- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Церулин®
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид
(в пересчете на безводное вещество) 10,0 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метоклопрамида гидрохлорид быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы около 30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов — сульфатного и глюкуронидного конъюгатов (около 80% однократно принятой дозы).
Фармакодинамика
Церулин® — противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых и серотониновых рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Церулин® стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Показания к применению
Применение у детей:
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
Применение у взрослых:
— профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
— профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией
— профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией
Способ применения и дозы
Церулин® вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).
Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):
Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:
|
Возраст |
Масса тела |
Разовая Доза |
Частота введения |
|
1-3 года |
10-14 кг |
1 мг – 0,2 мл |
До 3 раз в день |
|
3-5 лет |
15-19 кг |
2 мг – 0,4 мл |
До 3 раз в день |
|
5-9 лет |
20-29 кг |
2.5 мг – 0,5 мл |
До 3 раз в день |
|
9-18 лет |
30-60 кг |
5 мг – 1мл |
До 3 раз в день |
|
15-18 лет |
более 60 кг |
10 мг- 2 мл |
До 3 раз в день |
При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Режим дозирования у взрослых:
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для пациента.
Пожилые
Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
— сонливость
Часто (≥ 1/100, <1/10)
— диарея
— астения
— экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
— депрессия
— гипотензия, особенно при внутривенном введении
Редко (≥ 1/1000, <1/100)
— брадикардия (особенно при внутривенном введении)
— аменорея, гиперпролактинемия
— гиперчувствительность
— дистония, дискинезия
— галлюцинации
Очень редко (≥ 1/10000, <1/1000)
— галакторея
— судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
— спутанность сознания
Неизвестно
— метгемоглобинемия
— остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT
— гинекомастия
— воспаление и локальный флебит в месте инъекции
— анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
— поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром
— шок, обморок после инъекций. Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
— кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.
При развитии этих явлений Церулин® отменяют.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— кровотечения из желудочно-кишечного тракта
— стеноз привратника желудка
— механическая кишечная непроходимость
— перфорация желудка или кишечника
— подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
— эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)
— болезнь Паркинсона
— одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.
— детский возраст до 1 года
— наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида
— наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.
— пролактинома или пролактинзависимая опухоль
Лекарственные взаимодействия
Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Церулин® являются антогонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Церулина®.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Церулин® повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Церулином® по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Церулин® потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Церулина® с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Церулина® с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Церулин® может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Церулин® увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Церулина® могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Церулина® повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.
Инфузионные растворы имеющие щелочную среду
Церулин® несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Бромкриптин
Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.
Витамины
При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Особые указания
Неврологические расстройства
Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.
Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.
Сердечно-сосудистые заболевания
С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Церулин® с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.
Применение в педиатрии
Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Беременность и период лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно — сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Инструкции вкладывают по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Церулан (Cerulan)
💊 Состав препарата Церулан
✅ Применение препарата Церулан
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Церулан
(Cerulan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03FA01
(Метоклопрамид)
Лекарственная форма
| Церулан |
Таб. 10 мг: 100 шт. рег. №: П N013754/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Церулан
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания активных веществ препарата
Церулан
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Инструкция по применению Цералин
- Состав препарата Цералин
- Показания препарата Цералин
- Условия хранения препарата Цералин
- Срок годности препарата Цералин
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в и в/м введения 1000 мг/4 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 20/11/2482 от 10.11.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без запаха.
| 1 амп. | |
| цитиколин | 1000 мг |
| в виде цитиколина натрия |
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 4 мл, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — 1 М раствор.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с кольцом излома — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) с кольцом излома — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦЕРАЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 17.03.2017 г.
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в т.ч. функционированию ионообменных насосов и рецепторов. Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
Цералин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Метаболизм
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина.
Выведение
Около 12% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека с выдыхаемым СО2, менее 3% — с мочой и калом. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
— острый и восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта;
— черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы;
— когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.
Реклама
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в струйно (медленно — от 3 до 5 мин в зависимости от вводимой дозы) или в/в капельно (скорость введения 40-60 капель/мин).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется.
Опыт применения препарата у детей ограничен.
Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, крапивница, сыпь, пурпура.
Общие и местные реакции: озноб, отек; возможны реакции в месте введения.
При появлении перечисленных побочных реакций или реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
— выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о применении Цералина при беременности. Применение при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
При в/в применении препарат следует вводить медленно (от 3 до 5 мин в зависимости от вводимой дозы).
При в/в капельном вливании скорость введения препарата должна составлять 40-60 капель/мин.
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения препарат вводят в/в очень медленно (скорость введения 30 капель/мин); не следует превышать суточную дозу 1000 мг.
Раствор для в/в и в/м введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата следует осуществлять непосредственно после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы необходимо уничтожить.
Цералин совместим с физиологическим раствором и раствором глюкозы.
Использование в педиатрии
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью лекарственного средства случаи передозировки не описаны.
Лечение: в случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Цералин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.
г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: office@lekpharm.by
www.lekpharm.by
Все аналоги
Аналоги препарата
КРАНИО (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
НЕЙРОЦИТ (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
ЦИТИКОЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ЦИТИКОЛИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НЕЙРАЛИВ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ЦИТИКОЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СТРОЦИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЦЕРАЛИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ПРОНЕЙРО (ГАЛИЧФАРМ, ПАО, Украина)
ЦЕРАКСОН® (TAKEDA AUSTRIA, GmbH, Австрия)
Аналоги КФУ
ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
КРАНИО (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЦИТИКОЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (COVEX S.A., Испания)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ЦЕРАЛИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НИСИТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НИМЕЛСУИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ДИОСМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Одна таблетка содержит: 10,54 мг действующего вещества метоклопрамида
гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.
— нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
— тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.
Метоклопрамид противопоказано применять при:
-известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;
-перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;
-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);
-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;
-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.
Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.
Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.
При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.
Побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения обозначены как: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 — < 1/10); нечастые (> 1/1000 — < 1/100); редкие (> 1/10000 —
<1/1000); очень редкие (< 1/10 ООО); частота не известна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Кровь и лимфатическая система:
Очень редко: метогемоглобинемия, сульфагемоглобинемия.
Эндокринные нарушения:
Не известно: пшерпролактинемия Психиатрические нарушения:
Очень редко: депрессия
Не известно: беспокойство, возбуждение.
Нарушения нервной системы:
Редко: поздняя дискинезия, паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия).
Очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дискинетический синдром (спазм мышц головы и шеи, тризм, ритмическая протрузия языка, ненормальное положение головы или конечностей).
Не известно: головная боль, головокружение Нарушения системы пищеварения:
Редко: диарея
Не известно: сухость во рту.
Заболевания кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожные высыпания Репродуктивная система и молочные железы:
Не известно: гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общее состояние и реакции в месте введения:
Не известно: усталость
Следует тщательно контролировать состояние молодых пациентов и пациентов с нарушениями функций почек на предмет возникновения побочных эффектов, при появлении побочных эффектов прием препарата следует прекратить.
Дистоническо-дискинетические нарушения движений чаще отмечаются у пациентов моложе 30 лет.
Паркинсонизм чаще отмечается у пожилых пациентов.
Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.
Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.
С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.
Уличное движение и реакционная способность больных
Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.
По 50 таблеток в упаковке
Хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранят в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не применяют после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.
Цералин-Лекфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004974
Торговое наименование:
Цералин-Лекфарм
Международное непатентованное наименование:
цитиколин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 130,6 мг в пересчете на цитиколин 125,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2±0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия 261,3 мг в пересчете на цитиколин 250,0 мг;
вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлористоводородной до pH 7,2±0,1, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание:
прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
ноотропное средство.
Код ATX:
N06BX06.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультрастуктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо всасывается при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: около 12% с выдыхаемым углекислым газом (СО2), менее 3% – почками.
В экскреции цитиколина почками можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
- острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
- Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Период грудного вскармливания.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния на беременность не выявлено, в период беременности цитиколин можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цитиколина в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.
Внутривенно препарат применяют в виде медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от вводимой дозы), или капельно (со скоростью введения 40-60 капель в мин).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ
1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга
Рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. В дальнейшем возможно применение пероральных форм цитиколина.
Пациенты пожилого возраста
Для данной возрастной группы коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции наблюдаются очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции – сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки, чувство жара.
При появлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует одновременно применять с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Совместимость
Препарат Цералин-Лекфарм совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Особые указания
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного применения. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разделенных дозах по 100-200 мг, повторяя их 2-3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы (500 мг и выше, одномоментно).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По 4 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом излома. По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм»
(СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм»
(СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь,
223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, комната 301.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)