Витамин C 500 (Vitamin C 500)
💊 Состав препарата Витамин C 500
✅ Применение препарата Витамин C 500
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 24.11.11
Описание активных компонентов препарата
Витамин C 500
(Vitamin C 500)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A11GA01
(Аскорбиновая кислота (витамин С))
Лекарственная форма
| Витамин C 500 |
Таб. жевательные 500 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-002297 |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Витамин
Фармакологическое действие
Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, активизирует синтез стероидных гормонов. Снижает потребность в витаминах B1, B2, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям; улучшает абсорбцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.
При интравагинальном применении аскорбиновая кислота снижает рН влагалища, ингибируя рост бактерий и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей рН и флоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri).
Фармакокинетика
После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Связывание с белками плазмы составляет около 25%.
Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.
Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.
Показания активных веществ препарата
Витамин C 500
Для системного применения: профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.
Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м, в/в, интравагинально.
Для профилактики дефицитных состояний — 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.
Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.
Местные реакции: при интравагинальном применении — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Прочие: ощущение жара.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Применение у детей
Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.
У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидно-клеточной анемии.
Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови.
Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.
Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.
Аскорбиновая кислота в высоких дозах может снижать pH мочи, что при одновременном применении уменьшает канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При применении аскорбиновой кислоты в дозе 500 мг/сут возможно нарушение функции левого желудочка.
При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Описан случай уменьшения концентрации флуфеназина в плазме крови у пациента, получавшего аскорбиновую кислоту по 500 мг 2 раза/сут.
Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Асвитол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Асковит®
(NATUR PRODUKT EUROPE, Нидерланды)
Асковит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Аскорбиновая кислота
(АРОМАСИНТЕЗ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ЛЮМИ, Россия)
Все аналоги
1 таблетка содержит:
Активный ингредиент: витамин С — 1000 мг;
Вспомогательные вещества: наполнитель микрокристаллическая целлюлоза, стабилизаторы: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза; наполнитель дикальция фосфат, антикомкаторы: моно- и диглицериды жирных кислот, магниевые соли жирных кислот, диоксид кремния; красители: красный оксид железа, желтый оксид железа.
Без ГМО.
Пищевая (питательная) и энергетическая ценность (калорийность) продукта: на 100 g (г): углеводы – 0,78 г, жиры – 0,78 г, Пищевые волокна – 30,08 г, соль – 82,37 мг; 1081 кДж/254,5 ккал; на 1 таблетку: углеводы – 0,014 г, жиры – 0,014 г, Пищевые волокна – 0,53 г, соль – 1,44 мг; 18,92 кДж/4,45 ккал.
Способствует улучшению защитных сил организма и укреплению иммунитета;
поддерживает функцию сердечно-сосудистой системы и обладает выраженными антиоксидантными свойствами.
Витамин С способствует:
— нормальной работе иммунной системы;
— защита клеток от окислительного стресса;
— снижение усталости и лучшее всасывание железа;
— поддержанию нормальной функции иммунной системы во время и после интенсивных физических упражнений;
— нормальному образованию коллагена для поддержания функций кожи, сосудов, десен, хрящей и зубов.
Витамин С является сильным антиоксидантом, нормализующим окислительно-восстановительные процессы в организме благодаря препятствованию разрушительному действию свободных радикалов, которые приводят к старению, риску сердечно-сосудистых и неврологических заболеваний.
Не является лекарственным средством.
ЗЕСТ витамин С Ретард-это трехслойные таблетки с раздельным высвобождением компонентов:
«быстрый слой»- содержит 250 мг витамина С, быстро растворяется в течение 5 минут,
«средний слой» — содержит 250 мг витамина С и высвобождается в течение 45 минут,
«пролонгированный слой» — высвобождается в течение 8 часов и содержит 500 мг витамина С.
Поскольку витамин С не синтезируется самостоятельно, очень важно обеспечить его постоянное поступление в организм. Еще одна особенность витамина С заключается в том, что он очень быстро всасывается и быстро выводится из организма через почки. В производстве таблеток ЗЕСТ витамин С Ретард / ZEST® Vitamin C Retard используется технология постепенного высвобождения MULTI-LAYER*, обеспечивающая потребность организма в витамине С в течение всего дня.
* Запатентованная технология Multi-LAYER компании S.I.I.T S.r.l. (Италия), используемая в линейке ZEST, разработана специально для обеспечения максимальной биодоступности и улучшения усвоения компонентов благодаря действию в течение всех суток.
Действие ЗЕСТ витамин С Ретард / ZEST ® Vitamin C Retard обусловлено наличием в составе витамина С.
Принимать по рекомендации врача как диетическую добавку к рациону питания, как дополнительный источник витамина С для создания оптимальных диетических условий функционирования организма человека.
Способ применения и рекомендуемая суточная доза: употреблять взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 1 таблетке, запивая стаканом воды. Рекомендуемая суточная доза: 1 таблетка в сутки. Курс и срок потребления определяет врач индивидуально.
Особенности применения: не превышать рекомендуемую суточную дозу. Зест витамин С Ретард / ZEST® Vitamin C Retard не следует использовать как замену полноценного рациона питания. Перед началом применения диетической добавки и при одновременном применении любых лекарственных средств рекомендована консультация врача.
Беременность и период лактации, индивидуальная или повышенная чувствительность к отдельным компонентам. Чрезмерное потребление может обусловить слабительное действие.
24 таблетки; по 8 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.
Масса таблетки: 1,75 g (г) ± %.
Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.
Производитель:
S.I.I.T S.r.l./ С. И. И. Т. С. Р. Л., Италия, ВИА Ариосто 50/60, 20090, Треццано суль Навиглио, Милан для Delta Medical Promotions AG/Дельта Медикел Промоушнз АГ, Отенбахгассе, 26, Цюрих CH-8001, Швейцария.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 2020-03-22
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
C Retard
Состав
Предоставленная в разделе Состав C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Sodium Ascorbate
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки жевательные
Таблетки для детей
Раствор для внутривенного введения
Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, кровотечения (носовые, легочные, печеночные, маточные), инфекции, интоксикации, заболевания печени, надпочечниковая недостаточность, вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, усиленная физическая и умственная нагрузка, беременность и лактация.
гипо- и авитаминоз витамина C (профилактика и лечение).
В качестве вспомогательного средства:
геморрагический диатез;
носовые, легочные, маточные и другие кровотечения;
острая лучевая болезнь;
передозировка антикоагулянтов;
вяло заживающие раны и переломы костей;
повышенные физические и умственные нагрузки;
в период выздоровления после тяжелых и длительных заболеваний.
Профилактика и лечение дефицита витамина C (недостаточное поступление с пищей, повышенная потребность организма); физические и умственные перегрузки; дистрофия; вяло заживающие раны; переломы костей; период реконвалесценции после перенесенных заболеваний.
Авитаминоз и гиповитаминоз C; геморрагические диатезы, кровотечения (носовые, легочные, печеночные, маточные, вызванные лучевой болезнью); передозировка антикоагулянтов; инфекционные заболевания и интоксикации; болезнь Аддисона, нефропатия беременных; вяло заживающие раны и переломы костей; дистрофия; умственное и физическое напряжение.
Гиповитаминоз витамина C, повышенные психические и физические нагрузки, снижение иммунитета, геморрагические диатезы, кровотечения, железодефицитная анемия, предрасположенность к простудным заболеваниям, нарушения формирования, отклонения от нормы состояния костной ткани, зубов, хрящей и др.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки жевательные
Таблетки для детей
Раствор для внутривенного введения
Раствор для приема внутрь
Внутрь, для профилактики, взрослым — 50–100 мг/сут, детям — по 25 мг/сут; для лечения детям — 50–100 мг/сут после еды; при беременности и лактации — 300 мг в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут.
В/м, в/в — по 1 мл 10% или 1–3 мл 5% раствора. Высшая доза: разовая — не выше 200 мг, суточная — 500 мг.
Внутрь, после еды, предварительно растворив таблетку в половине стакана воды. В профилактических целях — 500 мг/сут, с лечебной целью — 1000 мг/сут.
Внутрь, после еды. В профилактических целях: взрослым — по 50–200 мг/сут, в лечебных целях: — до 300 мг/сут. Детям в лечебных целях — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.
В/м, в/в, перед введением лиофилизированный порошок растворяют в 1–2 мл стерильной воды для инъекций, взрослым — 1–3 мл 5% раствора (2–6 мл 2,5% раствора) в день; детям — 1–2 мл 5% раствора (2–4 мл 2,5% раствора) в день.
В/м или в/в (50 мл раствора Витамина C разбавляют 100 мл физиологического раствора), вводят медленно по 5 мл 1 раз в день; при терапии высокими дозами ежедневно до 50 мл дополнительно к инфузии в течение 4–6 нед (не более). Раствор необходимо использовать непосредственно после вскрытия флакона, оставшаяся часть должна быть уничтожена.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет — по 2–3 мл 3 раза в день.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет — по 1–2 мл 3 раза в день; от 1 года до 4 лет — по 1 мл 3 раза в день.
Для достижения терапевтического эффекта Иммунал® плюс С следует принимать в течение 7–10 дней. Повторные курсы возможны после 14-дневного перерыва.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки жевательные
Таблетки для детей
Раствор для внутривенного введения
Тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная свертываемость крови;
тромбофлебит;
склонность к тромбозам;
сахарный диабет.
Гиперчувствительность, гипергликемия, глюкозурия.
Гиперчувствительность.
Гиперчувствительность; для терапии высокими дозами — повышенная свертываемость крови, тромбофлебит, предрасположенность к тромбозам, сахарный диабет, почечнокаменная болезнь, детский возраст (до 12 лет).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки жевательные
Таблетки для детей
Раствор для внутривенного введения
Гипергликемия, глюкозурия, артериальная гипертензия.
Аллергические реакции. Раздражение слизистой оболочки ЖКТ, артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, тромбоцитоз, тромбообразование.
Симптомы мочекаменной болезни, гипергликемия и глюкозурия (при назначении в высоких дозах — более 1 г/сут).
Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (при длительном применении).
Аллергические реакции.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
О случаях острой передозировки не сообщалось.
Симптомы: возможны нарушения со стороны ЖКТ, что не приведет к возникновению гиперкальциемии, за исключением случаев одновременного назначения высоких доз витамина D и его производных.
Лечение: симптоматическое.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки для детей
Раствор для внутривенного введения
Оказывает метаболическое действие. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов, повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Компенсирует повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации ткани; участвует в синтезе ГКС, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами. Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.
Участвует в регуляции углеводного обмена окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Активирует синтез коллагена, образование межклеточного вещества, белкового матрикса хрящей и костей, дентина зубов и др., модулирует образование ПГ, ингибирует свободнорадикальные реакции, стимулирует синтез антител, интерферона, способствует фагоцитозу, усиливает процессы миграции и хемотаксиса полиморфно-ядерных лейкоцитов, ускоряет заживление ран, травм и др.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Antigrippine (ascorbic acid_Paracetamol)® Рино
При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; Драже; Порошок для приема внутрь; Порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения; Субстанция-порошок
Таблетки; Таблетки шипучие
Таблетки жевательные
Раствор для внутривенного введения
Повышает всасывание пенициллина, железа, уменьшает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков; увеличивает риск возникновения кристаллурии при лечении салицилатами. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки, щелочное питье — снижают всасывание и усвоение.
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина и гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы витамина C. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сулфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Пероральные контрацептивы, свежие овощные и фруктовые соки, щелочное питье уменьшают всасывание. Повышает абсорбцию пенициллина, железа. Ослабляет эффект гепарина, непрямых антикоагулянтов, увеличивает риск возникновения кристаллурии при совместном применении с салицилатами.
Повышает всасывание пенициллина и железа, уменьшает эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов. Несовместим с салицилатами (увеличивается риск развития кристаллурии).
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа C Retardинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство C Retard. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству C Retard непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Другие иммуномодуляторы в комбинациях
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=c-retard
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=c-retard
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Ципролет® (500 мг)
МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016508
Информация о регистрации в РК:
22.01.2016 — 22.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
43.97 KZT
Предельная цена реализации в РК:
703.58 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Ципролет®
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг,
500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования.
Антибактериальные
препараты для системного применения. Противомикробные препараты
производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Код АТХ
J01MA02
Показания к применению
Неосложненные и осложенные инфекции,
вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Взрослые
— инфекции ЛОР-органов (средний отит,
в том числе хронический гнойный средний отит, гайморит, фронтит,
мастоидит, тонзиллит)
— наружный злокачественный отит
— инфекции нижних дыхательных путей,
вызванных грамотрицательными бактериями Klebsiella spp., Enterobacter
spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus
spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp.
(обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной
инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония)
— острое обострение хронического
синусита, особенно вызванных грамотрицательными бактериями
— инфекции мочевыводящих путей
(вызванные гонококком уретрит и цервицит, в том числе вызванные
грамотрицательными бактериями)
— инфекции, передающиеся половым
путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий
шанкр, урогенитальный хламидиоз)
— эпидимит-орхит, в том числе
случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae.
— воспаление органов малого таза у
женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи
вызваны Neisseria gonorrhoeae
— инфекции брюшной полости
(бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)
— инфекции кожи, мягких тканей
— септицемия, бактериемия, инфекции
или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом
(например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с
нейропенией)
— профилактика инвазивных инфекций
включая случаи вызваны Neisseria meningitides
— профилактика и лечение легочной
формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)
— инфекции костей и суставов
Особые группы пациентов
Детский и подростковый возраст
— при лечении осложнений, вызванных
Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом
— сложные инфекции мочевых путей и
пиелонефрит
— профилактика и лечение легочной
формы сибирской язвы (инфици-рование Bacillus anthracis)
Ципролет может также применяться для
лечения тяжелых инфекций у детей и подростков в случаях, когда это
считается необходимым.
Лечение должен начинать только врач,
имеющий опыт лечения кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у
детей и подростков.
Перечень сведений, необходимых до
начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к
ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов или
к любому из вспомогательных
веществ препарата
— эпилепсия
— поражение сухожилий после
лечения антибиотиками в анамнезе
— дефицит
глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы
— псевдомембранозный колит
— одновременное применение
ципрофлоксацина и тизанидина
— в
монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызван-ных
грамположительными и анаэробными бактериями
—
беременность и период лактации
—
детский возраст
до 6 лет
Фторхинолоновые антибиотики не
должны использоваться:
— при лечении инфекций,
которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной
терапии (например, инфекции ротоглотки);
— при лечении небактериальных
инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;
— для предотвращения диареи
путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей
(инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
— для лечения умеренных
бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые
антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.
Фторхинолоновые антибиотики следует
использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей,
пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию
системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов.
У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может
возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми
антибиотиками.
Необходимые меры
предосторожности при применении
Нет специальных требований.
Взаимодействия с другими
лекарственными препаратами
Ципрофлоксацин должен назначаться с
осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT
(антиаритмические препараты класса IA,
III,
трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические
лекарственные средства).
При одновременном применении
ципрофлоксацина с диданозином, всасывание ципрофлоксацина снижается
вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в
диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
При
одновременном применении с варфарином возрастает риск развития
кровотечения.
Одновременый прием ципрофлоксацина
антагонистом витамином К может увеличить его антикоагулянтное
действие. Риск может быть различным в зависимости от основной
инфекции, возраста и общего статуса пациента так, что вклад
ципрофлоксацина в повышение международного нормализованного отношения
трудно оценить . МНО нужно обследовать часто во время и вскоре после
сопутствующего приема ципрофлоксацина с антагонистом витамином К
(например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон или флуиндион).
Одновременный прием ципрофлоксацина и
теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в
плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках
связывания цитрохрома Р450,
что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и
возрастанию риска развития токсического действия, связанного с
теофиллином.
Образование хелатирующего комплекса
Одновременное применение
ципрофлоксацина (перорально) и мультивалентных катионосодержащих
лекарств и минеральных добавок (например кальций, магний, алюминий,
железо), полимерных фосфат- связывающих препаратов (например
севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антациды и
высокобуферные лекарства (таблетки диданозин), содержащие магний,
алюминий или кальций снижает всасывание ципрофлоксацина.
Следовательно, ципрофлоксацин нужно принимать либо за 1-2 часа перед
или, по крайней мере, после 4 часов применения препарата. Ограничение
не применяется к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов
рецептора Н2.
Пища и молочные продукты
Диетический кальций как часть пищи не
значительно влияет на всасывание. Однако совместный прием только
молочных продуктов или только минерало- обогащённых напитков (молоко,
йогурт, обогащённый кальцием апельсиновый сок) с ципрофлоксацином
нужно избегать в связи с тем, что всасывание ципрофлоксацина может
быть снижено.
Пробенецид мешает почечному выделению
ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина
повышает концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Метоклорпамид усиливает всасывание
ципрофлоксацина (внутрь) приводя к короткому времени до достижения
максимальных концентраций в плазме крови. Не наблюдалось никакого
эффекта на биодоступность ципрофлоксацина.
Совместный прием ципрофлоксацина и
омепразола, содержащего лекарственные препараты, приводит к
небольшому снижению максимальных концентраций в плазме крови (Cmax)
и площади под кривой (AUC)
ципрофлоксацина.
Тизанидин не должен применяться
вместе с ципрофлоксацином.
Почечной канальцевой транспортировке
метотрексата может помешать совместное применение ципрофлоксацина,
потенциально приводящее к повышенным уровням в плазме крови
метотрексата и повышенному риску связанных с метотрексатом
токсических реакций.
Другие производные ксантина
При одновременном применении
ципрофлоксацина с кофеином или пентоксифилином (окспентифилин),
повышаются сывороточные концентрации производных ксантина.
Одновременный прием ципрофлоксацина и
фенитоина может привести к повышению или снижению уровней фенитоина в
сыворотке.
Временное повышение концентраций
сывороточного креатинина наблюдалось, когда ципрофлоксацин и
циклоспорин-содержащие лекарственные препараты применялись
одновременно. Поэтому часто (дважды в неделю) необходимо
контролировать сывороточные концентрации креатинина у этих пациентов.
Использование ропинирола с
ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изофермента 1А2 CYP450
приводит к повышению максимальных концентраций и площади под кривой
ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг связанных с
ропиниролом побочных эффектов и соответствующая корректировка дозы
рекомендуется во время и вскоре после совмещения с ципрофлоксацином
Использование лидокаина, содержащего
лекарственные препараты с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором
изофермента 1A2
CYP450,
снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на то, что
лечение с лидокаином хорошо переносится, возможное воздействие с
ципролоксацином связано с побочными эффектами, которые могут
произойти при совместном применении.
Совместное применения ципрофлоксацина
250 мг с клозапином в течение 7 дней сывороточные концентрации
клозапина и N-десметиклозапина
увеличились на 29% и 31%, соответственно. Рекомендуют проведение
клинического надзора и соответствующей корректировки доз клозапина во
время и вскоре после совмещения с ципрфлоксацином.
Максимальные концентрации в плазме
крови и площадь под кривой силденафила повысились приблизительно в 2
раза на здоровых субъектах после приема внутрь 50 мг совместно с 500
мг ципрофлоксацина. Поэтому нужно быть осторожными при назначении
ципрофлоксацина совместно с силденафилом, учитывая риски и пользу.
Ингибитор изофермента 1A2
CYP450
заметно подавляет метаболизм агомелатина приводя к 60-кратному
повышению воздействия агомелатина. Несмотря на то, что не имеется
никаких клинических данных о возможном взаимодействии с
ципрофлоксацином, умеренным ингибитором 1A2
CYP450,
можно ожидать подобные эффекты при совместном применении.
Совместное применение ципрофлоксацина
может повысить уровни золпидема в крови, поэтому одновременное
использование не рекомендуется.
Специальные предупреждения
Тяжелые
инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными и
анаэробными патогенами
Монотерапия
ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и инфекций,
которые могут быть вызваны грамположительными или анаэробными
патогенами. При таких инфекциях ципрофлоксацин необходимо вводить
одновременно с другими подходящими антибактериальными средствами.
Инфекция половых путей
Гонококковый уретрит, цервицит,
орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут
быть вызваны фторохинолон-резистентными Neisseria
gonorrhoeae.
Поэтому ципрофлоксацин следует назначать для лечения гонококкового
уретрита или цервицита только в случае исключения наличия
ципрофлоксацин-резистентных штаммов Neisseria
gonorrhoeae. Для
лечения орхоэпидидимита и воспалительных заболеваний органов малого
таза, эмпирическое лечение ципрофлоксацином следует рассматривать в
комбинации с другим антибактериальным препаратом (например,
цефалоспорин), за исключением клинических ситуаций с исключением
ципрофлоксацин-резистентных штаммов Neisseria
gonorrhoeae. Если
через 3 дня лечения клиническое улучшение не наступает, терапию
следует пересмотреть.
Инфекция мочевыводящих путей
Резистентность Escherichia
coli, наиболее
распространенного патогена, связанного с инфекциями мочевыводящих
путей, к фторхинолонам варьируется в разных странах Европейского
Союза. Врачам, назначающим лечение, рекомендуется принимать во
внимание местную распространенность резистентности Escherichia
coli к
фторхинолонам.
Однократная доза ципрофлоксацина,
которая может применяться при неосложненном цистите у женщин в
предклимактерический период, ожидаемо ассоциируется с меньшей
эффективностью, чем более длительная продолжительность лечения. Это
тем более следует учитывать в отношении увеличения степени
резистентности Escherichia
coli к
фторхинолонам.
Интраабдоминальные инфекции
Данные об эффективности
ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных
инфекций ограничены.
Диарея путешественников
При выборе ципрофлоксацина следует
принимать во внимание информацию о резистентности к ципрофлоксацину
соответствующих микроорганизмов в странах, которые посещались.
Инфекции костей и суставов
Ципрофлоксацин следует применять в
комбинации с другими противомикробными препаратами в зависимости от
результатов микробиологического исследования.
Стрептококковая инфекция
Ципрофлоксацин
не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за
недостаточной эффективности.
Легочная форма сибирской язвы
Врач должен действовать в
согласовании с национальным и/или международным протоколом лечения
сибирской язвы.
Детский и подросковый возраст
Применение ципрофлоксацина у детей и
подростков следует осуществлять в соответствии с доступными
официальными рекомендациями.
Лечение
ципрофлоксацином должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения
муковисцидоза и(или) тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение
следует начинать только после тщательной оценки пользы / риска из-за
возможных побочных эффектов, связанных с суставами и(или) окружающей
тканью.
Бронхолегочные инфекции при
кистозном фиброзе
Для больных детей (5-17 лет),
страдающих легочным обострением кистозного фиброза, вызванного P.
aeruginosa;
Лечение следует начинать только после
тщательной оценки и рекомендация врача по причине возможных
нежелательных явлений со стороны суставов и/или окружающих тканей
Осложненные инфекции мочевыводящих
путей и пиелонефрит
Детский и подросковый возраст от 1
-17 лет, следует рассмотреть возможность лечения инфекций
мочевыводящих путей с применением ципрофлоксацина, когда другое
лечение невозможно, при этом лечение должно основываться на
результатах микробиологического исследования.
Другие специфические тяжелые
инфекции
Применение ципрофлоксацина может быть
оправданным при наличии, по результатам микробиологического
исследования, других инфекций, согласно официальным рекомендациям или
после тщательной оценки соотношения «польза-риск», когда
другое лечение применять нельзя или, когда общепринятая терапия
оказалась неэффективной.
Применение ципрофлоксацина в случае
специфических тяжелых инфекций, кроме указанных выше, в ходе
клинических испытаний не оценивалось, а клинический опыт ограничен.
Соответственно, к лечению пациентов с такими инфекциями следует
подходить с осторожностью.
Гиперчувствительность
В некоторых случаях
гиперчувствительность и аллергические реакции, в том числе
анафилактические и анафилактоидные реакции, могут возникать после
однократной дозы и могут быть угрожающими для жизни. При
возникновении таких реакций, следует прекратить прием ципрофлоксацина
и провести адекватное медицинское лечение.
Скелетно-мышечная система
В целом ципрофлоксацин нельзя
применять пациентам с заболеваниями сухожилий/расстройствами,
связанными с применением хинолонов в анамнезе. Несмотря на это, в
очень редких случаях после микробиологического
исследования возбудителя и оценки соотношения «польза/риск»
этим пациентам может быть назначен ципрофлоксацин для лечения
отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно –в
случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной
резистентности, когда результаты микробиологических исследований
оправдывают применение ципрофлоксацина.
При применении ципрофлоксацина может
возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллова
сухожилия), иногда двусторонний, в первые 48 часов лечения. Риск
тендинопатии может быть повышенным у пациентов пожилого возраста или
у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды.
При возникновении каких-либо
признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление)
применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности
следует обеспечить покой.
Ципрофлоксацин с осторожностью
применяют у пациентов с миастенией гравис, поскольку выраженность
симптомов может усилиться.
Нарушения зрения
При ухудшении зрения или
возникновении какого-либо воздействия на глаза, следует немедленно
обратиться к врачу-окулисту.
Фоточувствительность
Доказано, что ципрофлоксацин вызывает
реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин,
следует избегать интенсивного солнечного света или ультрафиолетового
облучения во время лечения.
Центральная нервная система
Известно, что ципрофлоксацин, как и
другие хинолоны, вызывает судороги или снижает порог судорожной
готовности. Сообщалось о случаях эпилептического статуса.
Ципрофлоксацин следует с осторожность применять у пациентов с
расстройствами ЦНС, которые предраспологают к возможному
возникновению судорог. При возникновении судорог прием
ципрофлоксацина прекращают. Психотические реакции могут возникать
даже после первого приема ципрофлоксацина. В редких случаях депрессия
или психоз могут прогрессировать до суицидальных поступков/мыслей,
завершающихся суицидом или попыткой суицида. В таких случаях прием
ципрофлоксацина следует прекратить.
У пациентов, принимавших
ципрофлоксацин, наблюдались случаи полиневропатии (на основе
неврологических симптомов, таких как боль, ощущение жжения, сенсорные
расстройства или мышечная слабость, возникавших по отдельности или в
сочетании).
Введение ципрофлоксацина следует
прекратить пациентам, имеющим симптомы невропатии, в частности боль,
ощущение жжения, ощущение покалывания, онемение и/или слабость, с
целью предупреждения развития необратимых состояний.
Нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы
Следует проявлять осторожность при
применении фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, у пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как,
например:
-
врожденный синдром удлиненного
интервала QT; -
одновременное применение с
препаратами, которые удлиняют интервал QT (например,
антиаритмические препараты класса IA или III, трициклические
антидепрессанты, макролиды, антипсихотики); -
нескорректированный электролитный
дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагнезиемия);
сердечные заболевания (например,
сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Пациенты
пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к
препаратам, удлиняющими скорректированный интервал QT. Поэтому
следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая
ципрофлоксацин, в данных группах пациентов.
Аневризма
и расслоение аорты, а также регургитация
/
недостаточность сердечных клапанов
В
эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске
аневризмы и расслоения аорты, особенно
у пожилых пациентов, а также
регургитации
аортального и митрального клапана после
приема фторхинолонов. Зарегистрированы
случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в
том числе с летальным исходом), а также регургитации /
недостаточности любого из сердечных клапанов при приеме
фторхинолонов.
Следовательно,
фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки
соотношения пользы и риска и после рассмотрения других
терапевтических возможностей у пациентов с отягощенным семейным
анамнезом в отношении аневризмы или
врожденного порока клапанов сердца,
у пациентов с аневризмой и / или расслоением аорты либо
недостаточностью клапанов сердца в
анамнезе, а также при наличии других факторов риска или
предрасполагающих состояний
-
в обоих
случаях при
аневризме и расслоении аорты, а
также при регургитации / недостаточности сердечных
клапанов (например, нарушения
со стороны соединительной ткани, такие как синдром
Марфана или синдром
Элерса-Данлоса, синдром
Тернера, болезнь
Бехчета, гипертензия, ревматоидный
артрит), а
также -
при аневризме и расслоении аорты
(например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или
гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром
Шегрена), а также -
при регургитации / недостаточности
сердечных клапанов (например, инфекционный эндокардит).
Риск
аневризмы и расслоения аорты, а также разрыва также может быть
повышен у пациентов, получающих одновременно лечение системными
кортикостероидами.
В
случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует
рекомендовать немедленно обратиться к врачу за неотложной помощью.
Пациентам
следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в
случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а
также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.
Гипогликемия
Как
и в случае всех хинолонов, сообщалось нарушения уровня глюкозы в
крови, включая гипогликемию и о гипергликемии, обычно у пациентов с
диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным
гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или инсулин.
Случаи гипогликемической комы не поступало. У больных диабетом
рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Желудочно-кишечный тракт
Возникновение в течение или после
лечения тяжелой и устойчивой диареи (даже через несколько недель
после лечения) может указывать на антибиотик-ассоциированный колит
(опасный для жизни с возможным летальным исходом), требующий
немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлоксацина
необходимо немедленно прекратить и начать применение соответствующей
терапии. Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, в
данном случае противопоказаны.
Почки и мочевыделительная система
Сообщалось о кристаллурии, связанной
с применением ципрофлоксацина. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин,
следует получать достаточное количество жидкости и избегать
чрезмерной щелочности мочи.
Нарушение функции почек
Поскольку ципрофлоксацин выводится из
организма в основном в неизмененном виде через почки, необходимо
проводить коррекцию дозы для пациентов с нарушениями функции почек с
целью избежания увеличения нежелательных лекарственных реакций
вследствие накопления ципрофлоксацина.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина
сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной
недостаточности с угрозой для жизни пациента. В случае появления
каких-либо симптомов заболевания печени (таких как анорексия,
желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки)
лечение следует прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфат
дегидрогеназы
При применении ципрофлоксацина
сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать применения
ципрофлоксацина этими пациентами, за исключением случаев, когда
потенциальная польза превышает потенциальный риск. В таком случае
следует наблюдать за возможным появлением гемолиза.
Резистентность
Во время или после курса лечения
ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены, с
клинически определенной суперинфекцией или без нее. Существует
определенный риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий
во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных
инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и
Pseudomonas.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин подавляет CYP1А2 и
поэтому может вызвать повышение концентрации в сыворотке крови
одновременно назначенных веществ, которые также метаболизируются этим
ферментом (например, теофиллин, клозапин, оланзапин, ропинирол,
тизанидин, дулоксетин). Одновременное назначение
ципрофлоксацина и тизанидина
противопоказано. Поэтому, пациентов, принимающих эти вещества
одновременно с ципрофлок-сацином, следует внимательно наблюдать для
выявления клинических признаков передозировки, также может
потребоваться определение концентраций в сыворотке крови (например,
теофиллина).
Метотрексат
Одновременное назначение
ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется.
Влияние на результаты лабораторных
анализов
Ципрофлоксацин in
vitro может влиять
на результаты посева на Mycobacterium
tuberculosis путем
угнетения роста культуры микобактерий, что может привести к
ложноотрицательным результатам анализа посева у пациентов,
принимающих ципрофлоксацин.
Дисгликемия
Как и в случае
других хинолонов были зарегистрированы случаи изменения концентрации
глюкозы в крови, в том числе гипогликемии и гипергликемии, чаще
встречающиеся у пациентов с сахарным диабетом,
получающих
сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими средствами
(например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях
гипогликемической комы. У всех пациентов с сахарным диабетом
рекомендуется внимательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
Беременность
Данные по применению ципрофлоксацина
у беременных демонстрируют отсутствие развития мальформаций или
фето/неонатальной токсичности. В качестве меры предосторожности,
предпочтительно избегать применения ципрофлоксацина во время
беременности.
Грудное вскармливание
Ципрофлоксацин проникает в грудное
молоко. По причине потенциального риска повреждения суставных хрящей
у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время грудного
вскармливания.
Особенности влияния лекарственного
средства на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Ципрофлоксацин может вызвать
головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность
концентрации внимания при управлении машинами и быстроты
психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Ципролет®
в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между
приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством
жидкости. При приеме
натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки
ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами
(например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением
минералов.
Дозы определяются характером и
тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого
возбудителя, функции
почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела
пациента.
Доза определяется на основе указания,
типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение
зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и
бактериологических процесов.
В лечении инфекций, вызванных
некоторыми бактериями (например,
Pseudomonas
aeruginosa, Acinetobacter или
Stafilococ)
требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с
одним или несколькими другими подходящими антибактериальными
препаратами.
В лечении некоторых инфекций
(например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной
инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и
суставов) совмещение одного или нескольких совместимых
антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных
микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат
рекомендуется назначать в следующих дозах:
Длительность
лечения
Взрослые
|
Показания |
Суточная |
Продолжительность |
|
|
Инфекции нижних отделов дыхательных |
От 2 2 |
От |
|
|
Инфекции |
Обострение |
От 2 x 2 |
От |
|
Хронический |
От 2 x 500мг до 2 |
От |
|
|
Злокачественный |
2 |
От |
|
|
Инфекции |
Неосложненный |
От |
3 |
|
женщинам |
|||
|
Осложненный |
2 |
7 |
|
|
Осложненный |
От |
Не |
|
|
Простатит |
От |
2-4 |
|
|
Инфекции |
Грибковый |
500мг |
однократный |
|
Орхоэпидидимит |
От |
не |
|
|
Инфекции |
Диарея, |
2 |
1 |
|
Диарея, |
2 |
5 |
|
|
Диарея, |
2 |
3 |
|
|
Брюшной |
2 |
7 |
|
|
Интраабдоминальные |
От |
От |
|
|
Инфекции |
От |
От |
|
|
Инфекции |
От |
макс. |
|
|
Профилактика |
От |
терапия |
|
|
Профилактика |
1х500мг |
Однократно |
|
|
Постконтактная |
От |
60 |
Максимальная разовая доза — 750
мг.
Максимальная суточная доза — 1500
мг
Особые
группы пациентов
Детский
и подростковый возраст
|
Показания |
Суточная |
Продолжительность |
|
Муковисцидоз |
20 |
От |
|
Осложненный |
От |
От |
|
Профилактика |
10 |
60 |
|
Другие |
20 |
В |
Максимальная суточная доза для
детей старше 6 лет и подростков — 750 мг.
Пациенты
пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста должны
получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и
клиренсом креатинина.
Почечная
и печеночная недостаточность
Рекомендуемые
начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией
почек
|
Клиренс |
Креатинин |
Пероральная |
|
>60 |
<124 |
См. |
|
30-60 |
124-168 |
250–500 |
|
<30 |
>169 |
250–500 |
|
Пациенты |
>169 |
250–500 |
|
Пациенты |
>169 |
250–500 |
У пациентов с печеночной
недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования
ципрофлоксацина.
Если тяжесть заболевания пациента или
другие причины (например, если больной получает энтеральное питание)
не позволяют принимать таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой,
рекомендуется перейти на терапию в/в лекарственной формой
ципрофлоксацина. После в/в введения можно продолжить лечение
таблетированной формой препарата.
Меры, которые необходимо
принять в случае передозировки
Симптомы:
спутанность сознания, головокружение,
нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные
расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.
Лечение:
симптоматическое, специфического антидота не
существует. Ципролет®
не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
При
возникновении вопросов необходимо обратиться за консультацией к
медицинскому работнику.
Описание нежелательных реакций,
которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
|
Системные |
Часто ≥1/100 до<1/10 |
Нечасто ≥1/1,000 до <1/100 |
Редко ≥1/10,000до < 1/1,000 |
Очень редко <1/10,000 |
|
Инфекции |
Грибковые |
|||
|
Со |
Эозинофилия |
Лейкопения, анемия, нейтропения, тромбоцито-пения, тромбоцитемия |
Гемолитичес-кая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, подавление |
|
|
Со |
Аллергические реакции, аллергический |
Анафилактическая реакция, анафилактический |
||
|
Со |
Потеря |
Гипергликемия |
||
|
Психотические |
Психотичес-кие |
Спутанность сознания и беспокойства
«кошмарные» Депрессия |
Психотические |
|
|
Со |
Головная |
Пар- |
Мигрень
нарушение координации, нарушение |
|
|
Со |
Нарушения |
Искажение |
||
|
Со |
Звон в ушах, Потеря/ |
|||
|
Со |
Тахикардия, |
Васкулит |
||
|
Со |
Одышка |
|||
|
Желудочно- |
Тошнота, диарея |
Рвота, слабо выраженные боли в |
Колит |
Панкреатит |
|
Гепатобиляр-ные |
Повышение |
Печеночная |
Некроз |
|
|
Со |
Зуд, |
фотосенсибилизация |
Синдром |
|
|
Со |
Артропа-тия (в |
Суставные |
Миалгия, артрит повышенный |
Мышечная |
|
Со |
Почечная |
Почечная |
||
|
Осложнения |
Астения Лихорадка |
Отеки Потливость |
||
|
Лабораторные |
Повышение |
Повышение |
Частота не известна (по имеющимся
данным частоту определить невозможно)
-
маниакальное состояние,
гипоманиакальное состояние -
периферическая нейропатия и
полинейропатия -
желудочковая аритмия и пируэтная
желудочковая тахикардия (эти реакции наблюдались преимущественно у
пациентов с дополнительными факторами риска удлинения интервала QT),
удлинение интервала QT
на ЭКГ -
острый генерализованный
экзантематозный пустулез (AGEP),
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS) -
синдром
неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH) -
гипогликемическая
кома -
—
повышение международного нормализованного отношения (МНО) (у
пациентов, получавших антагонисты витамина К)
Зарегистрированы
очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет)
инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных
реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько классов
системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как
тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение
походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью,
нарушением памяти, нарушениями сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и
обоняния), в связи с применением хинолонов и фторхинолонов в
некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.
Случаи
аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том
числе со смертельным исходом), а также регургитации / недостаточности
любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у пациентов,
получающих фторхинолоны.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП на ПХВ
«Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка
содержит
активное
вещество
– ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг,
вспомогательные
вещества:
крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия
кроскармеллоза, кремния диоксид коллодный, тальк очищенный, магния
стеарат,
состав
оболочки: гипромеллоза,
кислота сорбиновая, титана диоксид (Е171),
тальк очищенный, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.
Описание внешнего вида, запаха,
вкуса
Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета, круглой формы,
с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, высотой
(4.10
0.20) мм и диаметром (11.30
0.20) мм (для дозировки 250 мг) или высотой (5.50
0.20) мм и диаметром (12.60
0.20) мм (для дозировки 500 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую
упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной.
По 1
или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона
коробочного.
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока
годности!
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей
месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Д-р Редди´с Лабораторис
Лимитед/ Dr.Reddy’s Laboratories Limited,
FTO 2, Survey No. 42,45 & 46, Bachupally Mandal,
Medchal Malkajgiri District, Hyderabad -500034, Telangana, Индия
Держатель регистрационного
удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис
Лимитед/ Dr.Reddy’s Laboratories Limited,
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad-500034,
Telangana, Индия
Тел: 87017633805, факс: 8(727)3941294
еmail: Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
Представительство компании «Д-р
Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан,
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
абонентский ящик 7, тел:
8(727)3941688, факс: 8(727)3941294, еmail:
Maira.Zhagiparova@drreddys.com
| ЛВ_Ципролет_каз.docx | 0.07 кб |
| Ципролет,_рус.docx | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Активное вещество — амитриптилина гидрохлорид 56,55 мг (что соответствует 50 мг амитриптилина).
Вспомогательные вещества — сахарные сферы 123,074 мг, стеариновая кислота 0,123 мг, шеллак (невощеный шеллак) 8,480 — 14,140 мг, тальк 16,016-29,610 мг, повидон 0,724-1,086 мг.
Состав пустой капсулы — желатин 65,0 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,98 мг, титана диоксид (Е 171) 0,33 мг.
твердые, желатиновые капсулы, непрозрачные; корпус и крышечка красно-коричневого цвета. Размер капсул № 2.
Содержимое капсул — пеллеты от почти белого до желтоватого цвета.
антидепрессант.
Код АТХ: N 06 AA 09.
Саротен Ретард является трициклическим антидепрессантом с седативным эффектом продленного действия.
Фармакодинамика.
Амитриптилин in vivo примерно одинаково ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в пресинаптическом нервном окончании. Основной метаболит амитриптилина — нортриптилин — сравнительно сильнее угнетает обратный захват норадреналина, чем серотонина. Обладает м-холиноблокирующей и Н1-гистаминоблокирующей активностью. Оказывает мощное антидепрессивное, а также седативное и анксиолитическое действие.
Подавление фазы быстрого сна (REM-фазы) рассматривается как предиктор антидепрессивной активности. Трициклические антидепрессанты, так же как СИОЗС и ингибиторы МАО, подавляют REM фазу сна и увеличивают продолжительность глубокого медленноволнового сна.
Фармакокинетика.
Абсорбция
При применении капсул Саротена Ретард плазменные концентрации амитриптилина возрастают постепенно, достигая максимума через 7,1±1,9 часа. При этом пиковые сывороточные концентрации ниже, чем при применении лекарственной формы амитриптилина с немедленным высвобождением. Применение капсул пролонгированного действия позволяет избежать высоких пиковых концентраций амитриптилина, которые ассоциируются с повышенным риском кардиальных осложнений.
Биодоступность амитриптилина при приеме внутрь Саротена Ретард — около 48%. Распределение
Кажущийся объем распределения после внутривенного введения амитриптилина составляет 1221+280 л.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проникают через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм амитриптилина осуществляется преимущественно за счет деметилирования (изоферменты CYP2D19, СУР3А) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболизм характеризуется значительным генетическим полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин — нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин и цис- и транс-10-гидроксинортриптилин характеризуются сходным с нортриптилином профилем активности, хотя их действие выражено значительно слабее. Деметилнортриптилин и амитриптилин-^оксид присутствуют в плазме крови в ничтожных концентрациях; последний метаболит практически лишен фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холиноблокирующим действием.
Выведение
Период полувыведения амитриптилина при применении Саротена Ретард составляет приблизительно 25 часов. Период полувыведения нортриптилина -около 27 часов. Средний общий клиренс амитриптилина составляет 39,24+10,18 л/ч.
Выводится преимущественно почками. При применении Саротена Ретард в неизмененном виде выводится приблизительно 2% от принятой дозы амитриптилина.
У кормящих матерей амитриптилин и нортриптилин в небольших количествах выделяются с грудным молоком. При этом концентрация в грудном молоке в 2 раза ниже, чем в плазме крови. При грудном вскармливании на фоне приема амитриптилина, в организм ребенка попадает в среднем 2% принимаемой матерью дозы, в пересчете на массу тела (в мг/кг).
Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у большинства пациентов достигаются в течение недели. При применении капсул пролонгированного действия в вечернее время концентрация амитриптилина достигает максимальных значений поздно ночью и снижается в течение дня, тогда как концентрация нортриптилина остается стабильной в течение суток, таким образом, в течение дня доминируют эффекты нортриптилина.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.
Пациенты с нарушениями функции почек
Почечная недостаточность не оказывает влияния на кинетику препарата.
Фармакокинетические/фармакодинамические взаимоотношения Суммарная терапевтическая плазменная концентрация амитриптилина и нортриптилина при лечении депрессии составляет 100-250 нг/мл (« 370925 нмоль/л). Концентрации выше 300-400 нг/мл ассоциируются с повышением риска нарушений сердечной проводимости и возникновения AV-блокады и удлинения QRS-комплекса.
Депрессивный эпизод, особенно с сопутствующей тревогой, ажитацией и нарушением сна.
Депрессивные состояния при шизофрении.
Гиперчувствительность к амитриптилину или любому из вспомогательных веществ, наследственная непереносимость фруктозы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточность сахаразы и изомальтазы. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение внутрисердечной проводимости, недостаточность коронарного кровообращения, острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами, закрытоугольная глаукома, одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Детский и подростковый возраст (до 18 лет). Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Судорожные расстройства; задержка мочеиспускания; гиперплазия предстательной железы; тяжелые заболевания печени или сердечно-сосудистой системы; гиперфункция щитовидной железы; параноидная симптоматика; биполярное аффективное расстройство (после выхода из депрессивной фазы); внутриглазная гипертензия (у лиц с анатомической предрасположенностью — узким углом
передней камеры); хронический алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; гипотония мочевого пузыря; бронхиальная астма; снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости); одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); пожилой возраст; беременность.
Способ применения и дозировка
При приеме Саротена Ретард капсулы рекомендуется запивать водой. Капсулы, однако, могут быть открыты и их содержимое (пеллеты) может быть принято внутрь с водой. Пеллеты при этом разжевывать нельзя.
Депрессивный эпизод. Депрессивные состояния при шизофрении. Назначается один раз в день за 3-4 часа до сна.
Взрослые:
Начинать лечение Саротеном Ретард следует с одной капсулы 50 мг вечером. При необходимости через неделю суточная доза может быть постепенно увеличена до 2 — 3 капсул вечером (100-150 мг). После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть снижена до минимальной эффективной, обычно до 1 — 2 капсул (50-100 мг/сут).
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 — 4 недели. Терапия депрессий носит симптоматический характер, поэтому рекомендуется продолжать применение антидепрессантов, в том числе и Саротена Ретард, после достижения выраженного эффекта еще в течение достаточного периода времени — вплоть до 6 месяцев во избежание рецидива. У пациентов с рекуррентной депрессией (однополярной) может потребоваться длительный прием Саротена Ретарда, вплоть до нескольких лет, в поддерживающих дозах, оказывающих противорецидивное действие.
Пожилые пациенты (старше 65 лет) По одной капсуле 50 мг вечером.
Сниженная функция почек
Амитриптилин может назначаться в обычных дозировках пациентам с почечной недостаточностью.
Сниженная функция печени
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженной функцией печени, следует по возможности проводить мониторинг концентрации амитриптилина в сыворотке крови.
Прекращение терапии
При прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение нескольких недель во избежание развития реакций «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).
Амитриптилин может вызвать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты. Некоторые из перечисленных ниже побочных эффектов, например, головная боль, тремор, нарушение внимания, запор и снижение либидо могут также быть симптомами депрессии и, как правило, уменьшаются при улучшении депрессивного состояния.
Частота возникновения побочных эффектов указана как:
очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, тремор, головокружение, головные боли; часто — нарушение концентрации внимания, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), парестезии, атаксия, дезориентация, ажитация, экстрапирамидный синдром, учащение эпилептических припадков; нечасто -судороги.
Со стороны психической деятельности: часто — спутанность сознания, снижение либидо; нечасто — гипомания, мания, тревога, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации (у пациентов с шизофренией), суицидальные мысли или поведение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; часто -атриовентрикулярная блокада, блокада ножки пучка Гиса, изменения на электрокардиограмме, в том числе в виде удлинения интервала QT, удлинения комплекса QRS; нечасто — повышение артериального давления; редко — аритмия. Со стороны органов зрения: очень часто — нарушение аккомодации; часто -мидриаз (расширение зрачков); нечасто — повышение внутриглазного давления. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко — угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Метаболические нарушения и расстройства питания: редко — снижение аппетита.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, запор,
тошнота; нечасто — диарея, рвота, отек языка, стоматит; редко — увеличение
слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция, редко — гинекомастия.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: очень часто -гипергидроз; нечасто — отек лица; редко — выпадение волос.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко -фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: часто — утомляемость, увеличение веса; редко -гиперпирексия, снижение веса, нарушение функциональных проб печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня трансаминаз. Симптомы «отмены»: При резком прекращении приема препарата после длительного применения могут возникать такие нежелательные реакции, как
тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, возбуждение, раздражительность; при постепенной отмене после длительного применения — раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии лекарственной зависимости.
Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения или сразу после окончания лечения амитриптилином.
В эпидемиологических исследованиях, которые проводились с участием в основном пациентов в возрасте 50 лет и старше, было выявлено увеличение риска переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого эффекта неизвестен.
Симптомы
Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.
Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника. Судороги. Повышение температуры. Внезапное угнетение ЦНС. Снижение уровня сознания вплоть до комы. Подавление дыхания.
Симптомы со стороны сердца: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade des pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.
Лечение
Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. Тщательное наблюдение, даже если случай кажется неосложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания. Постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3 — 5 дней. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и желудочковых нарушений ритма положительного эффекта
можно добиться при сдвиге рН в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль №+). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом в/в инфузии. При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция. Для лечения недостаточности кровообращения следует использовать плазмозаменители, а в тяжелых случаях — инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кг в мин с увеличением дозы в зависимости от ответа. При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО
Одновременный прием амитриптилина и ингибиторов МАО (неселективных, а также селективных ингибиторов МАО А (моклобемид) и МАО B (селегилин)) может вызвать развитие серотонинового синдрома (возможны ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонус, гипертермия). Амитриптилин может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО A — моклобемидом. Лечение ингибиторами МАО может быть начато через 14 дней после окончания приема амитриптилина.
Симпатомиметики
Амитриптилин может потенцировать эффекты эпинефрина, эфедрина, изопреналина, норэпинефрина, фенилэфрина и фенилпропаноламина на сердечнососудистую систему. Одновременно с амитриптилином не следует применять препараты, в состав которых входят симпатомиметики (местные и системные анестетики, противоотечные назальные спреи и др.).
Препараты, снижающие симпатическую активность
Трициклические антидепрессанты могут ослаблять антигипертензивные эффекты гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. На фоне терапии трициклическими антидепрессантами рекомендуется скорректировать антигипертензивную терапию.
Антихолинергические препараты
Трициклические антидепрессанты могут усиливать эффекты антихолинергических препаратов на органы зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь; одновременного применения этих препаратов следует избегать в связи с увеличением риска развития паралитической кишечной непроходимости.
Препараты, удлиняющие интервал QT
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, включая такие антиаритмики, как хинидин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, как астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать вероятность
развития желудочковых нарушений ритма при одновременном назначении с трициклическими антидепрессантами.
Препараты, угнетающие ЦНС
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, клонидином, алкоголем и барбитуратами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Амитриптилин может усиливать эффекты и других препаратов, угнетающих ЦНС.
Глюкокортикоидные средства
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидными средствами.
Антитиреоидные средства
Одновременный прием с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Ингибиторы ацетальдегиддегидрогеназы
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может увеличить риск развития психотических состояний и спутанности сознания.
Непрямые антикоагулянты
При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение амитриптилина и препаратов, содержащих зверобой, может привести к усилению метаболизма амитриптилина и снижению максимальной сывороточной концентрации амитриптилина на 20%, вследствие индукции его метаболизма изоферментом CYP3A4 печени. Теоретически возможно повышение риска возникновения серотонинового синдрома.
Литий
При одновременном применении лития и трициклических антидепрессантов может повышаться риск возникновения психотических симптомов и токсических осложнений со стороны ЦНС даже на фоне терапевтических концентраций лития в плазме крови. Описаны случаи возникновения мании, миоклонуса, тремора, тонико-клонических судорог, расстройств памяти, спутанности сознания, дезорганизации мышления, галлюцинаций, серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома, начинавшихся через несколько дней после начала комбинированной терапии; в большинстве случаев требовалась отмена терапии либо трициклическими антидепрессантами, либо литием. Пожилые пациенты особенно предрасположены к возникновению таких реакций.
Фармакокинетические взаимодействия
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом СYP2D6. В популяции изофермент CYP2D6 характеризуется полиморфизмом. Изофермент CYP2D6 могут ингибировать различные препараты, например, нейролептики, СИОЗС за исключением циталопрама (очень слабый ингибитор изофермента СYP2D6), Р-адреноблокаторы и антиаритмики последнего поколения. Эти препараты могут обуславливать выраженное замедление метаболизма трициклических антидепрессантов и значительное увеличение их концентрации в плазме крови.
В метаболизм амитриптилина также вовлечены другие изоферменты, такие как CYP2C19 и CYP3A.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга, что может приводить к снижению порога судорожной готовности и развитию судорог. Может потребоваться коррекция доз этих препаратов.
Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм трициклических антидепрессантов, приводить к снижению их плазменных концентраций и уменьшению антидепрессивного эффекта.
Циметидин и метилфенидат, а также блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут замедлять метаболизм амитриптилина, увеличивать его плазменные концентрации и, следовательно, усиливать токсические эффекты.
Противогрибковые препараты, такие как флуконазол и тербинафин, увеличивают плазменные концентрации трициклических антидепрессантов и усиливают связанные с ними токсические эффекты.
Эстрогены и содержащие их пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина. Может потребоваться коррекция доз препаратов или отмена одного из них.
Алкоголь повышает плазменные концентрации свободного амитриптилина и нортриптилина.
Трициклические антидепрессанты могут повышать сывороточную концентрацию фенитоина и, соответственно, повышать риск возникновения его токсических эффектов (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор).
Саротен Ретард не рекомендован для лечения депрессии у детей и подростков в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Применение Саротена Ретард у пациентов всех возрастных групп связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
При применении высоких доз возможно развитие нарушений ритма и тяжелого снижения артериального давления. У пациентов, страдающих заболеваниями сердца, эти явления могут возникнуть при назначении обычной дозы.
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Так как улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или более, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до наступления улучшения. Общая клиническая практика показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах выздоровления. Более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток характерен для пациентов, у которых в анамнезе отмечалось суицидальное поведение, или с выраженными суицидальными идеями до начала терапии, поэтому во время лечения эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо. Пациенты требуют тщательного наблюдения, в частности, пациенты из группы высокого риска, особенно в начале лечения или после изменения дозы.
Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) необходимо предупредить о необходимости контроля любых признаков клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, необычного поведения и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью при появлении этих симптомов.
С особой осторожностью необходимо назначать амитриптилин пациентам с гипертиреозом или пациентам, получающим препараты, контролирующие функцию щитовидной железы, в связи с возможным развитием нарушений сердечного ритма.
У пациентов с сахарным диабетом лечение амитриптилином может изменять действие инсулина и концентрацию глюкозы в крови, что может потребовать коррекцию дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Пожилые пациенты особенно подвержены риску ортостатической гипотензии.
Применение амитриптилина при биполярном расстройстве может спровоцировать развитие маниакальной фазы; в этом случае Саротен Ретард необходимо отменить.
Если амитриптилин применяется для лечения депрессивного компонента шизофрении, возможно усугубление психотических симптомов. В этом случае амитриптилин следует применять в комбинации с антипсихотиком.
У пациентов с такими редкими состояниями, как сужение передней камеры глаза или закрытоугольная глаукома, возможны острые приступы глаукомы в связи с расширением зрачка.
У пациентов, применяющих контактные линзы, снижение образования слезы и накопление слизистого секрета вследствие м-холиноблокирующего действия трициклических антидепрессантов может привести к повреждению эпителия роговицы.
Сухость во рту может привести к возникновению изменений слизистой оболочки, воспалительным реакциям, ощущению жжения и кариесу. Рекомендуется регулярное посещение стоматолога.
Саротен Ретард должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с судорожными расстройствами, поскольку амитриптилин снижает порог судорожной готовности, что может привести к снижению эффективности лечения антиэпилептическими препаратами. Эта группа пациентов имеет повышенный риск развития судорожных припадков на фоне применения амитриптилина.
Применение анестетиков во время лечения три/тетрациклическими антидепрессантами может повысить риск возникновения аритмии и снижения артериального давления. Следует по возможности прекратить прием амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства; если требуется экстренная операция, анестезиолог должен быть информирован о том, какую терапию получает пациент.
При применении трициклических антидепрессантов в сочетании с антихолинергическими препаратами или антипсихотиками, особенно в жаркую погоду, возможно развитие гиперпирексии.
Амитриптилин должен с осторожностью применяться у пациентов, получающих СИОЗС.
В состав пеллет, находящихся внутри капсулы, входит сахароза. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, нарушением абсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы и изомальтазы, не должны получать этот препарат.
На фоне применения амитриптилина прием алкоголя противопоказан.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности Саротен Ретард следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение трициклических антидепрессантов в высоких дозах в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного.
При назначении амитриптилина беременным женщинам у новорожденных отмечался только летаргический сон, а при назначении нортриптилина (метаболит амитриптилина) — задержка мочи.
В период кормления грудью необходимо либо отказаться от приема препарата, либо отменить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Ввиду седативного действия Саротена Ретард во время его применения рекомендуется избегать управления транспортными средствами и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, которым назначен Саротен Ретард, должны быть заранее предупреждены врачом об этом аспекте действия препарата.
Капсулы пролонгированного действия 50 мг.
Упаковка:
По 30 капсул в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.
В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступных для детей местах.
18 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а, Москва, 123007, Тел. (495) 380-31-97