Торговое название:
- Коловерин СР
- Coloverin SR
Состав:
Каждая капсула содержит:
Мебеверин гидрохлорид – 200 мг
Свойства:
Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния на нормальную перистальтику кишечника. Точный механизм действия неизвестен, но множественные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ. Посредством этих механизмов мебеверин проявляет спазмолитическое действие, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечных клеток ЖКТ (“гипотонию”).
Показания:
Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника (cимптомы могут включать боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула).
Способ применения и дозы:
По 1 капсуле 2 раза в сутки. Дозу можно увеличить до 3 капсул в сутки.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к мебеверину; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.
Меры предосторожности:
Перед началом применения мебеверина пациенту следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях: если симптомы заболевания возникли впервые; при непреднамеренной и необъяснимой потере веса; при анемии; при ректальном кровотечении или примеси крови в стуле; при лихорадке; в случае, если в семье пациента был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника; если пациент старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые; в случае недавнего применения антибиотиков.
Побочные эффекты:
- Со стороны кожи подкожных тканей: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать: затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции – серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), повышенное потоотделение).
Способ хранения:
При температуре не выше 30 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 1,2 или 3 блистера по 10 капсул, бумажную инструкцию.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 2020-04-09
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Coloverin
Состав
Предоставленная в разделе Состав Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Mebeverine
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
У взрослых:
спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием);
кишечная и желчная колика;
синдром раздраженной толстой кишки.
У детей старше 12 лет:
функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, за 20 мин до еды, не разжевывая и запивая водой, — по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Редко — головокружение, крайне редко — крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: повышение возбудимости ЦНС (теоретически).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ (главным образом толстого кишечника). Устраняет спазм, не влияя на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При приеме внутрь подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, в небольших количествах — с желчью. Капсулы мебеверина имеют свойства продолжительного высвобождения. Даже после многократного приема не наблюдается значительной кумуляции.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Coloverinинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Coloverin. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Coloverin непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Спазмолитики миотропные
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=coloverin
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=coloverin
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Таблетки от кашля (Antitussive tablets) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Таблетки от кашля
💊 Состав препарата Таблетки от кашля
✅ Применение препарата Таблетки от кашля
📅 Условия хранения Таблетки от кашля
⏳ Срок годности Таблетки от кашля
Описание лекарственного препарата
Таблетки от кашля
(Antitussive tablets)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.12.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CA10
(Отхаркивающие препараты в комбинации)
Лекарственная форма
| Таблетки от кашля |
Таб. 6.7 мг+250 мг: 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛС-002080 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Таблетки от кашля
Таблетки плоскоцилиндрические, зеленовато-серого цвета, с фаской; допускается наличие темных вкраплений.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 27.9 мг, тальк 5.4 мг.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трава термопсиса обладает отхаркивающим действием, оказывая умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно повышает секрецию бронхиальных желез.
Содержащиеся в траве термопсиса алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсис, термопсидин) оказывают возбуждающее действие на дыхательный и, в высоких дозах, на рвотный центры.
Натрия гидрокарбонат стимулирует секрецию бронхиальных желез, способствует снижению вязкости мокроты.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимум действия наступает через 30-60 мин после приема внутрь и длится в течение 2-6 ч. Выводятся из организма почками, слизистой оболочкой дыхательных путей и бронхиальными железами.
Показания препарата
Таблетки от кашля
Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем с трудноотделяемой мокротой (трахеит, бронхит) — в составе комплексной терапии.
Режим дозирования
Внутрь взрослым назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения в течение 3-5 дней. Высшая разовая доза в пересчете на термопсис – 0.1 г (14 таблеток). Высшая суточная доза в пересчете на термопсис – 0.3 г (42 таблетки).
Детям старше 12 лет — по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения 3-5 дней. Необходимость назначения повторного курса определяется врачом.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции; тошнота.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст (до 12 лет).
Особые указания
Для улучшения разжижения и отделения мокроты рекомендуется назначать обильное теплое питье.
Таблетки от кашля не влияют на вождение автотранспорта и управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание алкалоидов, входящих в состав травы термопсиса, в желудочно-кишечном тракте. Таблетки от кашля не следует применять одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другие противокашлевые лекарственные средства, так как это затрудняет откашливание мокроты.
Условия хранения препарата Таблетки от кашля
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Таблетки от кашля
Срок годности. 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Овальные таблетки белого или почти белого цвета со значком «колбы и чаши», линией разлома и цифрой «10» на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Антигистаминное средство для системного применения. Код ATX: R06AX13.
Фармакодинамика
Лоратадин является трициклическим антигистаминным средством с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
Фармакокинетика
Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его основной активный метаболит дезлоратадин – с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.
Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6 Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.
Выведение. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита.
Нарушение функции печени
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Особенности фармакокинетики
у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы
не исследовались, и данные отсутствуют.
Для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.
Взрослые: одна таблетка 10 мг один раз в сутки.
Дети
Дети в возрасте от 6 лет и старше с массой тела более 30 кг: одна таблетка 10 мг один раз в сутки.
Для детей до 6 лет с массой тела 30 кг или менее имеются другие, более подходящие формы выпуска лоратадина.
Для детей младше 2 лет безопасность и эффективность препарата Кларитин не исследовались и данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее, затем вернуться к привычной схеме приема. Не принимайте двойную дозу лекарства, чтобы восполнить пропущенный прием.
Подобно всем лекарственным препаратам Кларитин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями, который отмечались у взрослых и детей старше 12 лет во время клинических испытаний, были: сонливость, головные боли, повышенный аппетит, бессонница.
Побочные эффекты, которые наблюдались после регистрации лоратадина.
Очень редко (возникают менее чему 1 человека из 10 000):
тяжелая аллергическая реакция (в том числе отек)
головокружение
судороги.
быстрое или нерегулярное сердцебиение
тошнота
сухость во рту
расстройство желудка
проблемы с печенью
сыпь
выпадение волос
усталость.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): увеличение веса.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Передозировка лоратадином повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли.
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение на протяжении необходимого времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После проведения неотложного лечения следует наблюдать состояние пациента.
Кларитин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы лопарей и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Применение препарата Кларитин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или ослаблять другим образом положительные реакции кожных проб при определении индекса реактивности.
Большое количество данных о беременных женщинах (более 1 000 случаев) указывают на отсутствие у лоратадина фето-/неонатальной, либо вызывающей пороки развития токсичности. Исследования на животных не показали прямого или непрямого отрицательного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Кларитин в период беременности.
Лоратадин проникает в грудное молоко. Поэтому Кларитин не рекомендуется применять в период лактации.
В клинических исследованиях, в которых оценивалась способность управлять автотранспортом, у пациентов, получавших лоратадин, нарушений не наблюдалось. Кларитин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако пациентам необходимо сообщить, что очень редко у некоторых людей возникает сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом и механизмами.
При применении одновременно с алкоголем Кларитин не обладает потенцирующими эффектами, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с повышением уровней лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций.
В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином без клинически значимых изменений (включая ЭКГ).
Дети
Исследования взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
7 или 10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем помещен в картонную упаковку.
Информация о производителе, адрес
Шеринг-Плау Лабо Н.В.,
Индустрипарк 30,2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Консьюмер Кэр АГ,
Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария
Дополнительную информацию в Республике Беларусь можно получить по адресу:
Минск 220089, пр-т Дзержинского 57, 14 этаж
Тел.: (375 17) 239 54 20
Факс: (375 17) 239 54 39
Описание препарата ДОВЕРИН® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 01.09.2018
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
01.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G44.2 Головная боль напряженного типа
- K22.0 Ахалазия кардиальной части
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K29 Гастрит и дуоденит
- K29.8 Дуоденит
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K51.5 Мукозный проктоколит
- K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
- K59.0.1* Запор спастический
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K81 Холецистит
- K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K83.0 Холангит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N23 Почечная колика неуточненная
- N30 Цистит
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R14 Метеоризм и родственные состояния
- R30.1 Тенезмы мочевого пузыря
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63 мг; крахмал картофельный — 32 мг; магния стеарат — 1 мг; тальк — 3 мг; метилцеллюлоза водорастворимая — 1 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
спазмолитическое.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Фармакокинетика
Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Показания
спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря);
спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) — в качестве вспомогательной терапии;
головная боль напряжения — в качестве вспомогательной терапии;
дисменорея (менструальная боль) — в качестве вспомогательной терапии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактозы моногидрат);
период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия; дети (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Применение при беременности и кормлении грудью
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения дротаверина во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые. По 1–2 табл. на 1 прием 2–3 раза в день, максимальная суточная доза — 6 табл. (240 мг).
Дети. Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. В случае назначения дротаверина детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. на 1 прием 1–2 раза в день, максимальная суточная доза — 2 табл. (80 мг); старше 12 лет — по 1 табл. на 1 прием 1–4 раза в день или по 2 табл. на 1 прием 1–2 раза в день, максимальная суточная доза — 4 табл. (160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. «Противопоказания»).
Взаимодействие
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.
Передозировка
Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственную индукцию рвоты или промывание желудка.
Особые указания
Каждая таблетка препарата ДОВЕРИН® 40 мг содержит 63 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать нарушения со стороны ЖКТ у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При появлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 40 мг. По 6, 10 или 12 табл. в упаковке контурной ячейковой. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона. 50 табл. в банке светозащитного стекла или банке полимерной в пачке из картона.
Производитель
Производитель/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.
Тел./факс: (38453) 5-23-51.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Мигрень — серьезное неврологическое заболевание, поражающее миллионы людей, большинство из которых женщины. Характерный симптом мигрени — часто невыносимая, изнурительная головная боль, обычно описываемая как интенсивная пульсирующая боль в одной области головы.
Боль может сопровождаться чувствительностью к свету и звуку, тошнотой и рвотой. У некоторых людей перед мигренью отмечается расстройство зрения (аура), включающее «мерцание воздуха», зигзагообразные линии, временную слепоту.
Как действуют лекарства от мигрени
Лекарства от мигрени не лечат мигрень — это неизлечимое состояние, а борются с ее симптомами, используя один из двух подходов:
- облегчая симптомы.
- предотвращая приступы мигрени.
Часто больные, страдающие мигренью, чтобы преодолеть приступ, принимают простые безрецептурные обезболивающие препараты, например, ацетаминофен, противовоспалительные препараты — напроксен и ибупрофен, рецептурные комбинации барбитуратов и лекарств. Хотя этот тип лечения облегчает симптомы, он не ориентирован на физиологические процессы, вызывающие приступ мигрени.
Симптомы мигрени частично обусловлены расширением кровеносных сосудов в головном мозге. До недавнего времени выбор лекарств, противодействующих этому эффекту, был крайне ограничен. Новые лекарства от мигрени — триптаны направлены именно на устранение этой причины. Они сужают кровеносные сосуды и устраняют общее нарушение в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.
Если приступы мигрени происходят более одного раза в неделю или лекарства плохо снимают симптомы, пациенту с мигренью может потребоваться перейти на профилактическую терапию.
Специальных препаратов на 100% излечивающих мигрень не существует. Но многие препараты, разработанные для лечения других патологий, помогают предотвратить мигрень. К ним относятся некоторые лекарства от артериального давления, некоторые антидепрессанты и противосудорожные препараты.
Типы лекарств от мигрени
Некоторые из лекарств от мигрени, используемых для лечения или профилактики головных болей, также используются для снятия других состояний. В терапии мигрени используются антидепрессанты, противосудорожные средства, антигистаминные и наркотические анальгетики. Также есть лекарства от мигрени, непосредственно нацеленные на болевые пути, связанные с мигренозными головными болями, а не на боль в целом.
Лекарства от мигрени делятся на две большие категории:
- Первая включает препараты, останавливающие прогрессирование мигреней, как только они начинаются. Чем раньше такие лекарства приняты при приступе мигрени, тем лучше они работают.
- Ко второй категории относятся препараты, предотвращающие возникновение мигрени.
Безрецептурные препараты от мигрени, используемые для лечения боли, включают обезболивающие, НПВП и кофеин, в том числе:
- Аспирин;
- Напроксен (Напросин);
- Ибупрофен (Мотрин);
- Ацетаминофен (Тайленол);
- или их комбинация.
Недостаток приема обезболивающих и нестероидных противовоспалительных препаратов — при ежедневном приеме головные боли могут ухудшаться из-за накопления действующего вещества в организме.
Отпускаемые по рецепту препараты, используемые для облегчения боли, — НПВП и барбитурат. Их часто принимают с ацетаминофеном и кофеином с кодеином или без него. Барбитураты — седативное средство и могут быть полезны, помогая заснуть при болях.
Хотя обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты и барбитураты снимают боль, они не устраняют основную физиологию – в основном расширение кровеносных сосудов в головном мозге. Это делается двумя классами препаратов от мигрени: эрготаминами и новыми лекарствами — триптанами.
Алкалоиды — каферго и Дигидроэрготамин Мезилат – мощные препараты, сужающие кровеносные сосуды. Поскольку возможный побочный эффект этих лекарств от мигрени — тошнота, некоторые люди принимают эрготамины в сочетании с лекарствами, предотвращающими тошноту.
Триптаны нацелены на серотониновые рецепторы. Эти препараты вызывают сужение кровеносных сосудов и общее прерывание в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.
Триптаны включают целый спектр препаратов:
- Альмотриптан;
- Элетриптан (Релпакс);
- Фроватриптан (Фрова);
- Наратриптан;
- Ризатриптан (Максалт);
- Суматриптан (Имитрекс, Зекуити);
- Золмитриптан (Зомиг).
Хотя специфические триптаны отличаются способностью предотвращать повторение головных болей мигрени, они обычно одинаково эффективны в их облегчении. Триптаны более специфичны для мигрени, чем самые ранние эрготамины.
Другие препараты от мигрени, используемые для облегчения боли, включают комбинацию, содержащую сосудосуживающие, седативный дихлоральфеназон и анальгетик ацетаминофен. FDA классифицировало как «возможно» эффективный при мигрени изометептен.
Также используются для облегчения симптомов мигрени антигистаминные препараты. Такие лекарства нейтрализуют действие гистамина, расширяющего кровеносные сосуды и вызывающего воспаление в организме – тот же тип реакции, наблюдаемый во время приступа мигрени. Антигистаминные препараты широко сгруппированы в седативных способах. Примером успокаивающего типа — димедрол. Пример более современного препарата — лоратадин (Claritin).
Препараты для профилактики мигрени
Профилактическая терапия рассматривается у пациентов, страдающих:
- рецидивирующими мигренями, приводящими к значительному снижению активности;
- частыми мигренями, требующими лечения более двух раз в неделю;
- мигренями, не реагирующими или плохо реагирующими на симптоматическое лечение.
В настоящее время не существует препаратов, специально направленных на предотвращение мигрени. Но доказано, что некоторые лекарства от артериального давления, антидепрессанты, противосудорожные средства и лекарственные растения оказывают благотворное влияние на профилактику мигренозных головных болей.
Важно понимать, что профилактические препараты могут не приносить немедленной значительной пользы и максимальный эффект может не наблюдаться неделями, порой до 6 месяцев.
Есть лекарства, доказавшие эффективность в контролируемых клинических испытаниях. Они рекомендованы Американским обществом головных болей и Американской академией неврологии (AAN) для профилактики мигрени:
- Дивальпроекс натрия / вальпроат натрия;
- Топирамат (Топамакс);
- Метопролол (Лопрессор, Топрол XL);
- Пропранолол (Индерал);
- Тимолол (Блокаден).
Другие лекарства, используемые для предотвращения головных болей мигрени, включают:
- Ингибиторы АПФ: Лизиноприл (Принивил);
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (ARBS): Кандесартан;
- Бета-адреноблокаторы: Атенолол (Тенормин), Надолол.
- Блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазем (Кардизем), Нимодипин (Нимотоп), Верапамил (Изоптин, Калан);
- Трициклические антидепрессанты: Амитриптилин, Нортриптилин (Нортриптилин гидрохлорид, Памелор), Имипрамин, Доксепин (Силенор).
- Другие антидепрессанты: Пароксетин (Паксил), Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт).
- Противоэпилептические препараты: Топирамат (Топамакс), Габапентин (Нейронтин), Дивалпроекс натрия.
- Коэнзим Q10 (CoQ10), добавки магния.
Побочные эффекты лекарств от мигрени
Таблица 1. Побочные эффекты лекарств, применяемых при мигренях
| Препараты | Побочные эффекты |
| Триптаны | сонливость;
стеснение в шее и груди. Наиболее распространенным побочный эффект эрготаминов — тошнота. |
| Бета-адреноблокаторы | утомление;
депрессия; тошнота; бессонница; головокружение; низкое кровяное давление. |
| Блокаторы кальциевых каналов | запор;
головокружение; снижение кровяного давления. |
| Трициклические антидепрессанты | изменения веса;
сухость во рту; вялость; снижение либидо. |
| Другие антидепрессанты | изменения веса;
снижение либидо. |
| Противосудорожные препараты: симптомы зависят от конкретного лекарства | |
| Дивалпроекс натрия | понос;
головокружение; сонливость; выпадение волос; звон в ушах; изменения зрения; озноб; изменения веса. |
| Габапентин | сонливость;
головокружение; утомляемость; изменения зрения; сухость во рту; изменения веса; тошнота; запор. |
| Топирамат | слабость;
утомляемость; сонливость; головокружение; трудности с концентрацией внимания; покалывание в конечностях; потеря аппетита; понос; потеря веса. |
| Частые побочные эффекты, связанные с препаратами, используемыми при мигрени — желудочно-кишечные проблемы.
Дивалпроекс натрия (Depakote, Депакот) нельзя принимать пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы. |
Меры предосторожности при приеме лекарств от мигрени
В 2006 году FDA предостерегло от комбинации препаратов триптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Совместный прием таких препаратов может привести к перегрузке организма серотонином, вызывая так называемый «серотониновый синдром».
Симптомы этого опасного для жизни состояния включают резкое повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и повышенную температуру тела.
Таблица 2. Препараты, относящиеся к группам СИОЗС и ИОЗН
| СИОЗС | ИОЗН |
| Циталопрам (Целекс);
Эсциталопрам (Лексапро); Флуоксетин (Прозак); Флувоксамин; Оланзапин / флуоксетин; Пароксетин (Паксил); Сертралин (Золофт). |
Дулоксетин (Симбалта);
Сибутрамин (Меридиа); Венлафаксин (Эффексор). |
Алкалоиды кукурузы нельзя назначать совместно с лекарствами, ингибирующими (подавляющими) ферменты печени. Это может привести к опасному для жизни снижению кровообращения в конечностях и мозге.
Эти лекарства включают в себя:
- Макролидные антибиотики:эритромицин (Бензамицин, Эмгель, Илотицин), кларитромицин (Биаксин) и тролеандомицин;
- Ингибиторы протеазы ВИЧ: ритонавир (Norvir), индинавир;
- Азоловые противогрибковые: кетоконазол, флуконазол (дифлюкан), итраконазол (Споранокс).
Топирамат (Топамакс) может привести к снижению потоотделения и повышению температуры тела. Особенно это опасно в жаркую погоду. Поэтому при приеме топирамата в теплое время года очень важно носить легкую одежду и пить много жидкости. Если температура тела повышается, следует обратиться к врачу.
Препараты от мигрени, безопасные для применения во время беременности
Головные боли мигрени могут учащаться во время беременности. Мигрень также может появиться во время беременности впервые. Наиболее безопасные для беременных немедикаментозные методы, их следует попробовать в первую очередь. Помогают при мигренях:
- сон;
- легкий массаж головы;
- пакеты со льдом к месту боли;
- изменения образа жизни.
Если требуется лечение препаратами, то обычно назначаются:
- 1 линия — ацетаминофен (Тайленол). При правильном применении ацетаминофен не влияет на протекание беременности и плод.
- 2 линия — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Их можно принимать по назначению врача во втором триместре, и нельзя — в третьем.
- 3 линия — опиоиды. Но длительное использование опиоидов приводит к зависимости и наркомании.
Триптаны назначают при умеренных и тяжелых симптомах у женщин, не реагирующих на другие методы лечения. Суматриптан — старейший и наиболее изученный триптан, допустимый во время беременности. В исследованиях он не показал повышенного риска врожденных дефектов или выкидыша в реестре беременностей у 600 пациенток, получавших суматриптан во время беременности.
Эрготамины не следует использовать во время беременности, так как они могут вызвать сокращения матки и спазм сосудов.
Женщинам, страдающим частыми мигренозными головными болями, полезна профилактическая терапия. Для этого применяются бета-блокаторы: пропранолол, метопролол и атенолол. Верапамил — предпочтительный блокатор кальциевых каналов, так как он относительно безопасен и обладает хорошей переносимостью.
Также могут рассматриваться у некоторых пациенток, особенно с депрессией, низкие дозы антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗН) или трициклических антидепрессантов (ТЦА).
Какие препараты от мигрени безопасны для применения во время грудного вскармливания?
Хотя во время грудного вскармливания безопаснее избегать всех лекарств, это не всегда возможно. Поэтому, чтобы избежать побочных реакций у грудного ребенка, препарат следует принимать в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого времени.
Как правило, препараты, применяемые во время беременности, можно продолжать принимать и после родов. Исключение составляет аспирин, вызывающий кровотечение и синдром Рэя у ребенка, поэтому его следует избегать.
Матери, вынужденные принимать сильные лекарства, также должны рассмотреть возможность искусственного вскармливания.
Инструкция по применению
Немного фактов
Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.
Фармакологические свойства
Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.
Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.
Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.
Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.
Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика Леркамена
Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.
Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.
У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.
Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.
Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.
Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.
Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения — 1:4:18.
Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.
Фармакокинетические особенности у пожилых людей
Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.
Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).
Состав и форма выпуска
Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.
Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.
В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.
Показания к применению
Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.
Побочные эффекты
При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.
Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.
Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.
Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.
В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.
Противопоказания
Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.
Средство не назначают при:
- обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
- печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
- сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
- стенокардия в нестабильной форме;
- последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
- одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;
Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.
Применение при беременности
Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.
Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.
Способ и особенности применения
Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг — 10 мг. Максимальное количество — 20 мг в сутки.
Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.
Особенности использования у беременных женщин
В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.
Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.
Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.
Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.
Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.
Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.
Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.
Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.
Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.
Передозировка
Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.
Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.
Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.
В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.
Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.
Условия хранения
Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки — не более +25 градусов.
Максимальный срок использования — 36 месяцев с даты изготовления партии.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
1 г гранул содержит
активное вещество — кверцетин (в пересчете на 100 % сухое вещество) 0.04 г,
вспомогательные вещества: пектин яблочный, глюкозы моногидрат, сахар.
Гранулы желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Ангиопротекторы. Препараты, снижающие проницаемость капилляров. Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров.
Код АТХ С05С Х
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается. Другие фармакокинетические параметры не изучались.
Фармакодинамика
Флавоноид кверцетин представляет собой неуглеводный биологически активный компонент многих растительных флавоноидных гликозидов, в том числе рутина, и относится к витаминным препаратам группы Р. Вследствие капилляростабилизирующих свойств, связанных с антиоксидантным, мембраностабилизирующим воздействием, препарат снижает проницаемость капилляров. Кверцетин обладает противовоспалительным эффектом в результате блокады липооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, снижает синтез лейкотриенов, серотонина и других медиаторов воспаления.
Кверцетин проявляет противоязвенное действие, связанное с применением противовоспалительных средств, а также обладает радиопротекторной активностью (после рентгено- и гамма- облучений).
Кардиопротекторные свойства Кверцетина обусловлены повышением энергетического обеспечения кардиомиоцитов благодаря антиоксидантному действию и улучшению кровообращения.
Репаративные свойства Кверцетина проявляются в ускоренном заживлении ран. Препарат может влиять на процессы ремоделирования костной ткани, он проявляет стойкую иммуномодулирующую активность.
Экспериментально определены также диуретические, спазмолитические, антисклеротические свойства. Кверцетин способен нормализовать артериальное давление и стимулировать высвобождение инсулина, ускорять агрегацию тромбоцитов, угнетать синтез тромбоксана.
Кверцетин также связывается с рецепторами эстрогенов. Благодаря эстрогеноподобным свойствам (влияние на пролингидроксилазу, угнетение фактора некроза опухолей и синтез интерлейкинов) препарат обладает проостеокластными эффектами.
— предупреждение эрозивно-язвенных поражений верхних отделов пищеварительного канала, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств
в составе комбинированной терапии
— местных лучевых поражений после рентген — и гамма — облучающей терапии, а так же для их профилактики
— эрозивно-язвенных заболеваний слизистой оболочки ротовой полости, пародонтоз
— гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей
— климактерического синдрома
— вертебрально-болевого синдрома
— нейрорефлекторных проявлений остеохондроза
— хронического гломерулонефрита
— нейроциркуляторной дистонии
— ишемической болезни сердца и стенокардия напряжения ІІ-ІІІ функционального класса
Кверцетин используют для местного и внутреннего применения. Назначают взрослым.
Для местного применения: 2 г гранул Кверцетина растворяют в 10 мл воды температурой 45–50 ºС до образования однородной вязкой массы (геля).
Для внутреннего употребления: 1 г (1/2 чайной ложки) гранул Квецетина растворяют в 100 мл теплой воды.
При пародонтозе и эрозивно-язвенных заболеваниях слизистой оболочки ротовой полости ежедневно делают одну аппликацию гелем, который предварительно наносят на стерильную салфетку.
В комплексной терапии гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей Кверцетин назначают местно и внутрь в тех же дозах: местно – аппликации гелем из 2 г гранул Кверцетина 2 раза в сутки, внутрь – по 1 г (1/2 чайной ложки) гранул 2 раза в сутки.
Для профилактики и лечения местных поражений при лучевой болезни препарат назначают местно и внутрь. Аппликации гелем наносят на поврежденные участки тела 2 – 3 раза в сутки. Внутрь назначают по 1 г 3 – 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Больным, проживающим в загрязненных радионуклидами зонах, Кверцетин назначают внутрь по 1 г (1/2 чайной ложки) гранул 2 раза в сутки за 30 мин до еды.
В комплексном лечении нейрорефлекторных проявлений остеохондроза позвоночника, хронического гломерулонефрита, ишемической болезни сердца, а также для предотвращения ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных средств препарат назначают внутрь в дозе 1 г на прием 3 раза в сутки. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами взрослым возможно применять Кверцетин внутрь в дозе 2 г на прием 3 раза в сутки.
При нейроциркуляторной дистонии препарат назначают внутрь по 2 г гранул Кверцетина дважды в день в течение месяца.
В комплексное лечение климактерического, вертебрально-болевого синдрома включают прием гранул Кверцетина по 1 г 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 6 месяцев.
— аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, отек Квинке)
— сухость во рту, тошнота
— головная боль, чувство покалывания в пальцах
— умеренная гипотензия.
— повышенная чувствительность к кверцетину, препаратам с Р-витаминной активностью и/или другим компонентам препарата
— выраженная артериальная гипотензия
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
При совместном применении Кверцетина:
— с препаратами аскорбиновой кислоты наблюдается суммация эффектов;
— с нестероидными противовоспалительными средствами усиливается противовоспалительное действие последних;
— с органическими нитратами кверцетин может вызывать артериальную гипотензию;
— с фибринолитиками кверцетин приводит к повышению эффективности тромболитической терапии;
— с дигоксином повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой «концентрация-время» дигоксина;
— с циклоспорином повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;
— с паклитакселом оказывается влияние на метаболизм последнего;
— с верапамилом повышается биодоступность последнего;
— с тамоксифеном повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.
При длительном применении возможны проявления повышенной чувствительности к препарату в виде аллергических реакций.
Кверцетин следует с осторожностью применять пациентам, пользующимся съемными зубными протезами.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам, больным сахарным диабетом.
Поскольку в состав препарата входит сахароза и глюкоза, пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, сахарозы-изомальтозы препарат не следует применять.
Применение в педиатрии
Нет опыта клинического применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность пациента управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: сыпь, зуд кожи.
Лечение: отмена препарата; проведение десенсибилизирующей терапии.
По 2 г в пакеты из бумаги ламинированной. Пакеты вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона коробочного.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Предлагаемый период применения (после растворения или разведения): применяют сразу после растворения
ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»,
03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.