Состав
Бромазепам, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.
Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.
Бромазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.
Передозировка
Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.
Взаимодействие
Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения
При температуре 5-25°C.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Схожим фармакологическим действием обладают: Бромазеп, Лексилиум, Феназепам, Бромидем, Калмепам, Тазепам, Лексотан, Элзепам и другие препараты.
Отзывы
Отзывы о препарате преимущественно благоприятные.
«… После аварии развился сильный страх и на этом фоне я практически не могла нормально спать, постоянно мучили во сне кошмары. Боялась машин, переходить дорогу, садиться в маршрутное такси. Диагноз — невроз. Назначили Бромазепам. Препарат подействовал очень хорошо. Принимала по 1,5 мг 3 раза в сутки на протяжении 2-х месяцев и одновременно проходила курсы психотерапии. Сейчас мне намного лучше. Бояться автотранспорта я практически перестала и могу пользоваться общественным транспортом».
Цена, где купить
Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Показания активного вещества
БРОМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Режим дозирования
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко — снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Состав
Бромазепам, наполнитель.
Форма выпуска Бромазепама
Таблетки в оболочке с содержанием бромазепама 3 и 6 мг в блистерной оболочке, в картонной пачке №20.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, седативное, центральное миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бромазепам относится к производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим эффектом и менее выраженным — седативным, противосудорожным, снотворным и миорелаксирующим действием. Механизм работы базируется на усилении процесса торможения ЦНС за счет усиления чувствительности рецепторов GABA к медиатору, обусловленного возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ретикулярной формации ствола мозга и нейронах боковых дуг спинного мозга. Препарат снижает возбудимость структур подкорки головного мозга (гипоталамус/таламус, лимбическая система), тормозит спинальные рефлексы. Анксиолитический эффект обусловлен воздействием на миндалевидную структуру лимбической системы и проявляется снижением уровня эмоционального напряжения, беспокойства, ослаблением тревоги и страха.
Седативное действие вызвано влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса и проявляется купированием невротических симптомов. Умеренный снотворный эффект проявляется увеличением длительности ночного сна и уменьшением периода засыпания и числа ночных пробуждений. Снижает воздействие вегетативных/эмоциональных и моторных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
Фармакокинетика
Препарат быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связь с белками крови около 70%. Cmax в плазме достигается через 1-3 часа и сохраняется на протяжении 10-12 часов. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования с последующей глюкуронизацией. Фармакологической активностью обладает только один из метаболитов — 3-гидроксибромазепам. Из организма выводится через почки. T1/2 из крови — около 30 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении неврозов различного генеза и психопатий, сопровождающихся эмоциональным напряжением, фобиями, беспокойством, тревогой, нарушениями сна (при неврозах страха); психосоматических расстройств (нарушении функции сердечно-сосудистой системы — гипертензия эмоционального генеза, стенокардия вазоспастическая, одышка, кардиалгия); половой и мочевыделительной системы — климактерические расстройства, дисменорея, учащенное мочеиспускание; психогенных дерматозов (сопровождающихся раздражительностью и зудом); дыхательной системы (затруднение дыхания); головной боли психогенного характера.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Бромазепаму, острая алкогольная интоксикация, шоковое состояние, кома, отравления снотворными, опиоидными анальгетиками и психотропными ЛС, миастения, предрасположенность и наличие закрытоугольной глаукомы, острая дыхательная недостаточность, тяжелая форма ХОБЛ, выраженная депрессия, период беременности (особенно I триместр) и лактации, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Усталость, головная боль, головокружение, сонливость, снижение памяти, нарушение внимания, заторможенность двигательных и психических реакций, мышечная слабость, снижение либидо, повышение аппетита; реже — сухость во рту, ощущение страха, возбуждение, расстройства сна, агрессивность, галлюцинации, суицидальные тенденции, тошнота, диарея, артериальная гипотония, нарушение функции почек/печени, изменения крови.
Бромазепам, инструкция по применению
Бромазепам в условиях амбулатории принимают по 1,5-3 мг дважды в сутки, в тяжелых случаях, в стационаре дозировка может быть увеличена до 6-12 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза: 60 мг. Препарат принимают на протяжении 2-4 недель, и постепенно отменяют или переводят пациента на поддерживающую терапию.
Передозировка
Проявляется симптомами различной степени выраженности угнетения ЦНС (от сонливости, спутанности сознания и до комы). Тяжелые случаи отмечаются при совместном приеме алкоголя и других ЛС, угнетающих ЦНС — гипотензия, арефлексия, угнетение сердечной деятельности, кома.
Взаимодействие
Бромазепам при совместном приеме с алкоголь содержащими напитками и ЛС, угнетающими функции ЦНС потенцирует их действие. При одновременном приеме с флувоксамином концентрация бромазепама в крови повышается, что усиливает риск нарушения когнитивной функции. При приеме с метопрололом отмечается увеличение AUC бромазепама и повышение систолического АД.
Условия продажи
Рецептурная продажа.
Условия хранения Бромазепам
При температуре 5-25°C.
Срок годности Бромазепам
2 года.
Цена, где купить
Цена на препарат неизвестна. поскольку Бромазепам в аптеках отсутствует. В наличии групповые аналоги — Феназепам, Элзепам, Тазепам.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Бромазепам
Bromazepam
Фармакологическое действие
Бромазепам обладает анксиолитическим, миорелаксирующим и седативным действием.
Фармакодинамика
Бромазепам является производным бензодиазепина средней продолжительности действия.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счёт повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Бромазепам стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие бромазепама обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного эффекта заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Бромазепам снижает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
Бромазепам после приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 часа и поддерживается в течение 12 часов. Биодоступность таблетированной формы составляет 60 %. Связь с белками плазмы — 70 %.
Объём распределения — 50 л. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение 2–3 дней.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизменённый бромазепам.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 20–32 часов, может увеличиваться у пациентов пожилого возраста.
Менее 2 % выводится в неизменённом виде с мочой. В моче присутствует около 37 % неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью. Клиренс препарата составляет 40 мл/мин.
Накопление при повторном назначении минимальное, выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 часов. Не удаляется при гемодиализе.
Показания
- Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха);
- функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза);
- функциональные психосоматические расстройства дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка);
- функциональные психосоматические расстройства пищеварительной системы (синдром раздражённого толстого кишечника);
- функциональные психосоматические расстройства мочевыделительной и половой системы (учащённое мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства);
- психогенная головная боль;
- психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
- кома;
- шок;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки);
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение бромазепама при беременности может вызывать замедление частоты сердечных сокращений у плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого. Приём бромазепама в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).
При применении бромазепама в период беременности либо при наступлении беременности на фоне терапии бромазепамом необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Нет данных о проникновении бромазепама в человеческое молоко.
На время лечения бромазепамом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
В амбулаторных условиях применяют по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки, в условиях стационара в тяжёлых случаях — по 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Длительность приёма — 2–4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервных систем
В начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы
Возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы
Возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие
Редко — снижение массы тела.
Передозировка
Симптомы
В умеренных случаях — снижение рефлексов, сонливость, парадоксальное возбуждение, замешательство, нистагм, атаксия, летаргия, одышка, брадикардия, тремор; в тяжёлых случаях (в том числе при сочетании с другими депрессантами) — миорелаксация, гипотензия, атаксия, угнетение дыхания, кома и летальный исход (крайне редко).
Лечение
При сохранении сознания на протяжении 1 часа после приёма вызывают рвоту, у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, промывают желудок, принимая меры для защиты дыхательных путей. При нецелесообразности промывания желудка назначают приём активированного угля. Проводят мероприятия для восстановления дыхательной и кардиальной функции. В условиях стационара в качестве специфического антидота назначают флумазенил. Гемодиализ является малоэффективным.
Взаимодействие
Действие бромазепама усиливают нейролептики, другие анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь.
При сочетании с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое артериальное давление.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают период полувыведения бромазепама.
Бромазепам ослабляет терапевтический эффект леводопы.
Бромазепама повышает токсичность зидовудина.
Антигипертензивные препараты — повышают гипотензивное действие бромазепама.
Индукторы микросомальных ферментов печени — снижается эффективность бромазепама.
Ингибиторы микросомального окисления — повышается вероятность возникновения токсических эффектов бромазепама (из-за удлинения периода полувыведения).
Цизаприд — усиливается эффект бромазепама (вследствие возрастания скорости всасывания).
Особые указания
Не следует назначать препарат для монотерапии депрессии (бромазепам повышает вероятность суицида). Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить.
Рекомендуется снижать дозу постепенно, так как риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
При приёме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приёма, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путём снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приёма или приёма высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжёлых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, причём степень риска повышается вместе с повышением дозы препарата.
При длительном лечении необходим мониторинг печёночных ферментов.
В период лечения запрещено употребление алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения бромазепамом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BA08
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Бромазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бромазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.