Буспирон инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

Состав

Буспирон Сандоз содержит буспирона гидрохлорид в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, МКЦ.

Форма выпуска

Продается в таблетках.

Фармакологическое действие

Анксиолитик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

Показания к применению

Лекарство применяется при наличии тревожных состояний с такими симптомами, как тревога, состояние напряжения и повышенное беспокойство.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при гиперчувствительности к его компонентам, злокачественной миастении, тяжелой почечной недостаточности, лактации, острой застойной глаукоме, выраженной дисфункции печени, эпилепсии, детском возрасте.

Побочные действия

Применение лекарства может привести к появлению следующих побочных эффектов:

  • ССС: временная потеря сознания, неспецифические боли в груди, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
  • нервная система: беспокойство, ночные кошмары, бессонница, нервозность, эмоциональное возбуждение, враждебность, депрессия, сонливость, головокружение, снижение внимания, раздражительность, спутанность сознания, деперсонализация, чувствительность к звукам, гиперкинезия, апатия, галлюцинации, эпилептические припадки, дискомфорт, эйфория, нарушение ассоциативного восприятия, суицидальные мысли, перепады настроения, ступор, психоз, серотониновый синдром, клаустрофобия, неразборчивая речь, нарушения памяти, онемение, нарушение координации, парестезии, тремор, спонтанные движения, экстрапирамидные нарушения, нарушение тонуса, паркинсонизм, заторможенность, лихорадка, акатизия;
  • органы зрения: помутнение зрения, покраснение и зуд, конъюнктивит, фотофобия, болезненные ощущения, ощущение давления, суженное поле зрения;
  • органы дыхания: заложенность носа, воспаление горла, учащенное дыхание, сжатие в области сердца, одышка, носовое кровотечение;
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание, энурез, ночное мочеиспускание;
  • костно-мышечная система: спазм и ригидность мышц, артралгия, миалгия, миастения;
  • общие нарушения: астения, головная боль, увеличение/уменьшение веса, ощущение звона в голове, недомогание, нарушение обоняния и вкуса, приливы, утомляемость, гипергидроз, холодовая гиперестезия, склонность к чрезмерному употреблению спиртного, потеря голоса, глоссалгия, нарушение свертывания крови, икота;
  • половая система: снижение/повышение либидо, нарушения менструального цикла, аменорея, снижение эякуляции, воспаление мочеполовых органов, импотенция;
  • кровеносная система: изменения показателей крови;
  • органы слуха: шум в ушах;
  • ЖКТ и печень: синдром раздраженной толстой кишки, тошнота, боли в эпигастральной области, ксеростомия, диарея, метеоризм, повышенное/пониженное чувство голода, запор, гиперсаливация, выделения крови из прямой кишки, рвота, повышение ферментов печени;
  • кожные покровы: отек, гиперемия, алопеция, экзема, пузырчатка, крапивница, гематомы, сухость, аллергические проявления, акне, экхимоз, истончение ногтей;
  • эндокринная система: нарушение функций щитовидной железы, галакторея, гинекомастия.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

Передозировка

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

  • Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC – в 6 раз;
  • Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
  • Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC – в 5,3 раз;
  • Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC – в 19 раз;
  • Верапамил – максимальная концентрация и AUC увеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

Взаимодействие с Галоперидолом может вызывать повышение его уровня в сыворотке крови.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Необходимо воздерживаться от приема спиртного во время лечения таблетками Буспирон Сандоз.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту врача.

Условия хранения

Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Отзывы о Буспироне Сандоз

Отзывы о Буспироне Сандоз встречаются преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата. О побочных действиях сообщается редко. В большинстве своем отзывы о Буспирон Сандоз указывают на то, что негативные реакции могут присутствовать в легкой форме и быстро проходят. Однако это средство считается относительно новым, так что врачи редко назначают его своим пациентам.

Цена Буспирона Сандоз, где купить

Данное средство продается преимущественно в украинских аптеках. Цена Буспирона Сандоз в таблетках по 5 мг – около 90 гривен. Кроме того, лекарство продается в таблетках по 10 мг. В данном случае цена Буспирон Сандоз составляет порядка 140 гривен.

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Буспирон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Буспирон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Буспирон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

  • Торговые названия с действующим веществом Буспирон

Структурная формула

Структурная формула Буспирон

Русское название

Буспирон

Английское название

Buspirone

Латинское название

Buspironum (род. Buspironi)

Химическое название

8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C21H31N5O2

Фармакологическая группа вещества Буспирон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • F10.3 Абстинентное состояние

  • F40.0 Агорафобия

  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

  • F45 Соматоформные расстройства

Код CAS

36505-84-7

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

анксиолитическое.

Характеристика

Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакология

Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

Применение вещества Буспирон

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае необходимости.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Буспирон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Торговые названия с действующим веществом Буспирон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Спитомин®

от 845.00 до 999.00
Источник

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

Показания активного вещества
БУСПИРОН

Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.

Побочное действие

Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

Источник

Действующим веществом препарата Спитомин является буспирон — анксиолитический препарат.
Таблетки Спитомин предназначаются для краткосрочного лечения тревожных расстройств и лечения симптомов состояний, сопровождающихся тревогой с или без сопровождающей депрессии.

• если у Вас аллергия па буспирон (действующее вещество) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе 8;
• если Вы страдаете эпилепсией;
• если у Вас тяжелое заболевание почек (клиренс креатинина <20 мл/мин/1,73 м2, или уровень креатинина в плазме крови превышает 200 микромоль);
• если у Вас было или имеется в настоящее время тяжелое заболевание печени;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками или антипсихотическими препаратами (препаратами для лечения некоторых психиатрических заболеваний);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом до начала приема препарата Спитомин.
Прием этого препарата при любом из перечисленных ниже состояний может проводиться только при тщательном медицинском контроле:
— при глаукоме;
— при миастении (заболевании, сопровождающемся мышечной слабостью, трудностью жевания, глотания, речи);
— при лекарственной зависимости/злоупотреблении наркотиками;
— при нарушении функции печени легкой или средней степени тяжести, в зависимости от тяжести заболевания может возникнуть необходимость снижения дозы препарата, так как при заболеваниях печени замедляется распад действующего вещества в печени и может повыситься его концентрация в крови; при нарушении функции почек легкой или средней степени тяжести, в зависимости от тяжести заболевания может возникнуть необходимость снижения дозы препарата, так как при заболеваниях почек может замедлиться выведение препарата и может повыситься его концентрация в крови;
— если Вам назначили снотворные или успокоительные препараты (например, мидазолам, нитразепам или темазепам). Прежде, чем начать принимать Спитомин, Ваш лечащий врач порекомендует Вам постепенно отменить эти препараты.
Поскольку анксиолитический («противотревожный») эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, не следует ожидать быстрого улучшения состояния пациента.
Из приведенного выше следует, что препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги и напряженности, вызванной событиями повседневной жизни, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин проявляется не ранее, чем через 7-14 дней лечения.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данное лекарственное средство не предназначено для детей и подростков до 18 лет.

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Возможность лекарственного взаимодействия распространяется на препараты, которые Вы принимали до этого или планируете принимать в будущем.
Особая осторожность требуется при совместном применении препарата Спитомин и некоторых лекарственных средств. Поэтому очень важно сообщать о них врачу, особенно в следующих случаях:
— если Вы принимаете другие препараты, действующие на центральную нервную систему, так как Спитомин и другие лекарственные средства могут повлиять друг на друга;
— если Вы с целью лечения депрессии принимаете или принимали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, селегилин, моклобемид). Совместное применение препарата Спитомин и ингибиторов МАО, а также слишком малый период времени между курсами лечения этими препаратами, может вызвать значительное повышение артериального давления;
— эритромицин, линезолид, итраконазол и рифампицин (препараты для лечения инфекций);
— блокаторы кальциевых каналов, например, дилтиазем и верапамил (препараты для лечения высокого артериального давления);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флуоксамин, пароксетин и сертралин (для лечения депрессии и тревожных состояний);
— нефазодон, тразодон, препараты, содержащие зверобой, и L-триптофан (лекарственные средства для лечения депрессии);
— галоперидол и литий (препараты для лечения некоторых психиатрических заболеваний);
— дигоксин (препарат для лечения сердечной недостаточности);
— антацидные препараты, содержащие циметидин, (препараты для лечения язвы желудка и изжоги), так как при совместном применении может повыситься концентрация Спитомина в крови;
— трамадол (обезболивающий препарат);
— триптаны, например, суматриптан (препарат для лечения мигрени);
— баклофен (препарат, применяющийся при повышении мышечного тонуса);
— лофексидин (препарат, применяющийся для лечения симптомов отмены препаратов, вызывающих зависимость);
— набил он (для лечения тошноты и рвоты);
— антигистаминные препараты (для лечения аллергических реакций);
— диазепам (для лечения тревожных состояний);
— варфарин (препарат для разжижения крови);
— фенобарбитал, фенитоин;
— препараты для лечения повышенного артериального давления, обезболивающие, препараты, влияющие на сердечный ритм и другие заболевания сердца, противодиабетические препараты или противозачаточные препараты.
Прием препарата Спитомин с пищей, напитками и алкоголем
— На протяжении всего курса лечения препаратом Спитомин следует избегать употребления алкогольных напитков.
— Не следует употреблять в пищу грейпфруты или пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести нежелательных реакций.
Таблетки Спитомин содержат лактозу
Пациентам с непереносимостью лактозы при составлении диеты следует учитывать ее содержание в таблетках (55,7 мг в таблетке дозировкой 5 мг и 111,4мг в таблетке дозировкой 10 мг). Если Ваш лечащий врач информировал Вас о непереносимости Вами некоторых сахаров, обратитесь к нему за советом перед применением этого лекарственного средства.

Беременность
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Следует избегать применения препарата Спитомин во время беременности, однако, при необходимости применение препарата возможно после того, как Ваш лечащий врач тщательно оценит пользу/риск, связанные с приемом препарата Спитомин. При этом необходим тщательный контроль пациента.
Грудное вскармливание
Действующее вещество препарат выделяется в грудное молоко, поэтому его применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, обратитесь за советом к врачу или фармацевту до начала применения любого лекарственного препарата.

Спитомин может оказывать умеренный эффект на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать сонливость или головокружение. Если во время лечения у Вас возникает сонливость или головокружение, то Вам на следует выполнять такие виды деятельности.

Всегда принимайте данный препарат точно по назначению врача. Следует точно соблюдать рекомендованную дозу и длительность лечения.
Если Вы не уверены или у Вас возникнут вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, а также от реакции на препарат.
Режим дозирования:
Если врач не назначит иные дозы, обычно рекомендуемыми дозами являются:
Взрослые (включая и пожилых пациентов)
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг два-три раза в день; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Обычно рекомендуемая терапевтическая суточная доза 15- 30 мг в день, разделяемая на несколько приемов.
Максимальная однократная доза — 30 мг.
Максимальная суточная доза составляет 60 мг, разделяемая на несколько приемов.
Способ применения
Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, запивая водой, либо только до еды, либо только после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови на протяжении суток.
С помощью делительной риски таблетки дозировкой 10 мг можно разделить на две одинаковые дозы.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам нет необходимости изменять дозу.
Если у Вас нарушена функция печени и/или почек — при легком или умеренном нарушении функции печени и/или почек, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет:
Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется, так как безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны.
Если Вы приняли больше препарата Спитомин, чем необходимо
Если Вы знаете или подозреваете, что приняли слишком высокую дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу. Оставшиеся таблетки покажите врачу. Симптомы передозировки: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, потеря сознания.
Если Вы забыли принять таблетки Спитомин
Если Вы забыли принять очередную дозу в обычное время, примите ее как можно раньше.
Если наступило время приема следующей дозы, пропустите предыдущую, поскольку возместить ее уже невозможно, а одновременный прием двух доз может привести к передозировке.
Если Вы прекратили принимать препарат Спитомин таблетки
— Не прекращайте прием этого препарата самостоятельно даже, если Вы чувствуете себя лучше, до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит препарат.
— Очень важно постоянно принимать препарат.
— Позаботьтесь о том, чтобы запас препарата не заканчивался.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, связанные с применением этого препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех пациентов.
Прекратите прием таблеток Спитомин и немедленно обратитесь к врачу, если Вы принимали препарат совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, с флуоксетином и пароксетином, и у Вас развился серотониновый синдром (спутанность сознания, беспокойное состояние, потливость, дрожь, галлюцинации, учащенный сердечный ритм, внезапные мышечные сокращения).
Обратитесь в ближайшую больницу или немедленно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас возникает следующие симптомы:
• припухлость лица, губ, языка или горла, трудности дыхания или глотания;
• обморок;
• зудящая кожная сыпь.
Эти симптомы могут указывать на развитие очень тяжелой нежелательной реакции, связанной с аллергией на Спитомин, и могут потребовать неотложную медицинскую помощь и лечение в отделении интенсивной терапии.
Сообщалось о развитии следующих нежелательных реакций:
Очень частые (встречаются более, чему 1 пациента из 10): 
головокружение, предобморочное состояние, головная боль, сонливость.
Частые (встречаются у 1-10 пациентов из 100):
нервное напряжение, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушение сна, злость, (ощущение покалывания), нечеткость зрения, нарушение координации движений, дрожь (тремор), звон в ушах, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке, тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота, холодный пот, кожная сыпь, боль в мышцах, связках, сухожилиях и костях, утомляемость.
Редкие (встречаютсяу 1-10 пациентов из 10 000):
экхимозы (кровоподтеки), крапивница.
Очень редкие (встречаются менее, чему 1 пациента из 10 000):
психические расстройства, галлюцинации, деперсонализация (расстройство самовосприятия), нарушения аффекта (интенсивности эмоций), эпилептические припадки, туннельное зрение, экстрапирамидные расстройства (трудность глотания, нарушение речи, нарушение контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность рук и ног, дрожь рук или пальцев), мышечная ригидность по типу шестеренки (прерывистое движение с подергиванием мышц, напоминающим перемещение шестеренки), дискинезия (непроизвольные движения), дистония (спазм мышц шеи, плеча или туловища), потеря сознания, потеря памяти, атаксия (неспособность спокойно стоять или сидеть), паркинсонизм (дрожание, ригидность, шаркающая походка), синдром беспокойных ног, беспокойство, неспособность полностью или частично опорожнить мочевой пузырь, повышенная секреция грудного молока.
Сообщение о нежелательных реакциях
При обнаружении любых нежелательных реакций, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Вы также можете сообщать о нежелательных реакциях через национальную систему регистрации нежелательных реакций лекарственных средств.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы предоставите дополнительную информацию о безопасности данного лекарственного препарата.

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не принимайте препарат Спитомин таблетки, если Вы заметили явные признаки ухудшения качества (например, изменение цвета).

Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или с бытовым мусором. Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарственные средства, которые больше не используются. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Отпускается по рецепту врача.

Что содержит препарат Спитомин таблетки
Действующее вещество: 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Внешний вид препарата Спитомин® таблетки и содержимое упаковки
Внешний вид:
Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 151» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
С помощью делительной риски таблетки дозировкой 10 мг можно разделить на две одинаковые дозы.

По 10 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (ОПА/алюминиевая фольга /ПВХ//алюминиевая фольга). 6 блистеров упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата для пациентов.

Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Республике Беларусь
220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51(52), факс (017) 227-35-53 Электронная почта: info@egis.by

 

Источник

Введение в проблему

По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения1. По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения2.

Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

  • устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
  • лечение коморбидных состояний,
  • улучшение качества жизни,
  • достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

Антидепрессанты

Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами5. Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены6.

Бензодиазепины

Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены7.

Прегабалин

В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А)8.

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

  • отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
  • отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
  • действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
  • уменьшение дезадаптации;
  • улучшению качества жизни.

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина9. Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР10.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

  1. Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы)11.
  2. Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга12 и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
  3. Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием13. Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

  • Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
  • Паническое расстройство.
  • Синдром вегетативной дисфункции.
  • Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
  • Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель)14. Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов15.

При тревожном состоянии и депрессии

Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики16. Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

  • Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
  • Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
  • Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения17. Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.

При терапии панического расстройства

Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки18. Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

18 Cottraux J, Note ID, Cungi C, Légeron P, Heim F, Chneiweiss L, Bernard G, Bouvard M. A controlled study of cognitive behavior therapy with buspirone or placebo in panic disorder with agoraphobia.Br J Psychiatry. 1995 Nov; 167(5):635-41;. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8564320

Источник

Торговые названия в России

Спитомин

Форма выпуска

Таблетки: 5 мг, 10 мг

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Номенклатура NbN

Частичный агонист рецепторов (5-HT1A) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F10.3 Абстинентное состояние

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

◊ Рекомендации FDA

  • Тревожное расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Тревожное расстройство

Целевые симптомы

  • Тревожность

Механизм действия и фармакокинетика

Период полураспада: 2-3 часа;

Прием пищи влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Начинать с 15 мг дважды в день. Каждые 2-3 дня повышать на 5 мг/день, пока не будет достигнут желаемый эффект.[1]
  • Максимальная доза – 60 мг/день. Обычная терапевтическая доза 20-30 мг/день. Ежедневная доза должна приниматься в 2-3 приема.

◊ Как быстро действует

  • Обычно терапевтическое действие появляется на 2-4 неделе.
  • Если эффект не достигается после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. Часто симптомы возвращаются после прекращения приема буспирона. При хроническом тревожном расстройстве имеет смысл принимать буспирон длительное время для установления контроля над симптоматикой. [1].

◊ Если не работает

Перейти на другое лекарство (бензодиазепин или антидепрессант) [1].

◊ Как прекратить прием

Обычно постепенное снижение дозы не требуется.

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: седативные гипнотики
  • Буспирон часто добавляют к СИОЗС и СИОЗСиН

Предостережения и противопоказания

  • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
  • Не использовать если есть аллергия на буспирон [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью;

Если есть серьезные нарушения работы почек, не использовать [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью;

Если есть серьезные нарушения работы печени, не использовать [1].

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы [1].

◊ Дети и подростки

  •  Нет доказательств эффективности у детей 6-17 лет с генерализованным тревожным расстройством [1].
  • Безопасность для детей доказана.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, но может быть безопаснее, чем другие препараты [1].

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если у ребенка наблюдается беспокойство или седация, нужно прекратить кормление грудью или прекратить прием буспирона.

Взаимодействие с другими веществами

  • После окончания приема ИМАО подождать 14 дней прежде чем начинать прием буспирона.
  • Флуоксетин, флувоксамин, нефазодон повышают уровень буспирона в крови.
  • Карбамазепин снижает уровень буспирона в крови.
  • Буспирон может повышать уровень галоперидола в крови.
  • Буспирон может повышать уровень нордиазепама, активного метаболита диазепама, из-за чего может усилиться головная боль, головокружение и тошнота.

Анализы во время лечения

  • Не требуются.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

  • Воздействие частичного агониста серотонина не на те рецепторы, которые ответственны за лечебный эффект.

◊ Побочные эффекты

  • Головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, седация
  • Тошнота
  • Опасные побочные эффекты: кардиологическая симптоматика (редко)
  • Набор веса: нет
  • Седация: да, редко [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Снизить дозу;
  3. Делить дневную дозу на 3-4 приема [1].

◊ Длительное использование

Ограниченный объем данных подтверждает безопасность [1].

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

Тошнота, рвота, головокружение, сужение зрачков, седация.

Преимущества

  • Безопасность;
  • Отсутствие риска зависимости и синдрома отмены;
  • Отсутствие побочных действий в виде сексуальной дисфункции и набора веса [1].

Слабости

  • Эффект нужно ждать 4 недели [1].

Советы эксперта

  • У буспирона значительно меньше побочных эффектов, чем у бензодиазепинов [1].
  • Буспирон может улучшить сексуальную функцию при ГТР и приеме серотонинергических антидепрессантов.
  • Седативный эффект появляется при дозе выше 20 мг/день.
  • В некоторых случаях буспирон оказывает менее сильное анксиолитическое действие по сравнению с бензодиазепинами.
  • Буспирон обычно используется как аугментация при лечении тревожности.

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководства процедуры по эксплуатации
  • Реакция ребенка на словесную инструкцию педагога характеристика пмпк
  • Вмт 110 инструкция по эксплуатации заводская скачать
  • Как изменить руководителя в сбис инструкция
  • Максамин форте инструкция по применению состав таблетки взрослым