Бринзоламид – кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).
Состав и форма выпуска
Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.
Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.
Фармакологические свойства
Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты. Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками. Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.
В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.
Показания к применению
- Офтальмогипертензия (офтальмотонус).
- Открытоугольная глаукома.
Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.
Способ применения и дозы
В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.
Противопоказания
- Непереносимость бринзоламида или сульфонамидов.
- Гиперхлоремический ацидоз.
- Тяжелая форма почечной недостаточности.
- Возраст до 18 лет.
- Острая закрытоугольная глаукома.
Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД. В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.
Побочные действия
- Временное затуманивание зрения, сухость в глазу, блефарит, кератит, ощущение инородного тела, гиперемия, диплопия, глазной дискомфорт выделения из глаза и боль, чешуйки на веках, конъюнктивит, слезотечение.
- Металлический или кислый привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, тошнота, диспепсия.
- Ринит, фарингит, боли в груди.
- Повышение АД, головокружение, диспноэ.
- Аллергические реакции, дерматит, кожная сыпь, алопеция.
- Боль в почках.
Передозировка
Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.
Лекарственные взаимодействия
Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).
Особые указания
Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.
После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.
Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.
Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.
Цена препарата Бринзоламид
Информация отсутствует.
Аналоги Бринзоламида
Азопт |
Азарга |
Ксалаком |
Фотил |
Глаукома — коварное заболевание, которое требует постоянного контроля внутриглазного давления и использования самых современных методов лечения (включая эффективные и безболезненные лазерные методы), а не только применения капель.
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.
Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бринзоламид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бринзоламид
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Бринзоламид
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Бринзоламид
Структурная формула
Русское название
Бринзоламид
Английское название
Brinzolamide
Латинское название
Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)
Химическое название
(4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид
Брутто формула
C12H21N3O5S3
Фармакологическая группа вещества Бринзоламид
Нозологическая классификация
Код CAS
138890-62-7
Фармакологическое действие
—
противоглаукомное.
Характеристика
Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.
Фармакология
Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.
Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).
После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.
Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28 нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.
В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).
Применение вещества Бринзоламид
Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA — C.
Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.
При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.
Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.
Побочные действия вещества Бринзоламид
Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.
Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.
Взаимодействие
Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).
Передозировка
Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.
Способ применения и дозы
Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.
Меры предосторожности
Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.
Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.
У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).
Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).
Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.
Торговые названия с действующим веществом Бринзоламид
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Азопт® |
от 848.00 до 1111.00 |
| Бринекс®-М |
от 767.00 до 767.00 |
| Бринзопт |
от 627.00 до 846.00 |
| Лабриз |
749.00 |
Бринзопт — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП 003866
Торговое наименование препарата:
Бринзопт
Международное непатентованное наименование:
бринзоламид
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав:
на 1 мл препарата:
активное вещество: бринзоламид — 10,00 мг;
вспомогательные вещества: тилоксапол — 0,25 мг, карбомер 974 Р -4,00 мг, маннитол (Е 421) — 33,00 мг, натрия хлорид — 2,50 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,10 мг, бензалкония хлорид — 0,15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота — до pH 7,5±0,1, вода очищенная — до 1,0 мл.
Описание:
Белая или почти белая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство -карбоангидразы ингибитор.
Код АТХ:
S01EC04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (KA-II).
Карбоангидраза — фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Фармакокинетика
После инстилляции бринзоламид попадает в системный кровоток. Благодаря высокому сродству к КА-II бринзоламид адсорбируется в эритроцитах. Отмечается большой период полувыведения бринзоламида из цельной крови (в среднем 24 недели). У человека происходит образование метаболита N-дезэтил-бринзоламид, который связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается в основном с КА-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрация бринзоламида и N-дезэтил-бринзоламида ниже предела количественного определения (<7,5 нг/ мл).
Связывание с белками плазмы составляет около 60 %.
Бринзоламид выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 60 %). N-дезэтил-бринзоламид также присутствует в моче наряду со следовыми количествами метаболитов N-дезметоксипропил и О-десметил.
Показания к применению
Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:
- в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
- у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы;
- в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- Известная гиперчувствительность к сульфонамидам;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Гиперхлоремический ацидоз;
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении Бринзопта у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поступает в системный кровоток и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения.
Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД).
Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/ или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
По результатам исследований на животных не получено сведений о влиянии бринзоламида на фертильность. Не проводилось исследований по оценке влияния раствора бринзоламида для местного офтальмологического применения на фертильность у человека.
Беременность
Нет достоверных данных относительно применения бризоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид / его метаболиты в грудное молоко после инстилляции в конъюнктивальную полость. В исследованиях на животных продемонстрирована экскреция минимальных уровней бринзоламида в грудное молоко после перорального применения.
В связи с возможностью появления побочных эффектов у грудного ребенка в ходе лечения матери каплями Бринзопт, 10 мг/мл, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения, принимая во внимание важность лечения для матери и важность грудного вскармливания для ребенка.
Способ применения и дозы
Дозы
При использовании в качестве монотерапии или в комбинации доза составляет одну каплю препарата Бринзопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в день. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение в случае применения препарата по одной капле три раза в день.
При переходе с терапии другим офтальмологическим противоглаукомным препаратом на лечение Бринзоптом, применение препарата Бринзопт должно быть начато со следующего дня.
Если используют более одного лекарственного средства для местного применения, остальные препараты должны инстиллироваться с интервалом не менее 5 минут, глазные мази должны применяться в последнюю очередь. Если пропущена одна доза, лечение должно быть продолжено со следующей дозой. Доза не должна превышать одну каплю в пораженный глаз (пораженные глаза) три раза в день.
Способ применения
Местно. После закапывания, рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это может снизить попадание препарата в системный кровоток, что приводит к снижению системных побочных эффектов. Пациент должен быть проинструктирован хорошо взбалтывать флакон перед применением. Для предотвращения заражения кончика капельницы и суспензии нужно избегать его соприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Пациент должен быть проинструктирован хранить флакон плотно закрытым между применениями.
Пожилые
Нет необходимости в коррекции доз у пожилых пациентов.
Почечная и печеночная недостаточность
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с печеночной недостаточностью и поэтому при указанной патологии его применение не рекомендуется.
Применение бринзоламида не исследовалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводится преимущественно почками, Бринзопт противопоказан для пациентов с указанными состояниями.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.
Побочное действие
В клинических исследованиях, включающих более 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или дополнительной терапии с тимололом малеатом 5 мг/мл, самыми часто сообщаемыми побочными реакциями были: дисгевзия (6,0 %) (горький или необычный вкус) и временное затуманивание зрения (5,4 %) после закапывания на протяжении от нескольких секунд до нескольких минут.
Частота побочных реакций, приведенная далее, определяется с помощью следующих категорий частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); с неизвестной частотой (которая не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе частоты, побочные реакции представлены в порядке частоты встречаемости. Побочные реакции были получены из клинических исследований и из пострегистрационных спонтанных сообщений.
Инфекции и заражения:
Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит.
С неизвестной частотой: ринит.
Со стороны системы кроветворения:
Нечасто: снижение количества красных кровяных клеток, увеличение содержания хлора в плазме.
Со стороны иммунной системы:
С неизвестной частотой: гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания:
С неизвестной частотой: пониженный аппетит.
Психические расстройства:
Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность;
Редко: бессонница.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: моторная дисфункция, амнезия, головокружения, парестезия, головная боль;
Редко: нарушения памяти, сонливость;
С неизвестной частотой: тремор, гипестезия, агевзия.
Со стороны органа зрения:
Часто: затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия.
Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, накопления в глазу, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения целостности эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек конъюнктивы, мейбомит, светобоязнь, аллергический конъюнктивит, накопление пигмента в роговице при проведении диагностических проб для подтверждения нарушения целостности эпителия роговицы, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычное ощущение в глазу, синдром «сухого» глаза, субконъюнктивальные кисты, конъюнктивальная инъекция, зуд век, выделения из глаз, корочка на краях век, слезотечение.
Редко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсии, гипоэстезия, отек периорбитальной области, повышение внутриглазного давления, изменение соотношения диаметров экскавации к диаметру диска зрительного нерва;
С неизвестной частотой: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век.
Со стороны органа слуха и лабиринта:
Редко: звон в ушах.
С неизвестной частотой: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, учащенное сердцебиение.
Редко: стенокардия, нарушение ритма сердечных сокращений.
С неизвестной частотой: аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, носовое кровотечение, ротоглоточная боль, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, синдром кашля верхних дыхательных путей, насморк, чихание.
Редко: гиперактивность бронхов, чувство заложенности в области верхних дыхательных путей, отёк слизистой околоносовых пазух, заложенность носа, кашель, сухость в носу.
С неизвестной частотой: бронхиальная астма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: дисгевзия.
Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, снижение чувствительности в области рта, парестезия в области рта, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы:
С неизвестной частотой: изменение результатов анализа функционального состояния печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, ощущение стянутости кожи.
Редко: крапивница, выпадение волос, генерализованный зуд.
С неизвестной частотой: дерматит, эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
С неизвестной частотой: артралгия, боль в конечностях.
Со стороны функции почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: боль в области почек.
С неизвестной частотой: поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы:
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие нарушения:
Нечасто: боль, дискомфорт в груди, повышенная утомляемость, необычные ощущения.
Редко: боль в груди, ощущение тревоги, астения, раздражительность.
С неизвестной частотой: периферические отеки, недомогание.
Травмы, отравления и осложнения в ходе инстилляции
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу
Описание отдельных побочных реакций
Дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) является наиболее распространенной системной побочной реакцией, отмеченной в ходе клинических исследований бринзоламида. Скорее всего, она связана с прохождением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или легкое закрытие век после закапывания может помочь в снижении частоты появления данного эффекта.
Бринзопт является ингибитором карбоангидразы с сульфонамидной структурой, отмечается его экскреция в системный кровоток. Побочные эффекты в отношении желудочно-кишечного тракта, нервной системы, гематологических показателей, почек, а также метаболические нарушения в основном отмечались при системном применении ингибиторов карбоангидразы. Побочные эффекты, отмеченные при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы, могут возникнуть и после местного применения в офтальмологии.
Не были замечены неожиданные побочные реакции при использовании бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту. Наблюдаемые побочные реакции при применении дополнительной терапии были замечены после применения каждого действующего вещества в отдельности.
Применение в педиатрии
В малочисленных краткосрочных клинических исследованиях примерно у 12,5% педиатрических пациентов наблюдались побочные реакции, большинство из которых были местными, несерьезными глазными реакциями, такими как конъюнктивальная инъекция, раздражение глаз, выделения из глаз и слезотечение.
Передозировка
Не было отмечено случаев передозировки при местном применении.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При передозировке могут развиться электролитный дисбаланс, ацидоз, возможны нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать плазменные концентрации электролитов (в особенности калий) и рН крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные исследования относительно взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводились. В клинических исследованиях, где бринзоламид использовался одновременно с офтальмологическими препаратами — аналогами простагландина и с тимололом, не было отмечено неблагоприятных взаимодействий.
Исследования совместного применения бринзоламида с миотиками или адренергическими препаратами не проводились.
Изоферменты цитохрома P-450, ответственного за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида посредством CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как выделение проводится в основном через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоэнзима цитохрома P-450.
Особые указания
Бринзопт является ингибитором карбоангидразы, с сульфамидной структурой и хотя он применяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочных реакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случае местного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакций гиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данного лекарственного средства.
Были зарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, так как существует риск развития метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут повлиять на способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поглощается системно и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения. Существует потенциальный аддитивный эффект известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получавших одновременно перорально и местно ингибиторы карбоангидразы. Одновременное применение бринзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.
Бринзоламид оценивался изначально при совместном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) бринзоламида, использованного в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина, травопросту. Нет доступных долгосрочных данных относительно применения бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту.
Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Бринзопта в лечении таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой и его использование не рекомендуется у пациентов с указанной патологией.
Возможное влияние бринзоламида на эндотелий роговицы не было исследовано у пациентов с поврежденной роговицей (в особенности у пациентов со снижением количества эндотелиальных клеток). Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/ или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом «сухого» глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациенты должны быть проинструктированы снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и установить их снова через 15 минут после закапывания.
Не были изучены возможные эффекты синдрома отмены после прекращения лечения Бринзоптом; ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5-7 дней.
Эффективность и безопасность Бринзопта у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Бринзопт оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем. Если после закапывания отмечается затуманенное зрение, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится, перед тем как управлять автомобилем или работать с техникой.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут повлиять на способность выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.
Форма выпуска
Капли глазные 10 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена, вместимостью 5 мл, закрытый капельным аппликатором (пробка с капельницей и крышка с предохранительным кольцом из полиэтилена). На флакон наносят этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Флакон после вскрытия следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Предприятие-производитель/ организация, принимающая претензии
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
075100, ул. Ероилор № 1А, Отопень, уезд Ильфов, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ:
ООО «Ромфарма», Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д.2, стр. 204
Купить Бринзопт в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бринзопт Плюс (Brinzopt Plus)
💊 Состав препарата Бринзопт Плюс
✅ Применение препарата Бринзопт Плюс
Описание активных компонентов препарата
Бринзопт Плюс
(Brinzopt Plus)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.08.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01ED51
(Тимолол в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
| Бринзопт Плюс |
Капли глазные 10 мг/1 мл+5 мг/1 мл: фл. с пробкой-капельницей рег. №: ЛП-007672 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бринзопт Плюс
Капли глазные в виде белой или почти белой суспензии.
Вспомогательные вещества: маннитол — 33 мг, карбомер — 4 мг, тилоксапол — 0.25 мг, натрия хлорид — 1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.1 мг, бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия гидроксида 0.5М раствор или хлористоводородной кислоты 0.5М раствор — до pH 7.2±0.1, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые вместимостью 5 мл, с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомное комбинированное средство. Бринзоламид и тимолол снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM. В равновесном состоянии, после применения данной комбинации средняя Сmax тимолола в плазме и AUC0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а средняя Сmax тимолола была достигнута при 0.79±0.45 ч. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и O-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения данной комбинации.
Показания активных веществ препарата
Бринзопт Плюс
Для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно по 1 разовой дозе в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит, фарингит, синусит, ринит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов, повышение содержания хлоридов в крови.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия, системная красная волчанка, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, местная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия, снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; частота неизвестна — депрессия, потеря памяти, апатия, депрессивное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия; частота неизвестна — церебральная ишемия, цереброваскулярное нарушение, обморок, усиление признаков и симптомов miasthenia gravis, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, парестезии, тремор, гипестезия, агевзия, головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения, боль в глазах, раздражение глаз; нечасто — эрозия роговицы, точечный кератит, выпот в переднюю камеру глаза, фотофобия, синдром сухого глаза, выделения из глаза, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз, гиперемия склеры, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы, эритема век; частота неизвестна — увеличение экскавации диска зрительного нерва, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения в глазу, окрашивание роговицы, отек роговицы, снижение чувствительность роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, снижение контрастности зрения, фотопсия, снижение остроты зрения, нарушение зрения, птеригиум, ощущение дискомфорта в глазах, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, расстройство зрения, припухлость глаз, аллергические реакции глаза, мадароз, нарушения век, отек век, птоз, блефарит, астенопия, образование корок на краях век, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; частота неизвестна — остановка сердца, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, нерегулярная ЧСС, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, увеличение ЧСС, боль в груди, отек, гипотензия, гипертензия, повышение АД, феномен Рейно, холодные кисти и стопы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; частота неизвестна — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, бронхиальная астма, носовое кровотечение, гиперреактивность бронхов, раздражение гортани, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, синдром постназального затека, чихание, ощущение сухости носа, боль в глотке и гортани, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — рвота, боль в верхней части брюшной полости, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, эзофагит, диспепсия, ощущение дискомфорта в брюшной полости, ощущение дискомфорта в желудке, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, гипестезия и парестезия полости рта, метеоризм, нарушение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, уплотнение кожи, дерматит, алопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, сыпь, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия, мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — боль в области почек, поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, снижение либидо.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови, увеличение содержания ЛДГ в крови.
Общие расстройства: частота неизвестна — боль в груди, боль, утомляемость, астения, недомогание, ощущение дискомфорта в груди, аномальные ощущения, ощущение тревожности, раздражительность, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения; аллергический ринит тяжелого течения; синусовая брадикардия; СССУ; синоатриальная блокада; AV-блокада II-III степени; выраженная сердечная недостаточность; кардиогенный шок; гиперхлоремический ацидоз; тяжелая почечная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
Особые указания
Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.
Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, как и бета-адреноблокаторы для системного применения.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией, терапию бета-адреноблокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.
Сообщалось о том, что бета-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (например, диплопии, птозе и общей слабости).
Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема бета-адреноблокаторов для местного применения.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам с лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы для приема внутрь могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и/или координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться при применении препарата Азарга, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрующих операций.
Действие бета-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Следует проинформировать анестезиолога о приеме пациентом тимолола.
При применении данной комбинации у пациентов, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.
Совместное применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы, у пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь одновременно с данной комбинацией. Одновременное назначение данной комбинации и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, использующих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данная комбинация оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до его восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие повышенной концентрации внимания и/или координации движений.
Лекарственное взаимодействие
Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, местном применении может абсорбироваться. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих данную комбинацию.
Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать отклик на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или с анафилаксией в анамнезе.
В некоторых случаях, в результате одновременного применения бета-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина), может развиваться мидриаз.
Эффект, оказываемый на внутриглазное давление, или известные эффекты системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный бета-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.
Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.
В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались: дисгевзия (6,0%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5,4%) при закапывании продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — назофарингит, фарингит, синусит; частота неизвестна — ринит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, гиперхлоремия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность. Нарушения психического статуса: нечасто — апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – дисгевзия, головная боль; нечасто — сонливость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия; частота неизвестна — тремор, гипестезия, агевзия.
Нарушения со стороны органов зрения: часто – блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз; ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемия; нечасто — эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, депозиты в глазу, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, расстройства эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чаша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, глазной дискомфорт, ненормальные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, глазная гипестезия, субконъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение; частота неизвестна — расстройства роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия глаз, мадароз, расстройства век, эритема век.
Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — звон в ушах; частота неизвестна — головокружение.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма; частота неизвестна — аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, бронхиальная гиперактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражения в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу; частота неизвестна — бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — ксеростомия; нечасто — эзофагит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, оральная гипестезия, оральная парестезия.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — отклонения функциональных тестов печени от нормы.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — снижение аппетита.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница, сыпь, макулопапулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутой кожи; частота неизвестна — дерматит, эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; частота неизвестна — артралгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — почечная боль; частота неизвестна — поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения при назначении: частота неизвестна — ощущения инородного тела в глазу.
Общие и местные реакции: нечасто — боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность; частота неизвестна — боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание.
В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12,5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.
Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыты веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.
Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.
При применении бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.