Описание препарата Чампикс® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 25.12.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
25.12.2018
25.12.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| варениклин | 0,5/1 мг |
| в виде варениклина тартрата — 0,85/1,71 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 62,57/125,13 мг; кальция гидрофосфат — 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия — 2/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5/1 мг; магния стеарат — 0,75/1,5 мг | |
| пленочная оболочка табл. 0,5 мг: Opadry белый YS-1-18202-A содержит гипромеллозу, титана диоксид и макрогол) — 4 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 0,5 мг | |
| пленочная оболочка табл. 1 мг: Opadry прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин) — 1 мг; Opadry синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
н-холиномиметическое.
Фармакодинамика
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2-рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2 рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2-никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены, одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 нед (дополнительно 12 нед к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности.
Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина. Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения (гибкий курс приема).
Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч. и при длительном наблюдении (52 нед от начала лечения), кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax варениклина в плазме крови, как правило, достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0,1 до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.
Распределение. Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся Vss составляет 415 л. У грызунов варениклин проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин находится преимущественно в неизмененном виде (91%). Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (IC50 >6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома P450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1A2 и 3A4 цитохрома P450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома P450.
Выведение. T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется в основном путем КФ в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков-переносчиков OCT2.
Линейность/нелинейность фармакокинетики варениклина. Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0,1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.
Фармакокинетика в особых группах
Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ, фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин). У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≥30 и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2,1 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением ее функции.
Пожилые пациенты. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пожилых пациентов с нарушением функции почек указаны в разделе «Способ применения и дозы».
Показания
В качестве средства для отказа от курения у взрослых с 18 лет и старше без ограничения по возрасту.
Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300–1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.
В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется в грудное молоко. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.
Фертильность. Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:
| День приема препарата | Доза |
| 1–3-й день | 0,5 мг 1 раз в сутки |
| 4–7-й день | 0,5 мг 2 раза в сутки |
| с 8-го дня до конца лечения | 1 мг 2 раза в сутки |
Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс® обычно следует начинать за 1–2 нед до выбранной даты. Общая продолжительность лечения должна составить 12 нед. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.
Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 нед терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед, чтобы общий период лечения составил 24 нед.
Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.
Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0,5 мг 2 раза в сутки временно или постоянно.
Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ?80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 и ?50 мл/мин) не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, при наличии нежелательных реакций на препарат Чампикс®, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.
В связи с тем что клинические данные по применению препарата Чампикс® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).
Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс® у больных с нарушением функции печени не требуется.
Дети. Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).
Побочные действия
Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс®, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств.
При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно, связанных с применением исследуемого препарата и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.
По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.
На фоне приема препарата Чампикс® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень часто ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — пониженное число тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела, пониженный аппетит, повышенный аппетит; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.
Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушения мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессии*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, гипертония, дизартрия, нарушения координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, повышение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ, пониженная амплитуда зубцов T на ЭКГ.
Со стороны сосудов: нечасто — повышенное АД, приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражения глотки, отек слизистых оболочек гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, повышенное газообразование, боли в области живота, зубные боли, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, гастрит, нарушения привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, ночное усиленное потоотделение; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротические отеки.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боли в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, костохондрит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальные функциональные нарушения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — жалобы на грудную клетку, заболевание с симптомами, аналогичными гриппозным симптомам, повышенная температура, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышенное содержание C-реактивного белка, пониженный уровень содержания кальция в крови.
* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.
Взаимодействие
Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, варениклин не обладает клинически значимыми лекарственными взаимодействиями. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионных белков-переносчиков (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность изоферментов цитохрома Р450, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция его дозы не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (в частности, метформин — см. ниже).
Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменения фармакокинетики варениклина.
Циметидин. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.
Дигоксин. Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин. Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на ПВ (МНО). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Алкоголь. Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Бупропион. Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении у курильщиков варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней было выявлено статистически значимое снижение среднего сАД (на 2,6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота развития тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Передозировка
Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.
Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Особые указания
Последствия отказа от курения. Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне терапии варениклином или без нее, могут повлиять на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых ЛС, что может потребовать коррекции их дозы (например,теофиллин, варфарин и инсулин). В связи с тем что курение индуцирует изофермент CYP1A2, отказ от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.
Нейропсихиатрические симптомы. По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс®, сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попытках суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них, получавших для отказа от курения терапию варениклином, бупропионом, НЗТ в форме пластырей или плацебо, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.
Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.
Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.
Психиатрические заболевания в анамнезе. Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например депрессий).
При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чапикс® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.
Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.
Судорожные припадки. На основе клинических исследований, а также опыта применения после вывода препарата на рынок, сообщалось об эпизодах развития судорожных припадков у пациентов с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавших лечение препаратом Чампикс®. Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс®.
Отмена терапии. До 3% пациентов после отмены терапии препаратом Чампикс® отмечали, что она была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.
Заболевания ССС. Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями ССС.
Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Реакции гиперчувствительности. Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (язык, губы, десны), шеи (глотка и трахея) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Кожные реакции. На основе постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и полиформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Чампикс® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс® может вызывать ощущения головокружения и сонливость и поэтому влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществления других потенциально опасных видов деятельности, если будет установлено, что это ЛС мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг или 1 мг.
Первичная упаковка.
11 табл. дозировкой 0,5 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
14 или 28 табл. дозировкой 1 мг в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
56 табл. дозировкой 0,5 мг в банке из ПЭВП.
56 табл. дозировкой 1 мг в банке из ПЭВП.
Вторичная упаковка.
1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг, и 1 блистер, содержащий 14 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.
Упаковка для поддерживающей терапии.
1 блистер, содержащий 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 блистер, содержащий 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.
2 блистера, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, или 2 блистера, содержащих 28 табл. дозировкой 1 мг, в комбинированной картонной упаковке, термически плотно склеенной с блистерами.
1, 2, 4 или 8 блистеров, содержащих по 14 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.
1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 0,5 мг, в картонной пачке.
1 банка, содержащая 56 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.
На блистере, содержащем 11 табл. (как на отдельном, так и на общем с 14 табл. дозировкой 1 мг), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.
При упаковке по 1, 2, 4 или 8 бл., содержащих по 14 табл. по 1 мг, на лицевую сторону картонной пачки наносится перфорированная строчка контроля первого вскрытия.
Третичная упаковка для полного курса в течение 12 нед.
1 комбинированная картонная упаковка, содержащая 1 бл. с 11 табл. дозировкой 0,5 мг и 14 табл. дозировкой 1 мг, и 1 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, и 2 комбинированные картонные упаковки, содержащие 2 бл. с 28 табл. дозировкой 1 мг, в картонной пачке.
Производитель
Р-Фарм Германия ГмбХ, Генрих-Макштрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123112, Москва, Пресненская наб., 10. БЦ «Башня на Набережной» (блок С).
Тел: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Чампикс® (Champix®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Чампикс®
💊 Состав препарата Чампикс®
✅ Применение препарата Чампикс®
📅 Условия хранения Чампикс®
⏳ Срок годности Чампикс®
Описание лекарственного препарата
Чампикс®
(Champix®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.07.29
Код ATX:
N07BA03
(Варениклин)
Лекарственная форма
| Чампикс® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 0.5 мг, 1 мг или комплект 0.5 мг и 1 мг рег. №: ЛСР-006439/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Чампикс®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.57 мг, кальция гидрофосфат — 33.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18202-A (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол) — 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу, триацетин) — 0.5 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 125.13 мг, кальция гидрофосфат — 66.66 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.5 мг; пленочная оболочка: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу, триацетин) — 1 мг; опадрай синий 03B90547 (содержит гипромеллозу, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг.
Первичная упаковка.
11 шт. (таб. 0.5 мг) в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
11 шт. (таб. 0.5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар®/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.
56 шт. (таб. 0.5 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.
56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.
Вторичная упаковка.
11 шт. (таб. 0.5 мг) в блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная с контролем первого вскрытия в виде стикера на лицевой стороне.
Упаковка для поддерживающей терапии.
11 шт. (таб. 0.5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная с контролем первого вскрытия в виде стикера на лицевой стороне.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная с контролем первого вскрытия в виде стикера на лицевой стороне.
28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная с контролем первого вскрытия в виде стикера на лицевой стороне.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (1) — пачка картонная с перфорированной строчкой контроля первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — пачка картонная с перфорированной строчкой контроля первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (4) — пачка картонная с перфорированной строчкой контроля первого вскрытия.
14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (8) — пачка картонная с перфорированной строчкой контроля первого вскрытия.
56 шт. (таб. 0.5 мг) — банка (1) — пачка картонная.
56 шт. (таб. 1 мг) — банка (1) — пачка картонная.
Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.
Пачка картонная, содержащая:
11 шт. (таб. 0.5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная (1);
28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные (2).
На блистере, содержащем 11 шт. (таб. 0.5 мг) (как на отдельном, так и на общем с 14 шт. (таб. 1 мг)), расположена пустая контурная ячейка для фиксации блистера в производственной машине.
Фармакологическое действие
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2-рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками. Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома «отмены», одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены. Увеличение длительности приема варениклина до 24 недель (дополнительно 12 недель к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности. Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина.
Варениклин также был эффективен при выборе пациентом собственной даты прекращения курения («гибкий» курс приема).
Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч. и при длительном наблюдении (52 недели от начала лечения), у кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Дети и подростки
При применении у детей и подростков с 12-летнего возраста при стандартном 12-недельном курсе лечения как в стандартной (1 мг), так и уменьшенной дозе (до 0.5 мг), в зависимости от массы тела (≤55 кг и >55 кг) и возраста (от 12 до 16 лет и от 17 до 19 лет), было показано, что терапия варениклином не приводила к увеличению частоты продолжительного воздержания от курения с 9 по 12 недели лечения по сравнению с плацебо. Профиль безопасности варениклина в этом исследовании соответствует показателям исследований во взрослой группе (см. раздел «Побочные эффекты»).
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня.
Распределение
Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет 415 л. У грызунов варениклин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
Исследования in vitro продемонстрировали, что варениклин не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (ингибирующая концентрация 50 > 6400 нг/мл). Были протестированы следующие изоферменты цитохрома Р450: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4/5. Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1А2 и 3А4 цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.
Выведение
T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.
Линейность/нелинейность фармакокинетика варениклина
Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК >50 мл/мин и ≤80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пациентов пожилого возраста с нарушение функции почек указаны в разделе «Режим дозирования».
Показания препарата
Чампикс®
- в качестве средства для отказа от курения у взрослых в возрасте 18 лет и старше без ограничения по возрасту.
Режим дозирования
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Чампикс® принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по следующей схеме:
Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс® обычно следует начинать за 1-2 недели до выбранной даты. Общая продолжительность лечения препаратом Чампикс® должна составить 12 недель.
Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-й недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза/сут для поддержания отказа от курения.
Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 недель терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.
Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.
Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0.5 мг 2 раза/сут временно или постоянно.
Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.
Коррекция дозы препарата Чампикс® у пациентов пожилого возраста не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Изменение дозы препарата Чампикс® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК >50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени, которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс®, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс® составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 0.5 мг 1 раз/ сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Т.к. клинические данные по применению препарата Чампикс® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).
Коррекция дозы препарата Чампикс® у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Чампикс® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку его эффективность для отказа от курения в данной возрастной группе не была подтверждена (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
Прекращение курения, как на фоне терапии, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно связанных с применением исследуемого препарата, и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо-контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
На фоне применения препарата Чампикс® также возможны реакции со стороны органов и систем, приведенные ниже. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1% до <10%); нечасто (от ≥0.1% до <1%); редко (от >0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Со стороны системы кроветворения: редко — пониженное число тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.
Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушение мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессия*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, чувство головокружения, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, артериальная гипертензия, дизартрия, нарушение координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезоотделение.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, прилив крови, инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, увеличение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ, пониженная амплитуда зубца T на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, кашель; нечасто — воспаление верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражение глотки, отек слизистой оболочки гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, метеоризм, боли в животе, зубная боль, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, гастрит, нарушение привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, хондрит ребра.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.
Со стороны половой системы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальная дисфункция.
Общие и местные реакции: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — дискомфорт в грудной клетке, гриппоподобный синдром, повышенная температура тела, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.
* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности;
- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- беременность;
- период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300-1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.
В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется с грудным молоком. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.
Фертильность
Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при терминальной стадии почечной недостаточности.
Изменение дозы препарата у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК< 30 мл/мин) дозу препарата уменьшают.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Особые указания
Влияние отказа от курения на организм
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция доз (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Т.к. курение индуцирует изофермент CYP1A2, отвыкание от курения может приводить к повышению концентрации субстратов этого изофермента в плазме крови.
Нейропсихиатрические симптомы
По итогам постмаркетинговых наблюдений за пациентами, принимавшими Чампикс®, сообщалось об изменениях поведения, нарушениях памяти, состояниях страха, психозах, перепадах настроения, проявлениях агрессивности, депрессиях, суицидальном поведении, а также о появлении мыслей о суициде и попыток суицида. При сравнительном анализе риска тяжелых нейропсихиатрических явлений у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе и без них, которые получали терапию варениклином, бупропионом, никотин-заместительной терапией в форме пластырей или плацебо для отказа от курения, было показано, что терапия варениклином не была связана с повышенным риском нежелательных нейропсихиатрических явлений.
Депрессивное психическое состояние, редко связанное с мыслями о суициде и с попытками суицида, может являться симптомом отказа от потребления никотина.
Врачи должны осознавать, что у пациентов, которые пытались отказаться от курения с помощью лечения или без него, могут возникать нейропсихиатрические симптомы. Если при лечении варениклином возникают тяжелые нейропсихиатрические симптомы, пациенты должны незамедлительно прекратить прием варениклина и обратиться к врачу, который должен повторно взвесить возможности для лечения.
Психиатрические заболевания в анамнезе
Отказ от курения с помощью медикаментозной терапии или без нее был связан с ухудшением течения основных психиатрических заболеваний (например, депрессий).
При наблюдении за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе, получавшими терапию для отказа от курения, нежелательные психиатрические явления регистрировали чаще, чем у пациентов без такого заболевания в анамнезе, независимо от выбранного метода терапии для отказа от курения. При терапии препаратом Чампикс® для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе не было отмечено повышения риска развития серьезных нейропсихиатрических нежелательных явлений. Также не поступало сообщений о совершенных суицидах.
Пациентам с психиатрическим заболеванием в анамнезе рекомендуется соблюдать осторожность, и такие пациенты должны получить соответствующую консультацию.
Судорожные припадки
Из клинических исследований, а также из опыта после вывода препарата на рынок пациенты с судорожными припадками в анамнезе и без них, получавшие лечение препаратом Чампикс®, сообщали об эпизодах развития судорожных припадков. Пациентам с судорожными припадками в анамнезе или с другими жалобами, сопряженными с судорогами, следует соблюдать осторожность при приеме препарата Чампикс®.
Отмена терапии
Отмена терапии препаратом Чампикс® у до 3% пациентов была связана с повышением раздражительности, потребностью в курении, депрессией и/или сонливостью. Врач должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить необходимость или возможность постепенного уменьшения дозы вплоть до полного прекращения приема препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Курение представляет собой независимый и значимый фактор риска сердечно-сосудистых заболевания. Препарат Чампикс® повышал вероятность воздержания от курения в течение одного года по сравнению с применением плацебо у пациентов, страдающих острыми (включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда) и хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, принимающие варениклин, должны сообщить лечащему врачу о появлении новых симптомов сердечно-сосудистого заболевания или усугублении уже имеющихся. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов, характерных для инфаркта миокарда или инсульта.
Реакции гиперчувствительности
Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая сосудистые отеки у пациентов, получавших лечение варениклином. При этом клиническими симптомами, помимо прочего, были отеки лица, полости рта (языка, губ, десен), шеи (глотки и трахеи) и конечностей. В редких случаях сообщалось об опасных для жизни сосудистых отеках, которые ввиду имевшейся угрозы для органов дыхания требовали экстренной медицинской помощи. Пациенты с подобными симптомами должны прекратить лечение варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Кожные реакции
Из опыта постмаркетинговых наблюдений получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему у пациентов, получавших лечение варениклином. Поскольку эти кожные реакции могут представлять угрозу для жизни, пациенты при первых проявлениях кожных высыпаний или кожной реакции должны прекратить лечение варениклином и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Чампикс® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Чампикс® может вызывать ощущения головокружения и сонливость, и поэтому способен влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами. Следует обратить внимание пациентов на то, что им следует воздержаться от управления транспортным средством, сложными машинами и механизмами и осуществлять другие потенциально опасные виды деятельности, если будет установлено, что это лекарственное средство мешает надлежащему осуществлению таких видов деятельности. Пациентам следует оценить свою реакцию на лекарственный препарат, прежде чем приступать к управлению автомобилем, сложной техникой или выполнению других потенциально опасных задач.
Передозировка
Случаев передозировки варениклина в регистрационных клинических исследованиях не зарегистрировано.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Лекарственное взаимодействие
Основываясь на фармакологических свойствах и клинических данных, клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
В исследованиях in vitro было показано, что активная секреция варениклина через почки опосредована транспортером органических катионов человека (ОСТ2). При одновременном применении с ингибиторами ОСТ2 не требуется коррекция дозы варениклина, т.к. не ожидается значительного увеличения системной экспозиции варениклина тартрата.
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы препарата Чампикс® не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).
Метформин
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин
Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. У пациентов с нормальной функцией почек или с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.
Дигоксин
Варениклин не влияет на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Варфарин
Варениклин не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Алкоголь
Данные об одновременном применении варениклина и алкоголя ограничены. В ходе пострегистрационного применения варениклина сообщалось о случаях усиления токсического действия алкоголя. Причинно-следственная связь между этими случаями и применением варениклина не была установлена.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Бупропион
Варениклин не влияет на фармакокинетику бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Условия хранения препарата Чампикс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности препарата Чампикс®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:1 мг
- В
упаковке:112 шт.
Перейти к формам выпуска
все формы выпуска Чампикс,
3 шт.
🏥 Купить Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Чампикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 112 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс®, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности, отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств. Однако ни при разработке схем клинических исследований препарата Чампикс®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные явления, возможно связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.
У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращение приема препарата.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11,4% для группы варениклина и 9,7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота – 2,7 и 0,6% в группах варениклина и плацебо, соответственно; головная боль — 0,6 и 1%; бессонница — 1,3 и 1,2%; необычные сновидения — 0,2 и 0,2%.
На фоне приема препарата Чампикс® ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%, очень редко — <0,01%, частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекции: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита; нечасто — анорексия, полидипсия; частота неизвестна — гипергликемия, сахарный диабет.
Психические расстройства: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения; частота неизвестна — сомнамбулизм.
Неврологические нарушения: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, изменения вкусовых ощущений, в т.ч. снижение вкусовых ощущений; нечасто — тремор, нарушение координации, летаргия, дизартрия, гипертонус, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия, повышение либидо, снижение либидо; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия; частота неизвестна — инфаркт миокарда.
Со стороны органа зрения: нечасто — скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп, дисфония, аллергический ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, зубная боль; нечасто — рвота кровью, примесь крови в стуле, гастрит, кишечные расстройства, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — генерализованная сыпь, эритема, акне, гипергидроз, ночной пот.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в спине; нечасто — скованность суставов, мышечные спазмы, костохондрит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, никтурия, полиурия, поллакиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.
Общие и местные реакции: часто — боли в груди, усталость; нечасто — дискомфорт в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, гриппоподобный синдром.
Результаты исследований: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца T на ЭКГ, увеличение ЧСС, приливы крови к коже лица, изменение показателей функции печени, уменьшение числа тромбоцитов, изменение спермы, повышение концентрации С-реактивного белка, снижение концентрации кальция в крови.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований у пациентов, пробующих отказаться от курения с помощью препарата Чампикс®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ажитации, нарушения поведения или мышления, тревоги, психоза, галлюцинаций, колебаний настроения, агрессивного поведения, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль препарата Чампикс® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, неизвестна.
Зарегистрированы также случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, и редкие, но тяжелые случаи кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы (см. «Особые указания»).
Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)
МНН: Варениклин
Производитель: Р-Фарм Германия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Varenicline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011810
Информация о регистрации в РК:
07.11.2018 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Чампикс®
Международное непатентованное название
Варениклин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества — варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)
оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).
Описание
Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (для дозировки 0.5 мг).
Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (для дозировки 1.0 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.
Код АТХ N07BA03
Фармакологические свойства
Всасывание
Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.
Распределение
Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови (< 20 %), и этот показатель не зависит от возраста и функции почек.
Метаболизм
Варениклин в минимальной степени подвергается метаболическому превращению, 92 % дозы выводится в неизменном виде с мочой и менее 10 % выводится в виде метаболитов. Единичные метаболиты в моче включают варениклина N‑карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин.
В кровотоке варениклин составляет 91 % всех соединений, связанных с препаратом. Единичные метаболиты в кровотоке включают варениклина N-карбамоилглюкуронид и N-глюкозилварениклин.
Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует ферменты семейства цитохрома P450 (IC50 > 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 — CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.
Выведение
Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.
Линейность/нелинейность
При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.
Пациенты с нарушением функции печени
В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и 80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 30 мл/мин и 50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина < 30 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 2,1 раза. У пациентов с терминальной стадией болезни почек (ТСБП) варениклин эффективно выводился из организма при гемодиализе.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (в возрасте 65-75 лет) сходна с таковой у более молодых взрослых пациентов.
Пациенты детского и подросткового возраста
Фармакокинетику разовых и повторных доз варениклина исследовали у пациентов детского и подросткового возраста (от 12 до 17 лет включительно), и она была приблизительно пропорциональна дозе в исследованном диапазоне суточных доз от 0,5 мг до 2 мг. Системное воздействие в равновесном состоянии у подростков с массой тела > 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.
Фармакодинамика
Механизм действия
Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист — соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).
Фармакодинамические эффекты
Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.
Сравнительные клинические исследования
В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.
Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.
Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления
В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.
Исследование поддержки воздержания
Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.
В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.
Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями
Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.
Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®
У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.
Подход с постепенным отказом от курения
Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.
Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.
Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием
За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.
Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)
Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.
Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе
Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.
Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством
В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.
Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.
Психоневрологическая безопасность
В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.
Анализ клинических исследований
По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.
Наблюдательные исследования
В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.
Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.
Показания к применению
Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.
Способ применения и дозы
Способ применения
Чампикс® предназначен для перорального применения.
Чампикс® принимают независимо от приема пищи.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Режим дозирования
Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:
|
1-3 дни |
0,5 мг один раз в сутки |
|
4-7-й дни |
0,5 мг два раза в сутки |
|
С 8-го дня и до окончания терапии |
1 мг два раза в сутки |
Пациент должен установить для себя дату прекращения курения. Прием Чампикса® обычно следует начинать за 1-2 недели до этой даты. Следует проводить терапию Чампиксом® в течение 12 недель.
У пациентов, которые в конце 12-недельного периода успешно отказались от курения, можно рассмотреть возможность назначения дополнительного курса 12-недельной терапии Чампиксом® при дозе 1 мг два раза в сутки для сохранения воздержания от курения.
У пациентов, которые не способны или не желают резко отказываться от курения, следует рассмотреть возможность применения подхода с постепенным отказом от курения с помощью Чампикса®. Пациенты должны снижать частоту курения во время первых 12 недель терапии и отказаться от курения к концу этого периода терапии. После этого пациенты должны продолжать прием Чампикса® в течение еще 12 недель, то есть в общей сложности терапия будет продолжаться 24 недели.
Пациентам, у которых имеется мотивация к прекращению курения, но им не удалось этого достичь во время предшествующего курса терапии Чампиксом®, или пациентам, которые вновь начали курить после терапии, может быть полезно осуществить еще одну попытку бросить курить с помощью Чампикса®.
У пациентов с непереносимостью нежелательных реакций, вызванных Чампиксом®, можно временно или постоянно снизить дозу до 0,5 мг два раза в сутки.
Терапия, помогающая отказаться от курения, с большей вероятностью приводит к успеху у пациентов, у которых имеется мотивация к прекращению курения и которые получают дополнительные консультации и поддержку.
В случае терапии, способствующей прекращению курения, риск возобновления курения повышен в период, следующий непосредственно после окончания терапии. У пациентов с повышенным риском рецидива можно рассмотреть необходимость постепенного снижения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким (с расчетным клиренсом креатинина > 50 мл/мин и 80 мл/мин) или умеренным (с расчетным клиренсом креатинина 30 мл/мин и 50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек при развитии непереносимых нежелательных реакций дозирование можно уменьшить до 1 мг один раз в сутки.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (с расчетным клиренсом креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса® составляет 1 мг один раз в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 0,5 мг один раз в сутки в течение первых 3 дней, а затем повысить дозу до 1 мг один раз в сутки. В связи с недостаточным количеством клинической информации о применении препарата Чампикс® у пациентов с терминальной стадией болезни почек не рекомендуется проводить терапию в этой группе пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы Чампикса® не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Поскольку у пожилых пациентов повышена вероятность снижения функции почек, лечащий врач, выписывающий препарат, должен учитывать состояние почечной функции у пожилого пациента.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность Чампикса® у пациентов детского и подросткового возраста (< 18 лет) еще не установлена.
Побочные действия
При применении Чампикса® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Очень часто (≥ 1/10)
— головная боль
— тошнота
— назофарингит
— необычные сновидения, бессонница
Часто (≥ 1/100 и < 1/10)
— бронхит, синусит
— повышенный аппетит, пониженный аппетит, повышение массы тела
— сонливость, головокружение, дисгевзия
— одышка, кашель
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, зубная боль, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диарея
— зуд, сыпь
— артралгия, миалгия, боль в спине
— боль в грудной клетке, повышенная утомляемость
— отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
Нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100)
— грибковая инфекция, вирусная инфекция
— паническая реакция, патологическое мышление, двигательное беспокойство, частые перемены настроения, депрессия*, тревожность*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо
— судорожные приступы, тремор, летаргия, гипестезия
— конъюнктивит, боль в глазу
— шум в ушах
— стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, повышенная частота сердечных сокращений
— повышенное артериальное давление, приливы
— воспаление верхних дыхательных путей, заложенность дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражение в горле, заложенность пазух, синдром кашля в верхних дыхательных путях, ринорея
— наличие неизмененной крови в кале, гастрит, изменения частоты стула, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах
— эритема, акне, гипергидроз, ночная потливость
— мышечный спазм, скелетно-мышечная боль в грудной клетке
— поллакиурия, ноктурия
— меноррагия
— дискомфорт в грудной клетке, гриппоподобное заболевание, пирексия, астения, недомогание
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000)
— снижение количества тромбоцитов
— полидипсия
— дисфория, брадифрения
— острое нарушение мозгового кровообращения, гипертония, дизартрия, нарушение координации, гипогевзия, нарушения сна и циркадного ритма
— скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение
— фибрилляция предсердий, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение амплитуды зубца T на электрокардиограмме
— боль в гортани, храп
— примесь крови в рвотных массах, патологические изменения кала, налет на языке
— скованность в суставе, реберный хондрит
— глюкозурия, полиурия
— влагалищные выделения, сексуальная дисфункция
— чувство холода, киста
— аномальные результаты анализа спермы, повышенный уровень C-реактивного белка, пониженный уровень кальция в крови
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
— сахарный диабет, гипергликемия
— суицидальное мышление, психоз, агрессия, аномальное поведение, сомнамбулизм
— инфаркт миокарда
— тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротический отек
* Оценка частоты на основе пострегистрационных исследований
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам препарата
Лекарственные взаимодействия
Исходя из характеристик варениклина и опыта его применения в клинике до настоящего времени, Чампикс® не обладает клинически значимыми взаимодействиями с другими лекарственными препаратами. Поэтому совместное применение варениклина и препаратов, перечисленных ниже, не требует изменений в дозировке.
Исследования in vitro свидетельствуют о низкой вероятности того, что варениклин будет изменять фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.
Более того, поскольку метаболизм варениклина обеспечивает менее 10 % его клиренса, маловероятно, что действующие вещества, для которых известно влияние на систему цитохрома P450, будут изменять фармакокинетику варениклина, и поэтому коррекция дозы Чампикса® не требуется.
Исследования in vitro демонстрируют, что варениклин при терапевтических концентрациях не ингибирует белки-переносчики почек человека. Следовательно, маловероятно, что варениклин будет оказывать влияние на действующие вещества, которые выводятся путем почечной секреции (например, метформин).
Метформин
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не оказывает влияния на фармакокинетику варениклина.
Циметидин
Одновременное применение циметидина с варениклином вызывает повышение системного воздействия варениклина на 29 % из-за снижения почечного клиренса варениклина. Исходя из данных о сопутствующем применении с циметидином у пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек, коррекция дозировки не рекомендуется. Следует избегать совместного применения циметидина и варениклина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Дигоксин
Варениклин не влияет на равновесную фармакокинетику дигоксина.
Варфарин
Варениклин не влияет на фармакокинетику варфарина. Варениклин не оказывает влияния на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может приводить к изменениям фармакокинетики варфарина.
Алкоголь
Имеются ограниченные клинические данные о возможном взаимодействии между алкоголем и варениклином. Во время пострегистрационного применения препарата были получены сообщения об усилении интоксикационного эффекта алкоголя у пациентов, принимавших варениклин. Причинно-следственная связь между этими явлениями и варениклином установлена не была.
Применение совместно с другими средствами, способствующими прекращению курения
Бупропион
Варениклин не влияет на равновесную фармакокинетику бупропиона.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении варениклина и трансдермальной НЗТ у курильщиков в течение 12 дней наблюдалось статистически значимое снижение среднего систолического артериального давления (в среднем на 2,6 мм рт. ст.), измеренного в последний день исследования. В этом исследовании частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и повышенной утомляемости была выше при комбинированной терапии, чем при использовании только НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса® в комбинации с другими терапевтическими средствами для прекращения курения не изучались.
Особые указания
Эффекты, вызванные прекращением курения
Физиологические изменения, вызванные прекращением курения как на фоне терапии препаратом Чампикс®, так и без нее, могут изменять фармакокинетические или фармакодинамические свойства некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозировки. К таким препаратам относятся теофиллин, варфарин и инсулин. Поскольку курение активирует цитохром CYP1A2, то прекращение курения может приводить к повышению уровней в плазме субстратов цитохрома CYP1A2.
Психоневрологические симптомы
В период пострегистрационного применения у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью Чампикса®, наблюдались изменения поведения или образа мыслей, тревожность, психоз, частые перемены настроения, агрессивное поведение, депрессия, суицидальное мышление и поведение, а также попытки суицида.
Применение варениклина у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе или без них не было связано с увеличением риска серьезных психоневрологических нежелательных явлений.
Депрессивное настроение, в редких случаях включающее суицидальное мышление и попытку суицида, может являться симптомом отмены никотина.
Врачам следует иметь в виду возможность появления серьезных психоневрологических симптомов у пациентов, пытающихся отказаться от курения с помощью лечения или без него. В случае возникновения серьезных психоневрологических симптомов во время лечения варениклином пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к медицинскому работнику для переоценки лечения.
Психическое заболевание в анамнезе
Прекращение курения (на фоне фармакотерапии или без нее) было связано с обострением уже имеющегося психического заболевания (например, депрессии).
Исследования прекращения курения с помощью Чампикса® позволили получить данные у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе.
В клиническом исследовании у пациентов, желавших отказаться от курения, психоневрологические нежелательные явления более часто регистрировались у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе по сравнению с пациентами без психических расстройств в анамнезе, независимо от лечения.
Следует проявлять осторожность при терапии пациентов с психическим заболеванием в анамнезе и соответствующим образом проконсультировать таких пациентов.
Сердечно-сосудистые явления
В клиническом исследовании с участием пациентов со стабильным сердечно-сосудистым заболеванием (ССЗ) некоторые сердечно-сосудистые явления отмечались чаще у тех пациентов, которые принимали Чампикс®. Мета-анализ данных 15 клинических исследований, которые включали исследование прекращения курения у пациентов со стабильным ССЗ, показал схожие результаты. Следует проинструктировать пациентов, принимающих Чампикс®, о том, что они должны сообщать своему врачу о новых или ухудшающихся сердечно-сосудистых симптомах и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков и симптомов инфаркта миокарда или инсульта.
Судорожные приступы
В клинических исследованиях и при пострегистрационном применении сообщалось о судорожных приступах при приеме Чампикса® как у пациентов, испытывавших судорожные приступы ранее, так и у пациентов, не имевших в анамнезе судорожных приступов. Следует с осторожностью применять Чампикс® у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или с другими заболеваниями, способными снижать порог судорожной готовности.
Прекращение терапии
При отмене Чампикса® по окончании периода терапии до 3 % пациентов испытывали повышенную раздражительность, сильное желание закурить, депрессию и/или бессонницу. Медицинский работник, выписывающий препарат, должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить или рассмотреть необходимость постепенного снижения дозы.
Реакции гиперчувствительности
Во время пострегистрационного применения были получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших варениклин. Клинические признаки включали припухлость лица, ротовой полости (языка, губ и десен), шеи (глотки и гортани) и конечностей. Были получены редкие сообщения об угрожающем жизни ангионевротическом отеке, который потребовал оказания срочной медицинской помощи из-за нарушения дыхания. Пациенты, у которых возникли подобные симптомы, должны прекратить терапию варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Кожные реакции
Также во время пострегистрационного применения были получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях (включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему) у пациентов, принимающих варениклин. Поскольку эти кожные реакции могут угрожать жизни, пациенты должны прекратить терапию при первых признаках сыпи или кожной реакции и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Беременность
Достаточные данные о применении Чампикса® у беременных женщин отсутствуют, поэтому Чампикс® не следует применять во время беременности.
Период лактации
Неизвестно, выделяется ли варениклин в грудное молоко человека или нет. Исследования на животных показали, что варениклин выделяется в грудное молоко. Решение о том, продолжить или прекратить грудное вскармливание или продолжить или прекратить терапию с помощью Чампикса®, должно приниматься с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии Чампиксом® для женщины.
Репродуктивная функция
Клинические данные о влиянии варениклина на репродуктивную функцию отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Чампикс® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Чампикс® может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления автотранспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли Чампикс® влияние на их способность осуществлять эту деятельность.
Передозировка
В клинических исследованиях, проводимых до регистрации препарата, о случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: в случае передозировки, следует применять стандартные меры поддерживающей терапии. Варениклин выводится при диализе у пациентов с терминальной стадией болезни почек, однако опыт проведения диализа после передозировки отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 11 таблеток (для дозировки 0.5 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 1.0 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из Аклара/поливинилхлорида или поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке (0.5 мг) и по 1 контурной упаковке (1.0 мг) (для дозировки 0.5 мг + 1.0 мг) или 2 контурные упаковки (для дозировки 1.0 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в комбинированную картонную пачку, термически плотно склеенную с картонной упаковкой.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15ºC до 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель и упаковщик
Р-Фарм Германия ГмбХ,
Хейнрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч-си-пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, ул. Фурманова, 100/4
тел.: (727) 250-09-16
факс: (727) 250-42-09
электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com
| 762805341477976806_ru.doc | 66.89 кб |
| 224499531477977965_kz.doc | 165 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники