При определенных обстоятельствах в ветеринарии показано использование медицинских препаратов. Антибиотик III поколения цефалоспоринов, Цефтриаксон обладает широким диапазоном действия на микробное сообщество. Данная статья представляется инструкцией по применению в ветеринарии противомикробного препарата Цефтриаксон. Сообщает любителям животных о ситуациях, при которых требуется использование именно этого препарата.
Форма отпуска: картонные упаковки по десять стеклянных флакончиков, содержащих 1 г порошка для парентерального введения.
Фармакология и назначение
Антибиотик нарушает работу ферментов, обеспечивающих прочность мембран бактериальных клеток. Разрушает, преимущественно, Кокки, а также Кишечную палочку. Это необходимо для предотвращения послеоперационных осложнений.
Бактерии приспосабливаются к действию противомикробных препаратов, на смену прежним панацеям приходят новые, такие как Цефтриаксон. Антибиотик нашел применение в лечении следующих заболеваний собак, кошачьих, коров, свиней, коз, кроликов, птицы:
- инфекции алиментарного тракта и желчных проходов;
- урогенитальные заболевания;
- церебральные патологии;
- инфицированные раны;
- кожные заболевания;
- респираторные инфекции;
- сепсис;
- заболевания костной ткани;
- предотвращение постоперационных осложнений.
Применение
Цефтриаксон вызывает болезненные ощущения, поэтому предпочтительными элюентами для него являются анальгетики — Лидокаин 1%, Новокаин 0,5%. Для внутримускульного или подкожного введения препарат растворяют в 3,6–4,0 мл элюента. При таком разведении 1 мл содержит 250 мг активного компонента. Дозировка составляет 20–40 мг/кг массы и уточняется ветеринарным специалистом. В большинстве случаев показана единичная инъекция в сутки. Для внутривенного применения используют смеси анальгетика с физраствором, по усмотрению врача.
Цефтриаксон относится к сильнодействующим и небезопасным антибиотикам, поэтому его нужно применять под контролем ветеринарного врача, особенно при внутривенной инфузии. Препарат используют при заболеваниях следующих видов животных:
- жвачных;
- свиней;
- птицы;
- кроликов;
- псовых;
- кошачьих.
Для жвачных и свиней
В тяжелых случаях назначают внутривенно инфузию трое суток подряд, с последующим внутримускульным введением в течение 5 дней.
Содержимое флакона разводят смесью Лидокаина и физраствора по 2 см. Дозировка для коров составляет 20 мг/кг. То есть, при весе 5 ц, животному нужно проколоть 10 флаконов за день. Для козы приемлема порция 30–40 мг/кг — флакон в сутки. Возможные осложнения — остановка рубца или возникновение секундарных грибковых поражений, которые предотвращаются назначением антимикотиков. Для декоративных пород свиней дозировка увеличивается до 50–75 мг, то есть содержимое флакона рассчитано на особь массой 35–50кг.
Для птицы и кроликов
Дозировка для птицы составляет 75–100 мг/кг. Для получения желаемого эффекта требуется проведение инъекций через 4–8 часов, на протяжении 1–2 дней. Кроличья порция составляет 40 мг, 2 раза в день, двое суток подряд.
Для псовых и кошачьих
Кошки чувствительны к передозировке Лидокаина. Поэтому для них показан другой анальгетик. Курс лечения продолжается 5–10 суток при однократном внутримускульном введении. Содержимое флакона рассчитано на собаку массой 25–50 кг. Для кошек весом до 2 кг прокалывают 0,5 мл раствора, крупным особям вводят 1 см3.
После лечения может потребоваться реабилитация — Цефтриаксон уничтожает бактерии, которые конкурируют с грибками, а также микрофлору толстого кишечника. Поэтому потребуются антимикотики и пробиотики. Ветеринарный врач может использовать цефалоспорин для капельного введения в смеси с физраствором или 5% глюкозой.
Побочные эффекты
Цефтриаксон — препарат небезопасный. При его ненадлежащем использовании могут возникнуть нижеперечисленные осложнения:
- анемия;
- гемолитическая желтуха;
- расстройства пищеварения;
- аллергия;
- боль на месте инъекции;
- инфламмация венозной стенки;
- желчекаменная болезнь собак;
- развитие секундарных микотических поражений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность, печеночная и почечная несостоятельность. Не рекомендуют смешивать Цефтриаксон с другими препаратами.
Сухая темная камера, при температуре ниже 25 градусов, 3 года. Разведенный раствор пригоден сутки при сохранении в холодильнике.
Цефтриаксон — эффективное, но небезопасное средство, которое можно использовать для лечения животных под контролем ветеринарного специалиста.
общие положения
Инъекционный препарат цефтриаксон (Ceftriaxone) широко используется в ветеринарной медицине в нескольких формах:
- каждый флакон 0,5 г содержит сухое вещество, эквивалентное 0,5 г препарата (в стерильном виде)
- каждый флакон 1 г содержит сухое вещество, эквивалентное 1 г цефтриаксона (в стерильном виде)
- каждый флакон 2 г содержит сухое вещество, эквивалентное 2 г лекарственного средства (в стерильном виде)
Согласно инструкции, инъекции цефтриаксона применяются для лечения следующих инфекций у животных, вызванных восприимчивыми микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей
- острый бактериальный отит
- инфекции кожи
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции респираторного тракта
- инфекции костей и суставов
- бактериальная септицемия
- внутрибрюшная инфекция
Дозировка и применение в ветеринарии
Согласно инструкции по применению для ветеринарии, сухой порошок во флаконе следует разбавить 5-10 мл растворителя и вводить с интервалом 12-24 часа. В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида, раствор новокаина, раствор лидокаина. Внутримышечные инъекции препарата животным достаточно болезненные.
Поэтому для внутримышечного применения предпочтительней использовать растворы новокаина или лидокаина. В качестве растворителя нельзя применять калийсодержащие растворы (раствор Рингера, Хратмана, Рингер-Лока, трисоль, йоностерил). Глюкоза также не используется для растворения препарата.
Препарат может вводится животным внутримышечно или внутривенно.
- Крупные животные (КРС и лошади): доза цефтриаксона от 15 до 50 мг / кг массы тела 1-2 раза в день в течение 5-7 дней.
- Телята, овцы и козы: доза от 15 до 50 мг / кг массы тела 1-2 раза в день в течение 5-7 дней.
- Собакам: от 15 до 50 мг / кг массы тела 1-2 раза в день в течение 5-7 дней.
- Кошкам: от 25 до 50 мг / кг массы тела 1-2 раза в день в течение 5-7 дней.
Противопоказания к применению цефтриаксона животным
Согласно инструкции, не следует назначать животным данный препарат с повышенной чувствительностью в анамнезе к цефалоспориновым антибиотикам. При использовании цефтриаксона в ветеринарии наблюдалось преходящее повышение уровня азота мочевины и креатинина сыворотки крови. Редко регистрировались изменения в продолжительности протромбинового времени у животных, получавших цефтриаксон. Очень редко отмечено нарушение синтеза витамина К или низкий уровень витамина К.
В интенсивной терапии животных (например, при хронических заболеваниях печени и алиментарной дистрофии) может потребоваться мониторинг протромбинового времени во время лечения животных цефтриаксоном.
Беременность животных и лактация
Репродуктивные исследования были проведены на мышах и крысах в дозах, в 20 раз превышающих обычную дозу, и не показывают доказательств эмбриотоксичности, фетотоксичности или тератогенности. Этот препарат следует использовать во время беременности, только если имеются жизненные показания к его назначению. Низкие концентрации цефтриаксона выделяются с молоком. Следует проявлять осторожность при назначении лекарственного средства в период лактации животным.
Неблагоприятные реакции
Гиперчувствительность, зуд, лихорадка или озноб, тромбоцитоз и лейкопения, гемолитическая анемия, пролонгация протромбинового времени, диарея, метеоризм, диспепсия, сердцебиение.
Предосторожность
Длительное использование цефтриаксона у животных может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. Если происходит развитие суперинфекции во время терапии должны быть приняты соответствующие меры.
Взаимодействия цефтриаксона с другими лекарственными средствами
Препарат может взаимодействовать с другими лекарствами, такими как цефокситин. Цефтриаксон следует использовать с осторожностью одновременно с петлевыми диуретиками, так как риск нефротоксичности может быть существенно повышен.
Условия хранения
Рекомендуемая максимальная температура хранения для флаконов с лекарственным средством составляет не выше 25 ° С. Восстановленный раствор антибиотика стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре при дневном освещении и в течение 24 часов при 5 С.
Форма выпуска
- Цефтриаксон для инъекций (Ceftriaxone) — 1 флакон, содержащий 1 г цефтриаксона (в виде стерильного порошка натриевой соли)
- Цефтриаксон для инъекций (Ceftriaxone) — 1 флакон, содержащий 0,5 г цефтриаксона (в виде стерильного порошка натриевой соли)
- Цефтриаксон для инъекций (Ceftriaxone) — 1 флакон, содержащий 2 г цефтриаксона (в виде стерильного порошка натриевой соли)
^Наверх
Полезно знать
- Лечение собак с пироплазмозом
- ХартМедин у собак
- Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине
Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефтриаксон
💊 Состав препарата Цефтриаксон
✅ Применение препарата Цефтриаксон
📅 Условия хранения Цефтриаксон
⏳ Срок годности Цефтриаксон
Описание лекарственного препарата
Цефтриаксон
(Ceftriaxone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственная форма
| Цефтриаксон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: ЛП-000538 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефтриаксон
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (2) — пачки картонные.
1 г — флаконы (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы (50) (для стационаров) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusi nfluenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100%.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2 г с интервалом от 12 до 24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г T1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; Vd — от 5.78 до 13.5 л; плазменный клиренс — 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания препарата
Цефтриаксон
- инфекционно-воспапительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и ЖКТ);
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- инфекции у больных с пониженным иммунитетом;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов;
- урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис);
- профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A50 | Врожденный сифилис |
| A51 | Ранний сифилис |
| A52 | Поздний сифилис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A57 | Шанкроид |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат применяется в/м или в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут или 0.5-1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных), для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии
Зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут(максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
Боррелиоз Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше 12 лет, 1 раз/сут в течение 14 дней.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
В/м введение
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в.
Пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного попадания препарата в сосуд.
В/в введение
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
Продолжительность в/в, по крайней мере, 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (sludge-синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, базофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью: при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Применение у детей
С осторожностью: недоношенные и новорожденные дети с гипербилирубинемией.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным может потребоваться назначение витамина К.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.
НПВП и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Условия хранения препарата Цефтриаксон
Список Б. Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефтриаксон
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азаран
(HEMOFARM, Сербия)
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора для инфузий, 2 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002661
Дата последнего изменения: 30.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Состав
на 1 флакон
Действующее вещество:
Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 2,386 г в пересчете на цефтриаксон 2,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно.
Распределение
Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После введения в дозе 1–2 г
цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более
24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие
концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и
жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах,
среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и
синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95%
при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его
концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях
концентрации 300 мг/л.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон
проникает через мозговые оболочки, но в наибольшей степени при их воспалении.
Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости
достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с
бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации цефтриаксона в плазме
крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через
4–6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через
плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.
Выведение
Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин.
Почечный клиренс равняется 5–12 мл/мин.
50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40–50% — в
неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у
взрослых около 8 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного
цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой
клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы
крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у
новорожденных и взрослых.
Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет
по сравнению с таковым у взрослых.
Нарушение функции почек или печени
У
пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона
изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона
при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением
непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы
крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.
У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается.
У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса.
Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме
крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на
фоне увеличения объема распределения.
Пациенты старческого возраста
У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.
Фармакодинамика
Цефтриаксон
— цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для
парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением
синтеза клеточной стенки. In vitro
обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и
грамположительных микроорганизмов. Отличается высокой устойчивостью к действию
большинства бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых
грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих
микроорганизмов:
Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes
(бета-гемолитический, группы A),
Streptococcus agalactiae
(бета-гемолитический, группы B),
бета-гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B),
Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae.
Примечание:
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium
и Listeria monocytogenes также
устойчивы.
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter
anitratus (главным образом, A. baumannii)*;
Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,
Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes*,
Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus
vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia
rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi,
Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia
spp. (прочие)*, Serratia
marcescens*, Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia
enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом,
вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.
**
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда
плазмидо-опосредованных бета-лактамаз.
Примечание:
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибактериальным лекарственным препаратам, таким как аминопенициллины и
уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколений, аминогликозиды,
чувствительны к цефтриаксону. Treponema
pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические
исследования показали, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в
отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями,
клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa
устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы: Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме Clostridium difficile),
Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.
(прочие), Gaffkya anaerobica
(ранее называвшаяся Peptococcus),
Peptostreptococcus spp.
*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета‑лактамаз.
Примечание:
Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides
spp. (в частности, B. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
|
Чувствительны |
Умеренно |
Устойчивы |
|
|
Метод разведений Подавляющая |
≤8 |
16–32 |
≥64 |
|
Метод дисков (диск |
≥21 |
20–14 |
≤13 |
Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен
в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные
рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно
интерпретировать состояние чувствительности.
Показания
Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости
(перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции
костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у
больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;
инфекции половых органов. Периоперационная профилактика инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции
гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.
Недоношенные дети.
Недоношенные новорожденные до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст).
Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)
—
Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может
вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития
билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
—
Внутривенное
введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.
Доношенные
новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается
внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска
образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у
новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в
отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование
преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения.
Также описан, как минимум, один случай с летальным исходом при различных
венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел
«Пострегистрационное наблюдение»).
С осторожностью
Период
грудного вскармливания. Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при
беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования
репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного
действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и
самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. Применение
цефтриаксона при беременности, особенно в первый триместр, допустимо только по
строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно
влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Способ применения и дозы
Внутривенно,
инфузионно.
Не
использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!
При
необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения
тяжелых инфекций внутривенное введение предпочтительно. При внутривенном
введении в дозе 50 мг/кг и выше следует использовать внутривенную инфузию
в течение не менее 30 минут.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела
≥50 кг: начальная
суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет
1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при
инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к
цефтриаксону, общая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Продолжительность лечения
зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии лечение
цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 48–72 часов после
нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Курс лечения
составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более
продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять
не менее 10 дней.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушениями функции печени:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
почек.
Пациенты с нарушениями функции почек:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
печени. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не требуется
введение дополнительной дозы после сеанса диализа, т.к. цефтриаксон не
выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
При
сочетании тяжелой почечной и печеночной
недостаточности рекомендуется тщательно наблюдать за эффективностью
и безопасностью применения препарата.
Пациенты пожилого и старческого возраста:
обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия
тяжелой почечной и печеночной недостаточности.
Дети (новорожденные, грудные дети и дети младше
12 лет): при назначении
препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов
дозирования:
—
новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не
должна превышать 50 мг/кг массы тела;
—
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;
—
у детей с массой
тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел
«Противопоказания»).
Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Бактериальный менингит:
при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение
начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После
идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно
соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при лечении менингита,
вызванного Neisseria meningitidis,
достигались при продолжительности лечения в 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
Болезнь Лайма:
взрослым и детям — 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г)
один раз в сутки в течение 14 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений:
в зависимости от степени инфекционного риска вводится однократно 1–2 г
цефтриаксона за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ
применения и дозы») введение цефтриаксона и препарата из группы 5‑нитроимидазолов,
например, метронидазола.
Приготовление и введение растворов
Следует
использовать только свежеприготовленные растворы.
Растворы
препарата Цефтриаксон, приготовленные с использованием воды для инъекций,
натрия хлорида раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в течение
48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение 72 ч при
хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета раствора препарата
от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность и переносимость.
Растворы препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в 5%
растворе декстрозы, 6% и 10% растворов гидроксиэтилкрахмала, следует
использовать только свежеприготовленными.
Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%, декстрозы
раствор 5% или 10%, натрия хлорида раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%,
раствор декстрана 6% в растворе декстрозы 5%, раствор гидроксиэтилкрахмала
6–10%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее 30 минут.
Растворы цефтриаксона нельзя
смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные
препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за
возможной несовместимости.
Нельзя
использовать для приготовления раствора для инфузии препарата Цефтриаксон
растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор
Хартмана, из‑за возможного образования преципитатов. Образование
преципитатов может происходить и при смешении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать
цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов,
например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательнее введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»).
Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов.
Побочные действия
Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном
в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения,
диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.
Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто — микозы
половых органов; редко —
псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Часто — эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения; нечасто
— гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто — головная боль
и головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея,
неоформленный стул; нечасто —
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — гематурия,
глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто — флебит, боль
в месте введения, повышение температуры тела; редко
— отеки, озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:
Нечасто — увеличение
концентрации креатинина в крови.
Пострегистрационное наблюдение: ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из-за невозможности установить точный размер
популяции пациентов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Панкреатит,
стоматит, глоссит, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Тромбоцитоз,
увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, уменьшение
протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи
агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались
после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Анафилактический
шок, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Острый
генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Нарушения со стороны нервной системы:
Судороги.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Вертиго.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Суперинфекции.
Известны также следующие нежелательные реакции:
Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия,
вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое
кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также
анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и
кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай с
летальным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам
исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены.
Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые
указания»).
Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также
имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Влияние на результаты лабораторных анализов:
У
пациентов могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и
другие антибактериальные препараты, цефтриаксон может давать ложноположительный
результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть
получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому при
терапии цефтриаксоном глюкозурию, при необходимости, нужно определять только
ферментным методом.
Цефтриаксон
может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с
помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См.
указания в руководстве по применению используемого устройства. При
необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в
крови.
Взаимодействие
При
одновременном применении больших доз препарата цефтриаксон и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности
аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо
проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.
Не
содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать
непереносимость этанола и кровотечения. Поэтому при взаимодействии с этанолом
не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым
цефалоспоринам.
Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.
Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен
антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Фармацевтически
несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и
Рингера), при приготовлении растворов для внутривенного введения и их
последующего разведения из‑за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при
смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного
венозного доступа. Нельзя применять цефтриаксон одновременно с
кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с
длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном
питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих
растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями
совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция
проведены два исследования in vitro:
одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы
пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации
цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация,
которую достигает цефтриаксон in vivo
при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и
кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение
концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в
концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в
концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что
свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).
Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами.
При
применении антагонистов витамина К на фоне терапии цефтриаксоном повышается
риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови
и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина К как в ходе, так
и после окончания терапии цефтриаксоном.
Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных бактерией Pseudomonas aeruginosa.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота и диарея.
Лечение
Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Специфического
антидота нет.
Особые указания
Цефтриаксон
применяется только в условиях стационара.
Реакции гиперчувствительности:
как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы
тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При
развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию цефтриаксоном необходимо
немедленно прекратить и провести соответствующие неотложные лечебные
мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо установить,
наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с
нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Содержание натрия:
в 2 г цефтриаксона содержится 7,2 ммоль
натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, находящимися на диете с
ограничением его потребления.
Гемолитическая анемия: как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии, и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.
Диарея, вызванная Clostridium difficile:
как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной тяжести:
от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого кишечника и провоцирует
рост Clostridium difficile. В
свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует токсины A
и B,
которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи,
вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium difficile,
антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть
назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков,
антибиотикотерапия в отношении Clostridium
difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные
средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Суперинфекции: как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
Изменения протромбинового времени:
у пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения
протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза,
нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и
назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового
времени до начала или во время терапии.
Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона:
описаны случаи фатальных реакций в результате отложения преципитатов кальциевой
соли цефтриаксона в легких и почках новорожденных. Теоретически существует
вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому
цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе
и для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе
через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на
основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между
введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее
48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными
кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного
введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или для перорального
приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих
стандартно рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом
исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли
цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского
возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после
прекращения или завершения лечения цефтриаксоном. В случае, если эти явления
сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное
нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на
усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы
и риска.
Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).
Панкреатит:
при применении препарата описаны редкие случаи панкреатита развивавшегося,
возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих пациентов
уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в желчных путях,
например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью
парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии
панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под влиянием
цефтриаксона.
Применение у детей:
безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и
детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе
«Способ применения и дозы». Исследования показали, что, подобно другим
цефалоспоринам, цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным
альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, особенно у
недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см.
раздел «Противопоказания»).
Длительное лечение:
при длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической
крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Мониторинг анализа крови:
при длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.
Серологические исследования: при
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы
Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию
рекомендуется определять только ферментным методом).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств
и работу с машинами и механизмами. Однако во время лечения цефтриаксоном
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других
нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять
транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для инфузий.
2,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из
бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми,
обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1
флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
10
флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.
Для
стационаров:
—
50 флаконов с
равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;
—
от 1 до 50
флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В состав лекарства входит цефтриаксон — антибиотик из класса цефалоспоринов (β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-АЦК).
Вещество представляет собой слабо гигроскопичный мелкокристаллический порошок желтоватого или белого цвета. В одном флаконе препарата содержится 0,25, 0,5, 1 или 2 грамма стерильной натриевой соли цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок 0,25/0,5/1/2 г для приготовления:
- раствора д/и;
- раствора для инфузионной терапии.
Цефтриаксон в таблетках или сиропе не выпускается.
Фармакологическое действие
Бактерицидное. Препарат III поколения из группы антибиотиков «цефалоспорины».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Цефтриаксон?
Согласно Википедии, цефтриаксон — это антибиотик, бактерицидное действие которого обусловлено его способностью нарушать синтез пептидогликана бактериальных клеточных стенок.
Фармакодинамика
Универсальное антибактериальное средство, механизм действия которого обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной клеточной стенки. Препарат проявляет большую резистентность в отношении к большинству β-лактамаз грам(+) и грам(-) микроорганизмов.
Активен в отношении:
- Грам(+) аэробов — St. aureus (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, группы viridans);
- Грам(-) аэробов — Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (в том числе в отношении продуцирующих пенициллиназу штаммов) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (в том числе pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококков рода Neisseria (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, вульгарного протея и протея mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., некоторых штаммов синегнойной палочки;
- анаэробов — Clostridium spp. (исключение — Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..
In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.
Устойчивые к метициллину Staphylococcus, многие штаммы Enterococcus (в том числе Str. faecalis) и Streptococcus группы D к цефалоспориновым антибиотикам (в том числе к цефтриаксону) устойчивы.
Фармакокинетика
- биодоступность — 100%;
- Т Сmax при введении Цефтриаксона в/в — в конце инфузии, при введении внутримышечно — 2-3 часа;
- связь с плазменными белками — от 83 до 96%;
- Т1/2 при в/м введении — от 5,8 до 8,7 часов, при в/в введении — от 4,3 до 15,7 часов (в зависимости от заболевания, возраста пациента и состояния его почек).
У взрослых концентрация цефтриаксона в ликворе при введении 50 мг/кг через 2-24 часа многократно превышает МПК (минимальную подавляющую концентрацию) для наиболее распространенных возбудителей менингококковой инфекции. Препарат хорошо проникает в ликвор при воспалении оболочек мозга.
Выводится Цефтриаксон в неизмененном виде:
- почками — на 33-67% (у новорожденных младенцев этот показатель на уровне 70%);
- с желчью в кишечник (где препарат инактивируется) — на 40-50%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению Цефтриаксона
В аннотации указывается, что показаниями к применению Цефтриаксона являются инфекции, вызванные чувствительными к препарату бактериями. Внутривенные инфузии и уколы лекарства назначают для лечения:
- инфекций брюшной полости (в т.ч. при эмпиеме желчного пузыря, ангиохолите, перитоните), ЛОР-органов и дыхательных путей (эмпиема плевры, пневмония, бронхит, абсцесс легких и т.д.), костной и суставной ткани, мягких тканей и кожи, урогенитального тракта (включая пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, эпидидимит);
- эпиглоттита;
- инфицированных ожогов/ран;
- инфекционных поражений челюстно-лицевой области;
- бактериальной септицемии;
- сепсиса;
- бактериального эндокардита;
- бактериального менингита;
- сифилиса;
- шанкроида;
- клещевого боррелиоза (болезни Лайма);
- неосложненной гонореи (в том числе в случаях, когда заболевание вызвано микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу);
- сальмонеллеза/сальмонеллоносительства;
- брюшного тифа.
Препарат применяют также для периоперационной профилактики и для лечения пациентов с ослабленным иммунитетом.
Для чего применяется Цефтриаксон при сифилисе?
Несмотря на то, что при различных формах сифилиса препаратом выбора является Пенициллин, его эффективность в некоторых случаях может быть ограниченной.
К применению антибиотиков-цефалоспоринов прибегают как к резервному варианту при непереносимости препаратов группы пенициллина.
Ценными свойствами препарата являются:
- наличие в его составе химических веществ, которые обладают способностью подавлять образование клеточных мембран и мукопептидный синтез в стенках клеток бактерий;
- способность быстро проникать в органы, жидкости и ткани организма и, в частности, в ликвор, который у больных сифилисом претерпевает множество специфических изменений;
- возможность применения для лечения беременных женщин.
Наиболее эффективно лекарство в случаях, когда возбудителем болезни является Treponema pallidum, поскольку отличительная особенность Цефтриаксона — высокая трепонемоцидная активность. Положительный эффект проявляется особенно ярко при в/м введении препарата.
Лечение сифилиса с применением препарата дает хорошие результаты не только на ранних стадиях развития болезни, но также в запущенных случаях: при нейросифилисе, а также при вторичном и скрытом сифилисе.
Поскольку Т1/2 Цефтриаксона составляет приблизительно 8 часов, лекарство может одинаково успешно применяться как при стационарной, так и при амбулаторной схеме лечения. Препарат достаточно вводить больному 1 раз в сутки.
Для превентивного лечения средство вводят в течение 5 суток, при первичном сифилисе — 10-тидневным курсом, ранний скрытый и вторичный сифилис лечатся за 3 недели.
При незапущенных формах нейросифилиса больному на протяжении 20 дней вводят однократно по 1-2 г Цефтриаксона, на поздних стадиях болезни лекарство вводят по 1 г/сут. в течение 3 недель, после чего выдерживают интервал продолжительностью в 14 дней и в течение 10 дней проводят лечение аналогичной дозировкой.
При остром генерализованном менингите и сифилитическом менингоэнцефалите дозу повышают до 5 г/сут.
Уколы Цефтриаксон: от чего препарат назначают при ангине у взрослых и детей?
Несмотря на то, что антибиотик эффективен при различных поражениях носоглотки (в том числе при ангине и при гайморите), его, как правило, редко используют в качестве препарата выбора, в особенности, в педиатрии.
При ангине лекарство допускается вводить через капельницу в вену или в виде обычных уколов в мышцу. Однако в подавляющем большинстве случаев больному назначают внутримышечные инъекции. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Готовая смесь при комнатной температуре остается стабильной в течение 6 часов после приготовления.
Детям при ангине Цефтриаксон назначают в исключительных случаях, когда острая ангина осложняется сильным нагноением и воспалительным процессом.
Подходящая дозировка определяется лечащим врачом.
Во время беременности препарат назначают в тех случаях, когда не эффективны антибиотики группы пенициллина. Хотя лекарство проникает через плацентарный барьер, оно не оказывает существенного влияния на здоровье и развитие плода.
Лечение гайморита с помощью Цефтриаксона
При гайморите антибактериальные средства являются препаратами первой линии. Полностью проникая в кровь, Цефтриаксон задерживается в очаге воспаления в нужных концентрациях.
Как правило, лекарство назначают в комбинации с муколитиками, сосудосуживающими средствами и т.д.
Как колоть препарат при гайморите? Обычно больному Цефтриаксон назначают вводить в мышцу дважды в день по 0,5-1 г. Перед инъекцией порошок смешивают с Лидокаином (предпочтительно использовать однопроцентный раствор) или водой д/и.
Лечение длится не менее 1 недели.
Противопоказания
Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
- период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
- недоношенность;
- почечная /печеночная недостаточность;
- энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
- беременность;
- лактация.
Побочные действия Цефтриаксона
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- реакций гиперчувствительности: эозинофилии, лихорадки, кожного зуда, крапивницы, отеков, сыпи на коже, мультиформной (в некоторых случаях злокачественной) экссудативной эритемы, сывороточной болезни, анафилактического шока, озноба;
- головной боли и головокружения;
- олигурии;
- нарушений функции органов пищеварения: тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, диарея, глоссит, формирование сладжа в желчном пузыре и псевдохолелитиаз, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидомикоз и прочие суперинфекции;
- нарушения гемопоэза: анемия (в том числе гемолитическая), лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз и лейкоцитоз, гематурия, базофилия, кровотечения из носа).
Если лекарство вводится внутривенно, возможны воспаление венозной стенки, а также болезненность по ходу вены. Введение препарата в мышцу сопровождается болезненностью в месте укола.
Цефтриаксон (уколы и в/в инфузия) также может оказывать влияние на лабораторные показатели. У пациента уменьшается (или увеличивается) протромбиновое время, повышается активность щелочной фосфатазы и трансаминаз печени, а также концентрация мочевины, развиваются гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, глюкозурия.
Отзывы о побочных действиях Цефтриаксона, позволяют сделать вывод, что при в/м введении препарата практически 100% пациентов жалуются на сильную болезненность укола, некоторые отмечают мышечную боль, головокружение, озноб, слабость, зуд и сыпь.
Легче всего переносятся уколы, если разводить порошок обезболивающим. При этом необходимо обязательно сделать пробу как на сам препарат, так и на обезболивающее.
Инструкция по применению Цефтриаксона (Способ и дозировка)
Чем разводить Цефтриаксон для инъекций?
В инструкции производителя, а также справочнике Видаль указывается, что препарат можно вводить в вену или в мышцу.
Дозировка взрослым и для детей старше 12-ти лет — 1-2 г/сут. Антибиотик вводят однократно или 1 раз в 12 часов в половинной дозе.
В особо серьезных случаях, а также, если инфекция спровоцирована умеренно чувствительным к Цефтриаксону возбудителем, дозу повышают до 4 г/сут.
При гонорее рекомендуется однократное введение в мышцу 250 мг препарата.
В профилактических целях перед инфицированной или предположительно инфицированной операцией в зависимости от степени опасности инфекционных осложнений больному за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства следует однократно ввести 1-2 г Цефтриаксона.
Для детей первых 2 недель жизни лекарство вводят 1 р./сут. Доза рассчитывается по формуле 20-50 мг/кг/сут. Высшая доза — 50 мг/кг (что связано с недоразвитостью ферментной системы).
Оптимальная дозировка детям до 12 лет (включая грудных детей) также подбирается в зависимости от веса. Суточная доза варьирует в пределах от 20 до 75 мг/кг. Детям, вес которых более 50 кг, Цефтриаксон назначают в той же дозе, что и взрослым.
Превышающую 50 мг/кг дозу следует вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью как минимум 30 минут.
При бактериальном менингите лечение начинают с однократного введения 100 мг/кг/сут. Высшая доза — 4 г. Как только будет выделен возбудителя и определена его чувствительность к препарату, дозу снижают.
Отзывы о препарате (в частности, о его применении у детей) позволяют сделать вывод, что средство весьма эффективно и доступно, но его существенным недостатком является сильная болезненность в месте укола.Что касается побочных эффектов, то их, по мнению самих пациентов, не больше, чем при использовании любого другого антибиотика.
Сколько дней колоть препарат?
Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria, наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, — за 10-14 дней.
Уколы Цефтриаксона, инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?
Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).
При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.
Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.
Оптимальный вариант — однопроцентный раствор Лидокаина. Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.
Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?
Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика, одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока.
Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин, снимает боль при введении Цефтриаксона.
Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином, способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).
Как разводить Цефтриаксон Новокаином?
Если в качестве растворителя все же используется Новокаин, его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина, порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.
Разведение Лидокаином 1%
Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.
Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина. После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.
Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).
Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.
Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?
Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина. Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.
Как разводить Цефтриаксон детям для внутримышечного введения?
Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с Новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок, а в комбинации с Лидокаином — может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.
По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.
Разведение для в/в введения
Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.
Разведение для внутривенной инфузии
При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).
Дополнительно
Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.
Дозы для животных
Дозировка для кошек и для собак подбирается с учетом массы тела животного. Как правило, она составляет 30-50 мг/кг.
Если используется флакон 0,5 г, следует ввести в него 1 мл двухпроцентного Лидокаина и 1 мл воды д/и (или 2 мл Лидокаина 1%). Интенсивно встряхнув лекарство до полного растворения комочков, его набирают в шприц и вводят больному животному в мышцу или под кожу.
Дозировка кошке (Цефтриаксон 0,5 г обычно используется для мелких животных — для кошек, котят и т.д.), если на 1 кг веса врач назначил вводить 40 мг Цефтриаксона, составляет 0,16 мл/кг.
Для собак (и других крупных животных) берут флаконы по 1 г. Растворитель берут в объеме 4 мл (2 мл Лидокаина 2% + 2 мл воды д/и). Собаке весом 10 кг, если доза составляет 40 мг/кг, нужно ввести 1,6 мл готового раствора.
При необходимости введения Цефтриаксона в/в через катетер для разведения используют стерильную дистиллированную воду.
Передозировка
Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.
Терапия: симптоматическая.
Взаимодействие
В одном объеме фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.
Подавляя микрофлору кишечника, препятствует образованию в организме витамина К. По этой причине применение препарата в комбинации со средствами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, НПВП), может спровоцировать кровотечение.
Эта же особенность Цефтриаксона способствует усилению действия антикоагулянтов при их совместном применении.
В сочетании с петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксичности.
Условия продажи
Для приобретения требуется рецепт.
На латыни он может быть следующим. Рецепт на латинском (образец):
Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. В прилагаемом растворителе. В/м, 1 р./сут.
Условия хранения
Беречь от света. Оптимальная температура хранения — до 25 °С.
При применении без медицинского контроля препарат может спровоцировать осложнения, поэтому флаконы с порошком следует держать в недоступном для детей, месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат применяется в условиях стационара. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, а также при одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточности, следует держать под контролем показатели плазменной концентрации Цефтриаксона.
При длительном лечении требуется регулярное наблюдение за картиной периферической крови и показателями, характеризующими функцию почек и печени.
Иногда (редко) при УЗИ желчного пузыря могут отмечаться затемнения, которые указывают на наличие осадка. Затемнения исчезают после прекращения курса лечения.
Ослабленным больным и пожилым пациентам в ряде случаев целесообразно назначать в дополнение к Цефтриаксону витамин К.
При нарушении баланса воды и электролитов, а также при артериальной гипертензии следует контролировать уровень натрия в плазме крови. Если лечение длительное, больному показано проведение общего анализа крови.
Как и другие цефалоспорины, препарат обладает способностью вытеснять связанный с сывороточным альбумином билирубин, в связи с чем его с осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией (и, в частности, у недоношенных детей).
Препарат не оказывает влияния на скорость нервно-мышечной проводимости.
Аналоги Цефтриаксона, чем можно заменить препарат?
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Цефтриаксона в уколах:
- Цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Каби, Джодас, КМП, Промед, Виал, Эльфа)
- Цефтриабол
- Цефсон
- Цефаксон
- Тороцеф
- Хизон
- Цефограм
- Медаксон
- Лораксон
- Ифицеф
Аналоги в таблетках:
- Панцеф
- Супракс Солютаб
- Цефорал Солютаб
- Цефпотек
- Спектрацеф
Цефтриаксон или Цефазолин — что лучше?
Оба препарата относятся к группе «цефалоспорины», но Цефтриаксон является антибиотиком III поколения, а Цефазолин — это препарат I поколения.
Важной особенностью цефалоспориновых антибиотиков I поколения является то, что они не эффективны в отношении листерий и энтерококков, имеют узкий спектр действия и низкий уровень активности в отношении грам(-) бактерий.
Цефазолин применяют в основном в хирургии для периоперационной профилактики, а также для лечения инфекций мягких тканей и кожи.
Назначение его для лечения инфекций мочеполовой системы и респираторного тракта не может рассматриваться как обоснованное, что связано с узким спектром противомикробной активности и высокой резистентностью к нему среди потенциальных возбудителей.
Что лучше: Цефтриаксон или Цефотаксим?
Цефотаксим и Цефтриаксон являются базовыми антимикробными средствами группы цефалоспоринов III поколения. Препараты практически идентичны по своим бактерицидным свойствам.
Совместимость с алкоголем
Не следует употреблять алкоголь в период лечения препаратом. Сочетание Цефтриаксон + этанол может спровоцировать симптомы, сходные с симптомами сильнейшего отравления, а в некоторых случаях привести к смерти больного.
Цефтриаксон при беременности и при грудном вскармливании
Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.
Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.
Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).
Отзывы о Цефтриаксоне
Цефтриаксон — это сильнодействующий антибиотик (отзывы врачей подтверждают этот факт), который помогает вылечить болезнь в короткие сроки и с минимальным количеством побочных эффектов. Его разрешается применять для детей и при беременности (исключение — 1 триместр).
По мнению самих пациентов, главным минусом препарата является то, что уколы очень болезненны.
В отзывах об уколах Цефтриаксона детям для облегчения процедуры мамы (по совету лечащего врача) рекомендуют использовать крем Эмла, который является местным анестетиком. Его наносят примерно за полчаса на предполагаемое место укола.
Цена Цефтриаксона, где купить
Сколько стоит антибиотик в российских аптеках? Цена уколов Цефтриаксона варьирует в зависимости от того, какой компанией он произведен, а также от количества ампул в каждой упаковке и концентрации активного вещества в флаконе.
Цена Цефтриаксона в российских аптеках — от 30 рублей за флакон.
Цена Цефтриаксона в Украине — от 15 грн. за флакон 1 г. При этом существенной разницы между ценами в столичных аптеках и аптеках других городов (Харькова, Днепропетровска, Львова) нет.
Купить таблетки Цефтриаксон невозможно. Препарат предназначен исключительно для парентерального введения.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для инъекций флакон 1гЗАО Фармацевтическая фирма ЛЕККО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. 1гРузфарма ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1гБиохимик ОАО
-
Цефтриаксон пор. д/приг р-ра для в/в и в/м введ. фл. 1г (инд.уп.)Деко Компания ООО
-
Цефтриаксон порошок для приг. раствора для в/в и в/м введ. фл. 1000мг 50штДеко Компания ООО
Аптека Диалог
-
Цефтриаксон 1г в/в в/м инд. упБЗМП
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Лекко ЗАО
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)ДЕКО Компания
-
Цефтриаксон (фл. 1г в/м, в/в)Белмедпрепараты
показать еще