Будесонид для ингаляций для детей инструкция отзывы

Будесонид-натив (Budesonide-nativ)

💊 Состав препарата Будесонид-натив

✅ Применение препарата Будесонид-натив

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Будесонид-натив
(Budesonide-nativ)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.06.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Будесонид-натив

Р-р д/ингаляций 250 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.

рег. №: Р N002275/02
от 21.05.08
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 08.10.19

Р-р д/ингаляций 500 мкг/1 мл: фл. 2.2 мл 10 шт.

рег. №: Р N002275/02
от 21.05.08
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 08.10.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Будесонид-натив

Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
2.2 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.


Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
2.2 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. Cmax в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы — 85-90%. Vd — 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты — 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов — 70%, через кишечник — 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов — 1.4 л/мин. T1/2 — 2-2.8 ч.

Показания активных веществ препарата

Будесонид-натив

Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже — «Техника использования»).

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет — 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет — 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.

Техника использования

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

  1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.
  2. Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.
  3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.
  4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.
  5. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто — кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко — тошнота, эзофагеальный кандидоз.

Со стороны нервной системы: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),

Со стороны кожи: редко — появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.

Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев — в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.

С осторожностью

Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев. Применение у детей более старшего возраста возможно в лекарственных формах, предназначенных для этой категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Указания для ограничения применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Особые указания

Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав

В состав каждой дозы препарата Будесонид входят 200 мкг будесонида в качестве активного компонента и 7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе глюкокортикостероидов для местного применения и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

Попадая в организм, будесонид:

  • оказывает глюкокортикоидное действие;
  • снимает симптомы воспаления;
  • устраняет проявления аллергических реакций.

При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

Попадая в организм, будесонид:

  • повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
  • тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
  • предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
  • тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
  • уменьшает выработку цитокинов;
  • тормозит миграцию макрофагоцитов;
  • способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
  • снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
  • препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
  • снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
  • повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
  • способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
  • снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
  • тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
  • способствует стабилизации клеточных мембран;
  • препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.

При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

Показания к применению

Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

  • бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
  • возраст ребенка до шести лет;
  • лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).

С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

  • туберкулезом легких;
  • циррозом печени;
  • инфекциями органов дыхания грибковой, бактериальной и вирусной природы происхождения;
  • глаукомой;
  • гипотиреозом;
  • остеопорозом.

Побочные действия

Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

  • нарушение нормальной деятельности надпочечников;
  • снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
  • снижение показателей минеральной плотности костной массы;
  • развитие катаракты и глаукомы;
  • повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
  • нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

В качестве наполнителя препарата Будесонид используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо- или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

Кроме того, в редких случаях возможно:

  • появление симптомов бронхоспазма;
  • появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
  • замедление роста.

В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

Будесонид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

При переходе к использованию Будесонида и других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

  • 200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
  • 200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
  • до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

  • 200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
  • до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.

Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом бронхиальной астмы в легкой или умеренно тяжелой форме в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг Будесонида, если:

  • пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
  • назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препараты позволяли полностью держать под контролем течение заболевания.

После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид раз в сутки нет.

При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

Передозировка

Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

  • повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
  • возникновение симптомов гипер- или гипокортицизма;
  • подавление нормальной функции надпочечников.

В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

Взаимодействие

Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая Итраконазол, Кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, Фенобарбиталом или Рифампицином).

Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом Метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

Условия продажи

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Условия хранения

Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30 °С.

Срок годности

В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

По истечении этого срока использование препарата запрещено.

Особые указания

В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

Поскольку Будесонид является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

  • мышечные боли;
  • ринит аллергической природы происхождения;
  • боли в суставах;
  • экзему.

Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

К таким последствиям относят:

  • синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
  • изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
  • адренальную супрессию;
  • задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
  • глаукому;
  • катаракту;
  • снижение показателей плотности костной массы.

В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и  иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Перед началом лечения препаратов Будесонид пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

Применение ими Будесонида допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

Аналоги Будесонида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

  • Симбикорт Турбухалер
  • Пульмикорт
  • Тафен Назаль
  • Буденит Стери-Неб
  • Буденофальк
  • Пульмибуд
  • Будостер
  • Кортимент
  • Новопульмон
  • Бенакап
  • Респинид

Использование беременными и кормящими женщинами

Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

Отзывы

Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

Цена Будесонида, где купить

Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 700 до 900 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Будесонид Изихейлер порошок для ингаляций дозированный 200мкг/доза 2,5г 200дозОрион Корпорейшн Орион Фарма

Аптека Диалог

  • Будесонид Изихайлер (пор. д/инг. дозир. 0,2 мг/доза 200доз ингал. 2,5г)Orion

показать еще

Бронхиальная астма:

Начальная доза:

Дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели, суспензии для ингаляций, должна быть индивидуальной.

Начальная доза составляет:

Для детей в возрасте от 6 месяцев и старше до 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 0,25-0,5 мг.

Пациентам, получающим терапию пероральными глюкокортикостероидами, рекомендуется начать с более высокой начальной суточной дозы, например, 1 мг. Более высокая доза (2 мг в сутки) может быть назначена только кратковременно детям с астмой в тяжелой стадии.

Взрослые и пожилые пациенты

Начальная доза:

0,5-1 мг два раза в сутки. При необходимости доза впоследствии может быть увеличена.

В случаях, когда требуется достижение большего терапевтического эффекта, возможно назначение более высоких доз препарата БУДЕСОНИД Интели. Риски развития системных эффектов препарата довольно низкие по сравнению с теми, что выявлены в результате комбинированной терапии с пероральными глюкокортикостероидами.

Поддерживающая доза:

Поддерживающая доза назначается индивидуально. Как только желаемые клинические результаты получены, поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной, необходимой для эффективного снятия симптомов.

Возникновение выраженного эффекта

Выраженный эффект контроля за проявлениями астмы в ходе лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели отмечается, как правило, в течение 3 дней после начала терапии препаратом, а максимума достигает через 2-4 недели.

Пациенты, принимающие пероральные глюкокортикостероиды (см. также п. «Особые предупреждения и предосторожности»):

Применение препарата БУДЕСОНИД Интели может позволить заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов, при этом поддерживая эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Переход от лечения пероральными глюкортикостероидами к терапии препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, должен осуществляться на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначается повышенная дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели в сочетании с ранее применяемой дозой перорального глюкортикостероида.

После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг Преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Субхордальный ларингит

Для новорожденных и детей с субхордальным ларингитом рекомендуемая доза составляет 2 мг БУДЕСОНИД Интели, она может быть применена однократно или в 2 приема по 1 мг с промежутком в 30 минут. Дозу можно вводить повторно каждые 12 часов максимально в течение 36 часов или до клинического улучшения.

Способ применения

Ингаляционно

БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, может быть смешан с 0,9% физиологическим раствором и другими растворами для распыления небулайзером, такими как, тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевая кислота или ипратропия бромид. Полученную смесь необходимо использовать в течение 30 минут.

Таблица 1 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/ мл

Объем препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/мл Доза в мг
2 мл 0,5 мг
4 мл 1 мг
6 мл 1,5 мг

Таблица 2 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД СУСПЕНЗИЯ 0,5 мг/ мл

Инструкция для правильного применения БУДЕСОНИД Интели

Перед применением осторожно встряхните однодозовый контейнер вращательным движением. Держите контейнер в вертикальном положении и откройте, поворачивая крыльчатый клапан до момента открытия контейнера. Поместите открытый конец однодозового контейнера в резервуар небулайзера и слегка надавите.

Примечания:

Следует тщательно прополоскать рот после каждого применения, чтобы не допустить возникновение грибковой инфекции.

При использовании маски, необходимо убедиться, что она плотно прилегает к лицу во время ингаляции. После использования маски, следует промыть кожу лица водой, чтобы избежать раздражения.

Очень важно проинструктировать пациента:

внимательно прочитать инструкции по использованию системы небулайзера, которые содержаться в упаковке вместе с каждым небулайзером

надлежащим образом чистить и обслуживать небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Очистка:

Камеру небулайзера следует очищать после каждого использования. Камеру небулайзера, мундштук или маску промывают, следуя инструкциям производителя, или теплой водопроводной водой, используя мягкий детергент.

Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Длительность ингаляции и количество лекарственного средства, выделяемого небулайзером, зависят от скорости воздушного потока, создаваемого компрессором и от объема наполнения небулайзера.

In vitro количество будесонида, высвобождаемого небулайзером, варьируется в пределах 30-70% номинальной дозы, в зависимости от типа небулайзера и используемого компрессора.

Для достижения максимальной высвобождаемости будесонида необходим компрессор, который создает воздушный поток от 5 до 8 литров/мин, и объем наполнения небулайзера от 2 до 4 мл. Исследования in vivo показали, что доза будесонида, полученная пациентами в результате распыления небулайзером, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.

Детям рекомендуется использование маски для лица, подходящей формы и плотно прилегающей к лицу, для того, чтобы оптимизировать вводимую дозу будесонида.

Ультразвуковые небулайзеры не должны использоваться для лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из компонентов лекарственного средства.

Особые предупреждения и предосторожности

Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, при которых необходимо применение бронхолитиков короткого действия.

Врач должен тщательно оценить степень эффективности применения пациентами бронхолитиков короткого действия или увеличение количества ингаляций по сравнению с привычным. В этих случаях врач должен рассмотреть необходимость повышения эффективности терапии противоспалительными препаратами, например, увеличив дозу будесонида, получаемого ингаляционным путем, либо назначив курс терапии пероральными глюкокортикостероидами.

Особые меры предосторожности должны соблюдаться при отказе пациентов от терапии пероральными стероидами, поскольку существует риск нарушения функции надпочечников на длительный период времени. Подвержены риску могут быть пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении высокими дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

При переходе с пероральных ГКС на БУДЕСОНИД Интели пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В редких случаях могут возникать усталость, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. В этих случаях необходимо временно увеличить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

В период временного прекращения лечения пероральными стероидами у некоторых пациентов могут возникать симптомы системной глюкокортикостероидной супрессии, такие как, боли в суставах и/или в мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции. Таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели, но необходимо контролировать наличие объективных признаков недостаточности надпочечников. В случае выявления недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу системных кортикостероидов и переход на терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели должен быть осуществлен медленно и постепенно. В период стресса и во время сильного приступа астмы, пациенты, заменяющие лечение системными стероидами на ингаляционную терапию, могут нуждаться в дополнительном лечении системными кортикостероидами.

При замене лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда могут возникать аллергические реакции, такие как, ринит и экзема, которые ранее купировались системными стероидами. Данные аллергические симптомы следует снимать при помощи антигистаминных препаратов и/или препаратов местного действия.

Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к замедлению скорости выведения и высокой системной экспозиции. Это может быть клинически значимым у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Очень важно быть осведомленным о возможных системных побочных эффектах.

Следует избегать сопутствующего применения кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между приемом взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно (см. также п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с туберкулезом легких в активной форме и пассивной, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

БУДЕСОНИД Интели должен применяться с осторожностью пациентами с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как, например, корь и ветряная оспа), пациентами с глаукомой и катарактой.

Во время терапии ингаляционными кортикостероидами может развиться оральный кандидоз. Данная инфекция может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии, а в некоторых случаях может понадобиться приостановить лечение (см. также п. «Способ применения и дозы»).

Возможно возникновение системных эффектов, связанных с применением ингаляционных кортикостероидов, в частности, когда назначаются высокие дозы в течение продолжительного времени. Такие эффекты проявляются в меньшей степени чем при лечении пероральными кортикостероидами. Среди возможных побочных эффектов возможно развитие синдрома Кушинга, в том числе кушингоидного лица, супрессии функции коры надпочечников, задержки в развитии у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, редко психологические и поведенческие расстройства, включая гюихомотррную гиперактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была снижена доминимальной, при которой сохраняется эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, после применения может наступить сужение бронхов (парадоксальный бронхоспазм) с мгновенным затруднения дыхания (одышка). В этом случае, необходимо немедленно прекратить лечение ингаляционным будесонидом, следует провести обследование пациента и назначит альтернативную терапию в случае необходимости.

Использование в педиатрии

Детям следует принимать БУДЕСОНИД Интели с осторожностью.

Рекомендуется периодически контролировать рост ребенка, проходящего длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста, следует пересмотреть терапию в сторону уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов. Следует тщательно оценить преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск задержки роста. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о направлении пациента к специалисту пульмонологу-педиатру.

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Будесонид-натив (раствор для ингаляций, 0.25 мг/мл)

Дата последней актуализации: 11.06.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Натива ООО

Условия хранения

раствор для ингаляций 0.25 мг/мл флакон, 0.5 мг/мл флакон —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

раствор для ингаляций 0.25 мг/мл флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Порошок почти белого или белого цвета, без вкуса и запаха, практически нерастворим в воде и гептане,  умеренно растворим в этаноле и легко растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Молекулярная масса 430,5. Будесонид представлен в виде смеси двух эпимеров (22R и 22S).

Фармакология

Механизм действия

Будесонид — противовоспалительный ГКС, проявляющий сильную глюкокортикоидную и слабую минералокортикоидную активность. В стандартных моделях in vitro и на животных, будесонид имеет приблизительно в 200 раз большее сродство к глюкокортикоидному рецептору и в 1000 раз большее местное противовоспалительное действие, чем кортизол (анализ отека уха при действии кротонового масла у крыс).

При изучении системной активности, оцениваемой по инволюции тимуса у крыс, будесонид был в 40 раз сильнее, чем кортизол при п/к введении, и в 25 раз сильнее при пероральном введении. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Активность обусловлена непосредственно действием будесонида. В исследованиях сродства к глюкокортикоидным рецепторам 22R-форма была в два раза активнее 22S-формы. Исследования in vitro показали, что эти две эпиформы будесонида не превращаются друг в друга.

Точный механизм действия ГКС на воспаление при бронхиальной астме неизвестен. Воспаление является важным компонентом в патогенезе бронхиальной астмы. Было показано, что ГКС обладают широким спектром ингибирующей активности в отношении различных типов клеток (например, тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги и лимфоциты) и медиаторов (например, гистамин, эйкозаноиды, ЛТ и цитокины), участвующих в аллергическом и неаллергическом воспалении. Противовоспалительные эффекты ГКС могут иметь значение при лечении бронхиальной астмы.

Исследования, проведенные среди больных бронхиальной астмой, показали благоприятное соотношение между местной противовоспалительной активностью и системным кортикостероидным действием в широком диапазоне доз вдыхаемого будесонида в различных лекарственных формах и системах доставки, включая ингаляционный многодозовый сухой порошковый ингалятор и ингаляционную суспензию для распыления. Это объясняется сочетанием относительно высокого местного противовоспалительного эффекта, значительной печеночной деградацией при пероральном введении после первого прохождения (85–95%) и низкой ативностью метаболитов.

Фармакодинамика

Терапевтическое воздействие обычных доз перорально вдыхаемого будесонида в значительной степени объясняется его непосредственным местным воздействием на дыхательные пути. Для подтверждения того, что системная абсорбция не является существенным фактором клинической эффективности ингаляционного будесонида, было проведено клиническое исследование с участием взрослых пациентов, страдающих бронхиальной астмой, в ходе которого было проведено сравнение будесонида, вводимого в дозе 400 мкг через дозированный ингалятор с пероральным применением будесонида в дозе 1400 мкг и плацебо. Исследование показало, что эффективность будесонида выше при его ингаляционном введении по сравнению с пероральным применением, несмотря на то что системная экспозиция  будесонида была сопоставимой в обоих случаях. Следовательно  при ингаляционном введении будесонид действует локально в легких. Таким образом, терапевтический эффект обычных доз будесонида, введенных ингаляционно, в значительной степени объясняется его непосредственным воздействием на дыхательные пути.

Улучшение контроля симптомов бронхиальной астмы после ингаляции будесонида может произойти в течение 2–8 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут в течение 4–6 нед.

В различных экспериментальных моделях было показано, что для снижения бронхиальной гиперреактивности у пациентов, страдающих астмой, при введении будесонида с помощью порошкового ингалятора можно использовать гистамин, метахолин, метабисульфит натрия и аденозинмонофосфат. Клиническая значимость результатов этих модельных экспериментов не определена.

Предварительное введение будесонида в дозе 1600 мкг/сут (800 мкг 2 раза в день) с помощью порошкового ингалятора в течение 2 нед уменьшало острое (ранняя фаза реакции) и замедленное (поздняя фаза реакции) снижение ОФВ1 после ингаляции аллергена.

Действие на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему

Влияние ингаляций будесонида на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН) изучалось в трех 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 293 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 8 лет с хронической бронхиальной астмой. У пациентов способность увеличить производство кортизола в ответ на стресс оценивалась коротким тестом стимуляции косинтропина (синтетический АКТГ). В подгруппе детей в возрасте от 6 мес до 2 лет (n=21), которым вводили в виде ингаляций суточную дозу будесонида 0,25 (n=5), 0,5 (n=5) и 1 (n=8) мг или плацебо (n=3) в течение 12 нед, наблюдалось снижение пиковых концентраций кортизола после стимуляции АКТГ по сравнению с группой получавших плацебо. Эти  различия не были статистически значимыми. Еще одно 12-недельное исследование было проведено с участием 141 педиатрического пациента в возрасте от 6 до 12 мес с бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести или при наличии повторяющихся/стойких хрипов. Все пациенты были рандомизированы и поделены на группы, получавщие 0,5 или 1 мг ингаляционной формы будесонида или плацебо 1 раз в день. В общей сложности у 28, 17 и 31 пациента, получавших будесонид в дозе 0,5, 1 мг и плацебо соответственно, определяли  уровень кортизола в сыворотке после стимуляции АКТГ как в исходном состоянии, так и в конце исследования. Найденные изменения от исходного уровня на 12-й нед АКТГ-стимулированного уровня кортизола по сравнению с базальным уровнем кортизола в плазме крови не указывают на подавление надпочечников у пациентов, которым вводили ингаляционную форму будесонида по сравнению с группой получавших плацебо. Тем не менее у 7 пациентов в этом исследовании (4 пациента получали ингаляции будесонида в дозе 0,5 мг, 2 — в дозе 1 мг и 1 — плацебо) обнаружено изменение нормального базового стимулирующего уровня кортизола (≥500 нмоль/л) до субнормального (<500 нмоль/л) на 12-й нед. У 4 из этих пациентов, получавших ингаляциии будесонида, значения кортизола в сыворотке были близки к значению 500 нмоль/л.

Влияние ингаляций будесонида в дозах 0,5 мг 2 раза в день, а также 1 и 2 мг 2 раза в день (в 2 и 4 раза больше рекомендуемой общей суточной дозы соответственно) на 24-часовое выделение кортизола с мочой изучалось у 18 пациентов в возрасте от 6 до 15 лет со стойкой бронхиальной астмой в перекрестном исследовании (4 нед лечения с фиксированной  дозой). Наблюдалось дозозависимое снижение выделения кортизола с мочой при дозах будесонида, в 2 и 4 раза превышающих рекомендованную суточную дозу. В двух группах, получавших более высокие дозы ингаляционной формы будесонида (1 и 2 мг 2 раза в день), выявлено статистически значимое снижение (43–52%) выделения кортизола с мочой по сравнению с контрольным периодом. В группе получавших самую высокую рекомендованную дозу ингаляций будесонида (1 мг/сут) не выявлено статистически достоверного снижения выделения кортизола мочи по сравнению с контрольным периодом.

Ингаляционная форма будесонида, как и другие ингаляционные ГКС, может воздействовать на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, особенно у восприимчивых лиц, детей младшего возраста, а также у пациентов, получающих высокие дозы в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Васасывание

У детей, страдающих бронхиальной астмой в возрасте 4–6 лет, общая абсолютная биодоступность после введения ингаляционной формы будесонида через струйный небулайзер составляла примерно 6%.

У детей Cmax в плазме крови 2,6 нмоль/л наблюдалась приблизительно через 20 мин после ингаляции дозы 1 мг. Величины AUC и Cmax были  одинаковыми для маленьких детей и взрослых после ингаляции одной и той же дозы будесонида.

Распределение

У детей 4–6 лет, страдающих бронхиальной астмой, Vss будесонида составил 3 л/кг, что примерно соответствует Vd у здоровых взрослых. Будесонид на 85–90% связывается с белками плазмы, степень его связывания постоянна в диапазоне концентраций 1–100 нмоль/л, что достигается при рекомендованных и более высоких дозах. Будесонид практически не связывается с кортикостероидосвязывающим глобулином.

Метаболизм

Исследования in vitro с гомогенатом печени человека показали, что будесонид быстро метаболизируется. Выделены и идентифицированы два основных метаболита, образующихся в результате его биотрансформации, катализируемой изоферментом CYP3A4, — 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид. Кортикостероидная активность каждого из этих двух метаболитов составляет менее 1% от активности исходного соединения.

Экскреция

Будесонид выделяется с мочой и фекалиями в виде метаболитов. У взрослых при в/в введении примерно 60% дозы радиоактивно меченного будесонида определяется в моче. В моче не было обнаружено неизмененного будесонида.

У детей, страдающих бронхиальной астмой в возрасте 4–6 лет, конечный Т1/2 будесонида после ингаляции составляет 2,3 ч, а системный клиренс — 0,5 л/мин, что примерно на 50% больше, чем у здоровых взрослых после корректировки на разницу в весе.

Отдельные группы пациентов

Не выявлено различий в фармакокинетике в зависимости от расы, пола или возраста.

Печеночная недостаточность. Снижение функции печени может повлиять на выведение ГКС. На фармакокинетику будесонида влияет нарушение функции печени, о чем свидетельствует удвоение системной доступности после перорального приема. Фармакокинетика будесонида при в/в введении была однако аналогична у больных циррозом печени и у здоровых взрослых.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичном исследовании на крысах линии Спрег-Доули будесонид вызывал статистически значимое увеличение частоты глиом у самцов крыс при пероральном введении в дозе 50 мкг/кг (примерно 0,5 и 0,1 МРДЧ при ингаляции у взрослых и детей в возрасте от 12 мес до 8 лет в расчете на единицу площади поверхности тела). Канцерогенеза не наблюдалось у самцов крыс при введении пероральных доз до 25 мкг/кг (примерно 0,2 и 0,04 ингаляционной МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела) и у самок крыс при пероральном введении будесонида в дозах до 50 мкг/кг (примерно 0,5 и 0,1 ингаляционной МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела). В двух дополнительных двухлетних исследованиях у самцов крыс линии Фишера и Спрег-Доули будесонид не вызывал развития глиом в дозе 50 мкг/кг, введенной перорально (примерно 0,5 и 0,1 ингаляционной МРДЧ соответственно в расчете на единицу площади поверхности тела). Однако у самцов крыс линии Спрег-Доули будесонид вызвал статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей при пероральной дозе 50 мкг/кг (примерно 0,5 и 0,1 ингаляционной МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела). Одновременно с этим эталонные ГКС (преднизолон и триамцинолона ацетонид) в этих двух исследованиях показали схожие результаты.

В 91-недельном исследовании у мышей будесонид не вызывал увеличения канцерогенеза, связанного с лечением, при пероральных дозах до 200 мкг/кг (примерно в 0,1 ингаляционной МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела).

Будесонид не был мутагенным или кластогенным в тестах Эймса, мутационном тесте на Salmonella, микроядерном тесте на мышах, тесте на клетках лимфомы мыши, тесте на аберрацию хромосом в лимфоцитах человека, тесте на рецессивную летальность в Drosophila melanogaster и при анализе репарации ДНК в культуре гепатоцитов крыс.

Не выявлено влияния на фертильность у крыс при п/к введении будесонида в до 80 мкг/кг (примерно эквивалентно ингаляционной МРДЧ у взрослых в расчете на единицу площади поверхности тела). Однако это привело к снижению пренатальной жизнеспособности и жизнеспособности потомства при рождении и в период лактации, а также к снижению прироста массы тела у матерей при п/к введении в дозе 20 мкг/кг и выше (примерно 0,2  ингаляционной МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела). При дозе 5 мкг/кг таких эффектов не наблюдалось (примерно 0,05 ингаляционной МРДЧ у взрослых в расчете на единицу площади поверхности тела).

Клинические исследования

Три двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных клинических исследования с параллельными группами продолжительностью 12 нед каждое были проведены в США с участием 1018 педиатрических больных (657 мужского пола и 361 женского пола) в возрасте от 6 мес до 8 лет (798 были представителями европеоидной расы, 140 — афроамериканцами, 56 — латиноамериканцами, 3 — монголоидной расы и 21 — других этнических групп) с хронической бронхиальной астмой различной продолжительности заболевания (от 2 до 107 мес) и тяжести течения. Дозы 0,25, 0,5 и 1 мг, вводимые 1 или 2 раза в день, сравнивали с плацебо, чтобы получить информацию о соответствующих дозах, которые эффективны при различной степени тяжести бронхиальной астмы. Для введения ингаляционной формы будесонида пациентам использовали небулайзер Pari-LC-Jet Plus (с маской для лица или мундштуком), подключенный к компрессору Pari Master. Сопервичными конечными точками были баллы ночных и дневных симптомов астмы (по шкале 0–3). Улучшения рассмотривались с точки зрения основных переменных эффективности изменений, по сравнению с исходным уровнем до периода двойного слепого лечения, в баллах симптомов астмы в ночное и дневное время (шкала 0–3), как записано в дневниках пациентов. Исходный уровень был определен как среднее значение за последние 7 дней до рандомизации. Период двойного слепого лечения определялся как среднее значение периода лечения за 12 нед. Каждая из пяти доз, обсуждаемых ниже, была изучена в одном или двух, но не во всех трех исследованиях, проведенных в США.

Результаты трех контролируемых клинических исследований рекомендуемых доз будесонида (от 0,25 до 0,5 мг 1 или 2 раза в сутки или 1 мг 1 раз в сутки до общей суточной дозы 1 мг) у 946 пациентов в возрасте от 12 мес до 8 лет представлены ниже. Статистически значимое снижение ночных и дневных симптомов астмы наблюдалось при использовании ингаляций будесонида в дозе 0,25 мг 1 раз в день (одно исследование), 0,25 мг 2 раза в день и 0,5 мг 2 раза в день по сравнению с плацебо. Использование ингаляций будесонида привело к статистически значимому снижению либо ночных или дневных симптомов, но не и тех и других сразу, в дозах 1 мг 1 раз в день и 0,5 мг 1 раз в день (одно исследование). Снижение симптомов в ответ на ингаляции будесонида зависело от половых и возрастных показателей. Статистически значимое снижение потребности в терапии бронходилататорами короткого действия также наблюдалось при всех дозах ингаляций будесонида в этом исследовании.

Улучшения в функции легких были связаны с ингаляциями будесонида в подгруппе пациентов, способных выполнять функциональное тестирование легких. Статистически значимое увеличение было замечено для ОФВ1 при ингаляции будесонида в дозе 0,5 мг 1 раз в день и 1 мг 1 раз в день (одно исследование), 0,5 мг 2 раза в день и утренней максимальной скорости выдоха (МСВ) при ингаляции будесонида в дозе 1 мг 1 раз в день (одно исследование), 0,25 мг 2 раза в день и 0,5 мг 2 раза в день, по сравнению с группой плацебо.

Численное снижение баллов по ночным и дневным симптомам (шкала 0–3) астмы наблюдалось в течение 2–8 дней, хотя максимальная эффективность не была достигнута в течение 4–6 нед после начала лечения. Снижение баллов по ночным и дневным симптомам астмы сохранялось на протяжении 12 нед двойных слепых исследований.

Пациенты, не получавшие ранее ингаляционную терапию ГКС. Эффективность применения ингаляций будесонида в дозах 0,25, 0,5 и 1 мг 1 раз в день оценивали у 344 педиатрических пациентов в возрасте от 12 мес до 8 лет с легкой и умеренной стойкой бронхиальной астмой (средний балл ночных симптомов астмы в группах лечения варьировал от 1,07 до 1,34), которая плохо контролировалась применением только короткодействующих бронходилататоров. Изменения от исходного уровня до 12-й нед исследования в баллах по ночным симптомам астмы демонстрируют статистически значимое снижение приступов (в баллах) в ночное время у пациентов, получавших ингаляции будесонида, по сравнению с группой плацебо. Аналогичное снижение наблюдалось и для дневных симптомов астмы (в баллах).

Пациенты, ранее получавшие ингаляционную терапию ГКС. Эффективность ингаляционной формы будесонида в дозах 0,25 и 0,5 мг 2 раза в день оценивали у 133 больных бронхиальной астмой детей в возрасте от 4 до 8 лет, ранее получавших ингаляции ГКС (средний ОФВ1 79,5%, расчетный; средний балл ночных симптомов астмы группы лечения варьировал от 1,04 до 1,18, средняя базовая доза беклометазона дипропионата 265 мкг/сут (диапазон 42–1008 мкг/сут), средняя базовая доза ацетонида триамцинолона 572 мкг/сут (диапазон 200–1200 мкг/сут). Изменения тяжести ночных симптомам астмы (в баллах) от исходного уровня показали статистически значимое снижение ночных симптомов астмы у пациентов, получавших ингаляции будесонида, по сравнению с плацебо. Аналогичное снижение наблюдалось и для дневных симптомов астмы (в баллах).

Статистически значимое увеличение ОФВ1 по сравнению с плацебо наблюдалось при ингаляциях будесонида в дозе 0,5 мг 2 раза в день и утренней МСВ для обеих доз (0,25 и 0,5 мг 2 раза в день).

Пациенты, получавшие ингаляционную форму будесонида 1 или 2 раза в день. Эффективность ингаляций будесонида в дозах 0,25 мг 1 раз в день, 0,25 мг 2 раза в день, 0,5 мг 2 раза в день и 1 мг 1 раз в день, была оценена у 469 педиатрических пациентов в возрасте от 12 мес до 8 лет (средний исходный балл ночных симптомов астмы в группах лечения варьировал от 1,13 до 1,31). Приблизительно 70% пациентов ранее не получали ингаляционных ГКС. Изменения для ночных симптомов астмы от исходного уровня при ингаляциях будесонида в дозах 0,25 и 0,5 мг 2 раза в день и 1 мг 1 раз в день показали статистически значимое снижение приступов астмы в ночное время суток по сравнению с плацебо. Аналогичное снижение при оценке симптомов астмы также наблюдалось и в дневное время суток.

Ингаляции будесонида в дозе 0,5 мг 2 раза в день привели к статистически значимому увеличению по сравнению с плацебо ОФВ1 и в дозах 0,25 и 0,5 мг 2 раза в день и 1 мг 1 раз в день — МСВ в первой половине дня.

Полученные результаты подтверждают эффективность одной и той же номинальной дозы ингаляционной формы будесонида, вводимой в режиме 1 или 2 раза в день, при рассмотрении всех факторов более убедительны доказательства для применения будесонида 2 раза в день.

Показания к применению

Бронхиальная астма (поддерживающее лечение и в качестве профилактической терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду, первичное лечение астматического статуса или других острых эпизодов астмы, когда требуются интенсивные реанимационные мероприятия.

Ограничения к применению

Ингаляционные формы будесонида не показаны для купирования острого бронхоспазма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения ингаляционной формы будесонида у беременных женщин не проводились. Тем не менее есть опубликованные данные исследований по применению будесонида у беременных женщин. Проспективные эпидемиологические исследования с участием беременных женщин свидетельствуют об отсутствии повышенного риска возникновения патологий и врожденных пороков развития в результате применения ингаляционной формы будесонида во время беременности.

Оценочный фоновый риск возникновения основных врожденных пороков развития и выкидышей при клинически установленной беременности в США составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.

У женщин с плохо или умеренно контролируемой бронхиальной астмой существует повышенный риск перинатальных неблагоприятных исходов, таких как преэклампсия у матери и недоношенность, малый вес при рождении и маленький срок гестации для новорожденного. Беременные женщины, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под пристальным наблюдением и при необходимости корректировать медикаментозное лечение для поддержания оптимального контроля над астмой.

Отсутствуют данные о влиянии ингаляционной формы будесонида на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на лактацию. Будесонид, как и другие ингаляционные ГКС, присутствует в грудном молоке. Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка следует рассматривать в совокупности с клинической потребностью матери в применении ингаляций будесонида и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для младенца, находящегося на грудном вскармливании, от применения ингаляционных ГКС или состояния матери по поводу основного заболевания. Исследования будесонида при способе доставки через порошковый ингалятор указывают на то, что общая суточная доза будесонида, получаемая младенцем с грудным молоком, составляет приблизительно от 0,3 до 1% дозы, вдыхаемой матерью. Уровень будесонида в образцах плазмы, полученных от пяти младенцев примерно через 90 мин после грудного вскармливания (примерно через 140 мин после применения будесонида матерью), был ниже поддающегося количественному измерению (<0,02 нмоль/л у четырех и <0,04 нмоль/л у одного младенца).

Побочные действия

Результаты клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, данные о побочных реакциях, наблюдаемые в одном клиническом исследовании, не могут быть напрямую сопоставлены с результатами, полученными в другом клиническом исследовании, и могут не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Частота побочных реакций, приведенных в таблице 1, основана на результатах трех двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных клинических исследований, проведенных в США, в которых участвовали 945 пациентов в возрасте от 12 мес до 8 лет, получавших ингаляции будесонида (от 0,25 до 1 мг/сут в течение 12 нед), или плацебо. Профиль нежелательных явлений для ингаляций будесонида был сопоставим с результатами, полученными в группе плацебо. В таблице приведены побочные реакции, возникавшие с частотой ≥3% безотносительно к лечению у пациентов, получавших ранее бронхолитические ЛС и/или ингаляции ГКС.

Таблица 1

Побочные реакции, возникавшиие с частотой ≥3% при применении ингаляций будесонида по сравнению с плацебо

Побочная реакция Плацебо (n=227), % Будесонид 0,25 мг/сут (n=178), % Будесонид 0,5 мг/сут (n=223), % Будесонид 1 мг/сут (n=317), %
Со стороны органов дыхания        
Инфекция дыхательных путей 36 34 35 38
Ринит 9 7 11 12
Кашель 5 5 9 8
Нарушения механизма резистентности        
Отит среднего уха 11 12 11 9
Вирусная инфекция 3 4 5 3
Кандидоз 2 4 3 4
Со стороны ЖКТ        
Гастроэнтерит 4 5 5 5
Рвота 3 2 4 4
Диарея 2 4 4 2
Боль в животе 2 3 2 3
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения        
Воспаление среднего уха 4 2 4 5
Со стороны системы гемостаза        
Носовое кровотечение 1 2 4 3
Со стороны органа зрения        
Конъюнктивит 2 <1 4 2
Со стороны кожи и подкожных тканей        
Сыпь 3 <1 4 2

Ниже перечислены побочные реакции, возникавшие с частотой от 1 до < 3% и чаще, чем при применении плацебо, по крайней мере в одной группе пациентов, получавших ингаляции будесонида.

Со стороны крови и лимфатической системы: цервикальная лимфаденопатия.

Со стороны органа слуха и расстройства лабиринта уха: боль в ухе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, гриппоподобные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергическая реакция.

Инфекции: глазная инфекция, вирус простого герпеса, инфекция наружного уха.

Травмы, отравление и ятрогенные осложнения: перелом.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия.

Нарушения со стороны психики: эмоциональная лабильность.

Со стороны органов дыхания и средостения: боль в груди, дисфония, стридор.

Со стороны и подкожных тканей: контактный дерматит, экзема, гнойничковая сыпь, зуд, пурпура.

Частота перечисленных побочных явлений была сопоставимой у 447 пациентов, получавших ингаляции будесонида (средняя доза от 0,5 до 1 мг/сут), и 223 пациентов, получавших стандартную терапию и находящихся под наблюдением  в течение одного года в трех открытых клинических исследованиях.

Пострегистрационные наблюдения

Следующие побочные реакции были отмечены в пострегистрационном периоде. Поскольку сообщения об этих реакциях поступают в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием будесонида. Некоторые из этих побочных реакций, возможно, также наблюдались в клинических исследованиях с ингаляционной формой будесонида.

Со стороны эндокринной системы: симптомы гипо- и гиперкортицизма.

Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома, повышенное ВГД.

Со стороны организма в целом: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая анафилаксию, ангионевротический отек, бронхоспазм, сыпь, контактный дерматит и крапивницу.

Инфекции: синусит, фарингит, бронхит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: сосудистый некроз головки бедра, остеопороз, замедление роста.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны психики: психиатрические симптомы, включая психоз, депрессию, агрессивные реакции, раздражительность, нервозность, беспокойство и тревогу.           

Со стороны органов дыхания и средостения: кашель, дисфония и раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожных тканей: петехии на коже, раздражение кожи лица.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3А4. Основной путь метаболизма ГКС, включая будесонид, происходит с участием изофермента CYP3А4. После перорального приема кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, концентрация перорально вводимого будесонида в плазме крови увеличивается. Одновременное применение ингибитора CYP3A4 может ингибировать метаболизм будесонида и усиливать его системное воздействие. Следует проявлять осторожность при совместном применении ингаляционной формы будесонида и кетоконазола и других известных сильных ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нельфинавир, саквинавир, телитромицин).

Циметидин. Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов СYP450, при рекомендованных дозах оказывал заметное, но клинически незначимое влияние на фармакокинетику пероральной формы будесонида.

Передозировка

Вероятность развития острых токсических эффектов после передозировки ингаляционной формы будесонида крайне низка. При длительном применении ингаляционных ГКС в избыточных дозах могут возникнуть системные эффекты, такие как гиперкортикоз или замедление роста.

Способ применения и дозы

Ингаляционно, рекомендуемая начальная и максимальная суточная доза будесонида зависят от степени тяжести течения бронхиальной астмы.

Меры предосторожности

Местное действие

В клинических исследованиях с применением будесонида у некоторых пациентов отмечались локальные очаги инфекции Candida albicans во рту и глотке. Частота возникновения локальных очагов инфекции Candida albicans сопоставима между группой плацебо и группой пациентов, получавших будесонид. Развитие локальной инфекции может потребовать лечения местными или системными противогрибковыми ЛС и/или прекращения применения будесонида. Пациентам следует промывать рот после вдыхания аэрозоля будесонида.

Ухудшение состояния здоровья и остро возникшие эпизоды астмы

Будесонид не является бронходилататором и не показан для купирования острого бронхоспазма или других остро возникших эпизодов астмы.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, чтобы немедленно связаться со своим врачом, если во время лечения с помощью ингаляционной формы будесонида происходят эпизоды астмы, при которых нет реакции на обычные дозы бронходилататоров. Во время таких эпизодов пациентам может потребоваться лечение пероральными ГКС.

Реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм были зарегистрированы при использовании будесонида. Следует немедленно прекратить лечение будесонидом, если такие реакции возникают.

Иммуносупрессия

Пациенты, получающие ЛС, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекции, чем здоровые люди. Инфекции вируса ветряной оспы и кори, например, могут иметь более серьезное или даже фатальное течение у восприимчивых детей или взрослых, получающих ГКС. Дети и взрослые, которые не перенесли эти заболевания, должны быть в обязательном порядке вакцинированы и обязательно соблюдать меры эпидемиологической профилактики инфекционных заболеваний. Неизвестно, каким образом доза, способ и продолжительность введения ГКС влияют на риск развития генерализованной инфекции. Вклад основного заболевания и/или предшествующего лечения ГКС в увеличение риска также неизвестен. При возникновении инфекции вируса ветряной оспы может быть назначена терапия с использованием Ig к ветряной оспе или комбинированного в/в Ig, в зависимости от ситуации. При инфицировании вирусом кори могут быть показаны профилактические меры с использованием объединенных в/м Ig. При инфицировании вирусом ветряной оспы может быть рассмотрена возможность лечения противовирусными ЛС.

Клиническое течение инфекции вируса ветряной оспы или кори у пациентов, получающих ингаляционные ГКС, не изучалось. Тем не менее в клиническом исследовании изучалась иммунная реакция больных астмой в возрасте от 12 мес до 8 лет, которые получали будесонид. В открытом клиническом нерамдонизированном исследовании изучался иммунный ответ на вакцину против вируса ветряной оспы у 243 больных астмой детей в возрасте от 12 мес до 8 лет, которые получали ингаляции будесонида в дозе от 0,25 до 1 мг/сут (n=151) или находились на некортикостероидной терапии (n=92) (т.е. бета-2 агонисты, антагонисты ЛТ-рецепторов, кромогликаты). Доля пациентов, у которых возник титр серопротекторных антител ≥5 в ответ на вакцинацию, у получавших ингаляции будесонида (85%), и у получавших некортикостероидную терапию астмы (90%), была одинаковой. Ни у одного пациента, получавшего будесонид, в результате вакцинации не развилась инфекция, вызванная вирусом ветряной оспы.

Ингаляционные ГКС следует применять с осторожностью или  вообще не использовать у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей с нелеченными системными грибковыми, бактериальными, вирусными или паразитарными инфекциями или офтальмогерпесом.

Переход с системной терапии ГКС

Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которые переходят от системной терапии ГКС к применению ингаляций, т.к. в клинических исследованиях имели место случаи смерти от надпочечниковой недостаточности у пациентов с астмой во время и после перехода от применения системных ГКС к ингаляционным ГКС, обладающим меньшей системной активностью. После отмены системных ГКС требуется несколько месяцев для восстановления функции оси ГГН.

Пациенты, которые ранее получали преднизолон (или его эквивалент) в дозе 20 мг и более в день, могут быть наиболее восприимчивы, особенно после почти полной отмены системного ГКС.

В период подавления оси ГГН у пациентов могут наблюдаться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности при воздействии травмы, операции, инфекции (в частности, гастроэнтерит) или других состояний, связанных с тяжелой потерей электролитов. Хотя ингаляционные формы будесонида могут обеспечить контроль симптомов астмы во время этих эпизодов, в рекомендованных дозах в кровоток поступает меньше стероида, чем при введении нормальных физиологических количеств системных ГКС, и не обеспечивается необходимая минералокортикоидная активность, требующаяся для преодоления этих чрезвычайных ситуаций.

В периоды стресса или тяжелого приступа астмы пациенты, которым отменены системные ГКС, должны быть проинструктированы о том, что необходимо немедленно возобновить прием пероральных ГКС (в больших дозах) и связаться со своим врачом для получения дальнейших инструкций. Эти пациенты также должны быть проинструктированы о том, что необходимо иметь при себе медицинские документы, удостоверяющие, что им могут понадобиться дополнительные системные ГКС в периоды стресса или тяжелого приступа астмы.

Пациенты, нуждающиеся в пероральных ГКС, должны постепенно уменьшать дозу системных ГКС для перехода на ингаляционную форму будесонида. Первоначально, ингаляции будесонида должны использоваться одновременно с обычной поддерживающей дозой системных ГКС у пациента. Примерно через неделю может быть начата постепенная отмена системного ГКС путем уменьшения суточной или альтернативной суточной дозы. Дальнейшие постепенные сокращения могут быть продолжены после интервала в одну или две недели, в зависимости от реакции пациента. В целом это снижение не должно превышать 25% от дозы преднизолона или его эквивалента. Настоятельно рекомендуется медленно проводить отмену системной терапии.

Функция легких (ОФВ1 или утренняя МСВ) при использовании бета-агонистов и наличии симптомов астмы должны тщательно контролироваться во время отмены пероральных ГКС. В дополнение к мониторингу признаков и симптомов астмы следует наблюдать за состоянием пациентов с признаками и симптомами надпочечниковой недостаточности, такими как усталость, вялость, слабость, тошнота и рвота, а также гипотензия.

Переход пациентов от системной терапии ГКС к ингаляциям будесонида может привести к проявлению признаков аллергических или других иммунологических состояний, ранее подавленных системной терапией ГКС, например, таких как ринит, конъюнктивит, эозинофильные состояния, экзема и артрит.

Во время отмены пероральных ГКС пациенты могут испытывать симптомы отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, вялость, депрессия), несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции.

Гиперкортицизм и подавление функциии надпочечников

Ингаляционная форма будесонида часто позволяет контролировать симптомы астмы с меньшим подавлением функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, чем терапевтически эквивалентные пероральные дозы преднизолона. Так как индивидуальная чувствительность к воздействию на секрецию кортизола существует, врачи должны учитывать эту информацию при назначении ингаляционной формы будесонида. Из-за возможности системного действия ингаляционных ГКС у пациентов, получающих ингаляции будесонида, следует внимательно контролировать появление любых признаков проявления системных эффектов глюкокортикостероидов. Особое внимание следует уделять наблюдению за пациентами после операции или в периоды стресса для выявления признаков недостаточной функции надпочечников. Возможно, что системные эффекты кортикостероидов, такие как гиперкортикортицизм и подавление функции надпочечников (включая адреналовый криз), могут появиться у небольшого числа пациентов, особенно когда будесонид вводят в более высоких дозах, чем рекомендовано, в течение длительного периода времени. Если такие эффекты происходят, дозы ингаляций будесонида должны быть снижены медленно, в соответствии с принятыми процедурами для системных кортикостероидов и для лечения астмы.

Снижение МПКТ

Снижение МПКТ наблюдалось при длительном введении ингаляционных ГКС. Клиническая значимость небольших изменений плотности костной ткани по отношению к долгосрочным исходам неизвестна. Пациенты с основными факторами риска снижения МПКТ, такими как длительная иммобилизация, семейный анамнез остеопороза, плохое питание или хроническое применение ЛС, способных уменьшить костную массу (например, противосудорожные ЛС и ГКС), должны находиться под наблюдением и лечиться с соблюдением установленных стандартов ухода за больными.

Влияние на рост

Ингаляционные ГКС, в т.ч. будесонид, могут приводить к снижению скорости роста при назначении педиатрическим пациентам. Следует осуществлять мониторинг роста пациентов детского возраста, получающих ингаляционные формы будесонида в обычном порядке (например, с помощью измерения роста). Для минимизации системного эффекта от применения ингаляционных ГКС, включая будесонид, каждому пациенту следует назначать самую низкую эффективную дозу.

Глаукома и катаракта

Сообщалось о случаях развития глаукомы, повышения ВГД и катаракты после длительного применения ингаляционных ГКС, включая будесонид. Поэтому у пациентов с изменением зрения или с повышенным ВГД, глаукомой и/или катарактой в анамнезе требуется тщательное наблюдение офтальмолога.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и в случае с другими ингаляционными ЛС для лечения астмы, бронхоспазм может  возникнуть после применения будесонида, проявляясь нарастанием дыхательной недостаточности и усилением свистящего дыхания. Если после приема дозы ингаляционной формы будесонида возникает острый бронхоспазм, его следует немедленно лечить с помощью короткодействующего ингаляционного бронхолитика. Применение будесонида должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.

Эозинофильные заболевания и синдром Черджа-Стросса

В редких случаях у пациентов, получающих ингаляции ГКС, могут наблюдаться системные эозинофильные состояния. У некоторых из этих пациентов имеются клинические признаки васкулита, соответствующие синдрому Черджа-Стросса, который часто лечится системной терапией ГКС. Эти явления обычно, но не всегда, связаны с сокращением и/или прекращением пероральной терапии ГКС после введения ингаляционных ГКС. Медицинские работники должны быть внимательны к появлению эозинофилии, сыпи, признаков васкулита, ухудшению легочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии, возникающих у этих пациентов. Причинная связь между применением будесонида и этими состояниями не установлена.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность лечения детей в возрасте от 6 до 12 мес недостаточно изучены. Установлена безопасность и эффективность применения будесонида у детей в возрасте от 12 мес до 8 лет.

Было проведено 12-недельное исследование с участием 141 педиатрического пациента в возрасте от 6 до 12 мес с бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести или рецидивирующими/непрекращающимися свистящими хрипами. Все пациенты были рандомизированы. Пациенты получали 0,5 или 1 мг будесонида в виде ингаляций или плацебо 1 раз в день. Функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы оценивали с помощью теста АКТГ-стимуляции в начале и конце исследования, и средние изменения от исходного уровня в этого параметре не указывают на подавление функции надпочечников у пациентов, которые получили будесонид, по сравнению с плацебо. Пневмония наблюдалась чаще у пациентов, получавших ингаляции будесонида в дозе 0,5 и 1 мг, чем у пациентов, получавших плацебо (n=2, 1 и 0 соответственно).

В этом 12-недельном исследовании также было отмечено дозозависимое влияние на замедление роста. У детей в группе плацебо средний прирост был 3,7 см через 12 нед по сравнению с 3,5 и 3,1 см в группах, получавших будесонид в дозе 0,5 и 1 мг соответственно. Эти данные подтверждают, что использование ингаляционной формы будесонида у младенцев в возрасте от 6 до 12 мес может привести к развитию системных эффектов, и согласуются с выводами о замедлении роста в других исследованиях с ингаляционными ГКС.

Контролируемые клинические исследования показали, что применение ингаляционных ГКС может привести к снижению скорости роста у пациентов детского возраста. В этих исследованиях среднее снижение скорости роста составило приблизительно 1 см в год (в диапазоне от 0,3 до 1,8 см в год) и, по-видимому, связано с дозой и продолжительностью воздействия. Этот эффект наблюдался при отсутствии лабораторных доказательств подавления оси ГГН, что свидетельствует о том, что скорость роста является более чувствительным индикатором системного воздействия ГКС у пациентов детского возраста, чем некоторые широко используемые тесты функции этой системы. Долгосрочные последствия такого снижения скорости роста, связанные с ингаляциями ГКС, в т.ч. влияние на конечный рост взрослого человека, неизвестны. Потенциал «наверстывания» роста после прекращения применения ингаляционных ГКС, пока достаточно не изучен.

У детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, в группе получавших будесонид в дозе 200 мкг 2 раза в день (n=311) к концу первого года наблюдалось снижение роста на 1,1 см по сравнению с детьми, получавшими плацебо (n=418), разница между этими двумя группами лечения не увеличивалась далее в течение трех лет дополнительного лечения. К концу 4-летней терапии у детей, получавших ингаляции будесонида, и у детей, получавших плацебо, была аналогичная скорость роста. Рост педиатрических пациентов, получающих ингаляционные ГКС, в т.ч. ингаляционную форму будесонида, должен контролироваться в обычном порядке (например, с помощью измерения роста). Для минимизации системного эффекта ингаляционных ГКС, включая будесонид, каждому пациенту следует давать наименьшую эффективную дозу.

Пожилой возраст. Из 215 пациентов в 3 клинических исследованиях ингаляционной формы будесонида у взрослых пациентов, 65 человек (30%) были в возрасте 65 лет и старше, а 22 (10%) — 75 лет и старше. В этих исследованиях, а также в ходе клинического применения не наблюдалось различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов.

Печеночная недостаточность. Формальные фармакокинетические исследования с использованием ингаляционной формы будесонида не проводились у пациентов с печеночной недостаточностью. Однако, поскольку будесонид преимущественно метаболизируется в печени, нарушение функции печени может привести к накоплению будесонида в плазме крови. Поэтому пациенты с заболеваниями печени должны находиться под пристальным наблюдением.

Ингаляционно.

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1–2 мг/сут. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5–4 мг/сут.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10–14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет — начальная доза 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25–2 мг/сут.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

— время ингаляции;

— уровень заполнения камеры;

— технические характеристики небулайзера;

— отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;

— использование мундштука или маски.

Примечание.

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.

2. Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Будесонид Изихейлер — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002227

Торговое наименование препарата

Будесонид Изихейлер

Международное непатентованное наименование

Будесонид

Лекарственная форма

порошок для ингаляций дозированный

Состав

Каждая доза содержит:

активное вещество: будесонид — 0,2 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,8 мг.

Описание

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

R03BA02

Фармакодинамика:

Будесонид относится к негалогенизированным глюкокортикостероидам.

При местном применении он обладает местным противовоспалительным действием на слизистую оболочку дыхательных путей.

Улучшение контроля течения бронхиальной астмы, после ингаляции будесонида может развиваться в пределах 24 часов после начала терапии, хотя максимальный эффект достигается через несколько недель непрерывного применения препарата.

Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Показано, что будесонид оказывает ряд ингибиторных эффектов на клетки (в т.ч. эозинофилы, макрофаги, тучные клетки, лимфоциты, нейтрофилы) и медиаторы (в т.ч. на цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды, гистамин),участвующие в развитии аллергического и неаллергического воспаления дыхательных путей. Эти эффекты глюкокортикостероидов могут иметь, значение для обеспечения их клинического эффекта при бронхиальной астме.

Фармакокинетика:

Будесонид — активное вещество препарата — представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы, будесонида не подвергаютсявзаимному превращению. Период окончательного полувыведенйя для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).

У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25% ингалированной в составе препарата Изихейлер дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки й проглатывается (если не прополоскать полость рта).

После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме 85-95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут, после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается в системный кровоток.

Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома Р4503А4 с образованием двух основных метаболитов.

Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1% от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в легких и сыворотке крови.

Выделение:

Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.

У детей период полувыведения из плазмы оказывается значительно ниже, чем у взрослых.

Показания:

Бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к будесониду, детский возраст до 6 лет, а также редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз.

Беременность и лактация:

Результаты обширного проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимающийся во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорождённого младенца.

Во время беременности ингаляции будесонида следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля течения бронхиальной астмы.

Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью. Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.

Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребенка.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно.

Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.

При переводе пациентов на терапию ингалятором Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом необходимо учитывать особенности ранее применявшихся препаратов, схемы лечения, способ применения лекарственного вещества.

Пациентам следует назначать начальную дозу ингалируемого будесонида, соответствующую степени тяжести или уровню контроля течения заболевания.

Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приёма препарата и достигает своего максимум через несколько недель лечения.

Дозу препарат необходимо регулировать до достижения полного контроля над заболеванием, а после этого начать её постепенное снижение до минимальной дозы, обеспечивающей сохранение эффективного контроля над астмой.

Начальная доза у взрослых (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет) при бронхиальной астме легкого течения (ступень 2) и у детей 6-12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 800 мкг/сутки. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой среднетяжелого (ступень 3) и тяжелого (ступень 4) течения начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.

Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и клиническим ответом.

Дозу следует корректировать до достижения контроля течения заболевания, после чего постепенно уменьшать до минимальной, при которой эффективный контроль течения заболевания еще сохраняется.

Дозирование два раза в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого, среднетяжелого и тяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мкг два раза в сутки. В периоды повышения тяжести течения бронхиальной астмы суточную дозу можно увеличить до 1600 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшать после стабилизации течения астмы.

Дозирование один раз в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки. У пациентов, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными глюкокортикостероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), назначаемыми два раза в сутки, можно использовать ингаляции 800 мкг один раз в сутки.

Детям 6-12 лет с бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения: у пациентов, ранее не получавших терапии стероидами, а также у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды (например, будесонид или беклометазона дипропионат), назначаемые два раза в сутки, ранее позволяли контролировать течение заболевания, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки.

Пациента следует переводить на ингаляции препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Пациентов следует обучить принимать препарат один раз в сутки по вечерам. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время по вечерам.

Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии глюкокортикостероидами на ингаляции препарата Будесонид Пзихейлер один раз в сутки недостаточно.

Пациентам, получающим препараты один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты пользования бронходилататорами или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими глюкокортикостероидов путем перехода на их ингаляции два раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.

У пациента постоянно под рукой должны быть ингаляционные бронходилататоры короткого действия, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы.

При ХОБЛ доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемые начальные дозы 100-400 мкг два раза в день Наибольшая рекомендуемая доза 800 мкг два раза в день.

Руководство по эксплуатации и уходу

Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию ингалятора!

Примечание

Важно обратить внимание пациента на следующее:

— после вскрытия ламинированной упаковки рекомендуется хранить устройство в защитном чехле, чтобы предотвратить повреждение Изихейлера в процессе использования и повысить его устойчивость к внешним воздействиям;

— встряхивать устройство и проводить пробное распыление порошка перед первым использованием;

— в положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества;

— не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению поступающей в организм дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать в случае, если пациент непреднамеренно включил ингалятор без последующего проведения ингаляции.

— всегда закрывать защитную крышку после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести либо к передозировке, либо к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора);

— промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития кандидоза полости рта и глотки, а также охриплости голоса;

— регулярно прочищать мундштук сухой тряпочкой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен;

— заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.

Побочные эффекты:

Возможные нежелательные действия представлены по системам органов и распределены по частоте развития.

Очень частые

(>1/10)

Частые

(>1/100 — <1/10)

Нечастые

(>1/1000)

Редкие

(>1/10000 — <1/1000)

Очень редкие

(<1/10000, включая отдельные случаи)

Бактериальные и паразитарные инфекции

Кандидоз глотки и полости рта

Заболевания иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, уртикарию, ангионевротический отек и анафилактический шок)

Эндокринные заболевания

Гипокортицизм, гиперкортицизм

гипофункция надпочечников

Психические заболевания

Депрессия, повышенная агрессивность, возбудимость, тревога, психозы, изменения поведения у детей, беспокойство, повышение двигательной активности

Нервозность, нарушение сна, раздражительность

Заболевания глаз

катаракта, глаукома

Заболевания дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Охриплость голоса, кашель, раздражение в области глотки

Бронхоспазм

Желудочно-кишечные заболевания

Затруднение глотания

Тошнота, изменение вкусовых ощущений

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Сыпь, крапивница, зуд, дерматит, эритема, ангионевротический отек, гематомы

Скелетно-мышечные заболевания, заболевания соединительной ткани

Замедление роста (у детей и подростков)

Снижение плотности костной ткани

Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать полость рта после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.

У ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при длительном применении высоких доз, могут развиться системные побочные эффекты. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность различным инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых глюкокортикостероидов.

Лактоза — наполнитель данного лекарственного препарата — содержит небольшие количества молочных белков, и поэтому может вызывать аллергические реакции.

Ввиду опасности задержки роста у детей и подростков, рост пациентов необходимо регулярно контролировать.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гийеркортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников.

Лекарственная терапия при передозировке препарата

При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.

В стрессовых ситуациях может потребоваться в качестве меры предосторожности назначить глюкокортикостероиды (например, высокие дозы гидрокортизона) системно. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным глюкокортикостероидом.

Взаимодействие:

Метаболическое преобразование будесонида нарушается веществами, взаимодействующими с изоферментом CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, циклоспорином, этинилэстрадиолом и олеандомицином). Одновременный прием этих ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к повышению концентрации будесонида в плазме. При коротких курсах терапии (1-2 недели) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при длительном приеме его следует учитывать. Поскольку отсутствуют данные по обеспечению нужной дозировки в подобных случаях, то комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если избежать сочетания этих препаратов невозможно, следует максимально увеличить промежуток времени между приёмом данных лекарственных средств и рассмотреть вопрос об уменьшении дозы будесонида.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность глюкокортикостероидов системного действия (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с глюкокортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приёме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

Особые указания:

Ингалятор Будесонид Изихейлер не предназначен для лечения остро развившегося бронхоспазма или астматического статуса. Эти состояния следует лечить в соответствии с действующими рекомендациями.

Пациенты должны помнить, что ингаляционный порошок Будесонид Изихейлер является профилактическим препаратом, и поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы, и не прекращать прием резко.

Перевод пациентов, получающих глюкокортикостероиды внутрь, на ингаляционные глюкокортикостероиды, и их дальнейшее лечение требуют проведения дополнительных лечебных мероприятий.

Перед началом терапии высокой дозой ингаляционных глюкокортикостероидов, принимаемых два раза в сутки, течение бронхиальной астмы у пациента должно быть достаточно стабильным, и ингаляции следует проводить в дополнение к обычной поддерживающей дозе системных глюкокортикостероидов.

Приблизительно через 10 дней начинают отмену системных глюкокортикостероидов, постепенно снижая их суточную дозу (например, ежемесячно уменьшая дозу преднизолона на 2,5 мг, или другого препарата — на эквивалентную величину) до минимального возможного уровня. Иногда возможна полная замена приема глюкокортикостероидов внутрь на ингаляции.

При переводе на ингаляционные глюкокортикостероиды пациентов, у которых нарушена функция коры надпочечников, в стрессовые периоды, например, при проведении хирургических операций, развитии инфекций, утяжелении приступов бронхиальной астмы, может потребоваться дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов. Это относится также к пациентам, длительно получающим терапию высокими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов.

При переводе с приема глюкокортикостероидов внутрь на ингаляции будесонида возможно развитие симптомов, которые ранее подавлялись системной терапией глюкокортикостероидами, например, симптомов аллергического ринита, экземы, мышечных и суставных болей. Для купирования таких симптомов к терапии следует присоединить специфичные для них методы лечения.

У некоторых пациентов возможно развитие общего недомогания, обусловленного отменой системного приема глюкокортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентов следует настраивать на продолжение лечения ингаляциями будесонида и отменять прием глюкокортикостероидов внутрь, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций, например, симптомов, свидетельствующих о наличии надпочечниковой недостаточности.

Как и при других методах ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся немедленным усилением свистящих хрипов и ощущения нехватки воздуха после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм купируют быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, причем лечение следует проводить немедленно. Необходимо немедленно отменить будесонид, провести обследование пациента и, при необходимости, назначить альтернативные методы лечения.

Если, несмотря на надлежащий контроль лечения, возник эпизод острого диспноэ, нужно применить быстродействующий ингаляционный бронходилатор и пересмотреть назначенное лечение. В случаях, когда, несмотря на максимальную дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, симптомы астмы не удаётся должным образом контролировать, пациентам, возможно, требуется кратковременный курс системных глюкокортикостероидов. В таких ситуациях следует терапию ингаляционными глюкокортикостероидами дополнить препаратами системного действия.

Системные последствия приёма ингаляционных глюкокортикостероидов могут наблюдаться, в частности, при назначении высоких доз на длительный период времени. Эти последствия намного менее вероятны, чем последствия приёма пероральных глюкокортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальная супрессия, задержка роста у детей и подростков, уменьшение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома и, намного реже, различные психологические и поведенческие отклонения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

Поэтому очень важно, чтобы доза ингаляционного глюкокортикостероида была доведена до минимального уровня, при котором сохраняется эффективность контроля астмы.

Если несмотря на применение максимальных доз ингаляционных глюкокортикостероидов, симптомы астмы адекватно не контролируются, пациентам может потребоваться короткий курс лечения системными глюкокортикостероидами. В таких случаях необходимо продолжить терапию ингаляционными глюкокортикостероидами в сочетании с лечением системными глюкокортикостероидами.

Возможно повышение риска развития пневмонии у пациентов с впервые диагностированной ХОБЛ, начинающих лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.

У детей, получающих длительную терапию ингаляционными глюкокортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного глюкокортикостероида, по возможности, до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонологу.

В период терапии ингаляционными глюкокортикостероидами может наблюдаться оральный кандидоз. С целью уменьшения риска развития орального кандидоза и охриплости пациенты должны хорошо полоскать полость рта или чистить зубы после каждого приёма ингаляционного глюкокортикостероида. Оральный кандидоз может потребовать лечения надлежащими противогрибковыми препаратами, а некоторым пациентам, возможно, даже будет необходимо прервать лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.

У пациентов, в анамнезе у которых есть зависимость от принимаемых внутрь глюкокортикостероидов, обусловленная длительной системной терапией глюкокортикостероидами, развиваются нарушения функции надпочечников. Для ее восстановления после терапии глюкокортикостероидами внутрь может потребоваться значительный срок, и поэтому при переводе пациентов с зависимостью от перорально принимаемых глюкокортикостероидов на будесонид риск нарушения функции коры надпочечников может в течение довольно длительного срока сохраняться. В таких случаях следует регулярно проводить контроль функции «гипоталамус — гипофиз -кора надпочечников».

Обострение клинических проявлений бронхиальной астмы может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях пациентам иногда приходится повышать дозу ингалируемого будесонида и проводить короткий курс терапии глюкокортикостероидами внутрь. В качестве неотложной терапии для купирования приступов бронхиальной астмы следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.

Перед началом терапии ингалятором Будесонид Изихейлер у пациентов с активной или неактивной формой туберкулеза легких необходимо провести специфические диагностические и адекватные специфические лечебные мероприятия для обеспечения контроля этого заболевания. Аналогично у пациентов с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательное наблюдение и специфическую терапию и использовать ингалятор Будесонид Изихейлер только в случаях, когда обеспечена адекватная терапия этих инфекций.

У пациентов с избыточной секрецией слизи в дыхательных путях может потребоваться короткий курс терапии глюкокортикостероидами внутрь.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени лечение ингаляциями будесонида может приводить к снижению скорости выведения препарата, и, следовательно, к повышению его системной биодоступности. При этом могут развиваться системные эффекты препарата, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».

Следует избегать одновременного приема кетоконазола и других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4. Если это невозможно, интервалы времени между приемами взаимодействующих препаратов следует устанавливать максимально большими.

Пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости лактозы, недостаточности лактазы (синдром Lapp) или нарушением всасывания глюкозы и галактозы этот препарат принимать нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможностью развития психоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для ингаляций дозированный, 0,2 мг/доза.

Упаковка:

По 2,5 г порошка препарата помещают в ингалятор из полимерного материала.

Каждый ингалятор, упакованный в пакет из фольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30° С, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Орион Корпорейшн

Купить Будесонид Изихейлер в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

МНН: Будесонид

Производитель: Медисол Лайфсайенс Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Budesonide

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023169

Информация о регистрации в РК:
15.08.2017 — 15.08.2022

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Будесонид

Международное непатентованное название

Будесонид

Лекарственная
форма, дозировка

Аэрозоль
для ингаляций дозированный, 200 мкг/доза, 200 доз

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная
система. Препараты для лечения обструктивных
заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для
лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Глюкокортикостероиды. Будесонид.

Код АТХ:
R03ВА02

Показания к применению


бронхиальная астма

— бронхиальная
астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для
контроля воспалительного процесса

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания


повышенная чувствительность к будесониду или другим компонентам
препарата;


активная форма туберкулеза легких;

-первичное
лечение астматического статуса или других неотложных эпизодов астмы,
где необходима интенсивная терапия;


детский возраст до 6 месяцев;


беременность и период лактации.

Необходимые меры
предосторожности при применении

Для сведения к
минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует
проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот
водой после каждой ингаляции препарата.

Следует
избегать совместного назначения Будесонида с кетоконазолом,
итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В
случае если Будесонид
и
кетоконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были
назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до
максимально возможного.

Пациенты не имеющие
стероидную зависимость: терапевтический эффект обычно достигается в
течение 10 дней. Пациентам с избыточной секрецией слизи в бронхах
предварительно можно назначить короткий (около 2 недель)
дополнительных курс терапии пероральными глюкокортикостероидами,
после завершения которого достаточной должна быть монотерапия
будесонидом.

Пациенты, не
получающие ГКС:

При обострении
бронхиальной астмы с выраженной бронхиальной гиперсекрецией возможно
применение системных ГКС; вызванной бактериальными инфекциями
назначение антибиотиков.

Пациенты,
получающие ГКС:

Перевод с
пероральной терапии ГКС на лечение Будесонидом требует особого
внимания из-за медленной реактивации гипоталамических функций.
Включение Будесонида в схему лечения должно проводиться при условии
стабильного состояния больного. Ингаляции рекомендуется назначать
одновременно с пероральными ГКС течение 10 дней, затем дозу последних
постепенно снижают до минимальной, которая в комбинации с Будесонидом
будет обеспечивать стабильное состояние. Часто возможна полная отмена
пероральной терапии, в то время как у некоторых больных остается
необходимость продолжать лечение минимальной дозой пероральных ГКС.
При переводе с пероральной терапии на Будесонид появляются симптомы
ринита, экземы, головной боли, болей в мышцах и суставах (возможен
синдром псевдоревматизма), редко — тошнота, рвота. В подобных
ситуациях рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При
переводе с системных ГКС на ингаляционные снижение дозировки
системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими
дозами.

Доза ингаляционного
ГКС должна быть минимально эффективной для контроля бронхиальной
астмы, и чтобы она регулярно корректировалась. Длительная терапия
большими дозами ингаляционными ГКС способствуют острой
надпочечниковой недостаточности, задержке роста детей и подростков,
снижению минеральной костной плотности, катаракте и глаукоме. У
молодых больных, получавших дозы выше рекомендованных (около 1000
мкг/сутки) в течение длительного времени (несколько месяцев или лет)
отмечались очень редкие случаи острой надпочечниковой
недостаточности. Вначале симптомы надпочечниковой недостаточности
неспецифичны и включают отсутствие аппетита, боли в животе, снижение
массы тела, усталость, головные боли, тошноту, рвоту. Специфические
симптомы — гипогликемия с нарушением сознания и/или судорожные
приступы. В подобных ситуациях рекомендуется мониторинг функции
надпочечников.

С
осторожностью

назначают
(требуется более тщательное наблюдение за больными):
пациентам
с грибковыми, вирусными и бактериальными инфекциями органов дыхания,
циррозом печени. При назначении следует принимать во внимание
возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Беременность и
период лактации

В исследованиях на
животных глюкокортикостероиды приводили к развитию врожденных
пороков. Маловероятно, что эти результаты релевантны в отношении
людей. На фоне приема беременными женщинами Будесонида не выявлено
повышения риска аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя
полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности
следует использовать минимальную эффективную дозу Будесонида, не
забывая о возможности ухудшения течения бронхиальной астмы.

При назначении
препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для
матери и потенциального риска для ребенка.

Будесонид
выделяется с грудным молоком. При назначении препарата следует
учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и
потенциального риска для ребенка.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Значимых
взаимодействий будесонида с другими лекарственными средствами не
выявлено.

Предварительная
ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает
поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его
терапевтический эффект.

Фенобарбитал,
фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов
микросомального окисления).

Метандростенолон,
эстрогены усиливают действие будесонида.

Прием кетоконазола с
будесонидом перорально не рекомендуется, т.к. прием 200 мг
кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию перорально
принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз; при назначении
кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация
последнего повышается в 3 раза. В случае необходимости совместного
назначения кетоконазола и ингаляционного будесонида время между
приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного.
Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие
потенциальные ингибиторы фермента CYP3А4 (например, итраконазол)
также могут вызывать увеличение плазменной концентрации будесонида.

Метандростенолон,
эстрогены усиливают действие будесонида.

Специальные
предупреждения

Будесонида не влияет
на способность пациентов управлять транспортными средствами или
заниматься другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Применение во время
беременности препарата. Польза от применения будесонида для матери
должна быть сопоставлена с риском для плода.

Будесонид
выделяется с грудным молоком. Однако при терапевтических дозах
будесонида не ожидается никакого воздействия на грудного
ребенка. Будесонид можно использовать во время кормления грудью.
Применение будесонида женщинам, кормящим грудью, следует
рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери
превышает любой возможный риск для ребенка.

Рекомендации по
применению

Режим
дозирования

Начальную
дозу Будесонида подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Дозу
препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или
снижать до минимальной эффективной дозы.

Суточная
доза Будесонида подбирается индивидуально с учетом тяжести течения
бронхиальной астмы. У взрослых для поддерживающего лечения обычно
достаточно 200-800 мкг будесонида в сутки. В период обострения
бронхиальной астмы – 800-1600 мкг в сутки.

Суточную
дозу препарата ингалируют в 2-4 приема. Длительность курса лечения до
3-12 месяцев, в зависимости от тяжести течения бронхиальной астмы.

У детей с 6
месяцев
назначают 200 мкг 2 раза в сутки или 200 — 400 мкг 1 раз в сутки.

В тех
случаях, когда больной получает глюкокортикостероиды (ГКС) внутрь,
переходить на лечение Будесонидом следует в стабильный период
заболевания. Вначале необходимо сочетать ингаляции с продолжением
приема ГКС внутрь в течение 14-20 дней, с постепенным снижением дозы
препаратов, вплоть до полной их отмены, если это возможно.

Предварительная
ингаляция бета-2-адреномиметиков (сальбутамол) расширяет бронхи и
улучшает поступление Будесонида в дыхательные пути, тем самым,
усиливая его терапевтический эффект.

Принимая во
внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно
полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Рекомендации
по использованию ингалятора.

При
использовании Будесонида в комплекте с ингалятором:

Перед первым
использованием (или если ингалятор не использовался в течение трех и
более дней) снимите защитный колпачок с мундштука и произведите
распыление один раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.

1. Возьмите
ингалятор большим и указательным пальцами.

2. Снимите
защитный колпачок с мундштука ингалятора.

3. Возьмите
мундштук в рот, плотно обхватив его губами и полностью выдохните
через нос.

4. Произведите
долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на дно
баллончика указательным пальцем.

После вдоха
как можно дольше задержите дыхание. Для поддержания чистоты мундштука
рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.

Применение
препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.
Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции
зажимать ноздри ребенка.

Метод
и путь введения

Данное
лекарственное средство предназначено для
ингаляционного
применения.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Передозировка
препаратом маловероятна и обычно не вызывает значимых клинических
проявлений.

При длительном
применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться
системные реакции: повышение чувствительности к инфекциям, явление
гиперкортицизма, и подавление функции надпочечников с развитием
атрофии коры надпочечников.

Лечение:
При острой передозировке специфической неотложной терапии не
требуется. Лечение Будесонидом следует продолжать в дозе,
рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция
«гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников»
восстанавливается через несколько дней.

Пациентов с атрофией
коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения
стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию
системным ГКС.

Обратитесь к
врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.

Описание
нежелательных реакций

Количественные
критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных
реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с
частотой их возникновения (Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до
< 1/1000), очень редко (< 1/10000),

неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Клинические
испытания, отчеты и данные литературы постмаркетингового опыта
применения будесонида, аэрозоль, выявили, что следующие побочные
реакции могут возникнуть:

Часто

— ротоглоточный
кандидоз

— пневмания(у
больных ХОЛБ)

— кашель

— охриплость

— раздражение горла

Нечасто

— тревожность

— депрессия

— тремор

— катаракта

— размытое видение

— глаукома

— мышечный спазм

Редко

— реакции
гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь,
контактный дерматит, крапивница, ангионевротический отек и
анафилактическую реакцию

-признаки и симптомы
системных кортикостероидных эффектов, включая подавление
надпочечников и задержку роста

— сихомоторная
гиперактивность

— нарушение сна

— агрессия

— поведенческие
изменения (преимущественно у детей)

— дисфония

— охриплость

— ушибы

Иногда признаки или
симптомы системных глюкокортикостероидных побочных эффектов могут
возникать при ингаляции глюкокортикостероидов, вероятно, в
зависимости от дозы, времени воздействия, сопутствующего и
предыдущего воздействия кортикостероидов и индивидуальной
чувствительности.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на ПХВ
«Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» РГУ «Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики
Казахстан»

http://www.ndda.kz

Сообщая о
нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о
безопасности ЛП.

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

1
доза содержит:

активное
вещество —
будесонид
200 мкг,

вспомогательное
вещество:
Пропеллент
HFA
134a
(1,1,1,2-тетрафторэтан)

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Содержимое баллона – молочно-белая гомогенная
суспензия.

Форма выпуска и упаковка

По
200 доз препарата в алюминиевом баллончике с дозирующим клапаном.

По 1 баллончику с
ингалятором вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках помещают в коробку из картона.

Срок хранения

2 года

Не применять по
истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищённом от света месте при температуре
не выше

30
ºС. Не
замораживать.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения
о производителе

Медисол
Лайфсайенс Пвт.Лтд, Индия,
23/2,26/P,
Aklara,
TalUmargam,
Dist.:Valsad

Тел:
+919826041440

Адрес
электронной почты:
scanbiotechlimited@yahoo.com

Держатель
регистрационного удостоверения

Скан Биотек Лимитед,
Скан Биотек Лимитед, штат Уттаракханд, г. Дехрадун, Централ Хоуп
Таун, Промышленная Зона Селакуи, Хасра
№1027/28/30/37,
Индия.

Тел:
+919826041440

Адрес
электронной почты:
scanbiotechlimited@yahoo.com

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей

и 
от
ветственная
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО
«LS Pharm»,
050000,
г.
Алматы,
проспект Н.Назарбаева 118 Б, кв.3.

Тел:
+7 (727) 3900375

Адрес
электронной почты:
office@ls-pharm.com

Будесонид_каз.docx 0.04 кб
Будесонид_рус.doc 0.12 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Сена травяной чай инструкция по применению
  • Как сделать свой сайт с нуля бесплатно пошаговая инструкция
  • Препарат детралекс инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Стиль руководства на основе участия называется
  • Набор алхимика для детей инструкция по применению