Церукал при мигрени инструкция по применению

Церукал® (Cerucal)

💊 Состав препарата Церукал®

✅ Применение препарата Церукал®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Церукал®
(Cerucal)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.01

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A03FA01

(Метоклопрамид)

Лекарственная форма

Церукал®

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: П N012812/01
от 11.09.12
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Церукал®

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания активных веществ препарата

Церукал®

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Применение у пожилых пациентов

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

  • Главная
  • >Статьи и видео
  • >Современные правила лечения приступа мигрени: отказ от стереотипов

Как лечить приступ мигрени?

Разделы статьи

  • Головная боль после коронавируса
  • Лекарства, приёма кторых нужно избегать
  • Лечение мигрени в клинике
  • Менструальная мигрень
  • Мигрень во время беременности и лактации
  • Мигрень у ребенка
  • Моноклональные антитела — препараты Иринэкс и Аджови
  • Неотложная терапия
  • Ограничения для обезболивающей терапии при мигрени
  • Правила приёма лекарств при лечении мигрени
  • Современная мигрень
  • Ступени обезболивания
  • Уколы от мигрени — инъекции ботулотоксина

МИГРЕНЬ лечить

«Современные правила лечения приступа мигрени: отказ от стереотипов»

Мигрень лечить необходимо! Мигрень является широко распространенным заболеванием и одной из ведущих причин нарушения работоспособности у пациентов. Заболевание влияет не только на социальную активность пациентов, но и зачастую связано с нерациональной тратой ресурсов здравоохранения. Распространенность мигрени достигает 6% у мужчин и 15— 18% у женщин.

Популяционные исследования показывают, что более 60% пациентов самостоятельно используют безрецептурные анальгетические препараты, что нередко приводит к более тяжелому течению мигрени . И сегодня перед врачом стоит очень важная задача — подобрать оптимальную схему купирования приступов мигрени для каждого конкретного пациента с учетом частоты приступов, их тяжести, провоцирующих факторов, возможных сопутствующих заболеваний. Многим пациентам удается контролировать приступы мигрени легкой и умеренной тяжести при помощи безрецептурных препаратов. В то же время большому числу пациентов такие препараты дают лишь кратковременное и очень незначительное облегчение боли, и они обычно наращивают количество принимаемых препаратов и частоту их приема.

Клинический опыт позывает, что пациенты с мигренью часто не знают, как лечить мигрень. Они принимают решения, например под влиянием рекламы, сотрудников аптеки, друзей, знакомых, родственников и, к сожалению, не часто обращаются за помощью к врачу. Однако даже если пациент все-таки решил доверить управление своей мигренью профессионалу, врачи зачастую назначают лекарства, исходя из собственных предпочтений, клинического опыта, устоявшихся стереотипов и могут давать крайне нечеткие рекомендации. В то же время существуют международные рекомендации по купированию приступов мигрени, которые предоставляют врачу четкий алгоритм, позволяющие лечить мигрень максимально эффективно.

Мы обсудим как лечить мигрень по признанным во всем мире правилам по лечению мигрени, а также расскажем об особенностях и возможностях лекарственного лечения мигрени в России. Мы подробно рассмотрим, какие препараты доступны в нашей стране, а также остановимся на правилах их приема. Кроме того, в статье будут отмечены препараты, которые стремительно теряют свои позиции в лечении мигрени во всем мире, а также лекарства, от приема которых во многих странах мира уже полностью отказались. Не смотря на то, что много информации о том как лечить мигрень лучше мигрень лечить в специализированной клинике, проконсультировавшись у специалиста по лечению мигрени.

ПРАВИЛА ПРИЕМА ЛЕКАРСТВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ МИГРЕНИ

Начнем с обсуждения правил приема лекарств. Они основаны на нашем растущем понимании патофизиологических процессов, лежащих в основе приступов мигрени, и могут помочь нам понять, как действуют обезболивающие препараты.

Чувство боли во время приступа мигрени объясняется расширением и воспалением сосудов в оболочках головного мозга. Именно поэтому головная боль усиливается при даже небольшой физической нагрузке, кашле и наклонах головы.

Болевая импульсация от сосудов проводится по волокнам тройничного нерва в его ядро в спинном мозге. Эти нейроны принимают поток информации от твердой мозговой оболочки и кожи головы и периорбитальной области. Именно поэтому на этом этапе у многих пациентов появляется чувствительность или болезненность кожи головы и периорбитальной области — кожная аллодиния. Было показано, что этот феномен начинает развиваться через 2 ч после начала приступа, и границы его распространения превышают размер болевых зон и могут заходить на противоположную половину головы и на верхние конечности.

<На более поздних этапах включаются и центральные нейроны в головном мозге — развивается тошнота, рвота, фото-, фоно- и осмофобия. К этому моменту приступ мигрени полностью разворачивается и становится мучительным для пациента.

Традиционные препараты для купирования мигренозных приступов — противовоспалительные средства и триптаны — действуют на периферические рецепторы и прекращают воспаление в сосудах. Поэтому прием анальгетиков позже, чем через 2 ч от начала приступа чаще всего приводит лишь к незначительному уменьшению силы боли и исчезновению пульсации и усиления боли при нагрузке. При этом симптомы центрального генеза(тошнота, рвота, фото-, фонофобия и кожная аллодиния) могут сохраняться. Именно поэтому так важно при беседе с пациентом добиться полного понимания того, что анальгетики при мигрени необходимо принимать в самом начале приступа. При более позднем приеме сохраняются все побочные эффекты препаратов, а эффект становится крайне низким. Это объясняется двумя причинами: во-первых, действие простых и комбинированных анальгетиков, а также триптанов основано на противовоспалительном эффекте. Такие препараты оказывают ограниченное действие на нейроны в головном мозге и не способны прекратить активацию центральных структур после ее развития. Во-вторых, во время приступа мигрени очень рано начинает развиваться гастростаз и всасывание поздно принятых анальгетиков практически приостанавливается. Таким образом, при позднем (позже 2 ч от начала боли) приеме анальгетиков пациент получает только их негативный эффект, а полезное действие препарата осуществиться уже не может.

Более того, так как при позднем приеме эффект анальгетиков обычно крайне низкий и кратковременный, это заставляет пациентов наращивать количество принимаемых лекарств. Такой подход не только повышает риск развития гастрита и повреждения почек пациента, но и зачастую приводит к развитию нового осложнения —лекарственно-индуцированной головной боли. При этом сами анальгетики становятся причиной лишних дней головной боли.

Почему приступы мигрени купировать необходимо

Многие пациенты готовы стоически терпеть головную боль и сопровождающие симптомы приступа. При этом если пациент не принял обезболивающее или принял неэффективный препарат, приступ мигрени прекращается самостоятельно в течение максимум 72 ч за счет активации собственных противоболевых систем пациента. Таким образом, при частых приступах мигрени возрастает нагрузка на антиноцицептивные системы пациента, что со временем может привести к истощению этих резервов. Пациент остается беззащитным перед различными провокаторами приступов мигрени, а сами приступы становятся более частыми и длительными. Необходимо купировать каждый приступ мигрени, а принимать следует максимально эффективные препараты и не позже, чем через 2 часа после начала приступа.

СТУПЕНИ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ при мигрени

Сегодня в России доступно огромное количество различных обезболивающих препаратов, и большинство из них продаются без рецепта. Ниже мы рассмотрим правила купирования приступов мигрени, что поможет вам сориентироваться в богатом разнообразии анальгетиков и отказаться от недостаточно эффективных препаратов. В настоящее время отдается предпочтение ступенчатому подходу к лечению приступов мигрени. В этом случае пациент начинает с наиболее дешевых и безопасных препаратов, эффективность которых доказана, и «поднимается по лестнице» к следующему классу препаратов только в случае необходимости. Такой метод не отрицает индивидуального подхода к каждому пациенту, а, наоборот, делает возможным поиск наиболее подходящего препарата для каждого пациента. Предполагается, что если определенный препарат не дает облегчения боли в течение трех приступов, при следующем приступе нужно сразу начинать с более высокой ступени.Более того, у многих пациентов бывают приступы разной интенсивности. Например, у большинства пациенток менструальные приступы мигрени (те, которые происходят за 1—2 дня до или в первый-второй день менструации) имеют тенденцию протекать более тяжело. Таким пациентам необходимо обезболивание более высоких ступеней в самом начале менструального приступа. В идеальной ситуации после приема лекарства необходим отдых или сон. Для пациентов, которым необходимо оставаться на работе или выполнять важные дела дома, лучше выбирать препараты, не влияющие на концентрацию внимания.

I. Первая ступень обезболивания

Неспецифический анальгетик ± противорвотный препарат

Для купирования приступа мигрени обычно необходимы высокие дозы анальгетика, так как всасывание препаратов может замедлиться из-за гастростаза.

1а. Простой анальгетик ± противорвотный препарат

«Золотым стандартом» обезболивания при мигрени является ацетилсалициловая кислота. Для купирования приступа мигрени необходима высокая доза — 1000 мг, т.е. 2 таблетки по 500 мг. Предпочтительна растворимая форма ацетилсалициловой кислоты. Эффективность аспирина была показана в недавнем систематическом обзоре Кохрановского сообщества — организации, задающей стандарты в мире доказательной медицины. Альтернативой ацетилсалициловой кислоте может служить ибупрофен в дозе как минимум 400—600 мг. Клинический опыт показывает, что пациенты обычно принимают более низкие дозы — 200—400 мг, с чем и связано их разочарование в этом препарате.Ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен можно принимать до 4 раз в течение 24 ч.

Другими вариантами обезболивания могут стать:

напроксен, 750—825 мг однократно с возможностью принять еще 250 мг 2 раза в течение последующих 24 ч;

диклофенак калия, 50—100 мг, суточная доза может достигать 200 мг. У этого препарата есть несомненное преимущество.

Вследствие быстрого развития гастростаза и, следственно, замедления всасывания лекарств в ходе приступа мигрени предпочтительны рассасывающиеся либо растворимые формы обезболивающих. В России ни один из обезболивающих препаратов не зарегистрирован в форме лингвальных таблеток. Диклофенак калий в то же время доступен в виде растворимого порошка, прием которого дает более быстрый эффект. В 2010 г. были опубликованы данные исследования, которое показало, что прием растворимого диклофенака калия приводит к эффективному снижению интенсивности боли уже через 30 мин. Такой быстрый эффект может объясняться тем, что максимальная концентрация растворимого диклофенака калия в плазме достигается через 15 мин после приема. Длительность эффекта препарата в исследовании превышала 24 ч.

Парацетамол обладает меньшей эффективностью и не должен использоваться в качестве препарата первого выбора для купирования приступов мигрени.

Все обезболивающие препараты необходимо комбинировать с прокинетиком. Такие препараты борются с гастростазом во время приступа мигрени, ускоряют продвижение анальгетика из желудка в кишечник, что позволяет ускорить наступление их обезболивающего эффекта и минимизировать раздражение слизистой оболочки желудка.

С этой целью можно использовать:

метоклопрамид, 10 мг (1 таблетка). Препарат доступен под торговыми названиями церукал, метоклопрамид и реглан;

домперидон, 10—20 мг (1—2 таблетки). Препарат доступен под торговыми названиями домперидон и мотилиум.Более предпочтительно использование домперидона, так как препарат реже вызывает экстрапирамидные нарушения. В случае более позднего приема такие препараты также уменьшают чувство тошноты.

Анальгетический эффект препаратов можно также усилить путем добавления кофеина. Было показано, что добавление 130 мг кофеина к обычной дозе обезболивающего (аспирина и парацетамола) повышает эффективность их анальгетического действия на 40%. Кофеин также улучшает всасывание этих лекарств, ускоряя наступление их эффекта. Именно поэтому к комбинации неспецифический анальгетик+прокинетик нужно добавить кофеинсодержащий напиток . Например, свежесваренный кофе (200 мл) содержит 65—135 мг кофеина, эспрессо (60 мл) — 100 мг кофеина, чай (200 мл) — 40—60 мг, горячий какао (200 мл) — 14 мг, кока-кола (330 мл) — 30-50 мг, Red Bull™ (230 мл) — 80 мг кофеина . Анальгетический эффект можно также усилить добавлением глюкозы . Именно поэтому в западных странах рекомендуют растворять аспирин в сладком кофеин-содержащем газированном напитке.

Противопоказания: специфические противопоказания к нестероидным противовоспалительным средствам (например, язва желудка). Избегайте назначения аспирина детям младше 12 лет. Метоклопрамид также не используется у детей.

1б. Комбинированный анальгетик ± противорвотный препарат

В России также зарегистрированы комбинированные обезболивающие препараты. Все эти препараты содержат кофеин. Очень популярен препарат цитрамон. Он содержит: парацетамол, 180 мг + кофеин, 30 мг + ацетилсалициловая кислота, 240 мг. Практически аналогичен по составу цитрамону препарат аскофен П. Для достижения оптимального анальгетического эффекта целесообразно принимать 2 таблетки цитрамона.

Необходимо отметить, что в Европейских рекомендациях по лечению приступов мигрени все комбинированные препараты отсутствуют. В то же время в США используется препарат Excedrin, практически полностью соответствующий по составу цитрамону. В случае недостаточной эффективности однокомпонентных анальгетиков можно рекомендовать использование цитрамона, но только тем пациентам, у которых нет необходимости принимать этот препарат чаще 2 раз в неделю.

1в. Неспецифический анальгетик в свечах ± противорвотный препарат

Обезболивающие препараты существуют также в виде свечей. Это помогает обеспечить их хорошее всасывание во время тошноты и рвоты. В виде ректальных свечей доступен вольтарен, 100 мг (дикло-фенак). Возможно использование до 200 мг в течение 24 ч.

Клинический опыт показывает, что многие пациенты обращаются к врачу в случае, если используемые ими, обычно комбинированные, анальгетики неэффективны. В этом случае обычно происходит увеличение дозы и кратности приема обезболивающих, что в ближайшей перспективе приводит к формированию лекарственно-индуцированной головной боли. Именно поэтому в случае недостаточной эффективности первой ступени обезболивания необходимо перевести пациента на вторую ступень — специфические противомигренозные анальгетики. Сегодня, в эру появления дженериков триптанов, эти препараты становятся все более доступными для разных категорий пациентов.

II. Вторая ступень обезболивания

Специфические противомигренозные анальгетики

Триптаны

Специфические противомигренозные анальгетики — триптаны — являются селективными агонистами 5-НТ1-рецепторов. Несмотря на то, что все триптаны имеют одну и ту же точку приложения, некоторые пациенты отвечают только на 1 или 2 разных препарата, поэтому окончательный выбор препарата нужно предоставить самому пациенту. На этот выбор может повлиять скорость наступления анальгетического эффекта, а также финансовые причины. В идеале каждый триптан нужно принять в 3 приступах до того, как сделать окончательный вывод о его эффективности.

Триптаны нужно принимать после окончания ауры. При этом их эффективность максимальна в случае раннего приема (не позже 2 ч после начала головной боли). У 20—50% пациентов происходит возврат боли в течение 48 ч. Прием триптана можно сочетать с прокинетиком — метоклопрамидом или домперидоном. Триптаны нужно принимать, только если пациент полностью уверен, что приступ является мигренозным. Если боль нарастает медленно и такой уверенности нет, нужно начать с неспецифического анальгетика.

Первым в данном классе был создан суматриптан. Сегодня это наиболее исследованный препарат, кроме того, появились генерические препараты суматриптана, стоимость которых значительно ниже стоимости оригинальных препаратов.

Все триптаны, зарегистрированные в настоящее время в России, представлены в таблице.

В исследовании, проведенном в России, в случае раннего приема сумамигрена достоверное уменьшение головной боли и сопутствующих симптомов (тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечалось уже через 1 ч после приема сумамигрена. Так, интенсивность головной боли уменьшалась от 7,1±1,7 до 4,9+2,1 балла (по 10-балльной шкале), тошноты — от 5,4+2,7 до 3,7+2,1, фотофобии — от 5,7+2,3 до 3,7+1,7, фонофобии — от 5,3±2,3 до 3,4±2,2 балла. Интенсивность головной боли с сопутствующей симптоматикой достоверно снижалась через 2 и 6 ч после приема сумамигрена: через 2 ч интенсивность цефалгии составляла 2,7+1,3, а через 6ч— 1,3+1,4 балла (рис. 1 и 2).

Ввиду такой высокой эффективности, сравнимой с эффектом оригинального препарата (прямых сравнительных исследований не проводилось), немаловажным преимуществом сумамигрена является его значительно меньшая стоимость — примерно 150— 180 руб за упаковку из 2 таблеток по 50 мг.

Наратриптан обладает более медленным действием по сравнению с остальными препаратами и может использоваться, если другие препараты дают побочные эффекты.

Противопоказания: Триптаны противопоказаны в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, значительных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе, пожилой возраст, анти-фосфолипидный синдром). В отсутствие этих противопоказаний риск, связанный с приемом триптанов, очень низкий.

В случае неэффективности второй ступени обезболивания, необходимо подтвердить диагноз, обратить внимание на время приема препаратов, а также предложить профилактическое лечение.

III. Третья ступень обезболивания

Комбинация простого анальгетика и триптана

Существуют данные о том, что комбинация суматриптана, 50 мг, и напроксена, 500 мг может быть более эффективной, чем прием только суматриптана. Такую схему можно предложить, например, пациентам, которые во время приступа испытывают боль или дискомфорт в области шеи, а также во время менструальных приступов мигрени, если пациентка также испытывает периодические боли в животе.

Классический метод купирования приступа мигрени:

Ацетилсалициловая кислота, 1000 мг + мотилиум, 10 мг + сладкий кофеинсо-держаший напиток.

• Если через 45 мин не наступает облегчение боли, необходимо принять триптан (1 таблетка).

• Рекомендуется сразу принимать триптан, если неспецифический анальгетик неэффективен в течение 3 приступов подряд.

В случае мигрени с аурой аспирин нужно принимать после начала ауры, а триптаны — после начала головной боли.

ОСОБЫЕ СЛУЧАИ

Неотложная терапия

Для неотложной терапии приступа мигрени в домашних условиях пациент может использовать:

диклофенак, 75 мг, внутримышечно. Такая доза требует двух инъекций по 3 мл;

кеторол, 1 ампула содержит 30 мг кетанова.

В отделении скорой помощи возможно внутривенное введение препаратов. С целью купирования приступа мигрени может использоваться:

метоклопрамид, 10—20 мг;

хлорпромазин, 25—50 мг;

сульфат магния, 1000 мг;

• бензодиазепиновые препараты: диазепам или димедрол;

дексаметазон, 6—8 мг.

Во всех случаях наркотические анальгетики НЕ рекомендованы для использования.

Возврат боли во время приступа мигрени

В случае возврата боли в течение одного и того же приступа после приема триптана рекомендуется принять вторую таблетку того же триптана. При этом необходимо соблюдать минимальный временной промежуток между приемами — 2 ч и не превышать максимальную суточную дозу. Если боль при возврате несильная, пациент может принять неспецифический анальгетик, например напроксен, 500 мг.

Возвраты боли чаще происходят у пациентов, у которых приступы мигрени обычно долгие и без обезболивания длятся более суток. Частота возврата боли практически одинакова на фоне всех триптанов, однако считается, что она немного ниже при приеме элетриптана и наратриптана

Менструальная мигрень

Менструальным называется приступ мигрени, который происходит за 1—2 дня до или в первый-второй день менструации. Диагноз менструальной мигрени (исключительно менструальный приступ 1 раз в месяц) либо менструально-ассоциированной (менструальный приступ плюс приступы мигрени в другие дни цикла) можно поставить по дневнику пациента. Для этого обычно необходимо вести дневник головной боли на протяжении 3 циклов.

Правила купирования менструальных приступов аналогичны правилам, принятым для всех остальных приступов. Однако, так как такие приступы обычно протекают более долго и тяжело, у ряда пациентов лечение целесообразно начинать с приема триптана для того, чтобы не упустить ценное время и уложиться в терапевтическое окно. Кроме того, зачастую пациенту приходится принимать повторные дозы обезболивающих в течение 2—3 дней приступа.

Мигрень во время беременности и лактации

Для лечения мигрени во время беременности используется парацетамол в умеренных дозах. Прием парацетамола разрешен на всех сроках беременности, ему присвоена группа безопасности В. Аспирин и другие НПВС можно принимать с осторожностью только в I и II триместр, однако им присвоена группа безопасности С. Купировать тошноту можно приемом метоклопрамида или домперидона.

Кофеин также разрешен во время беременности. Однако поскольку он входит в состав обезболивающих, которые содержат другие, запрещенные в этот период компоненты, кофеин можно получить из различных напитков, которые были перечислены выше.

Огромный интерес вызывает вопрос возможности использования триптанов во время беременности. У многих женщин в этот период, особенно в I триместре, а у ряда женщин и на протяжении всей беременности сохраняются приступы мигрени, которые могут протекать очень тяжело. В настоящее время мы обладаем наиболее полной информацией по суматриптану. Собранные в регистре беременности данные указывают на то, что прием суматриптана не приводит к повышению риска развития нарушений плода по сравнению с таковым в общей популяции. Женщин, которые приняли триптан, не зная о своей беременности, необходимо заверить в том, что вероятность негативного влияния триптана на исход беременности крайне мала. В то же время, так как наши знания пока ограничены, не нужно рекомендовать прием триптанов всем женщинам.

Целый ряд обезболивающих препаратов разрешен к приему во время грудного вскармливания. В этот период для купирования приступов мигрени можно использовать ибупрофен, диклофенак и парацетамол, которые допустимо сочетать с домперидо-ном. Производители релпакса и зомига рекомендуют воздержаться от грудного вскармливания в течение 24 ч после приема лекарства, а производитель сумамигрена — в течение 12″ч. В то же время исследования показывают, что элетриптан и суматриптан проникают в молоко лишь в незначительных количествах. В соответствии с рекомендациями Американской академии педиатрии, прием суматриптана совместим с грудным вскармливанием.

В любом случае нужно посоветовать женщине принимать лекарства сразу после кормления, чтобы к моменту следующего кормления концентрация препарата в молоке успела снизиться.

Мигрень у ребенка

Большинство обезболивающих препаратов не тестировали у детей, а некоторые из них запрещены. В частности, детям до 12 лет нельзя принимать аспирин (вследствие опасности развития синдрома Рея). С целью обезболивания используется ацета-минофен (парацетамол, панадол) или ибупрофен (нурофен, миг).

Во время приступа мигрени у ребенка нужно постараться избежать приема лекарств. Зачастую бывает достаточно отдыха в тихой темной комнате. Ребенку нужно поесть (например, что-нибудь сладкое) и попить. При необходимости можно рекомендовать половину или целую таблетку парацетамола или ибупрофена. Эти препараты существуют также в виде суспензии.

Комбинированные анальгетики (пенталгин, каффетин) разрешены к приему у детей старше 12 лет. Единственный из триптанов, который разрешен для приема у детей, это имигран в виде спрея. В случае назначения имиграна необходимо быть полностью уверенным в диагнозе, ведь у многих детей мигрень течет атипично.

ЛЕКАРСТВА, ПРИЕМА КОТОРЫХ НУЖНО ИЗБЕГАТЬ

Во всех случаях необходимо избегать приема опиатов и опиоидов для купирования приступа мигрени. Такими веществами являются морфин, трамадол, кодеин. Эти вещества усиливают тошноту, снижают всасывание анальгетиков и приводят к формированию зависимости. Кодеин входит во многие безрецептурные комбинированные анальгетики, его дополнительный эффект невысок, а количество побочных эффектов при этом возрастает. Более того, прием комбинированных препаратов, содержащих кодеин и барбитураты, приводит к формированию лекарственно-индуцированной головной боли, которая мучительна для пациентов и вызывает значительные сложности в лечении. В России в течение многих десятков лет также очень популярны препараты с содержанием метамизола натрия. Это анальгин, темпалгин, спазмалгон, спазган, аралгин, а также многие комбинированные анальгетики, перечисленные выше. Препараты с содержанием метамизола натрия запрещены в большинстве стран мира. При этом запрет имеет такую силу, что ни один из указанных препаратов не приведен в зарубежных рекомендациях по лечению головной боли, включая раздел «Неотложная терапия приступа».

В нашей стране огромной популярностью также пользуется препарат пенталгин. На самом деле — это 3 разных, но похожих по составу препарата. В России зарегистрированы:

пенталгин Н (метамизол натрия, 300 мг + . напроксен, 100 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 8 мг + фенобарбитал, 10 мг);

пенталгин IСN (метамизол натрия, 300 мг + парацетамол, 300 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 8 мг + фенобарбитал, 10 мг). Такой же состав имеют препараты седал-М и седаль-гин-нео;

пенталгин плюс. Не содержит метамизола натрия (анальгина). Состав: пропифеназон + парацетамол + кофеин + кодеин + фенобарбитал.

Другим часто используемым комбинированным препаратом является каффетин (пропифеназон, 210 мг + парацетамол, 250 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 10 мг). Препарат также не содержит метамизола натрия.

Эти препараты очень эффективно купируют приступы мигрени. Их анальгетическое действие усилено за счет добавления кодеина и фенобарбитала. Именно эти компоненты обладают аддиктивным потенциалом — ответственны за развитие привыкания и зависимости от таких препаратов. Кроме того, кодеин, содержащийся в таблетке, замедляет ее всасывание. Поданным крупного эпидемиологического исследования Атепсап Неадаспе Ргеуакпсе апа1 Ргеуеппоп 5Шс1у (АМРР), прием барбитуратов и опиатов в 2 раза повышает риск хронизации мигрени. Более того, в состав большинства этих препаратов входит метамизол натрия. Таким образом, комбинированные препараты содержат компоненты, которые вызывают лекарственную зависимость, замедляют всасывание обезболивающих веществ и (большинство из них) содержат неиспользуемый больше нигде метамизол натрия.

По всем этим причинам такие препараты, как пенталгин, седальгин и каффетин не должны входить в основной арсенал средств для купирования приступов мигрени. Эти препараты можно рекомендовать только тем пациентам, у которых простые анальгетики неэффективны даже при приеме в адекватных дозах и вовремя, а триптаны по какой-то причине принимать невозможно (побочные эффекты, стоимость). Кроме того, комбинированные препараты можно рекомендовать только в случае уверенности, что у пациента не будет необходимости принимать их чаще 2 раз в неделю.

Комбинированные анальгетики не разрешены для применения у детей, беременных и кормящих женщин.

ОГРАНИЧЕНИЯ ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЙ ТЕРАПИИ ПРИ МИГРЕНИ

В заключение хотелось бы отметить ограничения в использовании обезболивающей терапии при мигрени. Для купирования мигренозных приступов современные рекомендации разрешают регулярное использование:

триптанов и комбинированных анальгети не чаще 10 дней в месяц;

простых анальгетиков не чаще 15 дней в месяц.

Более частый прием анальгетиков связан с высоким риском развития лекарственно-индуцированной головной боли. Пациентам, которые испытывают потребность приема анальгетиков чаще чем 2 раза в неделю, необходимо подобрать профилактическую терапию для урежения приступов мигрени.

Неврологи клиники, занимающиеся лечением и диагностикой мигрени и головной боли.

  • Наприенко Маргарита Валентиновна

    Наприенко Маргарита Валентиновна
    Главный врач, доктор медицинских наук, профессор, невролог высшей категории

  • Филатова Елена Глебовна

    Филатова Елена Глебовна
    Невролог, профессор, доктор медицинских наук

  • Окнин Владислав Юрьевич

    Окнин Владислав Юрьевич
    Невролог, доктор медицинских наук

  • Екушева Евгения Викторовна

    Екушева Евгения Викторовна
    Невролог, доктор медицинских наук, профессор

  • Латышева Нина Владимировна

    Латышева Нина Владимировна
    Невролог, доктор медицинских наук

  • Оранский Александр Владимирович

    Оранский Александр Владимирович
    Мануальный терапевт, рефлексотерапевт, кандидат медицинских наук

  • Городничев Алексей Владимирович

    Городничев Алексей Владимирович
    Психотерапевт, психиатр

  • Ефремова Инга Николаевна

    Ефремова Инга Николаевна
    Невролог, кандидат медицинских наук, специалист по БОС

  • Сазонова Ангелина Геннадьевна

    Сазонова Ангелина Геннадьевна
    Невролог, функциональный диагност, кандидат медицинских наук

  • Латышева Софья Павловна

    Латышева Софья Павловна
    Психотерапевт

  • Михайлова Светлана Анатольевна

    Михайлова Светлана Анатольевна
    Невролог, кандидат медицинских наук

  • Губанова (Кадымова) Наталья Борисовна

    Губанова (Кадымова) Наталья Борисовна
    Невролог, кандидат медицинских наук функциональный диагност

  • Иванова Татьяна Андреевна

    Иванова Татьяна Андреевна
    Невролог, кандидат медицинских наук

  • Губарева Юлия Александровна

    Губарева Юлия Александровна
    Невролог, цефалголог

  • Прищепа Анастасия Васильевна

    Прищепа Анастасия Васильевна
    Невролог, к.м.н, специалист по БОС, аспирант кафедры нервных болезней МГМУ им. И.М. Сеченова.

  • Кузнецов Владимир Викторович

    Кузнецов Владимир Викторович
    Психотерапевт

  • Андреева Ольга Владимировна

    Андреева Ольга Владимировна
    Невролог,эпилептолог, функциональный диагност, кандидат медицинских наук

  •  Бухтияров Сергей Михайлович

    Бухтияров Сергей Михайлович
    Массажист, специалист по биоэнергетической коррекции, краниосакральной терапии.

  • Баюшкина Людмила Игоревна

    Баюшкина Людмила Игоревна
    Невролог

  • Полухина Елена Евгеньевна

    Полухина Елена Евгеньевна
    Полухина Елена Евгеньевна, инструктор лечебной физкультуры

  • Бердникова Анна Владимировна

    Бердникова Анна Владимировна
    Невролог, аспирант

  • Лечение нижнечелюстного сустава (ВНЧС)
  • Мигрень и головная боль при беременности
  • Головная боль и мигрень при грудном вскармливании
  • Панические атаки и приступы ВСД у беременных
  • УЗИ в клинике на Войковской
  • Кластерная (пучковая) головная боль
  • Мигрень: симптомы и лечение
  • Абузусная головная боль
  • Головная боль напряжения
  • Мигрень у женщин
  • Причины мигрени
  • Лечение бессонницы
  • Причины бессонницы
  • Как бороться с паническими атаками?
  • Лечение стресса. Стресс и головная боль.
  • Прием невролога в клинике

Одна таблетка содержит: 10,54 мг действующего вещества метоклопрамида

гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.

— нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

— тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.

Метоклопрамид противопоказано применять при:

-известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;

-перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;

-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);

-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;

-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.

Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.

Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.

Побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения обозначены как: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 — < 1/10); нечастые (> 1/1000 — < 1/100); редкие (> 1/10000 —

<1/1000); очень редкие (< 1/10 ООО); частота не известна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).

Кровь и лимфатическая система:

Очень редко: метогемоглобинемия, сульфагемоглобинемия.

Эндокринные нарушения:

Не известно: пшерпролактинемия Психиатрические нарушения:

Очень редко: депрессия

Не известно: беспокойство, возбуждение.

Нарушения нервной системы:

Редко: поздняя дискинезия, паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия).

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дискинетический синдром (спазм мышц головы и шеи, тризм, ритмическая протрузия языка, ненормальное положение головы или конечностей).

Не известно: головная боль, головокружение Нарушения системы пищеварения:

Редко: диарея

Не известно: сухость во рту.

Заболевания кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожные высыпания Репродуктивная система и молочные железы:

Не известно: гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общее состояние и реакции в месте введения:

Не известно: усталость

Следует тщательно контролировать состояние молодых пациентов и пациентов с нарушениями функций почек на предмет возникновения побочных эффектов, при появлении побочных эффектов прием препарата следует прекратить.

Дистоническо-дискинетические нарушения движений чаще отмечаются у пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонизм чаще отмечается у пожилых пациентов.

Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.

Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.

Уличное движение и реакционная способность больных

Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.

По 50 таблеток в упаковке

Хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранят в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применяют после истечения срока годности.

Отпускается по рецепту врача.

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Церукал® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл)

Дата последней актуализации: 11.06.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Метоклопрамид (в виде гидрохлорида) представляет собой белое кристаллическое вещество без запаха, свободно растворимое в воде. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Механизм действия

Метоклопрамид стимулирует моторику верхних отделов ЖКТ, не стимулируя секрецию желудка, желчевыводящих путей или поджелудочной железы. Точный механизм его действия до конца не установлен, по-видимому, он связан с антагонизмом к центральным и периферическим дофаминовым рецепторам и сенсибилизацией тканей к действию ацетилхолина. Влияние метоклопрамида на моторику не зависит от вагусной иннервации, но может быть подавлено антихолинергическими ЛС.

Метоклопрамид повышает тонус и амплитуду желудочных (особенно антральных) сокращений, расслабляет пилорический сфинктер и луковицу двенадцатиперстной кишки, а также усиливает перистальтику двенадцатиперстной и тощей кишки, что приводит к ускоренному опорожнению желудка и кишечному транзиту. Он повышает тонус покоя нижнего пищеводного сфинктера, практически не влияет на моторику толстой кишки или желчного пузыря.

Фармакодинамика

У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом и низким уровнем давления нижнего пищеводного сфинктера однократные per os дозы метоклопрамида вызывают дозозависимое увеличение давления нижнего пищеводного сфинктера. Эффекты начинаются примерно с 5 мг и увеличиваются до 20 мг (самая большая испытанная доза). Увеличение давления при дозе 5 мг длится около 45 мин, а при дозе 20 мг — от 2 до 3 ч. Повышенная скорость опорожнения желудка наблюдалась при однократном приеме внутрь дозы 10 мг.

Противорвотные свойства метоклопрамида, по-видимому, являются результатом его антагонизма к центральным и периферическим дофаминовым рецепторам. Дофамин вызывает тошноту и рвоту путем стимуляции медуллярных хеморецепторов триггерной зоны, а метоклопрамид блокирует эту стимуляцию такими веществами, как леводопа или апоморфин, которые, как известно, повышают уровень дофамина или обладают дофаминоподобными эффектами. Метоклопрамид также устраняет замедление опорожнения желудка, вызванное апоморфином.

Подобно фенотиазинам и родственным соединениям, которые также являются антагонистами дофамина, метоклопрамид вызывает седацию и может вызывать экстрапирамидные реакции, хотя они сравнительно редки (см. «Меры предосторожности»). Метоклопрамид ингибирует центральные и периферические эффекты апоморфина, индуцирует высвобождение пролактина и вызывает временное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может быть связано с временной задержкой жидкости.

Начало фармакологического действия метоклопрамида составляет от 1 до 3 мин после в/в введения, от 10 до 15 мин после в/м введения и от 30 до 60 мин после приема per os, фармакологические эффекты сохраняются в течение 1–2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается при пероральном приеме. По сравнению с в/в применением в дозе 20 мг абсолютная биодоступность метоклопрамида per os составляет (80±15,5)%, что было продемонстрировано в перекрестном исследовании с участием 18 пациентов. Tmax составляет примерно 1–2 ч после однократного приема внутрь. Аналогичное Tmax наблюдается после применения индивидуальных доз в равновесном  состоянии.

В исследовании с участием 12 пациентов при однократном применении AUС метоклопрамида линейно увеличивалась при повышении дозы от 20 до 100 мг. Cmах линейно увеличивалась с дозой, Tmax и общий клиренс оставались неизменными, скорость выведения не изменялась. Средний  Т1/2  у пациентов с нормальной функцией почек составлял 5–6 ч. Абсорбция и элиминация метоклопрамида адекватно описываются как линейные кинетические процессы.

Распределение

Связывание метоклопрамида с белками плазмы крови невысокое (около 30%). Vd высокий (около 3,5 л/кг), что свидетельствует о широком распределении метоклопрамида в тканях.

Элиминация

Примерно 85% радиоактивности per os введенной дозы определяется в моче в течение 72 ч. Из 85%, выводимых с мочой радиоактивных веществ, около половины присутствует в виде свободного или конъюгированного метоклопрамида.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. Нарушение функции почек влияет на клиренс метоклопрамида. В исследовании с участием пациентов с различной степенью почечной недостаточности снижение Cl креатинина коррелировало со снижением клиренса плазмы, почечного и внепочечного клиренса и увеличением T1/2. Однако кинетика метоклопрамида при наличии почечной недостаточности оставалась линейной. Снижение клиренса в результате нарушения функции почек предполагает, что следует корректировать поддерживающую дозу в сторону уменьшения, чтобы избежать накопления метоклоопрамида.

Дети. У педиатрических пациентов фармакодинамические эффекты метоклопрамида после перорального применения сильно варьируют, и взаимосвязь между концентрацией и эффектом не установлена.

Недостаточно достоверных данных для того, чтобы сделать вывод о сходстве фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Несмотря на недостаточность данных, подтверждающих эффективность применения метоклопрамида у детей с симптоматическим гастроэзофагеальным рефлюксом или тошнотой и рвотой, связанными с химиотерапией, его фармакокинетика изучалась в этой популяции.

В открытом исследовании шесть детей в возрасте от 3,5 нед до 5,4 мес с гастроэзофагеальным рефлюксом получали перорально раствор метоклопрамида в дозе 0,15 мг/кг каждые 6 ч в течение 3–4 дней, всего 10 доз. Средняя Cmax метоклопрамида в плазме крови после десятой дозы была в 2 раза (56,8 мкг/л) выше, чем после первой (29 мкг/л), что указывает на накопление метоклопрамида при повторных приемах. После десятой дозы среднее Tmax (2,2 ч), Т1/2 (4,1 ч), клиренс (0,67 л/ч/кг) и Vd (4,4 л/кг) метоклопрамида были аналогичны тем, которые наблюдались после первой дозы. У младшего пациента (возраст 3,5 нед) Т1/2 метоклопрамида после первой и десятой дозы (23,1 и 10,3 ч соответственно) был значительно больше по сравнению с детьми другого возраста из-за снижения клиренса. Это может быть связано с незрелой печеночной и почечной системами у новорожденных.

Однократные в/в дозы метоклопрамида от 0,22 до 0,46 мг/кг (в среднем 0,35 мг/кг) вводили в течение 5 мин девяти онкологическим пациентам детского возраста, получавшим химиотерапию (средний возраст 11,7 года, диапазон 7–14 лет) для профилактики рвоты, вызванной цитотоксическими ЛС. Концентрация метоклопрамида в плазме крови, экстраполированная к нулевому времени, колебалась от 65 до 395 мкг/л (в среднем 152 мкг/л). Средний Т1/2, клиренс и Vd метоклопрамида составили 4,4 (диапазон 1,7–8,3) ч, 0,56 (диапазон 0,12–1,2) л/ч/кг и 3 (диапазон 1–4,8) л/кг соответственно.

В другом исследовании девять онкологических пациентов (возрастной диапазон от 1 до 9 лет) получали 4–5 в/в инфузий (в течение 30 мин) метоклопрамида в дозе 2 мг/кг для контроля рвоты. После последней дозы Сmax метоклопрамида в сыворотке крови варьировала от 1060 до 5680 мкг/л. Средний Т1/2, клиренс и Vd метоклопрамида составили 4,5 (2–12,5) ч, 0,37 (0,1–1,24) л/ч/кг и 1,93 (0,95–5,50) л/кг соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Проведено 77-недельное исследование на крысах с пероральным введением метоклопрамида в дозах, примерно в 40 раз превышающих МРДЧ. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Эксперименты по культивированию тканей in vitro показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависит от уровня пролактина, что является важным фактором, если предполагается назначение метоклопрамида пациенту с ранее выявленным раком молочной железы. Хотя сообщалось о таких нарушениях, как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция при применении ЛС, повышающих уровень пролактина, клиническое значение повышенного уровня пролактина в сыворотке крови для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований молочной железы было обнаружено у грызунов после хронического приема пролактинстимулирующих нейролептических ЛС и метоклопрамида. Однако ни клинические, ни эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между длительным применением этих ЛС и опухолевым процессом в молочной железе, имеющиеся данные слишком ограничены и в настоящее время не являются окончательными.

Тест Эймса на мутагенность, проведенный с метоклопрамидом, был отрицательным.

Исследования репродукции, проведенные на крысах, мышах и кроликах при в/м, в/в, п/к и пероральном путях введения максимальных доз метоклопрамида в диапазоне от 12 до 250 раз превышающих МРДЧ, не показали нарушения фертильности или значительного вреда для плода.

Показания к применению

Диабетический гастропарез (облегчения симптомов, связанных с острым и рецидивирующим диабетическим застоем желудка); профилактика тошноты и рвоты, связанных с эметогенной химиотерапией рака; профилактика послеоперационной тошноты и рвоты в тех случаях, когда назогастральная аспирация нежелательна; интубация тонкой кишки (у взрослых и детей, у которых трубка не проходит через привратник при обычных маневрах); рентгенологическое исследование (для стимуляции опорожнения желудка и кишечного транзита бария в тех случаях, когда задержка опорожнения мешает рентгенологическому исследованию желудка и/или тонкой кишки).

Противопоказания

Известная чувствительность или непереносимость метоклопрамида, желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация кишечника, феохромоцитома (вероятность развития гипертонического криза из-за высвобождения катехоламинов из опухоли), пациенты с эпилепсией или получающие другие ЛС, которые могут вызывать экстрапирамидные реакции (риск увеличения частоты и тяжести приступов или экстрапирамидных реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — В

Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению метоклопрамида у беременных женщин не проводились.

Исследования репродукции, проведенные на крысах, мышах и кроликах, не показали нарушения фертильности или значительного вреда для плода. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, метоклопрамид следует применять во время беременности только в случае явной необходимости.

Метоклопрамид выделяется с женским молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении метоклопрамида кормящей матери.

Побочные действия

В целом частота побочных реакций коррелирует с дозой и длительностью применения метоклопрамида. Сообщалось о следующих реакциях, хотя в большинстве случаев данные не позволяют оценить их частоту.

Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость, усталость и апатия могут возникать у пациентов, получающих рекомендуемую дозу инъекции метоклопрамида. Также могут возникнуть бессонница, головная боль, спутанность сознания, головокружение или психическая депрессия с суицидальными мыслями. У пациентов, получающих химиотерапию по поводу рака и метоклопрамид в дозе 1–2 мг/кг, частота развития сонливости составляет около 70%. Имеются единичные сообщения о судорожных припадках без четкой связи с применением метоклопрамида. Редко сообщалось о галлюцинациях.

Острые дистонические реакции — наиболее распространенный тип экстрапирамидных симптомов, связанных с применением метоклопрамида, — возникают примерно у 0,2% пациентов (1 из 500), получавших от 30 до 40 мг/сут метоклопрамида. При химиотерапии по поводу рака и терапии метоклопрамидом в дозе 1–2 мг/кг частота развития экстрапирамидных симптомов составляет 2% у пациентов в возрасте старше 30–35 лет и 25% или выше у педиатрических пациентов и взрослых пациентов в возрасте до 30 лет, которые не получали профилактическое введение дифенгидрамина. Симптомы включают непроизвольные движения конечностей, гримасы на лице, кривошею, глазодвигательный криз, ритмичное высовывание языка, бульбарный тип речи, трисмус, опистотонус (столбнячные реакции) и редко — стридор и одышку, возможно, вызванные ларингоспазмом, обычно эти симптомы легко устраняются дифенгидрамином.

Симптомы, подобные паркинсонизму, могут включать брадикинезию, тремор, мышечную ригидность по типу зубчатого колеса или маскоподобное лицо.

Поздняя дискинезия чаще всего характеризуется непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти, а иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей, движения могут быть по внешнему виду  хореоатетотическими.

Двигательное беспокойство (акатизия) может состоять из чувства тревоги, возбуждения, нервозности и бессонницы, а также неспособности сидеть спокойно, потребностью расхаживать, постукивать ногами. Эти симптомы могут исчезнуть спонтанно или после снижения дозы.

Злокачественный нейролептический синдром: сообщалось о редких случаях развития злокачественного нейролептического синдрома. Этот потенциально смертельный синдром состоит из симптомокомплекса гипертермии, мышечной ригидности, измененного сознания и вегетативной нестабильности.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, вторичные по отношению к гиперпролактинемии. Задержка жидкости вторична по отношению к транзиторному повышению уровня альдостерона.

Со стороны ССС: гипотензия, артериальная гипертензия, наджелудочковая тахикардия, брадикардия, задержка жидкости, острая застойная сердечная недостаточность и возможная AV-блокада.

Со стороны ЖКТ: тошнота и расстройства кишечника, в первую очередь диарея.

Со стороны печени: редко отмечались случаи гепатотоксичности, характеризующиеся, например, желтухой и изменением функциональных тестов печени, когда метоклопрамид вводили вместе с другими ЛС с известным гепатотоксическим потенциалом.

Со стороны почек: увеличение частоты мочеиспускания и недержание мочи.

Гематологические нарушения: отмечались случаи развития нейтропении, лейкопении или агранулоцитоза, как правило, без четкой связи с применением метоклопрамида, метгемоглобинемия у взрослых и, особенно при передозировке, у новорожденных, сульфгемоглобинемия у взрослых.

Аллергические реакции: несколько случаев сыпи, крапивницы или бронхоспазма, особенно у пациентов с астмой в анамнезе; редко — ангионевротический отек, включая глоссальный или гортанный отек.

Другие нарушения: нарушение зрения, порфирия, преходящее покраснение лица и верхней части тела без изменений жизненно важных показателей после высоких в/в доз.

Взаимодействие

Влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ снижается при одновременном применении с антихолинергическими ЛС и наркотическими анальгетиками. Дополнительные седативные эффекты могут возникать при одновременном применении метоклопрамида с алкоголем, седативными, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками или транквилизаторами.

Данные о том, что метоклопрамид высвобождает катехоламины у пациентов с эссенциальной гипертензией, свидетельствуют о том, что его следует применять с осторожностью, если вообще следует, у пациентов, получающих ингибиторы МАО.

Всасывание ЛС из желудка может быть уменьшено (например, дигоксин) при одновременном применении метоклопрамида, в то время как скорость и/или степень всасывания ЛС из тонкого кишечника может быть увеличена (например, ацетаминофен, тетрациклин, леводопа, этанол, циклоспорин).

Гастропарез может быть причиной плохого контроля диабета у некоторых пациентов. Экзогенно введенный инсулин может начать действовать до того, как пища покинет желудок, что может привести к гипогликемии. Поскольку действие метоклопрамида будет влиять на доставку пищи в кишечник и, следовательно, на скорость всасывания, дозировка инсулина или сроки дозирования могут потребовать корректировки.

Совместимость с другими ЛС

Метоклопрамид при инъекционном введении совместим для смешивания и инъекций со следующими ЛС.

Физическая и химическая совместимость до 48 ч. Циметидин, маннитол, ацетат калия, фосфат калия.

Физическая совместимость до 48 ч. Аскорбиновая кислота, бензтропин, цитарабин, фосфат натрия, дексаметазон, дифенгидрамин, доксорубицин, гепарин натрия, гидрокортизон, натрия фосфат, лидокаин, мультивитамины в виде инфузии (должна быть охлаждена), комплекс витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.

Физическая совместимость до 24 ч (не использовать, если выпадает осадок). Клиндамицин, циклофосфамид, инсулин.

Условная совместимость (использовать в течение 1 ч после смешивания или можно вводить непосредственно в одну и ту же линию капельницы). Ампициллин, цисплатин, эритромицин, лактобионат, метотрексат, бензилпенициллин калия, тетрациклин.

Несовместимость (не смешивать). Цефалотин, хлорамфеникол, бикарбонат натрия.

Передозировка

Симптомы: могут включать сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные реакции. Антихолинергические или противопаркинсонические ЛС или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами могут быть полезны для контроля экстрапирамидных реакций. Симптомы самостоятельно уменьшаются  и обычно исчезают в течение 24 ч.

Сообщалось о непреднамеренной передозировке из-за неправильного назначения у младенцев и детей с использованием сиропа метоклопрамида. Хотя в сообщениях, связанных с этими передозировками, не было последовательной закономерности, события включали судороги, экстрапирамидные реакции и летаргию.

Метгемоглобинемия наблюдалась у недоношенных и доношенных новорожденных, получавших метоклопрамид в дозе 1–4 мг/кг/сут перорально, в/м или в/в в течение 1–3 и более дней).

Лечение: при гемодиализе удаляется относительно небольшое количество метоклопрамида, вероятно, из-за его невысокого содержания в крови по отношению к тканям. Аналогичным образом, непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ не удаляет значительное количество препарата. Маловероятно, что дозировка должна быть скорректирована, чтобы компенсировать удаление при диализе. Диализ вряд ли будет эффективным методом удаления метоклопрамида при его передозировке.

Метгемоглобинемия может быть устранена в/в введением метиленового синего. Однако метиленовый синий может вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, что может привести к летальному исходу.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, режим дозирования и продолжительность применени зависят от показания.

Меры предосторожности

Общие

В одном исследовании у пациентов с артериальной гипертензией было показано, что в/в введение метоклопрамида индуцирует высвобождение катехоламинов, следовательно, следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с артериальной гипертензией.

В/в инъекции неразбавленного метоклопрамида следует делать медленно, в течение 1–2 мин по 10 мг, т.к. при быстром введении может возникнуть преходящее, но интенсивное чувство тревоги и беспокойства, сопровождающееся сонливостью.

Поскольку метоклопрамид вызывает временное повышение уровня альдостерона в плазме крови, некоторые пациенты, особенно с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью, могут подвергаться риску развития задержки жидкости и перегрузки ее объемом. Если эти побочные эффекты возникают в любой момент во время терапии метоклопрамидом, введение метоклопрамида следует прекратить.

В/в введение разведенного метоклопрамида следует производить медленно, в течение не менее 15 мин.

Теоретически введение ЛС, активирующего моторику ЖКТ, такого как метоклопрамид, может увеличить давление на линию швов в месте наложения анастомоза или культи кишечника. Эту возможность необходимо рассматривать и взвешивать при принятии решения о применении метоклопрамида или назогастральной аспирации для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.

Злокачественный нейролептический синдром

Были редкие сообщения о необычном, но потенциально смертельном симптомокомплексе, иногда называемом злокачественным нейролептическим синдромом, связанным с применением метоклопрамида. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают гипертермию, ригидность мышц, изменение сознания и признаки вегетативной нестабильности (нерегулярный пульс или АД, тахикардия, повышенное потоотделение и нарушения сердечного ритма).

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При диагностической оценке следует учитывать наличие других серьезных заболеваний (в т.ч. пневмония, системная инфекция) и неконтролируемых или неадекватно контролируемых экстрапирамидных признаков и симптомов. Важно дифференцировать данное состояние с центральной антихолинергической токсичностью, тепловым ударом, злокачественной гипертермией, лекарственной лихорадкой и первичной патологией ЦНС.

При развитии признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение метоклопрамида и других ЛС, не являющихся необходимыми для совместного применения, начать интенсивное симптоматическое лечение и медицинский мониторинг, а также лечение любых сопутствующих серьезных медицинских проблем, для которых доступны специальные методы лечения.

Экстрапирамидные симптомы

Острые дистонические реакции. Острые дистонические реакции возникали примерно у 1 из 500 пациентов, получавших метоклопрамид в дозе 30–40 мг/сут. Они обычно наблюдались в течение первых 24–48 ч применения метоклопрамида, чаще встречались у детей и взрослых в возрасте до 30 лет и при применении более высоких доз, чем используемые для профилактики рвоты, вызванной химиотерапией рака. Эти симптомы могут включать непроизвольные движения конечностей и гримасы на лице, кривошею, глазодвигательный криз, ритмическое высовывание языка, бульбарный тип речи, трисмус или дистонические реакции, напоминающие столбняк. Редко дистонические реакции могут проявляться в виде стридора и одышки, возможно, из-за ларингоспазма. Для купирования этих реакций обычно вводят в/м 50 мг дифенгидрамина гидрохлорида или от 1 до 2 мг в/м бензатропина.

Поздняя дискинезия. Лечение метоклопрамидом может вызвать развитие поздней дискинезии, потенциально необратимого расстройства, характеризующегося непроизвольными движениями лица, языка или конечностей. Риск развития поздней дискинезии возрастает с увеличением продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы. Около 20% пациентов с этим растройством принимали его в течение более 12 нед. Следует избегать применения метоклопрамида дольше, чем рекомендованные 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтическая польза, как полагают, перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Хотя риск развития поздней дискинезии в общей популяции может быть повышен у пожилых людей, женщин и диабетиков, невозможно предсказать, у каких пациентов будет развиваться поздняя дискинезия, индуцированная метоклопрамидом. Как риск развития поздней дискинезии, так и вероятность того, что она станет необратимой, повышаются с увеличением продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы. Метоклопрамид следует отменить у пациентов с признаками или симптомами развития поздней дискинезии. Не существует эффективного лечения для установленных случаев поздней дискинезии, хотя у некоторых пациентов она может полностью или частично исчезать в течение нескольких недель или месяцев после отмены метоклопрамида.

Сам метоклопрамид может подавлять или частично подавлять признаки поздней дискинезии, тем самым маскируя основной процесс заболевания. Влияние этого симптоматического подавления на длительное течение поздней дискинезии неизвестно.

Паркинсонические симптомы. Симптомы, характерные для паркинсонизма, включая брадикинезию, тремор, мышечную ригидность по типу зубчатого колеса или маскоподобное лицо, чаще возникали в течение первых 6 мес после начала применения метоклопрамида, но иногда и после более длительных периодов. Эти симптомы обычно проходят в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать метоклопрамид с осторожностью, если это вообще возможно, поскольку у таких пациентов может наблюдаться обострение симптомов при приеме метоклопрамида.

Депрессия

Депрессия наблюдалась у пациентов, получавших метоклопрамид, с депрессией в анамнезе и без нее. Симптомы варьировали от легких до тяжелых и включали суицидальные мысли и попытку самоубийства. Метоклопрамид следует назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в том случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения метоклопрамида у педиатрических пациентов не были установлены, за исключением случаев, указанных для облегчения интубации тонкой кишки.

Следует соблюдать осторожность при назначении метоклопрамида новорожденным, поскольку длительный клиренс может привести к чрезмерной концентрации в сыворотке крови. Кроме того, у новорожденных снижен уровень NADH-цитохром b5 редуктазы, что в сочетании с вышеупомянутыми фармакокинетическими факторами делает новорожденных более восприимчивыми к развитию метгемоглобинемии.

Профиль безопасности метоклопрамида у взрослых не может быть экстраполирован на педиатрических пациентов. Дистонии и другие экстрапирамидные реакции, связанные с метоклопрамидом, чаще встречаются у детей, чем у взрослых.

Пожилой возраст. Клинические исследования инъекции метоклопрамида не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли пожилые пациенты иначе, чем молодые.

Риск развития побочных эффектов, подобных паркинсонизму, возрастает с увеличением дозы. Пожилые пациенты должны получать самую низкую дозу инъекции метоклопрамида, которая является эффективной. Если у пожилого пациента, получающего инъекцию метоклопрамида, развиваются симптомы, подобные паркинсонизму, инъекцию метоклопрамида, как правило, следует прекратить до начала применения каких-либо специфических антипаркинсонических средств.

Пожилые люди могут подвергаться большему риску развития поздней дискинезии.

Сообщалось о седативных эффектах у пациентов, получающих инъекции метоклопрамида. Седация может вызвать спутанность сознания и проявляться как чрезмерная седация у пожилых людей.

Известно, что метоклопрамид в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.

По этим причинам выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, следует начинать с нижнего предела диапазона дозирования, учитывая бóльшую частоту снижения функции почек, сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии у пожилых людей.

Другие группы пациентов. Пациенты с дефицитом NADH-цитохром b5 редуктазы подвергаются повышенному риску развития метгемоглобинемии и/или сульфгемоглобинемии при введении метоклопрамида. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у которых наблюдается  метоклопрамидиндуцированная метгемоглобинемия, применение метиленового синего не рекомендуется.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Церукал®

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне, и гладкие с неизмеренными краями с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид.

Код АТХ А03FА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) после приема внутрь составляет 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиваться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от принятой дозы).

Фармакодинамика

Метоклопрамид — центральный антагонист допаминовых рецепторов; также обладает периферической холинергической активностью.Отмечают два основных эффекта: противорвотный эффект и эффект ускорения опорожнения желудка и тонкого кишечника.Противорвотный эффект обусловлен действием на центральные рецепторы ствола головного мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, путем торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется центрами ЦНС, но также частично может быть задействован механизм периферического действия наряду с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки.

Показания к применению

— рвота и тошнота различного генеза

— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная)

— парез желудка при сахарном диабете

-для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта

— в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 таблетке (10 мг метоклопрамида) за 30 минут до приема пищи, запивая водой 3 раза в сутки.

Длительность лечения составляет 5 дней.

Побочные действия

Часто

— диарея

-астения

-экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм

— акатизия

-депрессия

-гипотония

Нечасто

— брадикардия

— аменорея

— гиперпролактинемия

— повышенная чувствительность

— дистония

— дискинезия

— снижение уровня сознания

— галлюцинации

Редко

— галакторея

— судороги

— спутанность сознания

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

— метгемоглобинемия

-сульфгемоглобинемия

— тахикардия

— гинекомастия

— анафилактические реакции

Противопоказания

— повышенная чувствительность к метоклопрамиду и вспомогательным веществам

— одновременный прием с антихолинергическими препаратами

— наследственная непереносимость лактозы/галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции лактозы/галактозы, глюкоземия, галактоземия

глаукома

— феохромоцитома ( т.к это может вызвать острый гипертонический ответ)

— артериальная гипотензия или гипертензия

— пролактинзависимые опухоли

— механическая кишечная непроходимость

— желудочно-кишечные кровотечения

— стеноз привратника желудка

— перфорация желудка или кишечника

— эпилепсия

— болезнь Паркинсона

— экстрапирамидные нарушения

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, может влиять на действие трициклических

антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

Нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств.

Метоклопрамид снижает эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.

Метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы.

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концетрации.

Метоклопрамид повышает концетрацию бромокриптина в плазме.

При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Особые указания

Детям и подросткам от 2-х до 18-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концетрации альдостерона и пролактина в плазме.

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала® подросткам из-за риска возникновения побочных эффектов, в частности дискинезий, пациентам в возрасте до 30 лет, имеющих большую склонность к возникновению дистонически- дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом и пациентам пожилого возраста в связи с высоким риском развития паркинсонизма.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в I триместре. Женщинам во II и III триместре Церукал® назначают только по строгим жизненным показаниям.

Во время лечения Церукалом® следует отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты пациентам, принимающим Церукал®, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией, снижение или повышение артериального давления.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2,5 — 5 мг). Бипереден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм большиз доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из полиэтилена низкой плотности с рельефной надписью «AWD». По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

« Плива Хрватска д.о.о.»

Прилаз баруна Филипповича 25,

10 000 Загреб, Республика Хорватия

Владелец регистрационного удостоверения

«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000, Республика Казахстан г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

E-mail teva@teva.co.il

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Кто осуществляет общее руководство гражданской обороной в краснодарском крае
  • Лекарство гидроксизин канон инструкция по применению
  • Как составить руководство оператора
  • Амвей омега 3 комплекс инструкция по применению
  • Piyeloseptyl инструкция на русском языке по применению