Цитолекс (10 мг)
МНН: Эсциталопрам
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015454
Информация о регистрации в РК:
29.12.2014 — 29.12.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
45 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цитолекс
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг или 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эсциталопрама оксалат 12.775 мг или 25.550 мг
(эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг соответственно),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав пленочной оболочки Опадрай II 85F18422 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 3350, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 10 мг и 20 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06АВ10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание обычно полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения.
Наблюдаемый объем распределения (Vd,β/F) после назначения внутрь составляет примерно 12-16 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы менее 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного приема среднее значение концентраций деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.
Период полувыведения (Т1/2β) после многократного применения составляет около 30 часов. Главные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная плазменная концентрация достигается, в среднем, за одну неделю. Средняя плазменная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при применении в суточной дозе 10 мг.
У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Фармакодинамика
Цитолекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2 рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1-5 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) — и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5 холинергическими рецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент цитохрома Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами. Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя. У препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.
Показания к применению
— депрессивный эпизод
— рекуррентное большое депрессивное расстройство
— паническое расстройство (в том числе с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность)
— генерализованное тревожное расстройство
Способ применения и дозы
Взрослым внутрь, один раз в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Безопасность суточных доз выше 20мг не подтверждена.
Депрессивный эпизод тяжелой степени
Обычная доза 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимум до 20мг в день.
Обычно для достижения антидепрессивного эффекта достаточно 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев для закрепления эффекта.
Паническое расстройство с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендована начальная доза в 5мг с дальнейшим увеличением суточной дозы до 10мг. Доза может быть увеличена еще максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальная эффективность достигается приблизительно через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство
Обычная доза 10 мг один раз в день. Обычно для облегчения симптомов достаточно 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть снижена до 5мг в день или увеличена максимум до 20мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека.
Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/день.
Длительное лечение препаратом изучалось в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/день.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Начальная доза 10 мг один раз в день. Доза может быть увеличена максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов.
Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Пониженная функция почек:
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (CLCr <30мл/мин). Пониженная функция печени:
Для пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза 5мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При назначении пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и тщательную титрацию дозы.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Начальная доза 5мг в день. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Медленные метаболизаторы CYP2C19
Для пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP2C19, рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).
Симптомы отмены при прекращении лечения
Следует избегать резкой отмены. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо медленно снижать в течение как минимум одной — двух недель в целях снижения риска появления симптомов отмены (см. Раздел 4.4 и 4.8). При появлении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены лечения, может быть рекомендовано возобновление ранее назначенной дозы. Впоследствии, врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Очень часто
— рвота
Часто
— тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры
— бессонница или сонливость, головокружение, слабость, парестезия, тремор
— повышенная потливость, гипертермия
— снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия
(у женщин)
— синуситы
Нечасто
— снижение массы тела
— нарушение вкуса, расстройства сна, обмороки
— мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах
— тахикардия
— носовые кровотечения
— желудочно-кишечные кровотечения (включая геморроидальные)
— сыпь, алопеция, зуд
— у женщин метроррагии, меноррагии
— отек
Редко
— анафилактические реакции
— агрессия, деперсонализация, галлюцинации
— серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, гиперрефлексией, нарушением координации, лихорадкой, диафорезом (гипергидрозом), тремором, изменением артериального давления, тошнотой и рвотой)
— брадикардия
Частота неизвестна
— тромбоцитопения
— нарушение секреции антидиуретического гормона
— гипонатриемия, анорексия
— бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания
— мании, суицидальное поведение
-дискинезии, двигательные расстройства, судороги, психомоторное возбуждение или атаксия
— удлинение интервала QT на ЭКГ (вентрикулярная аритмия, включая torsade de pointes)
— ортостатическая гипотензия
— гепатит, отклонения АЛТ и АСТ
— точечные кровоизлияния (экхимоз), сосудистый отек
— задержка мочи
— галакторея, у мужчин приапизм
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны следующие реакции:
— головокружение, головная боль
— парестезии, ощущение электрического удара
— расстройства сна, ажитация или депрессия
— тремор
— эмоциональная нестабильность
— потливость
— расстройства зрения
— тошнота, рвота, диарея
Обычно выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. У некоторых пациентов эти реакции могут продолжаться длительное время или быть более выраженными, в этих случаях необходимо снижение дозы постепенно до отмены.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов препарата
— одновременный приём с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)
-пациентам с известными эпизодами удлинения QT-интервала или с наследственным риском данной патологии
— пациентам, принимающим препараты, удлиняющие QT-интервал
— пациентам, принимающим пимозид
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации препаратов:
Ингибиторы МАО. Цитолекс можно применять не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО, и ингибиторы МАО можно применять не ранее, чем через 7 дней после прекращения лечения Цитолексом.
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Препараты, удлиняющие интервал QT – антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).
Комбинации, требующие осторожности:
Серотонинэргические препараты.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог.
Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Цитолексом назначении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Оральные антикоагулянты.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом).
В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Цитолекс не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.
Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут повлиять на метаболизм, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита деметилированного эсциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6.
Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30мг в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме.
Одновременный прием эсциталопрама с циметидином 400мг два раза в день (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.
С осторожностью назначать в сочетании с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Уменьшение дозы эсциталопрама может потребоваться на основании мониторинга побочных эффектов во время сопутствующей терапии.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон и метопропол (при применении для лечения сердечной недостаточности), или лекарственными средствами, действующими на ЦНС, которые метабилизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или нейролептиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.
Одновременный прием дезипрамина или метопролола приводит в обоих случаях к двукратному увеличению концентрации этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.
Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также вызывает слабое ингибирование CYP2С19. С осторожностью назначать при одновременном применении лекарственных средств, метабилизируемых CYP2С19.
Особые указания
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, следует учитывать следующее:
у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, должны быть отменены. Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Цитолекса и других серотонина обратного захвата ингибиторов селективных свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов серотонина обратного захвата серотонина (СИОЗС) лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие (СИОЗС) одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор и тревожное возбуждение, редкие случаи серотонинового синдрома, судороги и кома, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечить приток воздуха, поддерживать достаточную оксигенацию и респираторную функцию. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. После приема внутрь необходимо провести промывание желудка как можно скорее. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненных показателей наряду с симптоматическими поддерживающими мерами.
В случае передозировки у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, печеночной недостаточностью, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», номер телефона +7 727 309 74 07, факса +7 727 309 74 14. Адрес электронной почты info@aigp.kz
| 391129101477976568_ru.doc | 83 кб |
| 118956801477977729_kz.doc | 113 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Это антидепрессант. Является селективным (избирательным) ингибитором обратного захвата 5-НТ серотонина.
Состав и форма выпуска
Действующий компонент: эсциталопрам (10 мг, 20 мг).
Выпускается Цитолес в форме таблеток.
Показания
Цитолес применяют:
— для лечения большого депрессивного эпизода;
— для лечения генерализованного тревожного расстройства;
— для лечения социофобии;
— для лечения панического расстройства с/без агорафобии;
— для лечения обсессивно-компульсивного расстройства.
Противопоказания
Цитолес не применяют:
— при непереносимости компонентов;
— при одновременном лечении пимозидом, неселективными, необратимыми ИМАО;
— детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные относительно применения у беременных ограничены. Лекарство противопоказано беременным, за исключением случаев, когда доказана необходимость его назначения (после рассмотрения всех рисков и преимуществ). Рекомендуется обследование новорожденных, матери которых получали препарат, особенно в III триместре (возможно возникновение респираторного дистресса, гиперрефлексии, апноэ, цианоза, судорог, температурной нестабильности, затруднений в кормлении, гипогликемии, гипертонии/гипотонии, тремора, неврологической симптоматики, сонливости). Повышается риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.
Эсциталопрам способен проникать в молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Цитолес применяют внутрь, независимо от еды.
Необходимую дозу принимают один раз в сутки.
При большом депрессивном эпизоде назначают 10 мг/сутки, при необходимости можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Эффект наступает через 2—4 недели. Следует продолжать лечение не менее 6 месяцев после получения клинического эффекта.
При панических расстройствах (с агорафобией либо без нее) назначают 5 мг/сутки с дальнейшим повышением до 10 мг/сутки. В дальнейшем можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Максимальный эффект достигается через три месяца. Срок терапии зависит от тяжести заболевания и обычно составляет несколько месяцев.
При социальных тревожных расстройствах назначают 10 мг/сутки в начале терапии. Далее рекомендуется повысить дозу до максимальной (20 мг).
Эффект обычно наступает через 2—4 недели. Следует продолжать лечение не менее 3 месяцев после получения клинического эффекта.
При генерализованных тревожных расстройствах назначают 10 мг/сутки в начале терапии. Далее рекомендуется повысить дозу до максимальной (20 мг). Рекомендуется продолжать лечение 3 месяцев для укрепления эффекта.
При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг/сутки.В дальнейшем можно увеличить дозу до максимальной (20 мг). Лечение должно продолжаться до обеспечения полного исчезновения симптомов (обычно несколько месяцев).
Передозировка
Симптомы: ажитация, головокружение, тремор, серотониновый синдром, тошнота, тахикардия, рвота, судороги, кома, артериальная гипотензия, пролонгация интервала Q—T, аритмия, дисбаланс электролитов (гипонатриемия, гипокалиемия).
Лечение: промывание желудка, назначение сорбентов, поддержка дыхательной системы, адекватная оксигенация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Лабораторные отклонения: тромбоцитопения, гипонатриемия.
Иммунные расстройства: аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, жжение, покалывание в месте введения, приливы жара, озноб, головная боль, гипотензия, тошнота, летаргия, беспокойство, стеснение в груди, тахикардия, звон в ушах, рвота, парестезии, дыхание с присвистом, анафилаксия).
Эндокринные расстройства: нарушение секреции антидиуретического гормона, уменьшение/увеличение массы тела.
Пищеварительные расстройства: снижение/усиление аппетита, анорексия, запор/диарея, сухость во рту, рвота, желудочное кровотечение, ректальное кровотечение, гепатит.
Психиатрические расстройства: тревожность, аномальные сны, беспокойство, снижение либидо, аноргазмия, скрежетание зубами, нервозность, возбуждение, панические атаки, агрессия, деперсонализация, спутанность сознания, мания, суицидальное поведение/мысли, галлюцинации.
Неврологические расстройства: бессонница, головокружение, сонливость, парестезии, нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, нарушение сна, дискинезия, серотониновый синдром, судороги, двигательные расстройства, психомоторное беспокойство, акатизия.
Офтальмологические расстройства: помутнение зрения, расширение зрачка.
Отоларингологические расстройства: звон в ушах.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия/брадикардия, ортостатическая гипотензия, пролонгация интервала Q—T.
Дыхательные расстройства: носовое кровотечение, синусит, зевота.
Дерматологические расстройства: усиленное потоотделение, высыпания, отеки, синяки, облысение, зуд, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия, артралгия.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочеиспускания, импотенция, расстройства эякуляции, меноррагия, метроррагия, галакторея, приапизм.
Общие: пирексия, утомляемость.
Условия и сроки хранения
Хранить Цитолес не более двух лет при температуре до +25 °С.
Описание препарата Цитол® (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2007 году
Дата согласования: 26.09.2007
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| циталопрам | 20 мг |
| 40 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; ПВП; авицел PH200; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 40, титана диоксид |
в упаковке контурной ячейковой 28 шт.; в пачке картонной 1 (табл. 20 и 40 мг) или 2 (табл. 20 мг) упаковки.
Описание лекарственной формы
Белые эллиптической формы таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом «Ai» — на одной стороне и разделительной риской — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Характеристика
Антидепрессант, из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Фармакодинамика
Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет
очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и
адренорецепторы. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 2D6 и, следовательно, не взаимодействует с ЛС,
метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляются в
значительно меньшей степени.
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2–4 нед лечения.
Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели,
функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2–4 ч после приема. Связывание с белками плазмы — ниже 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10–60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения — 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7–14 суток. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Т1/2 препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.
Показания
Депрессивные расстройства различной этиологии.
Противопоказания
гиперчувствительность;
одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней после их отмены), суматриптаном и другими серотонинергическими ЛС;
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;
судорожные припадки (в т.ч. в анамнезе);
беременность;
период лактации;
пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, в любое время дня. Начальная доза — 20 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза — 60 мг.
Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена до максимальной — 40 мг/сут.
При печеночной недостаточности прием препарата следует ограничить минимальными рекомендуемыми дозами. При слабой и умеренной степени хронической почечной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Нежелательные эффекты Цитола® имеют транзиторный характер и выражены слабо. Как правило, они наблюдаются в течение первых 1–2 нед лечения и обычно существенно ослабевают по мере улучшения состояния больных. В весьма редких случаях наблюдались судороги.
Побочные эффекты можно систематизировать следующим образом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральная гипотония, артериальная гипотония; редко — артериальная гипертония, тахикардия, отечность, стенокардия, экстрасистолия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; в исключительных случаях — транзиторные ишемические атаки, флебит.
Со стороны нервной системы: редко — астения, чрезмерная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, нарушение концентрации внимания, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты, снижение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, эйфория, маниакальные расстройства, паническое поведение, суицидальные попытки, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение), редко — лекарственная зависимость, кататонические реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия, гастрит, гастроэнтерит, стоматит, геморрой, дисфагия, гингивит, эзофагит, увеличение «печеночных» трансаминаз и ЩФ; в исключительных случаях — колит, язва желудка, холецистит, язва двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальный рефлюкс, глоссит, желтуха, дивертикулит, икота.
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, пурпура, нарушения свертываемости крови, кровотечения.
Со стороны костно-мышечного аппарата: редко — артрит, мышечная слабость; в исключительных случаях — бурсит, остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: в исключительных случаях — гипотиреоз, гинекомастия.
Со стороны органов чувств: редко — мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла); галакторея, увеличение груди, вагинальное кровотечение.
Со стороны респираторной системы: часто — кашель; редко — бронхит, ринит; синусит; одышка, пневмония; в исключительных случаях — астма, ларингит, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: часто — полиурия, дизурия; в исключительных случаях — гематурия, олигурия, пиелонефрит, боли в почках.
Кожные реакции: часто — кожная сыпь, выпадение волос, зуд; редко — повышенная реакция на свет, крапивница, акне, экзема, облысение, дерматит, псориаз эпидермальный некролиз, в исключительных случаях — гипертрихоз, уменьшение потоотделения, кератит, целлюлит, зуд заднего прохода.
Прочие: редко — мастодиния, гипонатриемия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела, диспноэ.
При развитии побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных средств. Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных ЛС.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его участием.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама. При одновременном назначении с варфарином ПВ возрастает на 5%.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, дизартрия, синусовая тахикардия, узловой ритм на ЭКГ, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая аритмия, усиление потоотделения, рвота, цианоз, гипервентиляция легких, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
Особые указания
Имеется очень малый клинический опыт применения Цитола® при проведении электросудорожной терапии.
При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
У пожилых пациентов увеличиваются площадь под кривой концентрация/время (AUC) и Т1/2 циталопрама, что требует снижения его дозы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также при приеме алкоголя.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Агорафобия,Генерализованное тревожное расстройство,Депрессия,Обсессивно-Компульсивное Расстройство,Обсессивно-Компульсивное Расстройство Личности,Паника,Паника/Паническая атака,Панические Атаки И Панические Расстройства,Фобия,Фобия,Социальная
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 2020-03-28
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Citoles
Предоставленная в разделе Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Escitalopram
Предоставленная в разделе Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула жесткая; Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Порошок и растворитель для раствора для инъекций; Порошок для пероральной суспензии; Сироп
Полуфабрикат-гранулят
Таблетки, диспергируемые в полости рта
Покрытые таблетки
депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
паническое расстройство с или без агорафобии;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство.
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии;
обсессивно-компульсивное расстройство.
депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
паническое расстройство с или без агорафобии;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула жесткая; Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Порошок и растворитель для раствора для инъекций; Порошок для пероральной суспензии; Сироп
Полуфабрикат-гранулят
Таблетки, диспергируемые в полости рта
Покрытые таблетки
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Ципралекс дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Депрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес для закрепления полученного эффекта.
Для прекращения терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены.
Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение 1-й недели, затем — по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг/сут.
Нарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг/сут в течение 2 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Внутрь, 1 раз в сутки. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей. Таблетку кладут на язык, после быстрого растворения проглатывают, не запивая водой.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, не делятся.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, — хрупкие, с ними следует обращаться с осторожностью.
Извлекать таблетку необходимо следующим образом.
1. Согнуть блистер по линии разрыва.
2. Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.
3. Осторожно извлечь таблетку.
4. Таблетку следует немедленно положить на язык и держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, можно применять в качестве альтернативы таблеткам, покрытым пленочной оболочкой, у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки или при отсутствии жидкости для запивания.
Препарат Элицея® Ку-таб®, таблетки, диспергируемые в полости рта, биоэквивалентен эсциталопраму в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, имеет аналогичную скорость и степень всасывания. Дозы и режим дозирования также соответствуют.
Препарат Элицея® Ку-таб®, таблетки, диспергируемые в полости рта, можно применять в качестве альтернативы эсциталопраму в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии еще как миниум в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии. В течение первой недели рекомендуемая доза — 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Препарат Элицея® Ку-таб® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения эсциталопрама у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция доз не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) препарат Элицея® Ку-таб® следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Элицея® Ку-таб® дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Citoles не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Citoles с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Citoles дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;
одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид);
удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;
одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием пимозида;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Элицея® Ку-таб® содержит лактозу);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); мания/гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими ЛС, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; препаратами, способными вызывать гипонатриемию; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; этанолом; применение электросудорожной терапии (ЭСТ); пожилой возраст; беременность; период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама.
Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота указана как очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевота; нечасто: носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто меноррагия, метроррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.
В пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фредерика) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов. При приеме эсциталопрама в диапазоне доз 400–800 мг в монотерапии клинически значимых симптомов передозировки не возникало.
Симптомы: в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких, как можно быстрее после приема препарата провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Эсциталопрам — антидепрессант, СИОЗС c высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность — связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ1А, 5-НТ2-рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, Н1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Всасывание. Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее Tmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.
Распределение. Кажущийся Vd (Vd,β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 нед, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента СYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение. T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч.
Клиренс при приеме внутрь (Cloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пациентов пожилого возраста на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов СYP2C19 или CYP2D6). У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Антидепрессант [Антидепрессанты]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Citolesинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Citoles. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Citoles непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема неселективных необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и не должен применяться у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. В случае, если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента.
Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
ЛС, удлиняющие интервал QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования применения эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и данных лекарственных препаратов. Следовательно, противопоказано одновременное применение эсциталопрама и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмические препараты классов IA и III, нейролептики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для в/в введения, пентамидин, препараты для лечения малярии, в частности галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).
Серотонинергические лекарственные препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку были зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль показателей свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.
Этанол. Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.
ЛС, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении ЛС, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки, может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина — или антипсихотических препаратов — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
Citoles цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Escitalopram 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.32$ до 2.79$, за упаковку от 24$ до 97$.
Средняя стоимость Escitalopram 5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.26$ до 1.5$, за упаковку от 15$ до 89$.
Средняя стоимость Escitalopram 20 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.33$ до 2.79$, за упаковку от 17$ до 191$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=citoles
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=citoles
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Эсциталопрам (Escitalopram)
💊 Состав препарата Эсциталопрам
✅ Применение препарата Эсциталопрам
Описание активных компонентов препарата
Эсциталопрам
(Escitalopram)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AB10
(Эсциталопрам)
Лекарственная форма
| Эсциталопрам |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 14, 28, 30 или 56 шт. рег. №: ЛП-003256 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эсциталопрам
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) — 124.33 мг, в т.ч.: [целлюлоза микрокристаллическая — 121.843 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.487 мг], кроскармеллоза натрия — 6.9 мг, тальк — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.9 мг, тальк — 1.25 мг, титана диоксид (E171) – 0.85 мг).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания активных веществ препарата
Эсциталопрам
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).
Противопоказания к применению
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2C19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗA4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ленуксин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Мирацитол
(ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., Турция)
Селектра
(ABBOTT PRODUCTS OPERATIONS, Швейцария)
Ципралекс
(H.LUNDBECK, Дания)
Элицея®
(КРКА-РУС, Россия)
Элицея® КУ-Таб®
(KRKA, Словения)
Эсциталопрам
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Эсциталопрам Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Эсциталопрам-АЛСИ
(АЛСИ Фарма, Россия)
Эсциталопрам-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги