Цефалоспорин II поколения.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, цефалоспорин.
Фармакодинамическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Состав
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл содержит углерод-11 — 300-1600 МБк.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 13 мг, вода д/и до 1 мл.
Раствор д/в/в введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл.
750 — 4000 МБк — флаконы (1) — контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.
Показания к применению
Применяют бутироксан для купирования,
предупреждения и лечения гипоталамических
вегетососудистых дистоний симпатико-тонического
характера, сопровождающихся вегетососудистыми
кризами с повышением артериального давления. В
отличие от пирроксана особенно эффективен при
стволовых вегетососудистых дистониях
вагоинсулярного типа, протекающих без подъема
артериального давления и даже при его понижении,
в случае смешанных форм этих заболеваний. Кроме
того, препарат рекомендуется и при лечении
гипертонической болезни, особенно при
склонности к гипертоническим кризам.
Бутироксан рекомендован для лечения
проявлений абстинентного синдрома при
алкоголизме и наркоманиях. Он угнетает влечение
к алкогольному напитку или наркотическому
средству.
Применение Бутироксана. Применяют бутироксан внутрь, подкожно или внутримышечно. Внутрь принимают
по 0,01 г 1 — 4 раза в день; парентерально вводят по 1 — 2 мл 1 % раствора 1
— 4 раза в день. Длительность приема препарата и дозу определяют индивидуально каждому больному.
Для лечения алкогольной абстиненции и абстинентного синдрома при полинаркомании
вводят бутироксан парентерально по 0,02 г (2 мл 1 % раствора) каждые 4 ч в течение
2 сут. Затем проводят поддерживающую терапию инъекциями или применением внутрь
в таблетках 1 — 2 раза в день в течение 3 — 4 нед.
Для купирования диэнцефальных гипертонических кризов симпатико-адреналовой
природы наилучший эффект дает внутримышечное введение 1 — 2 мл 1 % раствора
1 — 2 раза в день. В межприступном периоде вводят бутироксан подкожно или внутримышечно
по 0,005 — 0,002 г ежедневно (10 — 15 инъекций) или назначают внутрь по 0,01
г в течение 2 нед.
При гипертонической болезни бутироксан назначают внутрь по 0,01 г 1 — 2 раза
в день или парентерально по 0,5 — 1 — 2 мл 1 % раствора в течение 10 — 15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,04 г, в инъекциях 0,03
г; суточная — внутрь 0,18 г, в инъекциях 0,15 г.
Противопоказания к применению
Бутироксан не рекомендуется применять при выраженной сердечной недостаточности
и пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для купирования
абстинентного синдрома III стадии алкоголизма.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
При применении бутироксана могут наблюдаться резкое понижение артериального
давления, брадикардия. В этих случаях следует отменить препарат и провести симптоматическую
терапию (мезатон, эфедрин, средства от коронароспазма), при последующих введениях
следует снизить дозу препарата. В случае возобновления лечения дозу препарата уменьшают.
Дозировка, как принимать Бутироксан
В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи — вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза — 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата — 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело — 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки — 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень — 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело — 0.18-0.28 мЗв.
Дополнительные указания при приеме Бутироксан
Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов». (МУ-2.6.1.1892-04).
Ортостатическая гипотензия. Гипотензия может также возникать
после хирургических вмешательств на сердце. слабость, тошнота, рвота, тахикардия,
набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара.
Некроз ткани, если предупреждения внутримышечных инфузии не соблюдены. В начале
внутривенного введения возможно повышение АД.
Сочетанное действие препаратов: Повышенная чувствительность к вводимым катехоламинам.
Возможное обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
Передозировка
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.
Как хранить препарат
Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности — 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.
Информация для врачей о препарате Бутироксан
Фармакодинамика
По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием одной дополнительной
метиленовой группы ( — СН 2 ) в боковой цепи. По действию также близок к пирроксану. Является -адреноблокатором, оказывающим
периферическое и центральное адренолитическое действие. Частично блокирует центральные
н-холинорецепторы.
Фармакокинетика
После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.
С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс ?-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.
Взаимодействие с другими веществами
Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.
Смотрите также:
- Бенлиста® — лиофилизат, инструкция лекарства
- Беталок® ЗОК — таблетки, инструкция лекарства
- Бимикомби Антиглау ЭКО — капли, инструкция лекарства
- Боботик® — капли, инструкция лекарства
К сведению
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт компании РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного
ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru
предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств,
БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический
справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО
«РЛС-Патент», а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.
Состав
В 1 таблетке находится 15 мг действующего вещества пророксана гидрохлорида. Дополнительными элементами являются: тальк, сахар, стеарат кальция, крахмал.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной форме, в виде раствора.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, противозудное, антиабстинентное и седативное воздействия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной компонент – пророксан. Пирроксан снижает кровяное давление, ОПСС, снижает тонус гладкомышечной ткани в стенке сосудов (особенно прекапилляров, артериол), улучшает кровоснабжение слизистых оболочек, кожных покровов, мышечной ткани.
Лекарственное средство регулирует тонус симпатоадреналовой системы, подавляет возбудимость диэнцефальных структур.
Показания к применению
Пирроксан применяется при абстинентном синдроме (алкоголь, морфин), при гипертоническом кризе, синдроме Меньера, диэнцефальном кризе симпатоадреналовой формы, при аллергических дерматозах, тревожно-абстинентном синдроме, для профилактики воздушной и морской болезней.
Противопоказания
Пирроксан не применяется при непереносимости пророксана, при атеросклерозе, ХСН, нарушенном мозговом кровообращении, тяжелых формах ИБС.
Лицам пожилого возраста пророксан назначают с осторожностью.
Побочные действия
Стенокардия, брадикардия, падение кровяного давления, аллергический ответ.
Пирроксан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят подкожно, внутримышечно, принимают внутрь.
Купирование гипертонического криза, диэнцефального криза: внутримышечно либо подкожно вводят по 20-30 мг пророксана (1% раствор 2-3 мл).
Профилактика гипертонических кризов: внутрь 2-3 раза в день по 15-30 мг.
Профилактика синдрома укачивания: за 30 минут до поездки принимают 15 мг.
Морфинная абстиненция: курс 5 дней, трижды в сутки по 45 мг.
Алкогольная абстиненция: трижды в день внутримышечно либо подкожно вводят 30 мг, что соответствует 3 мл 1% раствора.
Зудящие дерматозы, бессонница: перед сном внутрь 15-30 мг пророксана.
Передозировка
Проявляется ортостатическим коллапсом, резким падением кровяного давления, брадикардией.
Требуется своевременное поддержание работы жизненно важных органов, введение коронаролитиков, эфедрина, фенилэфрина.
Взаимодействие
Нейролептики, бутирофенон, тиоксантен, производные фенотиазина, дифенилбутилпиперидин усиливают воздействие пророксана.
Показатель УОК снижается при одновременном применении прокаинамида.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более четырех лет.
Особые указания
Прием лекарства требует контроля над показателями сахара в крови.
Редко регистрируется повышение эндогенного инсулина.
Аналоги Пирроксана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами можно назвать препараты: Бутироксан, Ницерголин.
Отзывы о Пирроксане
Препарат эффективно используется по показаниям.
Цена Пирроксана, где купить
На данный момент регистрации у лекарственного средства в России нет.
Пирроксан — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003417
Торговое наименование препарата
Пирроксан
Международное непатентованное наименование
Пророксан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
Действующее вещество: пророксана гидрохлорид — 15 мг;
Вспомогательные вещества: лудипресс® [лактозы моногидрат — 78,3 мг, повидон К-30 — 2,95 мг, кросповидон — 2,95 мг] — 84, 2 мг; магния стеарат — 0,8 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C02CA
Фармакодинамика:
Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие.
Блокирует постсинаптические α1-и пресинаптические α2-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Фармакокинетика:
Установлено, что препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но эффективная концентрация достигается лишь через 30-40 минут и сохраняется 3-4 часа. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой объем распределения, он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.
Выводится, в основном, почками. Около 70% от введенной дозы выводится почками в первые 24 часа.
В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения установлено не было, при этом в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5% от введенной дозы препарата, а через 2 часа — только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22%, через 2 часа — 6% от максимальной концентрации. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 суток) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).
Показания:
— Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
— аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
— выраженный атеросклероз;
— выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
— ишемическая болезнь сердца (II-IV функциональный класс),
— недостаточность кровообращения II-III степени;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— брадикардия;
— инфаркт миокарда;
— непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, ишемической болезни сердца, аритмии, язвенной болезни желудка.
Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Беременность и лактация:
Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпато-адреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь 2-3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь перед сном. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотония, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие:
— Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена);
— на фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца;
— при одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия — развитие депрессорного эффекта вместо прессорного;
— одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению артериального давления.
В том случае, если вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме
При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение артериального давления, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы»), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.
Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 часов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 15 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России), 141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРОФИТ ФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бутироксан (Butiroxanum). 6-[4-(3-Фенилпирролидинил-1)-бутирил]бензо-1,4-диоксана гидрохлорид.
Общая информация
По структуре близок к пирроксану; отличается лишь наличием одной дополнительной метиленовой группы (—СН2) в боковой цепи.
По действию также близок к пирроксану. Является адреноблокатором, оказывающим периферическое и центральное адренолитическое действие. Частично блокирует центральные н-холинорецепторы.
Применяют бутироксан для купирования, предупреждения и лечения гипоталамических вегетососудистых дистоний симпатико-тонического характера, сопровождающихся вегетососудистыми кризами с повышением артериального давления. В отличие от пирроксана особенно эффективен при стволовых вегетососудистых дистониях вагоинсулярного типа, протекающих без подъёма артериального давления и даже при его понижении, в случае смешанных форм этих заболеваний. Кроме того, препарат рекомендуется и при лечении гипертонической болезни, особенно при склонности к гипертоническим кризам.
Бутироксан рекомендован для лечения проявлений абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях. Он угнетает влечение к алкогольному напитку или наркотическому средству.
Применяют бутироксан внутрь, подкожно или внутримышечно. Внутрь принимают по 0,01 г 1—4 раза в день; парентерально вводят по 1—2 мл 1% раствора 1—4 раза в день.
Длительность приёма препарата и дозу определяют индивидуально каждому больному.
Для лечения алкогольной абстиненции и абстинентного синдрома при полинаркомании вводят бутироксан парентерально по 0,02 г (2 мл 1% раствора) каждые 4 ч в течение 2 сут. Затем проводят поддерживающую терапию инъекциями или применением внутрь в таблетках 1—2 раза в день в течение 3—4 нед.
Для купирования диэнцефальных гипертонических кризов симпатико-адреналовой природы наилучший эффект даёт внутримышечное введение 1—2 мл 1% раствора 1—2 раза в день. В межприступном периоде вводят бутироксан подкожно или внутримышечно по 0,005—0,002 г ежедневно (10—15 инъекций) или назначают внутрь по 0,01 г в течение 2 нед.
При гипертонической болезни бутироксан назначают внутрь по 0,01 г 1—2 раза в день или парентерально по 0,5—1—2 мл 1% раствора в течение 10—15 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,04 г, в инъекциях 0,03 г; суточная — внутрь 0,18 г, в инъекциях 0,15 г.
При применении бутироксана могут наблюдаться резкое понижение артериального давления, брадикардия. В этих случаях следует отменить препарат и провести симптоматическую терапию (мезатон, эфедрин, средства от коронароспазма), при последующих введениях следует снизить дозу препарата.
В случае возобновления лечения дозу препарата уменьшают.
Бутироксан не рекомендуется применять при выраженной сердечной недостаточности и пониженном артериальном давлении (явная гипотензия), а также для купирования абстинентного синдрома III стадии алкоголизма.
Храненне: список Б. В защищённом от света месте.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Медленно и трудно растворим в воде и спирте.
Форма выпуска
Формы выпуска: таблетки по 0,01 г; 1% раствор в ампулах (бесцветная прозрачная жидкость) по 1 мл (Solutio Butiroxini 1% pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул.
Бупраксон (Bupraxon)
💊 Состав препарата Бупраксон
✅ Применение препарата Бупраксон
Описание активных компонентов препарата
Бупраксон
(Bupraxon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02AE01
(Бупренорфин)
Лекарственная форма
| Бупраксон |
Таб. сублингвальные 0.216 мг+0.222 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-003748 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бупраксон
Таблетки сублингвальные круглые, двояковыпуклые, белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.729 мг, маннитол (маннит) — 18 мг, крахмал картофельный — 9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.233 мг, кросповидон (полипласдон XL — 10) — 1.8 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) — 0.6 мг, магния стеарат — 0.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.
Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал бупренорфина.
Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м, п/к) применении. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.
Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.
Начало действия бупренорфина после сублингвального применения данной комбинации наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.
Фармакокинетика
Бупренорфин
При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет 50-55%. Сmax в плазме крови после приема 400 мкг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1.13 нг/мл. Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами составляет 96%. Vd бупренорфина составляет 2.5 л, что указывает на его активный захват органами организма. Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.
T1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 ч. Выводится в виде метаболитов почками — 30% и с желчью — 69%; в неизмененном виде — около 1%.
Налоксон
При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрация в плазме крови не являются клинически значимыми. Связывание с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином, составляет 45%.
Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав данной комбинации, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина. Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе). T1/2 налоксона составляет 2-12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Бупраксон
Послеоперационный болевой синдром (сильной и средней интенсивности), болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для сублингвального применения. 1-2 разовые дозы применяют каждые 6-8 часов. В сутки -не более 8 разовых доз.
Дозу необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.
Данную комбинацию в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Побочные эффекты данной комбинации определяются входящим в ее состав бупренорфином.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: очень часто — седативный эффект; часто — слабость, головокружение, головная боль; редко — шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз. При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.
Со стороны кожных покровов: редко — цианоз, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочеиспускания.
Со стороны обмена веществ: редко — потливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — рвота, сухость во рту, запор.
Со стороны дыхательной системы: редко — угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.
Со стороны органов чувств: часто — миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД, редко — тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, «приливы» крови.
В случае передозировки: за счет действия бупренорфина возможны тошнота, рвота, седативный эффект, сонливость, миоз, угнетение дыхания.
Противопоказания к применению
Состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО, как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены; стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость, в т.ч. опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма, астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; применение при беременности и в период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бупренорфину, налоксону.
С осторожностью
Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
Налоксон включен в данную комбинацию с целью увеличения наркологической безопасности при использовании последнего. В случае немедицинского применения лекарственных препаратов, содержащих данную комбинацию (в связи с наличием составе наркотического анальгетика), налоксон будет блокировать эффекты бупренорфина и не приведет к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома отмены.
Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия бупренорфина могут изменяться. Применение данной комбинации у таких пациентов следует проводить под контролем врача.
Никотин снижает фармакологическую активность данной комбинации.
В случае случайного или преднамеренного приема у детей может возникнуть угнетение дыхание, которое может повлечь за собой летальный исход.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.
При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.
При сочетании с полными агонистами опиоидов возможно развитие синдрома отмены опиоидов.
При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.
При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, т.к. бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.
Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, макролиды, эритромицин) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.
При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших данную комбинацию, на наличие признаков и симптомов синдрома отмены.
Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP3A4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.
Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. В период лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Бутироксана таблетки (Butyroxan tablets) отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Используется в лечении заболеваний
Полные аналоги
Частичные аналоги
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Названия
Русское название: Бутироксана таблетки.
Английское название: Butyroxan tablets.
ATX код
C01CA Адренергические и дофаминергические средства.
Компоненты препарата
1 таблетка содержит бутироксана гидрохлорида 0,01 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. , в картонной коробке 5 упаковок.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — адренолитическое. Блокирует альфа-адренорецепторы в ЦНС и на периферии, обладает слабым центральным н-холинолитическим влиянием.
Показания к применению
Абстиненция (при алкоголизме и Наркомании), артериальная гипертензия, аллергодерматозы, постинфекционные гипоталамические поражения.
Побочные эффекты
Брадикардия, сосудистый Коллапс.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи — по 1–3 табл. 2–4 раза в сутки в течение 1–4 нед. Высшие дозы: разовая — 30 мг, суточная — 150 мг.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фирмы производители препарата
Ай Си Эн Октябрь,Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО
Проголосуйте, помогает Бутироксана таблетки или нет?
| Да | Нет |
|---|---|
| 👍 | 👎 |
|
100% |
0% |
| 1 | 0 |