ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяют с лечебной целью при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, эмкаре, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, стрептококкозах, стафилококкозах, инфекциях мочевыводящих путей, актиномикозе, мыте, роже свиней и других заболеваниях сельскохозяйственных животных, возбудители которых чувствительны к пенициллинам.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 10-15 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс.ЕД/кг) | |
| взрослые живот- ные |
молодняк | |
| Крупный рогатый скот |
10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот |
15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 12 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях у отдельных животных возможны аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к пенициллинам или новокаину. Не применять препарат морским свинкам, хомякам.
ПЕРИОД ОЖИДАНИЯ
Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 20 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.
ФОРМА ВЫПУСКА
Препарат выпускают по 1 500 000 ЕД во флаконе.
Инструкция Регистрация
Инструкция #
по применению препарата ветеринарного «Бициллин-5»
1 Общие сведения
1.1 Бициллин-5 (Biccilinum-5).
1.2 1 флакон препарата содержит действующие вещества: 300000 ЕД беизил-пенициллина новокаиновой соли и 1200000 ЕД бензатинбензилпенициллина.
1.3 По внешнему виду представляет собой мелкий белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой гомогенную суспензию.
1.4 Препарат выпускают во флаконах из трубки стеклянной для лекарственных средств по 1500000 ЕД активнодействующего вещества.
1.5 Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 20 °С.
Срок годности препарата -2 года при соблюдении условий хранения.
2 Фармакологические свойства
2.1 Бициллин-5 бактерицидный антибиотик, который принадлежит к группе пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз.
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus sрр. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), некоторых грамотрицательных микроорганизмов: Actinomyces bovis, а также Treponema sрр. К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.
Механизм бактерицидного действия препарата основан на нарушении синтеза пептидогликаиа (мукопептида), входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
2.2 Препарат обладает пролонгированным действием и при внутримышечном введении обеспечивает пребывание антибиотика в организме в терапевтической концентрации на протяжении 10-15 суток. Антибиотик проникает почти во все органы и ткани.
2.3 Выводится из организма в основном с мочой и частично с фекалиями.
3 Порядок применения препарата.
3.1 Препарат применяют крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, лошадям, пушным зверям при болезнях, общих для этих видов животных: пневмонии, коньюктивиты, метриты, эндометриты, маститы, отиты, стоматиты, риниты, стрептококковые и стафилококковые болезни кожи, абсцессы, флегмоны, артриты, бурситы, тендовагиниты, септицемии, инфекции мочевыводящих путей, язвы, раны и другие травматические заболевания, осложненные хирургической инфекцией, а также крупному и мелкому рогатому скоту при актиномикозе, актинобациллезе, эмфизематозном карбункуле; свиньям — при роже; лошадям — при мыте.
3.2 Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением, во флакон, проколов пробку, вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствора новокаина, флакон тщательно встряхивают до образования гомогенной суспензии,
которую немедленно вводят животному.
3.3 Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 10-15 суток в следующих разовых дозах.
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс. ЕД/кг) | |
| взрослые животные | молодняк | |
| Крупный рогатый скот | 10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот | 15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
3.4 Препарат можно применять в сочетании с другими антимикробными средствами: сульфаниламидами.
Не следует смешивать препарат с другими инъекционными растворами. Не рекомендуется сочетать введение препарата с применением индометацина, фенилбутазола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (в связи с возможной перекрестной аллергией).
3.5 Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата. Не применять препарат морским свинкам, хомякам.
3.6 При возникновении аллергических реакций применение препарата прекращают и назначают антигистаминные препараты (алдервет, супрастин, тавегил) и препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид).
3.7 Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.
Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 20 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях, Такое молоко используют в кормлении животных.
4 Меры личной профилактики
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
4.2 После окончания работы с препаратом следует тщательно вымыть руки и лицо теплой водой с мылом
5 Поридок предъявления рекламаций
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией. При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в
Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная 19-а, тел. 290-42-75) для подтверждения на соответствие нормативных документов.
6 Полное наименование производителя
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «ТМ» (Республика Беларусь). 220037, г. Минск, пер. 1-Й Твердый, 13, пом.1.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Бициллин-5 МЗ (Bicillinum-5 MZ).
1.2 Бициллин-5 МЗ – противомикробный препарат из группы биосинтетических пенициллинов, длительного действия.
В состав препарата входит бензилпенициллина новокаиновая соль (300 000 ЕД) и бензилпенициллин бензатин (Бициллин-1) 1200000 ЕД.
1.3 Препарат представляет собой порошок белого или с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, практически не растворимый в воде.
1.4 Бициллин-5 МЗ выпускают в стеклянных флаконах с содержанием 1500000 ЕД.
Препарат хранят по списку Б в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 С до плюс 25 С.
Срок годности — 3 (три) года от даты изготовления при условии соблюдения правил хранения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Входящие в состав препарата соли бензилпенициллина активы в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, пневмококков, стафилококков, сибиреязвенной палочки, клостридий), спирохет (трепонем, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis).
2.2 Резистентными к препарату являются грамотрицательные микробы, риккетсии, микоплазмы, хламидии, вирусы, простейшие и почти все грибы, устойчивы так же пенициллиназообразующие штаммы стафилококков.
2.3 В основе механизма действия компонентов препарата лежит подавление биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов, основу которой составляет сложный гетерополимер пептидогликан (мукопептид).
Препарат оказывает бактерицидное действие.
2.4 При однократном внутримышечном введении препарата в течение первого часа в крови достигается высокая концентрация пенициллина, которая удерживается в течение 24 ч после введения препарата.
Терапевтический уровень в организме сохраняется в течение 4-5 суток.
Антибиотик проникает почти во все органы и ткани.
Он обнаруживается в крови, костном и спинном мозге, мышцах, почках, легких, селезенке, яичниках и семенниках.
Выделяются компоненты препарата в неизмененном виде с мочой.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Бициллин-5 МЗ применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, в том числе при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, а также при бактериальных осложнениях вирусных инфекций, сопровождающихся поражением дыхательной системы.
3.2 Непосредственно перед введением препарат разводят на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций, не подогревая, соблюдая правила асептики, из расчета, чтобы в 1,0 мл полученной взвеси содержалось не менее 100000 ЕД и не более 1000000ЕД активно действующего вещества.
3.3 Бициллин-5 МЗ вводят только внутримышечно один раз в 10-15 суток в следующих дозах (таблица 1):
Таблица 1
| Вид животных | Разовая внутримышечная доза, ЕД/кг массы тела
Взрослым Молодняку |
|
| Крупный рогатый скот | 10000 | 15000 |
| Мелкий рогатый скот | 15000 | 20000 |
| Свиньи | 10000 | 20000 |
| Лошади | 10000 | 15000 |
| Собаки | 10000 | 12000 |
| Пушные звери | 40000 | 60000 |
| Кролики | 10000 | 25000 |
Введение препарата начинают с двойной (ударной) дозы.
Курс лечения препаратом 10-12 дней, при тяжелых формах заболевания 15 дней и более.
3.4 Препарат можно применять местно, в виде присыпок на раневые поверхности.
3.5 «Бициллин-5 МЗ» допускается комбинировать со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами.
Не следует применять Бициллин-5 МЗ животным, имеющим индивидуальную чувствительность к пенициллинам, а также совместно с антибиотиками групп тетрациклина и хлорамфеникола.
3.6 При применении препарата возможны болезненность на месте введения, аллергические реакции (крапивница, дерматиты, фарингиты).
3.7 Молоко от лактирующих животных разрешается использовать в пищу не ранее чем через 20 суток после последнего введения препарата.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 20 суток после последнего применения препарата.
В случае вынужденного убоя ранее этого срока, мясо может быть использовано на корм плотоядным животным.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 К работе с препаратом допускаются лица не моложе 18 лет, обученные и аттестованные на знание правил по технике безопасности и производственной санитарии.
4.2 При работе с препаратом необходимо соблюдать меры предосторожности и личной гигиены: пользоваться спецодеждой и резиновыми перчатками.
Запрещается во время работы принимать пищу, пить воду, курить.
После окончания работы необходимо тщательно вымыть руки с мылом.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1. В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного или несоответствии препарата по внешнему виду, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний.
Составляется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная, 19а) для подтверждения соответствия препарата нормативной документации.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1. УП «Могилевский завод ветеринарных препаратов», Республика Беларусь, г. Могилев, Шкловское шоссе, 23, тел/факс (0222) 24-30-64.
Бициллин®-5 (Bicillin-5) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бициллин®-5
💊 Состав препарата Бициллин®-5
✅ Применение препарата Бициллин®-5
📅 Условия хранения Бициллин®-5
⏳ Срок годности Бициллин®-5
Описание лекарственного препарата
Бициллин®-5
(Bicillin-5)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2018.12.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CE30
(Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации)
Активные вещества
-
бензатина бензилпенициллин
(benzathine benzylpenicillin)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
прокаин бензилпенициллин
(procaine benzylpenicillin)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Бициллин®-5 |
Порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1, 10 или 50 шт. рег. №: ЛС-000082 |
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата — 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.
Показания препарата
Бициллин®-5
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
- сифилис, фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Режим дозирования
Внутримышечно.
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: стоматит, глоссит.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
- период лактации.
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применяют по показаниям
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Условия хранения препарата Бициллин®-5
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Бициллин®-5
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
МНН: Бензатина бензилпенициллин, Бензилпенициллина новокаиновая соль
Производитель: Синтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004061
Информация о регистрации в РК:
04.10.2021 — 04.10.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бициллин-5
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 1200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 300000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные, комбинации.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бициллин-5 является антибактериальным препаратом пролонгированного действия из группы пенициллинов. При внутримышечном введении создаётся депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация бензилпенициллина в крови создаётся уже в первые часы после внутримышечной инъекции препарата, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 4 недель и более после одной инъекции у большинства больных (взрослых и детей).
Бензатина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Бактерицидная концентрация бензилпенициллина в крови у взрослых и детей после однократной внутримышечной инъекции препарата в обычной терапевтической дозе сохраняется до 28 дней и более.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови на 14-й день после введения 2400000 ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ЕД препарата – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина).
После внутримышечной инъекции бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаина) гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который всасывается и оказывает пролонгированное действие. После однократной внутримышечной инъекции новокаиновой (прокаиновой) соли бензилпенициллина в виде суспензии терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч (что длительнее, чем после инъекции натриевой или калиевой солей бензилпенициллина, хотя её уровень относительно ниже).
Связь бензилпенициллина с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%).
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (кроме образующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Сorynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis: спирохет Treponema spp. (в том числе Treponema pallidum).
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, а также пенициллиназообразующие щтаммы других микроорганизмов. Неактивен в отношении энтерококков (стрептококков группы D), большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Показания к применению
— профилактика рецидивов ревматизма (круглогодичная и сезонная);
— рожистое воспаление, стрептококковые инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция – вызванные чувствительными возбудителями (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В);
— сифилис, фрамбезия.
Способ применения и дозы
Вводят ТОЛЬКО глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Внутривенное введение препарата ЗАПРЕЩЕНО!
При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, раневой инфекции, вызванных чувствительными возбудителями:
Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели, детям от 3 до 8 лет – 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет – 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более частое введение Бициллина-5 противопоказано. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50 % от суточной дозы препарата.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Способ приготовления и правила введения суспензии.
Для приготовления суспензии Бициллина-5 используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. После инъекции место инъекции придавливают ватным тампоном (что препятствует попаданию лекарства из мышцы в подкожную клетчатку). Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!
Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла шприца не попала в кровеносный сосуд! Если в шприце появляется кровь, необходимо удалить иглу и провести инъекцию в другое место!
Побочные действия
— нарушение зрения
— нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия
— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит
— головокружение, шум в ушах, головная боль
— интерстициальный нефрит
— бронхоспазм, ларингоспазм
— возможна болезненность в месте введения
— анемия, лейкопения, нейропения, тромбоцитопения, гипокоагуляция
— возможна болезненность в месте введения
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, ангионевротические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму
— у ослабленных пациентов, детей, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
— у пациентов с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови
— у пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.
Перед началом лечения следует сделать пробу на переносимость новокаина.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину);
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития прорывных кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.
Особые указания
С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, поллиноз, псевдомембранозный колит.
Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности. Вышеописанные серьезные последствия и осложнения наиболее часто происходили у младенцев и маленьких детей.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами.
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), глюкокортикоидов и других лекарственных средств, при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ).
Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении Бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Беременность
Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на госу-дарственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
| 841162901477976152_ru.doc | 78.5 кб |
| 073712631477977438_kz.doc | 96 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники