнота, рвота; редко — нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — мускульная слабость, судороги; редко — зуд, повышенная потливость, сыпь; очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны половой системы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель); иногда — астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС).
Противопоказания к применению
— синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 в мин);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная и AV-блокада II-III степени;
— кардиогенный шок;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— вазоспастическая стенокардия;
— острый инфаркт миокарда;
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
— бронхиальная астма;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— выраженные нарушения периферического кровообращения;
— депрессия;
— комбинация с флоктафенином и сультопридом;
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;
— феохромоцитома, которая не лечилась;
— метаболический ацидоз;
— болезнь Рейно;
— беременность, период кормления грудью;
— детский возраст;
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени следует контролировать активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина. При острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Особые указания
Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.
В связи с содержанием в лекарственном средстве лактозы, пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется прием данного лекарственного средства.
При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.
Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.
Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.
Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.
Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени — активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т. ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.
При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.
При брадикардии: в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости — кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.
При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.
Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами — повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T1/2. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза — производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 4 года. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Bisoprolol-Lugal
Регистрационный номер
Торговое наименование
Бисопролол-Лугал
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка 5,0 мг содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 80,645 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,000 мг, кросповидон 3,000 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,150 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,005 мг.
Описание
Круглые таблетки плоскоцилиндрический формы с шероховатой поверхностью, с фаской и риской, от светло-жёлтого до светло-коричневого цвета. Допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном применении — снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте, приём пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90 %). Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объём распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приёма однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизменённом виде; менее 2 % — через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
Показания
— Артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— шок (в том числе кардиогенный);
— отёк лёгких;
— AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени, без электрокардиостимулятора;
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
— тяжёлые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) в анамнезе;
— выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
— метаболический ацидоз;
— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
— одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, AV блокада Ⅰ степени, стенокардия Принцметала, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.), выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, соблюдение строгой диеты (исключение из пищи белков животного происхождения), рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорождённого. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведёт к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорождённого ребёнка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).
Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка. В том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней.
Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол-Лугал принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приёма.
При нарушении функции печени или почек лёгкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.
Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатина (КК) менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥ 10 %); часто (от ≥ 1% до < 10 %); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1 %); редко (от ≥ 0,01% до < 0,1 %); очень редко (от <0,1 %, включая отдельные сообщения).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления носят лёгкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения;
нечасто — нарушения сна, депрессия;
редко — ночные кошмары, галлюцинации.
Нарушения со стороны сердца:
очень часто — брадикардия;
нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп), одышки.
Нарушения со стороны сосудов:
часто — выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии));
нечасто — ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;
редко — изменение вкуса.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
редко — аллергический ринит, заложенность носа.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко — нарушение слуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко — усиление потоотделения, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), псориазоподобные кожные реакции;
очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
редко — повышение концентрации триглицеридов в крови, гипогликемия.
Нарушения со стороны органов мочеполовой системы:
редко — нарушения потенции, ослабление либидо.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко — возникновение антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают с окончанием лечения.
Лабораторные и инструментальные данные:
редко — повышение концентрации триглицеридов в крови;
очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Общие расстройства:
очень редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, приём адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.
При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установление временного кардиостимулятора.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются).
При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД).
При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.
При судорогах — внутривенно диазепам.
При бронхоспазме — ингаляционно β2-адреномиметики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания врача.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Комбинации, применение которых противопоказано:
Флоктафенин
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приёмом флоктафепина, β-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд
Бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, поскольку при этом существует высокий риск возникновения желудочковых аритмий.
Комбинации, применение которых не рекомендуется:
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК): верапамил, дилтиазем
Усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.
Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин)
При одновременном приёме с гипотензивными препаратами центрального действия возможно развитие декомпенсации сердечной недостаточности за счёт снижения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, вазодилатация).
Внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению АД (синдром «отмены»), особенно когда это происходит перед отменой β-адреноблокатора.
Ингибиторы МАО
Ингибиторы МАО типа А не следует принимать одновременно с бисопрололом, так как есть опасность развития гипертонического криза.
Комбинации, требующие осторожности:
Антиаритмические препараты Ⅰ класса (хинидин, дизопирамид)
Возможное усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени AV проведения (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение).
Антиаритмические препараты Ⅲ класса (амиодарон)
Возможное усиление отрицательного действия на AV проводимость.
БМКК (производные дигидропиридина)
Усиливают риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении. У пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью одновременное применение β-адреноблокаторов может привести к декомпенсации сердечной недостаточности.
Ингибиторы холинэстеразы (включая такрин)
Возможное удлинение времени AV проводимости и (или) усиление брадикардии.
Другие β-адреноблокаторы, включая содержащиеся в глазных каплях
Потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола.
Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь
Усиление гипотензивного действия. Бисопролол маскирует признаки гипогликемии.
Средства для анестезии
Одновременный приём бисопролола и средств для общей анестезии может вызвать ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)
Повышают риск возникновения брадикардии, удлиняют время AV проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Уменьшают антигипертензивное действие бисопролола.
Производные эрготамина
Повышают риск развития нарушения периферического кровообращения.
β-адреномиметики (изопреналин, добутамин)
Одновременный приём приводит к ослаблению действия обоих препаратов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин и другие антигипертензивные средства
Риск усиления гипотензивного действия.
Баклофен
Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.
Амифостин
Усиление гипотензивного действия.
Особые указания
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, которые являются причиной возникновения характерных симптомов, необходима дополнительная бронхорасширяющая терапия. Периодически у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей на фоне приёма β-адреноблокаторов, что требует повышения дозы β2-адреномиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощённым бронхолёгочным анамнезом. β-адреноблокаторы могут увеличивать количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение селективных β1-адреноблокаторов возможно у пациентов с лёгкими формами проявления и только в комбинации с сосудорасширяющими лекарственными препаратами.
При нарушениях периферического кровообращения, таких как синдром Рейно и «перемежающаяся хромота», возможно усиление симптомов, особенно в начале лечения бисопрололом.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены бисопролола.
В отдельных случаях применение β-адреноблокаторов может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориатических высыпаний на коже. Бисопролол должен назначаться только после тщательного взвешивания ожидаемой пользы и возможного риска.
Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача с целью выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы бисопролола возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию бисопрололом при развитии депрессии.
В начале лечения препаратом необходимо регулярное наблюдение, особенно если курс терапии проходят пожилые пациенты. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25 % за 3–4 дня).
Бисопролол даёт положительный результат при допинг-контроле.
В настоящее время отсутствует достаточный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при наличии сопутствующих заболеваний:
— хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA,
— сахарный диабет 1 типа,
— нарушения функции почек (сывороточный креатинин > 300 мкмоль/л или > 3,4 мг/дл),
— нарушения функции печени,
— у пациентов старше 80 лет,
— рестриктивная кардиомиопатия,
— врождённые пороки сердца,
— органические пороки клапанов сердца с гемодинамическими нарушениями,
— первые 3 месяца после перенесённого инфаркта миокарда.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Приём препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически опасными механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале курса терапии и в случае увеличения дозы.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
 |
Международное непатентованное название? Бисопролол |
 |
Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг.Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллически, кросповидон, магния стеарат, красители: железа оксид желтый, железа оксид красный. |
 |
Бета1-адреноблокаторы селективные |
 |
ПроизводителиЛуганский ХФЗ(Украина) |
 |
Показания к применению Бисопролол-Лугал таблетки 10мгАртериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии. |
 |
Способ применения и дозировка Бисопролол-Лугал таблетки 10мгВнутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сутки.У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза- 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. |
 |
Противопоказания Бисопролол-Лугал таблетки 10мгПовышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-13), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает, риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. |
 |
Фармакологическое действиеСелективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика. Абсорбция — 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками — 50 % в неизменном виде, менее 2 % с желчью. |
 |
Побочное действие Бисопролол-Лугал таблетки 10мгСо стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). |
 |
ПередозировкаСимптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно. |
 |
Взаимодействие Бисопролол-Лугал таблетки 10мгАллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения. |
 |
Особые указанияКонтроль, за больными, принимающими Бисопролол-Лугал, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).При тиреотоксикозе Бисопролол-Лугал может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола-Лугал. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят Постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте при температуре от 15°C до 25 °С. |