Будесонид инструкция по применению таблетки взрослым инструкция

Состав

В состав каждой дозы препарата Будесонид входят 200 мкг будесонида в качестве активного компонента и 7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе глюкокортикостероидов для местного применения и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

Попадая в организм, будесонид:

• оказывает глюкокортикоидное действие;
• снимает симптомы воспаления;
• устраняет проявления аллергических реакций.

При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

Попадая в организм, будесонид:

• повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
• тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
• предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
• тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
• уменьшает выработку цитокинов;
• тормозит миграцию макрофагоцитов;
• способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
• снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
• препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
• снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
• повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
• способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
• снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
• тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
• способствует стабилизации клеточных мембран;
• препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.

При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

Показания к применению

Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

• бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

• индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
• возраст ребенка до шести лет;
• лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).

С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

• туберкулезом легких;
• циррозом печени;
• инфекциями органов дыхания грибковой, бактериальной и вирусной природы происхождения;
• глаукомой;
• гипотиреозом;
• остеопорозом.

Побочные действия

Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

• нарушение нормальной деятельности надпочечников;
• снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
• снижение показателей минеральной плотности костной массы;
• развитие катаракты и глаукомы;
• повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
• нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

В качестве наполнителя препарата Будесонид используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо- или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

Кроме того, в редких случаях возможно:

• появление симптомов бронхоспазма;
• появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
• замедление роста.

В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

Будесонид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

При переходе к использованию Будесонида и других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

• 200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• 200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
• до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

• 200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
• до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.

Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом бронхиальной астмы в легкой или умеренно тяжелой форме в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг Будесонида, если:

• пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
• назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препараты позволяли полностью держать под контролем течение заболевания.

После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид раз в сутки нет.

При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

Передозировка

Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

• повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
• возникновение симптомов гипер- или гипокортицизма;
• подавление нормальной функции надпочечников.

В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

Взаимодействие

Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая Итраконазол, Кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, Фенобарбиталом или Рифампицином).

Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом Метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

Условия продажи

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Условия хранения

Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30 °С.

Срок годности

В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

По истечении этого срока использование препарата запрещено.

Особые указания

В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

Поскольку Будесонид является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

• мышечные боли;
• ринит аллергической природы происхождения;
• боли в суставах;
• экзему.

Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

К таким последствиям относят:

• синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
• изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
• адренальную супрессию;
• задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
• глаукому;
• катаракту;
• снижение показателей плотности костной массы.

В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и  иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Перед началом лечения препаратов Будесонид пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

Применение ими Будесонида допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

Аналоги Будесонида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

• Симбикорт Турбухалер
• Пульмикорт
• Тафен Назаль
• Буденит Стери-Неб
• Буденофальк
• Пульмибуд
• Будостер
• Кортимент
• Новопульмон
• Бенакап
• Респинид

Использование беременными и кормящими женщинами

Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

Отзывы

Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

Цена Будесонида, где купить

Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 700 до 900 рублей.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Будесонид

Английское название

Budesonide

Латинское название

Budesonidum (род. Budesonidi)

Химическое название

Брутто формула

C₂₅H₃₄O₆

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация

Код CAS

51333-22-3

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10³. Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Применение вещества Будесонид

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Будесонид

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Источники информации

Торговые названия с действующим веществом Будесонид

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Буденит Стери-Неб	от 1560.00 до 2385.00
Буденофальк	от 1205.00 до 5835.00
Будесонид Изихейлер	от 744.00 до 785.00
Пульмибуд	575.00
Пульмикорт®	669.00
Пульмикорт® Турбухалер®	от 313.80 до 571.00
Тафен® назаль	от 336.50 до 376.00

Буденофальк

МНН: Будесонид

Производитель: Др. Фальк Фарма ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Budesonide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012428

Информация о регистрации в РК:
21.06.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Буденофальк

Международное непатентованное название

Будесонид

Лекарственная форма

Капсулы, 3 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – будесонид микронизированный 3 мг,

вспомогательные вещества: пеллеты cахарные, лактозы моногидрат, повидон К25, Эудрагит L100, Эудрагит S 100, Эудрагит RS, Эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид.

Код АТХ А07ЕА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:

Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.

После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.

Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Распределение:

Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 — 90%.

Биотрансформация:

Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Выведение:

Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):

Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.

Фармакодинамика

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

В рандомизированном исследовании с двойной анонимностью и двойной имитацией у больных с легкой до умеренной степенью болезни Крона (200 < CDAI < 400), воздействующей на терминальную подвздошную кишку и/или восходящую ободочную кишку, сравнили эффективность лечения с использованием 9 мг будесонида в виде одной суточной дозы (9 мг OD) с лечением при использовании 3 мг будесонида три раза в день (3 мг TID).

Первичный предел эффективности представлял собой долю пациентов с ремиссией (CDAI <150) на 8-ой неделе.

В исследование было включено всего 471 пациентов (полный набор анализа, FAS), 439 пациентов находились в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. В исходных характеристиках обеих групп лечения не наблюдалось никаких значимых различий. В подтверждающем анализе, 71,3% пациентов имели ремиссию, которые находились в группе OD и принимали 9 мг и 75,1% — в группе TID (РР), которые принимали 3 мг (P: 0,01975), демонстрируя не меньшую эффективность 9 мг будезонида OD, чем 3 мг будесонида TID.

Никаких серьезных побочных эффектов не было заявлено касательно данного препарата.

Показания к применению

— болезнь Крона легкой или средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и/или восходящей ободочной кишке (в составе комплексной терапии);

— аутоиммунный гепатит

— коллагенозный колит

Лечение препаратом Буденофальк будет неэффективным у пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. По причине своего местного действия, препарат будет неэффективен при внекишечных симптомах болезни (экстракишечных), например, тех, которые проявляются на коже, глазах или суставах.

Способ применения и дозы

Болезнь Крона

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы один раз в день утром или по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером) до еды в случае, если это более удобно для пациента.

Коллагенозный колит

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы в день утром перед завтраком (в соответствии с суточной дозой 9 мг будезонида).

Аутоиммунный гепатит

Рекомендуемая суточная доза для достижения ремиссии взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Рекомендуемая суточная доза в период ремиссии (для поддержания ремиссии) взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Если во время этого лечения повысится значение ALT и/или АСТ, то следует увеличить дозу до 3 капсул в день.

У больных, которые переносят азатиоприн, следует комбинировать азатиоприн с будесонидом для поддержания ремиссии.

Капсулы необходимо принимать за 30 мин. до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл).

Пациенты с затрудненным актом глотания могут открыть капсулу и принять ее содержимое с достаточным количеством жидкости (эффективность препарата при этом не уменьшается).

Курс лечения при болезни Крона составляет 8 недель. Как правило, эффект наступает через 2-4 недели.

При лечении аутоиммунного гепатита, после достижения ремиссии, лечение должно быть продолжено не менее 24 месяцев. Если биохи-мическая ремиссия является стабильной, а биопсия печени не показывает признаков воспаления, лечение может быть прекращено.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно уменьшать дозы. В первую неделю, дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (1капсуле утром и вечером). На второй неделе, 1 капсуле только утром. Лечение может быть впоследствии приостановлено.

Побочные действия

Часто (˃1/100 до 1<1/10):

— синдром Кушинга, нарушения переносимости к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с отеками, повышенная экскреция калия, атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные угри, нарушение секреции полового гормона (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

— повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний

— мышечные и суставные боли, мышечная слабость и судороги, остеопороз

— головная боль

— депрессия, раздражительность, эйфория

— аллергическая сыпь, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит

Очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000):

-задержка роста у детей

— глаукома, катаракта

— дискомфорт в области желудка, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор

— асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости)

— псевдоопухоль мозга, иногда с отеком оптического диска у подростков

— разные психиатрические заболевания, влияющие также на поведение

— повышение риска тромбозов, васкулит, синдром отмены после длительной терапии

— усталость, недомогание

Иногда могут возникать побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, ранее проведенного лечения другими глюкокортикоидами и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что при приеме Буденофалька частота глюкокортикоидных побочных эффектов ниже, чем при пероральном приеме эквивалентной дозы преднизолона.

При переходе с системно активных глюкокортикоидов на локально эффективный будесонид могут обостриться внекишечные заболевания (особенно кожи и суставов).

Противопоказания

— гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

— местные инфекции кишечника (вызванные бактериями, грибами, амебами, вирусами)

— цирроз печени

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— пациенты с патологией щитовидной железы

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия:

Сердечные гликозиды

Действие гликозида может быть усилено за счет дефицита калия.

Мочегонные средства

Может усилиться выведение калия.

Фармакокинетические взаимодействия:

Цитохром P450:

— Ингибиторы CYP3A4

Одновременное пероральное применение кетоконазола один раз в день в дозе 200 мг приводило к увеличению концентрации будесонида (разовая доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз.

При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после приема будесонида концентрация будесонида увеличивалась примерно в 3 раза. Поскольку имеющиеся данные не позволяют дать рекомендацию по дозировке, следует избегать эту комбинацию.

Возможно также другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и сок грейпфрута могут повысить концентрацию будесонида в плазме. Поэтому следует избегать одновременного приема.

— Индукторы CYP3A4

Активные вещества, такие как карбамазепин и рифампицин, которые индуцируют CYP3A4, могут сократить местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться регулирование дозы будесонида.

— Субстраты для CYP3A

Активные вещества, которые метаболизируются CYP3A4, находятся в конкуренции с будесонидом. Если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство с CYP3A, это может привести к повышенной концентрации будесонида в плазме. Если будесонид связан сильнее с CYP3A, это может привести к увеличению концентрации в плазме конкурирующих веществ. Поэтому может быть необходима коррекция дозы конкурирующих веществ.

У женщин, принимавших одновременно эстрогены или оральные противозачаточные средства, отмечалось увеличение уровня кортикостероидов в плазме и усиление их действия. Это, однако, не наблюдалось после приема низких доз комбинированных противозачаточных средств.

Одновременное применение циметидина в стандартной дозировке и будесонида оказывает низкий, клинически незначительный эффект на фармакокинетику будесонида. Совместный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Активные вещества, связывающие стероиды

Взаимодействие с синтетическими смолами, связывающими стероиды, как холестирамин и антациды, не исключается. При одновременном приеме с будесонидом это может привести к ослаблению влияния будесонида. Поэтому следует принимать эти препараты не одновременно, а с интервалом минимум в 2 часа.

Особые указания

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.

Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.

Инфекции

Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести. Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной. Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Ветряная оспа:

Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом. Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана​​, можно увеличить дозировку.

Корь:

Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.

Живые вакцины:

Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:

При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо. Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны. Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Другое:

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразы—изомальтазы или синдромом глюкозо—галактозной мальабсорбции не должны принимать Буденофальк. Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции.

Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности. Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Грудное вскармливание

Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка. Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки и интоксикации отмечено не было.

Форма выпуска и упаковка

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25о С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Ляйненвеберштр, 5

79108 Фрайбург, Германия

Тел. +49 761-1514-0

Факс +49 761-1514-321

Эксклюзивный представитель

Альпен Фарма АГ

Берн, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Альпен Фарма»

г. Алматы, мкр. Жетысу-2, д. 80, кв. 54

Тел./факс + 7 727 2265306

E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com

599168491477976699_ru.doc	98 кб
010125081477977838_kz.doc	130.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Будесонид Изихейлер — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002227

Торговое наименование препарата

Будесонид Изихейлер

Международное непатентованное наименование

Будесонид

Лекарственная форма

порошок для ингаляций дозированный

Состав

Каждая доза содержит:

активное вещество: будесонид — 0,2 мг;

вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,8 мг.

Описание

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler®». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

R03BA02

Фармакодинамика:

Будесонид относится к негалогенизированным глюкокортикостероидам.

При местном применении он обладает местным противовоспалительным действием на слизистую оболочку дыхательных путей.

Улучшение контроля течения бронхиальной астмы, после ингаляции будесонида может развиваться в пределах 24 часов после начала терапии, хотя максимальный эффект достигается через несколько недель непрерывного применения препарата.

Механизмы действия глюкокортикостероидов на воспаление при бронхиальной астме точно не изучены. Показано, что будесонид оказывает ряд ингибиторных эффектов на клетки (в т.ч. эозинофилы, макрофаги, тучные клетки, лимфоциты, нейтрофилы) и медиаторы (в т.ч. на цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды, гистамин),участвующие в развитии аллергического и неаллергического воспаления дыхательных путей. Эти эффекты глюкокортикостероидов могут иметь, значение для обеспечения их клинического эффекта при бронхиальной астме.

Фармакокинетика:

Будесонид — активное вещество препарата — представляет собой смесь двух изомеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности рецепторов глюкокортикостероидов показано, что изомер 22R в 2 раза активнее, чем изомер 22S. Эти две лекарственные формы, будесонида не подвергаютсявзаимному превращению. Период окончательного полувыведенйя для обоих изомеров одинаков (2-3 часа).

У больных бронхиальной астмой приблизительно 15-25% ингалированной в составе препарата Изихейлер дозы будесонида достигает бронхов. Наиболее значительная часть ингалированной дозы остается в области ротоглотки й проглатывается (если не прополоскать полость рта).

После назначения будесонида внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме 85-95% будесонида связано с белком. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут, после ингаляции. Основная часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается в системный кровоток.

Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома Р4503А4 с образованием двух основных метаболитов.

Глюкокортикостероидная активность этих метаболитов in vitro оказывается менее 1% от активности исходного вещества. В небольших количествах метаболизируется в легких и сыворотке крови.

Выделение:

Будесонид экскретируется с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.

Отдельные группы пациентов

У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может увеличиваться.

У детей период полувыведения из плазмы оказывается значительно ниже, чем у взрослых.

Показания:

Бронхиальная астма легкого, среднетяжелого и тяжелого течения, лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к будесониду, детский возраст до 6 лет, а также редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Туберкулез, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз.

Беременность и лактация:

Результаты обширного проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимающийся во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорождённого младенца.

Во время беременности ингаляции будесонида следует проводить только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует применять минимальные дозы будесонида, необходимые для обеспечения адекватного контроля течения бронхиальной астмы.

Будесонид экскретируется в грудное молоко. Однако в терапевтических дозах, как предполагается, он не оказывает никакого воздействия на младенца, находящегося на грудном вскармливании. Допускается использование ингаляций будесонида в период кормления ребёнка грудью. Поддерживающая терапия кормящих матерей ингаляционным будесонидом (200 или 400 мкг дважды в сутки) приводит к пренебрежимо малому системному воздействию будесонида на грудного младенца.

Назначать ингаляции будесонида кормящим матерям следует только в случаях, если ожидаемое положительное действие на организм женщины превышает любые возможные риски для ребенка.

Способ применения и дозы:

Ингаляционно.

Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.

При переводе пациентов на терапию ингалятором Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально. При этом необходимо учитывать особенности ранее применявшихся препаратов, схемы лечения, способ применения лекарственного вещества.

Пациентам следует назначать начальную дозу ингалируемого будесонида, соответствующую степени тяжести или уровню контроля течения заболевания.

Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приёма препарата и достигает своего максимум через несколько недель лечения.

Дозу препарат необходимо регулировать до достижения полного контроля над заболеванием, а после этого начать её постепенное снижение до минимальной дозы, обеспечивающей сохранение эффективного контроля над астмой.

Начальная доза у взрослых (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет) при бронхиальной астме легкого течения (ступень 2) и у детей 6-12 лет составляет 200-400 мкг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 800 мкг/сутки. У взрослых пациентов с бронхиальной астмой среднетяжелого (ступень 3) и тяжелого (ступень 4) течения начальная доза может составлять до 1600 мкг/сутки.

Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с тяжестью заболевания и клиническим ответом.

Дозу следует корректировать до достижения контроля течения заболевания, после чего постепенно уменьшать до минимальной, при которой эффективный контроль течения заболевания еще сохраняется.

Дозирование два раза в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого, среднетяжелого и тяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): обычно поддерживающая доза составляет 200-400 мкг два раза в сутки. В периоды повышения тяжести течения бронхиальной астмы суточную дозу можно увеличить до 1600 мкг, назначаемых на несколько (два) приемов, и затем уменьшать после стабилизации течения астмы.

Дозирование один раз в сутки

Взрослым пациентам с бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения (включая пожилых и детей/подростков старше 12 лет): у пациентов, ранее не получавших ингаляционные глюкокортикостероиды, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки. У пациентов, у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными глюкокортикостероидами (например, будесонидом или беклометазона дипропионатом), назначаемыми два раза в сутки, можно использовать ингаляции 800 мкг один раз в сутки.

Детям 6-12 лет с бронхиальной астмой легкого или среднетяжелого течения: у пациентов, ранее не получавших терапии стероидами, а также у пациентов, у которых ингаляционные глюкокортикостероиды (например, будесонид или беклометазона дипропионат), назначаемые два раза в сутки, ранее позволяли контролировать течение заболевания, поддерживающая доза обычно составляет 200-400 мкг один раз в сутки.

Пациента следует переводить на ингаляции препарата один раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Пациентов следует обучить принимать препарат один раз в сутки по вечерам. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время по вечерам.

Данных для выработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии глюкокортикостероидами на ингаляции препарата Будесонид Пзихейлер один раз в сутки недостаточно.

Пациентам, получающим препараты один раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения бронхиальной астмы (например, при повышении частоты пользования бронходилататорами или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими глюкокортикостероидов путем перехода на их ингаляции два раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.

У пациента постоянно под рукой должны быть ингаляционные бронходилататоры короткого действия, предназначенные для купирования приступов бронхиальной астмы.

При ХОБЛ доза подбирается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемые начальные дозы 100-400 мкг два раза в день Наибольшая рекомендуемая доза 800 мкг два раза в день.

Руководство по эксплуатации и уходу

Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по использованию ингалятора!

Примечание

Важно обратить внимание пациента на следующее:

— после вскрытия ламинированной упаковки рекомендуется хранить устройство в защитном чехле, чтобы предотвратить повреждение Изихейлера в процессе использования и повысить его устойчивость к внешним воздействиям;

— встряхивать устройство и проводить пробное распыление порошка перед первым использованием;

— в положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества;

— не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению поступающей в организм дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по твердой поверхности или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приёма препарата. Таким же образом необходимо поступать в случае, если пациент непреднамеренно включил ингалятор без последующего проведения ингаляции.

— всегда закрывать защитную крышку после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести либо к передозировке, либо к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора);

— промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития кандидоза полости рта и глотки, а также охриплости голоса;

— регулярно прочищать мундштук сухой тряпочкой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен;

— заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.

Побочные эффекты:

Возможные нежелательные действия представлены по системам органов и распределены по частоте развития.

	Очень частые (>1/10)	Частые (>1/100 — <1/10)	Нечастые (>1/1000)	Редкие (>1/10000 — <1/1000)	Очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи)
Бактериальные и паразитарные инфекции		Кандидоз глотки и полости рта
Заболевания иммунной системы				Реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, уртикарию, ангионевротический отек и анафилактический шок)
Эндокринные заболевания				Гипокортицизм, гиперкортицизм	гипофункция надпочечников
Психические заболевания				Депрессия, повышенная агрессивность, возбудимость, тревога, психозы, изменения поведения у детей, беспокойство, повышение двигательной активности	Нервозность, нарушение сна, раздражительность
Заболевания глаз					катаракта, глаукома
Заболевания дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения		Охриплость голоса, кашель, раздражение в области глотки	Бронхоспазм
Желудочно-кишечные заболевания		Затруднение глотания			Тошнота, изменение вкусовых ощущений
Заболевания кожи и подкожной клетчатки			Сыпь, крапивница, зуд, дерматит, эритема, ангионевротический отек, гематомы
Скелетно-мышечные заболевания, заболевания соединительной ткани				Замедление роста (у детей и подростков)	Снижение плотности костной ткани

Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать полость рта после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.

У ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при длительном применении высоких доз, могут развиться системные побочные эффекты. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность различным инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых глюкокортикостероидов.

Лактоза — наполнитель данного лекарственного препарата — содержит небольшие количества молочных белков, и поэтому может вызывать аллергические реакции.

Ввиду опасности задержки роста у детей и подростков, рост пациентов необходимо регулярно контролировать.

Передозировка:

Симптомы передозировки

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая. При длительном применении чрезмерно высоких доз препарата могут развиваться системные реакции на глюкокортикостероиды, например: повышение чувствительности к инфекциям, развитие гийеркортицизма и подавление функции надпочечников. Может наблюдаться атрофия коры надпочечников.

Лекарственная терапия при передозировке препарата

При острой передозировке специфической неотложной терапии не требуется. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения бронхиальной астмы. Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.

В стрессовых ситуациях может потребоваться в качестве меры предосторожности назначить глюкокортикостероиды (например, высокие дозы гидрокортизона) системно. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным глюкокортикостероидом.

Взаимодействие:

Метаболическое преобразование будесонида нарушается веществами, взаимодействующими с изоферментом CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, циклоспорином, этинилэстрадиолом и олеандомицином). Одновременный прием этих ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к повышению концентрации будесонида в плазме. При коротких курсах терапии (1-2 недели) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при длительном приеме его следует учитывать. Поскольку отсутствуют данные по обеспечению нужной дозировки в подобных случаях, то комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если избежать сочетания этих препаратов невозможно, следует максимально увеличить промежуток времени между приёмом данных лекарственных средств и рассмотреть вопрос об уменьшении дозы будесонида.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность глюкокортикостероидов системного действия (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с глюкокортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приёме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможностью развития психоневрологических симптомов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для ингаляций дозированный, 0,2 мг/доза.

Упаковка:

По 2,5 г порошка препарата помещают в ингалятор из полимерного материала.

Каждый ингалятор, упакованный в пакет из фольги алюминиевой ламинированной, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30° С, в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

После вскрытия алюминиевого пакета использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Орион Корпорейшн

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)