Амитриптилин (Amitriptyline)
💊 Состав препарата Амитриптилин
✅ Применение препарата Амитриптилин
Описание активных компонентов препарата
Амитриптилин
(Amitriptyline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AA09
(Амитриптилин)
Лекарственная форма
| Амитриптилин |
Таб. 25 мг: 50 шт. рег. №: Р N000221/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амитриптилин
Таблетки от белого с сероватым до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51.1 мг, крахмал картофельный — 14.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.08 мг, желатин — 1.05 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Амитриптилин
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), нервная булимия, головная боль напряжения, мигрень, нейропатическая боль, хронические боли у онкологических больных, ревматические боли, ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы — 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.
В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Противопоказания к применению
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы, при нарушениях функции печени и/или почек.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Амитриптилин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Амитриптилин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Амитриптилин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Амитриптилин
Структурная формула
Русское название
Амитриптилин
Английское название
Amitriptyline
Латинское название
Amitriptylinum (род. Amitriptylini)
Химическое название
3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)
Брутто формула
C20H23N
Фармакологическая группа вещества Амитриптилин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F20 Шизофрения
-
F29 Неорганический психоз неуточненный
-
F32 Депрессивный эпизод
-
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
-
F50.2 Нервная булимия
-
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
-
F91 Расстройства поведения
-
F98.0 Энурез неорганической природы
-
G43 Мигрень
-
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
Код CAS
50-48-6
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Характеристика
Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.
Фармакология
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Применение вещества Амитриптилин
Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).
Ограничения к применению
Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Амитриптилин
Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.
Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, переносимости. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы с ее последующим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная — 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения — до 150 мг/сут, в стационаре — до 300 мг/сут, у пожилых больных — до 100 мг/сут.
В/м в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 мес.
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
При хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Меры предосторожности
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Торговые названия с действующим веществом Амитриптилин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Амитриптилин |
от 71.00 до 87.00 |
таблетки покрытые оболочкой
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид — 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный или гранулак 70, целлюлоза микрокристаллическая или вивапур 102, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кополивидон (плаздон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк, или пленкообразующая система EasyCoat, состоящая из гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля 6000, кополивидона (плаздона), талька, титана диоксида и азорубин.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглой двояковыпуклой формы. Допускается незначительная неровность покрытия.
Антидепрессант
АТХ N06AA09 Амитриптилин
Фармакодинамика
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 — 96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно — депрессивных состояниях.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Выраженная артериальная гипертензия.
Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
Гипертрофия предстательной железы.
Атония мочевого пузыря.
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 лет.
Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут.
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко — гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов — производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин
) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.
Таблетки покрытые оболочкой 0,025 г.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
2 года. Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!
По рецепту
Регистрационный номер
Р N003295/01
Дата регистрации
2009-02-09
Владелец регистрационного удостоверения
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия
Депрессия — распространенное заболевание, от которого, по оценкам ВОЗ, страдает 3,8% населения. В том числе 5% взрослых и 5,7% лиц старше 60 лет. Во всем мире от депрессии страдает порядка 280 миллионов человек.
Депрессия приводит к большим страданиям, снижению работоспособности или школьной успеваемости и трудностям в семейной жизни. В самых тяжелых случаях депрессия может привести к самоубийству. Каждый год в мире более 700 000 человек кончают жизнь самоубийством.
В этой статье мы расскажем о препарате Амитриптилин: является ли антидепрессантом, для чего назначают, какой имеет состав и дозировки, быстро ли начинает действовать и какие побочные эффекты вызывает. А также ответим на вопросы о том, как долго принимают лекарство, считается ли рецептурным препаратом, познакомим с симптомами передозировки, разберем совместимость с Феназепам и сравним с Фенибут.
Амитриптилин — антидепрессант
Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Своим действием он нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу. Восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, выраженное беспокойство и депрессивные проявления. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.
Амитриптилин: состав
В состав Амитриптилина входит действующее вещество — амитриптилина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты:
- крахмал кукурузный,
- лактоза,
- кремния диоксид коллоидный,
- желатин медицинский,
- магния стеарат,
- тальк.
Амитриптилин: дозировка
Амитриптилин: для чего назначают
Амитриптилин применяют при следующих показаниях:
- депрессия, вызванная любым фактором;
- тревожно-депрессивные состояния;
- смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения;
- расстройства связанные с фобией.
- детский энурез,
- потеря и набор массы тела на фоне нервного нарушения приема пищи;
- хронический болевой синдром нервного характера;
- профилактика мигрени.
Вам может быть интересно: Тест Бека на депрессию
Когда начинает действовать Амитриптилин
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства. Тревогу и бессонницу может устранить в первые дни лечения.
Амитриптилин: побочные эффекты
Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, связанные с началом применения лекарства. Эти явления носят временный характер и проходят после адаптации к средству:
- нечеткость зрения, обездвиженность глазных яблок;
- повышение внутриглазного давления;
- сухость во рту;
- запор, кишечная непроходимость;
- задержка мочеиспускания;
- повышение температуры тела.
Стоит внимательно следить за своим состоянием, и при появлении или усилении побочек незамедлительно обратится к врачу.
Следующие побочные эффекты могут появиться в ходе терапии:
- Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, учащение сердцебиения, нарушение показателей ЭКГ, обморок.
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, стоматит, нарушение вкуса, боль в животе, диарея.
- Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез как у мужчин так и женщин, изменение либидо и потенции.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
- Привыкание к препарату, синдром «отмены» при длительном лечении.
Как долго можно принимать Амитриптилин
Амитриптилин принимают до получения стойкого терапевтического эффекта. А также стоит ориентироваться на рекомендации лечащего врача.
Амитриптилин: передозировка
При передозировке Амитриптилином появляются:
- сонливость,
- дезориентация,
- спутанность сознания, вплоть до состояния комы,
- расширение зрачков,
- повышение температуры тела,
- одышка,
- галлюцинации,
- судорожные припадки.
Также может присутствовать рвота, нарушение ритма сердца, снижение артериального давления, сердечная недостаточность и замедление или остановка дыхания.
При симптомах передозировки следует прекратить применение амитриптилина и обратиться за врачебной помощью. Необходимо промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс с помощью установки капельницы, провести симптоматическое лечение для облегчения состояния пациента, а также поддержать показатели артериального давления. Необходимо наблюдение за больным в течение последующих 5 дней, так как может наступить рецидив через 48 часов и позже.
Амитриптилин: по рецепту или нет
Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача. При покупке лекарства провизор забирает рецепт Амитриптилина.
Амитриптилин: аналоги
Список препаратов-аналогов составим из антидепрессантов одной группы, так как таких препаратов с идентичным действующим веществом нет.
К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги:
- Имипрамин;
- Кломипрамин;
- Дезипрамин;
- Нортриптилин.
Любая замена препаратов в лечении должна происходить только по показаниям и назначению врача.
Расскажем еще о совместимости Амитриптилина и Феназепам. В инструкциях к препаратам отсутствует запрет на их совместное применение. Но при их взаимодействии усиливается общее угнетающее действие на ЦНС. Феназепам повышает концентрацию Амитриптилина в крови. Это может повлечь за собой передозировку.
Наши читатели также задали вопрос, что лучше: Амитриптилин или Фенибут. Сравним их.
У Амитриптилина действующее вещество — одноименное. Он относится к группе трициклических антидепрессантов. У Фенибута действующее вещество — аминофенилмасляная кислота, которая относится к ноотропным средствам.
Соответственно у препаратов разные показания к применению. Амитриптилин применяется при депрессиях и тревожно-депрессивных расстройствах, фобиях и нарушениях поведения. Фенибут лечит тревожно-невротические состояния, заикание, тики, детский энурез и головокружения связанные с нарушением работы вестибулярного аппарата.
Применение лекарств ограничено по возрасту: Амитриптилин — с 6 лет, а Фенибут — с 3 лет. При этом оба лекарства противопоказаны для беременных и кормящих женщин.
Оба лекарственных средства производятся в России в виде таблеток, но с разной дозировкой действующих веществ. Амитриптилин в дозе 0,025 г, а Фенибут — 0,0025 г.
Амитриптилин удобнее в применении — всего 1 или 2 раза в день, но назначается до достижения устойчивого эмоционального состояния. Фенибут же назначают по 3-4 раза в день, не более 6 недель.
Что лучше: Амитриптилин или Фенибут, решает врач. Самостоятельно назначать и заменять препараты друг на друга нельзя.
Подведем итоги. Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Назначается при депрессиях разного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, уменьшает тревогу, выраженное беспокойство. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.
Действующим веществом является амитриптилина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток в дозировке 25 мг из расчета на 1 таблетку.
Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства.
Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, которые проходят после адаптации к средству. Лекарство принимают до получения стойкого терапевтического эффекта.
При передозировке Амитриптилином появляются сонливость, дезориентация и спутанность сознания, вплоть до состояния комы. Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача.
К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги: Имипрамин, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин.
Амитриптилин не запрещается совмещать с Феназепамом, но только под наблюдением врача. Самостоятельно назначать и заменять амитриптилин на аналоги нельзя.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покрытые оболочкой 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 20/05/1225 от 20.05.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амитриптилин (в форме гидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000.
Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Фармакологическое действие
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизацию) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотопинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax после приёма внутрь 4-8 ч. Биодоступность препарата Амитриптилин от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Vd 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови препарата Амитриптилин 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Cmax в плазме крови — 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация препарата Амитриптилин в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилииа, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы крови от 10 до 28 ч для препарата Амитриптилин и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется почками — 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Показания к применению
— депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;
— смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства;
— детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем);
— психогенная анорексия, булимический невроз;
— неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.
Реклама
Режим дозирования
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз/сут на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг/сут.
Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет — 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза/сут (при необходимости до 100 мг/сут).
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12.5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела).
Побочные действия
В основном связанные с холинолитическим действием препарата — нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.
Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.
Противопоказания к применению
— декомпенсированные пороки сердца;
— острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
— нарушения проводимости сердечной мышцы;
— гипертоническая болезнь III стадии;
— острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций;
— заболевания крови;
— язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения;
— глаукома;
— гипертрофия простаты;
— атония мочевого пузыря;
— пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
— одновременное лечение ингибиторами МАО;
— беременность, период грудного вскармливания;
— дети до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет);
— повышенная чувствительность к амитриптилину.
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации (при приеме лекарственного средства во время беременности и/или лактации возможен риск возникновения врожденных пороков развития и персистирующей легочной гипертензии у новорожденных).
Применение у пожилых пациентов
Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.
Лечение амитриптилином пожилых пациентов должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Применение у детей
Препарат противопоказан у детей до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).
Лечение амитриптилином детей старше 6 лет должно проходить под тщательным соматическим контролем с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Особые указания
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.
Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.
При тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) — введение физостигмина 1-3 мг каждые 1/2-2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0.5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает м-холиноблокирующее действие лекарственных средств, обладающих такой активностью (например, фенотиазинов. противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, органа зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтой активности последних.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.
При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазипин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Флуксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышении риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-Т на ЭКГ.
Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина ( в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.
Условия хранения препарата
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.