Состав
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
- Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетика
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
- эпиглоттита;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии;
- сепсиса;
- бактериального эндокардита;
- бактериального менингита;
- сифилиса;
- шанкроида;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
- брюшного тифа.
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
- недоношенность;
- почечная /печеночная недостаточность;
- энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии;
- нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
- нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)
Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.
В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.
Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).
Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.
Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.
При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.
Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.
Сколько дней колоть препарат?
Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.
Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?
Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).
При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.
Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?
Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).
Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.
Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Цефтриаксона в уколах:
- Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
- Цефтриабол
- Цефсон
- Цефаксон
- Тороцеф
- Хизон
- Цефограм
- Медаксон
- Лораксон
- Ифицеф
Аналоги в таблетках:
- Панцеф
- Супракс Солютаб
- Цефорал Солютаб
- Цефпотек
- Спектрацеф
Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.
Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).
Отзывы о Цефтриаксоне
Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).
По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.
В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.
Цена Цефтриаксона, где купить
Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.
Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.
Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.
Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1гБиохимик ОАО
-
Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО
Аптека Диалог
-
Цефтриаксон 1г в/в в/м инд. упБЗМП
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Рузфарма ООО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Лекко ЗАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Биосинтез ОАО
показать еще
Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора для инфузий, 2 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002661
Дата последнего изменения: 30.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Состав
на 1 флакон
Действующее вещество:
Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 2,386 г в пересчете на цефтриаксон 2,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно.
Распределение
Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После введения в дозе 1–2 г
цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более
24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие
концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и
жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах,
среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и
синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95%
при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его
концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях
концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон
проникает через мозговые оболочки, но в наибольшей степени при их воспалении.
Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости
достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с
бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации цефтриаксона в плазме
крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через
4–6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через
плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин.
Почечный клиренс равняется 5–12 мл/мин.
50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40–50% — в
неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у
взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного
цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой
клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы
крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у
новорожденных и взрослых.
Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет
по сравнению с таковым у взрослых.
Нарушение функции почек или печени
У
пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона
изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона
при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением
непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы
крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.
У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается.
У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса.
Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме
крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на
фоне увеличения объема распределения.
Пациенты старческого возраста
У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.
Фармакодинамика
Цефтриаксон
— цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для
парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением
синтеза клеточной стенки. In vitro
обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и
грамположительных микроорганизмов. Отличается высокой устойчивостью к действию
большинства бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых
грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих
микроорганизмов:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes
(бета-гемолитический, группы A),
Streptococcus agalactiae
(бета-гемолитический, группы B),
бета-гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B),
Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae.
Примечание:
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium
и Listeria monocytogenes также
устойчивы.
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter
anitratus (главным образом, A. baumannii)*;
Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,
Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes*,
Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus
vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia
rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi,
Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia
spp. (прочие)*, Serratia
marcescens*, Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia
enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом,
вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.
**
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда
плазмидо-опосредованных бета-лактамаз.
Примечание:
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибактериальным лекарственным препаратам, таким как аминопенициллины и
уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколений, аминогликозиды,
чувствительны к цефтриаксону. Treponema
pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические
исследования показали, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в
отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями,
клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa
устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы: Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме Clostridium difficile),
Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.
(прочие), Gaffkya anaerobica
(ранее называвшаяся Peptococcus),
Peptostreptococcus spp.
*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета‑лактамаз.
Примечание:
Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides
spp. (в частности, B. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
|
Чувствительны |
Умеренно |
Устойчивы |
|
|
Метод разведений Подавляющая |
≤8 |
16–32 |
≥64 |
|
Метод дисков (диск |
≥21 |
20–14 |
≤13 |
Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен
в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные
рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно
интерпретировать состояние чувствительности.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости
(перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции
костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у
больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;
инфекции половых органов. Периоперационная профилактика инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции
гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.
Недоношенные дети.
Недоношенные новорожденные до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст).
Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)
—
Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может
вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития
билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
—
Внутривенное
введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.
Доношенные
новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается
внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска
образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у
новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в
отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование
преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения.
Также описан, как минимум, один случай с летальным исходом при различных
венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел
«Пострегистрационное наблюдение»).
С осторожностью
Период
грудного вскармливания. Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при
беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования
репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного
действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и
самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. Применение
цефтриаксона при беременности, особенно в первый триместр, допустимо только по
строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно
влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Способ применения и дозы
Внутривенно,
инфузионно.
Не
использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!
При
необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения
тяжелых инфекций внутривенное введение предпочтительно. При внутривенном
введении в дозе 50 мг/кг и выше следует использовать внутривенную инфузию
в течение не менее 30 минут.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела
≥50 кг: начальная
суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет
1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при
инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к
цефтриаксону, общая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Продолжительность лечения
зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии лечение
цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 48–72 часов после
нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Курс лечения
составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более
продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять
не менее 10 дней.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушениями функции печени:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
почек.
Пациенты с нарушениями функции почек:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
печени. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не требуется
введение дополнительной дозы после сеанса диализа, т.к. цефтриаксон не
выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
При
сочетании тяжелой почечной и печеночной
недостаточности рекомендуется тщательно наблюдать за эффективностью
и безопасностью применения препарата.
Пациенты пожилого и старческого возраста:
обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия
тяжелой почечной и печеночной недостаточности.
Дети (новорожденные, грудные дети и дети младше
12 лет): при назначении
препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов
дозирования:
—
новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не
должна превышать 50 мг/кг массы тела;
—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;
—
у детей с массой
тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел
«Противопоказания»).
Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Бактериальный менингит:
при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение
начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После
идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно
соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при лечении менингита,
вызванного Neisseria meningitidis,
достигались при продолжительности лечения в 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
Болезнь Лайма:
взрослым и детям — 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г)
один раз в сутки в течение 14 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений:
в зависимости от степени инфекционного риска вводится однократно 1–2 г
цефтриаксона за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ
применения и дозы») введение цефтриаксона и препарата из группы 5‑нитроимидазолов,
например, метронидазола.
Приготовление и введение растворов
Следует
использовать только свежеприготовленные растворы.
Растворы
препарата Цефтриаксон, приготовленные с использованием воды для инъекций,
натрия хлорида раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в течение
48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение 72 ч при
хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета раствора препарата
от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность и переносимость.
Растворы препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в 5%
растворе декстрозы, 6% и 10% растворов гидроксиэтилкрахмала, следует
использовать только свежеприготовленными.
Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%, декстрозы
раствор 5% или 10%, натрия хлорида раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%,
раствор декстрана 6% в растворе декстрозы 5%, раствор гидроксиэтилкрахмала
6–10%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее 30 минут.
Растворы цефтриаксона нельзя
смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные
препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за
возможной несовместимости.
Нельзя
использовать для приготовления раствора для инфузии препарата Цефтриаксон
растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор
Хартмана, из‑за возможного образования преципитатов. Образование
преципитатов может происходить и при смешении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать
цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов,
например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательнее введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»).
Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов.
Побочные действия
Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном
в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения,
диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто — микозы
половых органов; редко —
псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Часто — эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения; нечасто
— гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто — головная боль
и головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея,
неоформленный стул; нечасто —
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — гематурия,
глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто — флебит, боль
в месте введения, повышение температуры тела; редко
— отеки, озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
Нечасто — увеличение
концентрации креатинина в крови.
Пострегистрационное наблюдение: ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из-за невозможности установить точный размер
популяции пациентов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Панкреатит,
стоматит, глоссит, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Тромбоцитоз,
увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, уменьшение
протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи
агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались
после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Анафилактический
шок, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Острый
генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Нарушения со стороны нервной системы:
Судороги.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Вертиго.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Суперинфекции.
Известны также следующие нежелательные реакции:
Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия,
вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое
кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также
анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и
кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай с
летальным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам
исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены.
Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые
указания»).
Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также
имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Влияние на результаты лабораторных анализов:
У
пациентов могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и
другие антибактериальные препараты, цефтриаксон может давать ложноположительный
результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть
получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому при
терапии цефтриаксоном глюкозурию, при необходимости, нужно определять только
ферментным методом.
Цефтриаксон
может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с
помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См.
указания в руководстве по применению используемого устройства. При
необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в
крови.
Взаимодействие
При
одновременном применении больших доз препарата цефтриаксон и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности
аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо
проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.
Не
содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать
непереносимость этанола и кровотечения. Поэтому при взаимодействии с этанолом
не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым
цефалоспоринам.
Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.
Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен
антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Фармацевтически
несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и
Рингера), при приготовлении растворов для внутривенного введения и их
последующего разведения из‑за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при
смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного
венозного доступа. Нельзя применять цефтриаксон одновременно с
кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с
длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном
питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих
растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями
совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция
проведены два исследования in vitro:
одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы
пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации
цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация,
которую достигает цефтриаксон in vivo
при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и
кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение
концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в
концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в
концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что
свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).
Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами.
При
применении антагонистов витамина К на фоне терапии цефтриаксоном повышается
риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови
и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина К как в ходе, так
и после окончания терапии цефтриаксоном.
Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных бактерией Pseudomonas aeruginosa.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота и диарея.
Лечение
Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Специфического
антидота нет.
Особые указания
Цефтриаксон
применяется только в условиях стационара.
Реакции гиперчувствительности:
как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы
тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При
развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию цефтриаксоном необходимо
немедленно прекратить и провести соответствующие неотложные лечебные
мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо установить,
наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с
нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Содержание натрия:
в 2 г цефтриаксона содержится 7,2 ммоль
натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, находящимися на диете с
ограничением его потребления.
Гемолитическая анемия: как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии, и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.
Диарея, вызванная Clostridium difficile:
как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной тяжести:
от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого кишечника и провоцирует
рост Clostridium difficile. В
свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует токсины A
и B,
которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи,
вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium difficile,
антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть
назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков,
антибиотикотерапия в отношении Clostridium
difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные
средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Суперинфекции: как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
Изменения протромбинового времени:
у пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения
протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза,
нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и
назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового
времени до начала или во время терапии.
Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона:
описаны случаи фатальных реакций в результате отложения преципитатов кальциевой
соли цефтриаксона в легких и почках новорожденных. Теоретически существует
вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому
цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе
и для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе
через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на
основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между
введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее
48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными
кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного
введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или для перорального
приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих
стандартно рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом
исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли
цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского
возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после
прекращения или завершения лечения цефтриаксоном. В случае, если эти явления
сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное
нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на
усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы
и риска.
Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).
Панкреатит:
при применении препарата описаны редкие случаи панкреатита развивавшегося,
возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих пациентов
уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в желчных путях,
например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью
парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии
панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под влиянием
цефтриаксона.
Применение у детей:
безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и
детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе
«Способ применения и дозы». Исследования показали, что, подобно другим
цефалоспоринам, цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным
альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, особенно у
недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см.
раздел «Противопоказания»).
Длительное лечение:
при длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической
крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Мониторинг анализа крови:
при длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.
Серологические исследования: при
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы
Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию
рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств
и работу с машинами и механизмами. Однако во время лечения цефтриаксоном
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других
нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять
транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для инфузий.
2,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из
бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми,
обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1
флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
10
флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.
Для
стационаров:
—
50 флаконов с
равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;
—
от 1 до 50
флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Цефтриаксон Сандоз® (500 мг)
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021617
Информация о регистрации в РК:
25.02.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Цефтриаксон
Сандоз®
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная
форма, дозировка
Порошок
для приготовления раствора для инъекций 500 мг, 1000 мг, 2000 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные
препараты для системного использования. Антибактериальные препараты
для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты
другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
код АТХ
J01DD04
Показания к применению
Лечение
инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефтриаксону
микроорганизмами и требующих парентеральной антибиотикотерапии:
-
бактериальный
менингит -
диссеминированный
боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания) -
инфекции
органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и
желудочно-кишечного тракта) -
инфекции
костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции -
инфекции
почек и мочевыводящих путей -
инфекции
дыхательных путей, особенно пневмония и инфекции ЛОР-органов (острый
средний отит) -
инфекции
половых органов, включая гонорею, сифилис -
предоперационная
профилактика инфекционных заболеваний -
бактериальный
эндокардит -
рецидивы
хронических обструктивных заболеваний легких у взрослых пациентов
Перечень
сведений, необходимых до начала применения лекарственного
препарат
Противопоказания
—
гиперчувствительность к
цефтриаксону,
другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ.
—
тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические
реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных
препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе.
—
новорожденные (особенно недоношенные) при риске развития
билирубиновой энцефалопатии.
—
недоношенным
новорожденным до возраста 41 неделя (гестационный возраст +
хронологический возраст)
—
доношенным
новорожденным (до 28 дней жизни):
а) при
наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза,
состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина;
б) если
им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция
или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов
кальциевой соли цефтриаксона.
Перед
внутримышечным введением цефтриаксона, когда в качестве растворителя
используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина
(см. информацию в инструкции по медицинскому применению
лекарственного средства лидокаин). Растворы цефтриаксона, содержащие
лидокаин, не следует вводить внутривенно.
— при
необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными
кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенными
кальцийсодержащие вливаниями, например парентеральное питание, из-за
риска образования осадка кальциевых солей цефтриаксона (особенно у
новорожденных)
Необходимые
меры предосторожности при применении
Реакции
гиперчувствительности
Как
и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами,
сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, иногда с
летальным исходом.
При наличии
тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно
прекратить терапию препаратом Цефтриаксоном Сандоз и принять
соответствующие срочные меры. Перед началом терапии следует провести
тщательный опрос пациента, чтобы определить, имеется ли в анамнезе
какие-либо серьезные реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
другим цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Цефтриаксон следует применять с осторожностью у пациентов с
несерьезными реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным
антибиотикам в анамнезе.
При
лечении цефтриаксоном сообщалось о серьезных побочных эффектах со
стороны кожных покровов (синдром Стивенса-Джонсона или синдром
Лайелла/токсический эпидермальный некролиз и экзантема лекарственного
происхождения с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)),
которые могут быть опасными для жизни или смертельными. Тем не менее
частота развития этих побочных эффектов неизвестна.
Вскоре
после начала терапии цефтриаксоном у некоторых пациентов со
спирохетной инфекцией может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера
(JHR). Реакция обычно проходит самостоятельно, или может быть
купирована симптоматическим лечением. В случае возникновения реакции,
терапию антибиотиком прекращать не следует.
Взаимодействие
с кальцийсодержащими препаратами
Образование
осадка кальциевых
солей цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и доношенных
новорожденных детей в возрасте менее 1 месяца. У новорожденных
отмечается повышенный риск образования
осадка кальциевых
солей цефтриаксона по сравнению с пациентами из других возрастных
групп.
Пациентам
любого возраста не следует смешивать препарат Цефтриаксон Сандоз или
вводить его одновременно с любыми кальцийсодержащими внутривенными
растворами даже при использовании различных инфузионных систем и
различных участков для инфузий.
Пациентам
в возрасте более 28 дней препарат Цефтриаксон Сандоз и
кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один за
другим, если используются различные инфузионные системы или введение
на различных участках, или если менять инфузионные системы или
тщательно их промывать физиологическим раствором между инфузиями для
предотвращения появления осадка. У пациентов, которым требуется
постоянная инфузия кальцийсодержащих полного парентерального питания
(ППП) растворов, возможно, потребуется использование альтернативной
антибактериальной терапии, которая не несут риска образования
осадков.
Известны
случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные
случаи, у взрослых и детей.
При
развитии анемии, необходимо отменить препарат Цефтриаксон Сандоз до
установления этиологии анемии и исключить анемию, вызванную
цефтриаксоном.
Длительное
лечение
Во
время длительного лечения следует регулярно контролировать показатели
крови.
Колиты/Избыточный
рост нечувствительных микроорганизмов
Как
и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при
лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи,
вызванной Clostridium
difficile,
различной тяжести: от легкой диареи до колита с летальным исходом.
Таким образом, необходимо
помнить о возможности развития диареи, вызванной C.
difficile, у всех
пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Следует учитывать возможность прекращения терапии Цефтриаксоном и
переход на лечение, специально направленное на Clostridium
difficile. Не
следует использовать лекарственные препараты, ингибирующие
перистальтику кишечника.
Как
и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.
Тяжелая
почечная и печеночная недостаточность
При
тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рекомендуется
проводить тщательный мониторинг эффективности и безопасности.
Поговорите
со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать лекарство, если
у вас есть заболевания печени или почек.
Натрий
Каждый
грамм препарата Цефтриаксон Сандоз содержит 3.6 ммоль (или 83 мг)
натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам,
находящимся на контролируемой натриевой диете.
Желчнокаменная
болезнь
При
наличии в сонограммах теней, следует учитывать возможность
образования кальциевых солей цефтриаксона. Как правило, после
применения цефтриаксона в дозе более 1 г в сутки на сонограммах
желчного пузыря были обнаружены тени, которые ошибочно были приняты
за камни в желчном пузыре. Особую осторожность следует проявлять у
детей и подростков. После прекращения лечения препаратом Цефтриаксон
Сандоз, эти осадки кальциевых солей цефтриаксона исчезают.
Холестаз
У
пациентов, получавших препарат Цефтриаксон
Сандоз, описаны редкие
случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции
желчных путей. У
большинства этих пациентов уже имелись в анамнезе факторы риска
застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия,
тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом
нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся осадков
кальциевых солей цефтриаксона
под влиянием препарата Цефтриаксон
Сандоз в желчных путях
в развитии панкреатита.
Почечнокаменная
болезнь
Зарегистрированы
обратимые случаи почечнокаменной болезни, которые исчезли после
завершения лечения препаратом Цефтриаксон Сандоз. В случаях
возникновения симптомов почечнокаменной болезни следует проводить
УЗИ. При назначении препарата Цефтриаксон Сандоз пациентам с
почечнокаменной болезнью или гиперкальциурией, надо учитывать
соотношение риска и пользы.
Интерференция
с серологическим тестированием
Может
возникнуть интерференция с тестом Кумбса, поскольку цефтриаксон может
привести к ложноположительным результатам теста. Цефтриаксон также
может привести к ложноположительным результатам теста на
галактоземию.
Неферментативные
методы определения глюкозы в моче могут давать ложноположительные
результаты. Определение глюкозы в моче на фоне терапии цефтриаксоном
должно быть сделано ферментативным методом.
Присутствие
цефтриаксона может ложным образом снизить оценочное значение уровня
глюкозы в крови, полученное с помощью некоторых систем мониторинга
уровня глюкозы в крови. Пожалуйста, обратитесь к инструкциям по
использованию каждой системы. При необходимости следует использовать
альтернативные методы тестирования.
Энцефалопатия
Сообщалось
об энцефалопатии при применении цефтриаксона, особенно у пожилых
людей с тяжелой почечной недостаточностью или расстройствами
центральной нервной системы. При подозрении на
цефтриаксон-ассоциированную энцефалопатию (например, снижение уровня
сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги)
следует рассмотреть вопрос о прекращении приема цефтриаксон.
Цефтриаксон
может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что
увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у пациентов, указанных в
разделе «Противопоказания».
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Не
допускается использование кальцийсодержащих растворов, таких как
раствор Рингера или Гартмана, для разведения
препарата
Цефтриаксон
Сандоз или
для
дальнейшего
для
внутривенного
введения,
так как может
образоваться
осадок.
Образование
осадка кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании
препарата
Цефтриаксон
Сандоз
и
кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного
доступа.
Нельзя
использовать препарат
Цефтриаксон
Сандоз
одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих
растворов, например, при парентеральном питании с использованием
Y-коннектора.
Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное
введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном
промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Новорожденные
подвержены повышенному риску образования осадка кальциевых
солей цефтриаксона.
При
одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и препарата
повышается риск дефицита витамина K и может развиться кровотечение.
Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное
отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во
время и после лечения препаратом.
Отмечались
антагонистические эффекты при одновременном применении препарата с
хлорамфениколом.
При
одновременном применении больших доз препарата и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не
наблюдалось.
Пробенецид
не влияет на выведение препарата
Цефтриаксон Сандоз.
Препарат
Цефтриаксон Сандоз несовместим с амсакрином,
ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Специальные
предупреждения
Беременность
и период лактации
Цефтриаксон
проникает через плацентарный барьер.
Цефтриаксон
допускается назначать во время беременности после оценки отношения
польза/риск, в особенности в первом триместре беременности.
При
применении цефтриаксона в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Фертильность
Не
отмечалось неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции
мужчин или женщин.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Иногда
цефтриаксон может вызвать головокружения,
что следует учитывать при вождении автотранспортом и управлении
механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Дозу
препарата Цефтриаксон
Сандоз устанавливают
индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек и печени.
Дозы, указанные в
таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для
применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует
рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из
указанных диапазонов.
Взрослые и дети
старше 12 лет (масса тела >50 кг)
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
1000 |
1 |
Внебольничная Рецидивы |
|
2000 |
1 |
Внутрибольничные |
|
2000 |
1 |
Пациентам |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона.
**При
назначении препарата в дозе более чем 2000 мг в сутки рассматривается
возможность применения препарата 2 раза в день.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации.
Показания
для взрослых и детей старше 12 лет (>50 кг), которые требуют
специального режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 1-2 г.
Ограниченные
данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при
отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно
внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3
дней.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное
внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные
дозы 0.5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день
при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации
по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на
ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и
местные руководства.
Диссеминированный
Лайм-боррелиоз (ранняя(II) и поздняя (III) стадия)
Применять
в дозе 2 г один раз в сутки внутримышечно в течение 14-21 дня.
Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение
у детей
Новорожденные,
младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
50-80 |
1 |
Интраабдоминальная Осложненные |
|
50-100 |
1 |
Осложненные |
|
80-100 |
1 |
Бактериальный |
|
100 |
1 |
Бактериальный |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона.
**При
назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность
применения препарата 2 раза в день.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации
Показания
для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (<50
кг), которые требуют специального режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 50 мг/кг массы тела. Ограниченные данные свидетельствуют о том,
что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей
терапии, может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в
дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы
тела.
Сифилис
Рекомендованные
дозы 75-100 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность
лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том
числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный
Лайм-боррелиоз (ранняя(II) и поздняя (III) стадия)
Применять
в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21
дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо
принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные
в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон
противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели
(гестационный возраст + хронологический возраст).
|
Доза* |
Кратность |
Показания |
|
20-50 |
1 |
Интраабдоминальные Осложненные Осложненные Внебольничная Госпитальные Инфекции Пациентам |
|
50 |
1 |
Бактериальный |
*При
установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из
приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50
мг/кг массы тела.
Способ
введения рекомендованной дозы внутримышечно или внутривенно решает
врач в зависимости от клинической ситуации
Показания
для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального
режима введения препарата
Острый
средний отит
Как
правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в
дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная
профилактика хирургических инфекций
Однократное
внутримышечное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы
тела.
Сифилис
Рекомендованная
доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения
10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при
нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать
во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность
терапии
Продолжительность
терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона
следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации
температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение
у лиц пожилого возраста
При
условии нормального функционирование почек и печени коррекция дозы
для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение
у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся
данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при
легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной
функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с
тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение
у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся
данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у
пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени
не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности
(клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна
превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе
дополнительного введения препарата после процедуры не требуется.
Цефтриаксон не выводится путем перитонеального гемодиализа. Необходим
клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Применение
у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При
применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной
недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и
эффективностью препарата.
Способ
применения
Цефтриаксон
следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30
мин (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5
мин или внутримышечно (глубокие инъекции). Внутривенное струйное
введение следует осуществлять в течение 5 мин предпочтительно в
большие вены.
Способ
введения
При
использовании лидокаина в качестве растворителя раствор цефтриаксона
следует вводить только внутримышечно.
Внутримышечно: 500 мг
цефтриаксона растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина или 1000 мг
цефтриаксона растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина, затем вводят
глубоко в крупную мышцу (ягодица). Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек и печени.
Следует учитывать информацию, указанную инструкции по применению
лекарственного средства лидокаин.
Лидокаин
запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов с
международным непатентованным наименованием «Цефтриаксон»
детям до 15 лет.
Внутривенно
струйно медленно в течение 5 минут:
1000 мг цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций. Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек
и печени.
Внутривенные
инфузии в течение не менее 30 мин:
2000 мг цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих
инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: например, 0,9%
раствор хлорида натрия или 0.45% раствор хлорида натрия +2.5% раствор
глюкозы или 5% раствор глюкозы или 10% раствор глюкозы или 6% раствор
декстрана в растворе глюкозы 5% или 6-10% раствор
гидроксиэтилкрахмала или вода для инъекций. Дозу
препарата устанавливают индивидуально в зависимости от
тяжести
течения заболевания,
локализации, вида микроорганизма и его чувствительности к
цефтриаксону, а также от возраста
пациента,
функции
почек
и печени.
Внутривенные
дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить
путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна
составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск
билирубиновой энцефалопатии.
При
использовании лидокаина в качестве растворителя у лиц старше 15 лет
рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин.
Внутримышечное
введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить
не более 1 г. Раствор
цефтриаксона следует вводить внутримышечно в случаях, когда
внутривенное введение невозможно или внутримышечный путь введения
является предпочтительным для пациента. Для
доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ
введения.
При
использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение
полученного раствора цефтриаксона противопоказано.
При использовании
лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует
исключить у пациента противопоказания к применению лидокаина (см.
инструкцию по применению лидокаина), а также учитывать аллергические
реакции на лидокаин в анамнезе.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов
кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования
преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках. Из-за риска
образования осадка для растворения цефтриаксона не следует
использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор
Хартмана). Также возникновение преципитатов кальциевых солей
цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами,
содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного
введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять
цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для
предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон
следует вводить за 30-90 минут до операции.
Длительность
лечения
Продолжительность
терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона
следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации
температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
тошнота, рвота и диарея.
Лечение:
Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не
влияет на концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот
отсутствует.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Для
разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендовано
обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)
Наиболее
частые побочные действия: лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь,
увеличение печеночных ферментов.
часто
—
лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертывания крови
— диареяb,
тошнота, рвота, стоматит, глоссит
—
экзантема,
аллергический дерматит, зуд, крапивница, отек
—
увеличение ферментов печени
—
кожная сыпь
нечасто
—
грибковая инфекция гениталий
—
гранулоцитопения
—
анемия
—
коагулопатия
—
головная боль
—
головокружение
—
кожный зуд
—
флебит
—
боль в месте инъекции
—
лихорадка
—
увеличение уровня креатинина в крови
редко
—
псевдомембронозный колитb
—
анафилактический шок или анафилактоидные реакции (например,
бронхоспазм, лихорадка, озноб, отек)
—
крапивница
—
головная боль, головокружение,
вертиго
—
обратимая желчнокаменная болезнь, увеличение ферментов печени,
креатинина в сыворотке крови,
—
гематурия, олигурия,
—
флебит
—
глюкозурия, ложноположительные результаты теста
Кумбсаb
и теста на галактоземию
—
энцефалопатия
очень
редко
—
расстройства свёртывающей системы крови
—
псевдомембранозный энтероколит, желудочно-кишечные кровотечения.
—
увеличение времени коагуляции
неизвестно
—
суперинфекцияb
—
гемолитическая анемияb
—
агранулоцитоз (<500 / мм)
—
гиперчувствительность
—
судороги
—
головокружениеb
—
панкреатитb
—
стоматит
—
глоссит
—
осадок в желчном пузыреb
—
керниктерус
—
синдром Стивенса-Джонсонаb,
синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролизb,
мультиформная эритема, острый генерализированный экзентематозный
пустулез.
— боль
в месте инъекции
—
олигоурия
—
осадок в почках (обратимый)
—
увеличение времени коагуляции
—
ложноположительные результаты определения глюкозы не энзиматическими
методами
—
лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS —
синдром)
— реакция
Яриша-Герксгеймера (JНR)
Лечение
цефтриаксоном, особенно у пожилых пациентов с серьезными
заболеваниями почек или нервной системы, редко может вызвать снижение
сознания, аномальные движения, возбуждение и судороги.
Инфекции и инвазии
Зарегистрированы
случаи диареи после введения цефтриаксона, которые могут быть связаны
с Clostridium
difficile,
необходимо контролировать уровень жидкости и электролитов в
организме.
Осаждение
кальциевых солей цефтриаксона
Зарегистрированы
редкие случаи тяжелых побочных действий, и в некоторых случаях с
летальным исходом у недоношенных и доношенных новорожденных (в
возрасте <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и
кальций. После вскрытия были обнаружены нерастворенные соединения
кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. Более высокому риску
образования осадков подвержены новорожденные, что связано с малым
объемом крови и более продолжительным периодом полураспада
цефтриаксона по сравнению с взрослыми пациентами.
Зарегистрированы
очень редкие случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в
почках, в основном у детей старше 3-х лет, которым вводили либо
высокие суточные дозы цефтриаксона (например, >80 мг/кг/сутки)
либо суммарные дозы, превышающие 10 граммов и при наличии других
факторов риска (например, ограничения жидкости, постельный режим и
т.д.) риск образования осадка увеличивается у лежащих или
обезвоженных пациентов. Это побочное действие может протекать
симптомно или бессимптомно, может привести к возникновению почечной
недостаточности и анурии, но является обратимым после прекращения
терапии
цефтриаксоном.
Зарегистрированы
случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в желчном
пузыре, в основном у пациентов, получавших дозы, превышающие
рекомендуемую стандартную дозу препарата Цефтриаксон Сандоз.
Проспективные исследования у детей показали переменную частоту
возникновения осадка после внутривенного применения препарата, в
некоторых исследованиях более 30%. Вероятно, что при медленном
инфузионном введении (в течение 20-30 минут) снижается частота
случаев этого побочного действия. Этот побочное действие обычно
протекает бессимптомно, но редко в случаях, образование осадков
сопровождалось клиническими симптомами, такими, как боль, тошнота и
рвота. В этих случаях рекомендуется проводить симптоматическое
лечение. Образование осадков, как правило, обратимое явление, которое
прекращается после лечения цефтриаксоном.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
1
флакон содержит
активное
вещество —
цефтриаксон
натрия 596.7
мг (эквивалентно цефтриаксона 500.0 мг) или цефтриаксон
натрия 1193.3
мг (эквивалентно цефтриаксона 1000.0 мг) или цефтриаксон
натрия 2386.6
мг (эквивалентно цефтриаксона 2000.0 мг).
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Для
дозировки 500 мг, 1000 мг:
Порошок от белого до желтоватого цвета.
Приготовленный
раствор: прозрачный раствор от светло желтого до коричнево-желтого
цвета.
Для
дозировки 2000 мг:
Порошок от белого до светло-желтого цвета.
Приготовленный
раствор: прозрачный раствор от светло желтого до
коричнево-желтого
цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 500
мг или 1000 мг или 2000 мг порошка помещают во флаконы из бесцветного
стекла (тип
III, Евр. Фарм.)
вместимостью 15 мл (для дозировок 500 мг, 1000 мг), 30 мл (для
дозировки 2000 мг) укупоренные резиновыми пробками, обжатые
алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками «flip-off».
По 1
флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском
и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не
применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30 °C.
Приготовленный
раствор использовать немедленно или хранить при температуре
от 2 °C до 8 °C не более 48 часов или
хранить при температуре
не выше 25 °C не более 24 часов.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
Сандоз
ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse
10, A-6250 Kundl, Austria
Телефон:
+43 5338 200
Электронная
почта:
kundl.austria@sandoz.com
Держатель
регистрационного удостоверения
Сандоз
ГмбХ, Австрия
Biochemiestrasse
10, A-6250 Kundl, Austria
Телефон:
+43 5338 200
Электронная
почта:
kundl.austria@sandoz.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, лектронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
Представительство
акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в
Республике Казахстан,
Республика
Казахстан,
г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95.
Тел.:
+7 (727) 258-24-47
Факс:
+7 (727) 244-26-51
e-mail:
drugsafety.cis@novartis.com
| Проект_Ceftriaxone_Sandoz_kaz.docx | 0.08 кб |
| Проект_Ceftriaxone_Sandoz_rus.docx | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефтриаксон
💊 Состав препарата Цефтриаксон
✅ Применение препарата Цефтриаксон
📅 Условия хранения Цефтриаксон
⏳ Срок годности Цефтриаксон
Описание лекарственного препарата
Цефтриаксон
(Ceftriaxone)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственная форма
| Цефтриаксон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: ЛСР-000006 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания препарата
Цефтриаксон
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения препарата Цефтриаксон
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефтриаксон
Срок годности — 3 года
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азаран
(HEMOFARM, Сербия)
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Стандартный
режим дозирования
Внутривенно,
внутримышечно.
Взрослые и дети
старше 12 лет ≥ 50 кг: по 1,0–2,0 г один раз в сутки (каждые
24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых
обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно
увеличивать до 4.0 г.
Продолжительность
лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии,
введение цефтриаксона следует продолжать пациентам еще в течение минимум 48–72
часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Обычно курс
лечения составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться
более продолжительное введение.
Курс лечения при
инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее
10 дней.
Правила
приготовления и введения растворов
Следует
использовать только свежеприготовленные растворы.
Для
внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1,0 г — в 3,5 мл
воды для инъекций. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует
вводить с 1% раствором лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу или в мышцу
бедра. Не следует вводить более 1,0 г в одну мышцу.
Раствор,
содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для
внутривенного введения 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1,0 г препарата в 10 мл
воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2–4 мин, предпочтительно в
крупную вену.
Для внутривенной
инфузии
2,0 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из растворов,
не содержащих в своем составе кальция (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45%
раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы; 10%
раствор декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор
гидроксиэтилкрахмала). Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут.
Растворы
препарата нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие
противомикробные препараты или другие растворители, за исключением
перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Нельзя
использовать для приготовления растворов препарата для внутривенного введения и
их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор
Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.
Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении
препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного
доступа. Нельзя использовать препарат одновременно с кальцийсодержащими
растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями
кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием
Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно
последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при
тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не поступало
сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов
или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и
кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).
Дозирование в
особых случаях
Пациенты с
нарушением функции печени
У пациентов с
нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии
отсутствия нарушений функции почек.
Пациенты с
нарушением функции почек
У пациентов с
нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии
отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата не должна
превышать 2,0 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом
креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или
перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы препарата
после окончания диализа не требуется.
При сочетании тяжелой
почечной и печеночной недостаточности следует тщательно наблюдать за
эффективностью и безопасностью применения препарата.
Пациенты
пожилого возраста
Обычные дозы для
взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и
печеночной недостаточности.
Дети
Новорожденные,
грудные дети и дети младше 12 лет
При назначении
препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов
дозирования:
—
новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна
превышать 50 мг/кг массы тела;
—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг
массы тела один раз в сутки;
—
детям
с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел
«Противопоказания»).
Грудным детям и
детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует
вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное
введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск
развития билирубиновой энцефалопатии.
Менингит
При бактериальном
менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы
100 мг/кг (но не более 4,0 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и
определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие
результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности
лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6
дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг (высшая
суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная
пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами).
Однократное
внутримышечное введение 0,25 г препарата взрослым пациентам и детям старше
12 лет ≥ 50 кг.
Острый средний
отит
При лечении
острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное
введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1,0 г).
Взрослым
рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1,0–2,0 г.
Согласно
ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей
терапии, препарат может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе
1,0–2,0 г в сутки в течение 3 дней.
Профилактика
послеоперационных инфекции
В зависимости от
степени инфекционного риска вводится 1,0–2,0 г препарата однократно за 30–90
минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо
зарекомендовало себя одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ
применения и дозы») введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например,
орнидазола.