Описание препарата Предуктал® МВ (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 16.09.2015
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 80,90 мг; повидон — 8,70 мг; гипромеллоза — 74.00 мг; магния стеарат — 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,40 мг; макрогол 6000 — 0,1317 мг | |
| оболочка: сухой премикс для розовой оболочки N5361, состоящий из титана диоксида — 0,6908 мг, красителя железа оксид красный — 0,0103 мг, глицерола — 0,2191 мг, гипромеллозы — 3,6414 мг, магния стеарата — 0,2191 мг, макрогола 6000 — 0,0876 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Цвет таблетки на изломе — белый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипоксантное, улучшающее энергетический метаболизм.
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по равнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023; общее время выполнения нагрузки — +0,54 МЕТs, р=0,001; время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм — +33,4 с, р=0,003; время до развития приступа стенокардии — +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю — -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю — -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier), добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 нед приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном, двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco), триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам.
Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 c для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 для плацебо; р=0,005).
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови приблизительно через 5 ч. Свыше 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с Cl креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с Cl креатинина более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных» ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин) — клинические данные ограничены;
пациенты до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных назначение препарата не рекомендуется).
С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (Cl креатинина менее 30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); применение у пациентов старше 75 лет
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал® МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал® МВ во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал® МВ во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Особые группы
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 табл.), утром, во время завтрака.
Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. «Фармакокинетика»).
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин), рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 табл.), утром во время завтрака.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. «Особые указания»).
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.
Общие нарушения: часто — астения.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных» ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.
Взаимодействие
Не наблюдалось.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Особые указания
Предуктал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал® МВ может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста, В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Предуктал® МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. «Побочные действия»).
Следует с осторожностью назначать Предуктал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
— при умеренной почечной недостаточности (см. «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);
— у пожилых пациентов старше 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал® МВ на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.
При расфасовке (упаковке)/производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Упаковка для стационаров
По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.
По 10 блистеров по 30 табл. в блистере помещают в пачку картонную (пачку не маркируют). По 3 пачки картонные с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку картонную с контролем первого вскрытия.
Производитель
При производстве на Фармацевтическом предприятии АНФАРМ А.О., Польша
Регистрационное удостоверение выдано ЗАО «Сервье», Россия , 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Произведено Фармацевтическое предприятие АНФАРМ А.О., Польша
6Б, ул. Аннополь, 03-236 Варшава
По всем вопросам обращаться в представительство АО «Лаборатории Сервье»
Представительство АО «Лаборатории Сервье»: 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается международный товарный знак (логотип) Сервье
При производстве на Фармацевтическом предприятии АНФАРМ А.О., Польша и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия
Регистрационное удостоверение выдано ЗАО «Сервье», Россия
115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Произведено Фармацевтическое предприятие АНФАРМ А.О., Польша
6Б, ул. Аннополь, 03-236 Варшава
Расфасовано и упаковано ООО «Сердикс», Россия
Россия, Москва
Тел.: (495) 225-8010; факс: (495) 225-8011.
По всем вопросам обращаться в представительство АО «Лаборатории Сервье»
Представительство АО «Лаборатории Сервье»: 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3
Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701.
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается международный товарный знак (логотип) Сервье, латиницей логотип ООО «Сердикс», «аффилированная компания Сервье».
При производстве на ООО «Сердикс»
Регистрационное удостоверение выдано ЗАО «Сервье», Россия
Произведено ООО «Сердикс», Россия.
Россия, Москва
Тел.: (495) 225-80-10; факс: (495) 225-80-11.
По всем вопросам обращаться в представительство АО «Лаборатории Сервье».
Представительство АО «Лаборатории Сервье»: 115054, Москва, Павелецкая пл., 2, стр. 3.
Тел.: (495) 937-07-00, факс: (495) 937-07-01.
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается международный товарный знак (логотип) Сервье, латиницей логотип ООО «Сердикс», «аффилированная компания Сервье».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Предуктал® ОД (Preductal® OD)
💊 Состав препарата Предуктал® ОД
✅ Применение препарата Предуктал® ОД
Описание активных компонентов препарата
Предуктал® ОД
(Preductal® OD)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01EB15
(Триметазидин)
Лекарственная форма
| Предуктал® ОД |
Капс. с пролонгированным высвобождением 80 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000215)-(ГП-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003410 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Предуктал® ОД
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой с напечатанным белым цветом логотипом компании Сервье 
и надписью «80»; содержимое капсулы — сферические гранулы от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества:
капсула: сахарные сферы (содержащие сахарозу и крахмал кукурузный), гипромеллоза, этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк, магния стеарат;
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172);
печать логотипа и надписи на капсуле: шеллак (Е904), титана диоксид (Е171), симетикон, пропиленгликоль (Е1520), аммония гидроксид 28% (Е527).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
* Состав сахарных сфер: сахароза, кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
** Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета, в состав которых входят: шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль, аммония гидроксид.
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.
T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками, главным образом, в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Предуктал® ОД
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза — 40-70 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна — запор.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), «приливы» крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.
Прочие: часто — астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Триметазидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Особые указания
Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ангиозил® Ретард
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Антистен МВ
(ОЗОН, Россия)
Депренорм® МВ
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Депренорм® ОД
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардитрим®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Предизин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Тридукард®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Тримектал® МВ
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримектал® ОД
(ВЕРТЕКС, Россия)
Тримет
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Предуктал ОД — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003410
Торговое наименование препарата
Предуктал® ОД
Международное непатентованное наименование
Триметазидин
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением
Состав
1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит:
Гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой: 144,85 мг.
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 80,00 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы1) (710-850 мкм) 36,68 мг, гипромеллоза 6,40 мг. Пленочная оболочка: этилцеллюлоза 8,00 мг, трибутилацетилцитрат 1,20 мг, тальк 12,00 мг. Смесь для опудривания гранул: тальк 0,43 мг, магния стеарат 0,14 мг.
Твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета2): 61,000 мг.
Корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,732 мг, желатин3) 35,868 мг.
Крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,122 мг, железа оксид красный (Е 172) 0,366 мг, желатин3) 23,912 мг.
1) Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может, также, содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносится чернилами белого цвета в состав которых входит шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль , аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0,15 мг.
3) Содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании).
Описание
Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антиангинальное средство
Код АТХ
C01EB
Фармакодинамика:
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р<0,001, количество приступов стенокардии в неделю -0,73, р=0,014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0,63, р=0,032, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 часов после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако, в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравненеию с +32,5 для плацебо; р=0,005).
Фармакокинетика:
Абсорбция
После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД, триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации.
Равновесное состояние достигается после приема 3 -й дозы (через 3 суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания:
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью:
Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Данные о применении препарата Предуктал® ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Предуктал® ОД во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.
Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием препарата Предуктал® ОД следует прекратить, если за это время улучшения не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) (См. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты до 18 лет
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Общие расстройства
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неуточненной частоты: гепатит.
Передозировка:
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
Не наблюдалось.
Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Особые указания:
Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
— При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
— У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы с пролонгированным высвобождением, 80 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистер из ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 9 капсул в блистер из ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой. По 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Сервье»
Купить Предуктал ОД в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Триметазидин
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trimetazidine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023802
Информация о регистрации в РК:
24.08.2018 — 24.08.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Предуктал®
ОД
Международное непатентованное название
Триметазидин
Лекарственная форма
Капсулы
с пролонгированным высвобождением 80 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество:
триметазидина дигидрохлорид 80 мг,
вспомогательные
вещества:
cахарные
сферы, содержащие сахарозу и кукурузный крахмал,
гипромеллоза, этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк
(наполнитель), тальк (смазочный материал), магния стеарат
Корпус
капсулы:
титана диоксид (Е 171), желатин
Крышечка
капсулы:
титана
диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин
Описание
Твердые
желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой
оранжево-красного цвета. На крышечке белым цветом нанесены логотип
«»
и цифра «80».
Содержимое
капсул – сферические гранулы с покрытием от белого до почти
белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая
система.
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие
кардиотонические препараты. Триметазидин
Код
АТХ С01ЕВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После
приема внутрь капсулы триметазидина 80 мг триметазидин имеет линейный
фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в
плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между
приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация
триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема
препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной
концентрации.
Равновесная
концентрация достигается после приема 3-й дозы (через 3 суток).
Прием
пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики
триметазидина после приема препарата в дозе 80 мг.
Распределение
Объем
распределения (Vd)
составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию
в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Триметазидин
выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период
полувыведения (T1/2)
— около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный
клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина,
печеночный клиренс снижается с возрастом.
Особые группы
пациентов
Пожилые
пациенты
у
пожилых пациентов может наблюдаться повышение экспозиции
триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции.
Отдельное фармакокинетическое исследование с участием пациентов
пожилого (75 – 84 г.) и старческого возраста (≥85 лет)
показало, что при почечной недостаточности средней степени тяжести
(кк 30 – 60 мл/мин) экспозиция триметазидина увеличивается
соответственно в 1,0 и 1,3 раза по сравнению с более молодыми
участниками (30 – 65 лет) с почечной недостаточностью средней
степени тяжести.
Клиническое
исследование с анализом по кинетическому популяционному методу,
проведенное с участием пожилых пациентов (старше 75 лет), принимавших
суточную дозу в 2 таблетки Предуктал®
ОД 80 мг, разделенную на
2 приема,
показало, в среднем, увеличение содержания препарата в плазме в два
раза у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (кк ниже
30 мл/мин)
в сравнении с пациентами с (кк свыше 60 мл/мин).
У
пожилых пациентов не наблюдалось никаких особенностей касательно
безопасности в сравнении с общей популяцией.
Пациенты
с почечной недостаточностью
триметазидина
увеличивается в среднем в 1,7 раза
у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (кк
30-60 мл/мн) и в среднем в 3,1 раза у больных с тяжелой почечной
недостаточностью (кк ниже 30 мл/мин) в сравнении со здоровыми
добровольцами с нормальной функцией почек. У этих пациентов не
наблюдалось никаких особенностей касательно безопасности в сравнении
с общей популяцией.
Дети:
фармакокинетика
триметазидина у детей (<18 лет) не изучалась.
Фармакодинамика
Механизм
действия
Благодаря
сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии
или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ в
клетках, тем самым обеспечивая надлежащее функционирование ионных
насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении
клеточного гомеостаза.
Предуктал®
ОД
80 мг
замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного
ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы,
что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению
сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и
обусловливает защиту миокарда
от ишемии.
Фармакодининамические
свойства
У
пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал®
ОД
80 мг
в
качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных
миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект
достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.
Клиническая
эффективность и безопасность
Клинический
опыт продемонстрировал эффективность и безопасность Предуктал®
ОД 80
мг при
лечении хронической стенокардии
как в монотерапии, так и при неэффективности других антиангинальных
препаратов.
Показания к применению
—
Предуктал®
ОД
80
мг назначают
взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического
лечения больных со стабильной стенокардией,
которая недостаточно контролируется или при непереносимости
антиангинальных препаратов первой линии
Способ применения и дозы
Предуктал®
ОД
80 мг капсулы следует принимать внутрь, не вскрывая их, один раз в
сутки, по одной капсуле утром во время завтрака. После трех месяцев
лечения следует провести оценку пользы терапии, и, если эффекта
лечения не наблюдается, следует прекратить прием триметазидина.
Особые группы
пациентов
Пациенты
с почечной недостаточностью
При
умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мин)
рекомендуемая
доза
следует уменшить,
одна
таблетка 35 мг утром во время еды.
Пожилые
пациенты
У
пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек,
период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с
осторожностью.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (кк
30-60 мл/мин) рекомендуемая
доза 1 одна таблетка 35 мг утром во время завтрака. При титровании
дозы у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.
Дети:
Безопасность
и эффективность Предуктал®
ОД
80 мг у детей младше 18 лет не были установлены.
Побочные действия
Нежелательные
реакции, определяемые как нежелательные явления, имеющие по крайней
мере возможное отношение к терапии триметазидином, приведены ниже и
соответствуют следующей градации:
Очень
часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥ 1/1000,
<1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000);
неуточненной частоты (невозможно провести оценку на основании
имеющихся данных).
Часто
—
головокружение, головная боль
—
боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
—
сыпь, кожный зуд, крапивница
—
астения
Редко
—
учащенное сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия
—
артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может
быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента,
особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты
—
гиперемия
Частота
неизвестна
—
симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая
походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства,
обычно обратимые после прекращения приема препарата
—
запор
—
острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), отек Квинке
—
агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура
—
гепатит
—
расстройства сна (бессонница, сонливость)
—
вертиго
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из
вспомогательных веществ
—
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром
беспокойных ног и другие двигательные расстройства
—
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин)
—
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Данных
о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Предуктал®
ОД 80 мг
—
не предназначен для купирования приступов стенокардии, а также для
начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта
миокарда, до госпитализации или в первые дни госпитализации.
В
случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную
оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию
(медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).
Триметазидин
может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия,
гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у
пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть
направлены к неврологу для соответствующих исследований.
При
появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром
беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить
прием препарата.
Эти
случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после
прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление
происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если
симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения
приема препарата необходимо обратиться к неврологу.
Может
произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или
гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные
препараты.
Следует
соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых
увеличено время выведения триметазидина из организма:
—
умеренные нарушения функции почек;
—
пациенты пожилого возраста старше 75 лет.
В
состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется
пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью
фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и
недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Применение
при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных
по применению триметазидина у беременных женщин нет. Исследования на
животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия
на репродуктивную функцию. Поэтому в целях безопасности следует
избегать приема триметазидина в период беременности.
Кормление
грудью
Неизвестно,
выделяется ли триметазидин в молоко у человека, поэтому риск для
новорожденного/младенца не может быть исключен. Не следует применять
Предуктал®
ОД в период кормления грудью.
Фертильность
Репродуктивной
токсичности не было выявлено воздействие на фертильность самцов и
самок крыс (см. раздел «Данные доклинических исследований
безопасности»).
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами.
Триметазидин
не показал гемодинамического влияния на организм в клинических
исследованиях. Однако случаи головокружения и сонливости были
отмечены в постмаркетинговых исследованиях, которые могут повлиять на
способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы:
артериальная гипотензия, приливы.
Лечение:
симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По
10
капсул
помещают в контурные
ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По
3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению
на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
ЗАО
«Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1165
Будапешт, 118-120 Букенфольди, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения
Les
Laboratoires
Servier
(Ле
Лаборатуар Сервье),
Франция
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей,
претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от
потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства:
ТОО
«Сервье Казахстан»
050020,
г. Алматы, пр. Достык, 310 «г», Бизнес центр «Достық»,
3 этаж
Тел.:
(727) 386
76 62/63/64/70/71
Факс:
(727) 386
76 67
e-mail:
kazadinfo@servier.com
| Инструкция_Предуктал_80_мг_2.doc | 0.08 кб |
| Предкутал_ОД_капсула_каз.doc | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Preductal® OD
Регистрационный номер
Торговое наименование
Предуктал® ОД
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы с пролонгированным высвобождением
Состав
Состав на 1 капсулу:
Триметазидина дигидрохлорид, субстанция-гранулы (гранулы, покрытые плёночной оболочкой) — 144,85 мг.
Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 80,00 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы1) (710–850 мкм), гипромеллоза; плёночная оболочка: этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк; смесь для опудривания гранул: тальк, магния стеарат;
твёрдая желатиновая капсула № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. Накрышке отпечатаны логотип компании 
и надпись «80» белого цвета2) [корпус капсулы: титана диоксид (E171), желатин; крышка капсулы: титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), желатин].
1) Состав сахарных сфер: сахароза, кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета в состав которых входят: Шеллак, Титана диоксид, Симетикон, Пропиленгликолъ, Аммония гидроксид.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип компании и надпись «80» белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путём сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счёт селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; ;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
Результаты проведённых клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) по сравнению с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь капсулы Предуктал® ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 14 часов после приёма. В интервалах между приёмами лекарственного препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приёма препарата сохраняется на уровне не менее 75 % от максимальной концентрации.
Равновесное состояние достигается после приёма 3-й дозы (через 3 суток). Приём пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приёме лекарственного препарата Предуктал® ОД 80 мг.
Распределение
Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменённом виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты пожилого возраста
Специальное клиническое исследование, проведённое в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина МВ 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приёма), показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (>85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза — у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.
Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав лекарственного препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется.
С осторожностью
Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.
Применение лекарственного препарата Предуктал® ОД во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорождённого/ребёнка не может быть исключён. При необходимости
применения лекарственного препарата Предуктал® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.
Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после трех месяцев приёма препарата. Приём лекарственного препарата Предуктал® ОД следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в день.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (см. раздел «С осторожностью») ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакологические свойства»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в день.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты до 18 лет
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определённые как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере, возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), неуточнённой частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
|
MedDRA Классы и системы органов |
Нежелательныереакции |
Частота |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение |
Часто |
|
Головная боль |
Часто |
|
|
Симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии |
Неуточнённой частоты |
|
| Нарушения сна (бессонница, сонливость) |
Неуточнённой частоты |
|
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
Вертиго |
Неуточнённой частоты |
|
Нарушения со стороны сердца |
Ощущение сердцебиения |
Редко |
|
Экстрасистолия |
Редко |
|
|
Тахикардия |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общим недомоганием, головокружением или падением, особенно при одновременном приёме гипотензивных препаратов |
Редко |
|
«Приливы» крови к коже лица |
Редко |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе |
Часто |
|
Диарея |
Часто |
|
|
Диспепсия |
Часто |
|
|
Тошнота |
Часто |
|
|
Рвота |
Часто |
|
|
Запор |
Неуточнённой частоты |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Кожная сыпь |
Часто |
|
Кожный зуд |
Часто |
|
|
Крапивница |
Часто |
|
|
Острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП) |
Неуточнённой частоты |
|
|
Ангионевротический отек |
Неуточнённой частоты |
|
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Астения |
Часто |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Агранулоцитоз |
Неуточнённой частоты |
|
Тромбоцитопения |
Неуточнённой частоты |
|
|
Тромбоцитопеническая пурпура |
Неуточнённой частоты |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Гепатит |
Неуточнённой частоты |
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Особые указания
Лекарственный препарат Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- При нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Капсулы с пролонгированным высвобождением, 80 мг.
По 10 капсул в блистер из фольги холодного формования (ПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 9 капсул в блистер из фольги холодного формования (ПА/Ал/ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.